타미플루(오셀타미비르) 및 그 유사품 - 지침, 방출 형태(현탁용 캡슐 및 분말), 임신 중 및 어린이의 사용, 약물에 대한 설명 및 증거 기반. 기타 뉴라미니다제 억제제 및 리뷰

활성 물질

오셀타미비르

방출 형태, 구성 및 포장

캡슐 경질젤라틴, 사이즈 2호, 바디 회색, 불투명, 캡 연한 노란색, 불투명; 연한 파란색으로 "ROCHE"(본체) 및 "75 mg"(캡)이라는 문구가 있습니다. 캡슐의 내용물은 흰색 ~ 황백색 분말입니다.

부형제: 젤라틴화 전분, K30, 크로스카멜로스 나트륨, 활석, 나트륨 스테아릴 푸마르산염.

캡슐 껍질의 구성:본체 - 젤라틴, 흑색 산화철 염료(E172), 이산화티타늄(E171); 캡 - 젤라틴, 적색 산화철 염료(E172), 황색 산화철 염료(E172), 이산화티타늄(E171).
캡슐에 쓰기 위한 잉크 구성:에탄올, 셸락, 부탄올, 이산화티타늄(E171), 알루미늄 기반 바니시, 변성 에탄올(메틸화 알코올).

10개. - 물집(1) - 판지 팩.

참고: 약물을 5년 동안 보관하면 캡슐의 "노화" 징후가 관찰될 수 있으며, 이로 인해 취약성이 증가하거나 기타 손상이 발생할 수 있습니다. 신체 상태, 이는 약물의 유효성이나 안전성에 영향을 미치지 않습니다.

약리학적 효과

행동의 메커니즘

항바이러스제. 오셀타미비르 인산염은 전구 약물이며, 그 활성 대사 산물(오셀타미비르 카르복실산염, OK)은 인플루엔자 바이러스 A형 및 B형 뉴라미니다제의 효과적이고 선택적인 억제제입니다. 이 효소는 감염된 세포에서 새로 형성된 바이러스 입자를 방출하고 세포로 침투하는 과정을 촉매하는 효소입니다. 상피 세포 호흡기그리고 추가 보급몸에 바이러스.

시험관 내에서 인플루엔자 바이러스의 성장을 억제하고 생체 내에서 바이러스의 복제와 병원성을 억제하며 인플루엔자 A 및 B 바이러스의 체내 방출을 감소시킵니다. 뉴라미니다제를 50% 억제하는 데 필요한 OC 농도(IC 50)는 인플루엔자 A 바이러스의 경우 0.1-1.3 nM, 인플루엔자 B 바이러스의 경우 2.6 nM입니다. 인플루엔자 B 바이러스의 중앙값 IC 50 값은 약간 더 높아 8.5 nM입니다.

임상적 효과

수행된 연구에서 항인플루엔자 항체 형성에는 영향을 미치지 않았습니다. 투여에 반응하여 항체를 생성 불활성화 백신독감에 대비하여.

자연인플루엔자 감염 연구

안에 임상 연구계절성 인플루엔자 감염 기간 동안 환자들은 인플루엔자 감염의 첫 증상이 나타난 지 40시간 이내에 타미플루를 투여받기 시작했습니다. 환자의 97%가 인플루엔자 A 바이러스에 감염됐고 환자의 3%가 인플루엔자 B 바이러스에 감염됐다. 임상 증상인플루엔자 감염(32시간 동안). 타미플루를 복용한 인플루엔자 확진 환자는 위약을 복용한 환자에 비해 질병 중증도(전체 증상 지수 곡선 아래 면적으로 표시)가 38% 낮았습니다. 또한, 증상이 없는 젊은 환자의 경우 수반되는 질병타미플루는 항생제 사용이 필요한 인플루엔자 합병증(기관지염, 폐렴, 부비동염, 중이염) 발생률을 약 50% 감소시켰다. 항바이러스 활동과 관련된 2차 효능 기준과 관련하여 약물의 효과에 대한 명확한 증거가 있었습니다. 타미플루는 신체에서 바이러스가 배출되는 시간을 단축하고 바이러스 역가 시간 곡선 아래 면적을 감소시켰습니다.

노인을 대상으로 한 타미플루 치료에 대한 연구에서 얻은 데이터 노년, 타미플루 75 mg을 1일 2회 5일 동안 복용하면 인플루엔자 감염의 임상 발현 중간 기간이 임상적으로 유의미하게 감소한 것으로 나타났습니다. 어린그러나 그 차이는 통계적 유의성에 도달하지 못했습니다. 또 다른 연구에서는 심혈관 및/또는 호흡기계의 만성 질환을 동반한 13세 이상의 인플루엔자 환자에게 동일한 용량 요법 또는 위약으로 타미플루를 투여했습니다. 타미플루군과 위약군 모두 인플루엔자 감염의 임상양상이 감소할 때까지의 중앙기간에는 차이가 없었으나, 타미플루 복용 시 발열 기간은 약 1일 정도 감소하였다. 2일차와 4일차에 바이러스를 배출한 환자의 비율이 크게 낮아졌습니다. 위험에 처한 환자에 대한 타미플루의 안전성 프로필은 일반 성인 환자 집단의 안전성 프로필과 다르지 않았습니다.

어린이의 인플루엔자 치료

1~12세 어린이의 경우( 평균 연령 5.3세) 발열(≥37.8°C)과 다음 중 하나의 증상이 있었던 자 호흡기 체계(기침 또는 비염) 인구 중 인플루엔자 바이러스의 순환 기간 동안 이중 맹검, 위약 대조 연구가 수행되었습니다. 환자의 67%가 인플루엔자 A 바이러스에 감염되었고, 환자의 33%가 인플루엔자 B 바이러스에 감염되어 있었는데, 타미플루(인플루엔자 감염 첫 증상이 나타난 후 48시간 이내에 복용 시) 투병 기간을 35.8시간 크게 단축시켰습니다. 위약과 비교. 질병의 지속기간은 기침, 코막힘, 발열이 해소되고 일상생활로 복귀할 때까지의 기간으로 정의하였다. 타미플루를 투여받은 어린이 그룹에서는 위약군에 비해 급성 중이염 발병률이 40% 감소했습니다. 회복 및 정상적인 활동 복귀는 위약군에 비해 타미플루를 투여받은 어린이의 경우 거의 2일 일찍 발생했습니다.

또 다른 연구에서는 다음과 같은 질병을 앓고 있는 6~12세 어린이가 참여했습니다. 기관지 천식; 환자의 53.6%는 혈청검사 및/또는 배양을 통해 인플루엔자 감염이 확인되었습니다. 타미플루를 투여받은 환자군의 평균 질병 기간은 크게 감소하지 않았습니다. 그러나 타미플루 치료 마지막 6일까지 1초 강제호기량(FEV 1)은 위약군 4.7%에 비해 10.8% 증가했다(p=0.0148).

성인과 청소년의 인플루엔자 예방

자연 인플루엔자 A 및 B 감염에 대한 타미플루의 예방 효과는 3개의 개별 임상 시험에서 입증되었습니다. 연구 III단계. 타미플루를 복용하는 동안 환자의 약 1%가 독감에 걸렸고, 호흡기에서 바이러스가 배출되는 빈도도 크게 감소했으며, 한 가족에서 다른 가족으로의 바이러스 전염을 예방했습니다.

아픈 가족과 접촉한 성인과 청소년은 가족에게 독감 증상이 나타난 지 2일 이내에 타미플루 복용을 시작하여 7일간 지속한 결과, 접촉자 독감 발병률이 92% 감소했습니다.

예방접종을 받지 않은 일반적으로 건강한 18~65세 성인의 경우, 인플루엔자가 유행하는 동안 타미플루를 복용하면 인플루엔자 발병률이 크게 감소했습니다(76%). 환자들은 42일 동안 약을 복용했다.

연구 기간 이전에 80%가 예방접종을 받은 노인 및 요양원 거주자의 경우, 타미플루는 인플루엔자 발병률을 92%까지 크게 감소시켰습니다. 같은 연구에서 타미플루는 인플루엔자 합병증(기관지염, 폐렴, 부비동염) 발병률을 크게(86%) 감소시켰습니다. 환자들은 42일 동안 약을 복용했다.

어린이의 인플루엔자 예방

자연 인플루엔자 감염에 대한 타미플루의 예방 효과는 아픈 가족이나 가까운 환경의 누군가와 접촉한 후 1~12세 어린이를 대상으로 한 연구에서 입증되었습니다. 주요 효능 매개변수는 실험실에서 확인된 인플루엔자 감염의 발생률이었습니다. 타미플루(경구용 현탁액 제조용 분말) 30~75mg을 1회/일 10일간 투여하고 초기에 바이러스가 배출되지 않은 소아에서는 실험실에서 확인된 인플루엔자 발생 빈도가 위약군에서는 21%(15/70)인 반면, 4%(2/47)입니다.

