Egilok tablete - službene* upute za uporabu. Egilok tahikardija

Catad_pgroup Beta blokatori

Egilok S tablete - službene upute primjenom

Registarski broj:

Trgovačko ime lijeka:

Međunarodni nezaštićeni naziv: metoprolol

Oblik doziranja: tablete s produljenim oslobađanjem, obložene obložen filmom

Spoj: 1 tableta sadrži: djelatna tvar: 23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg ili 190 mg metoprolol sukcinat,što odgovara 25 mg, 50 mg, 100 mg ili 200 mg metoprolol tartarata; pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza 73,9/147,8/295,6/591,2 mg, metilceluloza 11,87/23,75/47,5/95 mg, glicerol 0,24/0,48/0,95/1,9 mg, kukuruzni škrob 1,94/3,87/7,75/15,5 mg, etilceluloza 11. 43/22,85/45,7/ 91,4 mg, magnezijev stearat 1,87/3,75/7,5 /15 mg. Ovojnica tablete (Sepifilm LP 770 bijela) 3,75/7,5/15/30 mg: mikrokristalna celuloza (5-15%). hipromeloza (60-70%), stearinska kiselina (8-12%), titanijev dioksid (E-171) (10-20%).

Opis: ovalne bikonveksne tablete bijela, prekriven filmskom ljuskom, s urezom s obje strane.

Farmakološka skupina: selektivni beta1-blokator

ATX kod: S07AV02

FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

Farmakodinamika

Metoprolol je β 1 -adrenergički blokator koji blokira β 1 ​​receptore u dozama znatno manjim od doza potrebnih za blokiranje β 2 receptora.

Metoprolol ima blagi učinak stabilizacije membrane i ne pokazuje djelomičnu agonističku aktivnost.

Metoprolol smanjuje ili inhibira agonistički učinak kateholamina koji se oslobađaju tijekom živčanog i fizički stres. To znači da metoprolol ima sposobnost spriječiti povećanje brzine otkucaja srca (HR), minutnog volumena i kontraktilnosti, kao i povećanje krvnog tlaka (BP), uzrokovano naglim oslobađanjem kateholamina.

Za razliku od konvencionalnih tabletiranih oblika doziranja selektivnih β 1 -blokatora (uključujući metoprolol tartarat), pri korištenju dugodjelujućeg lijeka metoprolol sukcinata uočena je konstantna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi i stabilan klinički učinak (β 1 -blokada) osigurava se više od 24 sata. Zbog nepostojanja značajnih maksimalnih koncentracija u krvnoj plazmi, lijek karakterizira veća β 1 ​​-selektivnost u usporedbi s konvencionalnim oblicima tableta metoprolola. Osim toga, značajno se smanjuje potencijalni rizik nuspojave uočene pri maksimalnim koncentracijama lijeka u plazmi, na primjer, bradikardija i slabost u nogama pri hodu. Bolesnicima sa simptomima opstruktivnih plućnih bolesti, ako je potrebno, može se propisati dugodjelujući metoprolol sukcinat u kombinaciji s β2-adrenergičkim agonistima. Na zajedničko korištenje s β 2 - adrenergičkim agonistima metoprolol sukcinat produljenog djelovanja u terapijske doze ah ima manji učinak na bronhodilataciju uzrokovanu β 2 -adrenergičkim agonistima nego neselektivni β-blokatori. Metoprolol utječe na proizvodnju inzulina i metabolizam ugljikohidrata u manjoj mjeri nego neselektivni β-blokatori. Učinak lijeka na kardiovaskularni sustav u uvjetima hipoglikemije znatno je manje izražen u usporedbi s neselektivnim β-blokatorima.

Upotreba lijeka za arterijska hipertenzija dovodi do značajnog pada krvnog tlaka dulje od 24 sata, kako u ležećem tako iu stojećem položaju, i kada tjelesna aktivnost. Na početku terapije metoprololom opaža se povećanje vaskularnog otpora. Međutim, kada dugotrajnu upotrebu moguće je smanjenje krvnog tlaka zbog smanjenja vaskularnog otpora uz nepromijenjen minutni volumen srca.

Farmakokinetika

Svaka tableta metoprololsukcinata s produljenim oslobađanjem sadrži veliki broj mikrogranule (pelete) koje omogućuju kontrolirano oslobađanje metoprolol sukcinata. S vanjske strane svaka mikrogranula (peleta) obložena je polimernom ovojnicom koja omogućuje kontrolirano otpuštanje lijeka.

Učinak tableta s produljenim oslobađanjem nastupa brzo. U gastrointestinalnog trakta(Gastrointestinalni trakt) tableta se raspada u pojedinačne mikrogranule (pelete), koje djeluju kao neovisne jedinice i osiguravaju ravnomjerno, kontrolirano otpuštanje metoprolola (kinetika nultog reda) tijekom više od 20 sati djelatna tvar ovisi o kiselosti sredine. Trajanje terapeutski učinak nakon uzimanja lijeka oblik doziranja tablete s produljenim oslobađanjem traju više od 24 sata slobodnog metoprolola u prosjeku 3,5-7 sati.

Lijek se potpuno apsorbira nakon oralne primjene. Sistemska bioraspoloživost nakon oralne primjene jedne doze iznosi približno 30-40%. Metoprolol se podvrgava oksidativnom metabolizmu u jetri. Tri glavna metabolita metoprolola nisu pokazala klinički značajan β-blokirajući učinak. Oko 5% oralne doze izlučuje se nepromijenjeno putem bubrega, ostatak lijeka izlučuje se u obliku metabolita. Vezanje za proteine ​​plazme je nisko, približno 5-10%.

Indikacije za upotrebu

Arterijska hipertenzija.

Angina pektoris.

Stabilno kronično zatajenje srca s prisutnošću kliničke manifestacije(II-IV funkcionalna klasa (FC) prema NYHA klasifikaciji) i poremećena sistolička funkcija lijeve klijetke (kao adjuvantna terapija na glavno liječenje kroničnog zatajenja srca).

Smanjenje mortaliteta i recidiva infarkta nakon akutne faze infarkta miokarda.

Kršenja broj otkucaja srca, uključujući supraventrikularnu tahikardiju, smanjenu učestalost ventrikularnih kontrakcija s fibrilacijom atrija i ventrikularnim ekstrasistolama.

Funkcionalni srčani poremećaji praćeni tahikardijom.

Prevencija napadaja migrene.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na metoprolol, druge sastojke lijeka ili druge beta-blokatore.

Atrioventrikularni blok II i III stupnja, zatajenje srca u fazi dekompenzacije, pacijenti koji primaju dugotrajnu ili tečajnu terapiju inotropnim lijekovima koji djeluju na beta-adrenergičke receptore, klinički značajni sinusna bradikardija(otkucaji srca manji od 50 otkucaja/min), sindrom bolesnog sinusa, kardiogeni šok, teška kršenja periferna cirkulacija s prijetnjom razvoja gangrene, arterijske hipotenzije (sistoličke krvni tlak manji od 90 mmHg), feokromocitom bez istovremene primjene alfa-blokatora.

Sumnja na akutni srčani udar miokard s otkucajima srca manjim od 45 otkucaja/min, PQ intervalom duljim od 0,24 sekunde, sistoličkim krvnim tlakom manjim od 100 mm Hg.

Istovremena primjena inhibitora monoaminooksidaze (MAO) (osim inhibitora MAO-B).

Intravenska primjena sporih blokatora kalcijevih kanala poput verapamila.

Dob do 18 godina (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene)

Uz oprez: atrioventrikularni blok prvog stupnja, Prinzmetalova angina, bronhijalna astma, kronična opstruktivna plućna bolest, dijabetes melitus, težak zatajenje bubrega, teško zatajenje jetre, metabolička acidoza, istodobna uporaba sa srčanim glikozidima, miastenijom gravis, feokromocitomom (sa istodobna primjena alfa-blokatori), tireotoksikoza, depresija, psorijaza, obliterirajuće periferne vaskularne bolesti (intermitentna klaudikacija, Raynaudov sindrom), starija dob.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Budući da nije bilo dobro kontroliranih studija o primjeni metoprolola tijekom trudnoće, primjena EGILOK ® C u liječenju trudnica moguća je samo ako je korist za majku veća od rizika za embrij/fetus.

