Таблетки ципрофлоксацин показания к применению. Применение при беременности


Ципрофлоксацин - противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.
Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.
К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Фармакокинетика
Раствор для инфузий Ципрофлоксацин
После внутривенных инфузий 200 мг или 400 мг ТCmax - 60 минут, Cmax - 2.1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл, соответственно. Vd - 2-3 л/кг, связь с белками плазмы - 20-40%.
Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность несколько снижается при кислых значениях рН.
Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
При внутривенном введении T1/2 - 5-6 часов, при хронической почечной недостаточности - до 12 часов. Выводится в основном почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при внутривенном введении - 50-70%) и в виде метаболитов (при внутривенном введении - 10%), остальная часть - через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.
Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.
При хронической почечной недостаточности (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляция в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/мин/1.73 кв.м) необходимо назначать половину суточной дозы.
Таблетки Ципрофлоксацин
При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 50-85%. Cmax препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном приеме (до еды) 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг препарата, достигается через 1-1.5 часа и составляет 1.2 мкг/мл, 2.4 мкг/мл, 4.3 мкг/мл и 5.4 мкг/мл соответственно.
Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу.
Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.
Vd в организме составляет 2-3.5 л/кг. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой сыворотки.
Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%.
У больных с неизмененной функцией почек T1/2 составляет обычно 3-5 часа. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается.
Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма - почки. С мочой выводится 50-70%. От 15 до 30% выводится с калом.
Больным с тяжелой почечной нелостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/минуту) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Ципрофлоксацин являются: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Ципрофлоксацину микроорганизмами: дыхательных путей; уха, горла и носа; почек и мочевыводящих путей; половых органов; пищеварительной системы (в т.ч. рта, зубов, челюстей); желчного пузыря и желчевыводящих путей; кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей; опорно-двигательного аппарата.
Ципрофлоксацин показан для лечения сепсиса и перитонита, а также для профилактики и лечения инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Способ применения

Таблетки Ципрофлоксацин:
Доза Ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента. Рекомендуемые обычно дозы: Ципрофлоксацин в лекарственной форме таблетки по 250 мг и 500 мг для перорального приема:
Неосложненные заболевания почек и мочевыводящих путей - по 250 мг, а в осложненных случаях по 500 мг, 2 раза в сутки;
Заболевания нижних отделов дыхательных путей средней тяжести - по 250 мг, а в более тяжелых случаях по 500 мг, 2 раза в сутки;
Для лечения гонореи рекомендуется однократный прием Ципрофлоксацина в дозе 250-500 мг;
Гинекологические заболевания, энтериты и колиты с тяжелым течением и высокой температурой, простатиты, остеомиелиты - по 500 мг 2 раза в сутки (для лечения банальной диареи можно использовать в дозе 250 мг 2 раза в сутки).
Препарат следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости. Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать половинную дозу препарата. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще два дня после исчезновения симптомов болезни.

Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Раствор для инфузий Ципрофлоксацин:
Препарат следует вводить внутривенно капельно в течение 30 минут (доза 200 мг) и 60 минут (доза 400 мг).
Раствор для инфузии можно совмещать с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы), 10% раствором фруктозы, раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида.
Разовая доза составляет 200 мг, при тяжелых инфекциях - 400 мг. Кратность введения - 2 раза/сутки; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости возможно увеличение курса лечения.
При острой гонорее препарат назначают внутривенно однократно в дозе 1000 мг.
Для профилактики послеоперационных инфекций - за 30-60 минут до операции внутривенно в дозе 200-400 мг.
Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК необходимо назначать половину суточной дозы.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, проявления психотических реакций (иногда прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, папул, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, общая слабость, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), боль и жжение в месте введения, флебит.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Ципрофлоксацин являются: дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; псевдомембранозный колит; детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета); беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к Ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов.
С осторожностью следует назначать препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психических заболеваниях, судорожном синдроме, эпилепсии, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста.