면역력이 저하된 개인의 인플루엔자 예방

계절성 인플루엔자 감염이 있고 초기에 바이러스 배출이 없는 면역력이 저하된 개인의 경우, 예방적 사용타미플루는 실험실에서 확인된 인플루엔자 감염의 발생률을 감소시키는 결과를 가져왔습니다. 임상 증상, 위약군에서는 3%(7/231)에 비해 최대 0.4%(1/232)입니다. 실험실에서 확인된 인플루엔자 감염은 임상 증상을 동반하며 구강 온도가 37.2°C 이상, 기침 및/또는 기침이 있을 때 진단되었습니다. 급성 비염(약물/위약 복용 중 모두 같은 날 등록) 긍정적인 결과인플루엔자 바이러스 RNA에 대한 역전사 효소 중합 효소 연쇄 반응.

저항

임상 연구

약물에 대한 민감성 또는 저항성이 감소된 인플루엔자 바이러스의 위험은 Roche가 후원하는 임상 연구에서 연구되었습니다. OK 내성 바이러스를 보유한 모든 환자에서 보균은 일시적이었고 바이러스 제거에 영향을 미치지 않았으며 임상 상태의 악화를 일으키지 않았습니다.

*완전한 유전형 분석은 어떤 연구에서도 수행되지 않았습니다.

노출 후 예방(7일), 가족 접촉 예방(10일) 등을 목적으로 타미플루를 복용하는 경우 계절 예방(42일) 정상적인 기능을 가진 개인의 경우 면역 체계약물 내성 사례는 발견되지 않았습니다.

12주간의 계절적 예방 연구에서 면역이 저하된 개인에게서 저항성이 나타난 사례는 없었습니다.

개별 데이터 임상 사례관찰 연구

오셀타미비르를 투여받지 않은 환자에서 다음과 같은 일이 발생합니다. 자연 조건오셀타미비르에 대한 민감도가 감소된 인플루엔자 A 및 B 바이러스의 돌연변이. 2008년에 저항성을 초래하는 H275Y 치환 돌연변이가 유럽에서 유통되는 2008 H1N1 바이러스 균주의 99% 이상에서 발견되었습니다. 2009년 H1N1 인플루엔자 바이러스(" 돼지 독감")는 대부분의 경우 오셀타미비르에 민감했습니다. 오셀타미비르 내성 균주는 정상적인 면역체계 기능을 가진 개인과 오셀타미비르를 복용하는 면역 저하자에게서 발견되었습니다. 오셀타미비르에 대한 민감도 감소 정도와 그러한 바이러스의 발생 빈도는 상황에 따라 달라질 수 있습니다. 계절과 지역에 따라 치료와 예방을 위해 이 약을 투여받은 유행성 H1N1 인플루엔자 환자에게서 오셀타미비르에 대한 내성이 발견되었습니다.

내성 발생률은 젊은 환자와 면역 저하 환자에서 더 높을 수 있습니다. 오셀타미비르 내성 실험실 인플루엔자 바이러스 균주와 오셀타미비르로 치료받은 환자의 인플루엔자 바이러스는 뉴라미니다제 N1 및 N2 돌연변이를 가지고 있습니다. 저항성을 유발하는 돌연변이는 종종 뉴라미니다제 하위 유형에 따라 다릅니다.

타미플루 사용 여부를 결정할 때는 인플루엔자 바이러스의 계절적 민감도를 고려해야 합니다(최신 정보는 WHO 웹사이트에서 확인할 수 있습니다).

전임상 데이터

표준 약리학적 안전성, 유전 독성 및 만성 독성 연구를 기반으로 한 전임상 데이터는 인간에게 특별한 위험을 나타내지 않습니다.

발암성: 3개의 발암 가능성 연구(오셀타미비르에 대한 쥐와 생쥐를 대상으로 한 2개의 2년 연구와 Tg:AC 형질전환 마우스를 대상으로 한 1개의 6개월 연구)의 결과입니다. 활성 대사 산물) 음성이었습니다.

변이원성:오셀타미비르와 활성 대사체에 대한 표준 유전독성 시험은 음성이었습니다.

출산율에 미치는 영향: 1500mg/kg/일 용량의 오셀타미비르는 수컷 및 암컷 쥐의 생식 기능에 영향을 미치지 않았습니다.

최기형성:최대 1500mg/kg/일(쥐의 경우) 및 최대 500mg/kg/일(토끼의 경우) 용량의 오셀타미비르의 최기형성을 조사한 연구에서 배아 발달감지되지 않았습니다. 쥐의 산전 및 출생 후 발달을 조사한 연구에서 오셀타미비르를 1500mg/kg/일 용량으로 투여했을 때 분만 기간의 증가가 관찰되었습니다. 이는 인간의 노출과 쥐의 최대 비효과적 용량 사이의 안전 한계입니다. 오셀타미비르(500mg/kg/일)는 480배, 활성 대사산물은 44배 더 높습니다. 태아의 노출량은 산모의 노출량의 15~20%였습니다.

다른:오셀타미비르와 활성 대사물질은 수유중인 쥐의 모유로 분비됩니다. 제한된 데이터에 따르면 오셀타미비르와 그 활성 대사체가 모유로 분비되는 것으로 나타났습니다. 동물 연구에서 얻은 데이터를 외삽한 결과에 따르면, 모유각각 0.01mg/일 및 0.3mg/일일 수 있습니다.

테스트 대상자의 약 50%가 기니피그소개시 최대 복용량활성 물질인 오셀타미비르 사용 시 홍반 형태의 피부 감작이 관찰되었습니다. 토끼에게서도 가역적인 눈 자극이 확인되었습니다.

오셀타미비르 인산염의 매우 높은 경구 단일 용량(657 mg/kg 이상)은 성인 쥐에게 효과가 없었지만, 이 용량은 독성 효과미성숙한 7일 된 새끼 쥐에 동물의 죽음을 초래했습니다. 출생 후 7일부터 21일까지 500 mg/kg/day 용량을 만성 투여한 경우에는 부작용이 관찰되지 않았습니다.

약동학

흡입관

오셀타미비르는 위장관에서 쉽게 흡수되며 간 및 장내 에스테라제의 작용에 따라 활성 대사물로 광범위하게 전환됩니다. 활성 대사체의 농도는 30분 이내에 결정되며 전구약물 농도보다 20배 이상 높으며 Cmax에 도달하는 데 걸리는 시간은 2~3시간입니다. 경구 복용한 용량의 최소 75%가 전신 순환계로 들어갑니다. 5% 미만의 활성 대사체 형태 - 원래 약물 형태. 전구약물과 활성 대사체의 혈장 농도는 용량 비례적이며 음식 섭취량과 무관합니다.

분포

Vd 활성 대사 산물 - 23 l. 동물을 대상으로 실시한 연구에 따르면, 오셀타미비르 인산염을 경구 투여한 후 모든 주요 감염 부위(폐, 기관지 세척액, 코 점막, 중이 및 기관)에서 활성 대사체가 항바이러스 효과를 제공하는 농도로 검출되었습니다. 활성 대사산물과 혈장 단백질의 결합률은 3%입니다. 혈장 단백질에 대한 프로드러그의 결합은 42%인데, 이는 유의한 약물 상호작용을 일으키기에 충분하지 않습니다.

대사

오셀타미비르는 주로 간에 위치한 에스테라제에 의해 활성 대사물로 광범위하게 전환됩니다. 오셀타미비르나 활성 대사산물은 시토크롬 P450 동종효소의 기질이나 억제제가 아닙니다.

제거

주로 신장을 통해 활성 대사물로 배설됩니다(>90%). 활성 대사산물은 더 이상의 변형을 거치지 않고 다음을 통해 신장(>99%)으로 배설됩니다. 사구체 여과및 관형 분비물. 신장 청소율(18.8 l/h)은 사구체 여과율(7.5 l/h)을 초과하며 이는 약물이 세뇨관 분비에 의해서도 제거된다는 것을 나타냅니다. 20% 미만이 장을 통해 배설됩니다. 약을 먹었다. T1/2 활성 대사산물 6~10시간.

특수한 임상 상황에서의 약동학

신장 손상 환자.다음 환자에게 타미플루(100mg 1일 2회, 5일간)를 사용할 경우 다양한 정도신장 손상 AUC는 신장 기능 저하에 반비례합니다. 다음 환자에서 오셀타미비르의 약동학 말기 단계 신부전(KK와 함께<10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась.

간 손상 환자.시험관 내 및 동물 연구에서 얻은 데이터에 따르면 간 기능 장애, 경증 및 간 장애 환자에서 오셀타미비르 또는 그 활성 대사체의 AUC가 유의하게 증가하지 않았습니다. 중간 정도임상 연구에서도 중증도가 확인되었습니다. 중증 간 장애 환자에 대한 오셀타미비르의 안전성과 약동학은 연구되지 않았습니다.

노인 및 노인성 환자.노인 및 노인성 환자(65~78세)의 경우, 비슷한 용량의 타미플루를 처방한 젊은 환자에 비해 항정상태에서 활성 대사체의 노출이 25~35% 더 높습니다. 노인 및 노인 환자의 약물 T1/2는 젊은 환자의 T1/2와 크게 다르지 않았습니다. 노인 및 노인 환자의 약물 노출 및 내약성에 대한 데이터를 고려할 때 인플루엔자 치료 및 예방을 위해 용량 조절이 필요하지 않습니다.

