Lorista गोळ्या: वापरासाठी सूचना. Lorista N100, फिल्म-लेपित गोळ्या

लॅटिन नाव:लॉरिस्टा एच

ATX कोड: C09DA01

सक्रिय पदार्थ:लॉसार्टन + हायड्रोक्लोरोथियाझाइड (लोसार्टन + हायड्रोक्लोरोथियाझाइड)

निर्माता: KRKA (स्लोव्हेनिया), KRKA-RUS (रशिया)

वर्णन आणि फोटो अपडेट करत आहे: 25.10.2018

मूळ देश

उत्पादन गट

हायपरटेन्सिव्ह औषध

रिलीझ फॉर्म

• 10 - फोड (3) - पुठ्ठा पॅक. 90 गोळ्या पॅक करा

डोस फॉर्मचे वर्णन

• फिल्म-लेपित गोळ्या

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव

फार्माकोकिनेटिक्स

विशेष अटी

कंपाऊंड

• लॉसर्टन पोटॅशियम 100 मिग्रॅ हायड्रोक्लोरोथियाझाइड 12.5 मिग्रॅ एक्सिपियंट्स: प्रीजेलॅटिनाइज्ड स्टार्च, मायक्रोक्रिस्टलाइन सेल्युलोज, लैक्टोज मोनोहायड्रेट, मॅग्नेशियम स्टीअरेट. शेल रचना: हायप्रोमेलोज, मॅक्रोगोल 4000, क्विनोलीन यलो डाई (E104), टायटॅनियम डायऑक्साइड (E171), तालक.

Lorista N 100 वापरासाठी संकेत

• - धमनी उच्च रक्तदाब (ज्यांच्यासाठी रुग्ण संयोजन थेरपी); - धमनी उच्च रक्तदाब आणि डाव्या वेंट्रिक्युलर हायपरट्रॉफी असलेल्या रुग्णांमध्ये हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी विकृती आणि मृत्यूचा धोका कमी करणे.

Lorista N 100 विरोधाभास

• - अनुरिया; - तीव्र मूत्रपिंडाचे कार्य (KR)

Lorista N 100 डोस

• 12.5 मिग्रॅ + 100 मिग्रॅ

Lorista N 100 साइड इफेक्ट्स

• मध्यवर्ती मज्जासंस्थेच्या बाजूने: अनेकदा - डोकेदुखी, पद्धतशीर आणि नॉन-सिस्टमिक चक्कर येणे, निद्रानाश, थकवा; कधीकधी - मायग्रेन. बाहेरून हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली: अनेकदा - ऑर्थोस्टॅटिक हायपोटेन्शन (डोस-आश्रित), धडधडणे, टाकीकार्डिया; क्वचितच - रक्तवहिन्यासंबंधीचा दाह. बाहेरून श्वसन संस्था: अनेकदा - खोकला, वरच्या श्वसनमार्गाचे संक्रमण, घशाचा दाह, अनुनासिक श्लेष्मल त्वचा सूज. बाहेरून पचन संस्था: अनेकदा - अतिसार, अपचन, मळमळ, उलट्या, ओटीपोटात दुखणे; क्वचितच - हिपॅटायटीस, यकृत बिघडलेले कार्य; फार क्वचितच - यकृत एंजाइम आणि बिलीरुबिनची वाढलेली क्रिया. बाहेरून मस्क्यूकोस्केलेटल प्रणाली: अनेकदा - मायल्जिया, पाठदुखी; कधीकधी - आर्थ्राल्जिया. हेमॅटोपोएटिक प्रणालीपासून: क्वचितच - अशक्तपणा, हेनोच-शोनलिन पुरपुरा. बाहेरून प्रयोगशाळा मापदंड: अनेकदा - हायपरक्लेमिया, हिमोग्लोबिन एकाग्रता वाढणे आणि हेमॅटोक्रिट (वैद्यकीयदृष्ट्या नगण्य); कधीकधी - रक्ताच्या सीरममध्ये युरिया आणि क्रिएटिनिनच्या पातळीत मध्यम वाढ. असोशी प्रतिक्रिया: कधीकधी - अर्टिकेरिया, खाज सुटणे; क्वचितच - ॲनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया, अँजिओएडेमा (स्वरयंत्र आणि जीभ सूज येणे, श्वासनलिकेमध्ये अडथळा आणणे आणि/किंवा चेहरा, ओठ, घशाची पोकळी सूज येणे). इतर: अनेकदा - अस्थिनिया, अशक्तपणा, परिधीय सूज, छातीत दुखणे.

औषध संवाद

स्टोरेज परिस्थिती

• खोलीच्या तपमानावर 15-25 अंश ठेवा
• मुलांपासून दूर ठेवा

कंपाऊंड

I टॅब्लेटमध्ये हे समाविष्ट आहे:

सक्रिय पदार्थ: लॉसर्टन पोटॅशियम 12.5 मिग्रॅ, 25 मिग्रॅ, 50 मिग्रॅ, 100 मिग्रॅ.

एक्सिपियंट्स: सेलेक्टोज (सेल्युलोज, लैक्टोज मोनोहायड्रेट), कॉर्न स्टार्च, प्रीजेलॅटिनाइज्ड स्टार्च, मायक्रोक्रिस्टलाइन सेल्युलोज, कोलाइडल निर्जल सिलिकॉन डायऑक्साइड, मॅग्नेशियम स्टीयरेट;

शेल: हायप्रोमेलोज, टॅल्क, प्रोपीलीन ग्लायकोल, टायटॅनियम डायऑक्साइड (E171), क्विनोलीन यलो डाई* (E104).

* क्विनोलिन यलो 12.5 मिलीग्राम आणि 25 मिलीग्राम गोळ्यांच्या निर्मितीमध्ये वापरला जातो आणि 50 आणि 100 मिलीग्रामच्या गोळ्यांच्या निर्मितीमध्ये वापरला जात नाही.

वर्णन

गोळ्या 12.5 मिग्रॅ. ओव्हल, किंचित द्विकोनव्हेक्स, फिल्म-लेपित गोळ्या हलक्या पिवळ्यापासून पिवळा रंग.

गोळ्या 25 मिग्रॅ. ओव्हल, किंचित द्विकोनव्हेक्स, पिवळ्या फिल्म-लेपित गोळ्या एका बाजूला स्कोअर लाइनसह.

गोळ्या 50 मिग्रॅ. गोलाकार, किंचित द्विकोनव्हेक्स, पांढऱ्या फिल्म-लेपित गोळ्या, एका बाजूला, बेव्हलसह स्कोर केल्या जातात.

गोळ्या 100 मिग्रॅ. ओव्हल, किंचित द्विकोनव्हेक्स, पांढऱ्या फिल्म-लेपित गोळ्या.

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव"type="checkbox">

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव

लॉसर्टन एक कृत्रिम तोंडी अँजिओटेन्सिन रिसेप्टर विरोधी आहे.

I (ATi प्रकार). अँजिओटेन्सिन II, एक शक्तिशाली व्हॅसोकॉन्स्ट्रिक्टर, प्राथमिक आहे सक्रिय हार्मोनरेनिन-एंजिओटेन्सिन प्रणाली आणि हायपरटेन्शनच्या पॅथोफिजियोलॉजीचा एक महत्त्वाचा निर्धारक. एंजियोटेन्सिन II शरीराच्या अनेक ऊतींमध्ये आढळणाऱ्या एटीआय रिसेप्टर्सला बांधून ठेवते (उदा. रक्तवहिन्यासंबंधी गुळगुळीत स्नायू, अधिवृक्क ग्रंथी, मूत्रपिंड आणि हृदय) आणि अनेक महत्त्वाच्या जैविक क्रिया घडवून आणते, ज्यात व्हॅसोकॉन्स्ट्रक्शन आणि अल्डोस्टेरॉन सोडणे समाविष्ट आहे. एंजियोटेन्सिन II गुळगुळीत स्नायू पेशींच्या प्रसारास देखील उत्तेजित करते.

लॉसार्टन निवडकपणे एटीजे रिसेप्टर्स अवरोधित करते. इन विट्रो आणि व्हिव्होमध्ये, लॉसर्टन आणि त्याचे फार्माकोलॉजिकलदृष्ट्या सक्रिय कार्बोक्झिलिक ऍसिड मेटाबोलाइट E-3174 एंजियोटेन्सिन II च्या सर्व शारीरिकदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण क्रिया अवरोधित करतात, संश्लेषणाचा स्त्रोत किंवा मार्ग विचारात न घेता.

लॉसार्टनचा एगोनिस्टिक प्रभाव नाही आणि हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी नियमनासाठी महत्वाचे इतर हार्मोन रिसेप्टर्स किंवा आयन चॅनेल अवरोधित करत नाही. याव्यतिरिक्त, लॉसार्टन ACE (किनिनेज II) प्रतिबंधित करत नाही, एक एन्झाइम जो ब्रॅडीकिनिनला कमी करतो. परिणामी, ब्रॅडीकिनिनच्या मध्यस्थीने अवांछित प्रभावांची कोणतीही संभाव्यता नाही.

लॉसार्टन घेत असताना, रेनिन स्रावावरील अँजिओटेन्सिन II चे नकारात्मक अभिप्राय काढून टाकल्याने प्लाझ्मा रेनिन क्रियाकलाप (पीआरए) मध्ये वाढ होते. एआरपी वाढल्याने प्लाझ्मा अँजिओटेन्सिन II मध्ये वाढ होते. ही वाढ असूनही, अँटीहाइपरटेन्सिव्ह क्रियाकलाप आणि प्लाझ्मा अल्डोस्टेरॉन एकाग्रतेचे दडपण राखले जाते, जे अँजिओटेन्सिन I रिसेप्टरची प्रभावी नाकाबंदी दर्शवते. लॉसर्टन बंद केल्यानंतर, पीआरए आणि अँजिओटेन्सिन II मूल्ये तीन दिवसांच्या आत मूलभूत मूल्यांवर घसरली.

लॉसर्टन आणि त्याचे मुख्य सक्रिय चयापचय दोन्ही एटीआय रिसेप्टरसाठी एटी 2 रिसेप्टरपेक्षा जास्त आत्मीयता आहेत. सक्रिय चयापचय वजनानुसार गणना केलेल्या लॉसार्टनपेक्षा 10-40 पट अधिक सक्रिय आहे.

उच्च रक्तदाब संशोधन

नियंत्रित क्लिनिकल अभ्यासांमध्ये, सौम्य ते मध्यम अत्यावश्यक उच्च रक्तदाब असलेल्या रुग्णांना दररोज एकदा लॉसर्टनचा डोस दिल्याने सिस्टोलिक आणि डायस्टोलिक रक्तदाबात सांख्यिकीयदृष्ट्या लक्षणीय घट होते. 5 ते 6 तासांच्या पोस्टडोजच्या तुलनेत 24 तासांनंतर रक्तदाब मोजमापाने 24 तासांमध्ये रक्तदाब कमी झाल्याचे दाखवून दिले; नैसर्गिक सर्कॅडियन लयजतन केले होते. औषधाच्या डोस दरम्यानच्या मध्यांतराच्या शेवटी रक्तदाब कमी होणे हे औषधाच्या डोस घेतल्यानंतर 5-6 तासांच्या प्रभावाच्या 70 - 80% होते. हायपरटेन्शन असलेल्या रूग्णांमध्ये लॉसार्टन बंद केल्याने होत नाही तीव्र वाढरक्तदाब (रीबाउंड इंद्रियगोचर). ब्लड प्रेशरमध्ये लक्षणीय घट असूनही, लॉसर्टनचा हृदयाच्या गतीवर वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण प्रभाव पडला नाही.

Losartan पुरुष आणि स्त्रिया, तसेच तरुण (65 वर्षांपर्यंत) आणि वृद्ध उच्च रक्तदाब असलेल्या रूग्णांमध्ये तितकेच प्रभावी आहे.

अभ्यासजीवन

LIFE (लोसार्टन इंटरव्हेंशन फॉर एंडपॉइंट रिडक्शन इन हायपरटेन्शन) अभ्यास हा एक यादृच्छिक, तिहेरी-अंध, सक्रिय-नियंत्रित चाचणी होता ज्यामध्ये ECG-दस्तऐवजीकरण डाव्या वेंट्रिक्युलर हायपरट्रॉफीसह 55 ते 80 वर्षे वयोगटातील 9193 उच्च रक्तदाब असलेल्या रुग्णांचा समावेश होता. रुग्णांना दिवसातून एकदा लॉसार्टन 50 मिलीग्राम किंवा दिवसातून एकदा एटेनोलॉल 50 मिलीग्राम प्राप्त करण्यासाठी यादृच्छिक केले गेले. जर लक्ष्यित रक्तदाब (

सरासरी कालावधीपाठपुरावा 4.8 वर्षे होता.

प्राथमिक अंतबिंदू हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी रोग आणि हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी रोगामुळे होणारा मृत्यू, हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी मृत्यू, स्ट्रोक आणि हृदयविकाराचा झटका याच्या एकत्रित घटनांमध्ये घट मोजणारा एक संमिश्र अंतबिंदू होता.

सच्छिद्रता, मायोकार्डियमच्या फिल्म लेपसह लेपित गोळ्या. दोन गटांमध्ये रक्तदाब लक्षणीयरीत्या समान पातळीवर कमी झाला. लॉसर्टन थेरपीमुळे प्राथमिक संमिश्र अंतबिंदू गाठणाऱ्या रुग्णांसाठी ॲटेनोलॉलच्या तुलनेत 13.0% जोखीम कमी झाली (p=0.021, 95% आत्मविश्वास मध्यांतर 0.77-0.98). हे प्रामुख्याने स्ट्रोकच्या घटनांमध्ये घट झाल्यामुळे होते. लॉसर्टन थेरपीमुळे ॲटेनोलॉलच्या तुलनेत स्ट्रोकचा धोका 25% कमी झाला (p=0.001, 95% आत्मविश्वास मध्यांतर 0.63-0.89). उपचार गटांमधील हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी मृत्यू आणि मायोकार्डियल इन्फेक्शनच्या घटनांमध्ये कोणतेही महत्त्वपूर्ण फरक नव्हते. शर्यत

LIFE अभ्यासामध्ये, लॉसर्टन प्राप्त करणाऱ्या कृष्णवर्णीय रूग्णांना प्राथमिक संमिश्र अंतबिंदूचा अनुभव घेण्याचा धोका जास्त होता, म्हणजे. हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी घटना (उदा., ह्दयस्नायूमध्ये रक्ताची गुठळी होऊन बसणे, हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी मृत्यू) आणि विशेषत: atenolol प्राप्त काळ्या रुग्णांपेक्षा स्ट्रोक. त्यामुळे, हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी विकृती आणि मृत्यूसाठी LIFE चाचणीमध्ये लॉसार्टन विरुद्ध ॲटेनोलॉलचे परिणाम उच्च रक्तदाब आणि डाव्या वेंट्रिक्युलर हायपरट्रॉफी असलेल्या कृष्णवर्णीय रूग्णांना लागू होत नाहीत.