Беременность

Ципрофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, ципрофлоксацин повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина и других ксантинов (например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.
При одновременном применении с НПВС (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышается риск развития судорог.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения максимальной концентрации последнего.
Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Поэтому Ципрофлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
Ципрофлоксацин усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, также отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
При одновременном приеме Ципрофлоксацин усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Фармацевтическое взаимодействие
Инфузионный раствор препарата фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина - 3.5-4.6). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.

Передозировка

Лечение передозировки Ципрофлоксацина : специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Условия хранения

Препарат Ципрофлоксацин хранить в защищенном от света месте при температ.

Форма выпуска

Таблетки Ципрофлоксацин : в упаковке 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток.
Раствор для инфузий Ципрофлоксацин : во флаконах по 100 мл.

Состав

1 таблетка Ципрофлоксацин , покрытая оболочкой, содержит: активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин) - 250 или 500 мг;
1 мл раствора для инфузий Ципрофлоксацин содержит: активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин) - 2 мг.

Дополнительно

При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
В период лечения Ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.
В период лечения Ципрофлоксацином следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС Ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.
При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.
Раствор в виде глазных капель не предназначен для внутриглазных инъекций. При использовании других офтальмологических лекарственных средств интервал между их введением должен составлять не менее 5 мин. Препарат нельзя вводить субконъюнктивально или прямо в переднюю камеру глаза. Если после применения капель длительное время продолжается или нарастает конъюнктивальная гиперемия, то следует прекратить использование препарата и обратиться к врачу. В период лечения препаратом не рекомендуется ношение мягких контактных линз. При использовании жестких линз следует снять их перед закапыванием и вновь надеть через 15-20 мин после инстилляции препарата. Пациентам, у которых после аппликации временно теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложной техникой, станками или каким-либо другим сложным оборудованием, требующим четкости зрения сразу после закапывания препарата.
Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазу.

Основные параметры

Название: ЦИПРОФЛОКСАЦИН
Код АТХ: J01MA02 -
Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов.

Препарат: ЦИПРОФЛОКСАЦИН
Активное вещество: ciprofloxacin
Код АТХ: J01MA02
КФГ: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Рег. номер: П №014343/02-2002
Дата регистрации: 01.10.02
Владелец рег. удост.: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. {Индия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

круглые, двояковыпуклые, розового цвета; цвет на изломе - белый или почти белый.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, капсулообразные, оранжевого цвета; цвет на изломе - белый или почти белый.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, капсулообразные, голубого цвета; цвет на изломе - белый или почти белый.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

3 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с крышкой-капельницей - пачки картонные.
5 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с крышкой-капельницей - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет ДНК-гиразу и угнетает синтез бактериальной ДНК.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, метициллин-резистентные штаммы), некоторых штаммов Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.

К ципрофлоксацину резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.


ФАРМАКОКИНЕТИКА

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность после приема внутрь составляет 70%. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Связывание с белками плазмы составляет 20-40%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в спинномозговую жидкость: концентрации ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках достигают 10%, при воспаленных - до 37%. Высокие концентрации достигаются в желчи. Выделяется с мочой и желчью.

ПОКАЗАНИЯ

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч. заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи; септицемия; тяжелые инфекции ЛОР-органов. Лечение послеоперационных инфекций. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Для местного применения: острые и подострые конъюнктивиты, блефароконъюнктивиты, блефариты, бактериальные язвы роговицы, кератиты, кератоконъюнктивиты, хронические дакриоциститы, мейбомиты. Инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел. Предоперационная профилактика в офтальмохирургии.


РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуальный. Внутрь - по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения - от 7-10 дней до 4 недель.

Для в/в введения разовая доза - 200-400 мг, кратность введения - 2 раза/сут; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.

При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.

Максимальная суточная доза: для взрослых при приеме внутрь - 1.5 г.


ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов.

Cо стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.

Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: болезненность, флебит (при в/в введении). При применении глазных капель в некоторых случаях возможны легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы.

Прочие: васкулит.


ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях установлено, что он вызывает артропатию.


ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.

Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.

В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить.

При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.

В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).

Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.


ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексонов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми буферами.

При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.

