Tamiflu (oseltamivir) a jeho analógy - pokyny, formy uvoľňovania (kapsuly a prášok na suspenzie), použitie počas tehotenstva a u detí, popis a dôkazová základňa lieku. Iné inhibítory neuraminidázy a recenzie

Účinná látka

oseltamivir

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Kapsuly tvrdá želatína, veľkosť č.2, korpus sivá, nepriehľadné, čiapka svetlo žltá farba, nepriehľadné; s nápisom „ROCHE“ (na tele) a „75 mg“ (na uzávere) svetlomodrej farby; obsah kapsúl je biely až žltkastobiely prášok.

Pomocné látky: predželatínovaný škrob, K30, sodná soľ kroskarmelózy, mastenec, stearylfumarát sodný.

Zloženie obalu kapsuly: telo - želatína, farbivo čierny oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171); uzáver - želatína, červený oxid železitý farbivo (E172), žltý oxid železitý farbivo (E172), oxid titaničitý (E171).
Zloženie atramentu na písanie na kapsule: etanol, šelak, butanol, oxid titaničitý (E171), lak na báze hliníka, denaturovaný etanol (metylalkohol).

10 kusov. - blistre (1) - kartónové obaly.

Poznámka: po 5 rokoch skladovania lieku možno pozorovať známky „starnutia“ kapsúl, čo môže viesť k ich zvýšenej krehkosti alebo inému poškodeniu fyzická kondícia, ktoré neovplyvňujú účinnosť alebo bezpečnosť lieku.

farmakologický účinok

Mechanizmus akcie

Antivírusový liek. Oseltamivir fosfát je proliečivo, jeho aktívny metabolit (oseltamivir karboxylát, OK) je účinný a selektívny inhibítor neuraminidázy vírusov chrípky typu A a B - enzýmu, ktorý katalyzuje proces uvoľňovania novovzniknutých vírusových častíc z infikovaných buniek a ich prienik do epitelové bunky dýchacieho traktu A ďalšie šírenie vírus v tele.

Inhibuje rast vírusu chrípky in vitro a potláča replikáciu vírusu a jeho patogenitu in vivo, znižuje uvoľňovanie vírusov chrípky A a B z tela. Koncentrácia OC potrebná na inhibíciu neuraminidázy o 50 % (IC50) je 0,1 až 1,3 nM pre vírus chrípky A a 2,6 nM pre vírus chrípky B. Stredná hodnota IC50 pre vírus chrípky B je o niečo vyššia a je 8,5 nM.

Klinická účinnosť

V uskutočnených štúdiách nemal žiadny vplyv na tvorbu protilátok proti chrípke, vr. na produkciu protilátok v reakcii na podanie inaktivovaná vakcína proti chrípke.

Výskum prirodzenej chrípkovej infekcie

IN klinické štúdie počas sezónnej chrípkovej infekcie pacienti začali dostávať Tamiflu najneskôr 40 hodín po objavení sa prvých príznakov chrípkovej infekcie. 97 % pacientov bolo infikovaných vírusom chrípky typu A a 3 % pacientov vírusom chrípky B. Tamiflu výrazne skrátilo obdobie klinické prejavy chrípková infekcia (po dobu 32 hodín). Pacienti s potvrdenou chrípkou, ktorí užívali Tamiflu, mali o 38 % menšiu závažnosť ochorenia, vyjadrenú ako plocha pod krivkou pre index celkových symptómov, v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali placebo. Navyše u mladých pacientov bez sprievodné ochorenia Tamiflu znížil výskyt chrípkových komplikácií vyžadujúcich použitie antibiotík približne o 50 % (bronchitída, pneumónia, sinusitída, zápal stredného ucha). Existovali jasné dôkazy o účinnosti lieku vo vzťahu k sekundárnym kritériám účinnosti súvisiacim s antivírusovou aktivitou: Tamiflu spôsobil skrátenie času vylučovania vírusu z tela a zníženie plochy pod krivkou titra vírusu od času.

Údaje získané zo štúdie o liečbe Tamiflu u starších pacientov a Staroba ukazujú, že užívanie Tamiflu v dávke 75 mg 2-krát denne počas 5 dní bolo sprevádzané klinicky významným poklesom mediánu obdobia klinických prejavov chrípkovej infekcie, podobne ako u dospelých pacientov viac ako mladý rozdiely však nedosiahli štatistickú významnosť. V inej štúdii pacienti s chrípkou starší ako 13 rokov, ktorí mali súbežné chronické ochorenia kardiovaskulárneho a/alebo dýchacieho systému, dostávali Tamiflu v rovnakom dávkovacom režime alebo placebo. V mediáne obdobia, kým sa klinické prejavy chrípkovej infekcie neznížili v skupine s Tamiflu a placebom, neboli žiadne rozdiely, avšak obdobie horúčky pri užívaní Tamiflu sa skrátilo približne o 1 deň. Podiel pacientov vylučujúcich vírus na 2. a 4. deň sa výrazne znížil. Bezpečnostný profil Tamiflu u rizikových pacientov sa nelíšil od profilu bežnej populácie dospelých pacientov.

Liečba chrípky u detí

U detí vo veku 1-12 rokov ( priemerný vek 5,3 roka), ktorí mali horúčku (≥37,8 °C) a jeden zo symptómov dýchací systém(kašeľ alebo rinitída) počas obdobia cirkulácie vírusu chrípky medzi populáciou sa uskutočnila dvojito zaslepená, placebom kontrolovaná štúdia. 67 % pacientov bolo infikovaných vírusom chrípky typu A a 33 % pacientov vírusom chrípky typu B. Tamiflu (pri užívaní najneskôr 48 hodín po objavení sa prvých príznakov chrípkovej infekcie) výrazne skrátil trvanie ochorenia (o 35,8 hodiny) v porovnaní s placebom. Trvanie ochorenia bolo definované ako čas do vymiznutia kašľa, upchatého nosa, vymiznutia horúčky a návratu k normálnej aktivite. V skupine detí, ktoré dostávali Tamiflu, sa výskyt akútneho zápalu stredného ucha znížil o 40 % v porovnaní so skupinou s placebom. U detí, ktoré dostávali Tamiflu, došlo k zotaveniu a návratu k normálnym aktivitám takmer o 2 dni skôr v porovnaní so skupinou s placebom.

Ďalšia štúdia zahŕňala deti vo veku 6-12 rokov, ktoré trpia bronchiálna astma; 53,6 % pacientov malo chrípkovú infekciu potvrdenú sérologicky a/alebo kultivačne. Medián trvania ochorenia v skupine pacientov užívajúcich Tamiflu sa významne neznížil. Ale do posledných 6 dní liečby Tamiflu sa objem vynúteného výdychu za 1 sekundu (FEV 1) zvýšil o 10,8 % v porovnaní so 4,7 % u pacientov užívajúcich placebo (p = 0,0148).

Prevencia chrípky u dospelých a dospievajúcich

Preventívna účinnosť Tamiflu proti prírodnej chrípke A a B bola preukázaná v 3 samostatných klinických štúdiách. výskum III fázy. Počas užívania Tamiflu ochorelo na chrípku asi 1 % pacientov.Tamiflu tiež výrazne znížil frekvenciu vylučovania vírusu z dýchacích ciest a zabránil prenosu vírusu z jedného člena rodiny na druhého.

Dospelí a dospievajúci, ktorí boli v kontakte s chorým členom rodiny, začali užívať Tamiflu do dvoch dní od objavenia sa symptómov chrípky u členov rodiny a pokračovali v ňom 7 dní, čo výrazne znížilo výskyt chrípky u kontaktných osôb o 92 %.

U neočkovaných a celkovo zdravých dospelých vo veku 18–65 rokov užívanie Tamiflu počas epidémie chrípky významne znížilo výskyt chrípky (o 76 %). Pacienti užívali liek 42 dní.

U starších a senilných obyvateľov domovov dôchodcov, z ktorých 80 % bolo zaočkovaných pred sezónou, keď sa štúdia uskutočnila, Tamiflu významne znížil výskyt chrípky o 92 %. V tej istej štúdii Tamiflu významne (o 86 %) znížil výskyt komplikácií chrípky: bronchitída, zápal pľúc, zápal prínosových dutín. Pacienti užívali liek 42 dní.

Prevencia chrípky u detí

Preventívna účinnosť Tamiflu proti prirodzenej chrípkovej infekcii bola preukázaná v štúdii u detí vo veku 1 až 12 rokov po kontakte s chorým členom rodiny alebo niekým z ich najbližšieho okolia. Hlavným parametrom účinnosti bol výskyt laboratórne potvrdenej chrípkovej infekcie. U detí, ktoré dostávali Tamiflu (prášok na prípravu suspenzie na perorálne podanie) v dávke 30 až 75 mg 1-krát denne počas 10 dní a pôvodne nevylučovali vírus, sa frekvencia laboratórne potvrdenej chrípky znížila na 4 % (2/47) v porovnaní s 21 % (15/70) v skupine s placebom.

Prevencia chrípky u jedincov s oslabenou imunitou

U imunokompromitovaných jedincov so sezónnou chrípkovou infekciou a bez počiatočného šírenia vírusu, profylaktické použitie Tamiflu viedol k zníženiu výskytu laboratórne potvrdenej chrípkovej infekcie sprevádzanej klinické príznaky až 0,4 % (1/232) v porovnaní s 3 % (7/231) v skupine s placebom. Laboratórne potvrdená chrípková infekcia sprevádzaná klinickými príznakmi bola diagnostikovaná pri orálnej teplote nad 37,2 °C, kašli a/alebo akútna rinitída(všetci zaregistrovaní v ten istý deň počas užívania lieku/placeba) a pozitívny výsledok reverzná transkriptáza polymerázová reťazová reakcia pre RNA vírusu chrípky.