1~8세 어린이 및 청소년.타미플루의 약동학은 1~16세 소아를 대상으로 한 단회 투여 약동학 연구와 소수의 3~12세 소아를 대상으로 한 다회 투여 임상 연구에서 연구되었습니다. 체중에 맞춰 조정된 활성 대사체의 제거율은 성인보다 어린 소아에서 더 높기 때문에 주어진 용량에 비해 AUC가 더 낮습니다. 복용량 요법 섹션에 제공된 어린이를 위한 권장 투여량에 따라 2mg/kg의 용량과 30mg 또는 45mg의 단회 용량으로 약물을 복용하면 단회 복용 후 성인에서 달성되는 것과 동일한 오셀타미비르 카르복실산염의 AUC를 제공합니다. 75mg의 약물이 함유된 캡슐입니다(약 1mg/kg에 해당). 12세 이상의 소아에서 오셀타미비르의 약동학은 성인과 동일합니다.

표시

- 성인 및 1세 이상 어린이의 인플루엔자 치료

- 바이러스 감염 위험이 높은 그룹에 속한 성인 및 12세 이상의 청소년(군부대 및 대규모 생산팀, 약화된 환자의 경우)의 인플루엔자 예방

— 1세 이상 어린이의 인플루엔자 예방.

금기사항

- 오셀타미비르 또는 약물의 모든 성분에 대한 과민증;

— 말기 신부전(ES<10 мл/мин);

- 중증 신부전;

- 1세 미만의 어린이,

와 함께 주의이 약은 임신과 수유 중에 처방되어야 합니다.

복용량

식사 중 또는 식사와 관계없이 경구 복용하십시오. 음식과 함께 복용하면 약물의 내약성이 향상될 수 있습니다.

캡슐을 삼킬 수 없는 성인, 청소년 또는 어린이는 경구 현탁용 분말 형태의 타미플루로 치료할 수도 있습니다.

경구 현탁액 제조를 위한 분말 형태의 타미플루를 이용할 수 없는 경우 또는 캡슐의 "노화" 징후(예: 취약성 증가 또는 기타 물리적 악화)가 있는 경우, 캡슐을 개봉하고 적당량의 가당 식품(일반 또는 무설탕 초콜렛 시럽, 꿀, 연황설탕 또는 물에 녹인 일반 설탕, 달콤한 디저트, 가당 연유, 사과 소스 또는 요구르트) 소량(최대 1티스푼 스푼)에 내용물을 붓습니다. 쓴맛을 가려라. 혼합물은 완전히 혼합되어 환자 전체에게 투여되어야 합니다. 혼합물은 제조 후 즉시 삼켜야 합니다. 자세한 권장 사항은 "임시 정지 준비" 하위 섹션에 나와 있습니다.

표준 복용량 요법

치료

질병 증상이 발생한 후 2일 이내에 약을 복용해야 합니다.

성인 및 12세 이상 청소년- 5일간 75mg을 하루 2회 경구 투여합니다. 1일 150mg 이상으로 복용량을 늘려도 효과는 증가하지 않습니다.

체중 40kg 이상 또는 8세 이상의 어린이캡슐을 삼킬 수 있는 사람은 75mg 1캡슐을 1일 2회 복용하여 치료를 받을 수도 있습니다.

1~8세 어린이타미플루 분말은 12mg/ml의 경구 현탁액 또는 30 및 45mg의 캡슐(2세 이상 어린이의 경우)을 준비하는 데 권장됩니다. 권장 복용량 요법은 제품 지침을 참조하십시오. 의료용타미플루(Tamiflu): 경구 투여용 현탁용 분말 12 mg/ml 또는 캡슐 30 및 45 mg. 75mg 캡슐을 사용하여 임시 현탁액을 준비할 수 있습니다("임시 현탁액 준비" 하위 섹션 참조).

방지

이 약은 환자와 접촉한 후 2일 이내에 복용해야 합니다.

성인 및 12세 이상의 청소년- 환자와 접촉한 후 최소 10일 동안 75mg을 1일 1회 경구 투여합니다. 계절성 독감이 유행하는 동안 - 6주 동안 1일 1회 75mg. 예방 효과는 약물을 복용하는 한 지속됩니다.

체중이 40kg을 초과하거나 8~12세 어린이캡슐을 삼킬 수 있는 사람도 1일 1회 75mg 1캡슐을 복용하여 예방치료를 받을 수 있습니다.

1세 이상의 어린이타미플루 분말은 12mg/ml의 경구 현탁액이나 30mg 및 45mg의 캡슐을 준비하는 데 권장됩니다. 권장 복용량을 결정하려면 12mg/ml의 경구 현탁액 또는 30mg 및 45mg의 캡슐을 준비하기 위한 타미플루 분말의 의학적 사용 지침을 참조해야 합니다. 75mg 캡슐을 사용하여 임시 현탁액을 준비하는 것이 가능합니다("임시 현탁액 준비" 참조).

특별한 경우의 투여

신장 손상 환자

치료

환자용CC가 60 ml/min 이상인 경우타미플루의 용량을 5일 동안 1일 1회 30mg으로 감량해야 합니다. 환자 지속적인 혈액투석, 투석 사이 48시간 이내에 독감 증상이 나타나면 투석 시작 전에 타미플루 초회 용량 30mg을 복용할 수 있습니다. 혈장 농도를 치료 수준으로 유지하려면 매 투석 후에 타미플루를 30mg 복용해야 합니다. 복막투석 환자의 경우 타미플루는 투석 시작 전 초회용량 30mg을 복용하고 이후 5일마다 30mg을 복용한다. 다음 환자의 약동학 말기 신부전(CC≤10 ml/min)투석을 받고 있지 않은 환자에 대해서는 연구된 바가 없습니다. 이와 관련하여 이 환자 그룹에 대한 권장 복용량은 없습니다.

방지

환자 CC 60ml/min 이상복용량 조정이 필요하지 않습니다. 환자의 경우 30~60ml/분의 QC타미플루의 용량을 1일 1회 30mg으로 줄여야 합니다. 환자의 경우 10~30ml/분의 QC타미플루의 복용량을 격일로 30mg으로 줄이는 것이 좋습니다. 지속적 혈액투석 환자의 경우, 투석 시작(“1차 세션”) 전에 타미플루 초기 용량 30mg을 복용할 수 있습니다. 혈장 농도를 치료 수준으로 유지하려면 이후의 투석 세션마다 타미플루 30mg을 복용해야 합니다. 복막투석 환자의 경우 타미플루는 투석 시작 전 초회용량 30mg을 복용하고 이후 7일마다 30mg을 복용한다. 불치병 환자에서 오셀타미비르의 약동학 신부전 단계(CC≤10 ml/min)투석 중이 아닌 경우는 연구되지 않았습니다. 이와 관련하여 이 환자 그룹에 대한 권장 복용량은 없습니다.

간 손상 환자

다음과 같은 경우 복용량 조정 치료 및 예방환자의 인플루엔자 경증에서 중등도의 간 기능 장애필요하지 않습니다. 타미플루의 안전성과 약동학 심각한 기능 장애가 있는 환자간은 연구되지 않았습니다.

노인 및 노인성 환자

다음에 대한 복용량 조정 예방이나 치료독감이 필요하지 않습니다.

면역 저하 환자(이식 후)

을 위한 계절 예방면역 저하 환자의 인플루엔자 1세 이상- 12주 이내에는 용량 조절이 필요하지 않습니다.

어린이들

1세 미만의 어린이.

임시로 타미플루 현탁액 제조

성인, 청소년, 소아가 캡슐을 삼키는데 문제가 있는 경우에는 타미플루를 제형"경구 현탁액용 분말"이 없거나 캡슐의 "노화" 징후가 있는 경우, 캡슐을 열고 내용물을 소량(최대 1 티스푼)의 적합한 감미 식품(위 참조)에 부어 넣어야 합니다. ) 쓴맛을 가리기 위해. 혼합물은 완전히 혼합되어 환자 전체에게 투여되어야 합니다. 혼합물은 제조 후 즉시 삼켜야 합니다.

환자에게 복용량이 필요한 경우 75mg, 다음 지침을 따라야 합니다.

2. 적당한 단맛이 나는 음식(쓴 맛을 커버하기 위해)을 소량(1 티스푼 이하) 넣고 잘 섞습니다.

3. 혼합물을 잘 섞은 후, 제조 후 즉시 섭취하세요. 용기에 혼합물이 소량 남아 있는 경우 용기를 헹구어야 합니다. 소량물을 마시고 남은 혼합물을 마신다.

환자에게 복용량이 필요한 경우 30-60mg, 올바른 투여를 위해 다음 지침을 따라야 합니다.

1. 타미플루 75mg 캡슐 1개를 작은 용기에 담아 조심스럽게 캡슐을 열고 분말을 용기에 붓습니다.

2. 채취된 액체의 양을 표시한 주사기를 사용하여 분말에 물 5ml를 첨가합니다. 2분 동안 잘 섞는다.

3. 주사기에 집어 넣습니다. 필요한 금액아래 표에 따라 용기에서 혼합물을 추출합니다.