Одновременный прием ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома P 450 , что приводит к увеличению периода полувыведения теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

Ципрофлоксацин. На латинском языке название препарата - Ciprofloxacinum.

АТХ

Формы выпуска и состав

Таблетки. Основное действующее вещество препарата представлено ципрофлоксацином. Дополнительные компоненты - микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, стеарат магния, полисорбат.

Раствор - 1 мл содержит 2 мг основного вещества.

Фармакологическое действие

Ципрофлоксацин активен по отношению к болезнетворным возбудителям грамположительного и грамотрицательного характера. Действие препарата заключается в его способности оказывать подавляющее влияние на топоизомеразы, возникающие во время цикла жизнедеятельности бактерий.

Фармакокинетика

Активные компоненты препарата всасываются органами желудочно-кишечного тракта, верхними отделами кишечника. Максимум концентрации в плазме основного вещества достигается через несколько часов после приема лекарства. Выводится из организма почками вместе с уриной, часть выходит через кишечник с каловыми массами.

От чего помогает?

Ципрофлоксацин назначается в лечении следующих заболеваний:

Ципрофлоксацин эффективен для профилактического приема при наличии у пациента ослабленной иммунной системы, на фоне которой существует высокий риск присоединения инфекций. Применяется средство в комплексной терапии, если пациент в течение длительного времени принимает препараты из группы иммунодепрессантов.

Возможен ли прием при сахарном диабете?

Допускается прием Ципрофлоксацина пациентами с диагнозом сахарный диабет, но в данном случае требуется корректировка дозировки лекарственных средств противодиабетической группы.

Противопоказания

Лекарство запрещено принимать при следующих противопоказаниях:

  • недостаточное количество глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • колит псевдомембранозного типа;
  • возрастное ограничение - младше 18 лет;
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная непереносимость отдельных компонентов средства и других антибиотиков группы фторхинолоны.

Относительные противопоказания, при наличии которых прием медикамента возможен только по особым показаниям и со строгим соблюдением дозировки, указанной врачом:

  • атеросклероз сосудов, расположенных в головном мозге;
  • нарушенное мозговое кровообращение;
  • судорожный синдром;
  • эпилепсия.

С осторожностью

Если у пациента нарушена работа почек, но Ципрофлоксацин - единственное лекарство, способное дать положительный результат, его назначают в половине минимальной дозировки. Длительность терапевтического курса составляет от 7 до 10 дней. Важно продолжать лечение в течение 1-2 дней после того, как будут подавлены симптомы патологии, чтобы полностью уничтожить болезнетворную микрофлору.

Как принимать Ципрофлоксацин 500?

Средняя рекомендованная дозировка препарата составляет 250 и 500 мг. Но дозировка и длительность терапевтического курса подбираются индивидуально, в зависимости от степени тяжести клинического случая и интенсивности симптоматической картины. Распространены следующие схемы:

  1. Инфекционные заболевания почек, протекающие в неосложненной форме: 250 мг, допускается 500 мг. Прием осуществляется 2 раза в день.
  2. Инфекции нижних органов дыхательной системы средней интенсивности клинической картины - 250 мг, при тяжелом течении заболевания - 500 мг.
  3. Гонорея - дозировка составляет от 250 до 500 мг, при интенсивной симптоматической картине допускается увеличение до 750 мг, но только в течение 1-2 дней в начале терапевтического курса.
  4. Дозировка в лечении заболеваний гинекологической природы, колитов при тяжелом течении, простатитов и других заболеваниях мочеполовых органов, сопровождающихся повышением температурных показателей тела, - прием препарата дважды в день, дозировка - по 500 мг. Если у человека присутствует продолжительная диарея, для лечения которой нужны кишечные антисептики, Ципрофлоксацин применяется в дозировке 250 мг дважды в день.

Дозировки применения раствора:

  1. Инфекционные заболевания органов верхней дыхательной системы - по 400 мг трижды в день.
  2. Синусит в хронической форме, отиты гнойный и наружного типа, злокачественный - по 400 мг трижды в день.
  3. Другие инфекционные заболевания, вне зависимости от места локализации возбудителя - по 400 мг 2-3 раза в сутки.

