Cefazolin ist eine schmerzhafte Injektion. Cefazolin: Gebrauchsanweisung

J.01.D.B.04 Cefazolin

Halbsynthetisches Cephalosporin-Antibiotikum der ersten Generation zur parenteralen Anwendung. Es wirkt bakterizid, blockiert Penicillin-bindende Proteine ​​(z. B. Transpeptidasen) und stört die Synthese der Zellwand von Mikroorganismen. Hat ein breites Wirkungsspektrum. Die Prävalenz erworbener Resistenzen kann geografisch variieren und sich auch im Laufe der Zeit ändern. Lokale Informationen sollten insbesondere bei der Behandlung berücksichtigt werden schwere Infektionen.

Gegen Cefazolin empfindliche Mikroorganismen

Grampositive Aerobier : Staphylococcus aureus (empfindlich gegenüber Methicillin); Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Streptococcus pyogenes, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis.

Gramnegativ Mikroorganismen : Neisseria meningitides, Neisseria Gonorrhoe , Shigella spp. ., Salmonellen spp. ., Treponema spp., Leptospira spp.

Mikroorganismen , mäßig empfindlich gegenüber Cefazolin

Grampositiv Aerobier : Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis*; Staphylococcus haemolyticus*; Staphylococcus hominis*; Streptococcus pneumoniae*( mäßig empfindlich gegenüber Penicillinen ).

Gramnegativ Aerobier : Escherichia coli; Haemophilus influenzae**; Klebsiella oxytoca***; Klebsiella pneumoniae; Proteus mirabilis.

Mikroorganismen , von Natur aus resistent gegen Cefazolin

Grampositiv Aerobier : Enterococcus spp.; Staphylococcus aureus( Methicillin-resistent ); Staphylococcus pneumoniae ( Penicillin-resistent ).

Gramnegativ Aerobier : Acinetobacter baumannii; Citrobacter freundii; Enterobacter spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis; Proteus vulgaris; Pseudomonas aeruginosa; Serratia marcescens; Stenotrophomonas maltophilia.

Anaerobier : Bacteroides fragilis.

Andere Mikroorganismen : Chlamydia spp.; Chlamydophila spp.; Legionella spp.; Mycoplasma spp.

Penicillin-resistent StreptokokkenLungenentzündung Aufgrund der Kreuzresistenz mit Cephalosporinen sind sie unempfindlich gegenüber Cephalosporinen, einschließlich.

*V in einigen Regionen kann die Resistenzhäufigkeit von Mikroorganismen 50 % überschreiten;

** Es liegen keine aktuellen Daten zur Resistenzprävalenz vor; Studien (älter als 5 Jahre) berichteten von einer Resistenzrate der Mikroorganismen > 50 %;

*** In Gemeinschaftseinrichtungen beträgt die Resistenzprävalenz nicht mehr als 10 %.

Bei oral wird nicht resorbiert, daher wird das Medikament nur parenteral angewendet.

Nach intramuskulärer (IM) Verabreichung wird von der Injektionsstelle schnell resorbiert, im Vergleich zu den meisten anderen Cephalosporinen sind die Wirkstoffkonzentrationen im Blutplasma höher und halten länger an.

Nach IM oder intravenöser (IV) Verabreichung 1,0 g des Arzneimittels ändert seine Konzentration im Blutplasma wie folgt:

Die Bindung des Arzneimittels an Blutplasmaproteine ​​beträgt 70-90 %. dringt gut in verschiedene Organe und Gewebe ein, darunter Lunge, Leber, Haut und Weichteile, Gelenke, Herz, Bauchfell, Mittelohr, Mandeln, Gallenblasenwand, Blinddarm, sowie in die physiologischen Flüssigkeiten des Körpers. In den Nieren entstehen sehr hohe Konzentrationen des Arzneimittels – nach Verabreichung von 1,0 g Cefazolin erreicht seine Konzentration im Urin 4000 µg/ml. In Abwesenheit einer Obstruktion der Gallenwege werden 90–120 Minuten nach der Verabreichung des Arzneimittels höhere Konzentrationen in der Galle gefunden als im Blutplasma. Es ist zu berücksichtigen, dass bei Patienten mit eingeschränkter Durchgängigkeit der Gallenwege die Konzentration des Arzneimittels in der Galle deutlich niedriger sein kann als die Plasmakonzentration. Das Medikament durchdringt die Plazentaschranke und gelangt in die Muttermilch. Dringt in geringen Mengen in die Liquor cerebrospinalis (CSF) ein; vor dem Hintergrund einer Entzündung der Pia mater beträgt die Konzentration des Arzneimittels im CSF 0-0,4 µg/ml. Das Medikament passiert die Kapillarmembranen in den Knochen und erreicht bakterizide Konzentrationen sowohl in gesunden als auch von Osteomyelitis betroffenen Knochen. Die Konzentration des Arzneimittels in der Gelenkflüssigkeit ist vergleichbar mit der Konzentration im Blutplasma. In therapeutischen Konzentrationen kommt es in Aszites- und Pleuraflüssigkeiten sowie entzündlichem Exsudat vor.