불활성 충진제이므로 용해되지 않은 백색분말을 수거할 필요가 없습니다. 주사기의 플런저를 눌러 모든 내용물을 두 번째 용기에 주입합니다. 사용하지 않은 남은 혼합물은 모두 폐기해야 합니다.

4. 두 번째 용기에 쓴맛을 가려줄 적당한 감미료를 소량(1 티스푼 이하) 넣고 잘 섞습니다.

5. 혼합물을 잘 섞은 후, 제조 후 즉시 섭취하세요. 용기에 혼합물이 소량 남아 있는 경우, 소량의 물로 용기를 헹구고 남은 혼합물을 마셔야 합니다.

반복해야 함 이 절차각 약물 복용 전.

부작용

성인/환자를 대상으로 한 인플루엔자 치료 연구에서 청년기가장 빈번한 원치 않는 반응(HP)는 메스꺼움, 구토 및 두통. 대부분의 HP는 치료 첫날 또는 둘째 날에 발생했으며 1~2일 이내에 자연스럽게 해소되었습니다. 성인과 청소년을 대상으로 한 인플루엔자 예방 연구에서 가장 흔한 HP는 메스꺼움, 구토, 두통, 통증이었습니다. 구토는 어린이에게 가장 흔한 증상이었습니다. 설명된 HP는 대부분의 경우 약물 중단이 필요하지 않았습니다.

성인과 청소년의 인플루엔자 치료 및 예방

표 1은 성인과 청소년을 대상으로 인플루엔자 예방 및 치료에 관한 연구에서 타미플루 권장용량(75mg 2회/일, 치료 5일간, 75mg 1회)을 복용했을 때 가장 자주(≥1%) 발생한 HP를 보여준다. 예방을 위한 시간/일 최대 6주) 발생률은 위약에 비해 최소 1% 더 높습니다. 인플루엔자 치료 연구에는 독감에 걸리지 않은 성인/청소년이 포함되었습니다. 수반되는 병리학위험에 처한 질병, 즉 환자 위험인플루엔자 합병증 발생(노인 및 노인 환자, 만성 질환심장 또는 호흡 기관). 일반적으로 위험군 환자의 안전성 프로파일은 동반질환이 없는 성인/청소년 환자의 안전성 프로파일과 일치했습니다.

인플루엔자 예방 연구에서 권장 용량의 타미플루(최대 6주 동안 1일 1회 75mg)를 투여받은 환자의 안전성 프로필은 인플루엔자 치료 연구와 다르지 않았습니다. 장기간 사용의약품.

표 1. 인플루엔자 치료 및 예방 시험에서 오셀타미비르 투여군에서 ≥1% 발생률로 발생하는 HP가 있는 성인/청소년의 비율(위약과의 차이 ≥1%)

a 다음과 같은 빈도 범주가 사용됩니다: 매우 자주(≥1/10); 자주(≥1/100,<1/10).

다음은 인플루엔자 감염에 대한 치료(n=2647) 및 예방(n=1945) 연구에서 오셀타미비르를 투여받은 성인 및 청소년에서 1% 이상 발생한 이상반응입니다. 이러한 이상반응은 위약을 투여받은 환자에서 더 자주 관찰되었거나 오셀타미비르와 위약군 간의 발생률 차이가 1% 미만이었습니다.

위장 장애(타미플루 대 위약):

치료 - 설사(6% 대 7%), 복통(상복부 통증 포함, 2% 대 3%);

예방 - 설사(3% 대 4%), 상복부 통증(2% 대 2%), 소화불량(1% 대 1%).

감염 및 침입(타미플루 대 위약):

치료 - 기관지염(3% 대 4%), 부비동염(1% 대 1%), 단순 포진(1% 대 1%);

예방 - 비인두염(4% 대 4%), 상기도 감염(3% 대 3%), 인플루엔자 감염(2% 대 3%).

일반 장애(타미플루 대 위약):

치료 - 현기증(현기증 포함, 2% 대 3%);

예방 - 피로(7% 대 7%), 고열(2% 대 2%), 인플루엔자 유사 질환(1% 대 2%), 현기증(1% 대 1%), 사지 통증(1% 대 1%) %).

신경계 장애(타미플루 대 위약):

치료 - 불면증(1% 대 1%);

예방 - 불면증(1% 대 1%).

(타미플루 대 위약):

치료 - 기침(2% 대 2%), 코막힘(1% 대 1%);

예방 - 코막힘(7% 대 7%), 인후통(5% 대 5%), 기침(5% 대 6%), 콧물(1% 대 1%).

근골격계 및 결합 조직 장애(타미플루 대 위약):

예방 - 허리 통증(2% 대 3%), 관절통(1% 대 2%), 근육통(1% 대 1%).

생식기 및 유방의 장애(타미플루 대 위약):

예방 - 월경통(3% 대 3%).

노인 및 노년층의 인플루엔자 감염 치료 및 예방

타미플루 또는 위약을 투여받은 942명의 노년층 환자의 안전성 프로파일은 젊은 환자(최대 65세)의 안전성 프로파일과 임상적으로 다르지 않았습니다.

면역력이 저하된 환자의 인플루엔자 감염 예방

475명의 면역 저하 환자(1~12세 어린이 18명 포함)를 대상으로 한 12주간의 인플루엔자 예방 연구에서 타미플루를 투여받은 환자(n=238)는 이전에 인플루엔자 예방 연구에서 설명한 것과 일치하는 안전성 프로필을 보였습니다.

동반 질환이 없는 1~12세 소아 및 기관지 천식 환자의 인플루엔자 감염 치료 및 예방

1~12세 소아의 자연 인플루엔자 감염 치료에 대한 연구에서 오셀타미비르(n=858)에 대한 이상반응은 위약(n=622)에 비해 1% 이상의 빈도로 관찰되었으며 최소 1% 더 자주 발생했습니다. , 구토가있었습니다.

노출 후 예방 조치로 집에서 하루 1회 타미플루 권장 용량을 투여받은 어린이의 경우 구토가 가장 흔했습니다(오셀타미비르 투여군에서는 8%, 예방 치료를 받지 않은 투여군에서는 2%). 이 연구에서 타미플루는 내약성이 좋았으며 보고된 부작용은 이전에 소아 인플루엔자 연구에서 보고된 것과 일치했습니다.

다음은 인플루엔자 치료 시험(n=858)에서 발생률이 1% 이상이거나 인플루엔자 예방 시험(n=148)에서 발생률이 5% 이상인 소아에서 보고된 부작용입니다. 이러한 이상반응은 위약/예방요법 없음군에서 더 자주 관찰되었으며, 오셀타미비르와 위약/예방요법 없음군 간의 차이는 1% 미만이었습니다.

위장 장애(타미플루 대 위약):

치료 - 설사(9% 대 9%), 메스꺼움(4% 대 4%), 복통(상복부 통증 포함, 3% 대 3%).

감염 및 침입(타미플루 대 위약):

치료 - 중이염(5% 대 8%), 기관지염(2% 대 3%), 폐렴(1% 대 3%), 부비동염(1% 대 2%).

호흡기, 흉부 및 종격동 장애(타미플루 대 위약):

치료 - 천식(악화 포함, 3% 대 4%), 코피(2% 대 2%);

예방 - 기침(12% 대 26%), 코막힘(11% 대 20%).

피부 및 피하 조직 장애(타미플루 대 위약):

치료 - 피부염(알레르기성 및 아토피성 피부염 포함, 1% 대 2%).

청각 및 미로 장애(타미플루 대 위약):

치료 - 귀 통증(1% 대 1%).

시각 장애(타미플루 대 위약):

치료 - 결막염(눈 충혈, 눈 분비물 및 눈 통증 포함, 1% 대.<1%).

위에서 설명한 기준을 충족하지 않는 어린이의 인플루엔자 연구에서 추가 부작용이 언급되었습니다.

혈액 및 림프계 장애(타미플루 대 위약):

치료 - 림프절병증(<1% против 1%).

청각 및 미로 장애(타미플루 대 위약):

치료 - 고막 손상 (<1% против 1%).

시판 후 감시

시판 후 조사에서 관찰된 타미플루 사용 시 발생한 이상반응은 다음과 같습니다. 이러한 이상반응의 빈도 및/또는 타미플루 사용과의 인과관계는 확립될 수 없습니다. 보고의 자발적 특성으로 인해 실제 인구 규모를 알 수 없기 때문입니다.

피부 및 피하 조직의 장애:과민 반응 - 피부염, 피부 발진, 습진, 두드러기, 다형 홍반, 스티븐스-존슨 증후군 및 독성 표피 괴사, 알레르기, 아나필락시스 및 아나필락시스양 반응, Quincke 부종.

간 및 담도 장애:간염, 타미플루를 투여한 독감과 유사한 증상이 있는 환자의 간 효소 활성 증가, 전격성 간염(치명적 포함), 간부전, 황달.