Лечение детей при муковисцидозе - дозировка высчитывается по схеме: 10 мг основного вещества на каждый килограмм массы тела, трижды в сутки, количество препарата за 1 раз не должно превышать 400 мг. Осложненное течение пиелонефрита - по 15 мг на каждый килограмм массы тела, дважды в сутки.

Терапию органов зрения и ушей при наличии бактерий проводят по следующей схеме - средняя дозировка составляет 1-2 капли, применять до 4 раз в сутки. Если пациенту, помимо Ципрофлоксацина, прописали другие капли, применять их нужно комплексно, временной промежуток между использованием лекарств должен составлять не менее 15-20 минут.

До еды или после

Ципрофлоксацин, как и другие препараты с антибактериальным спектром действия, принимается только после еды, чтобы снизить негативное влияние на органы желудочно-кишечного тракта.

При диабете

Корректировка дозы не требуется.

Побочные действия

При соблюдении дозировки, указанной лечащим врачом, и отсутствии у пациента противопоказаний к приему препарата вероятность возникновения побочной симптоматики практически отсутствует. Со стороны мочевыделительной системы возможно появление гематурии, дизурии, редко наблюдается снижение азотвыделительной функции.

Желудочно-кишечный тракт

Расстройства диспепсического характера, вздутие живота, анорексия. Редко - приступы тошноты и рвота, болезненные ощущения в животе и желудке, развитие панкреатита.

Органы кроветворения

Развитие анемии, лейкоцитоза, нейтропении, эозинофилии.

Центральная нервная система

Приступы головной боли, мигрень. На фоне применения лекарства возможно возникновение приступов головокружения, общей слабости. Редко - депрессивные состояния, нарушенная координация, потеря вкуса и обоняния, тремор конечностей, судорожное сокращение мышц.

Аллергии

Появление на кожном покрове сыпи, покраснения, крапивницы. Редко наблюдается развитие таких аллергических реакций, как обширные отеки на коже лица, в гортани, развитие эритемы узлового типа, лекарственная лихорадка. При применении в офтальмологии - зуд в глазах, покраснение. При возникновении данных симптомов прием лекарства необходимо отменить.

Особые указания

При тяжелом протекании инфекционной болезни, спровоцированной попаданием в организм стафилококка или пневмококка, Ципрофлоксацин назначается в комплексе с другими препаратами антибактериального спектра действия.

Если после первых применений препарата возникли осложнения в работе желудочно-кишечного тракта, развивающиеся после терапии продолжительного поноса, об этом необходимо немедленно сообщить врачу, т. к. данная симптоматическая картина может быть признаком тяжелой инфекционной патологии, протекающей в скрытой форме.

Зафиксированы случаи с развитием таких тяжелых заболеваний, как цирроз печени и печеночная недостаточность, возникающие на фоне применения данного средства и протекающие с осложнениями, нередко представляя угрозу для жизни пациента. Если в течение терапии возникли характерные признаки, о них нужно немедленно сообщить лечащему врачу, а прием препарата отменить.

Совместимость с алкоголем

Спиртные и спиртосодержащие напитки категорически запрещено принимать в течение терапии.

Влияние на способность управлять механизмами

Строгих ограничений относительно управления транспортом во время терапии Ципрофлоксацином не существует. Но это при условии, что у пациента нет таких побочных проявлений, как приступы головокружения, сонливость, потому что во время управления автотранспортом требуется повышенная концентрация внимания.

Применение при беременности и в период лактации

Основное вещество проникает в грудное молоко, поэтому прием лекарства женщиной, кормящей младенца, невозможен из-за высоких рисков осложнений. Опыт приема Ципрофлоксацина беременными женщинами отсутствует. Учитывая возможные риски осложнений, препарат во время вынашивания ребенка не назначается.

Назначение Ципрофлоксацина 500 детям

Данное лекарство в терапии людей до 18 лет является вспомогательным и применяется для комплексного лечения инфекционных заболеваний органов мочевыводящей системы, почек, например пиелонефрита. Другие показания к назначению препарата детям - инфекционные болезни легких, вызванные наличием муковисцидоза.

