Spôsoby podávania liekov v tele. Podávanie liekov: spôsoby

Preferanskaya Nina Germanovna

Docent, Katedra farmakológie, Farmaceutická fakulta, Prvá Moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po. ONI. Sechenová, PhD.

Síran horečnatý, ktorý dospelý užíva perorálne v dávke 10 – 30 g v ½ pohára vody, sa zle vstrebáva (nie viac ako 20 %), spôsobuje zadržiavanie tekutín, zvyšuje osmotický tlak v gastrointestinálnom trakte, zlepšuje črevnú motilitu a má laxatívny účinok. A perorálne (na prázdny žalúdok) 20-25% roztok síranu horečnatého, 1 polievková lyžica. lyžička 3x denne dráždi nervové zakončenia sliznice dvanástnika, zvyšuje sekréciu cholecystokinínu a má choleretický účinok. Pri parenterálnom podaní má síran horečnatý upokojujúci účinok na centrálny nervový systém a v závislosti od podanej dávky má sedatívny, hypnotický a narkotický účinok. Vo veľkých dávkach má tlmivý účinok na nervovosvalový prenos a môže vykazovať antikonvulzívne, akcia podobná kurare. Síran horečnatý znižuje excitabilitu dýchacie centrum a vo veľkých dávkach môže ľahko spôsobiť paralýzu dýchania. S intravenóznou (pomalou) alebo intramuskulárnou injekciou 5-20 ml 20 alebo 25% roztoku síranu horečnatého, hypotenzný účinok, ktorý je spojený s prítomnosťou myotropných antispazmodických vlastností a upokojujúcim účinkom. Spolu s tým liek znižuje príznaky anginy pectoris a používa sa na zmiernenie arytmií (ventrikulárna tachykardia a arytmie spojené s predávkovaním srdcovými glykozidmi). Používa sa na úľavu od bolesti pri pôrode, pri kolikách, zadržiavaní moču a iných indikáciách.

Spôsob podávania má veľký vplyv o dĺžke účinku lieku. Pri enterálnych spôsoboch podania sa nástup účinku (latentná perióda) a trvanie účinku lieku zvyšuje v porovnaní s parenterálnymi (inhalácia a injekcia). Sila liečiva závisí aj od spôsobu podania Keď sa do tela zavedie rovnaká dávka účinnej látky, účinnosť farmakologického terapeutické pôsobenie liek bude 5-10 krát viac, keď intravenózne než pri perorálnom podaní.

Všetky spôsoby podávania lieky v ľudskom tele sa delia na dve hlavné skupiny: enterálne(cez tráviaci trakt) a parenterálne(obchádzanie gastrointestinálneho traktu).

TO enterálne cesty zahŕňajú podávanie liekov:

  • vnútri ( ústne - per os);
  • sublingválne (sub lingua);
  • bukálny (bukálny);
  • rektálne (per rectum).

Parenterálne cestyúvody sa delia na:

  • injekcia;
  • intrakavitárne;
  • inhalácia;
  • transdermálne (kožné).

Existuje menej bežná klasifikácia spôsobov podávania:

  • spôsoby podávania, ktoré porušujú integritu kože (injekcie, infúzie);
  • spôsoby podania bez narušenia integrity kože, to zahŕňa všetky enterálne cesty, inhalačné, kožné a zavedenie do prirodzených telesných dutín (napríklad do ucha, oka, nosa, močovej trubice, navinuté vrecká).

ENTERÁLNA CESTA PODANIA LIEKU

Najbežnejší, pohodlný a jednoduchý spôsob zavedenia liekov do tela je orálne podávanie(ústne, per os ) . Vnútorne sa môžu podávať rôzne liekové formy: ťažké(tablety, prášky) a kvapalina(infúzie, odvary, roztoky a pod.). Tento spôsob podávania je prirodzený, pretože rovnakým spôsobom zavádzame do tela potravu. Tento spôsob podania si nevyžaduje sterilizáciu, špeciálnu prípravu pacienta, príp zdravotnícky personál. Absorpcia lieku počas ústne podávanie nastáva na veľká plocha(viac ako 120 m2), čo pri intenzívnom prekrvení umožňuje rýchle vstrebávanie účinných látok (15-20 minút) a poskytuje potrebný farmakologický účinok. Orálne podávanie je obzvlášť vhodné pre dlhodobá liečba chronických pacientov. Pri liečbe pacientov perorálne užívanými liekmi je veľmi dôležité zabrániť ich možnému zničeniu a modifikácii v žalúdku alebo črevách. Mnohé lieky sú potiahnuté enterosolventnými povlakmi, aby sa zabránilo kontaktu s agresívnou kyselinou chlorovodíkovou v žalúdku. Liečivé látky (DS) rôznych štruktúr a pôvodu interagujú s mnohými zložkami nachádzajúcimi sa v gastrointestinálnom trakte, vrátane tráviace enzýmy a jedlo. Preto je dôležité vedieť, akými zmenami liek prechádza pri perorálnom podaní vplyvom samotnej potravy, tráviacich štiav a napokon mať predstavu o vplyve zložiek potravy na vstrebávanie liečivých látok. Je vhodné podávať lieky 30-40 minút vopred. pred jedlom alebo 1-2 hodiny po ňom. Lieky určené na zlepšenie trávenia - za 15 minút. alebo počas jedla, lipofilné (rozpustné v tukoch) lieky - po jedle. Je lepšie užívať lieky s ½ alebo 1/3 pohára prevarenej alebo filtrovanej vody.