신경정신과 장애:인플루엔자 감염은 환각, 망상 및 비정상적인 행동과 같은 증상을 포함하여 다양한 신경학적 증상 및 행동 변화와 관련될 수 있습니다. 어떤 경우에는 치명적일 수 있습니다. 이러한 현상은 뇌병증이나 뇌염의 발병 배경과 이러한 질병의 발현 없이 발생할 수 있습니다. 발작 및 섬망(의식 장애, 시간 및 공간 방향 감각 상실, 비정상적인 행동, 망상, 환각, 동요, 불안, 야간 악몽과 같은 증상 포함). 이러한 경우에는 생명을 위협하는 행동이 거의 포함되지 않았습니다. 이러한 현상의 발생에서 타미플루의 역할은 알려져 있지 않습니다. 타미플루를 투여받지 않은 인플루엔자 환자에서도 유사한 신경정신과적 장애가 나타났습니다.

위장 장애:타미플루 복용 후 위장 출혈(특히 출혈성 대장염 현상과 타미플루 복용 사이의 연관성은 환자가 독감에서 회복된 후와 약물 중단 후에 모두 사라졌기 때문에 이러한 현상이 사라졌기 때문에 배제할 수 없습니다).

시각 장애:시각 장애.

심장 장애:부정맥.

과다 복용

대부분의 경우, 타미플루의 임상시험 및 시판 후 사용 중 과다복용은 어떠한 부작용도 동반하지 않았습니다. 다른 경우에는 과다 복용 증상이 "부작용" 섹션에 제시된 부작용과 일치했습니다.

약물 상호작용

약리학적 및 약동학적 연구에 따르면 임상적으로 유의한 약물 상호작용은 있을 가능성이 낮습니다.

오셀타미비르는 주로 간에 위치한 에스테라제에 의해 활성 대사물로 광범위하게 전환됩니다. 에스테라제의 활성 부위에 결합하기 위한 경쟁으로 인한 약물 상호작용은 문헌에 널리 보고되지 않았습니다. 오셀타미비르와 그 활성 대사체가 혈장 단백질에 결합하는 정도가 낮다는 사실은 단백질 결합에서 약물이 대체되는 것과 관련된 상호작용이 존재한다고 가정할 이유를 제공하지 않습니다.

시험관 내 연구에 따르면 오셀타미비르 인산염이나 그 활성 대사체는 다작용성 시토크롬 P450 산화효소 또는 글루쿠로닐트랜스퍼라제에 선호되는 기질이 아닙니다. 경구 피임약과 상호 작용할 이유가 없습니다.

시토크롬 P450 시스템의 동종효소에 대한 비특이적 억제제이며 세뇨관 분비 과정에서 알칼리성 약물 및 양이온과 경쟁하는 이 약은 오셀타미비르 및 활성 대사체의 혈장 농도에 영향을 미치지 않습니다.

대부분의 유사한 약물에 대한 안전역, 오셀타미비르의 활성 대사체 제거 경로(사구체 여과 및 음이온 세뇨관 분비) 및 각 약물의 배설 능력을 고려할 때 세뇨관 분비 경쟁으로 인한 임상적으로 유의한 약물 간 상호 작용은 있을 수 없습니다. 노선.

프로베네시드오셀타미비르 활성 대사체의 AUC가 약 2배 증가합니다(신장의 활성 세뇨관 분비 감소로 인해). 그러나 활성 대사체의 안전역을 고려할 때 프로베네시드와 병용투여 시 용량 조절은 필요하지 않습니다.

와 동시 사용 아목시실린오셀타미비르와 그 대사산물의 혈장 농도에는 영향을 미치지 않으며, 이는 음이온 세뇨관 분비에 의한 제거 경쟁이 약하다는 것을 보여줍니다.

와 동시 사용 파라세타몰오셀타미비르와 그 활성 대사물질 또는 파라세타몰의 혈장 농도에는 영향을 미치지 않습니다.

파라세타몰, 시메티딘, 제산제(마그네슘 및 수산화알루미늄, 탄산칼슘), 와파린, 리만타딘 또는 아만타딘을 병용투여했을 때 오셀타미비르와 그 주요 대사체 사이의 약동학적 상호작용은 발견되지 않았습니다.

ACE 억제제(에날라프릴, 캡토프릴), 티아지드 이뇨제(벤드로플루메티아지드), 항생제(페니실린, 세팔로스포린, 아지스로마이신, 에리스로마이신 및 독시사이클린), 히스타민 H2 수용체 차단제(라니티딘, 시메티딘), 베타-아드레날린성 약물과 같이 일반적으로 사용되는 약물과 함께 타미플루를 사용할 경우 차단제(프로프라놀롤), 크산틴(테오필린), 교감 신경 흥분제(슈도에페드린), 아편제(코데인), 코르티코스테로이드, 흡입 기관지 확장제 및 비마약성 진통제(아세틸살리실산, 이부프로펜 및 파라세타몰). 이상반응의 성격이나 빈도에는 변화가 관찰되지 않았습니다.

오셀타미비르는 치료 효과가 좁은 약물(예: 클로르프로파미드, 메토트렉세이트, 부타디온)과 병용할 때 주의해야 합니다.

특별 지시

인플루엔자 치료를 위해 타미플루를 복용하는 환자(대부분 어린이와 청소년)에서 발작 및 정신 착란과 유사한 신경 정신 질환이 보고되었습니다. 이러한 경우에는 생명을 위협하는 행동이 거의 포함되지 않았습니다. 이러한 현상의 발생에서 타미플루의 역할은 알려져 있지 않습니다. 타미플루를 투여받지 않은 인플루엔자 환자에서도 유사한 신경정신과적 장애가 나타났습니다.

타미플루를 투여받은 환자에서 정신신경학적 장애가 발생할 위험은 항바이러스제를 투여받지 않은 인플루엔자 환자의 위험성을 초과하지 않습니다.

비정상적인 행동의 징후를 식별하고 이러한 현상이 발생할 경우 약물을 계속 복용하는 위험을 평가하기 위해 환자, 특히 어린이와 청소년의 행동을 주의 깊게 모니터링하는 것이 좋습니다.

인플루엔자 A, B 바이러스 이외의 병원체에 의해 발생하는 질병에 대한 타미플루의 유효성에 대한 데이터는 없습니다.

타미플루는 예방접종을 대체할 수 없습니다.

역학적 이유로 타미플루의 예방적 사용이 가능합니다.

이 제형의 타미플루는 처방되어서는 안 됩니다. 1세 미만의 어린이.

사용, 취급 및 폐기 지침

의약품이 환경으로 방출되는 것을 최소화해야 합니다. 이 약을 폐수나 가정 쓰레기와 함께 폐기해서는 안 됩니다. 가능하다면 약물을 폐기하기 위해 특수 시스템을 사용해야 합니다.

차량 및 기계 운전 능력에 미치는 영향

차량 운전 능력과 정신운동 반응의 집중력과 속도를 높여야 하는 기타 잠재적으로 위험한 활동에 참여하는 능력에 대한 약물의 효과를 연구하기 위한 연구는 수행되지 않았습니다. 안전성 프로필에 따르면 타미플루가 이러한 활동에 미치는 영향은 거의 없습니다.

임신과 수유

임산부를 대상으로 한 통제된 연구는 없습니다. 그러나 시판 후 연구와 관찰 연구를 통해 이 환자 집단에서 제안된 표준 투여 요법의 이점이 입증되었습니다.

약동학 분석 결과, 임신하지 않은 여성에 비해 임산부의 활성 대사산물 노출이 더 낮았습니다(임신 전체 기간 동안 약 30%). 그러나 계산된 노출 값은 많은 인플루엔자 바이러스 균주에 대한 억제 농도(IC 값 95) 및 치료 값보다 높게 유지됩니다. 치료 또는 예방 치료 중 임산부의 용량 요법 변경은 권장되지 않습니다.

임신, 배태자 또는 출생 후 발달에 대한 약물의 직간접적인 부작용은 발견되지 않았습니다.

임산부에게 타미플루를 처방할 때는 안전성 데이터와 임신 과정, 순환하는 인플루엔자 바이러스의 병원성을 모두 고려해야 합니다.

전임상 연구에서 오셀타미비르와 활성 대사체가 수유 중인 쥐의 모유로 분비되었습니다. 인간에서 오셀타미비르가 모유로 분비되는 것과 수유 중인 여성에서 오셀타미비르를 사용하는 것에 대한 데이터는 제한적입니다. 오셀타미비르와 그 활성 대사체는 소량으로 모유로 전달되어 유아의 혈액에 치료 수준 이하의 농도를 생성합니다. 수유부에게 오셀타미비르를 처방할 때, 수반되는 질병과 순환하는 인플루엔자 바이러스 균주의 병원성도 고려해야 합니다. 임신과 모유수유 중에 오셀타미비르는 산모에게 예상되는 이익이 태아와 아이에 대한 잠재적 위험보다 클 경우에만 사용됩니다.

어린 시절에 사용

이 제형의 타미플루는 처방되어서는 안 됩니다. 1세 미만의 어린이.