Препарат назначается детям только в крайних случаях, когда не удается добиться положительной динамики от других средств, а его положительное влияние превышает риски возможных осложнений.

Применение в пожилом возрасте

При отсутствии заболеваний, представляющих собой относительное противопоказание к применению данного препарата, корректировка дозировки не требуется.

Передозировка

После приема внутрь большого количества препарата в таблетированной форме способны развиться тошнота и рвота, головокружение, тремор конечностей, усталость и сонливость. После введения инфузионного раствора может наблюдаться изменение сознания, рвота, перевозбуждение. Если применяются глазные капли или ушные капли, случаев передозировки не выявлено.

Лечение передозировки симптоматическое, специального антидота не существует. Инструкция по применению указывает, как действовать в случае возникновения неприятных ощущений в глазах при использовании капель. В данном случае необходимо усилить выделение глазной жидкости и вместе с ней вывести части препарата. Для этого необходимо промывать органы зрения большим количеством воды.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном употреблении Ципрофлоксацина и нестероидных противовоспалительных средств требуется корректировка дозировки, т. к. есть вероятность развития мышечных судорог. Раствор препарата категорически запрещено смешивать с другими лекарственными средствами, уровень рН которых превышает показатель в 7 ед.

Аналоги

Препараты с похожим спектром действия, которые могут быть использованы вместо Ципрофлоксацина при наличии у пациента противопоказаний и при возникновении побочной симптоматики: Тева, Цифран, Экоцифол, Левофлоксацин.

Растущее количество разнообразных бактериальных поражений урогенитального тракта, кожи и других внутренних органов заставляют медиков искать новые, все более эффективные антибиотики.

С одной стороны, это расширяет возможности терапии, с другой — приводит к развитию резистентности бактериальной флоры к действию препаратов.

Своеобразным исключением является антибиотик Ципрофлоксацин, который относится к классу фторхинолонов второго поколения.

Однако по клинической эффективности значительно превосходит своих «одногруппников».

Это обуславливает его широкое распространение в медицинской практике для терапии различных бактериальных инфекций, включая венерические заболевания мочеполовой сферы.

Стоит отметить

Основной компонент препарата — одноименный антибактериальный компонент, обладающий бактерицидным действием. За счет угнетения синтеза ДНК — гиразы патогенной клетки приостанавливаются процессы размножения, репликации и распространения инфекционной флоры. Препарат отличается широким спектром противомикробной активности.

«Под прицел» антибиотика попадают:

  • грамотрицательные бактерии, в частности кишечная палочка, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактерии, протеи, иерсинии и др.;
  • грамположительные микроорганизмы, в том числе большинство штаммов стафилококка, стрептококка;
  • прочие патогены, включая хламидии, анаэробы, микоплазму.

Особого внимания заслуживает активность Ципрофлоксацина в отношении синегнойной палочки, которая является причиной большинства осложнений инфекционных заболеваний мочеполовой системы у мужчин и женщин.

Антибиотик Ципрофлоксацин под различными торговыми наименованиями выпускается в виде:

  • инъекционного раствора с концентрацией активного компонента 2 или 4 мг на 1 мл препарата;
  • капель для терапии бактериальных поражений органов зрения и слуха (0,3%);
  • таблеток с содержанием действующего вещества 0,25, 0,75 и 0,5 г.

Антибактериальная активность препарата обусловлена его фармакологическими свойствами. Его отличает высокая биодоступность (до 80%) и быстрое всасывание из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови наступает через 1-2 часа после применения таблетки и через 60 минут после укола. По отзывам специалистов, лекарство быстро распределяется практически по всем тканям и биологическим средам организма.

В отличие от антибиотиков других групп, Ципрофлоксацин быстро создает терапевтические активные концентрации в простате, почках, мочевом пузыре, уретре и т.д. (превышают содержание препарата в плазме до 12 раз). Выделяется через почки, частично метаболизм осуществляется в печени. Период полувыведения составляет в среднем от 3 до 6 часов. При нарушении работы почек это время увеличивается вдвое.