Niektoré lieky na rýchle získanie terapeutický účinok vstrekne do tela sublingválne(pod jazykom). Sliznica ústna dutina má bohaté prekrvenie, takže liek sa rýchlo a dobre vstrebáva, účinok sa dostaví do 1-2 minút. V tomto prípade sa liek uvoľňuje a absorbuje do systému hornej dutej žily, vstupuje do celkového krvného obehu a obchádza gastrointestinálny trakt a pečeň. Môže sa podávať sublingválne ľahko rozpustné tablety, roztoky, kvapky(na kúsku cukru), držte ich v ústach až do úplného vstrebania (asi 15 minút). V súčasnosti je vo forme dostupných veľa antiseptických liekov žuvacie tablety, pastilky, napríklad Septolete, Lizobakt, Laripront atď. Na zmiernenie záchvatov anginy pectoris sa Validol a Nitroglycerín podávajú sublingválne. Liek proti bolesti Buprenorphine je dostupný v sublingválnych tabletách pod TN „Ednok“. Nevýhodou tohto spôsobu podania je malá absorpčná plocha ústnej sliznice, dráždivý účinok lieky alebo ich nepríjemnú chuť.

S príchodom nových inovatívnych dávkových foriem bolo možné používať lieky bukálny(lícka), čo zabezpečuje ich predĺžený účinok a stálu koncentráciu v krvi. Vstrebateľné filmy, náplasti na líca alebo bukálne tablety, nášivky obsahujú lipofilné nepolárne látky, dobre sa vstrebávajú cez bukálne svaly pasívnou difúziou. Po podaní lieku Sustabukkal sa jeho účinok dostaví do 3-5 minút. a pokračuje do 6 hodín. Ďalšími príkladmi sú bukálne mukoadhezívne turbutalínsulfátové náplasti, bukálne tablety Gramicidín C, Loracept atď.

IN lekárska praxČasto sa podávajú lieky rektálne(cez konečník). Absorbovaný v dolnej časti konečníka, liek vstupuje do dolných hemoroidných žíl a potom do celkového krvného obehu, pričom obchádza pečeň. Toto je obzvlášť dôležité pri predpisovaní liekov, ktoré sú zničené v pečeni. Pri správnej plytkej injekcii, po ktorej si pacient môže chvíľu ľahnúť na bok, dochádza k absorpcii rovnomerne a úplne. Rektálny spôsob podania zaisťuje maximálnu biologickú dostupnosť a rýchly farmakologický účinok lieku. Je však potrebné pamätať na to, že hlboká injekcia je sprevádzaná vstupom lieku do hornej hemoroidnej žily a potom pozdĺž portálnej žily do pečene. Tento liek prechádza prvým prechodom pečeňou (presystémový metabolizmus), pričom čiastočne produkuje neaktívne metabolity a znižuje jeho biologickú dostupnosť. Používa sa na rektálne podávanie liekov čapíky A mikroklystíry. Táto metóda je sľubná a najpohodlnejšia v porovnaní s perorálnym podávaním pri predpisovaní liekov malým deťom a starším ľuďom. Našiel najviac široké uplatnenie v pediatrickej, gerontologickej a proktologickej praxi, s rôzne choroby spodné časti tráviaci trakt(hemoroidy, praskliny konečník, spastická kolitída chronická zápcha). Pre priame účinky na rektálnu sliznicu a adrektálne tkanivo sa podávajú lieky V rektálne čapíky , ktorý poskytuje potrebný lokálny efekt.

K nevýhodám rektálna metóda podávanie zahŕňa nepohodlie pri podávaní, najmä ak sa liek musí podávať v práci, vo vlaku, v lietadle alebo inom na verejných miestach, pretože vyžaduje špeciálne individuálne prostredie. Na zníženie výrazných individuálnych výkyvov v rýchlosti a úplnosti absorpcie lieku sa odporúča podávať ho po očistnej klystíre alebo spontánnom vyprázdňovaní. Treba počítať s tým, že konečník neprodukuje tráviace enzýmy, takže sa v ňom zle vstrebávajú vysokomolekulárne liečivé látky bielkovinovej, tukovej a polysacharidovej štruktúry.

Pokračovanie v MA 11/12

Lieky môžu byť zavedené do tela rôznymi spôsobmi v závislosti od ich vlastností a účelu terapie. Spôsob podávania do značnej miery určuje rýchlosť nástupu, trvanie a silu účinku liekov, spektrum a závažnosť vedľajšie účinky.

Existujú enterálne (cez gastrointestinálny trakt) a parenterálne (obchádzajúce gastrointestinálny trakt) spôsoby podávania liečiva. Enterálne: cez ústa (orálne), pod jazyk (sublingválne) a cez konečník (rektálne).

Podávanie liekov ústami je pre pacienta najpohodlnejším a najprirodzenejším spôsobom. Absorpcia liekov užívaných perorálne prebieha predovšetkým jednoduchou difúziou neionizovaných molekúl do tenké črevo, menej často - v žalúdku. Okrem toho pred vstupom do celkového krvného obehu liečivá prechádzajú cez dve biochemicky aktívne bariéry - črevá a pečeň, kde sú ovplyvnené kyselinou chlorovodíkovou, tráviacimi (hydrolytickými) a pečeňovými (mikrozomálnymi) enzýmami a kde je väčšina liečiv zničená (biotransformovaná). . Rýchlosť a úplnosť absorpcie liečiv z gastro- črevného traktu závisí od času príjmu potravy, jej zloženia a množstva. Nalačno je teda kyslosť menšia a to zlepšuje vstrebávanie alkaloidov a slabých zásad, zatiaľ čo slabé kyseliny sa lepšie vstrebávajú po jedle. Lieky užívané po jedle môžu interagovať so zložkami potravy a ovplyvniť ich vstrebávanie. Môže sa napríklad vytvoriť chlorid vápenatý užívaný po jedle mastné kyseliny nerozpustné soli vápnika, čím sa obmedzuje možnosť jeho vstrebávania do krvi.