Cefazolin wird im menschlichen Körper nicht metabolisiert. Der größte Teil des verabreichten Arzneimittels wird aufgrund von Urin ausgeschieden glomeruläre Filtration und tubuläres Sekret in mikrobiologisch aktiver Form. Während der ersten 6 Stunden nach der Verabreichung werden 60–90 % des Arzneimittels mit dem Urin ausgeschieden, und innerhalb von 24 Stunden – 70–95 % der verabreichten Dosis. Ein kleiner Teil des Arzneimittels wird zusammen mit der Galle aus dem Körper ausgeschieden. Die Halbwertszeit bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (T 1/2) kann auf 20–40 Stunden verlängert werden.

Bakterielle Infektionen durch Cefazolin-empfindliche Mikroorganismen:

Infektionen der Atemwege;

Infektionen des Harn- und Genitaltrakts;

Infektionen der Gallenwege;

Infektionen der Haut, Weichteile, Knochen und Gelenke, einschließlich Osteomyelitis;

Bakterielle Endokarditis, Sepsis;

Intraoperative Vorbeugung der Entstehung von Infektionen (die prophylaktische Gabe von Cefazolin kann die Wahrscheinlichkeit einer Infektion in der postoperativen Phase verringern).

Antibiotika-Empfindlichkeit Invitro variiert je nach geografischer Region und im Laufe der Zeit, daher müssen lokale Resistenzinformationen bei der Auswahl einer antibakteriellen Therapie berücksichtigt werden. Nach Möglichkeit sollte die Empfindlichkeit des Erregers gegenüber antibakteriellen Medikamenten ermittelt werden. Die Therapie kann empirisch begonnen werden, bis die Ergebnisse eines Antibiotika-Empfindlichkeitstests vorliegen.

Überempfindlichkeit gegen Cefazolin;

Schwere Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. anaphylaktoide Reaktionen) auf Cephalosporine oder andere Beta-Lactam-Antibiotika (Penicilline, Monobactame, Carbapeneme) in der Vorgeschichte;

Neugeborenenperiode bis zu 1 Monat, einschließlich Frühgeborenen.

Wenn Sie Lidocainlösung als Lösungsmittel verwenden, beachten Sie die Gebrauchsanweisung für Lidocain.

Gleichzeitige Anwendung anderer nephrotoxischer Arzneimittel, leichte Überempfindlichkeitsreaktionen auf Penicilline in der Vorgeschichte.

Chronisches Nierenversagen, Darmerkrankungen (einschließlich Kolitis in der Vorgeschichte), Kindheit von 1 bis 12 Monaten.

Cefazolin passiert die Plazenta. Präklinische Studien des Arzneimittels an Tieren zeigten keine direkte oder indirekte Reproduktionstoxizität. Da jedoch keine ausreichenden Daten zur Sicherheit des Arzneimittels vorliegen, ist die Anwendung von Cefazolin während der Schwangerschaft nur dann zulässig, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.

Cefazolin geht in äußerst geringen Mengen in die Muttermilch über; bei Anwendung des Arzneimittels in therapeutischen Dosen ist eine Wirkung auf das Neugeborene unwahrscheinlich. Wenn bei einem gestillten Neugeborenen Durchfall oder Symptome einer Candidiasis auftreten, sollte darüber nachgedacht werden, mit dem Stillen aufzuhören oder das Arzneimittel abzusetzen.

Cefazolin ist nur zur parenteralen Verabreichung vorgesehen – das Arzneimittel sollte intravenös (Strahl oder Tropf) oder tief intramuskulär verabreicht werden.

Die Dosierung des Arzneimittels und die Behandlungsdauer werden individuell unter Berücksichtigung der Schwere und Lokalisation der Infektion sowie der möglichen Empfindlichkeit des Erregers festgelegt.