Стоит отметить

Устойчивость патогенной флоры к действию Ципрофлоксацина практически не развивается (за исключением случаев несоблюдения рекомендованной по инструкции дозировки). Это связано с быстрой гибелью бактерий с одной стороны, и отсутствием разрушающих препарат ферментов с другой.

Показаниями к назначению Ципрофлоксацина служат любые инфекции, вызванные восприимчивой к действию препарата флорой.

Среди них:

  • инфекции верхнего и нижнего отдела мочеполовой системы, включая цистит, уретрит, пиелонефрит;
  • бактериальный простатит;
  • бактериальные поражения пищеварительного тракта, в том числе инфекционная диарея (включая диарею путешественников), сальмонеллезы, тяжелые колиты и т.д.;
  • инфекции кожи и мягких тканей, включая пиодермии, спровоцированные грамположительной флорой, синегнойной палочкой;
  • воспалительные заболевания органов малого таза, в том числе вызванные инфекциями, передающимися половым путем, особенно гонококком;
  • поражения ЛОР-органов и нижележащих отделов респираторного тракта.

Применение Ципрофлоксацина ограничено при:

  • беременности и грудном вскармливании (в таком случае его рекомендуют заменить более безопасными препаратами из группы цефалоспоринов);
  • детском и подростковом возрасте (лекарство назначают только пациентам старше 18 лет, хотя в медицинской литературе описаны случаи применения препарата у 15-летних подростков);
  • повышенной чувствительности к компонентам лекарства, причем в перечень противопоказаний входит и наличие у пациента в анамнезе аллергии на другие фторхинолоны.

Стоит отметить

Ципрофлоксацин негативно влияет на формирование опорно-двигательного аппарата в раннем возрасте. Поэтому его применение у детей возможно только по строгим показаниям.

Учитывая особенности метаболизма препарата, коррекция дозировки может потребоваться пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, пожилым больным. Кроме того, как и любой другой антибиотик, Ципрофлоксацин следует принимать только по назначению и под контролем врача.

Ципрофлоксацин: от чего помогает, особенности применения и дозировки, взаимодействие с другими медикаментами

Для лечения неосложненных бактериальных инфекций Ципрофлоксацин назначают в виде таблеток в дозировке от 0,25 до 0,75 дважды в сутки. Продолжительность терапии зависит от типа бактерии — возбудителя и локализации воспалительного процесса и может составлять до 4 недель.

Наиболее распространенными схемами терапии служат:

  • острая неосложненная гонорея — 0,5 г один раз в день однократно, при осложненной форме дозировка препарата остается прежней, однако лечение продлевают до 7 дней;
  • бактериальный простатит — по 1 г в день в течение 4 недель;
  • инфекции нижних отделов мочевыделительного тракта — по 0,5-1 г один раз в сутки (допускается разделение дозы на два приема — по 0,25 и 0,5 г соответственно) на 3-10 дней;
  • поражения кожи — по 1-1,5 г один раз в день (либо по 0,5-0,75 г дважды в сутки) на 1-2 недели.

Стоит отметить

Вне зависимости от чего помогает Ципрофлоксацин, суточная доза средства не должна превышать 1,5 г.

При тяжелом течении бактериальных заболеваний антибиотик назначают в виде инъекций на первые несколько дней терапии. Затем, по решению врача, возможен перевод пациента на прием таблеток. Ципрофлоксацин вводят внутривенно в виде капельниц. Дозировка составляет от 0,2 до 0,4 г дважды в сутки. Для местной терапии бактериальных поражений органов зрения и слуха антибиотик назначают в виде капель. На начальном этапе терапии закапывают по 1-2 капли через каждые 1-2 часа. После улучшения состояния интервал между использованием лекарства увеличивают.