Kao i drugi antihipertenzivi, beta-blokatori mogu uzrokovati nuspojave, na primjer, bradikardija u fetusa, novorođenčadi ili djece na dojenje. Količina metoprolola oslobođena u majčino mlijeko, i β-blokirajući učinak u dojenog djeteta (kada majka uzima metoprolol u terapijskim dozama) su beznačajni. Unatoč činjenici da je kod dojene djece, kada su propisane terapijske doze lijeka, rizik od razvoja nuspojava nizak (s izuzetkom djece s metabolički poremećaji), potrebno je pažljivo pratiti pojavu znakova blokade beta-adrenergičkih receptora.

Upute za uporabu i doze

EGILOK ® S namijenjen je za dnevni unos jednom dnevno, preporučuje se uzimanje lijeka ujutro. EGILOK ® C tabletu treba progutati s tekućinom. Tablete (ili prepolovljene tablete) ne smiju se žvakati niti drobiti. Unos hrane ne utječe na bioraspoloživost lijeka. Prilikom odabira doze potrebno je izbjeći razvoj bradikardije.

Arterijska hipertenzija

50-100 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na 200 mg dnevno ili drugo antihipertenziv, po mogućnosti diuretik i blokator "sporih" kalcijevih kanala (SCBC). Maksimalno dnevna doza za hipertenziju - 200 mg / dan.

Angina pektoris

100-200 mg EGILOK ® S jednom dnevno. Ako je potrebno, terapiji se može dodati još jedan antianginalni lijek.

Stabilno kronično zatajenje srca s tipičnim manifestacijama i poremećenom sistoličkom funkcijom lijeve klijetke

Bolesnici moraju biti u stabilnom kroničnom zatajenju srca bez epizoda egzacerbacije tijekom zadnjih 6 tjedana i bez promjene osnovne terapije tijekom zadnja 2 tjedna.

Liječenje kroničnog zatajenja srca beta-blokatorima ponekad može dovesti do privremenog pogoršanja CHF-a. U nekim slučajevima moguće je nastaviti terapiju ili smanjiti dozu; u nekim slučajevima može biti potrebno prekinuti primjenu lijeka.

Stabilno kronično zatajenje srca, funkcionalna klasa II Preporučena početna doza EGILOK* C je 25 mg jednom dnevno tijekom prva 2 tjedna. Nakon 2 tjedna terapije doza se može povećati na 50 mg jednom dnevno, a zatim se može udvostručiti svaka 2 tjedna.

Doza održavanja za dugotrajno liječenje je 200 mg EGILOK* C jednom dnevno.

Stabilno kronično zatajenje srca, III-IV funkcionalna klasa Preporučena početna doza za prva 2 tjedna je 12,5 mg EGILOK* S ( 1/2 tablete 25 mg) jednom dnevno. Doza se odabire pojedinačno. Tijekom razdoblja povećanja doze potrebno je nadzirati bolesnika, jer u nekih bolesnika simptomi kroničnog zatajenja srca mogu napredovati.

Nakon 1-2 tjedna doza se može povećati na 25 mg EGILOK* C jednom dnevno. Nakon 2 tjedna doza se može povećati na 50 mg jednom dnevno. Za pacijente koji dobro podnose lijek, doza se može udvostručiti svaka 2 tjedna do maksimalna doza 200 mg lijeka EGILOK* C jednom dnevno. U slučaju arterijske hipotenzije i/ili bradikardije, možda će biti potrebno prilagoditi doze glavne terapije ili smanjiti dozu EGILOK® S. Arterijska hipotenzija na početku terapije ne znači nužno da se određena doza EGILOK* C neće tolerirati u budućnosti dugotrajno liječenje. Međutim, povećanje doze moguće je tek nakon stabilizacije stanja bolesnika. Može biti potrebno praćenje bubrežne funkcije.

Poremećaji srčanog ritma 100-200 mg jednom dnevno.

Liječenje održavanja nakon infarkta miokarda Ciljana doza je 100-200 mg/dan, u jednoj (ili dvije) doze.

Funkcionalni srčani poremećaji praćeni tahikardijom 100 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na 200 mg dnevno. Sprječavanje napadaja migrene 100-200 mg jednom dnevno.

Poremećaj funkcije bubrega

Nema potrebe prilagođavati dozu u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.

Disfunkcija jetre

Obično, zbog niskog stupnja vezanja na proteine ​​plazme, nije potrebna prilagodba doze. Međutim, kod teško oštećene funkcije jetre (u bolesnika s teškom cirozom jetre ili portokavalnom anastomozom) može biti potrebno smanjenje doze.

Starost

Nema potrebe za prilagodbom doze u starijih bolesnika.

Nuspojava

Bolesnici dobro podnose lijek, nuspojave su uglavnom blage i reverzibilne.

Za procjenu učestalosti slučajeva korišteni su sljedeći kriteriji: vrlo često (>10%), često (1-9,9%), manje često (0,1-0,9%), rijetko (0,01-0,09%) i vrlo rijetko (<0,01 %).

Kardiovaskularni sustav:često - bradikardija, ortostatska hipotenzija (vrlo rijetko praćena nesvjesticom), hladnoća ekstremiteta, palpitacije; manje često - periferni edem, bol u području srca, privremeno pojačanje simptoma zatajenja srca, AV blok prvog stupnja; kardiogeni šok u bolesnika s akutnim infarktom miokarda; rijetko - drugi poremećaji srčanog provođenja, aritmije; vrlo rijetko - gangrena u bolesnika s prethodnim teškim poremećajima periferne cirkulacije.

Središnji živčani sustav: vrlo često - povećan umor; često - vrtoglavica, glavobolja; manje često - parestezija, konvulzije, depresija, gubitak pažnje, pospanost ili nesanica, noćne more; rijetko - povećana živčana ekscitabilnost, tjeskoba, impotencija / seksualna disfunkcija; vrlo rijetko - amnezija / oštećenje pamćenja, depresija, halucinacije.

Gastrointestinalni trakt:često - mučnina, bol u trbuhu, proljev, zatvor; rijetko - povraćanje; rijetko - suhoća oralne sluznice.

Jetra: rijetko - disfunkcija jetre; vrlo rijetko - hepatitis.

koža: manje često - osip (u obliku urtikarije), pojačano znojenje; rijetko - gubitak kose; vrlo rijetko - fotoosjetljivost, pogoršanje psorijaze.

Dišni organi:često - kratkoća daha tijekom fizičkog napora; rijetko - bronhospazam; rijetko - rinitis.

Osjetilni organi: rijetko - poremećaji vida, suhoća i/ili iritacija očiju, konjunktivitis; vrlo rijetko - zujanje u ušima, poremećaj okusa.

Iz mišićno-koštanog sustava: vrlo rijetko - artralgija

Metabolizam: rijetko - povećanje tjelesne težine.

Krv: vrlo rijetko - trombocitopenija.

Predozirati

Simptomi: u slučaju predoziranja metoprololom najozbiljniji simptomi su od strane kardiovaskularnog sustava, ali ponekad, osobito u djece i adolescenata, simptomi od strane središnjeg živčanog sustava i supresija plućne funkcije, bradikardija, AV blok I-III stupnja, asistolija, izrazito smanjenje krvnog tlaka, slaba periferna perfuzija, zatajenje srca, kardiogeni šok; depresija plućne funkcije, apneja, kao i povećani umor, poremećaj svijesti, gubitak svijesti, tremor, konvulzije, pojačano znojenje, parestezija, bronhospazam, mučnina, povraćanje, mogući spazam jednjaka, hipoglikemija (osobito u djece) ili hiperglikemija, hiperkalijemija; poremećaj funkcije bubrega; prolazni miastenični sindrom; istodobna primjena alkohola, antihipertenzivnih lijekova, kinidina ili barbiturata može pogoršati stanje bolesnika. Prvi znakovi predoziranja mogu se primijetiti 20 minuta do 2 sata nakon uzimanja lijeka.

Liječenje: davanje aktivnog ugljena i, ako je potrebno, ispiranje želuca.

Atropin (0,25-0,5 mg IV za odrasle, 10-20 mcg/kg za djecu) treba dati prije ispiranja želuca (zbog rizika od stimulacije vagusnog živca). Ako je potrebno, održavajte prohodan dišni put (intubacija) i osigurajte odgovarajuću ventilaciju. Nadopuna volumena cirkulirajuće krvi i infuzija glukoze. EKG praćenje. Atropin 1,0-2,0 mg IV, po potrebi ponoviti primjenu (osobito u slučaju vagalnih simptoma). U slučaju (supresije) miokardijalne depresije, također je indicirana infuzija dobutamina ili dopamina 50-150 mcg/kg IV u intervalima od 1 minute. U nekim slučajevima dodavanje epinefrina (adrenalina) terapiji može biti učinkovito. Kod aritmije i ekstenzivnog ventrikularnog (QRS) kompleksa daje se infuzija 0,9% otopine natrijevog klorida ili natrijevog bikarbonata. Moguća je ugradnja umjetnog srčanog stimulatora. Srčani zastoj zbog predoziranja može zahtijevati nekoliko sati reanimacije. Terbutalin (injekcijski ili inhalacijski) može se koristiti za ublažavanje bronhospazma. Provodi se simptomatsko liječenje.