신장 기능이 손상된 경우

을 위한 치료 신장 손상 환자 CC가 60 ml/min 이상인 경우복용량 조정이 필요하지 않습니다. 유 CC가 30~60ml/min인 환자타미플루의 용량을 5일 동안 1일 2회 30mg으로 줄여야 합니다. 유 CC가 10~30ml/min인 환자타미플루의 용량을 5일 동안 1일 1회 30mg으로 감량해야 합니다. 만성 혈액투석 환자의 경우, 투석 사이 48시간 이내에 독감과 유사한 증상이 나타나면 투석 시작 전 타미플루 초회 용량 30mg을 복용할 수 있습니다. 혈장 농도를 치료 수준으로 유지하려면 매 투석 후에 타미플루를 30mg 복용해야 합니다. 복막투석 환자의 경우 타미플루는 투석 시작 전 초회용량 30mg을 복용하고 이후 5일마다 30mg을 복용한다. 투석을 받고 있지 않은 말기 신부전(크레아티닌 청소율 10ml/min 미만) 환자에 대한 약동학은 연구되지 않았습니다. 이와 관련하여 이 환자 그룹에 대한 권장 복용량은 없습니다.

을 위한 방지 CC가 60 ml/min 이상인 환자복용량 조정이 필요하지 않습니다. 유 CC가 30~60ml/min인 환자타미플루의 용량을 1일 1회 30mg으로 줄여야 합니다. 유 CC가 10~30ml/min인 환자타미플루의 복용량을 격일로 30mg으로 줄이는 것이 좋습니다. 지속적 혈액투석 환자의 경우, 투석 시작(“1차 세션”) 전에 타미플루 초기 용량 30mg을 복용할 수 있습니다. 혈장 농도를 치료 수준으로 유지하려면 이후의 투석 세션마다 타미플루 30mg을 복용해야 합니다. 복막투석 환자의 경우 타미플루는 투석 시작 전 초회용량 30mg을 복용하고 이후 7일마다 30mg을 복용한다. 투석을 받고 있지 않은 말기 신부전(크레아티닌 청소율 10ml/min 미만) 환자에 대한 오셀타미비르의 약동학은 연구되지 않았습니다. 이와 관련하여 이 환자 그룹에 대한 권장 복용량은 없습니다.

보관 조건 및 기간

이 약은 25°C를 초과하지 않는 온도에서 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야 합니다. 유효 기간 – 7년.

약물의 효능

현재 사용되는 가장 효과적인 항바이러스제는 오셀타미비르(oseltamivir)입니다.

뉴라미니다제 효소의 억제제이기 때문에 바이러스 재생산의 연결 중 하나에 영향을 미쳐 사망에 이르게 합니다. 이 약물은 이 그룹의 3세대를 대표합니다. 이전 약물인 자나미비르(zanamivir)는 비강 스프레이로만 사용할 수 있으며 심각한 부작용으로 인해 사용이 제한됩니다. 개발자들은 오셀타미비르를 사용하여 이러한 단점을 피하려고 노력했습니다.

오셀타미비르(상품명 타미플루)라는 약물은 스위스 제약회사에서 생산됩니다. 미국, 네덜란드, 영국 및 아시아 국가에서 동물과 인간 모두를 대상으로 심각한 반복 테스트를 거쳤습니다. H1N1 바이러스에 감염된 새에 대한 약물의 효과를 연구하는 데 충분한 과학적 작업이 이루어졌습니다. 이러한 실험 결과는 매우 고무적이며, 이로써 타미플루가 인플루엔자 바이러스에 대한 효과가 입증된 약물로 분류될 수 있게 되었습니다.

연구에 따르면 약물을 사용하면 질병의 평균 지속 기간이 30-40% 감소하고 임상 증상의 심각도도 같은 양만큼 감소합니다. 인플루엔자 합병증 발생 위험이 1.5배 감소하고, 노인 환자의 사망자 수도 같은 양만큼 감소합니다. 이 모든 데이터는 큰 전망을 나타냅니다.

가장 효과적인 방법은 질병 발병 후 48시간 이내에 복용하는 것입니다.

그러나 향후 사용에 대한 긍정적인 데이터가 있으며 좋은 효과도 있습니다.

결함

인플루엔자 치료제로서 오셀타미비르의 중요한 단점은 인플루엔자 A 및 B 바이러스에 대해서만, 즉 병원체가 이미 실험실에서 확인된 전염병 동안에만 약물을 사용할 수 있다는 좁은 작용 스펙트럼을 포함합니다. 작용 메커니즘을 고려할 때, 제조업체는 여기서도 매우 낙관적이며 이에 필요한 치료 요법을 제공하지만 예방 단계에서는 약물이 효과적이지 않을 수 있습니다.

인플루엔자에 대한 오셀타미비르의 중요한 단점은 가격입니다. 전염병 중에 적극적으로 사용되기 시작한 2009 년 이후 약 가격이 3 배 감소했지만 여전히 높으며 10 캡슐 당 약 1000 루블에 이릅니다.

부작용

이 약은 현탁액 제제용 캡슐제와 분말 형태로 출시되어 있으며, 1년 후 소아에게도 사용이 가능해 적용 범위가 확대된다. 이전 약물인 자나미비르에 비해 부작용이 덜 두드러집니다. 그러나 가능합니다

• 알레르기 반응의 발달;
• 소화불량 장애(메스꺼움, 구토, 설사);
• 신경 장애(현기증, 두통, 수면 장애, 경련);
• 기침, 인후통, 호흡 곤란, 심지어 기관지 경련까지.

인플루엔자에 대한 오셀타미비르에 대한 지침은 심각한 신장 손상이 있거나 약물 구성 요소에 알레르기 반응이 있는 환자에게 약물이 금기임을 나타냅니다.

임신과 수유 중에는 매우 주의해서 사용할 수 있습니다.

이 동일한 의약품 그룹에는 언론과 공식 출처에서 매우 적극적으로 광고되는 러시아산 약인 Arbidol이 포함됩니다. 약국 체인에서 Arbidol의 지속적인 가용성과 저렴한 가격으로 인해 Tamiflu와 경쟁할 수 있습니다.

그러나 주요 기준인 약물의 효과는 입증되지 않은 사실입니다. 수행되는 테스트에 대한 신뢰할 만한 정보가 없기 때문입니다.

그러나 인플루엔자 치료제로 아르비돌을 사용하는 것에 대한 긍정적인 평가가 종종 있습니다.

인플루엔자에 대한 약물 선택은 주치의가 신속하고 직접적으로 이루어져야 하며 주치의는 환자의 일반적인 상태와 역학적 상황 및 의심되는 병원체에 대한 데이터를 기반으로 약을 처방할 것입니다.

화합물

오셀타미비르 1캡슐에는 다음이 포함됩니다:

활성 성분:

오셀타미비르 인산염 – 98.5mg(100% 물질로 환산하면 75mg의 오셀타미비르);

무관심한 필러:옥수수 전분, 크로스카멜로스 나트륨, 포비돈, 활석, 나트륨 스테아릴 푸마르산염.

약리학적 효과

오셀타미비르는 인플루엔자 바이러스 A형과 B형에 효과적인 항바이러스제입니다.

약력학

항바이러스 효과는 인플루엔자 바이러스 뉴라미니다제의 선택적 억제제인 ​​오셀타미비르 - 오셀타미비르 카르복실산염의 활성 생체변환 산물에 의해 발휘됩니다.

뉴라미니다아제는 인플루엔자 바이러스에 의한 조직 손상으로 인한 상피 점액의 보호 기능 활동이 방해되어 바이러스가 호흡기 시스템에 퍼지는 영향을 받는 당단백질입니다. 뉴라미니다제는 바이러스 세포에서 비리온의 방출과 호흡기 조직의 손상을 촉진합니다.

오셀타미비르 카르복실산염은 뉴라미니다제의 활성을 차단하여 인플루엔자 바이러스가 살아있는 유기체 외부에서 성장하는 것을 억제하고 인체에 유입된 후 복제 활성과 병원성을 크게 감소시킵니다.

오셀타미비르를 사용하면 인플루엔자 A 및 B 바이러스가 신체에서 방출되는 것을 줄이는 데 도움이 됩니다.

약동학

오셀타미비르 인산염의 흡수 특성은 경구 투여 후 위장관에서 높은 수준의 활성을 나타냅니다. 오셀타미비르 카르복실산염은 간 및 장 에스테라제의 도움으로 체내로 들어가는 오셀타미비르 인산염으로부터 형성됩니다. 치료 효과가 나타나기에 충분한 활성 대사산물의 양은 투여 후 30분 후에 혈장에서 관찰되며, 최대값은 2~3시간 후에 결정됩니다. 이 경우, 원래 물질 수준에 비해 활성 대사산물의 우세(20배)가 현저하게 나타납니다. 경구 복용된 약물의 약 3/4이 활성 생체변환 생성물의 형태로 일반 혈류로 들어갑니다.

혈장 내 전구약물과 그 활성 생성물의 수준은 음식과 함께 사용해도 변하지 않습니다.

오셀타미비르 카르복실산염의 분포 부피는 약 23L입니다. 이 물질은 효과적인 치료에 충분한 양으로 바이러스에 감염된 조직(폐, 기관지폐 분비물, 비강의 점액 내피, 청각 기관, 기관)에 주로 분포합니다. 활성 대사체가 혈장 단백질에 결합하는 능력은 낮지만(약 3%) 전구약물의 결합 수준은 평균 - 약 40%(활성 대사체, 특히 모체의 혈장 단백질에 결합하는 정도) 다른 약물과 임상적으로 중요한 유형의 상호작용을 형성하기에는 너무 낮은 물질입니다.