При одновременном приеме с другими лекарственными препаратами возможно развитие следующих осложнений:

  • антациды, средства, обволакивающие стенки кишечника, поливитамины и другие медикаменты, содержащие соединения алюминия, магния, железа, цинка, кальция — снижают всасывание Ципрофлоксацина из пищеварительного тракта;
  • антикоагулянты (например, препарат Маркумар) — возможно повышение их эффективности и риска кровотечения;
  • средства для наркоза — снижают концентрацию Ципрофлоксацина в крови;
  • гипогликемические средства, в частности, Глибенкламид — снижение эффективности, что требует контроля уровня гликемии;
  • стимуляторы перистальтики кишечника — повышают концентрацию Ципрофлоксацина в крови;
  • препараты для лечения подагры — повышает токсическое воздействие антибиотика на почки;
  • Теофиллин и его групповые аналоги — возможно повышение их концентрации в плазме;
  • НПВС (за исключением Аспирина) — усиление нежелательного действия на центральную нервную системы;
  • иммунодепрессанты — требуется коррекция их дозировки на время приема Ципрофлоксацина.
  • тошноты;
  • рвоты;
  • нарушения сознания;
  • судорожных припадков;
  • нарушения работы сердца, печени, почек.

При возникновении признаков передозировки препарата необходимо срочно обратиться к врачу. Определенного антидота нет. Пациенту дают больше жидкости и проводят симптоматическое лечение до нормализации состояния.

Ципрофлоксацин: побочные действия, аналоги, стоимость и отзывы

Несмотря на широкий спектр антимикробной активности, выраженное действие на организм, и обширный перечень показаний, лекарственный препарат редко вызывает побочные эффекты.

Чаще других врачи отмечают:

При парентеральном введении возможно появление болезненности в месте постановки капельницы, небольшая отечность, флебит.

Из аналогов Ципрфлоксацина, обладающих таким же спектром противомикробной активности, врач может порекомендовать:

  • Квинтор (Индия);
  • Инфиципро (Индия);
  • Цепрова (Индия);
  • Ципринол и пролонгированную форму Ципринол СР (Словения);
  • Ципробай (Германия);
  • Цифран (Индия).

Корошкин Петр Васильевич, врач — терапевт. «Ципрофлоксацин я назначаю нечасто. Однако это связано не с малой эффективностью препарата, а скорее наоборот, с широким спектром антимикробной активности. Прописываю его пациентам с особо устойчивыми формами инфекции. Препарат помогает быстро, крайне редко вызывает осложнения.»

Андрей, 38 лет. «Доктор назначил Ципрофлоксацин, когда диагностировали гонорею. Учитывая свое состояние, слабо верилось, что поможет всего одна таблетка. Но действительно, ее хватило, чтобы симптомы болезни быстро исчезли.»

Ципрофлоксацин, побочные действия которого встречаются довольно редко, а список противопоказаний достаточно мал, является эффективным антибиотиком, который применяется для лечения различных инфекций. Наиболее доступен по цене отечественный препарат (стоимость колеблется в пределах 40-50 рублей). Но и зарубежные аналоги также не сильно бьют по карману, например, израильский Ципрофлоксацин Тева стоит около 130 рублей за 10 таблеток по 0,5 г.

Средняя цена онлайн* :

  • 500 мг №10 – 79 р;
  • 250 мг №10 – 49 р.

Где купить:

Инструкция по применению

Антибиотик из группы фторхинолонов 2-го поколения. Эффективен против грамотрицательных, грамположительных аэробных бактерий.

Препарат малотоксичен, имеет хорошую переносимость, но может использоваться только по назначению лечащего врача и только после постановления заключительного диагноза и определения типа патогенной микрофлоры.

Показания

Свое широкое применение Ципрофлоксацин нашел в лечении следующих заболеваний:

  1. Болезни дыхательной системы, протекающие в острой или хронической форме: бронхит, пневмония, плеврит.
  2. Отоларингологические заболевания (ЛОР-органов): отит, синусит, гайморит, тонзиллит.
  3. Болезни органов малого таза: цистит, пиелонефрит, аднексит, оофорит, простатит.

Помимо основных областей применения, Ципрофлоксацин используют при диарее инфекционного происхождения, дизентерии и сальмонеллезе.