Interakcija s drugim lijekovima

Metoprolol je supstrat izoenzima CYP2D6, pa stoga lijekovi koji inhibiraju izoenzim CYP2D6 (kinidin, terbinafin, paroksetin, fluoksetin, sertralin, celekoksib, propafenon i difenhidramin) mogu utjecati na koncentraciju metoprolola u plazmi.

Treba izbjegavati kombiniranu primjenu EGILOK ® S sa sljedećim lijekovima:

Derivati ​​barbiturne kiseline: Barbiturati (ispitivanje je provedeno s pentobarbitalom) povećavaju metabolizam metoprolola zbog indukcije enzima.

Propafenon: Pri propisivanju propafenona četvero bolesnika liječenih metoprololom uočeno je povećanje koncentracije metoprolola u plazmi za 2-5 puta, dok su dva bolesnika imala nuspojave karakteristične za metoprolol. Interakcija je vjerojatno posljedica inhibicije propafenona, poput kinidina, metabolizma metoprolola kroz sustav citokroma P450 izoenzima CYP2D6. Uzimajući u obzir činjenicu da propafenon ima svojstva β-blokatora, istodobna primjena metoprolola i propafenona se ne preporučuje.

Verapamil: kombinacija β-blokatora (atenolol, propranolol i pindolol) i verapamila može izazvati bradikardiju i dovesti do sniženja krvnog tlaka. Verapamil i β-blokatori imaju komplementarni inhibitorni učinak na atrioventrikularno provođenje i funkciju sinusnog čvora.

Kombinacija EGILOK ® S sa sljedećim lijekovima može zahtijevati prilagodbu doze:

Amiodaron: Kombinirana primjena amiodarona i metoprolola može dovesti do teške sinusne bradikardije. S obzirom na iznimno dugi poluvijek amiodarona (50 dana), moguću interakciju treba razmotriti dugo nakon prekida uzimanja amiodarona.

Antiaritmici klase I: Antiaritmici I. klase i β-blokatori mogu rezultirati aditivnim negativnim inotropnim učincima, što može dovesti do ozbiljnih hemodinamskih nuspojava u bolesnika s oštećenom funkcijom lijeve klijetke. Ovu kombinaciju također treba izbjegavati u bolesnika sa sindromom bolesnog sinusa i oštećenjem AV provođenja.

Interakcija je opisana na primjeru dizopiramida.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID): NSAIL slabe antihipertenzivni učinak β-blokatora. Ova interakcija je dokumentirana za indometacin. Vjerojatno je da se opisana interakcija neće primijetiti sa sulindakom. U studijama s diklofenakom zabilježene su negativne interakcije.

Difenhidramin: Difenhidramin smanjuje metabolizam metoprolola u α-hidroksimetoprolol za 2,5 puta. Istodobno se uočava povećanje učinka metoprolola.

Diltiazem: Diltiazem i β-blokatori međusobno pojačavaju inhibitorni učinak na AV provođenje i funkciju sinusnog čvora. Kada se metoprolol kombinirao s diltiazemom, primijećeni su slučajevi teške bradikardije.

Epinefrin: Zabilježeno je deset slučajeva teške hipertenzije i bradikardije u bolesnika koji su uzimali neselektivne beta-blokatore (uključujući pindolol i propranolol) i primali epinefrin. Interakcija je uočena i u skupini zdravih dobrovoljaca. Pretpostavlja se da se slične reakcije mogu uočiti kada se epinefrin koristi zajedno s lokalnim anesteticima ako slučajno uđe u krvožilni sloj. Pretpostavlja se da je ovaj rizik znatno manji kod primjene kardioselektivnih beta-blokatora.

Fenilpropanolamin: Fenilpropanolamin (norefedrin) u jednoj dozi od 50 mg može uzrokovati porast dijastoličkog krvnog tlaka do patoloških vrijednosti u zdravih dobrovoljaca. Propranolol uglavnom sprječava povećanje krvnog tlaka uzrokovano fenilpropanol aminom. Međutim, beta-blokatori mogu izazvati paradoksalne hipertenzivne reakcije u bolesnika koji primaju visoke doze fenilpropanolamina. Zabilježeno je nekoliko slučajeva hipertenzivne krize tijekom uzimanja fenilpropanolamina.

kinidin; Kinidin inhibira metabolizam metoprolola u posebnoj skupini bolesnika s brzom hidroksilacijom (u Švedskoj, približno 90% populacije), uzrokujući uglavnom značajno povećanje koncentracije metoprolola u plazmi i povećanu β-blokadu. Vjeruje se da je slična interakcija tipična za druge β-blokatore, u čijem metabolizmu sudjeluje izoenzim CYP2D6 citokroma P450.

klonidin: Hipertenzivne reakcije tijekom naglog prekida klonidina mogu se pogoršati istovremenom primjenom β-blokatora. Kada se koriste zajedno, ako se klonidin prekida, prekid β-blokatora treba započeti nekoliko dana prije prekida klonidina.

Rifampicin: Rifampicin može povećati metabolizam metoprolola, smanjujući koncentracije metoprolola u plazmi.

Bolesnike koji istodobno uzimaju metoprolol i druge β-blokatore (u obliku kapi za oko) ili inhibitore monoaminooksidaze (MAOI) treba pažljivo pratiti. Kod uzimanja β-blokatora, inhalacijski anestetici pojačavaju kardiodepresivni učinak. Dok uzimaju β-blokatore, bolesnici koji primaju oralne hipoglikemijske lijekove mogu zahtijevati prilagodbu doze potonjih.

Koncentracije metoprolola u plazmi mogu se povećati pri uzimanju cimetidina ili hidralazina.

Srčani glikozidi, kada se koriste zajedno s beta-blokatorima, mogu povećati vrijeme atrioventrikularnog provođenja i uzrokovati bradikardiju.

Posebne upute

Bolesnicima koji uzimaju β-blokatore ne treba davati intravenske blokatore kalcijevih kanala kao što je verapamil.

Bolesnicima s opstruktivnom bolešću pluća ne preporučuje se propisivanje β-blokatora. U slučaju loše podnošljivosti drugih antihipertenzivnih lijekova ili njihove neučinkovitosti, može se propisati metoprolol, jer je to selektivni lijek. Potrebno je propisati minimalnu učinkovitu dozu; ako je potrebno, može se propisati β2-adrenergički agonist.

Kod primjene β2-blokatora rizik njihovog utjecaja na metabolizam ugljikohidrata ili mogućnost maskiranja simptoma hipoglikemije značajno je manji nego kod primjene neselektivnih β-blokatora.

U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca u fazi dekompenzacije potrebno je postići fazu kompenzacije i prije i tijekom liječenja EGILOK-om ® S.

Vrlo rijetko, bolesnici s oštećenjem AV provođenja mogu doživjeti pogoršanje (mogući ishod je AV blok). Ako se tijekom liječenja razvije bradikardija, potrebno je smanjiti dozu EGILOK ® S ili postupno ukinuti lijek.

Metoprolol može pogoršati simptome poremećaja periferne cirkulacije, uglavnom zbog sniženja krvnog tlaka.

Potreban je oprez pri propisivanju lijeka bolesnicima s teškim zatajenjem bubrega, metaboličkom acidozom i istodobnom primjenom sa srčanim glikozidima.

U bolesnika koji uzimaju β-blokatore anafilaktički šok se javlja u težem obliku. Primjena adrenalina u terapijskim dozama ne dovodi uvijek do postizanja željenog kliničkog učinka tijekom uzimanja metoprolola. Bolesnicima s feokromocitomom treba uz lijek EGILOK ® C propisati alfa-blokator.

U slučaju kirurškog zahvata, anesteziologa treba obavijestiti da pacijent uzima EGILOK ® S. Ne preporučuje se pacijentima koji se kirurški zahvate prekinuti liječenja β-blokatorima.

