Spôsoby a metódy liekov. Spôsoby podávania liekov do tela

Cesty podávania lieky

V závislosti od vlastností a účelu použitia môžu byť liečivé látky do tela zavádzané rôznymi spôsobmi. Posledné sa delia na enterálne t.j. pomocou gastrointestinálneho traktu (orálne, sublingválne, rektálne cesty) a parenterálne keď sa liek podáva akýmkoľvek spôsobom, obchádzajúc gastrointestinálny trakt. Posledné menované cesty je vhodné rozdeliť na injekčné - s porušením kože (subkutánne, intramuskulárne, intravenózne, subarachnoidálne, intraarteriálne, intrakardiálne) a iné - inhalačné, kožné, do prirodzených dutín a vreciek rán atď. V medicínskom použití Termín "parenterálny" má zvyčajne užší význam: vzťahuje sa na najtypickejšie a najpoužívanejšie spôsoby podávania - subkutánne, intramuskulárne a intravenózne.

Enterálne cesty

Orálna cesta. Najprirodzenejšie, jednoduché a pohodlné pre pacienta, nevyžaduje sterilizáciu liekov a špeciálne vyškolený personál. Z hľadiska záujmov terapie, najmä pri poskytovaní neodkladnej starostlivosti, to však nie je vždy najlepšie. Niekedy je to jednoducho neprijateľné (zhoršené prehĺtanie, ťažký alebo bezvedomý stav pacienta, pretrvávajúce vracanie, rané detstvo atď.). Pri perorálnom podaní sa liek stretáva s vysoko kyslým prostredím v žalúdku (pH 1,2 – 1,8) a veľmi aktívnym proteolytickým enzýmom pepsínom. Môže podstúpiť kyslú a enzymatickú hydrolýzu a stratiť účinnosť. Okrem toho sa absorpcia mnohých liekov medzi nimi značne líši Iný ľudia a dokonca aj u toho istého pacienta. Rýchlosť a úplnosť absorpcie závisí aj od charakteru a času príjmu potravy: väčšina zeleniny a ovocia trochu znižuje kyslosť šťavy, mliečne výrobky spomaľujú proces trávenia v žalúdku a odstraňovanie potravy z neho, zmäkčujú dráždivé účinky liečiv na sliznicu a môžu viazať niektoré liečivá do nevstrebateľných komplexov (napríklad tetracyklínové antibiotiká). Resorpcia liečiv v čreve závisí aj od času ich evakuácie zo žalúdka (spomaľuje sa vekom a patológiou).

Teda, orálne podávanie lieky (až na výnimky ako kyselina acetylsalicylová a niektoré ďalšie s dráždivým účinkom na sliznicu žalúdka) je vhodné užívať 30 - 40 minút pred jedlom alebo 1 - 2 hodiny po ňom. Účinok liekov užívaných perorálne zvyčajne nastupuje do 15 až 40 minút. Rýchlosť nástupu účinku závisí od povahy liečiva a zvolenej formy, rozpustnosti vo vode potrebnej na distribúciu po povrchu sliznice, stupňa disperzie prášku a rozpadu tablety. Roztoky a tenké prášky sa absorbujú rýchlejšie, tablety, kapsuly, spansuly, emulzie - pomalšie. Na urýchlenie resorpcie liečiva a zníženie podráždenia sliznice je lepšie tablety určené na vstrebávanie v žalúdku najskôr rozdrviť alebo rozpustiť.

Lieky určené na vstrebávanie v čreve (chránené obalom pred účinkami kyseliny a pepsínu) sa resorbujú v mierne zásaditom prostredí (pH 8,0 - 8,5). Vstrebajú sa aj liečivá rozpustné v tukoch z olejových roztokov (napríklad vitamíny D, E, A atď.), ale až po emulgácii oleja žlčovými kyselinami. Prirodzene, ak je tvorba a sekrécia žlče narušená, ich resorpcia bude značne ovplyvnená.

Po vstrebaní v žalúdku a črevách sa liečivé látky dostávajú cez portálny systém do pečene, kde sa čiastočne viažu a neutralizujú. Až po prechode pečeňou vstupujú do celkového krvného obehu, prechádzajú distribučnými fázami a začínajú pôsobiť. Ak je navyše absorpcia pomalá, farmakologický účinok v dôsledku primárneho prechodu látky cez pečeň a čiastočnej neutralizácie môže byť prudko oslabený. Preto sú dávky liekov užívaných perorálne zvyčajne 2 až 3-krát alebo viackrát vyššie ako dávky podávané subkutánne alebo intramuskulárne.

Napriek všetkým nevýhodám zostáva orálna cesta výhodnejšia, ak jej použitie nebránia vlastnosti liečiva, stav pacienta a účel použitia. V tomto prípade by ste sa mali držať jednoduché pravidlo: Liek sa má užiť v sede alebo v stoji a zapiť ¼ - ⅓ pohárom vody. Ak pacientovi stav nedovoľuje zaujať polohu, musí sa liek najprv dôkladne rozdrviť (ak je to možné rozpustiť) a zapiť vodou po malých dúškoch, ale v dostatočnom množstve. Je to potrebné, aby sa zabránilo zadržiavaniu prášku alebo tablety v pažeráku, aby sa zabránilo ich prilepeniu na sliznicu pažeráka a jej poškodeniu.

Lieky Interakcia s jedlom
tetracyklíny, chloramfenikol, ampicilín, sulfónamidy, fluorochinolóny, kyselina acetylsalicylová, indometacín Tvorba nevstrebateľných chelátových komplexov s iónmi vápnika (mlieko) a železom (ovocie, zelenina, šťavy)
Kodeín, kofeín, platyfylín, papaverín, chinidín a iné alkaloidy Tvorba nevstrebateľných komplexov s tanínom v čaji a káve
Levodopa, doplnky železa, penicilíny, erytromycín, tetracyklíny Znížená biologická dostupnosť v dôsledku sacharidov
ketokonazol Zvýšená biologická dostupnosť pod vplyvom kyslých potravín, štiav, Coca-Coly, Pepsi-Coly
Spironolaktón, lovastatín, griseofulvín, itrakonazol, saquinavir, albendazol, mebendazol, vitamínové prípravky rozpustné v tukoch Zvýšená biologická dostupnosť pod vplyvom tukov
Nialamid Vývoj toxickej reakcie ("syrová kríza", tyramínový syndróm) pri užívaní spolu s potravinami bohatými na tyramín (avokádo, banány, fazuľa, víno, hrozienka, figy, jogurt, káva, losos, údený sleď, údené mäso, pečeň, pivo , kyslá smotana, sója, syr, čokoláda)
Antikoagulanciá nepriama akcia Znížený terapeutický účinok pri užívaní spolu s potravinami bohatými na vitamín K (brokolica, ružičkový kel a karfiol, šalát, cuketa, sója, špenát, vlašské orechy, zelený čaj, pečeň, rastlinné oleje)

Príklady liekových interakcií

(koniec)



Sublingválna cesta. Vďaka veľmi bohatej vaskularizácii ústnej sliznice dochádza k rýchlej absorpcii liečiva umiestneného pod jazykom, za lícom alebo na ďasne. Prirodzene, lieky predpísané týmto spôsobom nie sú vystavené hlavným tráviacim enzýmom a kyseline chlorovodíkovej. Nakoniec dochádza k resorpcii v systéme hornej dutej žily, v dôsledku čoho lieky vstupujú do celkového krvného obehu a obchádzajú pečeň. Pôsobia rýchlejšie a silnejšie ako pri perorálnom podaní. Niektoré vazodilatanciá, najmä antianginózne (nitroglycerín, validol atď.), sa takto podávajú vtedy, keď je potrebné získať veľmi rýchly účinok steroidné hormóny a ich deriváty, gonadotropíny a niektoré ďalšie lieky, ktorých počet je vo všeobecnosti malý. Sublingválne sa používajú ľahko rozpustné tablety, roztoky (zvyčajne na kúsku cukru) a vstrebateľné filmy (na ďasnách). Dráždivé účinky liekov a zlý vkus slúžiť ako vážne obmedzenie širšej implementácie tejto cesty.

Rektálna cesta. Rektálna cesta sa používa vtedy, keď nie je možné užívať drogy perorálne (vracanie, bezvedomie). Z konečníka sa 50 % dávky absorbuje do systému dolnej dutej žily, pričom obchádza pečeň, 50 % vstupuje do portálnej žily a čiastočne sa inaktivuje v pečeni.

Obmedzenia rektálneho podávania - vysoká citlivosť rektálnej sliznice na dráždivé vplyvy (nebezpečenstvo proktitídy), malá absorpčná plocha, krátky kontakt liečiva so sliznicou, malý objem roztokov na liečebné klystíry (50 - 100 ml), nepohodlné nosenie postupy v práci, pri cestovaní.

Parenterálne cesty

V skupine parenterálnych ciest sa najčastejšie používajú subkutánne, intramuskulárne a intravenózne (tab. 1). Pre rýchly nástup účinku sú tieto tri metódy preferované v núdzovej starostlivosti: používajú sa pri predpisovaní liekov, ktoré sa nevstrebávajú alebo neničia v gastrointestinálnom trakte (inzulín, svalové relaxanciá, benzylpenicilín, aminoglykozidy a množstvo iných antibiotík atď.). .). Do žily sa vstrekuje intravenózna anestézia, lieky proti bolesti, antikonvulzíva, vazodilatanciá a ďalšie látky.