अभ्यासरेनाल

रेनाल (एन्जिओटेन्सिन II रिसेप्टर अँटागोनिस्ट लॉसार्टनसह एनआयडीडीएममधील एंडपॉइंट्स कमी करणे) हा अभ्यास जगभरातील 1513 रुग्णांवर आयोजित एक नियंत्रित क्लिनिकल चाचणी होती. मधुमेहप्रोटीन्युरिया असलेले 2 प्रकार, हायपरटेन्शनसह किंवा त्याशिवाय. 751 रुग्णांना लॉसर्टन मिळाले.

रक्तदाब-कमी करण्याच्या फायद्यांव्यतिरिक्त लॉसर्टन पोटॅशियमचे मूत्रपिंड-संरक्षणात्मक प्रभाव प्रदर्शित करणे हा अभ्यासाचा उद्देश होता. प्रोटीन्युरिया आणि सीरम क्रिएटिनिन 1.3-3.0 mg/dL असलेल्या रूग्णांना दररोज एकदा लॉसार्टन 50 mg प्राप्त करण्यासाठी यादृच्छिक केले गेले, रक्तदाब प्रतिसाद प्राप्त होईपर्यंत आवश्यकतेनुसार टायट्रेट केले गेले, किंवा ACE इनहिबिटर आणि अँजिओटेन्सिन II विरोधी वगळून पारंपारिक अँटीहाइपरटेन्सिव्ह थेरपीसह प्लेसबो.

अन्वेषकांना आवश्यकतेनुसार 100 मिग्रॅ प्रतिदिन अभ्यास औषध टायट्रेट करण्याचे निर्देश देण्यात आले होते; 72% रुग्णांनी बहुतेक वेळा दररोज 100 मिलीग्रामचा डोस घेतला. इतर अँटीहाइपरटेन्सिव्ह एजंट्स (लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ, कॅल्शियम विरोधी, अल्फा आणि बीटा ब्लॉकर्स आणि उच्च रक्तदाब वाढविणारी औषधे) मंजूर करण्यात आली. केंद्रीय क्रिया) कसे सहायक थेरपीदोन्ही गटांमध्ये आवश्यकतेनुसार. 4.6 वर्षांपर्यंत (म्हणजे 3.4 वर्षे) रुग्णांचा पाठपुरावा केला गेला.

सीरम क्रिएटिनिनचे दुप्पट होणे, शेवटच्या टप्प्यातील मूत्रपिंड निकामी होणे (डायलिसिस किंवा प्रत्यारोपणाची आवश्यकता) किंवा मृत्यू हे अभ्यासाचा प्राथमिक अंतबिंदू होता.

परिणामांवरून असे दिसून आले की लॉसर्टन थेरपी (३२७ घटना), प्लेसबो (३५९ घटना) च्या तुलनेत, प्राथमिक संमिश्र अंतबिंदू गाठणाऱ्या रुग्णांच्या संख्येत १६.१% जोखीम कमी (p = ०.०२२) झाली. प्राथमिक एंडपॉइंटच्या खालील वैयक्तिक आणि संमिश्र घटकांसाठी, परिणामांनी लॉसार्टन गटात लक्षणीय जोखीम कमी दर्शविली: सीरम क्रिएटिनिन (पी = 0.006) च्या दुप्पट करण्यासाठी 25.3% जोखीम कमी; 28.6% शेवटच्या टप्प्यातील मूत्रपिंडाच्या रोगासाठी जोखीम कमी (p = 0.002); 19.9% ​​शेवटच्या टप्प्यातील मूत्रपिंड रोग किंवा मृत्यूसाठी जोखीम कमी (p = 0.009); सीरम क्रिएटिनिन किंवा एंड-स्टेज रेनल रोग (p = 0.01) दुप्पट होण्यासाठी 21.0% जोखीम कमी.

दोन उपचार गटांमधील कोणत्याही कारणास्तव मृत्यूच्या घटनांमध्ये लक्षणीय फरक नव्हता.

या अभ्यासात, लॉसर्टन सामान्यत: चांगले सहन केले गेले होते, जसे की प्लेसबो गटाच्या तुलनेत प्रतिकूल घटनांमुळे बंद होण्याच्या दराने दिसून आले.

अभ्यासबरे करा

HEAAL (हार्ट फेल्युअर एंडपॉईंट इव्हॅल्युएशन ऑफ एंजियोटेन्सिन II अँटागोनिस्ट लॉसार्टन) अभ्यास हा एक नियंत्रित, जागतिक क्लिनिकल चाचणी होता ज्यामध्ये 18 ते 98 वर्षे वयोगटातील 3834 हृदय अपयश (NYHA वर्ग II-IV) रुग्णांचा समावेश होता ज्यांनी ACE इनहिबिटरसह थेरपी सहन केली नाही. रूग्णांना दिवसातून एकदा लॉसार्टन 50 मिग्रॅ किंवा लॉसार्टन 150 मिग्रॅ, पारंपारिक थेरपीच्या पार्श्वभूमीवर, अवरोधक वगळता यादृच्छिक केले गेले.

रुग्णांचा 4 वर्षे (मध्यम 4.7 वर्षे) पाठपुरावा करण्यात आला. अभ्यासाचा प्राथमिक शेवटचा बिंदू हा हृदयाच्या विफलतेसाठी कोणत्याही कारणामुळे किंवा हॉस्पिटलायझेशनमुळे झालेल्या मृत्यूचा संमिश्र अंतबिंदू होता. परिणामांवरून असे दिसून आले की लॉसार्टन 50 मिलीग्राम (889 इव्हेंट्स) च्या तुलनेत लॉसार्टन 150 मिलीग्राम (828 इव्हेंट्स) थेरपीने प्राथमिक गाठलेल्या रुग्णांच्या संख्येत 10.1% जोखीम (p=0.027 95% आत्मविश्वास मध्यांतर 0.82-0.99) कमी झाली. संमिश्र अंतबिंदू. हे मुख्यतः हृदयाच्या विफलतेसाठी हॉस्पिटलायझेशनच्या वारंवारतेत घट झाल्यामुळे होते. लॉसार्टन 150 मिग्रॅ थेरपीने लॉसार्टन 50 मिग्रॅ (p=0.025 95% कॉन्फिडन्स इंटरव्हल 0.76-0.98) च्या तुलनेत हृदय अपयशासाठी हॉस्पिटलायझेशनचा धोका 13.5% कमी केला. उपचार गटांमधील कोणत्याही कारणामुळे मृत्यूच्या घटनांमध्ये कोणतेही महत्त्वपूर्ण फरक नव्हते. 50 मिग्रॅ गटापेक्षा 150 मिग्रॅ गटामध्ये मूत्रपिंडासंबंधी कमजोरी, हायपोटेन्शन आणि हायपरक्लेमिया अधिक सामान्य होते, परंतु या प्रतिकूल घटनांमुळे 150 मिग्रॅ गटामध्ये लक्षणीयरीत्या अधिक खंडित झाले नाहीत.

अभ्यासएलिट I आणिएलिट II

हृदयविकाराच्या (NYHA वर्ग II-IV) 722 रूग्णांमध्ये 48 आठवड्यांपेक्षा जास्त काळ केलेल्या ELITE अभ्यासात, मूत्रपिंडाच्या कार्यामध्ये दीर्घकालीन बदलाच्या प्राथमिक अंत्यबिंदूमध्ये लॉसर्टन घेणारे रूग्ण आणि कॅप्टोप्रिल घेणाऱ्या रूग्णांमध्ये कोणताही फरक आढळला नाही. कॅप्टोप्रिलच्या तुलनेत, लॉसार्टनने मृत्यूचा धोका कमी केल्याचे ELITE अभ्यासातील निरीक्षणाची पुष्टी पुढील ELITE II अभ्यासात झाली नाही, ज्याचे खाली वर्णन केले आहे.

ELITE II च्या अभ्यासात दिवसातून एकदा लॉसार्टन 50 मिग्रॅ (प्रारंभिक डोस 12.5 मिग्रॅ, 25 मिग्रॅ पर्यंत वाढला, नंतर 50 मिग्रॅ दिवसातून एकदा) कॅप्टोप्रिल 50 मिग्रॅ दिवसातून तीन वेळा (प्रारंभिक डोस 12.5 मिग्रॅ, दिवसातून एकदा 50 मिग्रॅ पर्यंत वाढला) ची तुलना केली. 25 मिग्रॅ, नंतर 50 मिग्रॅ दिवसातून तीन वेळा). या संभाव्य अभ्यासाचा प्राथमिक बिंदू कोणत्याही कारणामुळे मृत्यू होता.

या अभ्यासात, हृदयविकाराच्या (NYHA वर्ग II-IV) 3152 रुग्णांना जवळजवळ दोन वर्षे (मध्य: 1.5 वर्षे) फॉलो करण्यात आले होते की सर्व कारणांमुळे होणारी मृत्युदर कमी करण्यासाठी लॉसर्टन कॅप्टोप्रिलपेक्षा श्रेष्ठ आहे की नाही हे निर्धारित करण्यासाठी. प्राथमिक एंडपॉईंटने कोणत्याही कारणामुळे मृत्युदर कमी करण्यासाठी लॉसर्टन आणि कॅप्टोप्रिलमध्ये सांख्यिकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण फरक दर्शविला नाही.

दोन्ही तौलनिक-नियंत्रित (प्लेसबो-नियंत्रित ऐवजी) क्लिनिकल चाचण्यांमध्ये हृदयविकाराच्या रूग्णांमध्ये, कॅप्टोप्रिलच्या तुलनेत लॉसार्टन सहन करण्यायोग्य असल्याचे दिसून आले, प्रतिकूल घटनांमुळे बंद होण्याच्या लक्षणीय कमी दराने आणि खोकल्याचा लक्षणीय कमी दर याद्वारे मोजले गेले. .

ELITE II मध्ये लहान उपसमूहात (सर्व हृदयविकाराच्या रूग्णांपैकी 22%) बेसलाइनवर बीटा ब्लॉकर प्राप्त करणाऱ्या मृत्यूचे प्रमाण वाढलेले दिसून आले.

फार्माकोकिनेटिक्स

सक्शन

तोंडी प्रशासनानंतर, लॉसर्टन वेगाने शोषले जाते आणि पहिल्या पास दरम्यान चयापचय होते, सक्रिय कार्बोक्सिल मेटाबोलाइट आणि इतर निष्क्रिय चयापचय तयार करतात. लॉसर्टन टॅब्लेटची पद्धतशीर जैवउपलब्धता अंदाजे 33% आहे. लॉसर्टन आणि त्याच्या सक्रिय चयापचयची सरासरी सर्वोच्च एकाग्रता अनुक्रमे 1 तास आणि 3-4 तासांनंतर गाठली जाते.

वितरण

लॉसार्टन आणि त्याचे सक्रिय चयापचय 99% प्लाझ्मा प्रथिने, प्रामुख्याने अल्ब्युमिनशी बांधील आहेत. लॉसर्टनच्या वितरणाची मात्रा 34 लिटर आहे.

जैवपरिवर्तन

लॉसर्टनच्या इंट्राव्हेनस किंवा तोंडी प्रशासित डोसपैकी सुमारे 14% त्याचे सक्रिय मेटाबोलाइटमध्ये रूपांतरित केले जाते. तोंडी नंतर आणि अंतस्नायु प्रशासन 14 सी-लेबल असलेले लॉसार्टन पोटॅशियम, प्लाझ्मामध्ये प्रसारित होणारी किरणोत्सर्गीता मुख्यतः लॉसार्टन आणि त्याच्या सक्रिय चयापचयाशी संबंधित आहे. अंदाजे एक टक्के अभ्यास विषयांमध्ये लॉसर्टनचे त्याच्या सक्रिय चयापचयात कमीत कमी रूपांतरण दिसून आले.

सक्रिय मेटाबोलाइट व्यतिरिक्त, निष्क्रिय चयापचय तयार होतात.

काढणे

लॉसर्टन आणि त्याच्या सक्रिय मेटाबोलाइटचे प्लाझ्मा क्लीयरन्स अनुक्रमे 600 मिली/मिनिट आणि 50 मिली/मिनिट आहे. लॉसार्टन आणि त्याच्या सक्रिय चयापचयचे मूत्रपिंड क्लीयरन्स अनुक्रमे अंदाजे 74 मिली / मिनिट आणि 26 मिली / मिनिट आहे. जेव्हा लॉसर्टन तोंडी घेतले जाते, तेव्हा अंदाजे 4% डोस मूत्रात अपरिवर्तितपणे उत्सर्जित होते आणि सुमारे 6% डोस मूत्रात सक्रिय मेटाबोलाइट म्हणून उत्सर्जित होते. लॉसार्टनचे फार्माकोकिनेटिक्स आणि त्याचे सक्रिय चयापचय 200 मिलीग्राम पर्यंत लॉसार्टन पोटॅशियमच्या तोंडी डोससह रेषीय आहेत.

तोंडी प्रशासनानंतर, लॉसार्टन आणि त्याचे सक्रिय चयापचय प्लाझ्मा एकाग्रता पॉलीएक्सपोनेन्शिअली कमी होते, ज्याचे टर्मिनल अर्ध-जीवन अनुक्रमे 2 तास आणि 6-9 तास असते. दिवसातून एकदा 100 मिलीग्राम घेतल्यास, लोसार्टन किंवा त्याचे सक्रिय चयापचय प्लाझ्मामध्ये लक्षणीय प्रमाणात जमा होत नाही.