Odpor

Klinické výskumy

Riziko chrípkových vírusov so zníženou citlivosťou alebo rezistenciou na liek sa skúmalo v klinických štúdiách sponzorovaných spoločnosťou Roche. U všetkých pacientov s OK-rezistentným vírusom bol nosič dočasný, neovplyvnil elimináciu vírusu a nespôsobil zhoršenie klinického stavu.

*Úplná genotypizácia nebola vykonaná v žiadnej zo štúdií.

Pri užívaní Tamiflu na účely postexpozičnej profylaxie (7 dní), profylaxie rodinných kontaktov (10 dní) a sezónna prevencia(42 dní) u jedincov s normálnou funkciou imunitný systém neboli zaznamenané žiadne prípady liekovej rezistencie.

V 12-týždňovej štúdii sezónnej profylaxie sa u imunokompromitovaných jedincov neobjavili žiadne prípady rezistencie.

Individuálne údaje klinické prípady a pozorovacie štúdie

U pacientov, ktorí nedostávali oseltamivir, dochádza prírodné podmienky mutácie vírusov chrípky A a B, ktoré mali zníženú citlivosť na oseltamivir. V roku 2008 sa substitučná mutácia H275Y vedúca k rezistencii našla vo viac ako 99 % kmeňov vírusu H1N1 z roku 2008 cirkulujúcich v Európe. 2009 vírus chrípky H1N1 (" prasacia chrípka") bola vo väčšine prípadov citlivá na oseltamivir. Kmene rezistentné na oseltamivir sa našli u jedincov s normálnou funkciou imunitného systému au jedincov s oslabenou imunitou užívajúcich oseltamivir. Stupeň zníženia citlivosti na oseltamivir a frekvencia výskytu takýchto vírusov sa môžu líšiť v závislosti Rezistencia na oseltamivir bola zistená u pacientov s pandemickou chrípkou H1N1, ktorí dostávali liek na liečbu aj profylaxiu.

Výskyt rezistencie môže byť vyšší u mladších pacientov a pacientov s oslabenou imunitou. Laboratórne kmene chrípkových vírusov rezistentných na oseltamivir a vírusov chrípky od pacientov liečených oseltamivirom nesú mutácie neuraminidázy N1 a N2. Mutácie vedúce k rezistencii sú často špecifické pre neuraminidázový subtyp.

Pri rozhodovaní, či použiť Tamiflu, treba brať do úvahy sezónnu citlivosť vírusu chrípky na liek (najnovšie informácie nájdete na stránke WHO).

Predklinické údaje

Predklinické údaje založené na štandardných štúdiách farmakologickej bezpečnosti, genotoxicity a chronickej toxicity nenaznačujú žiadne osobitné riziko pre ľudí.

Karcinogenita: výsledky z 3 štúdií karcinogénneho potenciálu (dve 2-ročné štúdie na potkanoch a myšiach pre oseltamivir a jedna 6-mesačná štúdia na Tg:AC transgénnych myšiach pre aktívny metabolit) boli negatívne.

Mutagenita:Štandardné testy genotoxicity pre oseltamivir a aktívny metabolit boli negatívne.

Vplyv na plodnosť: Oseltamivir v dávke 1 500 mg/kg/deň neovplyvnil generatívnu funkciu samcov a samíc potkanov.

Teratogenita: v štúdiách skúmajúcich teratogenitu oseltamiviru v dávke do 1500 mg/kg/deň (u potkanov) a do 500 mg/kg/deň (u králikov) účinok na embryonálny vývoj nezistený. V štúdiách skúmajúcich prenatálny a postnatálny vývoj u potkanov sa pri podávaní oseltamiviru v dávke 1 500 mg/kg/deň pozorovalo predĺženie doby pôrodu: bezpečnostný limit medzi expozíciou u ľudí a maximálnou neúčinnou dávkou u potkanov (500 mg/kg/deň) pre oseltamivir je 480-krát vyšší a pre jeho aktívny metabolit - 44-krát vyšší. Expozícia u plodu bola 15-20% expozície u matky.

Iné: Oseltamivir a aktívny metabolit sa vylučujú do mlieka dojčiacich potkanov. Obmedzené údaje naznačujú, že oseltamivir a jeho aktívny metabolit sa vylučujú do ľudského materského mlieka. Na základe výsledkov extrapolácie údajov získaných zo štúdií na zvieratách ich počet v materské mlieko môže byť 0,01 mg/deň a 0,3 mg/deň.

Približne 50 % testovaných morčatá pri predstavení maximálne dávky pri účinnej látke oseltamivir sa pozorovala senzibilizácia kože vo forme erytému. Zistilo sa aj reverzibilné podráždenie očí u králikov.

Zatiaľ čo veľmi vysoké perorálne jednorazové dávky (657 mg/kg a viac) oseltamivirfosfátu nemali u dospelých potkanov žiadny účinok, tieto dávky mali toxický účinok na nedospelých 7-dňových mláďatách potkanov vrátane. viedli k smrti zvierat. Pri chronickom podávaní dávky 500 mg/kg/deň od 7. do 21. dňa postnatálneho obdobia sa nepozorovali žiadne nežiaduce účinky.

Farmakokinetika

Odsávanie

Oseltamivir sa ľahko absorbuje z gastrointestinálneho traktu a pôsobením pečeňových a črevných esteráz sa značne premieňa na aktívny metabolit. Koncentrácie aktívneho metabolitu sa stanovia do 30 minút a sú viac ako 20-krát vyššie ako koncentrácie prekurzora, čas na dosiahnutie Cmax je 2-3 hodiny.Minimálne 75 % perorálne podanej dávky sa dostane do systémového obehu v vo forme aktívneho metabolitu, menej ako 5 % - vo forme pôvodného liečiva. Plazmatické koncentrácie proliečiva aj aktívneho metabolitu sú úmerné dávke a nezávislé od príjmu potravy.

Distribúcia

Vd aktívny metabolit - 23 l. Podľa štúdií uskutočnených na zvieratách bol po perorálnom podaní oseltamivirfosfátu jeho aktívny metabolit detegovaný vo všetkých hlavných ložiskách infekcie (pľúca, bronchiálna laváž, nosná sliznica, stredné ucho a priedušnica) v koncentráciách poskytujúcich antivírusový účinok. Väzba aktívneho metabolitu na plazmatické bielkoviny je 3 %. Väzba proliečiva na plazmatické proteíny je 42 %, čo nestačí na vyvolanie významnej liekovej interakcie.

Metabolizmus

Oseltamivir sa značne premieňa na svoj aktívny metabolit esterázami lokalizovanými predovšetkým v pečeni. Oseltamivir ani aktívny metabolit nie sú substrátmi ani inhibítormi izoenzýmov cytochrómu P450.

Odstránenie

Vylučuje sa (> 90 %) ako aktívny metabolit hlavne obličkami. Aktívny metabolit nepodlieha ďalšej transformácii a vylučuje sa obličkami (> 99 %) glomerulárnej filtrácie a tubulárna sekrécia. Renálny klírens (18,8 l/h) prevyšuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie (7,5 l/h), čo naznačuje, že liečivo sa vylučuje aj tubulárnou sekréciou. Menej ako 20 % sa vylučuje cez črevá vzal drogu. T1/2 aktívny metabolit 6-10 hodín.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Pacienti s poškodením obličiek. Pri použití Tamiflu (100 mg 2-krát denne počas 5 dní) u pacientov s rôznej miere poškodenie obličiek AUC je nepriamo úmerné zníženej funkcii obličiek. Farmakokinetika oseltamiviru u pacientov s terminálne štádium zlyhanie obličiek(s KK<10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась.

Pacienti s poškodením pečene.Údaje získané in vitro a zo štúdií na zvieratách naznačujú, že nedochádza k významnému zvýšeniu AUC oseltamiviru alebo jeho aktívneho metabolitu u pacientov s poruchou funkcie pečene, miernou a stredný stupeň závažnosť bola potvrdená aj v klinických štúdiách. Bezpečnosť a farmakokinetika oseltamiviru u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene sa neskúmali.

Starší a senilní pacienti. U starších a senilných pacientov (65 – 78 rokov) je expozícia aktívneho metabolitu v rovnovážnom stave o 25 – 35 % vyššia ako u mladších pacientov, keď sa predpisujú podobné dávky Tamiflu. T1/2 liečiva u starších a senilných pacientov sa významne nelíšilo od T1/2 u mladších pacientov. Berúc do úvahy údaje o expozícii lieku a jeho znášanlivosti u starších a senilných pacientov, nie je potrebná úprava dávky na liečbu a prevenciu chrípky.

