Je levodopa vhodná pre každého? Farmakologická skupina látky Levodopa

Fotografia lieku

latinský názov: Levodopa/Benserazide-Teva

ATX kód: N04BA

Účinná látka: Levodopa + Benserazid

Výrobca: Farmaceutický závod Teva Private Co. Ltd., Maďarsko

Popis je platný na: 14.12.17

Levodopa Benserazid – antiparkinsoniká liek.

Účinná látka

Levodopa + Benserazid.

Forma a zloženie uvoľnenia

Levodopa benserazid sa predáva vo forme tabliet. Liek je dostupný v polyetylénových fľašiach (20, 30, 50, 60 alebo 100 tabliet), umiestnených v kartónových baleniach po 1 ks.

Indikácie na použitie

Indikáciou na predpisovanie lieku je Parkinsonova choroba.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pri používaní lieku sú:

Závažné funkčné poruchy pečene a/alebo obličiek.
Exogénne a endogénne psychózy.
Ťažký funkčné poškodenie orgánov endokrinný systém.
Glaukóm.
ženy v plodnom veku ktorí nepoužívajú spoľahlivé metódy antikoncepcie.
Ťažká funkčná porucha kardiovaskulárneho systému.
Obdobie tehotenstva a dojčenia.
Kombinované použitie s neselektívnymi inhibítormi MAO.
Vek pacienta je do 25 rokov.
Precitlivenosť na benserazid, levodopu alebo iné pomocné zložky.

Návod na použitie Levodopa Benserazid (spôsob a dávkovanie)

Liek je určený pre orálne podávanie. Tablety sa majú užiť pol hodiny pred jedlom alebo hodinu po jedle, zapiť vodou malé množstvo kvapaliny.

Liečba by mala začať minimálnou dávkou, ktorá sa postupne zvyšuje, kým sa nedosiahne požadovaný výsledok. terapeutický účinok. Neodporúča sa užívať veľké dávky lieku.

Pacientom, ktorí predtým neužívali levodopu, sa liek predpisuje 50 mg levodopy/12,5 mg benserazidu 2-4-krát denne. Ak pacient na terapiu reaguje normálne, je možné zvýšiť dávku lieku na 100 mg levodopy/25 mg benserazidu, ktoré sa užívajú každé tri dni až do dosiahnutia požadovaného účinku.

Maximálne prípustné dávkovanie za deň je 800 mg pre levodopu a 200 mg pre benserazid.

V prípade vývoja nepriaznivá reakcia je potrebné znížiť dávkovanie lieku alebo úplne vysadiť tento liek.

U pacientov, ktorí predtým užívali levodopu, začnite užívať túto liek sa má užiť 12 hodín po vysadení levodopy. Dávka má byť približne 20 % predchádzajúcej dávky levodopy.

Pacienti s Parkinsonovou chorobou, ktorí predtým užívali levodopu v kombinácii s inhibítorom dekarboxylázy aromatické L-aminokyseliny, mali by ste ho začať užívať 12 hodín po ukončení predchádzajúcej liečby. Aby sa predišlo zníženiu účinnosti liečby, liečba sa má ukončiť na noc a Levodopa Benserazid sa má začať nasledujúci deň ráno.

Dávkovacie režimy v špeciálnych prípadoch

Pacienti so závažnými motorickými výkyvmi by mali užívať liek viac ako 4-krát denne, pričom pozorujú denná dávka.

Starší ľudia by mali dávku zvyšovať veľmi pomaly.

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek a pečene nie je potrebná úprava dávky.

V prípade spontánnych pohybov (atetóza alebo chorea) alebo negatívnej reakcie kardiovaskulárneho systému sa odporúča znížiť dennú dávku.