Podaci iz kliničkih ispitivanja o djelotvornosti i sigurnosti u bolesnika s teškim stabilnim zatajenjem srca (NYHA klasa IV) ograničeni su.

Bolesnici sa simptomima zatajenja srca u kombinaciji s akutnim infarktom miokarda i nestabilnom anginom bili su isključeni iz studija na temelju kojih su određivane indikacije za primjenu. Učinkovitost i sigurnost lijeka za ovu skupinu bolesnika nije opisana. Primjena za zatajenje srca u fazi dekompenzacije je kontraindicirana.

Nagli prekid uzimanja β-blokatora može dovesti do pojačanih simptoma CHF-a i povećanog rizika od infarkta miokarda i iznenadne smrti, osobito u visokorizičnih bolesnika, te ga stoga treba izbjegavati. Ako je potrebno prekinuti primjenu lijeka, to treba provoditi postupno tijekom najmanje 2 tjedna, uz dvostruko smanjenje doze lijeka u svakoj fazi, do konačne doze od 12,5 mg (1/2 tablete od 25 mg ), koju treba uzeti najmanje 4 dana prije potpunog prekida uzimanja lijeka. Ako se pojave simptomi, preporučuje se sporiji režim prekida.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima

Potreban je oprez pri upravljanju vozilima i bavljenju potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju, zbog opasnosti od vrtoglavice i povećanog umora pri primjeni lijeka EGILOK ® S.

OBRAZAC ZA OTPUSTU

Filmom obložene tablete s produljenim oslobađanjem 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg. 10 tableta u blisteru od PVC/PE/PVDC//aluminijske folije. 3 ili 10 blistera zajedno s uputama za uporabu u kartonskoj kutiji.

NAJBOLJI DO DATUMA

3 godine. Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti.

UVJETI ČUVANJA

Na temperaturi ne višoj od 30 °C. Čuvati izvan dohvata djece.

UVJETI ODMORA

Izdaje se na recept.

NOSITELJ UPISNE OVLAŠTENOSTI

JSC Pharmaceutical Plant EGIS, 1106 Budimpešta, ul. Keresturi, 30-38 MAĐARSKA

Predstavništvo JSC "EGIS Pharmaceutical Plant" (Mađarska) Moskva 121108, Moskva, ul. Ivana Franko, 8 godina,

Proizvođač: INT AS Pharmaceuticals Ltd - Indija (čestica br. 457/458, autocesta Sarkhej-Bavla, Matoda-382 210. Tal.: Sanand, Ahmadabad INDIJA)

Egilok je lijek za
liječenje patologija kardiovaskularnog sustava.

Farmakološko djelovanje

Prema uputama, Egilok je beta1-adrenergički blokator.

Glavni aktivni sastojak je metoprolol. Djeluje antianginozno, antiaritmijski i snižava krvni tlak. Blokirajući beta1-adrenergičke receptore, Egilok smanjuje stimulirajući učinak simpatičkog živčanog sustava na srčani mišić, brzo snižavajući otkucaje srca i krvni tlak. Hipotenzivni učinak lijeka je dugotrajan, jer se periferni vaskularni otpor postupno smanjuje.

U pozadini dugotrajne uporabe Egiloka s visokim krvnim tlakom, masa lijeve klijetke značajno se smanjuje, bolje se opušta u dijastoličkoj fazi. Prema recenzijama, Egilok može smanjiti smrtnost od kardiovaskularnih patologija kod muškaraca s umjerenim povećanjem krvnog tlaka.

Poput analoga, Egilok smanjuje potrebu srca za kisikom zbog smanjenja tlaka i otkucaja srca. Zbog toga se produljuje dijastola - vrijeme u kojem se srce odmara, čime se poboljšava njegova prokrvljenost i apsorpcija kisika iz krvi. Ovo djelovanje smanjuje učestalost napadaja angine, au pozadini asimptomatskih epizoda ishemije značajno se poboljšava fizičko stanje i kvaliteta života pacijenta.

Korištenje Egiloka smanjuje broj otkucaja ventrikularnog srca kod fibrilacije atrija, ventrikularne ekstrasistole i supraventrikularne tahikardije.

U usporedbi s neselektivnim beta-blokatorima Egilokovih analoga, ima manje izražena svojstva stezanja krvnih žila i bronha, a također ima manji učinak na metabolizam ugljikohidrata.

Uzimanje lijeka tijekom nekoliko godina značajno smanjuje kolesterol u krvi.

Oblik otpuštanja Egiloka

Egilok je dostupan u tabletama od 25, 50 i 100 mg.

Indikacije za Egilok

Lijek se koristi za liječenje angine pektoris, infarkta miokarda, arterijske hipertenzije, uključujući i kod starijih bolesnika, poremećaja ritma i u kompleksnom liječenju migrene.

Kontraindikacije

Prema uputama, Egilok se ne može koristiti u slučaju atrioventrikularnog bloka 2 i 3 stupnja, slabost sinusnog čvora, snižavanje krvnog tlaka ispod 90-100 mm Hg. Art., S sinusnom bradikardijom s otkucajima srca ispod 50-60 otkucaja u minuti.

Preosjetljivost na komponente lijeka također je kontraindikacija.

Upute za uporabu Egiloka

Lijek u tabletama se uzima neovisno o hrani; odabir doze je strogo individualan i treba ga provoditi postupno. Egilok se ne smije uzimati više od 200 mg/dan. Za postizanje učinka važna je redovita uporaba lijeka.

Za snižavanje krvnog tlaka započnite s dozom od 25-50 mg 2 puta dnevno (ujutro, navečer), po potrebi povećavajući dozu.

Za liječenje angine
uzimati 25-50 mg 2-3 puta dnevno; ako je učinak nedovoljan, doza se povećava na 200 mg / dan ili se u režim liječenja dodaje drugi lijek. Preporučljivo je održavati broj otkucaja srca od 55-60 otkucaja / min u mirovanju tijekom uzimanja lijeka i ne više od 110 otkucaja / min tijekom vježbanja.

Kao terapija održavanja nakon infarkta miokarda propisuje se 100-200 mg/dan u 2 doze.

Za srčane aritmije, početna doza je 25-50 mg 2-3 puta dnevno; u slučaju nedovoljne učinkovitosti, povećati na 200 mg / dan ili dodati drugi antiaritmik u režim liječenja.

Ako postoje indikacije za Egilok u liječenju napadaja migrene, njegova doza u ovom slučaju je 100 mg / dan u 2 podijeljene doze..

Uz popratnu patologiju bubrega i jetre, kao i kod starijih bolesnika, nije potrebna promjena doze Egiloka.

Kada pacijent koristi kontaktne leće, pacijent treba biti svjestan moguće pojave nelagode zbog smanjenja proizvodnje suza tijekom liječenja ovim lijekom.

Ako tijekom uzimanja Egiloka planirate kirurški zahvat, o tome morate upozoriti anesteziologa kako bi mogao odabrati odgovarajuću anesteziju s minimalnim inotropnim učinkom. Nema potrebe za prekidom lijeka.

Liječenje lijekom treba završiti postupno, smanjujući dozu svaka 2 tjedna. Naglo ukidanje lijeka može pogoršati stanje bolesnika.

Nuspojave

Prema recenzijama, Egilok ponekad može uzrokovati glavobolje, umor, depresiju, nesanicu, vrtoglavicu, smanjenu koncentraciju, smanjen broj otkucaja srca, otežano disanje, bronhospazam, rinitis, mučninu, proljev, povraćanje, bolove u trbuhu, pojačano znojenje, alergijske reakcije.

Iskreno,

Beta 1 adrenergički blokator

Aktivni sastojak

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Pilule bijele ili gotovo bijele boje, okrugle, bikonveksne, s križnom razdjelnom linijom i dvostrukim skošenjem (oblik "dvostruke stepenice") s jedne strane i urezom "E435" s druge strane, bez mirisa.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 41,5 mg, natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 7,5 mg, koloidni bezvodni silicijev dioksid - 2 mg, K90 - 2 mg, magnezijev stearat - 2 mg.

20 kom. - blisteri (3) - kartonske kutije.

Pilule bijeli ili gotovo bijeli, okrugli, bikonveksni, s oznakom na jednoj strani i urezom „E434” na drugoj strani, bez mirisa.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 83 mg, natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 15 mg, koloidni bezvodni silicijev dioksid - 4 mg, povidon K90 - 4 mg, magnezijev stearat - 8 mg.