Okrem povinnej sterility samotných liekov a zvládnutia injekčnej techniky je potrebné dôsledne dodržiavať sprísnené požiadavky na sterilizáciu injekčných striekačiek, systémov na kvapkanie roztokov do žily, či používanie jednorazových nástrojov. Dôvody sprísnenia sú dobre známe: hrozba infekcie vírusmi hepatitídy, AIDS a multirezistentnými kmeňmi mikróbov.

stôl 1

Charakteristika subkutánnych, intramuskulárnych a

intravenózne spôsoby podávania liekov

Index Spôsob podávania
subkutánne intramuskulárne intravenózne
Rýchlosť nástupu účinku U väčšiny liekov podávaných vo vodných roztokoch po 10 - 15 minútach Maximálne, často v čase injekcie
Trvanie akcie Menej ako orálne podávanie Menej ako pri podkožných a intramuskulárna injekcia
Sila lieku V priemere 2-3 krát vyššia ako pri perorálnom podaní rovnakej dávky V priemere 5 – 10 krát vyššia ako pri perorálnom podaní
Sterilita lieku a aseptický postup Prísne vyžadované

Koniec tabuľky 1

Solventný Voda, zriedka neutrálny olej Voda, neutrálny olej Dovnútra iba voda výnimočné prípady továrensky vyrábané ultraemulzie
Rozpustnosť liečiva Povinné Nevyžaduje sa, možno pridať suspenzie Prísne vyžadované
Žiadne podráždenie Nevyhnutne Vždy sa odporúča, inak sú injekcie bolestivé a sú možné aseptické abscesy Výhodne, niekedy ignorované, potom sa žila „umyje“ teplom soľný roztok
Izotonicita (izosmoticita) roztoku Povinné, ostro hypo- a hypertonické roztoky spôsobujú nekrózu tkaniva Nie je potrebné, ak sa podávajú malé objemy roztoku (do 20 - 40 ml)

Subkutánna cesta. Podávaním sterilných, izotonických vodných a olejové roztoky lieky v objeme 1 – 2 ml. Roztoky majú fyziologické hodnoty pH. Lieky by nemali pôsobiť dráždivo (podkožné tukové tkanivo je bohaté na nervové zakončenia) a spôsobiť vazospazmus. Farmakologický účinok nastáva 15-20 minút po injekcii. Pri injekčnom podaní roztokov dráždivej látky chloridu vápenatého a silného vazokonstriktora norepinefrínu pod kožu dochádza k nekróze.

Tento spôsob podávania sa zvyčajne používa pri poskytovaní núdzovej starostlivosti na mieste katastrofy na injekcie liekov proti bolesti, vazokonstriktorov, psychosedatív, antitetanové sérum Toto je obvyklý spôsob podávania inzulínu. V medicíne katastrof sa môžu použiť jednorazové injekčné striekačky. Pre hromadné očkovanie v krátkom čase vznikli bezihlové injekčné striekačky, ktoré v dôsledku vysoký tlak, vytvorené v zariadení, umožňujú podanie vakcíny bez poškodenia kože. Tento postup je veľmi bolestivý.

Liečivé látky sa rýchlejšie vstrebávajú z podkožia prednej steny brucha, krku a ramena. V kritických prípadoch, keď už ide o intravenóznu cestu alebo je ťažko dostupná (rozsiahle popáleniny), sa subkutánna cesta používa na boj proti dehydratácii, nerovnováhe elektrolytov a alkalických kyselín, parenterálnej výživy. Do podkožia (miesta vpichu sa striedajú) sa robí dlhodobá kvapkacia infúzia, ktorej rýchlosť by mala zodpovedať rýchlosti absorpcie roztoku. Za jeden deň možno týmto spôsobom podať až 1,5 - 2 litre roztoku. Rýchlosť resorpcie možno výrazne zvýšiť pridaním hyaluronidázy (lidázy) do infúznej tekutiny. Roztoky (soli, glukóza, aminokyseliny) musia byť izotonické.

Intramuskulárna cesta. Podávanie touto metódou je menej bolestivé ako injekcia do podkožia. K resorpcii dochádza najrýchlejšie z deltového svalu ramena, ale v praxi sa častejšie uskutočňuje vo vonkajšom hornom kvadrante gluteálny sval(je objemnejší, čo je dôležité pri viacerých injekciách). Pri zavádzaní olejových roztokov alebo suspenzií sa musíte najskôr uistiť, že ihla nespadne do nádoby. V opačnom prípade je možná cievna embólia s vážnymi následkami. Absorpciu je možné urýchliť priložením vyhrievacej podložky alebo naopak spomaliť ľadovým obkladom.

Intravenózna cesta. Týmto spôsobom je zaistený najrýchlejší a najúplnejší dopad. liečivá látka na tele. Zároveň si táto cesta vyžaduje osobitnú zodpovednosť, čisto praktickú zručnosť, opatrnosť a znalosť vlastností podávaného liečiva. Tu, v krátkodobý Maximálne (vrcholové) koncentrácie látky sa dosahujú v srdci, vysoké koncentrácie v centrálnom nervovom systéme a až potom sa distribuuje v tele. Preto, aby sa zabránilo toxickému účinku, injekcie jedovatých a silných liekov by sa mali podávať pomaly (2 - 4 ml/min) v závislosti od farmakologické vlastnosti liek po predbežnom zriedení roztoku ampulky (zvyčajne 1 - 2 ml) roztokom chloridu sodného alebo glukózy. Prítomnosť vzduchových bublín v injekčnej striekačke je neprijateľná z dôvodu život ohrozujúcej vzduchovej embólie. Pri niektorých liekoch môže byť senzibilizácia(t.j. stali sa pre pacienta alergénmi) alebo geneticky podmienené zvýšená citlivosť (idiosynkrázia Okrem predbežného rozhovoru s pacientom a jeho príbuznými si intradermálne testy často vyžadujú odmietnutie určitých liekov (novokaín, penicilín atď.). Idiosynkrázia spôsobuje bleskurýchly vývoj toxických reakcií, ktoré nie je možné predvídať. Preto sa injekcie látok, ktoré sú v tomto smere obzvlášť nebezpečné (rádiokontrastné prípravky s obsahom jódu, chinín atď.), uskutočňujú v dvoch fázach: najprv sa podá testovacia dávka (nie viac ako 1/10 z celkového množstva) a , po uistení sa, že liek je dostatočne znášanlivý, zvyšok vstreknite po 3–5 minútovom množstve.

Podávanie liekov do žily by mal vykonávať lekár alebo pod jeho dohľadom za neustáleho sledovania reakcie pacienta. Ak je nainštalovaný infúzny systém, potom sa cez neho podávajú ďalšie lieky. Niekedy sa na injekcie používa permanentný (niekoľko dní) intravenózny katéter, ktorý sa v intervaloch medzi injekciami naplní slabým roztokom heparínu a upcháva sterilnou zátkou. Pri intravenóznych injekciách sa používajú tenké ihly a všemožne sa zabráni presakovaniu krvi do tkaniva, čo môže viesť k podráždeniu až nekróze paravenózneho tkaniva a zápalu žily (flebitíde).

Niektoré látky pôsobia na žilovú stenu dráždivo. Najprv sa majú silne zriediť v infúznom roztoku (fyziologický roztok, glukóza) a podávať po kvapkách. Na vykonávanie intravenóznych kvapkacích infúzií existujú špeciálne jednorazové systémy, ktoré sú vybavené kvapkadlami s ventilmi, ktoré umožňujú regulovať rýchlosť infúzie (zvyčajne - 20 - 60 kvapiek za minútu, čo zodpovedá približne 1 - 3 ml/min). Na pomalé vstrekovanie koncentrovanejších roztokov do žily sa niekedy používajú špeciálne prístroje - infúzory, ktoré umožňujú dlhodobé podávanie roztoku liečiva striktne konštantnou stanovenou rýchlosťou.

Intraarteriálna cesta. Požiadavky na lieky podávané intraarteriálne, do dutiny ľavej srdcovej komory, subarachnoidálne a do spongióznej kosti sa vo všeobecnosti zhodujú s požiadavkami na lieky predpisované do žily. Používajú sa iba sterilné izotonické vodné roztoky liečiv.

Zavedenie liekov do tepny sa používa na špeciálne účely, keď je potrebné vytvoriť veľkú koncentráciu lieku v tkanive alebo orgáne, ktorý dodáva (napríklad antibiotikum, protinádorové činidlo atď.). Nie je možné dosiahnuť podobné koncentrácie látky v orgáne inými spôsobmi podávania v dôsledku nežiaducich reakcií. Vazodilatanciá sa tiež injikujú do tepny pri omrzlinách, endarteriíde, na účely röntgenového vyšetrenia regionálnych ciev a v mnohých ďalších prípadoch.

Treba mať na pamäti, že steny tepien na rozdiel od žilových obsahujú značné množstvo naviazaných katecholamínov (norepinefrín, adrenalín), ktoré sa pri podaní látky s dráždivými vlastnosťami môžu uvoľniť a spôsobiť pretrvávajúci kŕč cievy s nekrózou zásobovaného tkaniva. Intraarteriálne injekcie vykonáva iba lekár, zvyčajne chirurg.

Intraoseálna cesta. Z hľadiska rýchlosti distribúcie látky v tele sa táto cesta blíži intravenóznej (zavádzanie suspenzií, olejových roztokov a vzduchových bublín je neprijateľné). Niekedy sa používa v traumatológii na regionálnu anestéziu končatín (injekcia lokálneho anestetika do epifýzy kosti a aplikácia turniketu nad miesto vpichu). Táto technika sa používa pomerne zriedkavo, oveľa častejšie sa intraoseálne podanie liekov, tekutín nahrádzajúcich plazmu a dokonca krvi vynúti pri rozsiahlych popáleninách, a to aj u detí (injekcia do calcaneus). Prepichnutie kosti je veľmi bolestivé a vyžaduje lokálnu anestéziu pozdĺž ihly. Ten sa môže ponechať v kosti na opakované infúzie, na ktoré sa naplní roztokom heparínu a uzavrie sa zátkou.

Intrakardiálna dráha. Tento spôsob podávania liekov (zvyčajne adrenalínu) sa praktizuje len v jednom prípade – pri urgentnej liečbe zástavy srdca. Injekcia sa podáva do dutiny ľavej komory a je sprevádzaná srdcovou masážou. Cieľ - obnoviť fungovanie sinoaurikulárneho uzla, ktorý vedie rytmus - sa dosiahne „vtlačením“ lieku do koronárne cievy, a preto je potrebná masáž.

Subarachnoidálna dráha. Používa sa na zavedenie lokálnych anestetík alebo analgetík podobných morfínu do miechového kanála s prepichnutím mozgových blán (spinálna anestézia), ako aj na chemoterapiu meningitíd - infekcií, ktoré sa uhniezdia v mozgových blánách a sú ťažko dostupné po liekoch (penicilíny , aminoglykozidy atď.) podávané inými spôsobmi. Injekcie sa zvyčajne robia na úrovni dolných hrudných - horných bedrových stavcov. Zákrok je technicky pomerne chúlostivý a vykonáva ho skúsený anestéziológ alebo chirurg. Ak množstvo vstreknutého roztoku presiahne 1 ml, rovnaký objem cerebrospinálnej tekutiny sa najskôr uvoľní cez ihlu. Na vpichy je vhodné použiť tenké ihly, keďže otvor v dura mater sa zle uzatvára a cez neho presakuje do tkaniva mozgovomiechový mok. To spôsobuje zmeny intrakraniálneho tlaku a silné bolesti hlavy.