Deti vo veku od 1 do 8 rokov a tínedžeri. Farmakokinetika Tamiflu sa skúmala u detí vo veku 1 až 16 rokov vo farmakokinetickej štúdii s jednorazovou dávkou a v klinickej štúdii s viacerými dávkami u malého počtu detí vo veku 3-12 rokov. Rýchlosť eliminácie aktívneho metabolitu, upravená podľa telesnej hmotnosti, je vyššia u malých detí ako u dospelých, čo vedie k nižším AUC v porovnaní s podanou dávkou. Užívanie lieku v dávke 2 mg/kg a jednorazových dávkach 30 mg alebo 45 mg v súlade s odporúčaniami pre dávkovanie pre deti uvedenými v časti Dávkovací režim poskytuje rovnakú AUC oseltamivirkarboxylátu, aká sa dosiahne u dospelých po jednorazovej dávke kapsuly so 75 mg liečiva (čo zodpovedá približne 1 mg/kg). Farmakokinetika oseltamiviru u detí starších ako 12 rokov je rovnaká ako u dospelých.

Indikácie

- liečba chrípky u dospelých a detí starších ako 1 rok;

— prevencia chrípky u dospelých a dospievajúcich starších ako 12 rokov, ktorí sú v skupinách so zvýšeným rizikom infekcie vírusom (vo vojenských jednotkách a veľkých výrobných tímoch, u oslabených pacientov);

— prevencia chrípky u detí starších ako 1 rok.

Kontraindikácie

- precitlivenosť na oseltamivir alebo ktorúkoľvek zložku lieku;

— konečné štádium zlyhania obličiek (ES<10 мл/мин);

- závažné zlyhanie obličiek;

- deti do 1 roka,

S opatrnosť Liek sa má predpisovať počas tehotenstva a dojčenia.

Dávkovanie

Užívajte perorálne, počas jedla alebo bez ohľadu na jedlo. Znášanlivosť lieku sa môže zlepšiť, ak sa užíva s jedlom.

Dospelí, dospievajúci alebo deti, ktorí nie sú schopní prehltnúť kapsulu, môžu byť tiež liečení Tamiflu vo forme prášku na perorálnu suspenziu.

V prípadoch, keď nie je dostupný Tamiflu vo forme prášku na prípravu perorálnej suspenzie, alebo ak sa objavia známky „starnutia“ kapsúl (napríklad zvýšená krehkosť alebo iné fyzické poškodenie), je potrebné kapsulu otvoriť a nalejte jeho obsah do malého množstva (najviac 1 lyžička) vhodného sladeného jedla (normálny alebo bezcukrový čokoládový sirup, med, svetlohnedý cukor alebo stolový cukor rozpustený vo vode, sladký dezert, sladené kondenzované mlieko, jablkový pretlak alebo jogurt) prekryť horkú chuť. Zmes sa musí dôkladne premiešať a podať pacientovi ako celok. Zmes sa má prehltnúť ihneď po príprave. Podrobné odporúčania sú uvedené v podkapitole „Príprava pozastavenia ex tempore“.

Štandardný dávkovací režim

Liečba

Liek sa má užiť najneskôr 2 dni po vzniku príznakov ochorenia.

Dospelí a tínedžeri vo veku 12 rokov a starší- 75 mg 2-krát denne perorálne počas 5 dní. Zvýšenie dávky na viac ako 150 mg/deň nezvyšuje účinok.

Deti s hmotnosťou nad 40 kg alebo vo veku 8 rokov alebo staršie Tí, ktorí dokážu prehĺtať kapsuly, môžu tiež dostať liečbu užívaním jednej 75 mg kapsuly 2-krát denne.

Deti vo veku od 1 do 8 rokov Tamiflu prášok sa odporúča na prípravu perorálnej suspenzie 12 mg/ml alebo kapsúl s 30 a 45 mg (pre deti staršie ako 2 roky). Odporúčaný režim dávkovania nájdete v pokynoch k produktu. lekárske využitie Tamiflu: prášok na prípravu suspenzie na perorálne podanie 12 mg/ml alebo kapsuly 30 a 45 mg. Je možné pripraviť suspenziu ex tempore pomocou 75 mg kapsúl (pozri pododdiel „Príprava suspenzie ex tempore“).

Prevencia

Liek sa má užiť najneskôr 2 dni po kontakte s pacientmi.

Dospelí a dospievajúci vo veku >12 rokov- 75 mg 1-krát denne perorálne najmenej 10 dní po kontakte s pacientom. Počas epidémie sezónnej chrípky - 75 mg 1-krát denne počas 6 týždňov. Preventívny účinok trvá dovtedy, kým sa liek užíva.

Deti s hmotnosťou > 40 kg alebo vo veku 8 až 12 rokov ktorí môžu prehĺtať kapsuly, môžu tiež absolvovať preventívnu liečbu užívaním jednej 75 mg kapsuly raz denne.

Deti vo veku 1 rok a staršie Tamiflu prášok sa odporúča na prípravu perorálnej suspenzie 12 mg/ml alebo kapsúl s 30 a 45 mg. Na určenie odporúčaného dávkovacieho režimu by ste si mali prečítať pokyny na lekárske použitie prášku Tamiflu na prípravu perorálnej suspenzie 12 mg/ml alebo kapsúl s 30 a 45 mg. Je možné pripraviť suspenziu ex tempore pomocou 75 mg kapsúl (pozri „Príprava suspenzie ex tempore“).

Dávkovanie v špeciálnych prípadoch

Pacienti s poškodením obličiek

Liečba

Pre pacientovs CC viac ako 60 ml/min Dávka Tamiflu sa má znížiť na 30 mg 1-krát denne počas 5 dní. Pacienti na kontinuálna hemodialýza Tamiflu v počiatočnej dávke 30 mg možno užiť pred začatím dialýzy, ak sa príznaky chrípky objavia do 48 hodín medzi dialýzami. Na udržanie plazmatických koncentrácií na terapeutických hladinách sa má Tamiflu užívať 30 mg po každej dialýze. U pacientov na peritoneálnej dialýze sa má Tamiflu užívať v úvodnej dávke 30 mg pred začatím dialýzy, potom 30 mg každých 5 dní. Farmakokinetika u pacientov s konečné štádium zlyhania obličiek (CC≤10 ml/min) pacienti, ktorí nie sú na dialýze, neboli skúmané. V tejto súvislosti neexistujú žiadne odporúčania pre dávkovanie pre túto skupinu pacientov.

Prevencia

Pacienti s CC viac ako 60 ml/min nie je potrebná úprava dávky. U pacientov s QC od 30 do 60 ml/min Dávka Tamiflu sa má znížiť na 30 mg 1-krát denne. U pacientov s CC od 10 do 30 ml/min Odporúča sa znížiť dávku Tamiflu na 30 mg každý druhý deň. U pacientov na kontinuálnej hemodialýze sa môže Tamiflu v úvodnej dávke 30 mg užiť pred začiatkom dialýzy („1. sedenie“). Aby sa udržali plazmatické koncentrácie na terapeutických hladinách, Tamiflu sa má užiť 30 mg po každej nasledujúcej nepárnej dialýze. U pacientov na peritoneálnej dialýze sa má Tamiflu užívať v úvodnej dávke 30 mg pred začatím dialýzy, potom 30 mg každých 7 dní. Farmakokinetika oseltamiviru u pacientov s terminálnym ochorením štádium zlyhania obličiek (CC≤10 ml/min) nedialyzovaný nebol skúmaný. V tejto súvislosti neexistujú žiadne odporúčania pre dávkovanie pre túto skupinu pacientov.

Pacienti s poškodením pečene

Úpravy dávky, keď liečbu a prevenciu chrípky u pacientov s mierna až stredne závažná dysfunkcia pečene nevyžaduje sa. Bezpečnosť a farmakokinetika Tamiflu v pacientov s ťažkou funkčnou poruchou pečeň nebola skúmaná.

Starší a senilní pacienti

Úpravy dávky pre prevenciu alebo liečbu nie je potrebná žiadna chrípka.

Imunokompromitovaní pacienti (po transplantácii)

Pre sezónna prevencia chrípky u pacientov s oslabenou imunitou nad 1 rok veku- do 12 týždňov nie je potrebná úprava dávky.

deti

deti mladšie ako 1 rok.

Príprava suspenzie Tamiflu ex tempore

V prípadoch, keď dospelí, dospievajúci a deti majú problémy s prehĺtaním kapsúl, a Tamiflu je lieková forma„prášok na perorálnu suspenziu“ chýba alebo ak sú príznaky „starnutia“ kapsúl, je potrebné kapsulu otvoriť a jej obsah vysypať do malého množstva (maximálne 1 čajová lyžička) vhodného sladeného potravinárskeho výrobku (pozri vyššie ), aby sa prekryla horká chuť. Zmes sa musí dôkladne premiešať a podať pacientovi ako celok. Zmes sa má prehltnúť ihneď po príprave.

Ak pacienti vyžadujú dávku 75 mg, potom musíte postupovať podľa nasledujúcich pokynov:

2. Pridajte malé množstvo (nie viac ako 1 čajovú lyžičku) vhodného sladeného jedla (na prekrytie horkej chuti) a dobre premiešajte.

3. Zmes poriadne premiešame a hneď po príprave vypite. Ak v nádobe zostalo malé množstvo zmesi, mali by ste nádobu opláchnuť malé množstvo vodu a vypiť zvyšnú zmes.

Ak pacienti vyžadujú dávky 30-60 mg, potom pre správne dávkovanie musíte postupovať podľa nasledujúcich pokynov:

1. Podržte jednu kapsulu Tamiflu 75 mg nad malou nádobkou, kapsulu opatrne otvorte a nasypte prášok do nádoby.

2. Pridajte k prášku 5 ml vody pomocou injekčnej striekačky so značkami označujúcimi množstvo zachytenej tekutiny. Dôkladne premiešajte 2 minúty.