Užívanie nalačno ovplyvňuje aj výskyt vedľajších účinkov. Napríklad, kyselina nikotínová môže spôsobiť angioedém, antibiotiká linkomycín a fusidín sodný - komplikácie z tráviaceho traktu atď. o orálna cesta po podaní sa nežiaduce účinky liekov často prejavujú v ústnej dutine (alergická stomatitída a gingivitída, podráždenie sliznice jazyka – „penicilínová glositída“, „tetracyklínové vredy jazyka“ atď.). Niekedy tento spôsob podania nie je možný vzhľadom na stav pacienta (ochorenia tráviaceho traktu, bezvedomie pacienta, poruchy prehĺtania a pod.). Niektoré lieky sa pri perorálnom podaní ničia v kyslom prostredí žalúdka (penicilíny, inzulíny). Olejové roztoky (napríklad prípravky vitamínov rozpustných v tukoch) sa vstrebávajú až po emulgácii, ktorá si vyžaduje mastné a žlčové kyseliny. Preto pri ochoreniach pečene a žlčníka je ich perorálne podávanie neúčinné.

Rýchla absorpcia liekov zo sublingválnej oblasti (s sublingválne podávanie) je zabezpečená bohatou vaskularizáciou ústnej sliznice. Pri tomto spôsobe podávania sa liek nezničí tráviace šťavy a pečeňových enzýmov sa účinok dostaví rýchlo (za 2-3 minúty). To vám umožňuje sublingválne podávať niektoré núdzové lieky (nitroglycerín - na bolesť srdca; klonidín - na hypertenzné krízy atď.) alebo lieky, ktoré sa rozkladajú v žalúdku (niektoré hormonálne lieky). Niekedy sa na rýchlu absorpciu používajú lieky za líce (bukálne) alebo na ďasno vo forme filmov (trinitrolong).

Rektálna cesta podania sa používa menej často (hlieny, čapíky): pri ochoreniach tráviaceho traktu, keď je pacient v bezvedomí. Absorpcia z konečníka nastáva rýchlejšie ako pri perorálnom podaní. Asi 1/3 lieku vstupuje do celkového krvného obehu a obchádza pečeň, pretože dolná hemoroidná žila prúdi do systému dolnej dutej žily a nie do portálnej žily. Rýchlosť a sila účinku pri tomto spôsobe podania je vyššia ako pri perorálnom podaní.

Parenterálne spôsoby podania: na kožu a sliznice, injekcie, inhalácie.

Pri vonkajšej aplikácii (lubrikácia, kúpele, výplachy) tvorí liečivo v mieste vpichu komplex s biosubstrátom - lokálny účinok (protizápalový, anestetický, antiseptický atď.), na rozdiel od resorpčného, ​​ktorý vzniká po vstrebaní .

Liečivé látky, ktoré nie sú absorbované alebo sú zničené v gastrointestinálnom trakte, sa injikujú. Tento spôsob podávania sa používa aj v v prípade núdze poskytnúť núdzová starostlivosť. Pri subkutánnom podaní sa liek absorbuje cez kapiláry a dostane sa do celkového krvného obehu. Účinok sa vyvíja po 10-15 minútach, jeho veľkosť je väčšia a jeho trvanie je kratšie ako pri perorálnom podaní.

Pri intramuskulárnom podaní dochádza k ešte rýchlejšiemu vstrebávaniu, a teda k účinku. Tieto injekcie sú menej bolestivé ako subkutánne injekcie.

Pri intravenóznom podaní sa liek okamžite dostáva do krvného obehu (nedochádza k absorpcii ako zložka farmakokinetiky). V tomto prípade sa endotel dostane do kontaktu s vysokou koncentráciou liečiva. Aby sa zabránilo toxickým účinkom silné lieky zriedi sa izotonickým roztokom alebo roztokom glukózy a podáva sa spravidla pomaly. Intravenózne injekciečasto používané v núdzovej starostlivosti. Ak nie je možné podať liek intravenózne (napríklad u popálených pacientov), ​​získať rýchly účinok môže byť vložený do hrúbky jazyka alebo do dna úst.

Na tvorenie vysoká koncentrácia(napríklad cytostatiká, antibiotiká) v určitom orgáne sa liek vstrekuje do aferentných tepien. Účinok bude vyšší ako pri intravenóznom podaní a vedľajšie účinky budú menšie. Pri meningitíde a pri spinálnej anestézii sa používa subarachnoidálne podávanie liekov. V prípade zástavy srdca sa adrenalín podáva intrakardiálne. Niekedy sa lieky vstrekujú do lymfatických ciev.

Inhalácia liekov (bronchodilatancia, antialergické lieky atď.) sa používa na ovplyvnenie priedušiek (lokálne pôsobenie), ako aj na dosiahnutie rýchleho (porovnateľného s intravenóznym podaním) a silného resorpčného účinku, pretože pľúcne alveoly obsahujú veľké množstvo kapilár, a tu dochádza k intenzívnej absorpcii liečiv. Týmto spôsobom prchavé kvapaliny, plyny, ako aj kvapalné a pevné látky vo forme aerosólov.

Všetky cesty podávania liečiva do organizmu možno rozdeliť na enterálne a parenterálne. Enterálne spôsoby podávania ( enteros– črevá) zabezpečujú zavedenie liečiva do organizmu cez sliznice tráviaceho traktu. Enterálne spôsoby podávania zahŕňajú:

    Orálne podanie (perorálne,za os) – zavedenie lieku do tela požitím. V tomto prípade sa liek najskôr dostane do žalúdka a čriev, kde sa v priebehu 30-40 minút absorbuje do systému portálnej žily. Ďalej, cez krvný obeh, liek vstupuje do pečene, potom do dolnej dutej žily, pravej strany srdca a nakoniec do pľúcneho obehu. Po prejdení malého kruhu sa liek dostane do ľavej časti srdca cez pľúcne žily a s arteriálnou krvou vstúpi do tkanív a cieľových orgánov. Najčastejšie sa takto podávajú pevné a tekuté liekové formy (tablety, dražé, kapsuly, roztoky, pastilky a pod.).