В хирургической практике врачей данный препарат применяется в послеоперационный период для снижения рисков хирургических осложнений.

Благодаря бактерицидному действию препарата его часто используют для купирования инфекций мягких тканей, а также при заболеваниях опорно – двигательного аппарата, перитонита и других состояниях, виновником которых являются патогенные бактерии.

Способ применения и дозы

На практике доза Ципрофлоксацина определяется индивидуально для каждого больного и напрямую зависит от тяжести клинических признаков, разновидности инфекции, резистентности вируса, а также возраста пациента, особенностей его организма. В инструкции к препарату присутствуют только стандартные дозы препарата.

  1. При заболеваниях органов мочеполовой системы назначают по 500 мг препарата два раза в сутки.
  2. Заболевания верхних дыхательных путей и патологии ЛОР органов требуют по 500 – 750 мг препарата 2 раза в сутки.
  3. При гонорее принимают по 250 – 500 мг однократно;
  4. При синегнойной палочке 500 мг 2 раза в день.

Лечебный курс составляет от 5 до 14 дней.

С осторожностью принимают препарат лица в анамнезе которых присутствуют тяжелые патологии печени, почек. В таких случаях доза сокращается на половину и определяется врачом индивидуально для каждого пациента.

До еды или после?

Таблетки следует принимать натощак, перед едой, запивать небольшим количеством воды.

Противопоказания

Отказаться от приема Ципрофлоксацина нужно при следующих состояниях и заболеваниях:

  • повышенная чувствительность к составу препарата;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • детский возраст до 18 лет;
  • непереносимость лактозы;
  • эпилепсия.

Беременность и лактация

Ципрофлоксацин противопоказан при беременности и лактации.

Если есть необходимость в приеме препарата при грудном вскармливании, тогда на период лечения ребенка нужно перевести на искусственное кормление.

Совместимость с алкоголем

Не существует данных о непосредственном взаимодействии ципрофлоксацина с этанолом. Но нужно помнить, что прием алкоголя усугубляет любую инфекцию и создает дополнительную нагрузку на печень.

Передозировка

Специфического антидота при передозировке нет, поэтому при ухудшении состояния, больному показано общее детоксикационное лечение в условиях стационара.

Побочные эффекты

В некоторых случаях после приема антибиотика Ципрофлоксацин могут проявится побочные реакции организма:

  • тошнота, диарея;
  • рвота, боль в животе;
  • снижение аппетита;
  • головокружение, головная боль;
  • нарушение сердечного ритма.

Появление таких симптомов является поводом для того чтоб обратится к врачу, который сможет скорректировать дозу препарата или назначить другое лекарство с аналогичным действием, но другим составом.

Состав

Ципрофлоксацин выпускается в форме таблеток для перорального приема по 250 или 500 мг. Активный компонент препарата – ципрофлоксацин гидрохлорид, также препарат содержит вспомогательные вещества: гипромеллоза, кремния диоксид, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, макрогол, опадрай белый, повидон, титана диоксид, целлюлоза микрокристаллическая.

Выпускается в картонной упаковке по 10 таблеток.

Фармакология и фармакокинетика

Ципрофлоксацин – антибиотик с выраженным противомикробным действием из группы фторхинолонов.

Активный компонент препарата обладает способностью ингибировать фермент ДНК-гиразу бактерий, что позволяет нарушать репликацию ДНК, а также клеточные белки бактерий.

Препарат обладает способностью воздействовать на размножение патогенных бактерий.

Пероральный прием препарата позволяет активному компоненту лекарства проникать глубоко в ткани. Высокая концентрация действующего вещества наблюдается в тканях легких, также печени, желчном пузыре, миндалинах и других органах где могут присутствовать инфекционные агенты.

Максимальная концентрация ципрофлоксацин гидрохлорид в крови наблюдается уже через 30-90 минут. Концентрация в тканях внутренних органов намного выше чем в плазме крови.

Условия хранения

Хранить таблетки Ципрофлоксацина при температуре не выше 20 градусов. Срок годности препарата указан на упаковке и блистере, возле серии лекарства.