लॉसार्टन आणि त्याचे चयापचय पित्त आणि मूत्रात उत्सर्जित होते. मानवांमध्ये 14C-लेबल असलेल्या लॉसर्टनच्या तोंडी डोस/इंट्राव्हेनस प्रशासनानंतर, रेडिओएक्टिव्हिटीच्या डोसपैकी अंदाजे 35%/43% मूत्र आणि 58%/50% विष्ठेमध्ये पुनर्प्राप्त होते.

रुग्णाची वैशिष्ट्ये

वृद्ध उच्च रक्तदाब असलेल्या रूग्णांमध्ये, लोसार्टन आणि त्याचे सक्रिय चयापचय प्लाझ्मा एकाग्रता तरुण उच्च रक्तदाब असलेल्या रूग्णांच्या प्लाझ्मामध्ये आढळलेल्यांपेक्षा लक्षणीय भिन्न नसते.

हायपरटेन्सिव्ह महिला रूग्णांमध्ये, हायपरटेन्सिव्ह पुरुष रूग्णांपेक्षा लोसार्टनची प्लाझ्मा पातळी दुप्पट जास्त होती, तर सक्रिय मेटाबोलाइटची प्लाझ्मा पातळी पुरुष आणि स्त्रियांमध्ये भिन्न नव्हती.

सौम्य ते मध्यम असलेल्या रुग्णांमध्ये अल्कोहोलिक सिरोसिसयकृतातील प्लाझ्मा लॉसार्टनची पातळी आणि तोंडी प्रशासनानंतर त्याचे सक्रिय मेटाबोलाइट तरुण पुरुष स्वयंसेवकांच्या तुलनेत 5 आणि 1.7 पट जास्त होते.

क्रिएटिनिन क्लीयरन्स 10 मिली/मिनिटापेक्षा जास्त असलेल्या रूग्णांमध्ये लॉसार्टनची प्लाझ्मा एकाग्रता बदलली जात नाही. सामान्य रीनल फंक्शन असलेल्या रूग्णांच्या तुलनेत, हेमोडायलिसिसच्या रूग्णांमध्ये लॉसर्टनसाठी एयूसी अंदाजे 2-पट जास्त आहे.

मूत्रपिंड निकामी झालेल्या रूग्णांमध्ये किंवा हेमोडायलिसिसच्या रूग्णांमध्ये सक्रिय चयापचयच्या प्लाझ्मा एकाग्रतेत बदल होत नाही.

वापरासाठी संकेत

अत्यावश्यक उच्च रक्तदाब उपचार.

ECG द्वारे दस्तऐवजीकरण केलेल्या धमनी उच्च रक्तदाब आणि डाव्या वेंट्रिक्युलर हायपरट्रॉफी असलेल्या प्रौढ रूग्णांमध्ये स्ट्रोकचा धोका कमी करणे ("फार्माकोडायनामिक्स", लाइफ स्टडी, "रेस" विभाग पहा)

प्रौढ रूग्णांमध्ये तीव्र हृदय अपयशाचा उपचार ज्यांच्यासाठी अँजिओटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइम (एसीई) इनहिबिटरसह थेरपी विसंगती, विशेषत: खोकला किंवा विरोधाभासांच्या उपस्थितीत दर्शविली जात नाही. ACE इनहिबिटरसह स्थिर झालेल्या हृदयाच्या विफलतेच्या रूग्णांना लॉसार्टनवर स्विच करू नये. रुग्णांमध्ये, डाव्या वेंट्रिक्युलर इजेक्शन अपूर्णांक असावा

उच्च रक्तदाब आणि टाइप 2 मधुमेह असलेल्या प्रौढ रूग्णांमध्ये प्रोटीन्युरिया > ०.५ ग्रॅम/दिवसासह अँटीहाइपरटेन्सिव्ह थेरपीचा भाग म्हणून मूत्रपिंड निकामी होण्याचे उपचार.

विरोधाभास

सक्रिय पदार्थासाठी अतिसंवेदनशीलता किंवा excipients. गर्भधारणेचे दुसरे आणि तिसरे तिमाही.

गंभीर यकृत निकामी.

गर्भधारणा आणि स्तनपान

गर्भावस्थेच्या दुसऱ्या आणि तिसऱ्या तिमाहीत लॉसर्टनचा वापर प्रतिबंधित आहे. पहिल्या तिमाहीत एसीई इनहिबिटरच्या संपर्कात आल्यानंतर टेराटोजेनिसिटीच्या जोखमीशी संबंधित एपिडेमियोलॉजिकल पुरावे निर्णायक नाहीत; तथापि, जोखीम मध्ये थोडीशी वाढ नाकारता येत नाही. अँजिओटेन्सिन II रिसेप्टर इनहिबिटर (AIIRAs) च्या जोखमींबद्दल कोणताही नियंत्रित डेटा नसला तरी, या वर्गासाठी समान जोखीम अस्तित्वात असू शकतात. औषधे. जोपर्यंत AIIRA थेरपी चालू ठेवणे आवश्यक मानले जात नाही तोपर्यंत, गर्भधारणेची योजना आखत असलेल्या रुग्णांनी गर्भधारणेदरम्यान वापरण्यासाठी स्थापित सुरक्षा प्रोफाइलसह वैकल्पिक अँटीहाइपरटेन्सिव्ह थेरपीकडे स्विच केले पाहिजे. गर्भधारणा आढळल्यास, लॉसार्टनचा उपचार ताबडतोब बंद केला पाहिजे आणि योग्य असल्यास, वैकल्पिक थेरपी सुरू केली पाहिजे.

गर्भधारणेच्या दुस-या आणि तिसऱ्या तिमाहीत AIIRA थेरपीच्या संपर्कात आल्याने मानवी गर्भाची विषाक्तता (कमी झालेली रीनल फंक्शन, ऑलिगोहायड्रॅमनिओस, विलंबित कॅल्व्हेरियल ओसीफिकेशन) आणि नवजात मुलांमध्ये विषाक्तता (मूत्रपिंड निकामी होणे, हायपोटेन्शन, हायपरक्लेमिया) होऊ शकते. गरोदरपणाच्या दुसऱ्या तिमाहीपासून लॉसर्टनचा वापर केल्यास, कवटी आणि मूत्रपिंडाच्या कार्याची अल्ट्रासाऊंड तपासणी करण्याची शिफारस केली जाते.

ज्या अर्भकांच्या मातांनी लॉसर्टन घेतले आहे त्यांना हायपोटेन्शनसाठी बारकाईने निरीक्षण केले पाहिजे.

दुग्धपान

स्तनपानादरम्यान लॉसार्टनच्या वापराविषयी कोणतीही माहिती नसल्यामुळे, लॉसर्टन वापरण्याची शिफारस केलेली नाही आणि प्राधान्य दिले जाते. वैकल्पिक उपचारस्तनपानासाठी स्थापित सुरक्षा प्रोफाइलसह, विशेषत: नवजात किंवा अकाली अर्भकाला आहार देताना.

वापर आणि डोससाठी दिशानिर्देश

डोस पथ्ये

लॉसर्टन गोळ्या एका ग्लास पाण्याने गिळल्या पाहिजेत.

जेवणाची पर्वा न करता Losartan घेतले जाऊ शकते.

उच्च रक्तदाब

बहुतेक रुग्णांसाठी सामान्य प्रारंभिक आणि देखभाल डोस दररोज एकदा 50 मिलीग्राम असतो. थेरपी सुरू झाल्यानंतर 3-6 आठवड्यांनंतर जास्तीत जास्त अँटीहाइपरटेन्सिव्ह प्रभाव प्राप्त होतो. काही रुग्णांना दिवसातून एकदा (सकाळी) डोस 100 मिलीग्रामपर्यंत वाढवून अतिरिक्त फायदा मिळू शकतो.

लॉसार्टनचा वापर इतर अँटीहाइपरटेन्सिव्ह एजंट्ससह केला जाऊ शकतो, विशेषत: लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ (उदा. हायड्रोक्लोरोथियाझाइड).

हायपरट्रॉफी सोडलेल्या उच्च रक्तदाब असलेल्या रुग्णांमध्ये स्ट्रोकचा धोका कमी करणे ECG द्वारे दस्तऐवजीकरण केलेले वेंट्रिकल

नेहमीचा प्रारंभिक डोस दिवसातून एकदा 50 मिलीग्राम लॉसार्टन असतो. हायड्रोक्लोरोथियाझाइडचा कमी डोस जोडला जावा आणि/किंवा ब्लड प्रेशरच्या प्रतिसादाच्या आधारावर दिवसातून एकदा लॉसार्टनचा डोस 100 मिलीग्रामपर्यंत वाढवावा.

हृदय अपयश

हृदय अपयश असलेल्या रूग्णांसाठी लॉसर्टनचा नेहमीचा प्रारंभिक डोस दिवसातून एकदा 12.5 मिलीग्राम असतो. रुग्णाच्या सहनशीलतेवर अवलंबून, औषधाचा डोस साप्ताहिक अंतराने (म्हणजे, दररोज 12.5 मिलीग्राम, दररोज 25 मिलीग्राम, दररोज 50 मिलीग्राम, दररोज 100 मिलीग्राम, दिवसातून एकदा जास्तीत जास्त 150 मिलीग्रामपर्यंत) लिहून दिला पाहिजे.

धमनी उच्च रक्तदाब आणि टाइप 2 मधुमेह मेल्तिस आणि प्रोटीन्युरिया असलेले रुग्ण 0.5 ग्रॅम/दिवस

सामान्य प्रारंभिक डोस दिवसातून एकदा 50 मिलीग्राम असतो. रक्तदाब प्रतिसादाच्या आधारावर, थेरपी सुरू केल्यानंतर एक महिन्यानंतर आणि त्यानंतर दिवसातून एकदा डोस 100 मिलीग्रामपर्यंत वाढविला जाऊ शकतो. लॉसर्टनचा वापर इतर अँटीहाइपरटेन्सिव्ह एजंट्ससह केला जाऊ शकतो (उदा., लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ, ब्लॉकर्स कॅल्शियम वाहिन्या, अल्फा- किंवा बीटा-ब्लॉकर्स आणि मध्यवर्ती क्रिया करणारी औषधे), तसेच इन्सुलिन आणि इतर सामान्यतः वापरल्या जाणाऱ्या हायपोग्लाइसेमिक औषधांसह (जसे की सल्फोनील्युरिया, ग्लिटाझोन्स आणि ग्लुकोसिडेस इनहिबिटर). विशेष गटपेटंट

इंट्राव्हस्कुलर व्हॉल्यूम कमी असलेल्या रुग्णांमध्ये वापराइंट्राव्हस्कुलर व्हॉल्यूम कमी झालेल्या रूग्णांसाठी (म्हणजे उच्च-डोस लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ थेरपी घेणारे), दररोज एकदा 25 मिलीग्रामचा प्रारंभिक डोस विचारात घ्यावा.

अर्जv मूत्रपिंड निकामी झालेले रुग्ण आणि चालू असलेल्या रुग्णांमध्ये हेमोडायलिसिस

मूत्रपिंड निकामी झालेल्या रूग्णांमध्ये आणि हेमोडायलिसिसच्या रूग्णांमध्ये प्रारंभिक डोसचे समायोजन आवश्यक नाही.

अर्जयेथे रुग्णसह उल्लंघनकार्ये यकृत

हिपॅटिक कमजोरीचा इतिहास असलेल्या रूग्णांमध्ये कमी डोसचा विचार केला पाहिजे. अनुभव नाही उपचारात्मक वापरगंभीर यकृत निकामी झालेल्या रुग्णांमध्ये. त्यानुसार, गंभीर यकृताचा विकार असलेल्या रूग्णांमध्ये लॉसर्टन प्रतिबंधित आहे.

वृद्ध रुग्णांमध्ये वापरा

जरी 75 वर्षांपेक्षा जास्त वयाच्या रूग्णांमध्ये 25 मिलीग्रामच्या डोसवर थेरपी सुरू करण्याचा विचार केला पाहिजे, परंतु वृद्ध रूग्णांमध्ये डोस समायोजन सहसा आवश्यक नसते.

दुष्परिणाम"type="checkbox">

दुष्परिणाम

खालील क्लिनिकल अभ्यासांमध्ये लॉसर्टनचे मूल्यांकन केले गेले:

अत्यावश्यक उच्च रक्तदाब असलेल्या 18 वर्षे किंवा त्याहून अधिक वयाच्या 3000 हून अधिक प्रौढ रुग्णांच्या नियंत्रित क्लिनिकल चाचणीमध्ये, 6 ते 16 वर्षे वयोगटातील 177 उच्च रक्तदाब असलेल्या बालरोग रूग्णांच्या नियंत्रित क्लिनिकल चाचणीमध्ये

55 ते 80 वर्षे वयोगटातील 9,000 पेक्षा जास्त हायपरटेन्सिव्ह रूग्णांच्या नियंत्रित क्लिनिकल चाचणीमध्ये डाव्या वेंट्रिक्युलर हायपरट्रॉफीसह 7,700 पेक्षा जास्त प्रौढ रूग्णांच्या नियंत्रित क्लिनिकल चाचणीमध्ये तीव्र हृदय अपयश

31 वर्षे व त्याहून अधिक वयाच्या टाइप 2 मधुमेह मेल्तिस असलेल्या 1,500 पेक्षा जास्त रूग्णांच्या नियंत्रित क्लिनिकल अभ्यासात, प्रोटीन्युरियासह. या क्लिनिकल अभ्यासांमध्ये, चक्कर येणे ही सर्वात सामान्य प्रतिकूल प्रतिक्रिया होती.

खाली सूचीबद्ध वारंवारता दुष्परिणामखालील निकष वापरून निर्धारित:

अतिशय सामान्य (>1/10),

वारंवार (>1/100 -

असामान्य (>1/1000 -

दुर्मिळ (>1/10,000-

अत्यंत दुर्मिळ (

अज्ञात (उपलब्ध डेटावरून निर्धारित केले जाऊ शकत नाही).