Výhody metódy

Nevýhody metódy

      Pomalý vstup lieku do systémového obehu.

      Rýchlosť absorpcie nie je konštantná a závisí od prítomnosti potravy v gastrointestinálnom trakte a jej motility (ak sa motilita zníži, rýchlosť absorpcie sa zníži).

      Lieky užívané ústami sú ovplyvnené žalúdočnými enzýmami a črevná šťava, metabolické enzýmové systémy pečene, ktoré zničia časť látky ešte skôr, ako sa dostane do systémového obehu. (Napríklad pri perorálnom podaní sa zničí až 90 % nitroglycerínu).

      Nie je možné používať lieky, ktoré sa zle absorbujú v gastrointestinálnom trakte (napríklad aminoglykozidové antibiotiká) alebo sú v ňom zničené (napríklad inzulín, altepláza, rastový hormón).

      Liek môže spôsobiť ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu (napríklad kortikosteroidy, salicyláty).

      Tento spôsob podania je neprijateľný, ak je pacient v bezvedomí (hoci liek možno podať ihneď intragastrickou sondou), ak má pacient nekontrolovateľné vracanie alebo nádor (striktúru) pažeráka, alebo ak má masívny edém (anasarka, pretože to narúša absorpciu lieku v čreve).

    Rektálna cesta (za konečníka) - podanie lieku cez konečník do ampulky konečníka. Takto sa podávajú mäkké liekové formy (čapíky, masti) alebo roztoky (pomocou mikroklystírov). Látka sa absorbuje do systému hemoroidných žíl: horných, stredných a dolných. Z hornej hemoroidnej žily látka vstupuje do systému portálnej žily a prechádza pečeňou, po ktorej vstupuje do dolnej dutej žily. Zo stredných a dolných hemoroidných žíl liek vstupuje priamo do systému dolnej dutej žily a obchádza pečeň. Rektálny spôsob podávania sa často používa u detí v prvých troch rokoch života.

    Výhody metódy

    Nevýhody metódy

      • Časť lieku zabraňuje metabolizmu v pečeni a okamžite vstupuje do systémového obehu.

        Môže sa použiť u pacientov s vracaním, striktúrami pažeráka, masívnym edémom a poruchou vedomia.

        Liečivo nie je ovplyvnené tráviacimi enzýmami.

        Psychologický faktor: pacientovi sa tento spôsob podávania nemusí páčiť alebo sa mu môže príliš páčiť.

        Liek môže mať dráždivý účinok na sliznicu konečníka.

        Obmedzená absorpčná plocha.

        Nekonzistentná rýchlosť absorpcie a rozsah absorpcie liečiva. Závislosť absorpcie od prítomnosti fekálnych látok v čreve.

        Vyžaduje sa špeciálny tréning pacienta v technike zavádzania.

    Sublingválne (pod jazyk) a subbukálne (do dutiny medzi ďasnom a lícom) podanie. Týmto spôsobom sa podávajú tuhé liekové formy (tablety, prášky), niektoré z nich tekuté formy(roztoky) a aerosóly. Pri týchto spôsoboch podávania sa liek absorbuje do žíl ústnej sliznice a potom postupne vstupuje do hornej dutej žily, do pravej strany srdca a do pľúcneho obehu. Potom sa liek podáva na ľavú stranu srdca a arteriálnej krvi dosiahne cieľové orgány.

Výhody metódy

Nevýhody metódy

      Liek nie je ovplyvnený tráviacimi enzýmami žalúdka a čriev.

      Liek sa úplne vyhýba primárnemu metabolizmu v pečeni a vstupuje priamo do systémového obehu.

      Rýchly nástup účinku, schopnosť kontrolovať rýchlosť vstrebávania liečiva (cmúľaním alebo žuvaním tablety).

      Účinok lieku sa môže prerušiť, ak sa liek vypľuje.

      Môžu sa podávať len vysoko lipofilné látky: morfín, nitroglycerín, klonidín, nifedipín alebo látky s vysokou aktivitou, pretože absorpčná oblasť je obmedzená.

      Nadmerné slinenie počas reflexnej stimulácie orálnych mechanoreceptorov môže vyvolať požitie lieku.

Parenterálne podanie je spôsob podania lieku, pri ktorom sa liek dostáva do tela obchádzaním slizníc gastrointestinálneho traktu.

    Podávanie injekcií. Pri tomto spôsobe podania liek okamžite vstúpi do systémového obehu, pričom obchádza prítoky portálnej žily a pečene. TO injekciou zahŕňajú všetky metódy, pri ktorých je poškodená integrita kožných tkanív. Vykonávajú sa pomocou injekčnej striekačky a ihly. Hlavnou požiadavkou na tento spôsob podania je zabezpečenie sterility lieku a aseptická injekcia.

    Intravenózne podanie. Pri tomto spôsobe podávania ihla injekčnej striekačky prepichne kožu, hypodermis a stenu žily a liek sa vstrekne priamo do systémového krvného obehu (dolná alebo horná dutá žila). Liek sa môže podávať pomaly alebo rýchlo (bolus), ako aj kvapkaním. Týmto spôsobom sa podávajú tekuté liekové formy, ktorými sú pravé roztoky alebo lyofilizované prášky (po ich rozpustení).

    Výhody metódy

    Nevýhody metódy

      • Priame zavedenie lieku do krvi a takmer okamžitý vývoj účinku.

        Vysoká presnosť dávkovania.

        Látky, ktoré sú dráždivé alebo sú hypertonické roztoky(v množstve nie viac ako 20-40 ml).

        Môžete zaviesť látky, ktoré sú zničené v gastrointestinálnom trakte.