3. Natiahnite do injekčnej striekačky požadované množstvo zmes z nádoby podľa tabuľky nižšie.

Nie je potrebné zbierať nerozpustený biely prášok, pretože ide o neaktívne plnivo. Stlačením piestu injekčnej striekačky vstreknite celý jej obsah do druhej nádoby. Všetka zostávajúca nepoužitá zmes sa musí zlikvidovať.

4. Do druhej nádoby pridajte malé množstvo (nie viac ako 1 čajovú lyžičku) vhodného sladeného jedla, aby ste prekryli horkú chuť a dobre premiešajte.

5. Zmes dôkladne premiešame a hneď po príprave vypite. Ak v nádobe zostalo malé množstvo zmesi, mali by ste nádobu vypláchnuť malým množstvom vody a zvyšnú zmes vypiť.

Musí sa opakovať tento postup pred každou dávkou lieku.

Vedľajšie účinky

V štúdiách liečby chrípky u dospelých/pacientov dospievania najčastejšie nežiaduce reakcie(HP) boli nevoľnosť, vracanie a bolesť hlavy. Väčšina HP sa vyskytla v prvý alebo druhý deň liečby a spontánne ustúpila do 1-2 dní. V štúdiách prevencie chrípky u dospelých a dospievajúcich boli najčastejšími HP nauzea, vracanie, bolesť hlavy a bolesť. Zvracanie bolo najčastejším nálezom u detí. Popísané HP vo väčšine prípadov nevyžadovalo vysadenie lieku.

Liečba a prevencia chrípky u dospelých a dospievajúcich

Tabuľka 1 ukazuje HP, ktoré sa vyskytli najčastejšie (≥1 %) pri užívaní odporúčanej dávky Tamiflu v štúdiách prevencie a liečby chrípky u dospelých a dospievajúcich (75 mg 2-krát denne počas 5 dní na liečbu a 75 mg 1 čas/deň až do 6 týždňov na profylaxiu) a ktorých výskyt je aspoň o 1 % vyšší v porovnaní s placebom. Štúdie liečby chrípky zahŕňali dospelých/dospievajúcich bez sprievodná patológia a rizikového ochorenia, t.j. pacientov s vysoké riziko rozvoj komplikácií chrípky (starší a senilní pacienti, pacienti s chronické choroby srdce alebo dýchacie orgány). Vo všeobecnosti bol bezpečnostný profil u rizikových pacientov konzistentný s profilom u dospelých/dospievajúcich pacientov bez komorbidít.

V štúdiách prevencie chrípky sa bezpečnostný profil u pacientov, ktorí dostávali odporúčanú dávku Tamiflu (75 mg jedenkrát denne počas 6 týždňov) nelíšil od profilu v štúdiách liečby chrípky, napriek viac dlhodobé užívanie liek.

Tabuľka 1. Percento dospelých/adolescentov s HP s výskytom ≥ 1 % v skupine s oseltamivirom v štúdiách liečby a prevencie chrípky (rozdiel od placeba ≥ 1 %)

a používajú sa nasledujúce kategórie frekvencie: veľmi často (≥1/10); často (≥1/100,<1/10).

Nasledujú nežiaduce udalosti, ktoré sa vyskytli s incidenciou ≥1 % u dospelých a dospievajúcich užívajúcich oseltamivir v štúdiách liečby (n=2647) a prevencie (n=1945) chrípkovej infekcie. Tieto nežiaduce udalosti sa buď pozorovali častejšie u pacientov, ktorí dostávali placebo, alebo rozdiely vo výskyte medzi skupinami s oseltamivirom a placebom boli menšie ako 1 %.

Gastrointestinálne poruchy(Tamiflu vs placebo):

liečba - hnačka (6 % vs. 7 %), bolesť brucha (vrátane bolesti v hornej časti brucha, 2 % vs. 3 %);

prevencia - hnačka (3 % vs. 4 %), bolesti v hornej časti brucha (2 % vs. 2 %), dyspepsia (1 % vs. 1 %).

Infekcie a nákazy(Tamiflu vs placebo):

liečba - bronchitída (3 % oproti 4 %), sinusitída (1 % oproti 1 %), herpes simplex (1 % oproti 1 %);

prevencia – zápal nosohltanu (4 % oproti 4 %), infekcie horných dýchacích ciest (3 % oproti 3 %), chrípková infekcia (2 % oproti 3 %).

Všeobecné poruchy(Tamiflu vs placebo):

liečba - závraty (vrátane vertiga, 2 % oproti 3 %);

prevencia – únava (7 % oproti 7 %), hypertermia (2 % oproti 2 %), ochorenie podobné chrípke (1 % oproti 2 %), závraty (1 % oproti 1 %), bolesť v končatine (1 % oproti 1 %).

Poruchy nervového systému(Tamiflu vs placebo):

liečba – nespavosť (1 % vs. 1 %);

prevencia – nespavosť (1 % vs. 1 %).

(Tamiflu vs placebo):

liečba - kašeľ (2 % oproti 2 %), upchatý nos (1 % oproti 1 %);

prevencia – upchatý nos (7 % oproti 7 %), bolesť hrdla (5 % oproti 5 %), kašeľ (5 % oproti 6 %), rinorea (1 % oproti 1 %).

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva(Tamiflu vs placebo):

prevencia - bolesti chrbta (2 % oproti 3 %), artralgia (1 % oproti 2 %), myalgia (1 % oproti 1 %).

Poruchy pohlavných orgánov a prsníka(Tamiflu vs placebo):

prevencia – dysmenorea (3 % oproti 3 %).

Liečba a prevencia chrípkovej infekcie u starších a senilných ľudí

Bezpečnostný profil u 942 starších a senilných pacientov užívajúcich Tamiflu alebo placebo sa klinicky nelíšil od profilu u mladších pacientov (do 65 rokov).

Prevencia chrípkovej infekcie u pacientov s oslabenou imunitou

V 12-týždňovej štúdii prevencie chrípky zahŕňajúcej 475 imunokompromitovaných pacientov (vrátane 18 detí vo veku 1 až 12 rokov) mali pacienti užívajúci Tamiflu (n=238) bezpečnostný profil zhodný s tým, ktorý bol predtým opísaný v štúdiách prevencie chrípky.

Liečba a prevencia chrípkovej infekcie u detí bez sprievodných ochorení vo veku 1-12 rokov a pacientov s bronchiálnou astmou

V štúdiách liečby prírodnej chrípkovej infekcie u detí vo veku 1 až 12 rokov sa nežiaduce reakcie s oseltamivirom (n=858), pozorované s frekvenciou ≥1 % a najmenej o 1 % častejšie v porovnaní s placebom (n=622) , došlo k zvracaniu.

U detí, ktoré dostávali doma odporúčanú dávku Tamiflu 1-krát denne ako postexpozičnú profylaxiu, bolo najčastejšie vracanie (8 % v skupine s oseltamivirom oproti 2 % v skupine bez profylaktickej liečby). Tamiflu bol v týchto štúdiách dobre tolerovaný a hlásené nežiaduce udalosti boli v súlade s tými, ktoré boli predtým hlásené v štúdiách pediatrickej chrípky.

Nasledujú nežiaduce udalosti hlásené u detí s incidenciou ≥1 % v štúdiách liečby chrípky (n=858) alebo s incidenciou ≥5 % v štúdiách prevencie chrípky (n=148). Tieto nežiaduce udalosti sa pozorovali častejšie v skupine s placebom/bez profylaxie a rozdiely medzi skupinami s oseltamivirom a placebom/bez profylaxie boli menšie ako 1 %.

Gastrointestinálne poruchy(Tamiflu vs placebo):

liečba - hnačka (9 % oproti 9 %), nevoľnosť (4 % oproti 4 %), bolesti brucha (vrátane bolesti v hornej časti brucha, 3 % oproti 3 %).

Infekcie a nákazy(Tamiflu vs placebo):

liečba - zápal stredného ucha (5 % oproti 8 %), bronchitída (2 % oproti 3 %), zápal pľúc (1 % oproti 3 %), sinusitída (1 % oproti 2 %).

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína(Tamiflu vs placebo):

liečba - astma (vrátane exacerbácie, 3 % oproti 4 %), krvácanie z nosa (2 % oproti 2 %);

prevencia – kašeľ (12 % oproti 26 %), upchatý nos (11 % oproti 20 %).

Poruchy kože a podkožného tkaniva(Tamiflu vs placebo):

liečba - dermatitída (vrátane alergickej a atopickej dermatitídy, 1 % oproti 2 %).

Poruchy sluchu a labyrintu(Tamiflu vs placebo):

liečba - bolesť ucha (1% vs 1%).

Poruchy zraku(Tamiflu vs placebo):

liečba - konjunktivitída (vrátane začervenania oka, výtoku z oka a bolesti oka, 1 % vs.<1%).

Ďalšie nežiaduce udalosti pozorované v štúdiách chrípky u detí, ktoré nespĺňali kritériá opísané vyššie.

Poruchy krvi a lymfatického systému(Tamiflu vs placebo):

liečba - lymfadenopatia (<1% против 1%).

Poruchy sluchu a labyrintu ( Tamiflu vs placebo):

liečba - poškodenie ušného bubienka (<1% против 1%).

Postmarketingový dohľad

Nasledujú nežiaduce udalosti pri používaní Tamiflu, ktoré boli pozorované počas sledovania po uvedení lieku na trh. Frekvencia týchto nežiaducich udalostí a/alebo súvislosť medzi príčinami a následkami s použitím Tamiflu nie je možné stanoviť, pretože skutočná veľkosť populácie nie je známa vzhľadom na dobrovoľný charakter hlásení.