अत्यावश्यक उच्च रक्तदाब असलेल्या 18 वर्षे किंवा त्याहून अधिक वयाच्या 3,300 पेक्षा जास्त प्रौढ रूग्णांचा समावेश असलेल्या नियंत्रित क्लिनिकल अभ्यासांमध्ये, खालील प्रतिकूल प्रतिक्रिया नोंदवण्यात आल्या:

क्रॉनिक हार्ट फेल्युअर असलेल्या रूग्णांमध्ये नियंत्रित क्लिनिकल चाचणीमध्ये (एलिट I, ELITE II आणि HEAAL अभ्यास पहा), खालील प्रतिकूल प्रतिक्रिया नोंदवल्या गेल्या:

नेफ्रोपॅथीसह टाइप 2 मधुमेह मेल्तिस असलेल्या रूग्णांच्या क्लिनिकल अभ्यासात, लॉसर्टन गोळ्या घेणाऱ्या रूग्णांपैकी 9.9% रुग्णांमध्ये हायपरक्लेमिया > 5.5 mmol/L विकसित झाला आणि 3.4% रूग्ण प्लेसबो घेतात.

मूत्रपिंड आणि मूत्रमार्गाचे विकार:

रेनिन-एंजिओटेन्सिन-अल्डोस्टेरॉन प्रणालीच्या दडपशाहीचा परिणाम म्हणून, जोखीम असलेल्या रूग्णांमध्ये मूत्रपिंडाच्या विफलतेसह मूत्रपिंडाच्या कार्यामध्ये बदल नोंदवले गेले आहेत; मूत्रपिंडाच्या कार्यामध्ये हे बदल थेरपी बंद केल्यावर उलट होऊ शकतात.

ओव्हरडोज

लक्षणे: मानवांमध्ये ओव्हरडोजबाबत मर्यादित डेटा आहे. ओव्हरडोजची सर्वात संभाव्य अभिव्यक्ती हायपोटेन्शन आणि टाकीकार्डिया असू शकतात. पॅरासिम्पेथेटिक (योनी) उत्तेजनामुळे ब्रॅडीकार्डिया विकसित होऊ शकतो.

उपचार: लक्षणात्मक हायपोटेन्शन आढळल्यास, सहायक काळजी प्रदान केली पाहिजे.

तुम्ही किती वेळ औषध घेता आणि तुमच्या लक्षणांचा प्रकार आणि तीव्रता यावर उपाय अवलंबून असतात. हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली स्थिर करण्यासाठी प्राधान्य दिले पाहिजे. तोंडी प्रशासनानंतर, सक्रिय कार्बनचा पुरेसा डोस दर्शविला जातो. यानंतर, महत्त्वपूर्ण पॅरामीटर्सचे काळजीपूर्वक निरीक्षण केले पाहिजे. आवश्यक असल्यास महत्त्वपूर्ण पॅरामीटर्स समायोजित केले पाहिजेत.

हेमोडायलिसिसद्वारे लोसार्टन किंवा सक्रिय चयापचय दोन्ही काढले जाऊ शकत नाहीत.

इतर औषधांसह परस्परसंवाद

इतर अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषधे लॉसार्टनचा हायपोटेन्सिव्ह प्रभाव वाढवू शकतात. हायपोटेन्शन होऊ शकते अशा इतर पदार्थांसोबत एकाचवेळी वापर अवांछित प्रतिक्रिया(उदाहरणार्थ, ट्रायसायक्लिक एन्टीडिप्रेसस, अँटीसायकोटिक औषधे, बॅक्लोफेन आणि ॲमिफोस्टिन) हायपोटेन्शनचा धोका वाढवू शकतात.

लॉसर्टनचे प्रामुख्याने सायटोक्रोम P450 (CYP) 2C9 द्वारे सक्रिय कार्बोक्झिलिक ऍसिड मेटाबोलाइटमध्ये चयापचय होते. क्लिनिकल अभ्यासात, फ्लुकोनाझोल (एक CYP2C9 अवरोधक) सक्रिय मेटाबोलाइटच्या संपर्कात अंदाजे 50% कमी करते. असे आढळून आले की रिफॅम्पिसिन (चयापचय एंझाइम्सचा एक प्रेरक) सह लॉसार्टन सह एकत्रित थेरपीने सक्रिय चयापचयची प्लाझ्मा एकाग्रता 40% कमी केली. या प्रभावांचे क्लिनिकल महत्त्व अज्ञात आहे. फ्लुवास्टॅटिन (कमकुवत CYP2C9 इनहिबिटर) सह एकत्रित थेरपीने एक्सपोजरमध्ये कोणताही फरक आढळला नाही.

अँजिओटेन्सिन II किंवा त्याचे परिणाम अवरोधित करणाऱ्या इतर औषधांप्रमाणेच, पोटॅशियम (उदा. पोटॅशियम-स्पेअरिंग लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ: amiloride, triamterene, spironolactone) किंवा पोटॅशियमची पातळी वाढवणाऱ्या (उदा., हेपरिन), पोटॅशियम पूरक किंवा पोटॅशियम वाढवणाऱ्या इतर औषधांचा सहवासात वापर. - मिठाच्या पर्यायी पदार्थांमुळे सीरम पोटॅशियमची पातळी वाढू शकते. या औषधांचा एकाचवेळी वापर करण्याची शिफारस केलेली नाही.

सीरम लिथियम एकाग्रता आणि विषाच्या तीव्रतेमध्ये उलट करता येण्याजोगे वाढ नोंदवली गेली आहे जेव्हा लिथियमचे ACE इनहिबिटरसह एकत्रितपणे प्रशासित केले जाते. एंजियोटेन्सिन II रिसेप्टर विरोधी अत्यंत दुर्मिळ प्रकरणे देखील नोंदवली गेली आहेत. लिथियम आणि लॉसर्टन सावधगिरीने एकत्र केले पाहिजे. हे संयोजन आवश्यक असल्यास, सह वापरादरम्यान सीरम लिथियम पातळीचे निरीक्षण करण्याची शिफारस केली जाते.

अँजिओटेन्सिन II विरोधी आणि NSAIDs (म्हणजे निवडक COX-2 अवरोधक) लिहून देताना, acetylsalicylic ऍसिडविरोधी दाहक डोस आणि गैर-निवडक NSAIDs मध्ये) अँटीहाइपरटेन्सिव्ह प्रभाव कमकुवत होऊ शकतो. अँजिओटेन्सिन II विरोधी किंवा लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ आणि NSAIDs च्या एकाचवेळी वापरामुळे होऊ शकते वाढलेला धोकामूत्रपिंडाचे कार्य बिघडणे, संभाव्य तीव्र मूत्रपिंड निकामी होणे आणि सीरम पोटॅशियम वाढणे, विशेषत: विद्यमान मूत्रपिंडाचे कार्य कमी झालेल्या रूग्णांमध्ये. हे संयोजन सावधगिरीने वापरले पाहिजे.

दुहेरी नाकेबंदी (उदा., एंजिओटेन्सिन II रिसेप्टर प्रतिपक्षीमध्ये ACE इनहिबिटर जोडून) मूत्रपिंडाच्या कार्याचे काळजीपूर्वक निरीक्षण करून निवडलेल्या प्रकरणांपुरते मर्यादित असावे. काही अभ्यासांनी दर्शविले आहे की स्थापित एथेरोस्क्लेरोटिक रोग, हृदय अपयश किंवा मधुमेह असलेल्या रुग्णांमध्ये टर्मिनल टप्पाअवयवांचे नुकसान, रेनिन-एंजिओटेन्सिन-अल्डोस्टेरॉन प्रणालीची दुहेरी नाकाबंदी हायपोटेन्शन, सिंकोप, हायपरक्लेमिया आणि रेनिन-एंजिओटेन्सिन-अल्डोस्टेरॉन प्रणालीच्या वापराच्या तुलनेत मूत्रपिंडाच्या कार्यामध्ये (तीव्र मुत्र अपयशासह) बदलांच्या उच्च घटनांशी संबंधित आहे. एजंट

अर्जाची वैशिष्ट्ये

अतिसंवेदनशीलता

एंजियोएडेमा. सह रुग्ण एंजियोएडेमाइतिहास (चेहरा, ओठ, घसा आणि/किंवा जीभ सूज).

हायपोटेन्शन आणि वॉटर-इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन

लक्षणात्मक हायपोटेन्शन, विशेषत: पहिल्या डोसनंतर आणि डोस वाढल्यानंतर, तीव्र लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ थेरपी, मीठ-प्रतिबंधित आहार, अतिसार किंवा उलट्यामुळे व्हॉल्यूम आणि/किंवा सोडियम कमी झालेल्या रुग्णांमध्ये उद्भवू शकते. लॉसर्टन लिहून देण्यापूर्वी या अटी दुरुस्त केल्या पाहिजेत किंवा कमी प्रारंभिक डोस वापरला पाहिजे.

इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन

इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन हे मूत्रपिंड निकामी, मधुमेह असलेल्या किंवा नसलेल्या रुग्णांमध्ये सामान्य आहे आणि त्याचा विचार केला पाहिजे. नेफ्रोपॅथी असलेल्या टाइप 2 मधुमेहाच्या रूग्णांच्या नैदानिक ​​अभ्यासात, प्लेसबो गटाच्या तुलनेत लॉसार्टन गटामध्ये हायपरक्लेमियाचे प्रमाण जास्त होते. त्यानुसार, प्लाझ्मा पोटॅशियम सांद्रता तसेच क्रिएटिनिन क्लीयरन्स मूल्यांचे काळजीपूर्वक परीक्षण केले पाहिजे, विशेषत: हृदय अपयश आणि क्रिएटिनिन क्लीयरन्स 30-50 मिली/मिनिट असलेल्या रुग्णांमध्ये.

यकृत बिघडलेले कार्य

सिरोसिस असलेल्या रूग्णांमध्ये लॉसर्टनच्या प्लाझ्मा एकाग्रतेत लक्षणीय वाढ दर्शविणाऱ्या फार्माकोकिनेटिक डेटाच्या आधारे, यकृत अपयशाचा इतिहास असलेल्या रूग्णांमध्ये कमी डोसचा विचार केला पाहिजे. गंभीर यकृत निकामी झालेल्या रुग्णांमध्ये लॉसार्टनच्या उपचारात्मक वापराचा अनुभव नाही. त्यानुसार, गंभीर यकृताचा विकार असलेल्या रुग्णांना लॉसर्टन लिहून देऊ नये.

मूत्रपिंड बिघडलेले कार्य

रेनिन-एंजिओटेन्सिन प्रणालीच्या दडपशाहीचा परिणाम म्हणून, मूत्रपिंडाच्या कार्यामध्ये बदल, मुत्र अपयशासह, दिसून आले (विशेषत: ज्या रुग्णांचे मूत्रपिंडाचे कार्य रेनिन-एंजिओटेन्सिन-अल्डोस्टेरॉन प्रणालीवर अवलंबून असते, जसे की गंभीर हृदय अपयश असलेले रुग्ण किंवा विद्यमान मुत्र दोष). रेनिन-एंजिओटेन्सिन-अल्डोस्टेरॉन प्रणालीवर कार्य करणाऱ्या इतर औषधांच्या वापराप्रमाणे, द्विपक्षीय रेनल आर्टरी स्टेनोसिस किंवा एकाकी मूत्रपिंडाच्या एकतर्फी धमनी स्टेनोसिस असलेल्या रूग्णांमध्ये रक्तातील युरिया आणि सीरम क्रिएटिनिनमध्ये वाढ होते; मूत्रपिंडाच्या कार्यामध्ये हे बदल थेरपी बंद केल्यावर उलट होऊ शकतात. द्विपक्षीय रेनल आर्टरी स्टेनोसिस किंवा एकल मूत्रपिंडाच्या एकतर्फी धमनी स्टेनोसिस असलेल्या रूग्णांमध्ये लॉसार्टन सावधगिरीने वापरावे.

लोसार्टन आणि एसीई इनहिबिटरचा एकाचवेळी वापर केल्याने मूत्रपिंडाचे कार्य बिघडते हे दिसून आले आहे. त्यानुसार, या औषधांचा एकाच वेळी वापर करण्याची शिफारस केलेली नाही.

मूत्रपिंड प्रत्यारोपण

अलीकडील मूत्रपिंड प्रत्यारोपणाच्या रूग्णांमध्ये वापरण्याचा कोणताही अनुभव नाही.

प्राथमिक अल्डोस्टेरोनिझम

प्राथमिक अल्डोस्टेरोनिझम असलेले रुग्ण सामान्यत: रेनिन-एंजिओटेन्सिन प्रणालीच्या प्रतिबंधाद्वारे कार्य करणाऱ्या अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषधांच्या थेरपीला प्रतिसाद देत नाहीत. त्यानुसार, लॉसर्टन वापरण्याची शिफारस केलेली नाही.

आजार कोरोनरी धमन्याआणि सेरेब्रोव्हस्कुलर रोग

कोणत्याही अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषधाप्रमाणे, इस्केमिक कार्डिओव्हस्कुलर आणि सेरेब्रोव्हस्कुलर रोग असलेल्या रुग्णांमध्ये रक्तदाब जास्त प्रमाणात कमी झाल्यामुळे मायोकार्डियल इन्फेक्शन किंवा स्ट्रोक होऊ शकतो.

हृदय अपयश

हृदयाच्या विफलतेच्या रूग्णांमध्ये, मूत्रपिंडाच्या विफलतेसह किंवा त्याशिवाय, रेनिन-एंजिओटेन्सिन प्रणालीवर कार्य करणार्या इतर औषधी उत्पादनांप्रमाणेच - गंभीर हायपोटेन्शन आणि (अनेकदा तीव्र) मूत्रपिंड निकामी होण्याचा धोका असतो.

हृदयविकाराच्या रुग्णांमध्ये आणि त्याचवेळी गंभीर मूत्रपिंड निकामी झालेल्या रुग्णांमध्ये, गंभीर हृदय अपयश (NYHA वर्ग IV), तसेच हृदय अपयश आणि लक्षणे असलेल्या रुग्णांमध्ये लॉसार्टनच्या उपचारात्मक वापराचा पुरेसा अनुभव नाही. जीवघेणाह्रदयाचा अतालता. त्यानुसार, या रुग्णांच्या गटांमध्ये लॉसर्टन सावधगिरीने वापरावे. बीटा ब्लॉकर्ससह लॉसर्टनचा वापर सावधगिरीने केला पाहिजे.