15 kom. - blisteri (4) - kartonske kutije.
60 kom. - tamne staklene posude (1) - kartonske kutije.

Pilule bijeli ili gotovo bijeli, okrugli, bikonveksni, skošeni, s oznakom na jednoj strani i ugraviranim "E432" na drugoj strani, bez mirisa.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 166 mg, natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 30 mg, koloidni bezvodni silicijev dioksid - 8 mg, povidon K90 - 8 mg, magnezijev stearat - 8 mg.

30 kom. - tamne staklene posude (1) - kartonske kutije.
60 kom. - tamne staklene posude (1) - kartonske kutije.

Farmakološko djelovanje

Kardioselektivni blokator β-adrenergičkih receptora.

Metoprolol potiskuje učinak povećane aktivnosti simpatičkog sustava na srce, a također uzrokuje brzo smanjenje brzine otkucaja srca, kontraktilnosti, izlaza i krvnog tlaka.

Kod arterijske hipertenzije metoprolol snižava krvni tlak u bolesnika u stojećem i ležećem položaju. Dugotrajni antihipertenzivni učinak lijeka povezan je s postupnim smanjenjem perifernog vaskularnog otpora. Kod arterijske hipertenzije dugotrajna primjena lijeka dovodi do statistički značajnog smanjenja mase lijeve klijetke i poboljšanja njezine dijastoličke funkcije. U muškaraca s blagom ili umjerenom hipertenzijom metoprolol smanjuje smrtnost od kardiovaskularnih uzroka (prvenstveno iznenadne smrti, fatalnog i nefatalnog srčanog i moždanog udara).

- funkcionalni poremećaji srčane aktivnosti, popraćeni tahikardijom;

— IHD (sekundarna prevencija infarkta miokarda, prevencija napadaja angine);

- poremećaji srčanog ritma (supraventrikularne aritmije, ventrikularne ekstrasistole);

— hipertireoza (kao dio kompleksne terapije);

- prevencija napadaja migrene.

Kontraindikacije

- kardiogeni šok;

AV blokada II i III stupnja;

- sinoatrijski blok;

- sinusna bradikardija (HR<50 уд./мин);

— zatajenje srca u fazi dekompenzacije;

- teški poremećaji periferne cirkulacije;

- dob ispod 18 godina (zbog nedostatka dovoljno kliničkih podataka);

- istodobna intravenska primjena verapamila;

- teški oblik bronhijalne astme;

- feokromocitom bez istovremene primjene alfa-blokatora;

- preosjetljivost na metoprolol ili bilo koji drugi sastojak lijeka;

- povećana osjetljivost na druge beta-blokatore.

Zbog nedovoljno kliničkih podataka, Egiolok je kontraindiciran u akutnom infarktu miokarda praćenom otkucajima srca<45 уд./мин, с интервалом PQ >240 ms i sistolički krvni tlak<100 мм рт.ст.

Uz oprez lijek treba propisati za dijabetes melitus; metabolička acidoza; bronhijalna astma; KOPB; zatajenje bubrega/jetre; miastenija gravis; feokromocitom (kada se koristi istodobno s alfa-blokatorima); tireotoksikoza; AV blokada prvog stupnja, depresija (uključujući povijest); psorijaza; obliterirajuće bolesti perifernih žila (intermitentna klaudikacija, Raynaudov sindrom); trudnoća; tijekom laktacije; stariji pacijenti; bolesnici s alergijskim reakcijama u anamnezi (moguć smanjeni odgovor pri primjeni adrenalina).

Doziranje

Lijek treba uzimati oralno tijekom ili neovisno o obroku. Ako je potrebno, tableta se može prelomiti na pola.

Dozu treba prilagođavati postupno i individualno kako bi se izbjegao razvoj pretjerane bradikardije. Maksimalna dnevna doza je 200 mg.

Na blage ili umjerene arterijska hipertenzija Početna doza je 25-50 mg 2 puta dnevno (ujutro i navečer). Ako je potrebno, doza se može postupno povećati na 100-200 mg/dan ili se može dodati neki drugi antihipertenziv.

Na angina pektoris početna doza je 25-50 mg 2-3 puta/dan. Ovisno o učinku, doza se može postupno povećavati do 200 mg/dan ili se može dodati neki drugi antianginotik.

Na poremećaji srčanog ritma početna doza je 25-50 mg 2-3 puta/dan. Ako je potrebno, dnevna se doza može postupno povećavati do 200 mg/dan ili se može dodati neki drugi antiaritmik.

Na hipertireoza uobičajena dnevna doza je 150-200 mg u 3-4 doze.

Na funkcionalni poremećaji srca praćeni lupanjem srca uobičajena doza je 50 mg 2 puta dnevno (ujutro i navečer); ako je potrebno, doza se može povećati na 200 mg u 2 doze.

Za prevencija napadaja migrene Preporučena doza je 100 mg/dan u 2 podijeljene doze (ujutro i navečer); ako je potrebno, doza se može povećati na 200 mg/dan u 2 podijeljene doze.

U pacijenata sa bubrežna disfunkcija nije potrebna promjena režima doziranja.

Kod ciroze jetre promjene doze obično nisu potrebne zbog slabog vezanja metoprolola na proteine ​​plazme. Na ozbiljno zatajenje jetre(na primjer, nakon portacaval ranžiranja), može biti potrebno smanjiti dozu Egiloka.

U stariji pacijenti nije potrebna prilagodba doze.

Nuspojave

Pacijenti obično dobro podnose Egilok. Nuspojave su obično blage i reverzibilne. U kliničkim ispitivanjima i tijekom terapijske primjene metoprolola zabilježene su sljedeće nuspojave. U nekim slučajevima veza između nuspojava i primjene lijeka nije pouzdano utvrđena. Učestalost nuspojava navedenih u nastavku definirana je na sljedeći način: vrlo često (>10%), često (1-9,9%), manje često (0,1-0,9%), rijetko (0,01-0,09%), vrlo rijetko, uključujući izolirana izvješća (<0.01%).

Iz živčanog sustava: vrlo često - povećan umor; često - vrtoglavica, glavobolja; rijetko - povećana ekscitabilnost, anksioznost; manje često - parestezija, konvulzije, depresija, smanjena koncentracija, pospanost, nesanica, noćne more; vrlo rijetko - amnezija / oštećenje pamćenja, depresija, halucinacije.

Iz kardiovaskularnog sustava:često - bradikardija, ortostatska hipotenzija (u nekim slučajevima moguća je sinkopa), hladnoća donjih ekstremiteta, palpitacije; manje često - privremeno povećanje simptoma zatajenja srca, kardiogeni šok u bolesnika s infarktom miokarda, AV blok prvog stupnja; rijetko - poremećaji provođenja, aritmija; vrlo rijetko - gangrena (u bolesnika s poremećajima periferne cirkulacije).

Iz dišnog sustava:često - kratkoća daha tijekom fizičkog napora; manje često - bronhospazam u bolesnika s bronhijalnom astmom; rijetko - rinitis.

Iz probavnog sustava:često - mučnina, bol u trbuhu, zatvor ili proljev; rijetko - povraćanje; rijetko - suhoća oralne sluznice, oštećena funkcija jetre.

Sa kože: manje često - urtikarija, pojačano znojenje; rijetko - alopecija; vrlo rijetko - fotoosjetljivost, pogoršanje psorijaze.

Od osjetila: rijetko - zamagljen vid, suhoća i/ili iritacija očiju, konjunktivitis; vrlo rijetko - zujanje u ušima, poremećaj okusa.

Iz reproduktivnog sustava: rijetko - impotencija / seksualna disfunkcija.

Drugi: rijetko - povećanje tjelesne težine; vrlo rijetko - artralgija, trombocitopenija.

Primjenu Egiloka treba prekinuti ako bilo koji od gore navedenih učinaka dosegne klinički značajan intenzitet, a uzrok mu se ne može pouzdano utvrditi.

Predozirati

Simptomi: izrazito smanjenje krvnog tlaka, sinusna bradikardija, AV blok, zatajenje srca, kardiogeni šok, asistolija, mučnina, povraćanje, bronhospazam, cijanoza, hipoglikemija, gubitak svijesti, koma. Gore navedeni simptomi mogu se pojačati kada se koriste istodobno s etanolom, antihipertenzivima, kinidinom i barbituratima.

Prvi simptomi predoziranja javljaju se 20 minuta do 2 sata nakon uzimanja lijeka.