Technológiou mu blízka epidurálna metóda podaním liečiva, kedy sa ihla zavedie do miechového kanála, ale tvrdá ulita mozog nie je prepichnutý. Týmto spôsobom pre koreňovú anestéziu miecha roztoky lokálnych anestetík (lidokaín a pod.) sa zvyčajne podávajú na spoľahlivú anestéziu orgánov a tkanív pod úrovňou injekcie do pooperačné obdobie a v iných prípadoch. Tenký katéter sa môže zaviesť cez ihlu do epidurálneho priestoru a infúzia anestetického roztoku sa podľa potreby opakuje.

Všetky injekčné spôsoby podávania liečivých látok vyžadujú nielen sterilitu liekov a nástrojov, ale aj maximálne dodržiavanie všetkých aseptických požiadaviek pri vykonávaní zdanlivo jednoduchých výkonov.

Spôsoby a metódy zavádzania liekov do tela. Ich klasifikácia, všeobecná a Porovnávacie charakteristiky. Faktory určujúce výber spôsobu podania a dávkovej formy.

Spôsoby podávania liečiva do organizmu sa delia na enterálne a parenterálne.

Enterálne cesty zabezpečujú, že lieky vstupujú do tela celým gastrointestinálnym traktom (enteros – črevná sonda).

Enterálne cesty zahŕňajú perorálne, sublingválne, subbukálne a rektálne cesty podávania liečiva.

1. Orálne (orálne, požitím, per os)

Liek sa užíva perorálne cez ústa. Po prehltnutí sa liečivá látka uvoľní z liekovej formy, rozpustí sa v obsahu žalúdka alebo čriev a absorbuje sa celým gastrointestinálnym traktom, dostane sa do systému portálnej žily, prechádza pečeňou s krvným obehom a potom do dolnej dutej žily. , pravé srdce, pľúcny obeh, ľavé srdce potom do aorty a do cieľových orgánov a tkanív.

Toto je najjednoduchší a najpohodlnejší spôsob zavedenia liekov do tela. Nevyžaduje si asistenciu zdravotníckeho personálu a týmto spôsobom je možné podávať tekuté aj tuhé látky. dávkové formy. Poskytuje systémové aj lokálne pôsobenie. V očakávaní systémového účinku by sa mali predpisovať lieky, ktoré sa dobre vstrebávajú zo žalúdka alebo čriev. Ak je potrebné vytvoriť vysokú koncentráciu liečiva v gastrointestinálnom trakte, odporúča sa použiť lieky, ktoré sa zle absorbujú, čo umožňuje získať potrebný lokálny účinok pri absencii systémových nežiaducich reakcií.

Nevýhody orálneho spôsobu podania sú: relatívne pomalý vstup liečiva do celkového krvného obehu, čo v prípade resorpčného účinku spomaľuje nástup terapeutického účinku a robí orálny spôsob podania lieku nevhodným pohotovostná starostlivosť; požité lieky podliehajú first pass efektu, pri ktorom sa významné množstvo lieku metabolizuje v črevnej stene a v pečeni predtým, ako sa látka dostane do systémového obehu, čo vedie k zníženiu jeho biologickej dostupnosti veľké individuálne rozdiely v rýchlosť a úplnosť vstrebávania vplyv potravy a iných liečiv na vstrebávanie nemožnosť použitia liekov, ktoré zle prenikajú sliznicou tráviaceho traktu na základe systémového účinku (napríklad antituberkulózne antibiotikum streptomycín a iné antibiotiká zo skupiny aminoglykozidov) alebo zničené v gastrointestinálnom trakte (inzulín), táto metóda je neprijateľná pri bezvedomí pacienta; niektoré lieky, keď sa užívajú perorálne, môžu spôsobiť ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu

2. Sublingválne (pod jazykom)

Poskytuje, na rozdiel orálne podávanie absorpcia priamo do systémovej cirkulácie, obchádzanie portálnej cirkulácie pečene a metabolizmus prvého prechodu, čo umožňuje predpisovať týmto spôsobom lieky, ktoré sa pri perorálnom podaní ničia (napríklad b-adrenergný agonista izoprenalín).

Sliznica ústna dutina má bohaté prekrvenie, čo zabezpečuje rýchly vstup liečivých látok do krvi a prispieva k rovnako rýchlemu nástupu účinku. Vďaka tomu je sublingválny spôsob podávania obzvlášť vhodný pri poskytovaní núdzovej starostlivosti ambulantné zariadenie napríklad počas záchvatov angíny (užívanie nitroglycerínu) alebo hypertenzných kríz (užívanie klonidínu alebo nifedipínu).

Jednou z hlavných nevýhod sublingválnej cesty podania liečiva do organizmu, ktorá výrazne obmedzuje jeho použitie, je relatívne malá absorpčná plocha v porovnaní s oblasťou v čreve, ktorá umožňuje podávať týmto spôsobom len vysoko lipofilné látky s vysokou aktivitou. .

Najbežnejšie lieky podávané sublingválne sú vo forme roztokov, práškov a tabliet.

3. Subbukálny (za lícom)

Liečivo sa umiestni medzi ďasná a líce.

Ide o typ podávania liečiva cez ústnu sliznicu, takže má rovnaké vlastnosti ako sublingválna cesta.

Poskytuje výraznú výhodu oproti sublingválne ak je potrebné predĺžiť vstrebávanie, aby sa predĺžila doba účinku, na čo sa používajú špeciálne liekové formy, napríklad vo forme pomaly sa rozpúšťajúcich doštičiek (trinitrolong), ktoré sa lepia na sliznicu ďasien. Ak je to potrebné, na rozdiel od perorálneho podania, účinok lieku možno ľahko zastaviť vybratím lieku z úst.

4. Rektálne podanie (na konečník)

Podávanie lieku cez konečník do ampulky konečníka.

Umožňuje vám čiastočne sa vyhnúť efektu prvého prechodu, aj keď nie tak úplne ako sublingválne podanie (liek zo strednej a dolnej časti konečníka vstupuje do celkového krvného obehu, obchádzajúc pečeň, z hornej časti - do portálneho krvného obehu).

Tento spôsob podania sa môže použiť pri zvracaní, obštrukcii pažeráka, zníženej portálnej cirkulácii, u novorodencov a v prípade, že injekcie nie sú možné alebo sú nežiaduce.

Nevýhody rektálneho spôsobu podania liečiva zahŕňajú výrazné individuálne výkyvy v rýchlosti a úplnosti absorpcie, ťažkosti psychologickej povahy a nepohodlie pri používaní.

Lieky sa podávajú rektálne vo forme rektálnych čapíkov alebo klystírov.

Parenterálne cesty. Liečivo sa zavádza do tela a obchádza gastrointestinálny trakt.

Existujú injekčné, inhalačné, transdermálne spôsoby podávania, ako aj lokálna aplikácia liečiv.

1. Injekcia (injekcie)

Liek sa vstrekuje do tkanív pomocou ihly a injekčnej striekačky alebo sa vstrekuje priamo do krvi. Prekonáva sa tým väčšina nevýhod enterálneho spôsobu podávania: do tela je možné vpraviť látky, ktoré sa nevstrebávajú alebo nedeštruujú v gastrointestinálnom trakte, zabezpečuje, že lieky vstupujú do systémového krvného obehu a obchádzajú pečeň, možno ich vykonávať v pacienti v bezvedomí a neprístupní pre kontakt; u pacientov s vracaním; Vývoj lieku je spravidla rýchlejší a výraznejší (kvôli rýchlejšej a úplnejšej absorpcii), čo môže byť kritické v núdzovej starostlivosti.

· Nevýhody injekčných spôsobov podávania sú: technika je invazívna a bolestivá, najčastejšie je potrebná asistencia zdravotníckeho personálu (aj keď je možná samoaplikácia), vyžadujú si sterilitu podávaných liekov a dodržiavanie aseptických pravidiel, sú sprevádzané poškodením tkaniva, a preto existuje riziko komplikácií s tým spojených.

Intravenózne podanie

Vodné roztoky liekov (menej často špeciálne pripravené tukové ultraemulzie) sa vstrekujú do jednej z povrchových žíl v oblasti lakťa, ruky alebo nohy a u detí - pokožky hlavy. Ak je to potrebné, infúzia veľkého množstva tekutiny s vysoká rýchlosť injekcia sa uskutočňuje do žíl väčšieho priemeru, napríklad do podkľúčovej žily.

Zabezpečuje priamy vstup lieku do celkového krvného obehu v plnom rozsahu (100% biologická dostupnosť), čo znamená, že zabezpečuje vysokú presnosť dávkovania a podporuje najrýchlejší nástup účinku.

Medzi hlavné nevýhody intravenózneho podávania patria:

· nemožnosť zavedenia olejových roztokov, suspenzií, čo sťažuje použitie liečivých látok, ktoré sú slabo rozpustné vo vode alebo sa vyzrážajú, keď sa pridajú do izotonického roztoku chloridu sodného alebo roztoku glukózy, ktoré sa zvyčajne používajú ako rozpúšťadlá

· Injekcia vyžaduje špeciálne zručnosti, preto je v drvivej väčšine prípadov potrebná asistencia vyškoleného personálu

· v orgánoch s dobrým prekrvením sa môžu v prvých minútach po podaní vytvárať nadmerne vysoké (toxické) koncentrácie liečivých látok

· pri zavádzaní hypertonických roztokov, dráždivých látok, dlhodobej kontinuálnej infúzii, vzniku tromboflebitídy resp. venózna trombóza a v prípade extravazácie niektorých liekov (roztok chloridu vápenatého, strofantín), výskyt silného podráždenia tkaniva a nekrózy.

Intraarteriálne podanie

Zabezpečuje vytvorenie vysokej koncentrácie liečiva v povodí príslušnej tepny. Používa sa na podávanie napríklad trombolytík, čo umožňuje vytvoriť ich vysokú koncentráciu priamo v oblasti existujúceho trombu a ak sa tomu úplne nevyhnete, tak aspoň oslabíte prejavy ich systémového pôsobenia. ako aj rádiokontrastné látky (umožňujúce lepšiu vizualizáciu príslušných orgánov) a lieky, ktoré sa rýchlo metabolizujú (napríklad prostaglandíny).

Zriedkavo sa používa na podávanie iných liekov, pretože je potenciálne nebezpečnejší ako intravenózny. Je to spôsobené tým, že zavedenie lieku do tepny môže vyvolať kŕč cievy, spôsobiť trombózu a tým viesť k ischémii a nekróze tkaniva.