महाधमनी वाल्व स्टेनोसिस आणि मिट्रल झडप, अवरोधक हायपरट्रॉफिक कार्डिओमायोपॅथी

इतर व्हॅसोडिलेटरच्या वापराप्रमाणे, काळजी घेतली पाहिजे विशेष खबरदारीमहाधमनी किंवा मिट्रल वाल्व्ह स्टेनोसिस किंवा ऑब्स्ट्रक्टिव्ह हायपरट्रॉफिक कार्डिओमायोपॅथी ग्रस्त रूग्णांच्या उपचारांमध्ये.

इतर सूचना आणि खबरदारी

अँजिओटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाईम इनहिबिटरच्या निरीक्षणाप्रमाणे, लोसार्टन आणि इतर अँजिओटेन्सिन विरोधी रंगाच्या लोकांमध्ये रक्तदाब कमी करण्यात कमी प्रभावी आहेत. शर्यतउच्चरक्तदाब असलेल्या कृष्णवर्णीय लोकसंख्येमध्ये कमी रेनिन स्थितीचे प्रमाण जास्त असल्यामुळे इतर वंशांतील लोकांपेक्षा.

सहाय्यक घटकांसाठी विशेष खबरदारीलॉरिस्टामध्ये लैक्टोज असते. गॅलेक्टोज असहिष्णुता, लॅप लैक्टेजची कमतरता किंवा ग्लुकोज-गॅलेक्टोज मालाबसोर्प्शनच्या दुर्मिळ आनुवंशिक समस्या असलेल्या रुग्णांनी हे औषध घेऊ नये.

स्टोरेज परिस्थिती

गोळ्या 12.5 मिग्रॅ, 25 मिग्रॅ, 100 मिग्रॅ: आवश्यक नाही विशेष अटीस्टोरेज

50 मिलीग्राम गोळ्या: 30 डिग्री सेल्सियसपेक्षा जास्त नसलेल्या तापमानात साठवा. मूळ पॅकेजिंगमध्ये साठवा.

मुलांच्या आवाक्याबाहेर ठेवा.

तारखेपूर्वी सर्वोत्तम

वापरू नका नंतरची तारीखपॅकेजिंगवर सूचित केले आहे.

सक्रिय घटक

प्रकाशन फॉर्म

गोळ्या

कंपाऊंड

लॉसर्टन पोटॅशियम 50 मिग्रॅ हायड्रोक्लोरोथियाझाइड 12.5 मिग्रॅ एक्सीपियंट्स: प्रीजेलॅटिनाइज्ड स्टार्च - 34.92 मिग्रॅ, मायक्रोक्रिस्टलाइन सेल्युलोज - 87.7 मिग्रॅ, लैक्टोज मोनोहायड्रेट - 63.13 मिग्रॅ, मॅग्नेशियम स्टीअरेट - 1.7 मिग्रॅ, मॅग्नेशियम 5 मिग्रॅ. 4000 - 0.5 मिग्रॅ, डाई क्विनोलिन पिवळा (e104) - 0.11 mg, टायटॅनियम डायऑक्साइड (e171) - 1.39 mg, talc - 0.5 mg.

संकेत

धमनी उच्च रक्तदाब (ज्या रुग्णांना संयोजन थेरपीसाठी सूचित केले जाते); - धमनी उच्च रक्तदाब आणि डाव्या वेंट्रिक्युलर हायपरट्रॉफी असलेल्या रुग्णांमध्ये हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी विकृती आणि मृत्यूचा धोका कमी करणे.

विरोधाभास

अनुरिया; - गंभीर मूत्रपिंड निकामी (CK

सावधगिरीची पावले

उपचार कालावधी दरम्यान, सोरायसिस वाढणे शक्य आहे. फिओक्रोमोसाइटोमासाठी, अल्फा-ब्लॉकर घेतल्यानंतरच प्रोप्रानोलॉलचा वापर केला जाऊ शकतो. उपचारांच्या दीर्घ कोर्सनंतर, डॉक्टरांच्या देखरेखीखाली प्रोप्रानोलॉल हळूहळू बंद केले पाहिजे. प्रोप्रानोलॉलच्या उपचारादरम्यान , वेरापामिल, डिल्टियाझेमचे इंट्राव्हेनस प्रशासन टाळावे. काही दिवस आधी भूल देताना, प्रोप्रानोलॉल घेणे थांबवणे किंवा कमीत कमी नकारात्मक प्रभावांसह ऍनेस्थेटिक एजंट निवडणे आवश्यक आहे. इनोट्रॉपिक प्रभाव. वाहने चालविण्याच्या आणि यंत्रसामग्री चालविण्याच्या क्षमतेवर परिणाम ज्या रुग्णांच्या क्रियाकलापांकडे अधिक लक्ष देणे आवश्यक आहे अशा रुग्णांमध्ये, बाह्यरुग्ण आधारावर प्रोप्रानोलॉल वापरण्याच्या समस्येवर रुग्णाच्या वैयक्तिक प्रतिसादाचे मूल्यांकन केल्यानंतरच निर्णय घ्यावा.

वापर आणि डोससाठी दिशानिर्देश

मी ते तोंडी घेतो, अन्न सेवनाची पर्वा न करता Lorista N 100 हे औषध इतर अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषधांसोबत एकत्र केले जाऊ शकते. (100 mg/12.5 mg) 1 वेळ/दिवस. नियमानुसार, Lorista N (50 mg/12.5 mg) औषधाच्या पुरेशा उपचारात्मक प्रभावाच्या अनुपस्थितीत औषध लिहून दिले जाते. जास्तीत जास्त अँटीहाइपरटेन्सिव्ह प्रभाव थेरपीच्या 3 आठवड्यांच्या आत प्राप्त होतो. वृद्ध रूग्णांमध्ये, बिघडलेले मूत्रपिंड असलेल्या रूग्णांमध्ये. कार्य (क्रिएटिनिन क्लीयरन्स 30-50 मिली/मिनिट), डायलिसिसवर असलेल्या रुग्णांसह, प्रारंभिक डोसचे समायोजन आवश्यक नाही. धमनी उच्च रक्तदाब आणि डाव्या वेंट्रिक्युलर हायपरट्रॉफी असलेल्या रुग्णांमध्ये हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी विकृती आणि मृत्यूचा धोका कमी करणे. प्रारंभिक आणि देखभाल डोस losartan 50 mg 1 वेळ / दिवस आहे. 50 mg/day च्या डोसमध्ये losartan वापरताना लक्ष्य रक्तदाब पातळी गाठण्यात अयशस्वी झालेल्या रुग्णांसाठी, hydrochlorothiazide (12.5 mg) च्या कमी डोसमध्ये losartan एकत्र करून थेरपीची निवड करणे आवश्यक आहे. आवश्यक असल्यास, 12.5 मिग्रॅ/दिवसाच्या डोसमध्ये हायड्रोक्लोरोथियाझाइडच्या संयोजनात लॉसार्टनचा डोस 100 मिलीग्रामपर्यंत वाढवणे शक्य आहे. लोरिस्टा एन 100 -1 टॅब्लेटची शिफारस केलेली डोस. (100 mg/12.5 mg) 1 वेळ/दिवस. कमाल रोजचा खुराक- 1 टॅब. Lorista N 100 या औषधाचा. दुर्बल मुत्र कार्य असलेल्या रूग्णांमध्ये, डोस समायोजन आवश्यक नसते. वृद्ध रूग्णांमध्ये, डोस समायोजन आवश्यक नसते.

दुष्परिणाम

वारंवारता वर्गीकरण दुष्परिणाम(WHO): अतिशय सामान्य (≥1/10), सामान्य (≥1/100 ते

प्रिस्क्रिप्शन

प्रमाणपत्रे

निर्माता: KRKA, d.d., Novo Mesto

शारीरिक-उपचारात्मक-रासायनिक वर्गीकरण:लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ सह संयोजनात Losartan

नोंदणी क्रमांक:क्रमांक आरके-एलएस-५ क्रमांक ०१९२८९

नोंदणी दिनांक: 24.10.2017 - 24.10.2022

सूचना

• रशियन

व्यापार नाव

Lorista® N 100

आंतरराष्ट्रीय गैर-मालकीचे नाव

डोस फॉर्म

फिल्म-लेपित गोळ्या, 100 mg/12.5 mg

कंपाऊंड

एका टॅब्लेटमध्ये समाविष्ट आहे

सक्रिय पदार्थ:लॉसर्टन पोटॅशियम - 100.00 मिग्रॅ

हायड्रोक्लोरोथियाझाइड - 12.50 मिग्रॅ,

एक्सिपियंट्स: प्रीजेलेटिनाइज्ड स्टार्च, मायक्रोक्रिस्टलाइन सेल्युलोज, लैक्टोज मोनोहायड्रेट, मॅग्नेशियम स्टीअरेट,

शेल रचना:हायप्रोमेलोज, मॅक्रोगोल 4000, टायटॅनियम डायऑक्साइड (E171), तालक

वर्णन

ओव्हल-आकाराच्या गोळ्या द्विकोनव्हेक्स पृष्ठभागासह, पांढरा फिल्म-लेपित

फार्माकोथेरपीटिक गट

रेनिन-एंजिओटेन्सिन प्रणालीवर परिणाम करणारी औषधे.

लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ सह संयोजनात Angiotensin II विरोधी

ATS कोड C09DA01

फार्माकोलॉजिकल गुणधर्म

फार्माकोकिनेटिक्स

सक्शन

लॉसर्टन गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून चांगले शोषले जाते. हे यकृतामध्ये महत्त्वपूर्ण प्रथम-पास चयापचय करते, कार्बोक्झिलिक ऍसिड आणि इतर निष्क्रिय चयापचयांसह सक्रिय चयापचय तयार करते. पद्धतशीर जैवउपलब्धता अंदाजे 33% आहे. अन्नासह औषध घेतल्याने त्याच्या सीरमच्या एकाग्रतेवर वैद्यकीयदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण परिणाम होत नाही. लॉसार्टन 1 तासानंतर जास्तीत जास्त एकाग्रतेपर्यंत पोहोचते आणि त्याचे सक्रिय मेटाबोलाइट (E3174) तोंडी प्रशासनानंतर 3-4 तासांनंतर.

हायड्रोक्लोरोथियाझाइडप्रामुख्याने ड्युओडेनममध्ये आणि आत शोषले जाते वरचे विभाग छोटे आतडे. शोषणाची डिग्री 70% आहे आणि अन्नासह हायड्रोक्लोरोथियाझाइड घेत असताना ते आणखी 10% वाढते. जास्तीत जास्त सीरम एकाग्रता 1.5 ते 5 तासांच्या दरम्यान गाठली जाते.

वितरण

लॉसर्टन: 99% पेक्षा जास्त लॉसर्टन आणि E3174 प्लाझ्मा प्रथिने, प्रामुख्याने अल्ब्युमिनशी बांधील आहेत. लॉसर्टनच्या वितरणाची मात्रा 34 लिटर आहे. लॉसर्टन रक्त-मेंदूच्या अडथळ्यामध्ये फारच खराबपणे प्रवेश करतो किंवा अजिबात आत प्रवेश करत नाही.

हायड्रोक्लोरोथियाझाइड:वितरणाचे प्रमाण अंदाजे आहे

3 l/kg सुमारे 40% पदार्थ प्लाझ्मा प्रोटीनशी जोडलेले असतात. हायड्रोक्लोरोथियाझाइड लाल रक्तपेशींमध्ये जमा होते, परंतु या घटनेची यंत्रणा अज्ञात राहते.

काढणे

लॉसर्टन:तोंडी प्रशासित लॉसर्टनपैकी सुमारे 35% मूत्रपिंडांद्वारे आणि 65% विष्ठेद्वारे उत्सर्जित होते. संरक्षित रेनल फंक्शनसह, केवळ 5% लॉसर्टन मूत्रपिंडांद्वारे अपरिवर्तित उत्सर्जित होते आणि आणखी 6% सक्रिय मेटाबोलाइट म्हणून. लॉसार्टन आणि त्याच्या सक्रिय मेटाबोलाइटचे एकूण सीरम क्लीयरन्स अनुक्रमे अंदाजे 600 मिली/मिनिट आणि 50 मिली/मिनिट आहे. लॉसार्टनचे रेनल क्लीयरन्स 75 मिली/मिनिट आहे आणि त्याचे सक्रिय मेटाबोलाइट 26 मिली/मिनिट आहे. जर लॉसर्टन तोंडी प्रशासित केले गेले तर, घेतलेल्या डोसपैकी सुमारे 4% मूत्रात अपरिवर्तित उत्सर्जित होते आणि आणखी 6% सक्रिय मेटाबोलाइट म्हणून. लॉसर्टनचे अर्धे आयुष्य 1.5 ते 2 तासांपर्यंत असते आणि त्याचे सक्रिय चयापचय 6 ते 9 तासांपर्यंत असते.

लॉसर्टन आणि E3174 आईच्या दुधात उत्सर्जित होते की नाही हे माहित नाही. हेमोडायलिसिस दरम्यान ते शरीरातून काढले जात नाहीत.

हायड्रोक्लोरोथियाझाइड:हायड्रोक्लोरोथियाझाइड काढून टाकणे हे ट्यूबलर स्रावचे परिणाम आहे. रेनल क्लीयरन्स अंदाजे 33 मिली/मिनिट आहे. हायड्रोक्लोरोथियाझाइडचा ट्यूबलर स्राव अंतर्जात अम्लीय चयापचय (सामान्यत: यकृत किंवा मूत्रपिंड खराब झालेल्या रुग्णांमध्ये तयार होतो) तसेच कमकुवत एक्सोजेनस ऍसिडस् (उदाहरणार्थ, प्रोबेनेसिड, सॅलिसिलेट्स आणि पेनिसिलिन) द्वारे स्पर्धात्मकपणे कमी केला जाऊ शकतो. हायड्रोक्लोरोथियाझाइडमध्ये बायफासिक एलिमिनेशन प्रोफाइल आहे. प्लाझ्मा अर्ध-जीवन अंदाजे 2.5 तास आहे, एकूण अर्ध-जीवन 5.6 ते 14.8 तास आहे. 95% पेक्षा जास्त अपरिवर्तित हायड्रोक्लोरोथियाझाइड मूत्रात उत्सर्जित होते.