Poruchy kože a podkožného tkaniva: reakcie z precitlivenosti - dermatitída, kožná vyrážka, ekzém, urtikária, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza, alergie, anafylaktické a anafylaktoidné reakcie, Quinckeho edém.

Poruchy pečene a žlčových ciest: hepatitída, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov u pacientov s príznakmi podobnými chrípke, ktorí dostávajú Tamiflu, fulminantná hepatitída (vrátane smrteľnej), zlyhanie pečene, žltačka.

Neuropsychiatrické poruchy: chrípková infekcia môže byť spojená s rôznymi neurologickými symptómami a zmenami správania, vrátane symptómov, ako sú halucinácie, bludy a abnormálne správanie. V niektorých prípadoch môžu byť smrteľné. Takéto javy sa môžu vyskytnúť tak na pozadí vývoja encefalopatie alebo encefalitídy, ako aj bez prejavov týchto ochorení. Záchvaty a delírium (vrátane symptómov, ako sú poruchy vedomia, dezorientácia v čase a priestore, abnormálne správanie, bludy, halucinácie, nepokoj, úzkosť, nočné mory). Tieto prípady zriedkavo zahŕňali život ohrozujúce akcie. Úloha Tamiflu pri rozvoji týchto javov nie je známa. Podobné neuropsychiatrické poruchy sa zaznamenali aj u pacientov s chrípkou, ktorí nedostali Tamiflu.

Gastrointestinálne poruchy: gastrointestinálne krvácanie po užití Tamiflu (predovšetkým nemožno vylúčiť súvislosť medzi fenoménom hemoragickej kolitídy a užívaním Tamiflu, pretože tieto javy vymizli tak po prekonaní chrípky, ako aj po vysadení lieku).

Poruchy zraku: zrakové postihnutie.

Poruchy srdca: arytmia.

Predávkovanie

Vo väčšine prípadov nebolo predávkovanie počas klinických štúdií a po uvedení Tamiflu na trh sprevádzané žiadnymi nežiaducimi účinkami. V iných prípadoch symptómy predávkovania zodpovedali nežiaducim udalostiam uvedeným v časti „Vedľajšie účinky“.

Liekové interakcie

Klinicky významné liekové interakcie sú na základe farmakologických a farmakokinetických štúdií nepravdepodobné.

Oseltamivir sa značne premieňa na svoj aktívny metabolit esterázami, ktoré sa nachádzajú najmä v pečeni. Liekové interakcie spôsobené kompetíciou o väzbu na aktívne miesta esteráz sa v literatúre veľmi neuvádzajú. Nízky stupeň väzby oseltamiviru a jeho aktívneho metabolitu na plazmatické proteíny nedáva dôvod predpokladať prítomnosť interakcie spojenej s vytesnením liečiv z väzby na proteíny.

Štúdie in vitro naznačujú, že ani oseltamivirfosfát, ani jeho aktívny metabolit nie sú preferovaným substrátom pre polyfunkčné oxidázy cytochrómu P450 alebo glukuronyltransferázy. Neexistujú žiadne dôvody na interakciu s perorálnymi kontraceptívami.

, nešpecifický inhibítor izoenzýmov systému cytochrómu P450 a súperiaci v procese tubulárnej sekrécie s liekmi a katiónmi alkalického typu, neovplyvňuje plazmatické koncentrácie oseltamiviru a jeho aktívneho metabolitu.

Klinicky významná lieková interakcia v dôsledku súťaže o tubulárnu sekréciu je nepravdepodobná vzhľadom na bezpečnostnú rezervu pre väčšinu podobných liekov, cesty eliminácie aktívneho metabolitu oseltamiviru (glomerulárna filtrácia a aniónová tubulárna sekrécia) a vylučovaciu kapacitu každého z nich trasu.

Probenecid vedie k približne 2-násobnému zvýšeniu AUC aktívneho metabolitu oseltamiviru (v dôsledku zníženia aktívnej tubulárnej sekrécie v obličkách). Úprava dávky však nie je potrebná, ak sa používa súbežne s probenecidom, vzhľadom na bezpečnostnú rezervu aktívneho metabolitu.

Súčasné použitie s amoxicilín neovplyvňuje plazmatické koncentrácie oseltamiviru a jeho metabolitov, čo poukazuje na slabú súťaž o elimináciu aniónovou tubulárnou sekréciou.

Súčasné použitie s paracetamol neovplyvňuje plazmatické koncentrácie oseltamiviru a jeho aktívneho metabolitu alebo paracetamolu.

Pri súbežnom užívaní s paracetamolom, cimetidínom, antacidami (hydroxid horečnatý a hlinitý, uhličitan vápenatý), warfarínom, rimantadínom alebo amantadínom sa nezistila žiadna farmakokinetická interakcia medzi oseltamivirom a jeho hlavným metabolitom.

Pri užívaní Tamiflu s bežne používanými liekmi, ako sú ACE inhibítory (enalapril, kaptopril), tiazidové diuretiká (bendroflumetiazid), antibiotiká (penicilín, cefalosporíny, azitromycín, erytromycín a doxycyklín), blokátory histamínových H2 receptorov (ranitidín, cimetidín), beta-cimetidín blokátory (propranolol), xantíny (teofylín), sympatomimetiká (pseudoefedrín), opiáty (kodeín), kortikosteroidy, inhalačné bronchodilatanciá a nenarkotické analgetiká (kyselina acetylsalicylová, ibuprofén a paracetamol). Neboli pozorované žiadne zmeny v povahe alebo frekvencii nežiaducich účinkov.

Oseltamivir sa má používať opatrne v kombinácii s liekmi, ktoré majú úzky terapeutický účinok (napríklad chlórpropamid, metotrexát, butadión).

špeciálne pokyny

U pacientov (väčšinou deti a dospievajúci), ktorí užívali Tamiflu na liečbu chrípky, boli hlásené záchvaty a delírium podobné neuropsychiatrické poruchy. Tieto prípady zriedkavo zahŕňali život ohrozujúce akcie. Úloha Tamiflu pri rozvoji týchto javov nie je známa. Podobné neuropsychiatrické poruchy sa zaznamenali aj u pacientov s chrípkou, ktorí nedostali Tamiflu.

Riziko vzniku psychoneurologických porúch u pacientov užívajúcich Tamiflu neprevyšuje riziko u pacientov s chrípkou, ktorí nedostávajú antivírusové lieky.

Odporúča sa starostlivé sledovanie správania pacientov, najmä detí a dospievajúcich, s cieľom identifikovať príznaky abnormálneho správania a posúdiť riziko pokračovania v užívaní lieku, ak sa tieto javy vyvinú.

Neexistujú žiadne údaje o účinnosti Tamiflu na akékoľvek ochorenia spôsobené inými patogénmi ako vírusmi chrípky A a B.

Tamiflu nie je náhradou za očkovanie.

Profylaktické použitie Tamiflu je možné z epidemiologických dôvodov.

Tamiflu v tejto dávkovej forme sa nemá predpisovať deti mladšie ako 1 rok.

Návod na použitie, zaobchádzanie a likvidáciu

Uvoľňovanie liekov do životného prostredia by sa malo minimalizovať. Liek sa nesmie likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Ak je to možné, na likvidáciu liekov by sa mali použiť špeciálne systémy.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a stroje

Neuskutočnili sa štúdie na skúmanie účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá a vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií. Na základe bezpečnostného profilu je vplyv Tamiflu na tieto aktivity nepravdepodobný.

Tehotenstvo a laktácia

Neuskutočnili sa žiadne kontrolované štúdie u tehotných žien. Postmarketingové a pozorovacie štúdie však preukázali prínos navrhovaného štandardného dávkovacieho režimu u tejto populácie pacientov.

Výsledky farmakokinetickej analýzy ukázali nižšiu expozíciu aktívneho metabolitu (približne o 30 % počas všetkých trimestrov gravidity) u tehotných žien v porovnaní s netehotnými ženami. Vypočítaná hodnota expozície však zostáva nad inhibičnými koncentráciami (hodnota IC 95) a terapeutickými hodnotami pre mnohé kmene vírusu chrípky. Zmena dávkovacieho režimu u tehotných žien počas liečby alebo profylaxie sa neodporúča.

Neboli zistené žiadne priame alebo nepriame nežiaduce účinky lieku na graviditu, embryofetálny alebo postnatálny vývoj.

Pri predpisovaní Tamiflu gravidným ženám sa majú brať do úvahy údaje o bezpečnosti, priebeh gravidity a patogenita cirkulujúceho vírusu chrípky.

Počas predklinických štúdií sa oseltamivir a aktívny metabolit vylučovali do mlieka dojčiacich potkanov. Údaje o vylučovaní oseltamiviru do materského mlieka u ľudí a použití oseltamiviru u dojčiacich žien sú obmedzené. Oseltamivir a jeho aktívny metabolit prechádzajú do materského mlieka v malých množstvách a vytvárajú subterapeutické koncentrácie v krvi dojčaťa. Pri predpisovaní oseltamiviru dojčiacim ženám sa má vziať do úvahy aj sprievodné ochorenie a patogenita cirkulujúceho kmeňa vírusu chrípky. Počas tehotenstva a dojčenia sa oseltamivir používa len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod a dieťa.

Použitie v detstve

Tamiflu v tejto dávkovej forme sa nemá predpisovať deti mladšie ako 1 rok.