Intramuskulárne podanie

Liečivo sa vstrekuje do hrúbky svalové tkanivo kostrové svaly, ako je gluteus maximus, štvorhlavý stehenný sval alebo deltový sval. Svaly sú dobre zásobené krvou, čo zabezpečuje rýchly vstup liečiva do celkového krvného obehu a prispieva k rovnako rýchlemu rozvoju účinku, avšak také prudké počiatočné zvýšenie koncentrácie liečiva v krvi ako pri intravenóznom podaní sa nedodržiava, a preto nehrozia komplikácie s tým spojené.

Týmto spôsobom sa podávajú sterilné izotonické vodné a olejové roztoky a suspenzie liečivých látok. Pri zavádzaní olejových roztokov a suspenzií sa absorpcia liečivých látok spomaľuje, čo umožňuje predĺženie účinku lieku. Napríklad jediná intramuskulárna injekcia benzatín-benzylpenicilínovej suspenzie zaisťuje udržanie terapeutickej koncentrácie tohto antibiotika v krvi počas jedného mesiaca.

Maximálna hlasitosť intramuskulárna injekcia by nemala presiahnuť 10 ml. Ak je to možné, vyhnite sa zavádzaniu dráždivých látok do svalov, ako aj hypertonických roztokov.

Intramuskulárne injekcie, vzhľadom na potrebu hlbokého vpichu ihly, spravidla pacient nemôže vykonávať samostatne.

Subkutánne podanie

Injekcie sa podávajú do voľného spojivového tkaniva podkožného tuku, najčastejšie do oblasti ramena, stehna alebo brucha. Samoinjekcia je možná, pretože nie je potrebný hlboký prienik ihly.

V dôsledku relatívne slabého zásobovania krvou je absorpcia liečiv pomalá a farmakologický účinok sa spravidla vyvíja neskôr ako pri intramuskulárnom podaní. Vstrebávanie liečiv a tým aj nástup ich účinku možno urýchliť jemným masírovaním miesta vpichu alebo priložením teplého nahrievacieho vankúšika, čo spôsobí mierne začervenanie. Ak je potrebné spomaliť absorpciu a tým predĺžiť účinok liekov, použite podávanie ich depotných foriem vo forme olejových roztokov alebo suspenzií.

Sterilné izotonické vodné a olejové roztoky a suspenzie liečiv v objeme 1–2 ml sa injikujú pod kožu. Podané lieky by nemali pôsobiť dráždivo a spôsobiť prudké stiahnutie ciev (napr. norepinefrín) z dôvodu hrozby zápalu alebo nekrózy tkaniva v mieste vpichu.

Pri ťažkej poruche periférnej cirkulácie, ku ktorej dochádza napríklad pri šoku, je podávanie liekov pod kožu nevhodné z dôvodu prudkého spomalenia ich vstrebávania.

Úvod do miechového kanála

Injekcia sa vykonáva medzi tŕňovými výbežkami, zvyčajne štvrtého a piateho bedrového stavca. V tomto prípade sa liek môže podávať epidurálne (do priestoru medzi kostným kanálikom stavcov a dura mater) alebo subarachnoidálne (pod pia mater). Týmto spôsobom je možné vytvoriť vysokú koncentráciu liečiv, vrátane tých, ktoré zle prenikajú do BBB, v mozgovomiechovom moku a mozgovom tkanive.

Medzi hlavné nevýhody metódy, ktoré výrazne obmedzujú jej použitie, patrí pomerne zložitá technika postupu, vyžadujúca špeciálne zručnosti a skúsenosti, obmedzenie množstva injekčného roztoku (zvyčajne nie viac ako 3 - 4 ml) z dôvodu hrozby nadmerného vysoká propagácia intrakraniálny tlak, nežiaduce opakované podávanie a riziko poškodenia miechy.

2. Inhalačné podávanie

Lieky sa do tela dostávajú cez dýchacie cesty pomocou špeciálnych prístrojov alebo inhaláciou vo forme plynných zmesí, pár alebo aerosólov.

Táto cesta je hlavná na zavádzanie plynov (oxid dusný) a prchavých kvapalín (éter na anestéziu, halotan, enfluran atď.) používaných ako celkové anestetiká do tela. Zaisťuje ich rýchlu absorpciu a rozvoj účinku vďaka veľkému povrchu alveol. Zastavenie inhalácie vedie k rýchlemu zastaveniu účinku tohto typu lieku.

V prípade ochorení dýchacích ciest inhalačná cesta uľahčuje dodávanie liečiva priamo do cieľových tkanív, čím sa znižuje celková dávka liečiva podávaného do organizmu, a preto sa znižuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov spojených s ich systémovým pôsobením. Takto sa podávajú napríklad aerosóly bronchodilatancií, kortikosteroidy a niektoré antibiotiká. Treba mať na pamäti, že hĺbka prieniku liečiva do dýchacieho traktu závisí od veľkosti častíc liečiva (častice so stredným aerodynamickým priemerom väčším ako 5 µm sa usadzujú prevažne v hltane, 2 - 4 µm - v prieduškách, 0,5 - 3 µm - v alveolách), inhalačná technika a rýchlosť vdychovaného vzduchu.

V súčasnosti sa na inhalačnú aplikáciu aerosólov používajú dávkované aerosólové inhalátory (obsahujúce freóny alebo bezfreóny, ako aj dychom aktivované), práškové inhalátory (na podávanie práškových látok) a rozprašovače (tryskové a ultrazvukové).

Pri použití väčšiny aerosólových inhalátorov s odmeranými dávkami obsahujúcich hnací plyn, bronchiálny strom nedostane viac ako 20–30 % podanej dávky lieku. Zvyšok lieku sa usadzuje v ústach a hltane, potom sa prehltne a absorbuje, čím sa určí vývoj systémových účinkov. Práškové inhalátory umožňujú zvýšiť podiel liečiva, ktorý sa dostane do dolných dýchacích ciest až o 30 - 50%. Optimálny pomer lokálnych a systémových účinkov sa dosahuje použitím rozprašovačov, v ktorých sa aerosól vytvára prechodom silného prúdu vzduchu alebo kyslíka pod tlakom cez roztok liečiva, alebo pomocou ultrazvuku. Vznikne tak suspenzia drobných čiastočiek liečiva, ktorú pacient vdychuje cez náustok alebo tvárovú masku. Dýchateľná frakcia liekov podávaných pomocou odmerných aerosólových inhalátorov sa môže zvýšiť, ak sa používajú s rozperami. Dištančná vložka je špeciálna komora umiestnená na hlave dávkovacieho zariadenia inhalátora. Umožňuje zväčšiť vzdialenosť medzi inhalátorom a ústami pacienta. V dôsledku toho majú častice liečiva čas stratiť nadmernú rýchlosť, hnací plyn sa čiastočne odparí a dopad aerosólového prúdu na zadná stena hrdla.

3. Transdermálne podávanie. Transdermálna cesta zahŕňa aplikáciu liečiva na kožu, aby sa dosiahol systémový účinok. Na tento účel sa používajú masti, náplasti, gély, ako aj vyvinuté v V poslednej dobešpeciálne liekové formy, ktoré zabezpečujú uvoľňovanie liečiva danou rýchlosťou, takzvané transdermálne terapeutické systémy (TTS/TTS).

Existuje mnoho spôsobov, ako zaviesť lieky do tela. Spôsob podávania do značnej miery určuje rýchlosť nástupu, trvanie a silu lieku, spektrum a závažnosť vedľajších účinkov. V lekárskej praxi je zvykom rozdeliť všetky spôsoby podávania na enterálne, to znamená cez gastrointestinálny trakt, a parenterálne, kam patria všetky ostatné spôsoby podávania.

Enterálne spôsoby podávania liečiva

Enterálna cesta zahŕňa: podávanie lieku orálne (per os) alebo orálne; pod jazyk (sub lingua) alebo sublingválne, do konečníka (per rectum) alebo rektálne.

Orálna cesta

Orálna cesta (nazývaná aj perorálne užívanie) je najpohodlnejšia a najjednoduchšia, preto sa najčastejšie používa na podávanie liekov. Absorpcia liekov užívaných perorálne prebieha predovšetkým jednoduchou difúziou neionizovaných molekúl do tenké črevo, menej často - v žalúdku. Účinok lieku pri perorálnom podaní sa vyvíja po 20–40 minútach, takže tento spôsob podania nie je vhodný na núdzovú liečbu.

Okrem toho pred vstupom do celkového krvného obehu lieky prechádzajú cez dve biochemicky aktívne bariéry - črevá a pečeň, kde sú ovplyvnené kyselina chlorovodíková, tráviace (hydrolytické) a pečeňové (mikrozomálne) enzýmy a kde sa väčšina liečiv rozkladá (biotransformuje). Charakteristickým znakom intenzity tohto procesu je biologická dostupnosť, ktorá sa rovná percentu množstva liečiva, ktoré sa dostane do krvného obehu, k celkovému množstvu liečiva zavedeného do tela. Čím väčšia je biologická dostupnosť lieku, tým úplnejšie sa dostáva do krvného obehu a tým väčší je účinok. Nízka biologická dostupnosť je dôvodom, prečo sú niektoré lieky pri perorálnom užívaní neúčinné.

Rýchlosť a úplnosť absorpcie liečiv z tráviaceho traktu závisí od času príjmu potravy, jej zloženia a množstva. Nalačno je teda kyslosť menšia a to zlepšuje vstrebávanie alkaloidov a slabých zásad, zatiaľ čo slabé kyseliny sa lepšie vstrebávajú po jedle. Lieky užívané po jedle môžu interagovať so zložkami potravy, čo ovplyvňuje ich vstrebávanie. Môže sa napríklad vytvoriť chlorid vápenatý užívaný po jedle mastné kyseliny nerozpustné soli vápnika, čím sa obmedzuje možnosť jeho vstrebávania do krvi.

Sublingválna cesta

Rýchla absorpcia liečiv zo sublingválnej oblasti (pri sublingválnom podaní) je zabezpečená bohatou vaskularizáciou ústnej sliznice. Účinok liekov nastáva rýchlo (do 2-3 minút). Nitroglycerín sa najčastejšie používa sublingválne pri záchvate angíny pectoris a klonidín a nifedipín na zmiernenie hypertenznej krízy. Pri sublingválnom podaní liečivá vstupujú do systémovej cirkulácie, obchádzajúce gastrointestinálny trakt a pečeň, čím sa zabraňuje jej biotransformácii. Liek sa má uchovávať v ústach, kým sa úplne nevstrebe. Často môže sublingválne použitie liekov spôsobiť podráždenie ústnej sliznice.

Niekedy sa na rýchlu absorpciu používajú lieky za líce (bukálne) alebo na ďasno vo forme filmov.