Vedľajšie účinky

Použitie lieku môže spôsobiť nasledovné: vedľajšie účinky:

Centrálny nervový systém: často – epizódy „zmrazenia“, bolesť hlavy, „on-off“ fenomén, závraty, oslabenie účinku ku koncu dávky, kŕče, zvýšené príznaky „ nepokojné nohy", spontánna pohybové poruchy(ako je atetóza a chorea); niekedy – epizódy náhlej ospalosti, ťažkej ospalosti.
Kardiovaskulárny systém: niekedy – zvýšené krvný tlak, ortostatická hypotenzia(oslabuje po znížení dávky lieku), arytmie; frekvencia neznáma – „prílivy“.
Hematopoetický systém: niekedy – trombocytopénia, prechodná leukopénia, hemolytická anémia.
Tráviaci systém: niekedy – záchvaty nevoľnosti, hnačky, vracanie, suché sliznice ústna dutina, jednotlivé prípady zmeny alebo strata chuti; frekvencia neznáma - krvácanie v gastrointestinálnom trakte.
Podkožné tkanivá a koža: zriedkavo – kožné vyrážky, svrbenie.
Duševné poruchy: zriedkavo - nespavosť, agitovanosť, zvýšené libido, úzkosť, anorexia, depresívna nálada, hypersexualita, delírium, patologická závislosť na hazardných hrách, mierna rozkoš, depresia, agresivita; niekedy – dočasná dezorientácia, halucinácie.
Laboratórne ukazovatele: zriedkavo - zvýšená koncentrácia bilirubínu, alkalický fosfát, kreatinínu a močoviny v krvi, prechodné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov, zmena farby moču na červenú (v stoji môže stmavnúť).
Iné: frekvencia neznáma – nadmerné potenie, febrilná horúčka.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania: zvýšený prejav negatívne reakcie– patologické mimovoľné pohyby, nespavosť, arytmia, nevoľnosť a vracanie, zmätenosť. Rozvoj príznakov predávkovania môže byť oneskorený v dôsledku oneskorenej absorpcie lieku z gastrointestinálny trakt.

Používa sa ako liečba symptomatická terapia spočíva v užívaní antipsychotík, antiarytmické lieky a respiračné analeptiká.

Analógy

Analógy podľa ATC kódu: Levodopa + Benserazid, Madopar.

Nerozhodujte sa o zmene lieku sami;

farmakologický účinok

Levodopa Benserazid je kombinovaný liek, ktorý má antiparkinsonický účinok. Obsahuje dopamínový prekurzor a periférny inhibítor dekarboxylázy aromatickej L-aminokyseliny.

Pri Parkinsonovej chorobe sa dopamín syntetizuje v nedostatočnom množstve a tento liek používa sa ako substitučná liečba. Hlavná časť levodopy sa v periférnych tkanivách transformuje na dopamín, ktorý nemá antiparkinsonický účinok. Na zvýšenie účinku tejto látky je liek doplnený o benserazid.

špeciálne pokyny

Nežiaduce prejavy z gastrointestinálneho traktu (vyskytujú sa počas počiatočná fáza terapiou), sa do značnej miery vylučujú pri pomalšom zvyšovaní dávky a tiež vtedy, ak sa tablety užívajú s malým množstvom tekutiny alebo sa užívajú s jedlom. Použitie lieku na liečbu Huntingtonovej chorey a iatrogénneho extrapyramídového syndrómu sa neodporúča.

Ľudia s osteomaláciou, gastrointestinálnymi vredmi a záchvatmi v anamnéze musia pravidelne analyzovať príslušné ukazovatele. Počas liečby je potrebné sledovať funkčné parametre obličiek, pečene a krvného obrazu. Pacienti s poruchami v anamnéze tep srdca, infarkt myokardu, ischemická choroba srdca, mali by ste pravidelne sledovať svoj elektrokardiogram.

Pacienti s anamnézou ortostatickej hypotenzie majú byť starostlivo sledovaní odborníkom, najmä na začiatku liečby.

Pacienti s cukrovka Je potrebné často upravovať dávku perorálnych hypoglykemík a monitorovať hladinu glukózy v krvi. Pri užívaní Levodopa Benserazidu boli hlásené prípady náhleho upadnutia do spánku. Pacienti by mali byť o tom informovaní.