        Nedá sa zadať olejové roztoky, emulzie a suspenzie, pokiaľ neprešli špeciálnou úpravou.

        Veľmi zložitá manipulačná technika, ktorá si vyžaduje špeciálne vyškolený personál.

        V orgánoch s dobré zásobenie krvou Toxické koncentrácie látky sa môžu vytvoriť v prvých minútach po podaní.

        Pri nesprávnej technike je možná infekcia a vzduchová embólia.

    Intramuskulárne podanie. Týmto spôsobom sa podávajú všetky typy tekutých dávkových foriem a práškových roztokov. Ihla injekčnej striekačky prepichne kožu, hypodermis, svalovú fasciu a následne jej hrúbku, kam sa vstrekne liek. K absorpcii lieku dochádza v systéme dutej žily. Účinok sa vyvíja po 10-15 minútach. Objem injekčného roztoku by nemal presiahnuť 10 ml. Pri intramuskulárnom podaní sa liek absorbuje menej úplne ako pri intravenóznom podaní, ale lepšie ako pri perorálnom podaní (môžu však existovať výnimky z tohto pravidla – napríklad diazepam sa pri intramuskulárnom podaní absorbuje menej úplne ako pri perorálnom podaní).

    Výhody metódy

    Nevýhody metódy

      • Môžete podávať olejové roztoky a emulzie, ale aj depotné prípravky, ktoré zaistia, že účinok zostane niekoľko mesiacov.

        Vysoká presnosť dávkovania je zachovaná.

        Môžete zaviesť dráždivé látky, pretože svalové tkanivo neobsahuje veľa receptorov.

        Na vykonanie injekcie je potrebný špeciálne vyškolený personál.

        Počas injekcie môže dôjsť k poškodeniu neurovaskulárnych zväzkov.

        Depotný liek nie je možné odstrániť, ak je potrebné prerušenie liečby.

    Subkutánne podanie. Týmto spôsobom sa podávajú tekuté liekové formy akéhokoľvek druhu a rozpustné prášky. Ihla injekčnej striekačky prepichne kožu a po injekcii vstúpi do podkožia, liečivá látka sa okamžite absorbuje do dutej žily. Účinok sa vyvíja po 15-20 minútach. Objem roztoku by nemal presiahnuť 1-2 ml.

    Výhody metódy

    Nevýhody metódy

      • Účinok trvá dlhšie ako pri intravenóznom alebo intramuskulárnom podaní toho istého lieku.

        Môžete podávať lieky, ktoré sú zničené v gastrointestinálnom trakte.

        Absorpcia prebieha pomerne pomaly v dôsledku nízkeho prietoku krvi. Ak periférny obeh sa poruší, účinok sa nemusí vôbec rozvinúť.

        Nemôžete podávať látky, ktoré majú dráždivý účinok a silné vazokonstriktory, pretože môžu spôsobiť nekrózu.

        Riziko infekcie rany.

        Vyžaduje sa špeciálne školenie pacienta alebo asistencia personálu.

    Intratekálne podanie- podanie liečivej látky pod membrány mozgu (subarachnoidálne alebo epidurálne). Vykonáva sa injekciou látky na úrovni L 4 -L 5 bedrových stavcov. V tomto prípade ihla prepichne kožu, hypodermis, interspinózne a žlté väzy vertebrálnych procesov a priblíži sa k meningom. Pri epidurálnom podaní sa liek dostane do priestoru medzi kostným kanálikom stavcov a dura mater mozgu. Pri subarachnoidálnej injekcii ihla prepichne tvrdú plenu a arachnoidálne membrány mozgu a liek sa vstrekne do priestoru medzi mozgovým tkanivom a mäkkým tkanivom. mozgových blán. Objem podaného lieku nesmie presiahnuť 3-4 ml. V tomto prípade je potrebné odobrať príslušné množstvo lúhu. Podávajú sa iba skutočné riešenia.

    Inhalačné podávanie- podanie liečivej látky vdychovaním jej pár alebo drobných čiastočiek. Touto cestou sa zavádzajú plyny (oxid dusný), prchavé kvapaliny, aerosóly a prášky. Hĺbka zavedenia aerosólov závisí od veľkosti častíc. Častice s priemerom viac ako 60 mikrónov sa usadzujú v hltane a sú prehltnuté do žalúdka. Častice s priemerom 40-20 µm prenikajú do priedušiek a častice s priemerom 1 µm do alveol. Liečivo prechádza cez stenu alveol a priedušiek a vstupuje do kapiláry, potom cez krvný obeh vstupuje do ľavej strany srdca a cez arteriálne cievy sa dodáva do cieľových orgánov.

    Výhody metódy

    Nevýhody metódy

      • Rýchly rozvoj účinku vďaka dobrému prekrveniu a veľkej absorpčnej ploche (150-200 m2).

        V prípade ochorenia dýchacích ciest je liek dodávaný priamo do lézie a je možné znížiť podávanú dávku lieku a tým aj pravdepodobnosť vzniku nežiaducich účinkov.

        Na podanie lieku je potrebné použiť špeciálne inhalátory.

        Pacient musí byť vyškolený na synchronizáciu dýchania a inhalácie lieku.

        Nepodávajte lieky, ktoré sú dráždivé alebo spôsobujú bronchospazmus.

    Transdermálne podávanie– aplikácia liečivej látky na kožu na zabezpečenie jej systémového účinku. Používajte špeciálne masti, krémy alebo TTS (transdermálne terapeutické systémy – náplasti).

    Lokálna aplikácia. Zahŕňa aplikáciu liekov na kožu, sliznice očí (spojivky), nos, hrtan a vagínu s cieľom zabezpečiť vysokú koncentráciu liečiva v mieste aplikácie, zvyčajne bez systémového účinku.