Pri poruche funkcie obličiek

Pre liečbe pacientov s poškodením obličiek s CC viac ako 60 ml/min nie je potrebná úprava dávky. U pacientov s CC od 30 do 60 ml/min Dávka Tamiflu sa má znížiť na 30 mg 2-krát denne počas 5 dní. U pacientov s CC od 10 do 30 ml/min Dávka Tamiflu sa má znížiť na 30 mg 1-krát denne počas 5 dní. U pacientov na chronickej hemodialýze sa môže Tamiflu v počiatočnej dávke 30 mg užiť pred začatím dialýzy, ak sa príznaky podobné chrípke objavia do 48 hodín medzi dialýzami. Na udržanie plazmatických koncentrácií na terapeutických hladinách sa má Tamiflu užívať 30 mg po každej dialýze. U pacientov na peritoneálnej dialýze sa má Tamiflu užívať v úvodnej dávke 30 mg pred začatím dialýzy, potom 30 mg každých 5 dní. Farmakokinetika u pacientov v terminálnom štádiu zlyhania obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml/min), ktorí nie sú na dialýze, sa neskúmala. V tejto súvislosti neexistujú žiadne odporúčania pre dávkovanie pre túto skupinu pacientov.

Pre prevencia pacientov s CC viac ako 60 ml/min nie je potrebná úprava dávky. U pacientov s CC od 30 do 60 ml/min Dávka Tamiflu sa má znížiť na 30 mg 1-krát denne. U pacientov s CC od 10 do 30 ml/min Odporúča sa znížiť dávku Tamiflu na 30 mg každý druhý deň. U pacientov na kontinuálnej hemodialýze sa môže Tamiflu v úvodnej dávke 30 mg užiť pred začiatkom dialýzy („1. sedenie“). Aby sa udržali plazmatické koncentrácie na terapeutických hladinách, Tamiflu sa má užiť 30 mg po každej nasledujúcej nepárnej dialýze. U pacientov na peritoneálnej dialýze sa má Tamiflu užívať v úvodnej dávke 30 mg pred začatím dialýzy, potom 30 mg každých 7 dní. Farmakokinetika oseltamiviru u pacientov v konečnom štádiu zlyhania obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml/min), ktorí nie sú na dialýze, sa neskúmala. V tejto súvislosti neexistujú žiadne odporúčania pre dávkovanie pre túto skupinu pacientov.

Podmienky a lehoty skladovania

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Čas použiteľnosti - 7 rokov.

Účinnosť lieku

Najúčinnejším antivírusovým liekom, ktorý sa v súčasnosti používa, je oseltamivir.

Keďže je inhibítorom enzýmu neuraminidázy, ovplyvňuje jeden z väzieb v reprodukcii vírusu, čo vedie k jeho smrti. Droga je zástupcom tretej generácie tejto skupiny. Predošlý liek, zanamivir, sa môže používať iba ako nosový sprej a potom s veľkými vedľajšími účinkami, ktoré obmedzujú jeho použitie. Vývojári sa snažili vyhnúť týmto nedostatkom pomocou oseltamiviru.

Liek oseltamivir (obchodný názov Tamiflu) vyrába švajčiarska farmaceutická spoločnosť. Prešiel vážnymi opakovanými testami v USA, Holandsku, Veľkej Británii a ázijských krajinách na zvieratách aj ľuďoch. Dostatočná časť vedeckej práce je venovaná štúdiu účinku lieku na vtáky infikované vírusom H1N1. Výsledky týchto experimentov sú veľmi povzbudivé, čo umožnilo zaradiť Tamiflu medzi liek s preukázanou účinnosťou proti vírusu chrípky.

Štúdie ukazujú, že použitie lieku znižuje priemerné trvanie ochorenia o 30-40% a závažnosť jeho klinických prejavov o rovnakú hodnotu. Riziko vzniku komplikácií chrípky sa zníži 1,5-krát a o rovnakú hodnotu sa zníži aj počet úmrtí u starších pacientov. Všetky tieto údaje naznačujú veľké vyhliadky.

Najúčinnejšie je užívať ho v prvých 48 hodinách od začiatku ochorenia.

Existujú však pozitívne údaje o jeho neskoršom použití a tiež s dobrým účinkom.

Nedostatky

K významným nevýhodám oseltamiviru ako lieku na chrípku patrí jeho úzke spektrum účinku, ktoré umožňuje použitie lieku len proti vírusom chrípky typu A a B, teda len počas epidémie, keď už bol patogén laboratórne potvrdený. Vzhľadom na mechanizmus účinku môže byť liek v štádiu prevencie neúčinný, hoci výrobcovia sú aj tu veľmi optimistickí a ponúkajú na to potrebné liečebné režimy.

Významnou nevýhodou oseltamiviru pri chrípke je jeho cena. Napriek tomu, že od roku 2009, keď sa začala aktívne používať počas epidémie, cena lieku klesla 3-krát, je stále vysoká a predstavuje asi 1 000 rubľov za 10 kapsúl.

Vedľajšie účinky

Liečivo je dostupné vo forme kapsúl a prášku na prípravu suspenzie, čo umožňuje jeho použitie u detí po jednom roku, čím sa rozširuje rozsah použitia. V porovnaní s predchodcom zanamivirom sú vedľajšie účinky menej výrazné. Je to však možné

• vývoj alergických reakcií;
• dyspeptické poruchy (nevoľnosť, vracanie, hnačka);
• nervové poruchy (závraty, bolesti hlavy, poruchy spánku, kŕče);
• kašeľ, bolesť hrdla, ťažkosti s dýchaním, dokonca bronchospazmus.

Pokyny pre oseltamivir na chrípku naznačujú, že liek je kontraindikovaný u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek alebo v prítomnosti alergických reakcií na zložky lieku.

Počas tehotenstva a laktácie sa môže používať s veľkou opatrnosťou.

Do rovnakej skupiny liekov patrí aj ruská droga Arbidol, ktorá je veľmi aktívne propagovaná médiami a oficiálnymi zdrojmi. Neustála dostupnosť Arbidolu v lekárenskom reťazci a jeho prijateľná cena ho robia konkurencieschopným s Tamiflu.

Hlavné kritérium, účinnosť lieku, je však nepreukázaná skutočnosť, pretože neexistujú žiadne spoľahlivé informácie o vykonávaných testoch.

Často však existujú pozitívne recenzie o použití arbidolu ako lieku na chrípku.

Výber lieku na chrípku by mal robiť rýchlo a priamo ošetrujúci lekár, ktorý liek predpíše na základe celkového stavu pacienta, ako aj údajov o epidemiologickej situácii a podozrení na patogén.

Zlúčenina

1 kapsula oseltamiviru obsahuje:

aktívna ingrediencia:

oseltamivirfosfát – 98,5 mg (v prepočte na 100 % látky je to 75 mg oseltamiviru);

ľahostajné plnivá: kukuričný škrob, sodná soľ kroskarmelózy, povidón, mastenec, stearylfumarát sodný.

farmakologický účinok

Oseltamivir je antivírusový liek, ktorý je účinný proti vírusom chrípky typu A a B.

Farmakodynamika

Antivírusový účinok má aktívny biotransformačný produkt oseltamiviru - oseltamivirkarboxylát, ktorý je selektívnym inhibítorom neuraminidázy vírusu chrípky.

Neuraminidáza je glykoproteín, pod vplyvom ktorého sa vírus šíri v dýchacom systéme v dôsledku obštrukcie aktivity ochrannej funkcie epitelového hlienu pred poškodením tkaniva vírusom chrípky. Neuraminidáza podporuje uvoľňovanie viriónov z vírusovej bunky a ich poškodenie dýchacích tkanív.

Oseltamivirkarboxylát blokuje aktivitu neuraminidázy, čím inhibuje rast vírusu chrípky mimo živého organizmu a tiež výrazne znižuje jeho replikačnú aktivitu a patogénne vlastnosti po vstupe do ľudského tela.

Použitie Oseltamiviru pomáha znižovať uvoľňovanie vírusov chrípky A a B z tela.

Farmakokinetika

Absorpčné vlastnosti oseltamivirfosfátu majú po perorálnom podaní vysoký stupeň aktivity v gastrointestinálnom trakte. Oseltamivirkarboxylát sa tvorí z oseltamivirfosfátu, ktorý vstupuje do tela pomocou pečeňových a črevných esteráz. Množstvo aktívneho metabolického produktu dostatočné na nástup terapeutického účinku sa pozoruje v plazme 30 minút po podaní a jeho maximálne hodnoty sa stanovujú po 2–3 hodinách. V tomto prípade je výrazná prevaha aktívneho metabolitu (20-krát) v porovnaní s hladinou pôvodnej látky. Asi 3/4 lieku užívaného perorálne vstupuje do celkového krvného obehu vo forme aktívneho biotransformačného produktu.

Hladina proliečiva a jeho aktívneho produktu v plazme sa pri použití spolu s jedlom nemení.

Distribučný objem oseltamivirkarboxylátu je približne 23 l. Táto látka je distribuovaná prevažne v tkanivách postihnutých vírusom (pľúca, bronchopulmonálny sekrét, slizničný endotel nosových prieduchov, sluchové orgány, priedušnica) v množstve dostatočnom na účinnú liečbu. Schopnosť aktívneho metabolitu viazať sa na plazmatické bielkoviny je nízka (okolo 3 %), zatiaľ čo úroveň väzby proliečiva je priemerná – približne 40 % (stupeň väzby na plazmatické bielkoviny aktívneho metabolitu a najmä materského látka, je príliš nízka na to, aby vytvorila klinicky významné typy interakcií s inými liekmi).