Pri užívaní lieku sa zvyšuje riziko malígneho melanómu. V tomto ohľade sa neodporúča užívať tabletky ľuďom s týmto ochorením (vrátane anamnézy). Použitie tohto lieku, najmä v vysoké dávky, zvyšuje pravdepodobnosť vzniku kompulzívnych porúch.

Užívanie Levodopa Benserazidu sa nemá prerušiť náhle. To môže vyvolať „abstinenčný syndróm“ (stuhnutosť svalov, zvýšená telesná teplota a možné zvýšenie aktivita kreatinínfosfokinázy v krvi a mentálne zmeny) alebo akinetická kríza, ktorá môže trvať život ohrozujúce formulár. Ak sa takéto príznaky objavia, pacient má byť pod prísnym dohľadom špecialistu (v prípade potreby hospitalizácia) a má dostať vhodnú liečbu. Niekedy sa odporúča opakované použitie Levodopa Benserazidu.

Predtým celková anestézia Liek sa má užívať čo najdlhšie. Výnimkou je halotanová anestézia. Keďže u pacienta užívajúceho Levodopa Benserazid sa môžu počas halotánovej anestézie vyvinúť arytmie a kolísanie krvného tlaku, liek sa má vysadiť 12-24 hodín pred chirurgická intervencia. Po operácii sa terapia obnoví a dávka sa postupne zvyšuje.

U niektorých ľudí s Parkinsonovou chorobou sa vyvinuli kognitívne poruchy a poruchy správania v dôsledku nekontrolovaného užívania zvyšujúcich sa dávok lieku (napriek výraznému zvýšeniu terapeutických dávok a odporúčaniam lekára).

Počas liečby Levodopa Benserazidom sa môže vyskytnúť depresia. Môže byť aj ona klinický príznak základné ochorenie (parkinsonizmus). Takíto ľudia by mali byť pod dohľadom lekára na včasné odhalenie duševných porúch. Nežiaduce reakcie.

Skúsenosti s liekom u ľudí mladších ako 25 rokov sú obmedzené.

Pacienti, u ktorých sa vyskytujú náhle spánkové epizódy alebo nadmerný spánok denná ospalosť Je potrebné vzdať sa riadenia vozidla alebo práce so zložitým vybavením. Ak sa tieto príznaky vyskytnú počas liečby, odporúča sa zvážiť prerušenie liečby alebo zníženie dávky.

Počas tehotenstva a dojčenia

Liek je kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia.

V detstve

Liek nie je predpísaný osobám mladším ako 25 rokov.

V starobe

So zvláštnou opatrnosťou sa predpisuje starším ľuďom. Je potrebné pomalé zvyšovanie dávky.

Pri poruche funkcie obličiek

Liek nie je predpísaný pacientom s ťažkým zlyhaním obličiek.

Na dysfunkciu pečene

Liek je kontraindikovaný pri ťažkej poruche funkcie pečene.

Liekové interakcie

Trihexyfenidyl a metoklopramid znižujú rýchlosť absorpcie levodopy a antacidá znižujú stupeň absorpcie.

Antipsychotiká, opioidy a antihypertenzíva s obsahom rezerpínu pomáhajú potlačiť účinok lieku. Pyridoxín znižuje antiparkinsonický účinok lieku.

Kombinácia lieku s neselektívnymi inhibítormi MAO je kontraindikovaná.

Kombinované užívanie lieku s antihypertenzíva môže viesť k rozvoju ortostatickej hypotenzie.

Kombinácia levodopy/benserazidu s inými antiparkinsoníkmi je prijateľná.

Potraviny s vysokým obsahom bielkovín znižujú terapeutický účinok liek.

Levodopa/benserazid môže ovplyvniť výsledky laboratórnych testov na kreatinín, bilirubín, alkalickú fázu, kyselina močová a katecholamíny.

Podmienky výdaja z lekární

Vydáva sa na lekársky predpis.

4,42 z 5 (6 hlasov)

Medzinárodný názov:

Dávková forma: tabletky

Farmakologický účinok:

Indikácie:

Dopar

Medzinárodný názov: Levodopa + Karbidopa (Levodopa + Carbidopa)

Dávková forma: tabletky

Farmakologický účinok: Antiparkinsonik kombinovaný liek- kombinácia karbidopy (inhibítor dekarboxylázy aromatických aminokyselín) a levodopy (prekurzor...