Die durchschnittliche Tagesdosis für Erwachsene beträgt 1-4 g; Häufigkeit der Verabreichung - 3-4 mal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 6 g. Die durchschnittliche Behandlungsdauer beträgt 7-10 Tage.

Gemäß den Grundsätzen der antibakteriellen Therapie sollte die Behandlung nach Abklingen des Fiebers oder bis zur Bestätigung der Eradikation des Erregers mindestens 2-3 Tage lang fortgesetzt werden.

Verwendung des Arzneimittels bei Erwachsenen

* In seltenen Fällen werden Dosen von bis zu 12 g pro Tag verwendet.

Prävention intraoperativer Infektionen

30 Minuten bis 1 Stunde vor der Operation sollte eine Anfangsdosis Cefazolin intravenös oder intramuskulär verabreicht werden – 1,0 g.

Bei Langzeitoperationen (2 Stunden oder länger) werden zusätzlich 0,5 g-1,0 g des Arzneimittels direkt während der Operation verabreicht. Die Dosis und der Zeitpunkt der Verabreichung hängen von der Art und Dauer des chirurgischen Eingriffs ab.

Innerhalb von 24 Stunden nach der Operation werden im Abstand von 6 bis 8 Stunden 0,5 bis 1,0 g des Arzneimittels intravenös oder intramuskulär verabreicht.

Wenn die Möglichkeit einer Infektion für den Patienten ein großes Problem darstellt (z. B. nach einer Herzoperation oder einer größeren orthopädischen Operation wie einem vollständigen Gelenkersatz), wird empfohlen, die Dosierung 3–5 Tage lang fortzusetzen. Es ist wichtig, die oben genannten Fristen einzuhalten, damit bei der chirurgischen Schnittführung bereits ausreichende Konzentrationen des Antibiotikums im Blutserum und im Gewebe vorhanden sind. Bei erhöhtem Risiko für die Entwicklung einer anaeroben Infektion (z. B. nach einer Operation am Dickdarm) wird die zusätzliche Gabe eines gegen Anaerobier wirksamen Arzneimittels empfohlen.

Dosisanpassungbeierwachsene Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Ältere Patienten

Es ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Anwendung bei Kindern im Alter von 1 Monat bis 18 Jahren

Für die Behandlung der meisten leichten bis mittelschweren Infektionen ist eine Tagesdosis von 25–50 mg/kg, verteilt auf 3–4 Gaben, ausreichend. Bei schweren Infektionen kann die Tagesdosis auf die empfohlene Höchstdosis von 100 mg/kg erhöht werden.

Die Sicherheit des Arzneimittels bei Neugeborenen ist nicht erwiesen. DosisanpassungbeiKinder mit eingeschränkter Nierenfunktion

Kinder, deren Kreatinin-Clearance (CC) beträgt 70-40 ml/min/1,73 m2, 60 % der durchschnittlichen Tagesdosis von Cefazolin werden nach 12 Stunden verabreicht.

Kinder, deren CC 39 – 20 ml/min/1,73 m2 beträgt, erhalten 25 % durchschnittliche Tagesdosis des Arzneimittels nach 12 Stunden.

Mit CC 19-5 ml/min/1,73 m2 werden 10 % der durchschnittlichen Tagesdosis Cefazolin in Abständen von 24 Stunden verschrieben.

Vorbereitung der Lösung

Zur intramuskulären Verabreichung wird 1 g in 4 ml Wasser zur Injektion oder 0,5 % Lidocainlösung gelöst. Bei der intravenösen Jet-Verabreichung wird eine Einzeldosis des Arzneimittels in 10 ml Wasser zur Injektion verdünnt und dann langsam über 3–5 Minuten verabreicht. Zur intravenösen Tropfverabreichung wird das Arzneimittel mit 50–100 ml 5 %iger Dextroselösung oder 0,9 %iger Natriumchloridlösung verdünnt. Während der Verdünnung müssen die Fläschchen kräftig geschüttelt werden, bis sie vollständig aufgelöst sind.

Dosen bis zu 1 g können durch langsame intravenöse Injektion über 3–5 Minuten verabreicht werden. Große Dosen des Arzneimittels sollten durch intravenöse Infusion über 20–30 Minuten verabreicht werden.

Die maximale Einzeldosis für die intramuskuläre Verabreichung beträgt 1 g; das Arzneimittel sollte nur in große Muskeln verabreicht werden.