Výber spôsobu podania liečiva závisí od jeho schopnosti rozpúšťať sa vo vode alebo nepolárnych rozpúšťadlách (olejoch), od lokalizácie patologického procesu a závažnosti ochorenia. V tabuľke 1 sú uvedené najbežnejšie metódy používania liekov na rôzne typy patológie.

Tabuľka 1. Výber spôsobu podávania liečiva pre rôzne patológie.

Typ patológie

Ľahký a stredne ťažký

Ťažký priebeh

Ochorenia dýchacích ciest

Gastrointestinálne ochorenia

Choroby srdca a krvných ciev

Ochorenia kože a mäkkých tkanív

Endokrinné ochorenia

Choroby muskuloskeletálneho systému

Choroby očí, uší, úst

Choroby genitourinárny systém

Inhalácia, orálne

Orálne, rektálne (pri ochoreniach anorektálnej oblasti)

Sublingválne, ústne

Ústne, lokálne aplikácie

Intranazálne, sublingválne, perorálne, intramuskulárne

Vo vnútri a intramuskulárne

Lokálne aplikácie

Lokálne aplikácie, perorálne, intramuskulárne

Inhalačné, intramuskulárne a intravenózne*

Orálne, intramuskulárne a intravenózne

Intramuskulárne a intravenózne

Intramuskulárne a intravenózne

Intramuskulárne a intravenózne

Intramuskulárne a intravenózne

Orálne a intramuskulárne

Intramuskulárne a intravenózne

* Poznámka: Voľba medzi intramuskulárnym a intravenóznym podaním môže byť určená rozpustnosťou liečiva vo vode a technickými možnosťami vykonania intravenóznej injekcie.

Farmakológia: poznámky k prednáške Valeria Nikolaevna Malevannaya

2. Spôsoby podávania liečivých látok

Existujú enterálne a parenterálne spôsoby podávania liekov. Enterálna cesta- podanie lieku perorálne cez ústa ( per os alebo orálne; pod jazyk ( sub lingua), alebo sublingválne; do konečníka ( na konečník ), alebo rektálne.

Užívanie lieku ústami. Výhody: jednoduché použitie; komparatívna bezpečnosť, absencia komplikácií, ktoré sú vlastné parenterálnemu podávaniu.

Nevýhody: pomalý rozvoj terapeutického účinku, prítomnosť individuálnych rozdielov v rýchlosti a úplnosti absorpcie, vplyv potravy a iných liekov na absorpciu, deštrukcia v lúmene žalúdka a čriev (inzulín, oxytocín) alebo pri prechode cez pečeň.

Lieky sa užívajú perorálne vo forme roztokov, práškov, tabliet, kapsúl a piluliek.

Aplikácia pod jazyk (sublingválne). Liek sa dostane do veľký kruh krvný obeh, obchádzajúce gastrointestinálny trakt a pečeň, začínajúci pôsobiť po krátkom čase.

Zavedenie do konečníka (rekta). Vytvára sa vyššia koncentrácia liečiva ako pri perorálnom podávaní.

Čapíky (čapíky) a tekutiny sa podávajú pomocou klystírov. Nevýhody tejto metódy: kolísanie rýchlosti a úplnosti absorpcie liekov, charakteristické pre každého jednotlivca, nepohodlie pri užívaní, psychické ťažkosti.

Parenterálna cesta– ide o rôzne typy injekcií; inhalácia; elektroforéza; povrchová aplikácia liekov na kožu a sliznice.

Intravenózne podanie (IV). Lieky sa podávajú vo forme vodných roztokov.

Výhody: rýchly vstup do krvi, ak sa vyskytne vedľajší účinok, je možné rýchlo zastaviť účinok; možnosť použitia látok, ktoré sú zničené a neabsorbujú sa z gastrointestinálneho traktu. Nevýhody: pri dlhodobom intravenóznom podávaní pozdĺž žily sa môže vyskytnúť bolesť a vaskulárna trombóza, ako aj riziko infekcie vírusmi hepatitídy B a ľudskej imunodeficiencie.

Intraarteriálne podanie (i.a.). Používa sa pri ochoreniach určitých orgánov (pečeň, krvné cievy končatín), pričom vzniká vysoká koncentrácia liečiva iba v príslušnom orgáne.

Intramuskulárne podanie(v/m). Podávajú sa vodné, olejové roztoky a suspenzie liečivých látok. Terapeutický účinok dôjde v priebehu 10-30 minút. Objem podávanej látky by nemal presiahnuť 10 ml.

Nevýhody: možnosť vytvorenia lokálnej bolestivosti a dokonca abscesov, nebezpečenstvo náhodného vniknutia ihly do cievy.

Subkutánne podanie. Zavádzajú sa vodné a olejové roztoky. Roztoky nie je možné podávať subkutánne dráždivé látkyčo môže spôsobiť nekrózu tkaniva.

Inhalácia. Týmto spôsobom sa podávajú plyny (prchavé anestetiká), prášky (kromoglykát sodný) a aerosóly. Vdýchnutím aerosólu sa dosiahne vysoká koncentrácia liečivej látky v prieduškách s minimálnym systémovým účinkom.

Intratekálne podanie. Liečivo sa vstrekuje priamo do subarachnoidálneho priestoru. Aplikácia: spinálnej anestézii alebo potreba vytvárať vysokú koncentráciu látky priamo v centrálnom nervovom systéme.

Lokálna aplikácia. Na dosiahnutie lokálneho účinku sa lieky aplikujú na povrch kože alebo slizníc.

Elektroforéza je založená na prenose liečivých látok z povrchu kože do hlboko uložených tkanív pomocou galvanického prúdu.