Indikácie: Parkinsonova choroba, syndróm parkinsonizmu (okrem tých, ktoré sú spôsobené antipsychotikami) - postencefalitický, na pozadí cerebrovaskulárnych ochorení, intoxikácie toxické látky(vrátane oxid uhoľnatý alebo Mn).

Doparkin

Medzinárodný názov: Levodopa

Farmakologický účinok:

Indikácie:

Dopaflex

Medzinárodný názov: Levodopa

Farmakologický účinok: Antiparkinsoniká. Levodopa (ľavotočivý izomér DOPA) je bezprostredným prekurzorom dopamínu. Odstraňuje hypokinézu,...

Indikácie: Parkinsonova choroba, syndróm parkinsonizmu (okrem tých, ktoré sú spôsobené antipsychotikami).

Duellin

Medzinárodný názov: Levodopa + Karbidopa (Levodopa + Carbidopa)

Dávková forma: tabletky

Farmakologický účinok: Kombinované antiparkinsoniká – kombinácia karbidopy (inhibítor dekarboxylázy aromatických aminokyselín) a levodopy (prekurzor...

Indikácie: Parkinsonova choroba, syndróm parkinsonizmu (okrem tých, ktoré sú spôsobené antipsychotikami) - postencefalitický, na pozadí cerebrovaskulárnych ochorení, intoxikácia toxickými látkami (vrátane oxidu uhoľnatého alebo Mn).

Zymox

Medzinárodný názov: Levodopa + Karbidopa (Levodopa + Carbidopa)

Dávková forma: tabletky

Farmakologický účinok: Kombinované antiparkinsoniká – kombinácia karbidopy (inhibítor dekarboxylázy aromatických aminokyselín) a levodopy (prekurzor...

Indikácie: Parkinsonova choroba, syndróm parkinsonizmu (okrem tých, ktoré sú spôsobené antipsychotikami) - postencefalitický, na pozadí cerebrovaskulárnych ochorení, intoxikácia toxickými látkami (vrátane oxidu uhoľnatého alebo Mn).

Izikom

Medzinárodný názov: Levodopa + Karbidopa (Levodopa + Carbidopa)

Dávková forma: tabletky

Farmakologický účinok: Kombinované antiparkinsoniká – kombinácia karbidopy (inhibítor dekarboxylázy aromatických aminokyselín) a levodopy (prekurzor...

Indikácie: Parkinsonova choroba, syndróm parkinsonizmu (okrem tých, ktoré sú spôsobené antipsychotikami) - postencefalitický, na pozadí cerebrovaskulárnych ochorení, intoxikácia toxickými látkami (vrátane oxidu uhoľnatého alebo Mn).

Izikomite

Medzinárodný názov: Levodopa + Karbidopa (Levodopa + Carbidopa)

Dávková forma: tabletky

Farmakologický účinok: Kombinované antiparkinsoniká – kombinácia karbidopy (inhibítor dekarboxylázy aromatických aminokyselín) a levodopy (prekurzor...

Indikácie: Parkinsonova choroba, syndróm parkinsonizmu (okrem tých, ktoré sú spôsobené antipsychotikami) - postencefalitický, na pozadí cerebrovaskulárnych ochorení, intoxikácia toxickými látkami (vrátane oxidu uhoľnatého alebo Mn).

Kaldopa

Medzinárodný názov: Levodopa

Farmakologický účinok: Antiparkinsoniká. Levodopa (ľavotočivý izomér DOPA) je bezprostredným prekurzorom dopamínu. Odstraňuje hypokinézu,...

Indikácie: Parkinsonova choroba, syndróm parkinsonizmu (okrem tých, ktoré sú spôsobené antipsychotikami).