Rektálna cesta

Rektálna cesta podania sa používa menej často (hlieny, čapíky): pri ochoreniach tráviaceho traktu, keď je pacient v bezvedomí. Biologická dostupnosť liečiv pri tomto spôsobe podania je vyššia ako pri perorálnom podaní. Asi 1/3 lieku vstupuje do celkového krvného obehu a obchádza pečeň, pretože dolná hemoroidná žila prúdi do systému dolnej dutej žily a nie do portálnej žily.

Parenterálne spôsoby podávania liekov

Intravenózne podanie

Liečivé látky sa podávajú intravenózne vo forme vodných roztokov, čo poskytuje:

  • rýchly nástup a presné dávkovanie účinku;
  • rýchle zastavenie vstupu lieku do krvného obehu, ak sa vyskytnú nežiaduce reakcie;
  • možnosť použitia látok, ktoré degradujú, nevstrebávajú sa z tráviaceho traktu alebo dráždia jeho sliznicu.

Pri intravenóznom podaní sa liek okamžite dostáva do krvného obehu (nedochádza k absorpcii ako zložka farmakokinetiky). V tomto prípade sa endotel dostane do kontaktu s vysokou koncentráciou liečiva. Pri podaní do žily sa liek absorbuje veľmi rýchlo v priebehu prvých minút.

Aby sa zabránilo toxickým účinkom silné lieky zriedi sa izotonickým roztokom alebo roztokom glukózy a podáva sa spravidla pomaly. V núdzovej starostlivosti sa často používajú intravenózne injekcie. Ak nie je možné podať liek intravenózne (napríklad u popálených pacientov), ​​môže sa na dosiahnutie rýchleho účinku vstreknúť do hrúbky jazyka alebo do dna úst.

Intraarteriálne podanie

Používa sa pri ochoreniach niektorých orgánov (pečeň, cievy, končatiny), kedy sa liečivé látky rýchlo metabolizujú alebo viažu v tkanivách, pričom vzniká vysoká koncentrácia liečiva len v príslušnom orgáne. Arteriálna trombóza je závažnejšou komplikáciou ako venózna trombóza.

Intramuskulárne podanie

Vodné, olejové roztoky a suspenzie liečivých látok sa podávajú intramuskulárne, čo poskytuje relatívne rýchly účinok (absorpcia sa pozoruje v priebehu 10-30 minút). Intramuskulárny spôsob podávania sa často používa pri liečbe depotných liekov, ktoré poskytujú predĺžený účinok. Objem podávanej látky by nemal presiahnuť 10 ml. Suspenzie a olejové roztoky v dôsledku pomalého vstrebávania prispievajú k tvorbe lokálnych bolestí až abscesov. Injekcia liekov do blízkosti nervových kmeňov môže spôsobiť podráždenie a silnú bolesť. Náhodný prienik ihly do cievy môže byť nebezpečný.

Subkutánne podanie

Vodné a olejové roztoky sa injikujú subkutánne. Pri subkutánnom podaní dochádza k absorpcii liečiva pomalšie ako pri intramuskulárnom a intravenóznom podaní a prejavy terapeutického účinku sa vyvíjajú postupne. Tá však trvá dlhšie. Roztoky dráždivých látok, ktoré môžu spôsobiť nekrózu tkaniva, sa nemajú podávať injekčne pod kožu. Treba mať na pamäti, že pri zlyhaní periférneho obehu (šoku) sa subkutánne podané látky zle vstrebávajú.

Lokálna aplikácia

Na dosiahnutie lokálneho účinku sa lieky aplikujú na povrch kože alebo slizníc. Pri vonkajšej aplikácii (lubrikácia, kúpele, výplachy) tvorí liečivo v mieste vpichu komplex s biosubstrátom - lokálny účinok (protizápalový, anestetický, antiseptický atď.), na rozdiel od resorpčného, ​​ktorý vzniká po vstrebaní .

Niektoré lieky dlhodobo zvonka používané (glukokortikoidy) môžu okrem lokálneho účinku pôsobiť aj systémovo. V posledných rokoch boli vyvinuté liekové formy na báze adhezíva, ktoré poskytujú pomalú a dlhodobú absorpciu, čím sa predlžuje doba účinku lieku (náplasti s nitroglycerínom a pod.).

Inhalácia

Týmto spôsobom sa do tela dostávajú plyny (prchavé anestetiká), prášky (chromoglykát sodný) a aerosóly (beta-adrenergné agonisty). Cez steny pľúcnych alveol, ktoré sú bohato zásobené krvou, sa liečivé látky rýchlo vstrebávajú do krvi a majú lokálne a systémové účinky. Pri zastavení vdychovania plynných látok sa pozoruje rýchle zastavenie ich pôsobenia (éter na anestéziu, fluórtán atď.). Vdychovaním aerosólu (beklometazón, salbutamol) sa dosahuje ich vysoká koncentrácia v prieduškách s minimálnym systémovým účinkom. Dráždivé látky sa do tela nedostávajú inhaláciou, navyše lieky vstupujúce žilami do ľavej strany srdca môžu vyvolať kardiotoxický účinok.

Lieky, ktoré majú lokálny účinok na nosovú sliznicu, ako aj niektoré lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém, sa podávajú intranazálne (cez nos).

Elektroforéza

Táto cesta je založená na prenose liečivých látok z povrchu kože do hlboko uložených tkanív pomocou galvanického prúdu.

Iné spôsoby podávania

Pri spinálnej anestézii a pri spinálnej anestézii sa používa subarachnoidálne podávanie liekov. V prípade zástavy srdca sa adrenalín podáva intrakardiálne. Niekedy sa lieky vstrekujú do lymfatických ciev.

Pohyb a premena liečiv v organizme

Liečivo sa zavádza do tela s cieľom poskytnúť určitý terapeutický účinok. Telo však ovplyvňuje aj liečivo a v dôsledku toho môže, ale nemusí vstúpiť do určitých častí tela, prejsť alebo neprejsť cez určité bariéry, upraviť alebo zachovať svoju chemickú štruktúru a určitým spôsobom opustiť telo. Všetky štádiá pohybu liečiva v tele a procesy prebiehajúce s liečivom v organizme sú predmetom štúdia špeciálneho odvetvia farmakológie, tzv. farmakokinetika.

Existujú štyri hlavné etapy farmakokinetika liečivá – vstrebávanie, distribúcia, metabolizmus a vylučovanie.

Odsávanie- proces vstupu drogy zvonku do krvného obehu. Absorpcia liekov môže nastať zo všetkých povrchov tela - kože, slizníc, z povrchu pľúc; Pri perorálnom podaní sa lieky dostávajú do krvného obehu z gastrointestinálneho traktu pomocou absorpčných mechanizmov živiny. Treba povedať, že liečivá, ktoré majú dobrú rozpustnosť v tukoch (lipofilné liečivá) a majú malú molekulovú hmotnosť, sa najlepšie vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte. Lieky s vysokou molekulovou hmotnosťou a látky nerozpustné v tukoch sa prakticky neabsorbujú z gastrointestinálneho traktu, a preto sa musia podávať inými cestami, ako sú injekcie.

Po vstupe lieku do krvného obehu začína ďalšia fáza - distribúcia. Ide o proces prenikania liečiva z krvi do orgánov a tkanív, kde sa najčastejšie nachádzajú bunkové ciele ich pôsobenia. Distribúcia látky prebieha rýchlejšie a ľahšie, čím je látka rozpustnejšia v tukoch, ako v štádiu absorpcie, a tým nižšia je jej molekulová hmotnosť. Vo väčšine prípadov je však distribúcia liečiva medzi orgánmi a tkanivami tela nerovnomerná: do niektorých tkanív sa dostane viac liečiva a do iných menej. Existuje niekoľko dôvodov pre túto okolnosť, jedným z nich je existencia takzvaných tkanivových bariér v tele. Tkanivové bariéry chránia pred vstupom cudzích látok (vrátane liekov) do určitých tkanív, čím im bránia v poškodzovaní tkanív. Najdôležitejšie sú hematoencefalická bariéra, ktorá zabraňuje vstupu liečiv do centrálneho nervového systému (CNS) a hematoplacentárna bariéra, ktorá chráni plod v maternici. Tkanivové bariéry, samozrejme, nie sú úplne nepriepustné pre všetky lieky (inak by sme nemali lieky, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém), ale výrazne menia distribučný vzorec mnohých chemikálií.

Ďalším krokom vo farmakokinetike je metabolizmus, teda modifikáciu chemickej štruktúry liečiva. Hlavným orgánom, kde prebieha metabolizmus liečiv, je pečeň. V pečeni sa v dôsledku metabolizmu liečivá látka vo väčšine prípadov premieňa z biologicky aktívnej zlúčeniny na biologicky neaktívnu. Pečeň má teda antitoxické vlastnosti proti všetkým cudzorodým a škodlivým látkam, vrátane liekov. V niektorých prípadoch však dochádza k opačnému procesu: liečivá látka sa transformuje z neaktívneho „proliečiva“ na biologicky aktívny liek. Niektoré lieky sa v tele vôbec nemetabolizujú a nechávajú ho nezmenené.

Poslednou fázou farmakokinetiky je vylučovanie. Liek a jeho metabolické produkty sa môžu vylučovať rôznymi spôsobmi: cez kožu, sliznice, pľúca, črevá. Hlavná cesta eliminácie veľkej väčšiny liekov je však obličkami cez moč. Je dôležité poznamenať, že vo väčšine prípadov sa liek pripravuje na vylučovanie močom: pri metabolizme v pečeni nielenže stráca biologickú aktivitu, ale tiež sa mení z látky rozpustnej v tukoch na látku rozpustnú vo vode.

Droga teda prechádza celým telom, kým z neho odíde vo forme metabolitov alebo nezmenená. Intenzita fáz farmakokinetiky sa odráža v koncentrácii a trvaní prítomnosti aktívnej zlúčeniny v krvi, čo zase určuje silu farmakologického účinku lieku. Z praktického hľadiska je na posúdenie účinnosti a bezpečnosti lieku dôležité určiť množstvo farmakokinetických parametrov: rýchlosť zvyšovania množstva lieku v krvi, čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie, trvanie udržiavania terapeutického účinku. koncentrácia v krvi, koncentrácia liečiva a jeho metabolitov v moči, stolici, slinách a iných sekrétoch atď. .d. Toto robia špecialisti - klinickí farmakológovia, ktoré majú pomôcť ošetrujúcim lekárom pri výbere optimálnej taktiky farmakoterapie pre konkrétneho pacienta.