약물의 배설은 주로 오셀타미비르 카르복실산염의 형태로 신장의 배설 기능(소변 포함)을 통해 발생합니다(90% 이상(추가 변형을 거치지 않음)).

오셀타미비르 인산염의 T1/2는 1~3시간, 약리학적 활성 생성물은 6~10시간, 신장 청소율은 18.8ℓ/시간이다. 약물의 20% 미만이 장을 통해 배설됩니다.

특별한 경우의 약물의 약동학적 특성

1. 신장병증 환자

활성 대사물의 배설 능력은 CC에 반비례합니다.

CC가 30ml/min 미만인 경우 용량 조정이 필요합니다.

CC가 10ml/분 미만인 경우) – 약물 제거에 대해서는 연구되지 않았습니다.

2. 간질환 환자

이 그룹에서는 전구약물과 활성 대사체의 배설에 있어 유의미한 변화가 관찰되지 않았습니다.

3. 노인학 그룹의 환자

이 그룹의 환자에서는 젊은 환자(동등 용량)에 비해 약물 배설 능력이 25~35% 강화됩니다.

T1/2에는 변화가 관찰되지 않습니다. 이 환자군에서는 용량 조절이 필요하지 않습니다.

4. 소아과 그룹

13세 이상 어린이의 약물 제거는 성인 환자의 유사한 지표에 해당합니다.

사용에 대한 적응증

오셀타미비르는 인플루엔자 바이러스 A형과 B형의 예방 및 치료를 위해 13세 이상의 환자에게 의사가 처방합니다.

적용 모드

오셀타미비르는 13세 이상 환자에게 항바이러스제로 처방된다. 음식과 함께 약을 복용하는 것이 환자의 신체에 대한 부작용을 크게 줄이고 내약성을 향상시키는 것이 좋습니다.

독감 치료

이 약의 치료 효과를 높이기 위해서는 질병의 첫 증상이 나타난 후 늦어도 2일 이내에 약 복용을 시작해야 합니다.

예방제로

유행 중 또는 감염된 환자와 접촉한 후 인플루엔자 감염을 예방하려면(즉시 약물 복용을 시작해야 함) 10일 동안 1일 1회 75mg을 복용하는 것이 좋습니다. 의사의 재량에 따라 인플루엔자 예방 수단으로 오셀타미비르를 복용하는 기간을 6주까지 연장할 수 있습니다.

성인용 약물의 IRR은 150mg/일입니다. 복용량을 더 초과하면 약물의 치료 효과에 긍정적인 영향을 미치지 않지만 과다 복용으로 이어질 수 있습니다.

네프론 장애 환자

환자의 CC가 10~30ml/min 사이로 변하는 경우 위에서 권장하는 치료 용량을 줄여야 합니다(5일 동안 하루에 한 번 75mg으로). CC 값이 10ml/min 미만인 환자의 경우 구체적인 사용 방법은 연구되지 않았습니다.

CC가 10~30ml/min인 환자의 경우 예방적 약물 용량을 이틀에 한 번 75mg으로 줄여야 합니다(즉, 격일로 약물을 복용해야 합니다). 크레아티닌 청소율이 10ml/min 미만인 환자의 경우 예방적 사용에 대한 구체적인 연구는 이루어지지 않았습니다.

부작용

금기사항

임신

현재까지 임산부의 인플루엔자 예방 및 치료로 사용되는 약물의 최기형성 및 광독성은 자세히 연구되지 않았습니다. 이 분야에 대한 연구는 계속됩니다. 결과적으로, 원래 질병이 태아 발달에 미치는 부작용을 고려하여 주치의의 허가가 있고 태아에 대한 부작용 위험 정도를 고려하여 임산부 치료에 약물을 사용할 수 있습니다. 태아와 산모에게 주는 혜택.

수유와 이 약의 복용은 상호 배타적입니다.

약물 상호작용

위에서 이미 언급한 바와 같이, 오셀타미비르와 다른 약물의 임상적으로 중요한 유형의 상호작용은 가능성이 낮습니다. 이는 혈장 단백질에 대한 물질의 결합 정도가 낮고, 따라서 단백질 결합에서 다른 약물을 대체하는 능력이 낮기 때문입니다.

프로베네시드를 동시에 사용하는 동안 신장의 세뇨관 분비가 억제되어 오셀타미비르의 활성 생체변환 산물의 배설 특성이 50% 강화되는 것으로 나타났습니다. 이 상태는 복용량 요법의 변경이 필요하지 않습니다.

과다 복용

현재까지 이 약을 과다 복용한 사례는 보고되지 않았습니다. 급성 과량투여 시 오심, 구토가 나타날 수 있는 것으로 알려져 있으며, 이러한 경우에는 대증치료가 권장됩니다.

릴리스 양식

이 약은 경질젤라틴캡슐(2호) 형태로 되어 있으며, 캡슐 본체는 갈색이고, 캡은 크림색이다. 캡슐 껍질의 캡에는 검정색 "OR", 본체에는 "75"라는 문구가 있습니다. 캡슐화 혼합물은 흰색(또는 거의 흰색) 분말입니다.

캡슐은 10개 단위로 포장되어 있습니다. 블리스 터 팩 (블리스터) - 주석이 달린 판지 상자에 블리스 터 1 개.

보관 조건

이 약은 건조하고 어둡고 서늘한(25°C 이하) 장소에 제조일로부터 2년 이내로 보관해야 합니다.

보관 장소는 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 있어야 합니다.

동의어

질병학적 분류(ICD-10)

확인된 인플루엔자 바이러스(J10)에 의한 인플루엔자

만성 심장 질환 및 호흡기 손상 환자뿐만 아니라 기타 심각한 질병이 있는 환자 및 병원 치료가 필요한 환자 상태에 대한 약물의 효과에 대한 정보는 없습니다.

치료 및 예방제로서 오셀타미비르의 반복 사용이 확립되지 않은 경우, 그 유효성과 안전성도 확립되지 않았습니다.

약물을 복용하기 전에 질병의 세균성 병인을 배제해야하며 (질병 발병시 증상의 유사성을 고려하여) 약물이 세균성 병리에 효과적이지 않기 때문에 표시된 유형의 인플루엔자 바이러스에 의한 감염을 확인해야합니다.

약물의 영향으로 중추신경계 기능(정신운동 속도 및 주의력에 영향을 미칠 수 있음)이 억제되지 않는다는 것이 실험적으로 입증되었습니다. 다만, 치료 기간 동안 운전 등 잠재적으로 위험한 활동을 하기 전에는 약물 복용으로 인한 현기증, 그리고 원래 질병의 증상으로 인해 생활 활동에 대한 위험성을 고려해야 합니다. 예를 들어, 심한 고열).

저자

항바이러스제 오셀타미비르

백색 결정질 물질인 오셀타미비르는 현탁 항바이러스제 제조를 위해 분말 및 캡슐 형태의 의약품에 사용됩니다. 그 사용은 20세기 말에 승인되었습니다.

Oseltamivir의 형태, 포장, 구성

Oseltamivir 캡슐의 활성 성분은 75, 30 또는 45mg 농도의 인산염 형태의 동일한 이름의 물질입니다. 옥수수 전분, 나트륨 스테아릴 푸마르산염, 크로스카멜로스 나트륨, 활석 및 포비돈이 보충됩니다.

캡슐은 물집에 넣어져 판지 상자에 포장됩니다. 각 블리스 터에는 12개의 캡슐이 들어 있으며 각 상자에는 블리스 터가 들어 있습니다.

보관기간 및 조건

유효 기간과 제조 날짜는 Oseltamivir의 패키지에 표시되어 있습니다. 약물을 보관하려면 실온을 초과하지 않는 온도 조건을 준수해야 합니다.

어린이는 약물 보관 장소에 접근하는 것이 금지되어 있습니다.

약리학

약리학적 매개변수에 따르면 오셀타미비르라는 약물은 광범위한 항바이러스제로 간주됩니다. 이 약물은 돌연변이 유발성 및 발암성이 없으며 임신 능력과 배아의 초기 발달에 영향을 미치지 않습니다.

약동학

경구로 복용한 약물은 소화관에서 빠르게 흡수된 후 활성 대사체 형태로 전환됩니다. 이는 주로 대사산물로서 혈액에 들어가고 변화 없이 소량으로만 들어갑니다. 혈장 농도 수준은 전적으로 용량 의존적입니다. 음식 섭취량과 관련된 약물 복용 시간은 약동학 매개 변수에 영향을 미치지 않습니다.

혈액 단백질과의 결합률은 45% 이하입니다.

혈장의 반감기는 최대 3시간입니다. 대사산물은 10시간 이후에 제거됩니다. 배설은 신장과 대변을 통해 수행됩니다.

오셀타미비르 사용 적응증

오셀타미비르는 인플루엔자 전염병 동안 치료 및 예방 목적으로 사용됩니다.

치료 방법을 위해 성인과 1세 이상의 어린이에게 약을 권장합니다.

예방약으로서 오셀타미비르는 성인과 청소년 모두에게 적합합니다. 이 약은 또한 12개월 이상의 어린이의 인플루엔자 예방에도 허용됩니다.