हायड्रोक्लोरोथियाझाइड प्लेसेंटल अडथळा ओलांडते आणि आत उत्सर्जित होते आईचे दूध. नाभीसंबधीच्या शिरामध्ये हायड्रोक्लोरोथियाझाइडची सीरम एकाग्रता मातृ रक्ताप्रमाणेच असते. अम्नीओटिक द्रवपदार्थातील या पदार्थाची सामग्री नाभीसंबधीच्या रक्तवाहिनीपासून (19 वेळा पर्यंत) सीरम एकाग्रतेपेक्षा जास्त आहे. मध्ये हायड्रोक्लोरोथियाझाइड सामग्री आईचे दूधखूप खाली.

फार्माकोडायनामिक्स

लॉसर्टनअँजिओटेन्सिन II रिसेप्टर्स (टाईप एटी 1) चे तोंडी निवडक विरोधी आहे. अँजिओटेन्सिन II विविध ऊतकांमध्ये आढळणाऱ्या AT1 रिसेप्टर्सला बांधते (उदा. रक्तवहिन्यासंबंधी गुळगुळीत स्नायू, अधिवृक्क ग्रंथी, मूत्रपिंड आणि हृदय) आणि त्यामुळे रक्तवहिन्यासंबंधीचा संकोचन आणि अल्डोस्टेरॉनचे प्रकाशन होते. एंजियोटेन्सिन II गुळगुळीत स्नायू पेशींच्या प्रसारास देखील उत्तेजित करते.

लॉसार्टन आणि त्याचे फार्माकोलॉजिकल सक्रिय मेटाबोलाइट (E3174) सर्व अवरोधित करतात शारीरिक प्रभावअँजिओटेन्सिन II, त्याचा स्त्रोत आणि जैवसंश्लेषणाचा मार्ग विचारात न घेता; त्याच वेळी, ते स्वायत्त प्रतिक्षेपांवर परिणाम करत नाहीत आणि नसतात कायमचा प्रभावप्लाझ्मामधील नॉरपेनेफ्रिनच्या सामग्रीवर.

लॉसर्टन निवडकपणे एटी 1 रिसेप्टर्सशी जोडते आणि हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीच्या क्रियाकलापांचे नियमन करणारे इतर हार्मोन रिसेप्टर्स किंवा आयन चॅनेल अवरोधित करत नाही. शिवाय, लॉसार्टन ब्रॅडीकिनिनच्या विघटनात सामील असलेले एन्जिओटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइम (किनेज II) च्या क्रियाकलापांना प्रतिबंधित करत नाही. परिणामी, लॉसर्टनच्या थेरपी दरम्यान, एटी 1 रिसेप्टर्सच्या नाकाबंदीशी अप्रत्यक्षपणे संबंधित प्रभाव, जसे की ब्रॅडीकिनिन प्रभाव किंवा एडेमाचा विकास, क्वचितच विकसित होतो.

Losartan पोटॅशियम पुरुष आणि स्त्रिया आणि वृद्ध (≥ 65 वर्षे) आणि तरुण रुग्णांमध्ये (≤ 65 वर्षे) समान प्रभावी आहे. त्याचा जास्तीत जास्त प्रभावप्रशासनानंतर 6 तासांनी विकसित होते. उपचारात्मक प्रभावलॉसर्टन 24 तास टिकतो, म्हणून दिवसातून एकदा ते घेणे पुरेसे आहे. अँटीहाइपरटेन्सिव्ह प्रभाव थेरपीच्या पहिल्या आठवड्यात विकसित होतो आणि नंतर हळूहळू वाढतो आणि 3-6 आठवड्यांनंतर स्थिर होतो.

हायड्रोक्लोरोथियाझाइड लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ आहे. थायझाइड लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ दुरवरच्या नलिकांमध्ये मूत्रपिंडाची सौम्य करण्याची क्षमता प्राधान्याने प्रतिबंधित करते, नेफ्रॉनच्या या भागात सोडियम आणि क्लोराईड आयनांचे पुनर्शोषण प्रतिबंधित करते. अशा प्रकारे, ते सोडियम, पोटॅशियम, क्लोरीन आणि पाण्याचे उत्सर्जन वाढवतात.

हायड्रोक्लोरोथियाझाइडसह थेरपीच्या सुरूवातीस, पाणी आणि क्षारांच्या वाढत्या उत्सर्जनामुळे रक्तवाहिन्यांमध्ये फिरत असलेल्या द्रवपदार्थाचे प्रमाण कमी होते, ज्यामुळे रक्तदाब कमी होतो आणि रक्तदाब कमी होतो. कार्डियाक आउटपुट. लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ प्रभाव हायड्रोक्लोरोथियाझाइड घेतल्यानंतर अंदाजे 2 तासांनंतर होतो आणि 3-4 तासांनंतर जास्तीत जास्त पोहोचतो. लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ प्रभाव 6-12 तास टिकतो. हायपोटेन्सिव्ह प्रभाव थेरपीच्या सुरूवातीपासून 3-4 दिवसांनी विकसित होतो आणि 3-4 आठवड्यांनंतर जास्तीत जास्त पोहोचतो. हे उपचार बंद केल्यानंतर 7 दिवसांपर्यंत टिकते.

थियाझाइड लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ सह प्रतिकूल परिणामांची घटना डोस अवलंबून आहे, त्यामुळे सौम्य ते मध्यम उच्च रक्तदाब पूर्वी पेक्षा आता थियाझाइड लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ कमी डोस उपचार केले जाते.

Lorista® N 100 घेत असताना, रक्तदाबावर एक अतिरिक्त प्रभाव प्राप्त होतो (प्रत्येक औषधे स्वतंत्रपणे घेत असताना दबाव कमी होणे जास्त असते).

हायड्रोक्लोरोथियाझाइडच्या लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ प्रभावामुळे, प्लाझ्मा रेनिन क्रियाकलाप, एल्डोस्टेरॉन स्राव आणि अँजिओटेन्सिन II चे सीरम एकाग्रता वाढते आणि सीरम पोटॅशियमचे प्रमाण कमी होते, जे उपचारांच्या प्रभावीतेस अंशतः तटस्थ करते. अल्डोस्टेरॉन स्राव कमी झाल्यामुळे, लॉसर्टन पोटॅशियम उत्सर्जन कमी करते, जे सहसा हायड्रोक्लोरोथियाझाइड घेत असताना वाढते.

ब्लड प्रेशरमध्ये लक्षणीय घट होऊनही, Lorist® N 100 चा वापर हृदयाच्या गतीवर लक्षणीय परिणाम करत नाही.

वापरासाठी संकेत

मोनोथेरपीसाठी योग्य नसलेल्या रूग्णांमध्ये धमनी उच्च रक्तदाब

लॉसार्टन किंवा हायड्रोक्लोरोथियाझाइड - स्ट्रोकचा धोका कमी करणे आणि हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी मृत्यूधमनी सह-

डाव्या वेंट्रिक्युलर हायपरट्रॉफी असलेल्या रुग्णांमध्ये उच्च रक्तदाब.

वापर आणि डोससाठी दिशानिर्देश

हे औषध इतर अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषधांसह लिहून दिले जाऊ शकते. गोळ्या एका ग्लास पाण्यासोबत किंवा अन्नाशिवाय घेतल्या जाऊ शकतात.

उच्च रक्तदाबलॉसार्टन आणि हायड्रोक्लोरोथियाझाइडचा वापर प्रारंभिक थेरपी म्हणून केला जात नाही, ज्यांचा रक्तदाब केवळ लॉसार्टन किंवा हायड्रोक्लोरोथियाझाइडला प्रतिसाद देत नाही अशा रुग्णांशिवाय. वैद्यकीयदृष्ट्या योग्य असल्यास, ज्या रुग्णांचे रक्तदाब पुरेसे नियंत्रणात नाही अशा रुग्णांमध्ये मोनोथेरपीपासून निश्चित संयोजनात थेट रूपांतरणाचा विचार केला जाऊ शकतो.

सामान्य देखभाल डोस 1 Lorista® H टॅब्लेट (लोसार्टन 50 mg / hydrochlorothiazide 12.5 mg) दिवसातून एकदा आहे. उपचारात्मक प्रतिसाद अपुरा असल्यास, Lorista® H चा डोस एका Lorista® HD टॅब्लेटपर्यंत (losartan 100 mg/hydrochlorothiazide 25 mg) दिवसातून एकदा वाढवला जाऊ शकतो. जास्तीत जास्त डोसदिवसातून एकदा Lorista® HD (losartan 100 mg/hydrochlorothiazide 25 mg) ची एक टॅब्लेट आहे. सर्वसाधारणपणे, थेरपी सुरू झाल्यानंतर तीन ते चार आठवड्यांच्या आत अँटीहाइपरटेन्सिव्ह प्रभाव प्राप्त होतो.

Lorista® H 100 (losartan 100 mg/hydrochlorothiazide 12.5 mg) ज्या रुग्णांचा डोस 100 mg losartan पर्यंत वाढवला आहे आणि ज्यांना अतिरिक्त रक्तदाब नियंत्रणाची आवश्यकता आहे अशा रुग्णांसाठी सूचित केले जाते.

कपात हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी धोका विकृती आणि मृत्युदर धमनी उच्च रक्तदाब असलेल्या रुग्णांमध्ये डाव्या वेंट्रिकुलर पासून अतिवृद्धीनेहमीचा प्रारंभिक डोस दिवसातून एकदा 50 मिलीग्राम लॉसार्टन असतो.

जर लॉसर्टनच्या उपचारादरम्यान 50 मिग्रॅ इच्छित पातळीब्लड प्रेशर साध्य होत नाही, हायड्रोक्लोरोथियाझाइड (12.5 मिग्रॅ) च्या कमी डोससह लॉसार्टनच्या संयोजनाचा वापर करून उपचार बदलले पाहिजे आणि आवश्यक असल्यास, डोस दिवसातून एकदा 100 मिलीग्राम लॉसार्टन/12.5 मिलीग्राम हायड्रोक्लोरोथियाझाइड पर्यंत वाढवावा. आवश्यक असल्यास, डोस दिवसातून एकदा 100 मिलीग्राम लॉसार्टन आणि 25 मिलीग्राम हायड्रोक्लोरोथियाझाइड पर्यंत वाढवावा.

Lorista H® (50 mg/12.5 mg), Lorista H®100 (100 mg/12.5 mg) आणि Lorista® HD (100 mg/25) हे लॉसार्टन आणि हायड्रोक्लोरोथियाझाइड सह एकाचवेळी उपचार घेतलेल्या रुग्णांसाठी योग्य पर्यायी फॉर्म्युलेशन आहेत.

वापर सह रुग्णांमध्ये मूत्रपिंड निकामी आणि हेमोडायलिसिस रुग्णमूत्रपिंडाच्या कार्यामध्ये किंचित घट असलेल्या रूग्णांमध्ये डोस समायोजनाची आवश्यकता नाही (क्रिएटिनिन क्लिअरन्स 30-50 मिली/मिनिट). हेमोडायलिसिसवर असलेल्या रूग्णांसाठी लॉसार्टन/हायड्रोक्लोरोथियाझाइड गोळ्यांची शिफारस केली जात नाही आणि रीनल फंक्शन लक्षणीयरीत्या कमी झालेल्या रूग्णांमध्ये (क्रिएटिनिन क्लिअरन्स) वापरू नये.<30 мл/мин).

हायपोव्होलेमिया असलेल्या रुग्णांमध्येलॉसार्टनची शिफारस केलेली प्रारंभिक डोस दिवसातून एकदा 25 मिलीग्राम आहे. या संदर्भात, लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ बंद केल्यानंतर आणि हायपोव्होलेमिया सुधारल्यानंतर लॉसार्टन/हायड्रोक्लोरोथियाझाइड गोळ्यांसह थेरपी सुरू करावी. बिघडलेले यकृत कार्य असलेले रुग्ण Losartan/hydrochlorothiazide गंभीर यकृताचा विकार असलेल्या रूग्णांमध्ये प्रतिबंधित आहे. वृद्ध रुग्णवृद्ध रुग्णांसाठी, डोस समायोजन आवश्यक नाही.

Lorista N® 100 जेवणाची पर्वा न करता घेता येते. औषधाची गहाळ डोस टाळण्यासाठी, गोळ्या दररोज एकाच वेळी घ्याव्यात. जर रुग्ण गोळी घेण्यास विसरला तर पुढील डोस दुप्पट करू नये. पुढील भेटीच्या वेळी, रुग्णाने निर्धारित वेळेत औषधाचा नेहमीचा डोस घ्यावा.

उपचार कालावधी मर्यादित नाही.