Pacientom s Parkinsonovou chorobou môžu lekári predpisovať rôzne lieky. Ale jedna z najlepších je, samozrejme, Levodopa. Tento je skutočne jedinečný lekársky liek pomáha zmierniť takmer všetky príznaky ochorenia. Okrem Parkinsonovej choroby« Levodopa“, návod na použitieo ktorých budeme diskutovať v článku, možno použiťa v niektorých iných prípadoch.

Zloženie a forma uvoľňovania

Dodávané do lekární farmaceutických spoločností tento liek je vo forme bežné tablety(0,25 a 0,5 mg každý). Hlavnou účinnou látkou lieku jeeje prítomná samotná levodopa. Okrem toho liek obsahuje niekoľko pomocné komponenty. Niekedy si môžete kúpiť kapsuly tohto lieku v lekárni. Obsahujú bielu kryštalický prášok, mierne rozpustný vo vode.

Toto zloženie prvýkrát použili lekári v 60. rokoch minulého storočia. V tom čase bol považovaný za takmer magický liek. Bol to prvý liek, ktorý pomáhal pri neuralgických ochoreniach. Predtým takéto lieky schopné nahradiť chýbajúce látky v mozgu pacienta farmakologický priemysel nevyrábal.

Aký má účinok

Farmakologicky je tento liek prekurzorom dopamínu. Liečivo, ktoré preniká cez BBB, sa hromadí v bazálnych gangliách. Tu sa mení na dopamín. Medzi výhody tohto lieku okrem iného patrí aj to, že sa veľmi dobre vstrebáva vo vnútri tela. Maximálny efekt po užití nastáva asi po 1-2 hodinách Droga sa vylučuje z tela obličkami.

Indikácie na použitie

Predpisuje sa liek Levodopa, ktorého návod na použitie nie je nijak zvlášť komplikovaný, najčastejšie špeciálne na Parkinsonovu chorobu. Používa sa tiež na liečbu:

symptomatický parkinsonizmus;

dedičné extrapyramídové ochorenia;

deformujúca svalová dystónia.

Existujú aj dôkazy o úspešnom použití tohto lieku pri stuporujúcich stavoch. Pri parkinsonizme spôsobenom degeneratívnymi generalizovanými ochoreniami mozgu sa tento liek nepoužíva. V tomto prípade sa to považuje za neúčinné.

"Levodopa": návod na použitie lieku

Dávku tohto lieku vypočíta lekár pre každého pacienta individuálne. Pri používaní tohto lieku je potrebné starostlivo sledovať stav pacienta. Liečba Levodopou sa začína malými dávkami. Následne sa postupne zvyšujú.

Brať lieky "Levodopasa má užívať 30 minút pred jedlom. Tieto tablety môžete pacientom podávať aj hodinu po jedle. Počiatočná dávka lieku je najčastejšie 0,25 g denne(dve polovičné tablety). Každé dva až tri dni sa množstvo užívaných liekov zvýši o 0,25 g V konečnom dôsledku sa dávka upraví na 3 gramy denne. V niektorých prípadoch môže byť pacientovi predpísané užívanie tohto lieku v množstve 5 g denne. V tomto prípade sa tiež dávka postupne zvyšuje od 3 g - o 0,25 g každých 10 dní.

Aké príznaky zmierňuje?

To je to, čo sa poskytuje pre lieka návod na použitie „Levodopa“.Pri užívaní tohto lieku je nevyhnutné dodržiavať odporúčania lekára.Rozvíjanie liečivý účinok použitímtento liekpostupne. Výrazné zlepšenie u pacientov sa pozoruje približne mesiac po začiatku liečby. Levodopa sa zvyčajne užíva dlhodobo -do 2-5 rokov.Pri dlhšom užívaní sa môže jeho účinok mierne znížiť. Pacienti by nemali náhle vysadiť tento liek. Inakprejavovich parkinsonizmus sa môže náhle zvýšiť.

Tento liek získal dobré recenzie od lekárov predovšetkým preto, že môže zmierniť nasledujúce príznaky:

hypokinéza a svalová rigidita;

chvenie;

dysfágia a slintanie.

Obnovuje tiež schopnosť pacienta sústrediť sa a zvyšuje rozsah pohybu.