Vylučovanie liečiva prebieha vylučovacou funkciou obličiek (močom) hlavne vo forme oseltamivirkarboxylátu - viac ako 90 % (ktorý nepodlieha ďalšej transformácii).

T1/2 oseltamivirfosfátu je 1–3 hodiny, jeho farmakologicky aktívny produkt je 6–10 hodín, Renálny klírens je 18,8 l/hod. Menej ako 20 % liečiva sa vylučuje cez črevá.

Farmakokinetické vlastnosti lieku v špeciálnych prípadoch

1. Pacienti s nefropatológiami

Vylučovacia kapacita aktívneho metabolitu je nepriamo úmerná CC.

Keď je CC nižší ako 30 ml/min, je potrebná úprava dávky;

s CC menej ako 10 ml/min) – eliminácia liečiva sa neskúmala.

2. Pacienti s hepatopatológiami

V tejto skupine neboli pozorované žiadne významné zmeny vo vylučovaní proliečiva a jeho aktívneho metabolitu.

3. Pacienti gerontologickej skupiny

U pacientov tejto skupiny dochádza k zintenzívneniu vylučovacej kapacity liečiva o 25–35 % v porovnaní s mladými pacientmi (pri ekvivalentnej dávke).

Nepozorovala sa žiadna zmena T1/2. U tejto skupiny pacientov nie je potrebná žiadna úprava dávkovacieho režimu.

4. Pediatrická skupina

Eliminácia lieku u detí starších ako 13 rokov zodpovedá podobným ukazovateľom u dospelých pacientov.

Indikácie na použitie

Oseltamivir predpisuje lekár pacientom starším ako 13 rokov na prevenciu a liečbu vírusu chrípky typu A a B.

Spôsob aplikácie

Oseltamivir sa predpisuje ako antivírusová látka pacientom vo veku 13 rokov a starším. Odporúča sa užívať liek s jedlom, čo výrazne znižuje jeho nepriaznivé účinky na organizmus pacienta a zlepšuje znášanlivosť.

Liečba chrípky

S užívaním lieku by ste mali začať najneskôr 2 dni po objavení sa prvých príznakov ochorenia, aby sa zvýšila terapeutická účinnosť tohto lieku.

Ako profylaktikum

Aby sa zabránilo infekcii chrípky počas epidémie alebo po kontakte s infikovaným pacientom (mali by ste okamžite začať užívať liek), odporúča sa užívať liek 75 mg jedenkrát denne počas 10 dní. Podľa uváženia lekára môže byť trvanie užívania Oseltamiviru ako prostriedku na prevenciu chrípky predĺžené na 6 týždňov.

IRR lieku pre dospelých je 150 mg / deň. Ďalšie prekročenie dávky nemá pozitívny vplyv na terapeutický účinok lieku, ale môže viesť iba k predávkovaniu.

Pacienti s poruchami nefrónu

Ak sa CC pacienta pohybuje medzi 10–30 ml/min, potom sa má terapeutická dávka odporúčaná vyššie znížiť (na 75 mg jedenkrát denne počas 5 dní). U pacientov s hodnotami CC pod 10 ml/min neboli špecifiká použitia študované.

Profylaktická dávka lieku u pacientov s CC 10–30 ml/min sa má znížiť na 75 mg raz za dva dni (to znamená, že liek sa má užívať každý druhý deň). U pacientov s klírensom kreatinínu pod 10 ml/min neboli špecifiká profylaktického použitia skúmané.

Vedľajšie účinky

Kontraindikácie

Tehotenstvo

Teratogenita a fototoxicita lieku pri profylaxii a terapii chrípky u tehotných žien sa doteraz podrobne neskúmala. Výskum v tejto oblasti pokračuje. Vzhľadom na nepriaznivý vplyv pôvodného ochorenia na vývoj plodu je preto možné liek používať pri liečbe tehotných žien len so súhlasom ošetrujúceho lekára a s prihliadnutím na mieru rizika nežiaducich účinkov na plod. plod a prínos pre matku.

Laktácia a užívanie tohto lieku sa navzájom vylučujú.

Liekové interakcie

Ako už bolo uvedené vyššie, klinicky významné typy interakcií Oseltamiviru s inými liekmi sú nepravdepodobné - je to spôsobené nízkym stupňom väzby látky na plazmatické proteíny, a teda nízkou schopnosťou vytesniť iné lieky z väzby na proteíny.

Počas súčasného používania probenecidu v dôsledku inhibície tubulárnej sekrécie v obličkách sa zaznamenalo zosilnenie exkréčných vlastností aktívneho biotransformačného produktu oseltamiviru (o 50 %). Tento stav si nevyžaduje zmenu dávkovacieho režimu.

Predávkovanie

K dnešnému dňu neboli zaznamenané žiadne správy o nadmernom dávkovaní lieku. Zistilo sa, že v prípade akútneho predávkovania sa môže vyskytnúť nevoľnosť a vracanie, a ak sa vyskytnú, odporúča sa symptomatická liečba.

Formulár na uvoľnenie

Liečivo je dostupné vo forme tvrdých želatínových kapsúl (č. 2), telo kapsuly je hnedej farby, vrchnák krémovej farby. Na uzávere obalu kapsuly je čierny nápis „OR“, na tele - „75“. Enkapsulačná zmes je biely (alebo takmer biely) prášok.

Kapsuly sú balené po 10 ks. v blistrovom balení (blistri), - 1 blister v kartónovej škatuľke s anotáciou.

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať najviac 2 roky od dátumu výroby na suchom, tmavom, chladnom (pri teplote neprevyšujúcej 25°C) mieste.

Miesto skladovania musí byť mimo dosahu detí.

Synonymá

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

Chrípka spôsobená identifikovaným vírusom chrípky (J10)

Neexistujú žiadne informácie o účinnosti lieku u pacientov s chronickými srdcovými patológiami a poškodením dýchacieho systému, ako aj u pacientov s inými závažnými ochoreniami a stavmi pacientov vyžadujúcimi nemocničnú liečbu.

Keď opakované použitie oseltamiviru ako terapeutického a profylaktického činidla nebolo stanovené, jeho účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené.

Pred užitím lieku by sa mala vylúčiť bakteriálna etiológia ochorenia (vzhľadom na podobnosť symptómov na začiatku ochorenia) a mala by sa potvrdiť infekcia uvedenými typmi vírusu chrípky, pretože liek je neúčinný proti bakteriálnym patológiám.

Experimentálne nebola preukázaná žiadna inhibícia funkcií centrálneho nervového systému (ktorá môže ovplyvniť psychomotorickú rýchlosť a bdelosť) pod vplyvom lieku. Pred vedením vozidla alebo vykonávaním iných typov potenciálne nebezpečných činností počas obdobia liečby by ste však mali vziať do úvahy možné závraty z užívania lieku, ako aj nebezpečenstvo pre životnú aktivitu, ktoré je spôsobené príznakmi pôvodného ochorenia (napr. napríklad závažná hypertermia).

Autori

Antivírusový liek Oseltamivir

Ako biela kryštalická látka sa Oseltamivir používa vo farmaceutických prípravkoch vo forme prášku a kapsúl na výrobu suspenzného antivírusového lieku. Jeho použitie bolo schválené v posledných rokoch dvadsiateho storočia.

Forma, balenie, zloženie oseltamiviru

Aktívnou zložkou v kapsulách Oseltamiviru je látka s rovnakým názvom vo forme fosfátu v koncentráciách 75, 30 alebo 45 miligramov. Je doplnený o kukuričný škrob, stearylfumarát sodný, sodnú soľ kroskarmelózy, mastenec a povidón.

Kapsuly sú umiestnené v blistroch, ktoré sú zase balené v kartónových škatuliach. Každý blister obsahuje tucet kapsúl, každá škatuľka obsahuje blister.

Doba a podmienky skladovania

Dátum exspirácie a dátum výroby sú uvedené na obale Oseltamiviru. Skladovanie lieku vyžaduje dodržiavanie teplotných podmienok, ktoré by nemali prekročiť izbovú teplotu.

Deti majú zakázaný prístup do priestorov na skladovanie liekov.

Farmakológia

Podľa farmakologických parametrov sa liek Oseltamivir považuje za širokospektrálne antivírusové činidlo. Liek nie je mutagénny a karcinogénny a neovplyvňuje schopnosť otehotnieť a skorý vývoj embrya.

Farmakokinetika

Liek užívaný perorálne podlieha rýchlej absorpcii v tráviacom trakte, po ktorej nasleduje premena na formu aktívneho metabolitu. Do krvi sa dostáva hlavne ako metabolit a len v malom množstve nezmenený. Jeho hladina v plazme je úplne závislá od dávky. Čas užívania lieku v pomere k príjmu potravy neovplyvňuje farmakokinetické parametre.

Viaže sa na krvné bielkoviny nie viac ako 45 percent.

Polčas rozpadu z krvnej plazmy je až tri hodiny. Metabolity sa vylučujú najskôr o desať hodín neskôr. Vylučovanie sa uskutočňuje obličkami a výkalmi.

Indikácie na použitie oseltamiviru

Oseltamivir je indikovaný na terapeutické a profylaktické účely počas epidémií chrípky.

Na terapeutické opatrenia sa liek odporúča dospelým a deťom od jedného roka.