Strana 2 z 13

Kapitola 1. Spôsoby podávania, dávky, pravidlá užívania liekov

Spôsoby a cesty podávania lieky

Čo sa stane s liekom v tele? Prečo je potrebných toľko dávkových foriem? Prečo sa nedá všetko vyrábať vo forme tabliet alebo napríklad sirupov? Táto časť knihy je venovaná odpovediam na tieto otázky.

Biologická dostupnosť je pomer množstva absorbovanej liečivej látky k celkovému množstvu tejto látky uvoľnenej z liekovej formy. Inými slovami, hovoríme o tom, aká časť tablety (sirup a pod.) bude fungovať.

Existujú dva spôsoby podávania liekov – enterálne (cez gastrointestinálny trakt (GIT)) a parenterálne (obchádzanie GIT).

Na enterálne metódy zahŕňajú podanie lieku dovnútra, pod jazyk, za líce, do konečníka . Poďme sa na ne pozrieť bližšie.

Pre nás je nepochybne najpohodlnejší spôsob orálne podávanie(úvod) . Súhlasíte, môžete prehltnúť pilulku vo filme, v obchode alebo v lietadle. Táto metóda je však najmenej účinná z hľadiska biologickej dostupnosti. Už v ústach a najmä v žalúdku a črevách je liek vystavený rôznym preň nepriaznivým faktorom: tráviace šťavy a enzýmy. Liečivé látky sú čiastočne absorbované potravou a môžu jednoducho opustiť telo bez toho, aby naň mali vplyv. Ak sa napriek tomu droga v črevách vstrebe, dostane sa do pečene, kde zvyčajne podlieha oxidácii alebo iným chemickým premenám. Takže ešte pred vstupom do krvného obehu môže liek jednoducho zmiznúť.

Nie všetko je však také zlé. Existuje celá kategória liekov – takzvané proliečivá. Na telo nemajú žiadny vplyv, kým v ňom neprejdú nejakými chemickými premenami.

Rektálny spôsob podávania lieku je oveľa menej pohodlný, ale účinnejší. (cez konečník vo forme rektálne čapíky- čapíky alebo klystíry s liečivé roztoky). Liečivé látky, ktoré sa absorbujú cez hemoroidné žily, vstupujú priamo do krvi. Takmer tretina krvi prichádzajúcej z konečníka neprechádza pečeňou. Podanie lieku rektálne je teda prakticky rovnaké ako podanie injekcie. Nevýhodou tohto spôsobu je len malá absorpčná plocha a krátka doba kontaktu liekovej formy práve s týmto povrchom. Preto je pri tomto spôsobe užívania liekov mimoriadne dôležité dodržiavať dávkovanie.

Z hľadiska biologickej dostupnosti sú účinné aj sublingválne (pod jazyk) a bukálne (cez bukálnu sliznicu) spôsoby podávania liečiva. Vďaka Vysoké číslo kapiláry v slizniciach líc a jazyka zabezpečujú pomerne rýchlu absorpciu liekov, ktoré prakticky nepodliehajú presystémovej eliminácii. To je dôvod, prečo sa niektoré lieky na srdce, ktoré vyžadujú rýchly účinok (napríklad nitroglycerín), neprehĺtajú, ale vkladajú pod jazyk.

Parenterálne metódy zahŕňajú subkutánne, intramuskulárne, intravenózne injekcie, ako aj zavádzanie liekov priamo do orgánov a telových dutín. Kam ide liek, keď sa podáva intravenózne? Priamo do krvi, a teda maximálna biologická dostupnosť a účinnosť. Pri subkutánnom alebo intramuskulárnom podaní liečiv sa na príslušnom mieste vytvorí depot, z ktorého sa liečivo postupne uvoľňuje. A všetko o týchto parenterálnych metódach je dobré, až na jednu vec: aby ste dodržali prikázanie „Neubližujte“, musíte mať aspoň minimálne zručnosti pri vykonávaní takýchto manipulácií. Inak v najlepší možný scenár Z krvácania môžete očakávať modriny v miestach prepichnutia ciev, v horšom prípade cievnu embóliu. Slovo „embólia“ znie desivo, no jeho význam je ešte horší. Ak v injekčnej striekačke zostane vzduch a náhodne sa vstrekne do žily, objaví sa v nej malá bublina, ktorá prejde cez cievy kým sa nedostane k niečomu, cez čo nemôže preskočiť. V dôsledku toho dochádza k zablokovaniu nádoby. Čo ak to skončí niekde v oblasti mozgu?

Existuje ďalší spôsob podávania liekov, bez ktorého by bol obraz neúplný - podávanie cez priedušky. Celková plocha alveol v pľúcach je asi 200 metrov štvorcových, čo je porovnateľné s plochou tenisového kurtu. A celý tento „tenisový kurt“ absorbuje liek. Ten by mal byť rozdrvený a rozptýlený čo najlepšie. Veď čím menšie sú vdychované častice, tým viac veľké množstvo dôjde ku kontaktu medzi alveolami.

Sme zvyknutí na inhaláciu a vstrekovanie aerosólov. Lekári majú ďalšiu možnosť podať liek cez pľúca (presnejšie cez priedušky, ale to už nie je ďaleko). Chcel by som vám zaželať, aby ste sa s touto metódou nikdy nestretli. Používa sa pri resuscitácii pacientov so zástavou srdca alebo ťažkými srdcovými poruchami. Nalievajú sa do priedušiek malé množstvá vodné roztoky liečivých látok, čo je v takýchto prípadoch účinnejšie ako podanie injekcie.

Intranazálna metóda (instilácia do nosa) tiež nie je bez prekvapení. S Nosová výstelka je v priamom kontakte s čuchovým lalokom mozgu, takže lieky sa rýchlo dostávajú do cerebrospinálnej tekutiny a mozgu. Táto metóda sa používa na podávanie určitých trankvilizérov, narkotické analgetiká a celkovej anestézii. Častejšie je kvapkanie liekov na liečbu nádchy (nádchy). Ich pôsobenie je založené na vazokonstrikčnom účinku. Malo by sa pamätať na to, že takéto lieky nemožno užívať dlhodobo, pretože sa na nich vyvíja závislosť, čo si vyžaduje viac vysoké dávky, a to zase môže viesť k zúženiu veľkých ciev a zvýšeniu krvný tlak alebo záchvaty angíny.

Transdermálna metóda (aplikácia liekov na kožu) zvyčajne dáva len lokálny účinok, ale niektoré látky sa veľmi ľahko vstrebávajú a vytvárajú podkožného tkaniva depot, vďaka ktorému je možné udržiavať požadovanú koncentráciu liečiva v krvi niekoľko dní. Podávanie cez kožu je zabezpečené nielen trením, ale aj obkladmi, ako aj kúpeľmi s liečivými roztokmi. Aplikuje sa aj na pokožku dráždivé látky, aktivácia krvného obehu a niektoré reflexné reakcie.

Ďalším spôsobom transdermálneho podávania liekov je použitie špeciálnych náplastí. Zabezpečujú pomalé uvoľňovanie liečiva do organizmu a možno ich použiť v prípade liečby vysoko účinnými látkami používanými vo veľmi malých dávkach, ktorých určitú koncentráciu je potrebné neustále udržiavať.

Keď liek vstúpi do tela, rôzne orgány a tkanivách sa vytvárajú jeho rôzne koncentrácie. Koncentrácia látky v pečeni a obličkách je teda v priemere 10-krát vyššia ako v kostiach a tukovom tkanive. A nejde len o rôznu intenzitu prietoku krvi. Rovnomernú distribúciu liečiv bránia rôzne tkanivové bariéry – biologické membrány, cez ktoré látky rôzne prenikajú. Pozrime sa na hlavné bariéry.

Hematoencefalická bariéra (BBB) - ide o špeciálny mechanizmus, ktorý reguluje metabolizmus medzi krvou, cerebrospinálnej tekutiny a mozog. Chráni mozog pred prenikaním cudzích látok do krvi. Je teda známe, že látky, ktoré sa v roztokoch rozpadajú na ióny a (alebo) sú nerozpustné v tukoch, neprenikajú do BBB. Táto bariéra je najsilnejšia a má na to dobrý dôvod. Armáda bez hlavného veliteľa je predsa len banda ľudí (v našom prípade orgánov). Organizmus je cenný ako fungujúci a vzájomne pôsobiaci celok. Aby sa liek dostal do mozgu, najčastejšie sa vstrekuje do miechového kanála.

Stena kapiláry na rozdiel od BBB priepustné pre väčšinu látok. Charakteristická vlastnosť Touto bariérou je schopnosť zadržiavať zlúčeniny s vysokou molekulovou hmotnosťou (napríklad proteínový albumín). To umožňuje použiť tieto látky ako náhradu plazmy. Obiehajú v obehový systém a nemôže preniknúť do telesných tkanív.

Placentárna bariéra má tiež vysokú priepustnosť. Túto skutočnosť je potrebné vziať do úvahy pri výbere liekov pre tehotné ženy, pretože mnohé lieky môžu spôsobiť poruchy vo vývoji plodu a dokonca aj jeho deformácie (teratogénny účinok).

Dávky

Keď sme od svojho ošetrujúceho lekára počuli niečo ako: „Užite jednu tabletu trikrát denne“, často sa pýtame, čo určuje dávkovanie predpísaných liekov.

To, čo nám lekár predpíše, je terapeutická dávka. Zodpovedá množstvu lieku, ktoré sa musí užiť na dosiahnutie požadovaného výsledku. terapeutický účinok. Terapeutická dávka závisí od mnohých faktorov, ako je vek, hmotnosť pacienta, jeho celkový zdravotný stav, štádium ochorenia, spôsob podania atď.. Preto sa dávky určujú na kilogram telesnej hmotnosti, meter štvorcový povrchu tela, roku života atď.

Dávky sú jednorazové, denné a samozrejme. Stanovujú sa počas klinických skúšok s prihliadnutím na účinnosť lieku, vedľajšie účinky a reakcie tela.

V štádiu predklinického testovania, keď sa experimenty vykonávajú na zvieratách a tkanivách, sa zvyčajne identifikujú ďalšie dva typy dávok - toxické (spôsobuje otravu) a smrteľné (vedú k smrti). V tomto prípade sa spravidla počíta takzvaná akútna toxická dávka - dávka schopná spôsobiť smrť u 50 % pokusných zvierat (LD50). Čím je menšia, tým je látka toxickejšia. Ak sa terapeutická dávka látky líši od LD50 menej ako 20-krát (prirodzene, terapeutická dávka by mala byť menšia), potom nie je predurčená na zaradenie do zoznamu liečiv.