Kompatibilita s inými liekmi

Ak je to nevyhnutnédroga„LevodopaA», inštrukciektorého aplikácia bola diskutovaná vyššie,možno použiť v kombinácii s týmtoznamená, ako napríklad "Midantan".Nie je povolené používať súčasne s liekmi obsahujúcimi:

fenotiazín;

rezerpín;

pyridoxín;

amfetamín.

Levodopa nie je predpísanáA» pacientov a súčasne s inhibítormi MAO,pretože môže zvýšiť účinok toho druhého. Tento liek môže naopak oslabiť účinok užívania vitamínov B.

Oveľmi často Levodopapri"Používa sa spolu s liekom "Eldepril". Tento liek spomaľuje proces odumierania mozgových buniek. A to vám zase umožňuje znížiť dávku Levodopys" Podľa niektorých údajov má vitamín E podobný účinok.

Kontraindikácie

Podľa mnohých pacientov liek Levodopa veľmi dobre pomáha pri Parkinsonovej chorobe. Návod na použitie však nepredpisuje užívanie vo všetkých prípadoch. Kontraindikácie pri používaní tohto lieku sú:

glaukóm s uzavretým uhlom;

melanóm;

ťažké psychózy;

esenciálny tremor;

Huntingtonova choroba;

neurózy;

kožné ochorenia neznámeho pôvodu.

Tento liek tiež nie je predpísanýdeti do 12 rokov.Je tiež kontraindikovaný počas tehotenstva.V opačnom prípade sa u plodu môžu vyskytnúť patológie vo vývoji chrbtice. Nemal by sa používať ani počas laktácie.o peptický vredžalúdok, ťažké patológie kardiovaskulárneho systému, pri problémoch s pľúcna droga predpisované s opatrnosťou.

Aké vedľajšie účinky sa môžu u pacienta vyvinúť?

Niekedy môže tento liek ovplyvniť pacientov a negatívna akcia. Napríklad toto:

dystónia a dyskinéza;

malígny neuroleptický symptóm;

prechodné psychózy;

kŕče a mimovoľné pohyby;

ospalosť, závraty;

úzkosť a nespavosť;

halucinácie a zmätenosť.

Niekedy sa u pacientov môže vyskytnúť aj nevoľnosť a vracanie, stmavnutie slín.

Predávkovanie

Pokyny teda predpisujú užívanie lieku „Levodopa“ v dávkach do 3 až 5 gramov denne. Zloženie každej tablety a dokonca aj forma uvoľňovania samotného lieku (existuje chybná línia) umožňujú pohodlné užívanie. Nemali by ste náhodou užiť príliš veľa tohto lieku. Bohužiaľ, niekedy dochádza k predávkovaniu takýmito liekmi. V tomto prípade sa u pacienta môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky:

zvýšený krvný tlak;

arytmia;

zmätenosť a nepokoj;

ortostatická hypotenzia.

Návod na použitie predpisuje, že pacient musí podstúpiť výplach žalúdka v prípade predávkovania liekom Levodopa. Kým nezmiznú všetky príznaky, pacient má byť starostlivo sledovaný. Okrem výplachu žalúdka je pacientovi v prípade predávkovania predpísané EKG (na zistenie arytmie). Potom sa v prípade potreby poskytne vhodná terapia.

Aké analógy existujú pre liek?

Veľké dávky ppredmetný lieku pacientov často spôsobujú nevoľnosť a zvracanie.To sa môže stať, aj keď pri používaní produktu presne dodržiavate pokyny.Návod na použitie "Levodopa". AnalógyTento liek má veľa. Ale stále je považovaný za najlepší"Carbidopa". Tento liekPredpísané špeciálne tým pacientom, ktorí nemôžu piť Levodopu kvôli nevoľnosti.Účinná látka tohto lieku je úplne rovnaká. To je v podstate "karbidopa"je synonymom pre "Levodopa". Rozdiel medzi týmto liekom je v tom, že kontroluje tokúčinná látka do mozgu.