Ako profylaktický liek je Oseltamivir vhodný pre dospelých aj dospievajúcich. Liek je tiež povolený na prevenciu chrípky u detí starších ako 12 mesiacov.

Kontraindikácie

Liek Oseltamivir sa nepredpisuje tým pacientom, ktorí trpia alergickými reakciami na jeho účinnú látku, ako aj skupine pacientov s chronickým zlyhaním obličiek a ochorením pečene.

Návod na použitie oseltamiviru

Oseltamivir sa užíva perorálne bez ohľadu na jedlo.

Po nástupe bolestivých príznakov by ste mali začať užívať liek najneskôr o 48 hodín neskôr.

Štandardné dávkovanie: 75 miligramov/2 ruble/deň.

Trvanie prijatia: päť dní.

Profylaktické podávanie sa vykonáva počas šiestich týždňov, pričom sa užíva 75 až 150 miligramov denne.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek môžu vyžadovať úpravu dávkovania. Tejto kategórii pacientov sa neodporúča užívať viac ako 75 miligramov lieku denne.

Oseltamivir počas tehotenstva

Počas tehotenstva si oseltamivir vyžaduje opatrnosť pri liečbe.

Oseltamivir pre deti

Deti môžu užívať Oseltamivir až po 12 mesiacoch. Ak je potrebná úprava dávky, bude potrebná opatrnosť.

Vedľajšie účinky

Liečba antivírusovým liekom Oseltamivir je plná nasledujúcich vedľajších účinkov:

• vo forme vracania, nevoľnosti, bolesti brucha, hnačky;
• v detstve sú možné prejavy bolesti brucha, krvácanie z nosa, rozvoj konjunktivitídy a poruchy sluchu;
• časté bolesti hlavy, nespavosť, upchatý nos a závraty;
• vyskytli sa sťažnosti na nočné mory počas spánku, vývoj záchvatov a úzkosti;
• dochádza k zvýšeniu aktivity pečeňových enzýmov, rozvoju kolitídy;
• kašeľ a bolesť hrdla sa často prejavovali;
• pacient bol unavený a vyjadril slabosť;
• boli zaznamenané prípady anafylaktických reakcií, alergií, dermatitídy, urtikárie a rozvoj opuchov.

Predávkovanie

Počas liečby oseltamivirom sa nevyskytli žiadne prípady predávkovania. Ak došlo k jednorazovému prekročeniu odporúčanej dávky liekov, zvyčajne sa to skončilo nevoľnosťou a zvracaním, čo si vyžiadalo symptomatickú pomoc postihnutému.

Liekové interakcie

Plazmatická koncentrácia účinnej látky liečiva, ako aj jeho metabolitu, sa môže výrazne zvýšiť v kombinácii s liekmi, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu.

Nie je však potrebné upravovať dávkovanie.

Ďalšie pokyny

V pediatrii sa liek lieči opatrne.

Liečba iných vírusov a infekcií týmto liekom nemá terapeutický účinok.

Pre pacientov s ochoreniami kardiovaskulárneho a dýchacieho systému s príznakmi chrípky je užívanie lieku neúčinné a nie je bezpečné.

Vyskytli sa prípady, keď použitie lieku vyvolalo vývoj kožných reakcií, ktorých povaha bola klasifikovaná ako závažná, ako aj multiformný erytém a toxická epidermálna nekrolýza. Boli pozorované prípady Stevensovho-Johnsonovho syndrómu. Vyskytli sa varianty abnormalít správania, halucinácií a delíria. Boli zaznamenané úmrtia v dôsledku týchto reakcií.

Analógy oseltamiviru

Lieky s názvom Nomides, Oseltamivir fosfát, Oseltamivir Canon, ako aj liek Tamiflu môžu v liečbe a preventívnych opatreniach nahradiť antivírusový Oseltamivir, keďže sú jeho synonymami.

Cena oseltamiviru

Približná cena lieku (podľa nepotvrdených údajov) je najmenej 1 000 rubľov na balenie s tuctom kapsúl. Pri nákupe v lekárni by sa však mali objasniť náklady na liek.

Oseltamivir recenzie

Pacienti vo všeobecnosti dobre reagujú na liek, čo potvrdzuje jeho účinnosť proti chrípke. Niektorí z nich sa sťažujú na vedľajšie účinky, ale takýchto prípadov nie je veľa.

Victoria: Celá rodina mala chrípku. Účinnú pomoc poskytol oseltamivir. Nikto netrpel komplikáciami, ktoré sužujú vírus. Nikto tiež nezaznamenal žiadne nežiaduce reakcie. V budúcej sezóne sme sa rozhodli použiť liek na preventívne účely.

Natália: Liečil som sa týmto liekom, keď mi prudko vyskočila teplota a nepochyboval som o tom, že mám chrípku, keďže všetci okolo mňa boli chorí. Päťdňová liečba urobila trik. Žiadne bolestivé príznaky - úplné zotavenie. Vyhol som sa aj akýmkoľvek vedľajším účinkom. Týmto liekom som však nedokázal vyliečiť ARVI.

Marina: Oseltamivir mi predpísal detský lekár, keď sa objavili príznaky chrípky. Po prvej dávke však dieťa začalo zvracať. Rozhodli sme sa nahradiť liek iným antivirotikom, pretože telo dieťaťa neprijalo oseltamivir. Ale veľmi mi to pomohlo v prevencii proti chrípke. Dám si ju budúcu sezónu, keď bude hroziť epidémia.

Podobné pokyny:

Liečba chrípky je aktuálnou témou lekárskej komunity už viac ako storočie. Stále viac nových liekov sa vyvíja na účinnú liečbu infekčných vírusových ochorení. Tamiflu (oseltamivir alebo oseltamivir) je antivírusový liek na liečbu chrípky typu A a B, ktorý vyrába známa švajčiarska farmaceutická spoločnosť F.Hoffmann-La Roche Ltd.

Zloženie Tamiflu

Liek Tamiflu je dostupný v dvoch formách: kapsuly a prášok na prípravu suspenzie.

Zloženie lieku Tamiflu obsahuje nasledujúce zložky:

• forma kapsúl: 75 mg účinnej látky - oseltamivir a ďalšie zložky;
• prášok: 12 mg oseltamiviru a pomocné prísady.

Oseltamivir znižuje uvoľňovanie vírusov pri kašli a kýchaní, čo výrazne znižuje pravdepodobnosť vzniku ochorenia u ľudí v kontakte s pacientom, pomáha vyrovnať sa s hlavnými prejavmi chrípky, v prvom rade znižuje koncentráciu toxínov v krvi , skrátiť dobu liečby a znížiť pravdepodobnosť sekundárnych komplikácií, akými sú potom meningitída, zápal stredného ucha, zápal pľúc atď.

Takže podľa lekárskych štatistík Tamiflu:

• znižuje príznaky chrípky o 38 %;
• znižuje trvanie ochorenia o 37%;
• znižuje výskyt o 67 %;
• znižuje pravdepodobnosť úmrtia na chrípku u starších ľudí o 71 %.

Tamiflu sa používa výlučne podľa predpisu ošetrujúceho lekára, ktorý určuje dávkovanie a načasovanie liečby.

Existujú nejaké analógy Tamiflu?

Bohužiaľ, so všetkými pozitívnymi prejavmi, Tamiflu spôsobuje množstvo vedľajších účinkov. Pacienti užívajúci liek sa často sťažujú na nevoľnosť, vracanie a bolesť v epistragálnej oblasti (pupočná oblasť). Podľa pozorovaní pediatrov sa u detí mladších ako 12 rokov niekedy vyskytujú psychopatické reakcie. Okrem toho existujú kontraindikácie na užívanie lieku osobami s funkčnými poruchami obličiek a pečene, pozorujú sa vedľajšie účinky Tamiflu na tráviaci trakt a nervový systém. V tejto súvislosti vyvstáva naliehavá otázka: čím nahradiť Tamiflu? Pokúsme sa zistiť, čo je lepšie použiť pri liečbe chrípky: Tamiflu, Relenza alebo Ingaverin.

Náhradou za Tamiflu je Relenza. Hlavnou účinnou látkou tohto farmaceutického prípravku je zanamivir, ktorý má podobný účinok ako oseltamivir. Relenza je dostupná vo forme prášku na inhaláciu. Pri vdýchnutí sa liek dostáva do dýchacieho systému, kde má priamy terapeutický účinok. Vstup zanamiviru do krvi je minimálny, takže nedochádza k vedľajším účinkom z nervového a tráviaceho systému. Relenza sa môže bezpečne používať na liečbu chrípky u detí starších ako 5 rokov, tehotných a dojčiacich žien.

Antivírusový liek Ingavirin je v krajinách SNŠ pomerne populárny. Účinnou látkou lieku Ingavirin je podľa vyhlásenia vitaglutam vývojky, znižuje intoxikáciu, katarálne symptómy a prejavy horúčky, ale lekárska komunita je veľmi opatrná voči lieku, ktorý sa predtým predával pod názvom Dikarbamín a bol deklarovaný ako stimulátor krvotvorby u onkologických pacientov po protinádorovej liečbe. Okrem toho Ingavirin neprešiel úplnou klinickou skúškou a kontraindikácie pre použitie sú rovnaké ako pre Tamiflu: tehotenstvo, detstvo a dospievanie. Preto pri riešení dilemy: Tamiflu alebo Ingavirin je odpoveď prirodzená: Tamiflu!