दुष्परिणाम

अनेकदा (>1/100 ते<1/10):

डोकेदुखी, चक्कर येणे, cephalalgia

खोकला, अप्पर रेस्पीरेटरी ट्रॅक्ट इन्फेक्शन, नाक बंद होणे,

सायनुसायटिस, सायनस रोग

ओटीपोटात दुखणे, मळमळ, अतिसार, अपचन

- स्नायू पेटके, पाठदुखी, पाय दुखणे, स्नायू दुखणे

अस्थेनिया, थकवा, छातीत दुखणे

हायपरक्लेमिया, हेमॅटोक्रिट आणि हिमोग्लोबिनमध्ये किंचित घट

अनेकदा नाही(>1/1,000 ते<1/100):

ॲनिमिया, ॲग्रॅन्युलोसाइटोसिस, ऍप्लास्टिक ॲनिमिया, हेमोलाइटिक ॲनिमिया,

ल्युकोपेनिया, जांभळा, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया

एनोरेक्सिया, हायपरयुरिसेमिया, हायपोक्लेमिया, हायपोनेट्रेमिया

निद्रानाश, अस्वस्थता, चिंता विकार, पॅनीक डिसऑर्डर

गोंधळ, नैराश्य, वेदनादायक स्वप्ने, झोपेचा त्रास,

तंद्री, स्मरणशक्ती कमी होणे

अस्वस्थता, पॅरेस्थेसिया, परिधीय न्यूरोपॅथी, थरथर, मायग्रेन,

तात्पुरती अस्पष्ट दृष्टी, जळजळ किंवा डोळ्यांमध्ये तीक्ष्ण वेदना,

डोळ्यांच्या बुबुळाच्या पुढील भागाचा होणारा दाह, दृश्य तीक्ष्णता कमी, xanthopsia

व्हर्टिगो, टिनिटस

हायपोटेन्शन, ऑर्थोस्टॅटिक हायपोटेन्शन, स्टर्नलजिया, एनजाइना पेक्टोरिस,

2रा डिग्री एव्ही ब्लॉक, सेरेब्रोव्हस्कुलर डिसऑर्डर, मायोकार्डियल इन्फेक्शन,

जलद हृदयाचा ठोका, अतालता (ॲट्रियल फायब्रिलेशन, सायनस

ब्रॅडीकार्डिया, टाकीकार्डिया, वेंट्रिक्युलर टाकीकार्डिया, गॅस्ट्रिक फायब्रिलेशन

नेक्रोटाइझिंग एंजिटिस (व्हस्क्युलायटिस, त्वचेच्या रक्तवहिन्यासंबंधीचा दाह)

घशातील अस्वस्थता, घशाचा दाह, स्वरयंत्राचा दाह, श्वास घेण्यात अडचण,

ब्राँकायटिस, नाकातून रक्तस्त्राव, नासिकाशोथ, श्वसन रक्तसंचय, न्यूमो-

nit, फुफ्फुसाचा सूज

कोरडे तोंड, फुशारकी, जठराची सूज, उलट्या, सियालाडेनाइटिस, बद्धकोष्ठता, पेटके,

पोटात जळजळ, मळमळ, अतिसार

अलोपेसिया, त्वचारोग, कोरडी त्वचा, एरिथेमा, हायपरिमिया, प्रकाशसंवेदनशील

ताप, खाज सुटणे, पुरळ येणे, अर्टिकेरिया, घाम येणे, अर्टिकेरिया, विषारी एपि-

त्वचेचे नेक्रोलिसिस

हात दुखणे, सांधे सुजणे, गुडघेदुखी, मस्कुलोस्केलेटल वेदना,

खांदे दुखणे, कडक होणे, संधिवात, संधिवात, कोक्सॅल्जिया, फायब्रोमायल्जिया

वेदना, स्नायू कमकुवतपणा, स्नायू पेटके

कावीळ (इंट्राहेपॅटिक कोलेस्टेसिस), स्वादुपिंडाचा दाह

नोक्टुरिया, वारंवार लघवी, मूत्रमार्गात संक्रमण,

ग्लायकोसुरिया, इंटरस्टिशियल नेफ्रायटिस, मूत्रपिंड निकामी

कामवासना कमी होणे, नपुंसकता

चेहऱ्यावर सूज येणे, ताप येणे

सीरम युरिया आणि क्रिएटिनिनच्या पातळीत किंचित वाढ

क्वचितच(>1/10,000 ते<1/1 000) :

हायपरक्लेमिया, एलिव्हेटेड एएलटी पातळी

ॲनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया, एंजियोएडेमा, ऍलर्जीक पुरळ

फार क्वचित (<1/10 000):

यकृत एंजाइम आणि बिलीरुबिन वाढले

Henoch-Schönlein रोग, ecchymosis, hemolysis

संधिरोग

विरोधाभास

औषधाच्या घटकांना अतिसंवेदनशीलता

तीव्र धमनी हायपोटेन्शन, हायपोव्होलेमिया

हायपोक्लेमिया किंवा हायपरक्लेसीमिया उपचारांना प्रतिसाद देत नाही

रेफ्रेक्ट्री हायपोनेट्रेमिया

लक्षणात्मक हायपरयुरिसेमिया/गाउट

गंभीर यकृत अपयश; कोलेस्टेसिस आणि पित्तविषयक अडथळा

गंभीर मूत्रपिंड निकामी (क्रिएटिनिन क्लिअरन्स< 30 мл/мин)

गर्भधारणा आणि स्तनपान

18 वर्षांपर्यंतची मुले आणि किशोरवयीन (प्रभावीता आणि सुरक्षितता

अभ्यास केलेला नाही)

औषध संवाद

Losartan, rifampicin आणि fluconazole मध्ये सक्रिय चयापचयांचे प्रमाण कमी आहे. या परस्परसंवादाच्या क्लिनिकल परिणामांचे मूल्यांकन केले गेले नाही. अँजिओटेन्सिन II किंवा त्याची क्रिया अवरोधित करणाऱ्या इतर औषधांप्रमाणेच, मध्यम पोटॅशियम लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ (उदा., स्पिरोनोलॅक्टोन, ट्रायमटायरीन, एमिलोराइड), पोटॅशियम पूरक किंवा पोटॅशियम-आधारित मीठ पर्यायांचा वापर वाढू शकतो.

सीरम पोटॅशियम.

सोडियम उत्सर्जनावर परिणाम करणाऱ्या इतर औषधांप्रमाणे, लिथियम उत्सर्जन कमी होऊ शकते. त्यामुळे, जर लिथियम क्षार अँजिओटेन्सिन II रिसेप्टर प्रतिपक्षी बरोबर समांतर प्रशासित केले जात असतील तर सीरम लिथियम पातळीचे काळजीपूर्वक निरीक्षण केले पाहिजे. जर अँजिओटेन्सिन II विरोधी नॉन-स्टेरॉइडल अँटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स (म्हणजे निवडक COX-2 इनहिबिटरस, ऍसिटिलिसिस ऍन्टीओटेन्सिन) सह समांतर घेतले जातात. -इंफ्लॅमेटरी डोस) आणि नॉन-सिलेक्टिव्ह नॉनस्टेरॉइडल अँटी-इंफ्लेमेटरी औषधे, अँटीहाइपरटेन्सिव्ह इफेक्टमध्ये घट होऊ शकते. अँजिओटेन्सिन II विरोधी किंवा लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ आणि नॉनस्टेरॉइडल अँटी-इंफ्लॅमेटरी ड्रग्सच्या एकाचवेळी वापरामुळे मुत्र बिघाड होण्याचा धोका वाढू शकतो, संभाव्य तीव्र मूत्रपिंड निकामी, तसेच सीरम पोटॅशियममध्ये वाढ, विशेषत: खराब मुत्र कार्य असलेल्या रुग्णांमध्ये. संयोजन सावधगिरीने वापरले पाहिजे, विशेषत: वृद्ध रुग्णांमध्ये. रुग्णांनी पुरेशा प्रमाणात द्रवपदार्थ घेतले पाहिजेत आणि सोबतची थेरपी सुरू केल्यानंतर आणि नंतर वेळोवेळी मूत्रपिंडाच्या कार्याचे बारकाईने निरीक्षण केले पाहिजे.

मुत्र दोष असलेल्या काही रूग्णांमध्ये ज्यांचा उपचार नॉनस्टेरॉइडल अँटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्सने केला जात आहे, यासह निवडक cyclooxygenase-2 अवरोधक,अँजिओटेन्सिन II रिसेप्टर विरोधी औषधांचा एकाच वेळी वापर केल्याने मूत्रपिंडाचे कार्य आणखी बिघडू शकते. हा प्रभाव सहसा उलट करता येण्यासारखा असतो.

हायपोटेन्शनला कारणीभूत असलेले इतर पदार्थ, जसे की ट्रायसायक्लिक अँटीडिप्रेसेंट्स, अँटीसायकोटिक्स, बॅक्लोफेन, अमिफोस्टिन, जे प्राथमिक किंवा दुष्परिणाम म्हणून रक्तदाब कमी करतात, ज्यामुळे हायपोटेन्शनचा धोका वाढू शकतो.

हायड्रोक्लोरोथियाझाइड औषधे ज्याचा परिणाम थियाझाइड लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ सोबत वापरल्यास परिणाम होतो.

अल्कोहोल, बार्बिट्यूरेट्स, अंमली पदार्थ किंवा एंटिडप्रेसस:

ऑर्थोस्टॅटिक हायपोटेन्शन वाढू शकते.

अँटीडायबेटिक औषधे (तोंडी औषधे आणि इन्सुलिन):थायझाइडच्या उपचाराने ग्लुकोज सहिष्णुतेवर परिणाम होऊ शकतो. अँटीडायबेटिक औषधाचा डोस समायोजित करणे आवश्यक असू शकते. हायड्रोक्लोरोथियाझाइडशी संबंधित संभाव्य मुत्र बिघाडामुळे लैक्टिक ऍसिडोसिस होण्याच्या जोखमीमुळे मेटफॉर्मिन सावधगिरीने वापरावे.

इतर अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषधे: ॲडिटिव्ह इफेक्ट. कोलेस्टिरामाइन आणि कोलेस्टिपॉल रेजिन्स: आयन एक्सचेंज रेजिन्सच्या उपस्थितीत, हायड्रोक्लोरोथियाझाइडचे शोषण बिघडते. कोलेस्टिरामाइन किंवा कोलेस्टिपॉल रेजिन्सचा एकच डोस हायड्रोक्लोरोथियाझाइडला बांधतो आणि गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून त्याचे शोषण अनुक्रमे 85 आणि 43% पर्यंत कमी करतो. कॉर्टिकोस्टिरॉईड्स, एड्रेनल हार्मोन: रक्त इलेक्ट्रोलाइट्स काढून टाकणे, हायपोक्लेमियाचा संभाव्य विकास.

प्रेसर अमाइन्स (उदा., एपिनेफ्रिन): त्यांच्या परिणामकारकतेत काही प्रमाणात घट होऊ शकते, परंतु यामुळे त्यांचा वापर प्रतिबंधित होत नाही. कंकाल स्नायू शिथिल करणारे, नॉन-डेपोलरायझिंग (उदा., ट्यूबोक्यूरिन): स्नायू शिथिल करणाऱ्यांच्या प्रशासनास वाढीव प्रतिसाद शक्य आहे. लिथियम: लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ लिथियमचे रेनल क्लीयरन्स कमी करते आणि त्याचा विषारी प्रभाव विकसित होण्याचा धोका वाढवते आणि म्हणून त्यांचा एकत्रित वापर करण्याची शिफारस केलेली नाही.

गाउट (प्रोबेनेसिड, सल्फिनपायराझोन आणि ॲलोप्युरिनॉल):युरिक ऍसिड काढून टाकण्यास प्रोत्साहन देणाऱ्या औषधांचा डोस समायोजित करणे (वाढवणे) आवश्यक असू शकते, कारण हायड्रोक्लोरोथियाझाइड रक्ताच्या सीरममध्ये यूरिक ऍसिडची पातळी वाढवू शकते. थायझाइडचा एकाच वेळी वापर केल्याने ॲलोप्युरिनॉलवर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियांचा धोका वाढतो.

अँटीकोलिनर्जिक्स (उदा., एट्रोपिन, बायपेरीडन): गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता आणि गॅस्ट्रिक रिक्त होण्याचे प्रमाण कमी झाल्यामुळे थायाझाइड-प्रकार लघवीचे प्रमाण वाढवणारी जैवउपलब्धता. सायटोटॉक्सिक औषधे (उदा. सायक्लोफॉस्फामाइड, मेथोट्रेक्झेट): थायाझाइड्स त्यांच्या रेनल उत्सर्जनाचे परिणाम कमी करू शकतात. क्रिया. सॅलिसिलेट्स: सॅलिसिलेट्सच्या उच्च डोसमध्ये, हायड्रोक्लोरोथियाझाइड मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर सॅलिसिलेट्सचे विषारी प्रभाव वाढवू शकते. मेथाइलडोपा: हायड्रोक्लोरोथियाझाइड आणि मेथाइलडोपा यांच्या संयुक्त वापराने हेमोलाइटिक ॲनिमिया झाल्याचे काही पुरावे आहेत. सायक्लोस्पोरिन: सायक्लोस्पोरिनसह एकत्रित उपचार. हायपरयुरिसेमिया आणि संधिरोग सारख्या गुंतागुंतीचा धोका वाढवते.

डिजीटलिस ग्लायकोसाइड्स: हायड्रोक्लोरोथियाझाइडमुळे होणारा हायपोकॅलेमिया किंवा हायपोमॅग्नेसेमिया डिजीटलिसशी संबंधित कार्डियाक ऍरिथमियास होण्यास कारणीभूत ठरू शकतो.

सीरम पोटॅशियमच्या विघटनाने प्रभावित औषधे:सीरम पोटॅशियम (उदाहरणार्थ, डिजीटलिस ग्लायकोसाइड आणि अँटीएरिथिमिक औषधे) च्या विकृतीमुळे प्रभावित झालेल्या औषधांसह लॉसार्टन/हायड्रोक्लोरोथियाझाइड वापरताना, सीरम पोटॅशियम आणि इलेक्ट्रोकार्डियोग्रामचे नियमित निरीक्षण करण्याची शिफारस केली जाते. फ्लटर-फायब्रिलेशन (व्हेंट्रिक्युलर टाकीकार्डिया) कारणीभूत औषधे वापरताना, हायपोक्लेमिया हे प्रभाव वाढवणारा घटक आहे; यात समाविष्ट:

क्लास Ia अँटीएरिथमिक औषधे (जसे की क्विनिडाइन, हायड्रोक्विनिडाइन, डिसोपायरामाइड)

वर्ग III अँटीएरिथमिक औषधे (अमीओडेरोन, सोटालॉल, डोफेटिलाइड, इबुटीलाइड)

काही अँटीसायकोटिक्स (थिओरिडाझिन, क्लोरप्रोमाझिन, लेव्होमेप्रोमाझिन, ट्रायफ्लुओपेराझिन, सायमेमाझिन, सल्पीराइड, सल्टोप्राइड, अमिसुलप्राइड, टियाप्राइड, पिमोझाइड, हॅलोपेरिडॉल, ड्रॉपरिडॉल)

इतर (जसे की बेप्रिडिल, सिसाप्राइड, डिफेमनिल, एरिथ्रोमाइसिन IV,

हॅलोफॅन्ट्रीन, मिझोलास्टिन, पेंटामिडीन, टेरफेनाडाइन, विन्सामाइन IV).

कॅल्शियम क्षार:उत्सर्जन कमी झाल्यामुळे, थायझाइड लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ सीरम कॅल्शियमची पातळी वाढवू शकतो. कॅल्शियम सप्लिमेंट्स लिहून देणे आवश्यक असल्यास, रक्ताच्या सीरममध्ये कॅल्शियमची पातळी नियंत्रित करणे आणि समायोजित करणे आवश्यक आहे.

प्रयोगशाळेच्या निकालांवर परिणाम: कॅल्शियम चयापचय वर त्यांच्या प्रभावामुळे, thiazides हस्तक्षेप करू शकतात

पॅराथायरॉईड फंक्शन चाचण्या.