Liječenje: Neophodno je pažljivo praćenje bolesnika (kontrola krvnog tlaka, otkucaja srca, brzine disanja, funkcije bubrega, koncentracije glukoze u krvi, elektrolita u serumu) u jedinici intenzivnog liječenja. Ako je lijek nedavno uzet, ispiranje želuca aktivnim ugljenom može smanjiti daljnju apsorpciju lijeka (ako ispiranje nije moguće, može se izazvati povraćanje ako je bolesnik pri svijesti). U slučaju prekomjernog sniženja krvnog tlaka, bradikardije i opasnosti od zatajenja srca - intravenska primjena beta-adrenergičkih agonista (dok se ne postigne željeni učinak) ili intravenska primjena 0,5-2 mg atropina u intervalima od 2-5 minuta. Ako nema pozitivnog učinka, dopamin, dobutamin ili norepinefrin (norepinefrin). Za hipoglikemiju - davanje 1-10 mg glukagona, ugradnja privremenog pacemakera. Za bronhospazam - primjena beta 2-adrenergičkih agonista. Za konvulzije - polagana intravenska primjena diazepama. Hemodijaliza je neučinkovita.

Interakcije lijekova

Antihipertenzivni učinci Egiloka obično se pojačavaju kada se koristi istodobno s drugim antihipertenzivima. Kako bi se izbjegla hipotenzija, potrebno je pažljivo praćenje bolesnika koji primaju kombinacije ovih lijekova. Međutim, sumacija učinaka antihipertenziva može se koristiti, ako je potrebno, za postizanje učinkovite kontrole krvnog tlaka.

Istovremena primjena metoprolola i sporih blokatora kalcijevih kanala poput diltiazema i verapamila može dovesti do pojačanih negativnih inotropnih i kronotropnih učinaka. IV primjenu verapamila treba izbjegavati u bolesnika koji primaju beta-blokatore.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

Oralni antiaritmici (kao što su kinidin i amiodaron): rizik od bradikardije, AV blok.

Srčani glikozidi: rizik od razvoja bradikardije, poremećaja provođenja; metoprolol ne utječe na pozitivan inotropni učinak srčanih glikozida.

Ostali antihipertenzivi (osobito skupine gvanetidina, rezerpina, alfa-metildope, klonidina i guanfacina): rizik od razvoja arterijske hipotenzije i/ili bradikardije.

Prekid istodobne primjene metoprolola i klonidina treba započeti ukidanjem metoprolola, a zatim (nakon nekoliko dana) klonidina; Ako se prvo ukine klonidin, može se razviti hipertenzivna kriza.

Neki lijekovi koji djeluju na središnji živčani sustav (primjerice, hipnotici, trankvilizatori, tri- i tetraciklički antidepresivi, antipsihotici i etanol): rizik od razvoja arterijske hipotenzije.

Anestezija: rizik od srčane depresije.

Alfa i beta simpatomimetici: rizik od razvoja arterijske hipertenzije, značajna bradikardija, moguć srčani zastoj.

Ergotamin: pojačan vazokonstriktorni učinak.

Beta 2 simpatomimetici: funkcionalni antagonizam.

NSAIL (na primjer, indometacin): antihipertenzivni učinak može biti oslabljen.

Estrogeni: antihipertenzivni učinak metoprolola može biti smanjen.

Oralni hipoglikemijski lijekovi i inzulin: Metoprolol može pojačati hipoglikemijske učinke i prikriti simptome hipoglikemije.

Miorelaksanti slični kurareu: pojačana neuromuskularna blokada.

Inhibitori enzima (na primjer, cimetidin, etanol, hidralazin; selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, na primjer, paroksetin, fluoksetin i sertralin): učinci metoprolola mogu biti pojačani zbog povećanja njegove koncentracije u krvnoj plazmi.

Induktori enzima (rifampicin i barbiturati): učinci metoprolola mogu biti smanjeni zbog pojačanog metabolizma u jetri.

Istodobna primjena blokatora simpatičkih ganglija ili drugih beta blokatora (npr. kapi za oči) ili MAO inhibitora zahtijeva pažljivo medicinsko praćenje.

Posebne upute

Prilikom propisivanja Egiloka potrebno je redovito pratiti otkucaje srca i krvni tlak. Bolesnika treba obučiti o načinu izračunavanja otkucaja srca i uputiti ga u potrebu liječničke konzultacije u slučaju otkucaja srca<50 уд./мин.

U bolesnika sa šećernom bolešću potrebno je redovito kontrolirati razinu glukoze u krvi i, ako je potrebno, prilagoditi dozu inzulina ili oralnih hipoglikemijskih lijekova.

Kada se koristi lijek u dozi većoj od 200 mg/dan, kardioselektivnost se smanjuje.

Propisivanje Egiloka pacijentima s kroničnim zatajenjem srca moguće je tek nakon postizanja faze kompenzacije.

U bolesnika koji uzimaju Egilok, ozbiljnost reakcija preosjetljivosti može se povećati (na pozadini opterećene alergijske povijesti) i možda neće biti učinka primjene uobičajenih doza epinefrina (adrenalina).

Anafilaktički šok može biti teži u bolesnika koji uzimaju Egilok.

Primjena Egiloka može pogoršati simptome poremećaja periferne cirkulacije.

Egilok treba postupno prekinuti, postupno smanjujući dozu tijekom 14 dana. Nagli prekid liječenja može povećati napade angine i rizik od razvoja koronarnih poremećaja. Tijekom prekida lijeka, bolesnici s koronarnom arterijskom bolešću trebaju biti pod strogim liječničkim nadzorom.

Za anginu pri naporu, odabrana doza Egiloka treba osigurati da broj otkucaja srca u mirovanju bude u rasponu od 55-60 otkucaja / min, a tijekom vježbanja - ne više od 110 otkucaja / min.

Bolesnici koji koriste kontaktne leće trebaju uzeti u obzir da tijekom liječenja beta-blokatorima može doći do smanjenja proizvodnje suzne tekućine.

Egilok može maskirati neke kliničke manifestacije hipertireoze (na primjer, tahikardiju). Naglo povlačenje lijeka u bolesnika s tireotoksikozom je kontraindicirano jer može pojačati simptome.

U dijabetes melitusu, uzimanje Egiloka može maskirati tahikardiju uzrokovanu hipoglikemijom. Za razliku od neselektivnih beta-blokatora, praktički ne pojačava hipoglikemiju izazvanu inzulinom i ne odgađa vraćanje koncentracije glukoze u krvi na normalne razine.

Kod propisivanja metoprolola bolesnicima s bronhalnom astmom potrebna je istodobna primjena beta2-adrenergičkih agonista.

U bolesnika s feokromocitomom, Egilok treba koristiti u kombinaciji s alfa-blokatorima.

Prije izvođenja bilo koje kirurške intervencije potrebno je informirati kirurga/anesteziologa o terapiji koja se provodi Egilokom (odabir lijeka za opću anesteziju s minimalnim negativnim inotropnim učinkom); prekid uzimanja lijeka nije potreban.

Lijekovi koji smanjuju razinu kateholamina (na primjer, rezerpin) mogu pojačati učinak beta-blokatora, pa pacijenti koji uzimaju takve kombinacije lijekova trebaju biti pod stalnim liječničkim nadzorom kako bi se otkrio pretjerani pad krvnog tlaka ili bradikardija.

Kod propisivanja lijeka starijim bolesnicima potrebno je redovito kontrolirati funkciju jetre. Korekcija režima doziranja potrebna je samo ako se pojačana bradikardija pojavi u starijih bolesnika (<50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega preporučuje se praćenje bubrežne funkcije.

Potrebno je posebno pratiti stanje bolesnika s depresivnim poremećajima. U slučaju razvoja depresije uzrokovane primjenom beta-blokatora, terapiju treba prekinuti.

Ako se pojavi progresivna bradikardija, dozu treba smanjiti ili prekinuti primjenu lijeka.

Primjena u pedijatriji

Zbog nedostatka dovoljno kliničkih podataka, lijek se ne preporučuje za primjenu kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Potreban je oprez pri upravljanju vozilima i pri bavljenju potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju (opasnost od vrtoglavice i umora).

Trudnoća i dojenje

Ne preporučuje se primjena lijeka tijekom trudnoće. Primjena lijeka moguća je samo ako očekivana korist za majku premašuje mogući rizik za fetus. Ako je potrebno propisati lijek tijekom trudnoće, potrebno je pažljivo pratiti stanje fetusa i novorođenčeta 48-72 sata nakon rođenja, jer se mogu razviti bradikardija, arterijska hipotenzija, hipoglikemija i respiratorna depresija.