금기사항

오셀타미비르(Oseltamivir)라는 약물은 활성 물질에 대한 알레르기 반응을 겪는 환자뿐만 아니라 만성 신부전 및 간 질환이 있는 환자 그룹에게는 처방되지 않습니다.

오셀타미비르 사용 지침

오셀타미비르는 음식과 관계없이 경구로 복용됩니다.

통증 증상이 나타난 후 늦어도 48시간 이내에 약 복용을 시작해야 합니다.

표준 복용량: 75mg/2루블/일.

입장 기간: 5일.

예방 투여는 하루 75~150mg을 6주 동안 실시합니다.

신장 기능이 손상된 환자는 복용량 조정이 필요할 수 있습니다. 이 범주의 환자는 하루에 75mg 이상의 약물을 복용하지 않는 것이 좋습니다.

임신 중 오셀타미비르

임신 중에는 오셀타미비르를 치료할 때 주의가 필요합니다.

어린이를 위한 오셀타미비르

어린이는 12개월 이후에만 오셀타미비르를 복용할 수 있습니다. 용량 조절이 필요한 경우 주의가 필요합니다.

부작용

항바이러스제인 오셀타미비르(Oseltamivir)를 사용한 치료에는 다음과 같은 부작용이 있습니다.

• 구토, 메스꺼움, 복통, 설사의 형태로 나타납니다.
• 어린 시절에는 복통, 코 출혈, 결막염 발병 및 청각 장애가 나타날 수 있습니다.
• 빈번한 두통, 불면증, 코막힘 및 현기증;
• 수면 중 악몽, 발작 발생 및 불안에 대한 불만이 있었습니다.
• 간 효소의 활성이 증가하고 대장염이 발생합니다.
• 기침과 인후통이 종종 나타났습니다.
• 환자는 피곤하고 허약함을 나타냈습니다.
• 아나필락시스 반응, 알레르기, 피부염, 두드러기 및 부기 발생 사례가 기록되었습니다.

과다 복용

오셀타미비르 치료 중 과다복용 사례는 없었습니다. 권장 복용량을 일회 초과하는 경우 일반적으로 메스꺼움과 구토로 끝나며 피해자에게 증상 지원이 필요합니다.

약물 상호작용

세뇨관 분비를 차단하는 약물과 병용하면 약물의 활성 물질과 대사 산물의 혈장 농도가 크게 증가할 수 있습니다.

그러나 복용량을 조정할 필요는 없습니다.

추가 지침

소아과에서는 약물을 조심스럽게 치료합니다.

이 약으로 다른 바이러스 및 감염을 치료하는 것은 치료 효과가 없습니다.

독감 증상이 있는 심혈관 및 호흡기 질환 환자의 경우 약물 사용은 효과가 없으며 안전하지 않습니다.

약물 사용으로 인해 피부 반응이 발생하는 경우가 있었으며 그 성격은 심각한 것으로 분류되었으며 다형 홍반 및 독성 표피 괴사 용해도 있었습니다. 스티븐스-존슨 증후군 사례가 관찰되었습니다. 다양한 행동 이상, 환각, 섬망이 발생했습니다. 이러한 반응으로 인한 사망이 기록되었습니다.

오셀타미비르 유사체

Nomides, Oseltamivir phosphat, Oseltamivir Canon 및 Tamiflu라는 약물은 동의어이기 때문에 치료 및 예방 조치에서 항바이러스제인 Oseltamivir를 대체할 수 있습니다.

오셀타미비르 가격

확인되지 않은 데이터에 따르면 약의 대략적인 비용은 12개의 캡슐이 포함된 패키지당 최소 1000루블입니다. 다만, 약국에서 구입할 때에는 약품 가격을 명확히 밝혀야 한다.

오셀타미비르 리뷰

환자들은 일반적으로 약물에 잘 반응하여 인플루엔자에 대한 효과가 확인되었습니다. 부작용을 호소하는 경우도 있지만 그런 경우는 많지 않습니다.

빅토리아:온 가족이 독감에 걸렸습니다. Oseltamivir는 효과적인 도움을 제공했습니다. 바이러스로 인한 합병증으로 고통받는 사람은 아무도 없습니다. 누구도 부작용을 경험하지 않았습니다. 우리는 다음 시즌에 예방 목적으로 이 약을 사용하기로 결정했습니다.

나탈리아:체온이 급격하게 올랐을 때 이 약으로 치료를 받았는데, 주변 사람들이 다 아프니까 내가 독감에 걸린 게 틀림없었다. 5일간의 치료로 성공했습니다. 고통스러운 증상 없음 - 완전한 회복. 나는 또한 어떤 부작용도 피했습니다. 그러나 나는 이 약으로 ARVI를 치료할 수 없었습니다.

마리나:독감 증상이 나타났을 때 소아과 의사가 오셀타미비르를 처방했습니다. 그러나 첫 번째 복용 후 아기가 구토를 시작했습니다. 아이의 몸이 오셀타미비르를 받아들이지 않았기 때문에 우리는 그 약을 다른 항바이러스제로 대체하기로 결정했습니다. 하지만 독감 예방에는 많은 도움이 되었습니다. 전염병의 위협이 있으면 다음 시즌에 가져갈 것입니다.

유사한 지침:

인플루엔자 치료는 한 세기가 넘도록 의료계에서 화제가 되어 왔습니다. 감염성 바이러스 질환을 효과적으로 치료하기 위해 점점 더 많은 신약이 개발되고 있습니다. 타미플루(oseltamivir 또는 oseltamivir)는 유명한 스위스 제약회사인 F.Hoffmann-La Roche Ltd.에서 생산하는 인플루엔자 A형 및 B형 치료용 항바이러스제입니다.

타미플루의 구성성분

타미플루는 캡슐 형태와 현탁용 분말 형태로 출시된다.

Tamiflu 약물의 구성에는 다음 구성 요소가 포함됩니다.

• 캡슐 형태: 활성 물질 75mg - 오셀타미비르 및 추가 구성요소;
• 분말: 오셀타미비르 12mg 및 보조 첨가제.

Oseltamivir는 기침과 재채기를 할 때 바이러스 방출을 줄여 환자와 접촉하는 사람들에게 질병이 발생할 가능성을 크게 줄이고 인플루엔자의 주요 증상에 대처하는 데 도움이 되며 우선 혈액 내 독소 농도를 감소시킵니다. , 치료 시간을 단축하고 수막염, 중이염, 폐렴 등과 같은 2차 합병증의 가능성을 줄입니다.

따라서 의료 통계에 따르면 타미플루는 다음과 같습니다.

• 독감 증상을 38% 감소시킵니다.
• 질병의 지속 기간을 37% 감소시킵니다.
• 발생률을 67% 감소시킵니다.
• 노인의 인플루엔자로 인한 사망 가능성을 71% 감소시킵니다.

타미플루는 치료 복용량과 시기를 결정하는 주치의가 처방한 대로만 사용됩니다.

타미플루 유사품이 있나요?

불행히도, 모든 긍정적인 징후와 함께 타미플루는 여러 가지 부작용을 유발합니다. 이 약을 복용하는 환자들은 메스꺼움, 구토, 상복부(제대 부위) 통증을 호소하는 경우가 많다. 소아과 의사의 관찰에 따르면 12세 미만의 어린이는 때때로 정신병적 반응을 경험합니다. 또한 신장과 간 기능 장애가있는 사람의 약물 복용에는 금기 사항이 있으며 소화관과 신경계에 대한 타미플루의 부작용이 관찰됩니다. 이와 관련하여 긴급한 질문이 생깁니다. 타미플루를 무엇으로 대체해야 할까요? 독감을 치료할 때 Tamiflu, Relenza 또는 Ingaverin 중 무엇을 사용하는 것이 더 좋은지 알아 보겠습니다.

타미플루 대체품은 리렌자(Relenza)입니다. 이 의약품의 주성분은 자나미비르(zanamivir)로, 오셀타미비르와 유사한 효과를 나타냅니다. Relenza는 흡입용 분말 형태로 제공됩니다. 흡입하면 약이 호흡기계로 들어가 직접적인 치료 효과가 나타납니다. 자나미비르의 혈액 내 유입은 최소화되므로 신경계 및 소화기 계통에 부작용이 없습니다. Relenza는 5세 이상의 어린이, 임산부 및 수유 중인 여성의 인플루엔자를 치료하는 데 안전하게 사용할 수 있습니다.

항바이러스제 Ingavirin은 CIS 국가에서 꽤 인기가 있습니다. 성명서에 따르면 잉가비린(Ingavirin) 약물에 포함된 활성 물질은 비타글루탐이다. 개발자들은 이 약을 개발하여 중독, 카타르 증상 및 발열 발현을 감소시키지만, 이전에 디카르바민이라는 이름으로 판매되었으며 항암 치료 후 암 환자의 조혈 촉진제로 주장되었던 약물에 대해 의료계에서는 매우 경계하고 있습니다. 또한 Ingavirin은 완전한 임상 시험을 거치지 않았으며 사용 금기 사항은 Tamiflu와 동일합니다 : 임신, 유년기 및 청소년기. 따라서 딜레마인 타미플루 또는 잉가비린을 해결할 때 대답은 당연합니다: 타미플루!