Užívanie liekov aj v rámci terapeutických dávok môže sprevádzať rôzne nežiaduce účinky – vedľajšie, toxické, alergické.

Vedľajšie účinky zvyčajne vznikajú v dôsledku farmakodynamiky liečivej látky. Užívanie aspirínu teda vedie k zvýšeniu sekrécie kyslej žalúdočnej šťavy, čo zase môže vyvolať žalúdočný vred. Pri užívaní nitroglycerínu je vedľajším účinkom bolesť hlavy v dôsledku prudkého rozšírenia mozgových ciev a kompresie centier bolesti.

Predávkovanie môže viesť k toxickým účinkom. Avšak ani dodržiavanie dávkovania nezaručuje ich absenciu. Pacient môže mať napríklad poškodenú funkciu pečene alebo obličiek a liek sa namiesto prirodzeného rozkladu a vylučovania z tela bude hromadiť.

Dlhodobé užívanie lieku môže spôsobiť závislosť. Vzniká v dôsledku:

  • vyčerpanie zdrojov tela;
  • výskyt reakcie imunitný systémčo vedie k rýchlejšej inaktivácii lieku v tele;
  • zníženie citlivosti špecifických receptorov.

Výsledkom je, že čím dlhšie sa pacient lieči, tým väčšie dávky lieku je nútený užívať, čo môže viesť k obom psychická závislosť a fyziologické, najmä pokiaľ ide o analgetiká (lieky, ktoré zmierňujú bolestivé pocity) a látky spôsobujúce eufóriu.

IN modernom sveteľahko dostupných antibiotík spôsobuje vážne ťažkosti a obavy lekárov problém liekovej rezistencie (rezistencie), pri ktorej najúčinnejšie lieky nezaberajú.

Táto situácia môže nastať v dôsledku nekontrolovaný príjem antibiotiká. Príliš nízka dávka spolu s nedostatkom testov najčastejšie vedie k tomu, že baktérie si vyvinú rezistenciu na liek, čo môže následne spôsobiť chronickú formu ochorenia, výskyt komplikácií a potrebu použitia viac silné drogy, zvýšte dávky.

Ako správne užívať lieky

Kedy užívať liek - pred jedlom alebo po jedle? Zapiť vodou alebo džúsom? Čo robiť po tomto - sadnúť si alebo ľahnúť? Poďme na to. V tejto časti budeme hovoriť najmä o liekoch užívaných perorálne vo forme tabliet, kapsúl, dražé atď.

V prvom rade by som chcel poznamenať, že návod na použitie konkrétneho lieku vždy uvádza, ako a kedy sa má užívať. Verte mi: ak sa hovorí „počas jedla“ alebo „15 minút pred jedlom“, má to svoj dôvod. Ale nebudeme slepo dodržiavať pravidlá, ale budeme to robiť vedome.

Vezmite tablet do rúk. Ak je veľmi veľký a bojíte sa, že ho nebudete môcť prehltnúť, nie, nelámte ho ani nedrvte - prečítajte si pokyny. Ak v ňom uvidíte niečo ako „obalené tablety“, budete musieť nabrať odvahu a prehltnúť (pokiaľ návod nehovorí inak). Tablety sú potiahnuté aktívne zložky absorbovaný v určitej časti gastrointestinálneho traktu, obchádzajúc žalúdok bez straty. Rozrezaním tablety na polovicu vpustíte trójskeho koňa (žalúdočnú šťavu) do mesta (obsah tablety chránený povlakom). Z rovnakého dôvodu by ste nemali otvárať kapsuly a jesť prášok a vyhadzovať škrupinu. Môžete tiež vyhodiť celú kapsulu: s najväčšou pravdepodobnosťou účinná látka cestu cez žalúdok neprežije.

Žuvať alebo nie? Všetky lieky prechádzajú povinnou dezintegračnou skúškou, takže si môžete byť istí, že za iných podmienok použitia sa tableta prehltnutá celá rozpadne tam, kde je to potrebné a v požadovanom rozsahu. Niekoľko výnimiek zahŕňa doplnky vápnika a Aktívne uhlie. Pokyny vyžadujú žuvanie tých prvých, ale čo sa týka aktívneho uhlia, jeho žuvanie je podpriemerné potešenie a má malý úžitok. Okrem toho je tu „rozpustné“, veľmi dobre dispergujúce aktívne uhlie, ktoré nie je potrebné žuť. Jedným z liekov, ktoré treba ešte predtým žuť alebo rozdrviť, je aspirín – zníži sa tým jeho dráždivý účinok na žalúdok.

Prehltnite liek a určite ho vypite. Prečo? Tekutina pomôže tablete prejsť cez pažerák alebo zmyje zvyšný prášok zo slizníc. To po prvé umožní dodanie lieku podľa určenia a po druhé to ochráni sliznicu pred podráždením, ktoré môže liek spôsobiť. To však nie je všetko. Aby sa účinná látka z tablety uvoľnila a vstrebala, musí sa rozpadnúť a účinná látka sa musí v niečom rozpustiť. Tento proces uľahčí pol pohára tekutiny. Pol pohára je približné množstvo. Ak pokyny hovoria: „Umyte sa veľkým množstvom tekutiny,“ vypite aspoň pohár. Zvyčajne sa to vyžaduje pri liekoch, ktoré dráždia sliznice.

Nie vždy je potrebné zapíjať lieky vodou. Ale ak nemôžete postupovať podľa pokynov uvedených v pokynoch, vyberte si vodu.

Ak nie ste povinní užívať liek s mliekom, zabudnite na to. Môže to byť užitočné pri užívaní vitamínov rozpustných v tukoch (A, D, E) a rovnako dráždivé drogy ako je aspirín. V iných prípadoch bielkoviny obsiahnuté v mlieku viažu účinné látky a bránia ich vstrebávaniu. Navyše mlieko ničí tetracyklínové lieky.

Niekedy musíte užívať lieky s kyslými šťavami - pomaranč, čerešňa, citrón, ríbezľa. To môže byť potrebné, ak sa liek absorbuje v žalúdku: okyslenie prostredia urýchľuje tento proces. Pozoruhodným príkladom takýchto liekov je aspirín, ktorý sa v žalúdku vstrebáva asi zo 70 %, alebo ibuprofén.

Neužívajte lieky s alkoholickými nápojmi . Počas užívania liekov by ste sa im mali vo všeobecnosti vyhýbať. Určite je to napísané v návode. Dôsledky ignorovania takéhoto jednoduchého pravidla môžu byť odlišné - od exacerbácie alebo výskytu vredov, keď spoločná recepcia aspirín a alkoholické nápoje k prudkému poklesu krvného tlaku so stratou vedomia, ak sa vymyjú klonidínom alebo anaprilinom.

A posledná chvíľa. Lieky užívané pol hodiny alebo viac pred jedlom prakticky nie sú ovplyvnené žalúdočnou šťavou a rýchlo vstupujú do čriev. V súlade s tým sa absorbujú rýchlejšie a začnú pôsobiť.

Lieky, ktoré sú dráždivé a užívajú sa dlhodobo, ako aj tie, ktoré musia zostať dlhšie v žalúdku, sa musia užívať po jedle.

Všetky cesty podávania liečiva do organizmu možno rozdeliť na enterálne a parenterálne. Enterálne spôsoby podávania ( enteros– črevá) zabezpečujú zavedenie liečiva do organizmu cez sliznice tráviaceho traktu. Enterálne spôsoby podávania zahŕňajú:

    Orálne podanie (perorálne,za os) – zavedenie lieku do tela požitím. V tomto prípade sa liek najskôr dostane do žalúdka a čriev, kde sa v priebehu 30-40 minút absorbuje do systému portálnej žily. Ďalej, cez krvný obeh, liek vstupuje do pečene, potom do dolnej dutej žily, pravej strany srdca a nakoniec do pľúcneho obehu. Po prejdení malého kruhu sa liek dostane do ľavej časti srdca cez pľúcne žily a s arteriálnej krvi, dosiahne tkanivá a cieľové orgány. Najčastejšie sa takto podávajú pevné a tekuté liekové formy (tablety, dražé, kapsuly, roztoky, pastilky a pod.).

Výhody metódy

Nevýhody metódy

      Väčšina fyziologická metóda podávanie liečivej látky, pohodlné a jednoduché.

      Na podávanie nie je potrebný žiadny špeciálne vyškolený personál.

      Metóda je bezpečná.

      Pomalý vstup lieku do systémového obehu.

      Rýchlosť absorpcie nie je konštantná a závisí od prítomnosti potravy v gastrointestinálnom trakte a jej motility (ak sa motilita zníži, rýchlosť absorpcie sa zníži).

      Lieky užívané ústami sú ovplyvnené žalúdočnými enzýmami a črevná šťava, metabolické enzýmové systémy pečene, ktoré zničia časť látky ešte predtým, ako sa dostane do systémového obehu. (Napríklad pri perorálnom podaní sa zničí až 90 % nitroglycerínu).

      Nie je možné používať lieky, ktoré sa zle absorbujú v gastrointestinálnom trakte (napríklad aminoglykozidové antibiotiká) alebo sú v ňom zničené (napríklad inzulín, altepláza, rastový hormón).

      Liek môže spôsobiť ulcerózna lézia Gastrointestinálny trakt (napr. kortikosteroidy, salicyláty).

      Tento spôsob podania je neprijateľný, ak je pacient v bezvedomí (hoci liek možno podať ihneď intragastrickou sondou), ak má pacient nekontrolovateľné vracanie alebo nádor (striktúru) pažeráka, alebo ak má masívny edém (anasarka, pretože to narúša absorpciu lieku v čreve).

    Rektálna cesta (za konečníka) - podanie lieku cez konečník do ampulky konečníka. Takto sa podávajú mäkké liekové formy (čapíky, masti) alebo roztoky (pomocou mikroklystírov). Látka sa absorbuje do systému hemoroidných žíl: horných, stredných a dolných. Z hornej hemoroidnej žily látka vstupuje do systému portálnej žily a prechádza pečeňou, po ktorej vstupuje do dolnej dutej žily. Zo stredných a dolných hemoroidných žíl liek vstupuje priamo do systému dolnej dutej žily a obchádza pečeň. Rektálny spôsob podávania sa často používa u detí v prvých troch rokoch života.

    Výhody metódy

    Nevýhody metódy

      • Časť lieku zabraňuje metabolizmu v pečeni a okamžite vstupuje do systémového obehu.

        Môže sa použiť u pacientov s vracaním, striktúrami pažeráka, masívnym edémom a poruchou vedomia.

        Liečivo nie je ovplyvnené tráviacimi enzýmami.