Z knihy Príručka ošetrovateľstva autora Aishat Kizirovna Dzhambekova

Z knihy latinský jazyk pre lekárov autor A. I. Shtun

Z knihy Farmakológia: poznámky z prednášok autora

Oddiel 3 Používanie liekov Pravidlá predpisovania, skladovania a distribúcie liekov B úspešná liečba pacienti musia byť sledovaní správne dávkovanie a intervaly medzi podávaním liekov Prepisovanie liekov vykonáva senior denne

Z knihy Latinčina pre lekárov: Poznámky z prednášok autor A. I. Shtun

Spôsoby podávania liečivých látok Liek môžete aplikovať zvonka cez koža a slizníc, inhaláciou cez Dýchacie cesty perorálne cez ústa alebo konečník a injekčne (parenterálne) intradermálne, subkutánne, intramuskulárne,

Z knihy Farmakológia autora Valeria Nikolaevna Malevannaya

35. Triviálne názvy liečivých látok Niektor chemické zlúčeniny, používané ako liečivé látky, si zachovávajú rovnaké tradičné polosystematické názvy, ktoré dostali v chemickej nomenklatúre ( kyselina salicylová,

Z knihy Bronchiálna astma. Dostupné o zdraví autora Pavel Alexandrovič Fadeev

1. Typy účinku liečivých látok Farmakodynamika sa zaoberá štúdiom účinku liečivých látok na organizmus. Pôsobenie látky v mieste jej podania pred absorpciou do celkového krvného obehu sa nazýva miestna akcia, zatiaľ čo reakcia

Z knihy Vreckový sprievodca základnými liekmi autora autor neznámy

5. Absorpcia a distribúcia liečivých látok Absorpcia liečivej látky je proces jej vstupu z miesta podania do krvného obehu v závislosti nielen od cesty podania, ale aj od rozpustnosti liečivej látky v tkanivách, rýchlosti

Z knihy Ekologické potraviny: prirodzené, prirodzené, živé! od Lyubava Live

7. Vedľajší účinok liečivé látky Rozliš nasledujúce typy vedľajšie účinky a komplikácie spôsobené liekmi: 1) vedľajšie účinky spojené s farmakologickou aktivitou lieky;2) toxické komplikácie spôsobené

Z knihy Directory of Essential Medicines autora Elena Yurievna Khramova

1. Triviálne názvy liečivých látok Niektoré chemické zlúčeniny používané ako liečivé látky si zachovávajú rovnaké tradičné polosystematické názvy, ktoré dostali v chemickom názvosloví (kyselina salicylová,

Z knihy autora

5. Spôsoby podávania liečivých látok Existujú enterálne a parenterálne spôsoby podávania liečivých látok. Enterálna cesta - podanie lieku perorálne (peros), alebo perorálne; pod jazykom (sub lingua) alebo sublingválne; do konečníka (per rectum), príp

Z knihy autora

6. Mechanizmus účinku liečiv, dávky liečiv Základom účinku väčšiny liečiv je proces ovplyvňovania fyziologických systémov organizmu, vyjadrený zmenou rýchlosti prietoku. prirodzené procesy. možné

Z knihy autora

Spôsoby podávania liekov Existujú rôzne spôsoby, ako dopraviť lieky do postihnutého orgánu: cez gastrointestinálny trakt (užívanie tabliet atď.), intravenózne, intramuskulárne atď. bronchiálna astma najlepším možným spôsobom

Z knihy autora

Kapitola 1. Spôsoby podávania, dávky, pravidlá užívania liekov Spôsoby a cesty podávania liekov Čo sa deje s liekom v tele? Prečo je potrebných toľko dávkových foriem? Prečo sa nedá všetko vyrábať vo forme tabliet alebo napr.

Z knihy autora

Spôsoby a cesty podávania lieku Čo sa deje s liekom v tele? Prečo je potrebných toľko dávkových foriem? Prečo sa nedá všetko vyrábať vo forme tabliet alebo napríklad sirupov? Táto časť je venovaná odpovediam na tieto otázky.

Z knihy autora

Vstupné cesty toxické látky do ľudského tela Existujú tri hlavné spôsoby, ktorými sa toxíny dostávajú do ľudského tela:? orálne (ústami);? inhalácia (cez dýchací systém); kožne (cez

Z knihy autora

Spôsoby podania Najvýstižnejšia klasifikácia rozdeľuje všetky lieky v závislosti od spôsobu podania na enterálne a parenterálne, t. j. podané cez gastrointestinálny trakt alebo injekčne, resp

Spôsob podávania liečiva určuje rýchlosť vývoja terapeutického účinku, jeho závažnosť a trvanie. IN v niektorých prípadoch Povaha účinku lieku závisí od spôsobu podania.

Zlatý klinec enterálne(cez tráviaci trakt) a parenterálne(obchádzanie tráviaceho traktu) spôsoby podávania liečiva.

Enterálne spôsoby podávania liečiva

Enterálne podávanie liekov je najbežnejšie. Používa sa na oboje lokálna terapia orgánov tráviaceho traktu a pre systémová liečba. Enterálne cesty zahŕňajú podávanie liekov: cez ústa (per os), pod jazyk (sublingválne), za líce (bukálne), do dvanástnika (intraduodenálne) a do konečníka (rektálne).

Absorpcia (absorpcia) liekov prebieha za účasti nasledujúcich mechanizmov:

  • Pasívna difúzia zabezpečuje prenos lipofilných (nepolárnych) zlúčenín pozdĺž koncentračného gradientu bez spotreby energie. Ide o najbežnejší spôsob dopravy cez biologické bariéry.
  • Uľahčená difúzia transportuje hydrofilné zlúčeniny pozdĺž koncentračného gradientu pomocou dopravných systémov, fungujúci bez spotreby energie.
  • Voda, niektoré ióny, ako aj malé hydrofilné molekuly sú filtrované cez póry membrán.
  • Aktívny transport zabezpečuje prenos látok proti koncentračnému gradientu s výdajom energie pomocou nosných bielkovín. Transportné systémy sa vyznačujú selektivitou pre určité zlúčeniny, konkurenciou medzi látkami pre jednu transportný mechanizmus a nasýtenia (pri vysokých koncentráciách látok).
  • Pri pinocytóze sa invagináciou (vypuknutím) bunkovej membrány (endocytóza) vytvorí vezikula (vakuola), ktorá sa uvoľní na opačnej strane bunky.