Unatoč činjenici da se pri primjeni lijeka u terapijskim dozama samo mala količina metoprolola izlučuje u majčino mlijeko, potrebno je pratiti stanje novorođenčeta (moguća je bradikardija). Ne preporučuje se primjena lijeka tijekom dojenja. Ako je potrebno koristiti Egilok tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Teško zatajenje jetre

Egilok je učinkovit lijek za liječenje bolesti kardiovaskularnog sustava. Odnosi se na beta1-adrenergičke blokatore, čiji je glavni aktivni sastojak metoprolol. Zbog svoje prisutnosti u ovom lijeku ima antiaritmijsko, antianginozno i ​​snižavajuće djelovanje, zbog čega se Egilok koristi u liječenju infarkta miokarda, angine pektoris i arterijske hipertenzije.
Egilok blokira beta1-adrenergičke receptore, čime se smanjuje ekscitatorni učinak simpatičkog živčanog sustava na srčani mišić, broj otkucaja srca i krvni tlak. Hipotenzivni učinak primjene ovog lijeka traje dugo vremena zbog postupnog smanjenja perifernog vaskularnog otpora. Tijekom dugotrajnog liječenja ovim lijekom, kod visokog krvnog tlaka, dolazi do smanjenja mase lijeve klijetke, zbog čega se ona bolje opušta u dijastoličkoj fazi.

Ovo je zanimljivo! Službeno je registrirano da Egilok pomaže u smanjenju smrtnosti od patologija kardiovaskularnog sustava kod muškaraca s umjerenim povećanjem krvnog tlaka.

Učinak ovog lijeka sličan je učinku njegovih analoga, budući da Egilok pomaže smanjiti potrebu srca za kisikom dok snižava krvni tlak i smanjuje broj otkucaja srca. Rezultat toga je produljenje dijastole - vremena tijekom kojeg se srce može odmarati, što poboljšava njegovu prokrvljenost i apsorpciju kisika u krvi. Sličan učinak koji se javlja kao posljedica uzimanja Egiloka smanjuje učestalost napada angine i poboljšava fizičko stanje bolesnika. Štoviše, korištenje ovog lijeka normalizira ventrikularni otkucaj srca tijekom ventrikularne ekstrasistole, fibrilacije atrija i supraventrikularne tahikardije.

Za što su propisane Egilok tablete?

1. Ovaj lijek se propisuje za arterijsku hipertenziju, kako u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima tako iu monoterapiji.
2. Ovaj lijek uspješno se bori protiv koronarne bolesti srca. Koristi se kao profilaktičko sredstvo protiv napada angine i infarkta miokarda.
3. Egilok uklanja poremećaje srčanog ritma, pa se propisuje za supraventrikularnu tahikardiju i ventrikularnu ekstrasistolu.
4. Ovaj lijek liječi funkcionalne srčane poremećaje praćene tahikardijom.
5. Ovaj lijek propisan je kao dio kompleksne terapije hipertireoze.
6. Liječnici preporučuju uzimanje Egiloka za sprječavanje napada migrene.

Upute za uporabu i doziranje

Ovaj lijek treba uzimati oralno bez obzira na vrijeme jela. Njegovo doziranje i režim postavljaju se strogo pojedinačno, ovisno o dobrobiti pacijenta, njegovoj dobi i vrsti bolesti, stoga je zabranjeno piti Egilok bez prethodne liječničke konzultacije. Najveća dopuštena dnevna doza ovog lijeka je 200 mg. Za postizanje pozitivnog učinka od velike je važnosti redovita, sustavna uporaba.

• Za snižavanje krvnog tlaka liječnici preporučuju uzimanje 25-50 mg. lijekove ujutro i navečer.
• Za liječenje angine, trebate piti 25-50 mg. 2 – 3 puta dnevno. Ako lijek nema pozitivan učinak, doza se može povećati na 200 mg. na dan.
• Za srčane aritmije, početna doza je 25-50 mg. 2-3 puta dnevno, ako je nedovoljno djelotvoran, treba ga povećati na 200 mg. dnevno ili dodati drugi antiaritmik u režim liječenja.

Imajte na umu da liječenje ovim lijekom također treba biti pravilno dovršeno, postupno smanjujući dozu, jer naglo povlačenje ovog lijeka može negativno utjecati na stanje pacijenta.

Egilok je kardioselektivni blokator b-adrenergičkih receptora koji nema membransko stabilizirajuće i unutarnje simpatomimetičko djelovanje. Ovaj lijek ima antiaritmijske, antianginalne i antihipertenzivne učinke, zbog kojih se Egilok koristi u liječenju mnogih različitih bolesti. Uzmite ovaj lijek ispravno, u skladu s preporukama liječnika i budite zdravi!

Tablete od 25, 50, 100, 200 mg.

Jedna tableta Egilok, Egilok Retard sadrži 25, 50, 100 mg djelatne tvari ( metoprolol tartarat ) odnosno.

Za jednu tabletu Egilok S, djelatna tvar (metoprolol sukcinat ) čine 23,75, 47,5, 95, 190 mg, redom .

Pomoćne tvari za Egilok, Egilok Retard: povidon , natrijev karboksimetil škrob , magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, koloidni bezvodni silicijev dioksid.

Pomoćne tvari za Egilok S: etilceluloza, mikrokristalna celuloza, kukuruzni škrob, metalceluloza, , magnezijev stearat.

Obrazac za otpuštanje

Pakirano u kartonsku kutiju od 1, 2 i 3 blistera po 10 kom. svaka za tablete od 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg.

Pakirano u tamnoj staklenoj bočici: 30 i 60 kom. za tablete od 25 mg, 50 mg i 100 mg.

Egilok

Okrugle, bikonveksne tablete, bijele ili gotovo bijele. Bez mirisa. Volumen: 25 mg, 50 mg, 100 mg.

• Na tabletu Egilok 25 mg s jedne strane nalazi se razdjelna linija u obliku križa s dvostrukim skošenjem, s druge strane je gravura E435.
• Na tabletu Egilok 50 mg s jedne strane je oznaka, s druge strane je gravura E434.
• Na tabletu Egilok 100 mg s jedne strane je oznaka, s druge strane je gravura E432.

Egilok Retard

Bijele, bikonveksne, okrugle tablete s urezom na obje strane. Volumen 50 mg i 100 mg.

Egilok S

Bikonveksne, ovalne, bijele filmom obložene tablete. S obje strane rizika. Volumen: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg.

Farmakološko djelovanje

Razvija hipotenzivnu, antiaritmičku, antianginalnu i beta1-adrenergičku blokirajuću stimulaciju. Uzrokuje brzo smanjenje kontrakcija u srčanom mišiću.

U slučaju sinusna tahikardija u pozadini funkcionalnih srčanih problema, kao i fibrilacija atrija I supraventrikularna tahikardija lijek može znatno usporiti otkucaje srca dok se ne uspostavi sinusni ritam.

Za razliku od neselektivnih beta-blokatora, učinak na metabolizam ugljikohidrata i proizvodnju inzulina je manje značajan.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Lijek ima visoku stopu apsorpcije u gastrointestinalnom traktu. Unutar 1,5-2 sata nakon primjene postiže se Cmax u krvnoj plazmi. Pod utjecajem aktivne tvari potiskuje se pojačana aktivnost simpatičkog sustava u odnosu na srce. Što uzrokuje Egilok tablete kada se redovito koriste? niže razine kolesterola u krvnom serumu. Bioraspoloživost lijeka povećava se za 30-40% ako se uzima metoprolol zajedno s hranom.

Poremećena funkcija bubrega i jetre praktički ne utječe na izlučivanje i apsorpciju djelatne tvari. Međutim, s teškim poremećajem funkcije jetre ( postavljen portacaval shunt ) značajno se povećava bioraspoloživost, a povećava se i rizik od neželjenih nuspojava. U starijoj dobi farmakokinetika lijeka ne može se značajno promijeniti.

Nakon upotrebe, lijek se potpuno apsorbira. Egilok se slabo veže za proteine ​​krvne plazme (ne više od 10%). Lijek se izlučuje iz tijela uglavnom u obliku metabolita, samo 5% se izlučuje putem bubrega.

Indikacije za uporabu Egiloka

• profilaktička prevencija napada;
• visoki krvni tlak;
• poremećena funkcionalna srčana aktivnost;
• abnormalni srčani ritam (supraventrikularna tahikardija i bradikardija s ventrikularnim ekstrasistolama i atrijalnom febrilacijom);

Indikacije za uporabu tableta vrijede i za osobe starije od 60 godina.