        Psychologický faktor: pacientovi sa tento spôsob podávania nemusí páčiť alebo sa mu môže príliš páčiť.

        Liek môže mať dráždivý účinok na sliznicu konečníka.

        Obmedzená absorpčná plocha.

        Nekonzistentná rýchlosť absorpcie a rozsah absorpcie liečiva. Závislosť absorpcie od prítomnosti fekálnych látok v čreve.

        Vyžaduje sa špeciálny tréning pacienta v technike zavádzania.

    Sublingválne (pod jazyk) a subbukálne (do dutiny medzi ďasnom a lícom) podávanie. Týmto spôsobom sa podávajú pevné liekové formy (tablety, prášky), niektoré tekuté formy (roztoky) a aerosóly. Pri týchto spôsoboch podávania sa liek absorbuje do žíl ústnej sliznice a potom postupne vstupuje do hornej dutej žily, do pravej strany srdca a do pľúcneho obehu. Potom sa liek podáva do ľavej strany srdca a spolu s arteriálnou krvou putuje do cieľových orgánov.

Výhody metódy

Nevýhody metódy

      Liek nie je ovplyvnený tráviacimi enzýmami žalúdka a čriev.

      Liečivo sa úplne vyhýba primárnemu metabolizmu v pečeni a vstupuje priamo do systémového obehu.

      Rýchly nástup účinku, schopnosť kontrolovať rýchlosť vstrebávania liečiva (cmúľaním alebo žuvaním tablety).

      Účinok lieku môže byť prerušený vypľutím lieku.

      Môžu sa podávať len vysoko lipofilné látky: morfín, nitroglycerín, klonidín, nifedipín alebo látky s vysokou aktivitou, pretože absorpčná oblasť je obmedzená.

      Nadmerné slinenie počas reflexnej stimulácie orálnych mechanoreceptorov môže vyvolať požitie lieku.

Parenterálne podanie je spôsob podania lieku, pri ktorom sa liek dostáva do tela obchádzaním slizníc gastrointestinálneho traktu.

    Podávanie injekcií. Pri tomto spôsobe podania liek okamžite vstúpi do systémového obehu, pričom obchádza prítoky portálnej žily a pečene. TO injekciou zahŕňajú všetky metódy, pri ktorých je poškodená integrita kožných tkanív. Vykonávajú sa pomocou injekčnej striekačky a ihly. Hlavnou požiadavkou na tento spôsob podania je zabezpečenie sterility lieku a aseptická injekcia.

    Intravenózne podanie. Pri tomto spôsobe podávania ihla injekčnej striekačky prepichne kožu, hypodermis a stenu žily a liek sa vstrekne priamo do systémového krvného obehu (dolná alebo horná dutá žila). Liek sa môže podávať pomaly alebo rýchlo (bolus), ako aj kvapkaním. Týmto spôsobom sa podávajú tekuté liekové formy, ktorými sú pravé roztoky alebo lyofilizované prášky (po ich rozpustení).

    Výhody metódy

    Nevýhody metódy

      • Priame zavedenie lieku do krvi a takmer okamžitý vývoj účinku.

        Vysoká presnosť dávkovania.

        Môžete podávať látky, ktoré pôsobia dráždivo alebo sú hypertonické roztoky (v množstve nie viac ako 20-40 ml).

        Môžete zaviesť látky, ktoré sú zničené v gastrointestinálnom trakte.

        Nie je možné zavádzať olejové roztoky, emulzie a suspenzie, ak neprešli špeciálnou úpravou.

        Veľmi ťažké manipulačná technikačo si vyžaduje špeciálne vyškolený personál.

        V orgánoch s dobrým krvným zásobením sa už v prvých minútach po podaní môžu vytvárať toxické koncentrácie látky.

        Pri nesprávnej technike je možná infekcia a vzduchová embólia.

    Intramuskulárne podanie. Týmto spôsobom sa podávajú všetky typy tekutých dávkových foriem a práškových roztokov. Ihla injekčnej striekačky prepichne kožu, hypodermis, svalovú fasciu a následne jej hrúbku, kde sa vstrekne liek. K absorpcii lieku dochádza v systéme dutej žily. Účinok sa vyvíja po 10-15 minútach. Objem injekčného roztoku by nemal presiahnuť 10 ml. Pri intramuskulárnom podaní sa liečivo absorbuje menej úplne ako pri intravenóznom podaní, ale lepšie ako pri perorálnom podaní (môžu však existovať výnimky z tohto pravidla – napríklad diazepam sa pri intramuskulárnom podaní absorbuje menej úplne ako pri perorálnom podaní).

    Výhody metódy

    Nevýhody metódy

      • Môžete podávať olejové roztoky a emulzie, ale aj depotné prípravky, ktoré zaistia, že účinok zostane niekoľko mesiacov.

        Vysoká presnosť dávkovania je zachovaná.

        Môžete zaviesť dráždivé látky, pretože svalové tkanivo neobsahuje veľa receptorov.

        Na vykonanie injekcie je potrebný špeciálne vyškolený personál.

        Počas injekcie môže dôjsť k poškodeniu neurovaskulárnych zväzkov.

        Depotný liek nie je možné odstrániť, ak je potrebné prerušenie liečby.

    Subkutánne podanie. Týmto spôsobom sa podávajú tekuté liekové formy akéhokoľvek druhu a rozpustné prášky. Ihla injekčnej striekačky prepichne kožu a dostane sa do hypodermis, po injekcii sa liečivá látka okamžite absorbuje do dutej žily. Účinok sa vyvíja po 15-20 minútach. Objem roztoku by nemal presiahnuť 1-2 ml.

    Výhody metódy

    Nevýhody metódy

      • Účinok trvá dlhšie ako pri intravenóznom alebo intramuskulárnom podaní toho istého lieku.

        Môžete podávať lieky, ktoré sú zničené v gastrointestinálnom trakte.

        Absorpcia prebieha pomerne pomaly v dôsledku nízkeho prietoku krvi. Ak je periférna cirkulácia narušená, účinok sa nemusí vôbec rozvinúť.

        Nemôžete podávať látky, ktoré majú dráždivý účinok a silné vazokonstriktory, pretože môžu spôsobiť nekrózu.

        Riziko infekcie rany.

        Vyžaduje sa špeciálne školenie pacienta alebo asistencia personálu.

    Intratekálne podanie- podanie liečivej látky pod membrány mozgu (subarachnoidálne alebo epidurálne). Vykonáva sa injekciou látky na úrovni L 4 - L 5 bedrových stavcov. V tomto prípade ihla prepichne kožu, hypodermis, interspinózne a žlté väzy vertebrálnych procesov a priblíži sa k meningom. Pri epidurálnom podaní sa liek dostane do priestoru medzi kostným kanálom stavcov a dura mater mozgu. Pri subarachnoidálnej injekcii ihla prepichne tvrdú plenu a arachnoidálne membrány mozgu a liek sa vstrekne do priestoru medzi mozgovým tkanivom a pia mater. Objem podaného lieku nesmie presiahnuť 3-4 ml. V tomto prípade je potrebné odobrať príslušné množstvo lúhu. Podávajú sa iba skutočné riešenia.

    Inhalačné podávanie- podanie liečivej látky vdychovaním jej pár alebo drobných čiastočiek. Touto cestou sa zavádzajú plyny (oxid dusný), prchavé kvapaliny, aerosóly a prášky. Hĺbka zavedenia aerosólov závisí od veľkosti častíc. Častice s priemerom viac ako 60 mikrónov sa usadzujú v hltane a sú prehltnuté do žalúdka. Častice s priemerom 40-20 µm prenikajú do priedušiek a častice s priemerom 1 µm do alveol. Liečivo prechádza cez stenu alveol a priedušiek a vstupuje do kapiláry, potom cez krvný obeh vstupuje do ľavej strany srdca a cez arteriálne cievy sa dodáva do cieľových orgánov.

    Výhody metódy

    Nevýhody metódy

      • Rýchly rozvoj účinku vďaka dobrému prekrveniu a veľkej absorpčnej ploche (150-200 m2).

        V prípade ochorenia dýchacích ciest je liek dodávaný priamo do lézie a je možné znížiť podávanú dávku lieku a tým aj pravdepodobnosť vzniku nežiaducich účinkov.

        Na podanie lieku je potrebné použiť špeciálne inhalátory.

        Pacient musí byť vyškolený na synchronizáciu dýchania a inhalácie lieku.

        Nepodávajte lieky, ktoré sú dráždivé alebo spôsobujú bronchospazmus.

    Transdermálne podávanie– aplikácia liečivej látky na kožu na zabezpečenie jej systémového účinku. Používajte špeciálne masti, krémy alebo TTS (transdermálne terapeutické systémy – náplasti).

    Lokálna aplikácia. Zahŕňa aplikáciu liekov na kožu, sliznice očí (spojivky), nos, hrtan a vagínu s cieľom zabezpečiť vysokú koncentráciu liečiva v mieste aplikácie, zvyčajne bez systémového účinku.

Výber spôsobu podania liečiva závisí od jeho schopnosti rozpúšťať sa vo vode alebo nepolárnych rozpúšťadlách (olejoch), od lokalizácie patologického procesu a závažnosti ochorenia. V tabuľke 1 sú uvedené najbežnejšie metódy používania liekov na rôzne typy patológie.

Tabuľka 1. Výber spôsobu podávania liečiva pre rôzne patológie.

Typ patológie

Ľahký a stredne ťažký

Ťažký priebeh

Ochorenia dýchacích ciest

Gastrointestinálne ochorenia

Choroby srdca a krvných ciev

Ochorenia kože a mäkkých tkanív

Endokrinné ochorenia

Choroby muskuloskeletálneho systému

Choroby očí, uší, ústnej dutiny

Choroby genitourinárny systém

Inhalácia, orálne

Orálne, rektálne (pri ochoreniach anorektálnej oblasti)

Sublingválne, ústne

Ústne, lokálne aplikácie

Intranazálne, sublingválne, perorálne, intramuskulárne

Vo vnútri a intramuskulárne

Lokálne aplikácie

Lokálne aplikácie, perorálne, intramuskulárne

Inhalačné, intramuskulárne a intravenózne*

Orálne, intramuskulárne a intravenózne

Intramuskulárne a intravenózne

Intramuskulárne a intravenózne

Intramuskulárne a intravenózne

Intramuskulárne a intravenózne

Orálne a intramuskulárne

Intramuskulárne a intravenózne

*Poznámka: Voľba medzi intramuskulárnou a intravenózne podanie môže byť určená rozpustnosťou liečiva vo vode a technickými možnosťami vykonávania intravenóznej injekcie.