Uvedené mechanizmy majú univerzálny charakter a sú dôležité pre absorpciu, distribúciu a uvoľňovanie látok. Absorpcia liekov závisí od ich chemická štruktúra, funkčný stav sliznice, motilita a obsah gastrointestinálneho traktu (GIT).

Pri absorpcii hrá dôležitú úlohu pH média. Napríklad slabé elektrolyty, ktoré sú kyslého charakteru (barbituráty, kyselina acetylsalicylová a pod.) v kyslom prostredí žalúdka majú nízky stupeň ionizácie, čo znamená, že získavajú lipofilné vlastnosti a jednoduchou difúziou sa dobre vstrebávajú. Naopak, slabé zásadité elektrolyty v žalúdku sú v ionizovanom stave (hydrofilné) a nepodliehajú pasívnej difúzii. Okrem toho od horné časti Lieky z gastrointestinálneho traktu vstupujú do pečene, kde sú niektoré z nich inaktivované alebo vylučované žlčou.

Proces, ktorý zabraňuje vstupu liečiva do systémového obehu z vyššie uvedených alebo iných dôvodov, sa nazýva presystémová eliminácia. Časť liečiva, ktorá sa dostáva do systémového obehu nezmenená a vo forme aktívne metabolity, vyjadrené ako percento vzhľadom na počiatočnú dávku liečiva, je charakterizované pojmom biologická dostupnosť. Zároveň biologická dostupnosť látky za podmienok intravenózne podanie je samozrejme 100%.

Pri sublingválnom, bukálnom a rektálnom podaní je biologická dostupnosť lieku vyššia ako pri per os, pretože:

  • drogy neprichádzajú do styku kyslé prostredie a enzýmy žalúdočnej šťavy;
  • sa absorbujú rýchlejšie a počas prvého prechodu obchádzajú pečeňovú bariéru.

Parenterálne spôsoby podávania liekov

Parenterálne spôsoby podávania liečiva zahŕňajú subkutánne, intramuskulárne, intravenózne, intraarteriálne, intraperitoneálne, inhalačné, subarachnoidálne a niektoré ďalšie. Nevýhodou týchto spôsobov podávania je ich relatívna zložitosť a bolestivosť, ako aj potreba sterility liekov a účasť zdravotníckeho personálu. V tomto ohľade je stále populárnejšia transdermálna (cez kožu) cesta podávania liečiva, ktorá sa uskutočňuje pomocou transdermálnych terapeutických systémov.

Transdermálne terapeutické systémy

Transdermálny terapeutický systém (TTS) - mäkká dávka lieková forma na vonkajšie použitie s predĺženým uvoľňovaním liečiva. Moderné TTS - náplasti a filmy - sú vytvorené pomocou nanotechnológie a sú veľmi pohodlné na použitie: náplasť je prilepená na kožu a bukálne fólie sú umiestnené za lícom. V tomto prípade sa liek rýchlo vstrebáva do krvi cez horné vrstvy kože (alebo slizníc). Slávny príklad TTC je použitie trinitrolongu - predĺženého prípravku s obsahom 0,001 a 0,002 nitroglycerínu vo forme polymérnych filmov alebo doštičiek aplikovaných na sliznicu ďasien.

Záujem odborníkov na celom svete o transdermálne terapeutické systémy je spôsobený nasledujúcimi výhodami tejto inovatívnej liekovej formy:

  • zrýchlený účinok lieku;
  • stály prísun účinnej látky, zabezpečenie jej stabilnej hladiny v krvi;
  • neprítomnosť nepohodlie(vracanie pri užívaní tabliet, bolesť počas injekcií atď.);
  • žiadne vedľajšie účinky z gastrointestinálneho traktu, znížená frekvencia alergických reakcií;
  • zníženie strát účinnej látky, ku ktorým dochádza v dôsledku presystémovej eliminácie lieku (metabolizmus);
  • možnosť rýchleho zrušenia, ak sa vyskytnú nežiaduce reakcie;
  • možnosť dodania na mieste aktívne zložky na špecifické oblasti vo vysokých koncentráciách (napríklad pri bolestiach kĺbov);
  • presné dávkovanie, zníženie frekvencie predpisovania;
  • Je možné použiť nielen lipofilné, ale aj hydrofilné lieky.

IN posledné roky TTC so všetkými druhmi liekov sa aktívne rozvíjajú. Dnes už ruskí lekári majú vo svojom arzenáli dve opioidné analgetiká vo forme transdermálneho terapeutického systému - TTS fentanyl a TTS buprenorfín. Zástupca TTS je tiež antikoncepcia Evra (norelgestromín 0,006 a etinylestradiol 0,6) vo forme kožnej náplasti, ktorej účinok pretrváva 7 dní.

Transdermálne terapeutické systémy sú užitočné pri použití liekov s veľké veľkosti molekuly (napr. proteíny), ktoré sa v súčasnosti podávajú iba prostredníctvom bolestivé injekcie. V budúcnosti sa na farmaceutickom trhu TTC objaví inzulín, propranolol, kyselina acetylsalicylová, lidokaín, testosterón a ďalšie nemenej známe a široko používané lieky.

Zdroje:
1. Prednášky z farmakológie pre vyššie medicínske a farmaceutické vzdelanie / V.M. Brjuchanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Vydavateľstvo Spektr, 2014.
2. Klinická farmakokinetika. Prax pri dávkovaní liekov: Špeciálne. vydanie série "Racionálna farmakoterapia"
Yu B. Belousov, K. G. Gurevič. - M.: Litterra, 2005.