Kontraindikacije

• SSSU;
• kardiogeni šok ;
• izražena bradikardija (manje od 50 otkucaja u minuti);
• razdoblje laktacije ;
• istodobna primjena MAO inhibitora;
• dob ispod 18 godina;
• preosjetljivost na komponente lijeka posebno ili na beta-blokatore općenito;
• sinoatrijski blok;
• ozbiljno oštećena periferna cirkulacija;
• u teškom obliku;
• AV blok - blok 2. ili 3. stupnja.

Nuspojave

• U odnosu na središnji živčani sustav: povišeni prag umora (vrlo često), glavobolje i (često); rijetko - konvulzije , oslabljena pozornost, depresivno stanje, povećano zatajenje srca , noćne more; rijetko - živčana razdražljivost, seksualna disfunkcija , oštećenje pamćenja.
• U odnosu na osjetila (rijetko): zamagljen vid .
• U odnosu na probavni sustav (rijetko): bol u trbuhu , suhoća u sluznici usta.
• U odnosu na dišni sustav: kratkoća daha tijekom fizičkog napora (često), (rijetko).
• U odnosu na kožu (rijetko): osip , .

Upute za uporabu Egiloka

Tablete se uzimaju oralno, ispiru malom količinom vode. Prijem je dopušten i tijekom obroka (preporučeno) i na prazan želudac.

Upute za Egilok Retard I Egilok: Doza je podijeljena u dvije doze dnevno, ujutro i navečer.

Upute za Egilok S: uzeti jednom dnevno, ujutro.

Način uzimanja lijeka (veličinu konačne doze i broj doza) određuje liječnik pojedinačno. Maksimalna doza 200 mg. U slučaju oslabljene funkcije bubrega iu starijoj dobi, preraspodjela količine potrošenog lijeka nije potrebna.

• Zatajenje srca uz nadoknadu: 25 mg dnevno.
• Hipertireoza: 50-200 mg dnevno.
• : 50-200 mg dnevno.
• Angina pektoris: 50 mg dnevno.
• Napadi migrene (prevencija): 100-200 mg dnevno.
• : 50-200 mg dnevno.
• Infarkt miokarda (sekundarna prevencija): 200 mg na dan.

Predozirati

Prekomjerna uporaba lijeka i nedosljednost s liječnikom dovodi do predoziranja, čiji je najočitiji simptom reakcija kardiovaskularnog sustava: usporen rad srca, zatajenje srca. U nekim slučajevima, kada lijek koriste osobe mlađe od 18 godina, moguća je i negativna reakcija središnjeg živčanog sustava: povećan umor, napadaji, prekomjerno znojenje i umor.

Opći simptomi: bronhospazam , povraćanje , hiperkalemija ili hiperglikemija , pogoršanje funkcije bubrega, asistolija , primjetno S snižavanje krvnog tlaka.

U slučaju predoziranja, jedan ili više od gore navedenih simptoma javlja se unutar 20-120 minuta, ovisno o karakteristikama tijela. Visoka koncentracija metoprolol u tijelu, ovisno o prirodi simptoma, uklanja se ispiranjem želuca, simptomatskom terapijom i primjenom adsorbenata, , glukonat , norepinefrin .

Primjena Egiloka s drugim lijekovima

Popis zabranjenih lijekova za istodobnu upotrebu s Egilokom je širok. Stoga biste trebali biti posebno oprezni kada kombinirate ovaj lijek s lijekovima trećih strana.

Kada se pomiješa s njim, može uzrokovati srčani zastoj.

Kada se pomiješa s beta blokatorima (, teofilin , ) hipotenzivno svojstvo metoprolola se smanjuje.

Kada se pomiješa s etanolom, pojačava se učinak pumpanja na središnji živčani sustav.

Kada se pomiješa s oralnim hipoglikemicima i inzulin povećava se vjerojatnost pojave hipoglikemija .

Kada se pomiješa sa barbiturati ( ) pod utjecajem indukcije enzima ubrzava se metabolizam metoprolola.

Uvjeti prodaje

Egilok se izdaje na liječnički recept.

Uvjeti skladištenja

Egilok, Egilok Retardčuvati na temperaturama od 15 do 25 stupnjeva.

Egilok Sčuvati na temperaturama do 30 stupnjeva.

Najbolje do datuma

Egilok Retard, Egilok: 5 godina.

Egilok S: 3 godine.

Analozi Egiloka

ATX kod razine 4 odgovara:

Kardioselektivni blokator beta-adrenergičkih receptora (INN: Metoprolol) ima analoge koji su slični u svojim učincima na tijelo. To uključuje: , Lidalok, Metolol, Emzok, Metoprolol . Međutim, treba shvatiti da analozi lijekova ne mogu uvijek u potpunosti zamijeniti izvorno propisani recept. Stoga, kada zamjenjujete lijek sličnim lijekom, svakako se posavjetujte s kardiologom.

ili Egilok - što je bolje?

Točan odgovor može se dati samo individualnim pregledom. Međutim, općenito, Concor ima nešto manje nuspojava u usporedbi s Egilokom, a njegova je uporaba pri niskim otkucajima srca prihvatljivija. Egilok ima jači ljekoviti učinak u usporedbi s Concorom.

Egilok i alkohol

Interakcija lijeka s tvarima koje sadrže alkohol dovodi do oštrog smanjenje krvnog tlaka , što zauzvrat može dovesti do hipoksija mozga . Dakle, moguće je: slabost , vrtoglavica , gubitak svijesti . U slučaju nepružanja medicinske pomoći i jakih koncentracija metoprolola i alkohola u tijelu, iscrpljuju se energetski resursi u mozgu, što može dovesti do tragičnih posljedica.

Egilok tijekom trudnoće i dojenja

Zbog nedostatka sveobuhvatnih informacija o provedenim studijama liječenja u vezi s učincima metoprolola na embrij, uključivanje lijeka tijekom razdoblja liječenja dopušteno je samo u jednom slučaju, kada se smatra da je korist za trudnicu veća od rizika oštećenja fetusa.

Međutim, lijek se često koristi tijekom trudnoće, ali ni u kojem slučaju u prvom tromjesečju ili tijekom dojenja. Veličina doze i učestalost primjene određuju se strogo individualno. Među onima koji su probali lijek, postoje recenzije tijekom trudnoće. U pravilu, one žene koje su slijedile preporuke liječnika tijekom uzimanja lijeka nisu imale nelagodu, već naprotiv, njihovo stanje kardiovaskularnog sustava se poboljšalo.

Recenzije za Egilok

S obzirom da je lijek jedan od najpopularnijih lijekova u svojoj skupini, ima mnogo odgovora, to su i recenzije liječnika o Egilok Retardu i recenzije običnih korisnika koji objavljuju svoja mišljenja na Internetu. Da biste saznali recenzije o tabletama, posjetite farmaceutski forum. Prema većini, lijek često može izazvati privremeni umor u ranim fazama uporabe, ali u isto vrijeme dobro djeluje protiv ubrzanog rada srca, brzo ga usporava. Osim toga, tijekom tečaja primjećuje se usporavanje brzine motoričkih reakcija, pa stoga treba biti oprezan pri upravljanju vozilom i rukovanju potencijalno opasnim mehanizmima.

Cijena za Egilok, gdje kupiti

Prosječna cijena za Egilok Retard, instaliran u moskovskim ljekarnama: 215 i 275 rubalja. po pakiranju od 30 kom. Tablete od 50 mg i 100 mg.

Prosječna cijena za Egilok u Moskvi: 125 i 150 rubalja. za tablete od 25 i 50 mg u količini od 60 kom. u banci.

Prosječna cijena po Egilok S u Moskvi: 175, 215, 275 rubalja. po pakiranju od 30 kom. Tablete od 25, 50, 200 mg.

• Mrežne ljekarne u Rusiji Rusija
• Mrežne ljekarne u Ukrajini Ukrajina
• Mrežne ljekarne u Kazahstanu Kazahstan

WER.RU

Egilok tablete 25 mg 60 kom.EGIS Pharmaceuticals [EGIS Pharmaceuticals]

Europharm * 4% popusta korištenjem promo koda medside11

Egilok 100 mg 30 tableta Egida

Egilok 100 mg 60 tableta Egida

Egilok 50 mg 60 tabletaEgis Pharmaceutical Plant OJSC