Zur Herstellung der Infusionslösung können folgende Lösungsmittel verwendet werden:

0,9% Natriumchloridlösung;

5 % Dextroselösung oder 5 % Dextroselösung mit 0,9 % Natriumchloridlösung;

Es sollten nur frisch zubereitete und transparente Lösungen verwendet werden. Eine mögliche gelbliche Verfärbung, die nach dem Auflösen des Pulvers auftritt, weist nicht auf eine Veränderung der Eigenschaften des Arzneimittels oder Unterschiede in seiner therapeutischen Wirksamkeit hin.

Gemäß der Klassifizierung der Weltgesundheitsorganisation (WHO) werden Nebenwirkungen nach der Häufigkeit ihres Auftretens dargestellt: sehr häufig (≥1/10); oft (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

gelegentlich: orale Candidiasis (bei Langzeitanwendung);

selten: Genitalcandidose, Vaginitis.

Störungen des Blut- und Lymphsystems

Selten: Leukopenie, Granulozytopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Leukozytose, Granulozytose, Monozytose, Lymphozytose, Thrombozytose, Lymphozytopenie, Basophilie, Eosinophilie. In der Regel sind diese unerwünschten Ereignisse kurzfristig und reversibel;

Sehr selten: Blutgerinnungsstörungen und als Folge davon vermehrte Blutungen, Anämie, Agranulozytose, aplastische Anämie, Panzytopenie, hämolytische Anämie.

Störungen des Immunsystems

nicht oft : Fieber, Arthralgie;

Sehr selten: anaphylaktischer Schock (Entwicklung eines Kehlkopfödems mit Verengung der Atemwege, erhöhte Herzfrequenz, Kurzatmigkeit, Blutdruckabfall, Schwellung der Zunge, Schwellung des Gesichts, analer und/oder genitaler Juckreiz).

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

selten : Hyperglykämie oder Hypoglykämie.

Verstöße durch nervöses System

gelegentlich: Entwicklung von Anfällen (bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion bei Anwendung des Arzneimittels in hohen Dosen, wenn das Dosierungsschema nicht eingehalten wird);

selten: Schwindel, Unwohlsein, allgemeine Schwäche, Albträume, Schwindel, Hyperaktivität, Nervosität oder Angst, Schlaflosigkeit oder Schläfrigkeit, beeinträchtigtes Farbsehen, Verwirrtheit, erhöhte Krampfaktivität des Gehirns.

Gefäßerkrankungen

selten: "Gezeiten".

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

selten: Pleuraerguss, Brustschmerzen, Bronchospasmus, Atemnot, Husten, Entwicklung eines akuten Atemnotsyndroms, Rhinitis.

Gastrointestinale Störungen

häufig: Appetitlosigkeit, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen. Diese Symptome sind typischerweise mittelschwer und klingen oft spontan während oder nach Abschluss der Behandlung ab.

sehr selten: Entwicklung einer pseudomembranösen Kolitis. Dieser Zustand erfordert einen sofortigen Beginn der Behandlung (siehe auch Abschnitt „Besondere Hinweise“).

Erkrankungen der Leber und der Gallenwege

selten: vorübergehender Anstieg der Aktivität von „Leber“-Transaminasen: Alaninaminotransferase (ALT), Aspartataminotransferase (AST), alkalische Phosphatase, Gamma-Glutamyltransferase, Laktatdehydrogenase, erhöhte Bilirubinkonzentration im Blutplasma, vorübergehende Hepatitis, cholestatischer Ikterus.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes

oft: Ausschlag;

gelegentlich: Erythem, exsudatives (multimorphes) Erythem, Urtikaria, Juckreiz, Angioödem (Quincke-Ödem);

selten: toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), malignes exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom).

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

selten: interstitielle Nephritis, Proteinurie, vorübergehender Anstieg der Plasma-Harnstoffkonzentration (normalerweise bei Patienten, die eine Therapie in Kombination mit anderen nephrotoxischen Arzneimitteln erhalten), nicht näher bezeichnete Nephropathie und andere Manifestationen von Nephrotoxizität.

Einfluss auf die Ergebnisse von Labor- und Instrumentenstudien

Häufigkeit unbekannt: falsch positiver Coombs-Test, Hyperkreatininämie, verlängerte Prothrombinzeit, falsch positiver Urintest auf Glukose.

Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Injektionsstelle

häufig: Schmerzen an der Injektionsstelle nach intramuskulärer Injektion, manchmal mit der Entwicklung einer Verdichtung;

2 Jahre.