कार्बामाझेपाइन: लक्षणात्मक हायपोनेट्रेमियाचा धोका. क्लिनिकल

रासायनिक आणि जैविक निरीक्षण.

आयोडीन कॉन्ट्रास्ट एजंट:लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थांमुळे हायपोहायड्रेशन झाल्यास, तीव्र मूत्रपिंड निकामी होण्याचा धोका वाढतो, विशेषत: आयोडीनच्या उच्च डोससह. रुग्णांमध्ये वापरण्यापूर्वी

ents, पाणी शिल्लक पुनर्संचयित करणे आवश्यक आहे.

ॲम्फोटेरिसिनबी(पॅरेंटरल), कॉर्टिकोस्टिरॉईड्स, एड्रेनल हार्मोन्स किंवा उत्तेजक रेचक

हायड्रोक्लोरोथियाझाइड इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन बिघडू शकते, विशेषतः हायपोक्लेमिया.

विशेष सूचना

लॉसर्टन

एंजियोएडेमाज्या रुग्णांना एंजियोएडेमा (चेहरा, ओठ, घसा आणि/किंवा जिभेला सूज आली आहे) त्यांचे डॉक्टरांनी बारकाईने निरीक्षण केले पाहिजे.

हायपोटेन्शन आणि इंट्राव्हस्कुलर व्हॉल्यूम कमी होणे

लक्षणात्मक हायपोटेन्शन, विशेषत: पहिल्या डोसनंतर, तीव्र लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ थेरपी, आहारातील मीठ प्रतिबंध, अतिसार किंवा उलट्यामुळे सोडियम-कमी झालेल्या रुग्णांमध्ये उद्भवू शकते. लॉसार्टन/हायड्रोक्लोरोथियाझाइड वापरण्यापूर्वी, अशी लक्षणे काढून टाकणे आवश्यक आहे.

इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन

इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन बिघडलेले मूत्रपिंडाचे कार्य, मधुमेह किंवा नसलेल्या रुग्णांमध्ये सामान्य आहे आणि हे लक्षात घेतले पाहिजे. म्हणूनच, क्रिएटिनिन क्लीयरन्स पातळी आणि प्लाझ्मा पोटॅशियम एकाग्रतेचे काळजीपूर्वक परीक्षण केले पाहिजे, विशेषत: हृदय अपयश आणि क्रिएटिनिन क्लीयरन्स 30-50 मिली/मिनिट असलेल्या रुग्णांमध्ये.

मध्यम पोटॅशियम लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ, पोटॅशियम पूरक आणि पोटॅशियम-आधारित मीठ पर्याय लॉसार्टन/हायड्रोक्लोरोथियाझाइड वापरण्याची शिफारस केलेली नाही.

यकृत बिघडलेले कार्य

सिरोसिस असलेल्या रूग्णांमध्ये लॉसार्टनच्या प्लाझ्मा एकाग्रतेत लक्षणीय वाढ दर्शविणाऱ्या फार्माकोकिनेटिक डेटाच्या आधारे, सौम्य ते मध्यम यकृताचा विकार असलेल्या रूग्णांमध्ये सावधगिरीने लॉसार्टनचा वापर केला पाहिजे. गंभीर यकृताचा विकार असलेल्या रूग्णांमध्ये लॉसर्टनच्या वापराबद्दल कोणताही उपचारात्मक डेटा नाही. म्हणून, गंभीर यकृताचा विकार असलेल्या रूग्णांमध्ये लॉसार्टन/हायड्रोक्लोरोथियाझाइडचे संयोजन प्रतिबंधित आहे.

रेनल बिघडलेले कार्य

रेनिन-एंजिओटेन्सिन-अल्डोस्टेरॉन प्रणालीच्या प्रतिबंधामुळे मूत्रपिंडाच्या कार्यामध्ये बदल दिसून आले आहेत (विशेषत: ज्या रूग्णांचे मूत्रपिंडाचे कार्य रेनिन-एंजिओटेन्सिन-अल्डोस्टेरॉन प्रणालीवर अवलंबून आहे, गंभीर हृदय अपयश किंवा पूर्व-अशक्तपणासह). विद्यमान मूत्रपिंडाचे कार्य).

रेनिन-एंजिओटेन्सिन-अल्डोस्टेरॉन प्रणालीवर परिणाम करणाऱ्या इतर औषधांप्रमाणे, द्विपक्षीय रेनल आर्टरी स्टेनोसिस किंवा एकतर्फी रेनल आर्टरी स्टेनोसिस असलेल्या रूग्णांमध्ये सीरम यूरिया आणि क्रिएटिनिनमध्ये वाढ दिसून आली आहे; उपचार बंद केल्यावर मूत्रपिंडाच्या कार्यातील हे बदल दूर होऊ शकतात. द्विपक्षीय रेनल आर्टरी स्टेनोसिस किंवा एका मूत्रपिंडाच्या धमनीचा स्टेनोसिस असलेल्या रुग्णांमध्ये लॉसार्टन सावधगिरीने वापरावे.

मूत्रपिंड प्रत्यारोपण

मूत्रपिंड प्रत्यारोपण झालेल्या रुग्णांमध्ये वापरण्यासाठी कोणताही डेटा नाही.

प्राथमिक हायपरल्डोस्टेरोनिझम

प्राथमिक अल्डोस्टेरोनिझम असलेले रुग्ण सामान्यत: अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषधांना प्रतिसाद देत नाहीत जे रेनिन-एंजिओटेन्सिन प्रणालीला प्रतिबंधित करून कार्य करतात. म्हणून, लॉसार्टन/हायड्रोक्लोरोथियाझाइड गोळ्या वापरण्याची शिफारस केलेली नाही.

कोरोनरी हृदयरोग आणि सेरेब्रोव्हस्कुलर अपघात

कोणत्याही अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषधांप्रमाणे, इस्केमिक हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी रोग आणि सेरेब्रोव्हस्कुलर रोग असलेल्या रूग्णांमध्ये, रक्तदाब जास्त प्रमाणात कमी झाल्यामुळे मायोकार्डियल इन्फेक्शन किंवा स्ट्रोक होऊ शकतो.

हृदय अपयश

ह्रदय अपयश असलेल्या रूग्णांमध्ये, यकृताचे बिघडलेले किंवा सामान्य कार्य असलेल्या, रेनिन-एंजिओटेन्सिन प्रणालीवर परिणाम करणाऱ्या इतर औषधांप्रमाणेच, गंभीर उच्च रक्तदाब आणि बिघडलेले मूत्रपिंडाचे कार्य (अनेकदा तीव्र) असते.

महाधमनी वाल्व्ह स्टेनोसिस, मिट्रल वाल्व्ह स्टेनोसिस, ऑब्स्ट्रक्टिव्ह हायपरट्रॉफिक कार्डिओमायोपॅथी

इतर व्हॅसोडिलेटर्सप्रमाणेच, महाधमनी किंवा मिट्रल वाल्व्ह स्टेनोसिस किंवा ऑब्स्ट्रक्टिव्ह हायपरट्रॉफिक कार्डिओमायोपॅथीने ग्रस्त असलेल्या रुग्णांवर विशेष लक्ष दिले पाहिजे.

वांशिक वैशिष्ट्ये

अँजिओटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाइम इनहिबिटर, लॉसार्टन आणि इतर अँजिओटेन्सिन विरोधी, इतरांपेक्षा कृष्णवर्णीयांमध्ये रक्तदाब कमी करण्यात कमी प्रभावी असल्याचे आढळून आले आहे, कदाचित या उच्च रक्तदाब असलेल्या लोकसंख्येमध्ये कमी-रेनिन स्थितीचे प्राबल्य आहे.

गर्भधारणा

लॉसर्टन/हायड्रोक्लोरोथियाझाइड हे संयोजन गर्भधारणेदरम्यान वापरले जाऊ नये. गर्भधारणेचे नियोजन करणाऱ्या रूग्णांनी पर्यायी अँटीहाइपरटेन्सिव्ह उपचारांकडे स्विच केले पाहिजे ज्यात गर्भधारणेदरम्यान वापरण्यासाठी एक स्थापित सुरक्षा प्रोफाइल आहे.

गर्भधारणेचे निदान झाल्यास, लॉसार्टन/हायड्रोक्लोरोथियाझाइड संयोजनासह उपचार ताबडतोब थांबवावे आणि योग्य असल्यास, वैकल्पिक उपचार सुरू केले जावे.

हायड्रोक्लोरोथियाझाइड

हायपोटेन्शन आणि इलेक्ट्रोलाइट / द्रव असंतुलन

कोणत्याही अँटीहाइपरटेन्सिव्ह उपचारांप्रमाणे, काही रुग्णांमध्ये लक्षणात्मक हायपोटेन्शन होऊ शकते. सोडियम कमी होणे, हायपोनाट्रेमिया, हायपोक्लोरेमिक अल्कलोसिस, हायपोमॅग्नेसेमिया किंवा हायपोक्लेमिया यासारख्या द्रव किंवा इलेक्ट्रोलाइट असंतुलनाच्या क्लिनिकल लक्षणांसाठी रुग्णांचे निरीक्षण केले पाहिजे, जे अधूनमधून अतिसार किंवा उलट्या होऊ शकतात. अशा रुग्णांमध्ये, वेळोवेळी सीरम इलेक्ट्रोलाइट्स योग्य अंतराने निर्धारित करणे आवश्यक आहे. गरम हंगामात सूज येण्याची शक्यता असलेल्या रुग्णांमध्ये, डायल्युशनल हायपोनेट्रेमिया होऊ शकतो.

चयापचय आणि अंतःस्रावी प्रभाव

थियाझाइड उपचारामुळे ग्लुकोज सहिष्णुता बिघडू शकते. इन्सुलिनसह अँटीडायबेटिक एजंट्सचे डोस समायोजन आवश्यक असू शकते. थियाझाइड उपचाराने, सुप्त मधुमेह मेल्तिस दिसू शकतो. थियाझाइड्स मूत्रमार्गात कॅल्शियम उत्सर्जन कमी करू शकतात आणि सीरम कॅल्शियममध्ये मधूनमधून लहान वाढ होऊ शकतात. गंभीर हायपरकॅल्सेमिया लपलेले हायपरपॅराथायरॉईडीझम सूचित करू शकते. पॅराथायरॉईड चाचण्या करण्यापूर्वी थायझाइड्स बंद करणे आवश्यक आहे.

कोलेस्टेरॉल आणि ट्रायग्लिसराइडच्या पातळीत वाढ थियाझाइड लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ थेरपीशी संबंधित असू शकते.

काही रुग्णांमध्ये, थायझाइड थेरपीमुळे हायपरयुरिसेमिया आणि/किंवा संधिरोग बिघडू शकतो. कारण लॉसर्टन युरिक ऍसिडची पातळी कमी करते, हायड्रोक्लोरोथियाझाइडच्या संयोगाने लोसार्टन मूत्रवर्धक-प्रेरित हायपरयुरिसेमिया कमी करते.

यकृत निकामी होणे

बिघडलेले यकृत कार्य किंवा प्रगत यकृत रोग असलेल्या रुग्णांमध्ये थायाझाइड्सचा वापर सावधगिरीने केला पाहिजे कारण ते इंट्राहेपॅटिक कोलेस्टेसिस होऊ शकतात आणि द्रव आणि इलेक्ट्रोलाइट शिल्लक मध्ये किरकोळ बदलांमुळे यकृताचा कोमा होऊ शकतो.

गंभीर यकृताचा विकार असलेल्या रूग्णांमध्ये लॉसार्टन/हायड्रोक्लोरोथियाझाइडचे संयोजन प्रतिबंधित आहे.

इतर

ऍलर्जी किंवा ब्रोन्कियल अस्थमाची उपस्थिती किंवा अनुपस्थितीच्या बाबतीत, थियाझाइड्स घेत असलेल्या रुग्णांमध्ये अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया येऊ शकते. थियाझाइड्सच्या वापरानंतर सिस्टेमिक ल्युपस एरिथेमॅटोससची तीव्रता किंवा सक्रियता दिसून आली आहे.

फिलर्सबद्दल माहिती

Lorista® H 100 मध्ये लैक्टोज असते. दुर्मिळ जन्मजात गॅलेक्टोज असहिष्णुता, जन्मजात लैक्टोजची कमतरता आणि ग्लुकोज-गॅलेक्टोज मालाबसोर्प्शन असलेल्या रुग्णांनी हे औषध वापरू नये.

वाहन चालविण्याच्या क्षमतेवर किंवा संभाव्य धोकादायक यंत्रणेवर औषधाच्या प्रभावाची वैशिष्ट्ये

वाहने चालविण्याच्या आणि यंत्रसामग्री चालविण्याच्या क्षमतेवर होणाऱ्या परिणामाचा अभ्यास केला गेला नाही. तथापि, वाहन चालवताना किंवा विविध यंत्रसामग्री वापरताना, हे लक्षात घेतले पाहिजे की कधीकधी अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषधे घेत असताना चक्कर येणे किंवा तंद्री येऊ शकते, विशेषत: उपचाराच्या सुरूवातीस किंवा जेव्हा डोस वाढविला जातो.

ओव्हरडोज

लक्षणे:टाकीकार्डिया, हायपोटेन्शन आणि ब्रॅडीकार्डिया देखील पॅरासिम्पेथेटिक (योनी) इनर्व्हेशनच्या सक्रियतेमुळे विकसित होऊ शकतात. ओव्हरडोजच्या मुख्य लक्षणांमध्ये इलेक्ट्रोलाइट पातळी कमी झाल्यामुळे (हायपोकॅलेमिया, हायपोक्लोरेमिया, हायपोनेट्रेमिया), तसेच जास्त लघवीमुळे होणारे निर्जलीकरण यांचा समावेश होतो.

उपचार -औषध काढणे. जर औषध नुकतेच घेतले असेल तर गॅस्ट्रिक लॅव्हज करा. महत्त्वपूर्ण कार्यांचे निरीक्षण करणे आवश्यक आहे आणि आवश्यक असल्यास, लक्षणात्मक थेरपी. हेमोडायलिसिस अप्रभावी आहे.

प्रकाशन फॉर्म आणि पॅकेजिंग