Na trhu je ďalší veľmi populárny analóg Levodopa. Volá sa "Sinemet". Tento liek je v podstate kombináciou látok levodopa/karbidopa. Jeho návod na použitie je približne rovnaký ako u Levodopa. Zvyčajne sa predpisuje v dávke 1-2 tablety (250 mg + 25 mg) denne.

Ďalším analógom Levodopa je Madopar. Tento liek má takmer rovnaký účinok na telo pacienta. Jeho účinnými látkami sú levodopa a benserazid.

Antiparkinsoniká.
Účinná látka lieku: LEVODOPA / LEVODOPA

Farmakologický účinok Levodopa/levodopa

Antiparkinsoniká. Ide o ľavotočivý izomér DOPA, prekurzora dopamínu, na ktorý sa levodopa premieňa pod vplyvom enzýmu dopa dekarboxylázy. Antiparkinsonický účinok levodopy je spôsobený jej premenou na dopamín priamo v centrálnom nervovom systéme, čo vedie k doplneniu nedostatku dopamínu v centrálnom nervovom systéme. Väčšina levodopy, ktorá sa dostane do tela, sa však v periférnych tkanivách premení na dopamín. Dopamín tvorený v periférnych tkanivách sa nezúčastňuje na realizácii antiparkinsonického účinku levodopy, pretože nepreniká do centrálneho nervového systému, navyše spôsobuje väčšinu periférnych vedľajších účinkov levodopy. V tejto súvislosti je vhodné kombinovať levodopu s periférnymi inhibítormi dopa dekarboxylázy (karbidopa, benserazid), ktoré môžu výrazne znížiť dávku levodopy a závažnosť nežiaducich účinkov.

Farmakokinetika liečiva.

Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Absorpcia závisí od rýchlosti vyprázdňovania žalúdka a pH v žalúdku. Prítomnosť potravy v žalúdku spomaľuje vstrebávanie. Niektoré aminokyseliny v potrave môžu súťažiť s levodopou o absorpciu z čreva a transport cez BBB. Cmax v krvnej plazme sa dosiahne 1-2 hodiny po perorálnom podaní.

Len 1-3% účinnej látky preniká do mozgu, zvyšok sa metabolizuje extracerebrálne, hlavne dekarboxyláciou za vzniku dopamínu, ktorý nepreniká do BBB.

Asi 75 % sa vylúči močom vo forme metabolitov do 8 hodín.

Indikácie na použitie:

Parkinsonova choroba, syndróm parkinsonizmu (okrem parkinsonizmu spôsobeného antipsychotikami).

Dávkovanie a spôsob podávania lieku.

Individuálne. Liečba začína malou dávkou, ktorá sa postupne zvyšuje na optimálnu dávku pre každého pacienta. Na začiatku liečby je dávka 0,5-1 g/deň, priemer terapeutické dávky- 4-5 g/deň. Pri liečbe liekmi obsahujúcimi levodopu s periférnymi inhibítormi dopa dekarboxylázy sa v zmysle levodopy používajú výrazne nižšie denné dávky.

Maximálne denná dávka: pri perorálnom podaní - 8 g.

Vedľajšie účinky Levodopa/levodopa:

Z kardiovaskulárneho systému: často - ortostatická hypotenzia, arytmie.

Zvonku zažívacie ústrojenstvo: často - nevoľnosť, vracanie, anorexia, bolesť v epigastriu, dysfágia, ulcerogénny účinok (u predisponovaných pacientov).

Zo strany centrálneho nervového systému: často - spontánne pohyby, poruchy spánku, nepokoj, závraty; zriedkavo - depresia.

Z hematopoetického systému: zriedkavo - leukopénia, trombocytopénia.

Pri liečbe liekmi obsahujúcimi levodopu s inhibítormi periférnej dopa dekarboxylázy, indikované vedľajšie účinky sú menej časté.

Kontraindikácie lieku:

Ťažká dysfunkcia pečene, obličiek, kardiovaskulárneho a/alebo endokrinného systému, ťažké psychózy, glaukóm s uzavretým uhlom, melanóm, zvýšená citlivosť na levodopu, vek detí.

Použitie počas tehotenstva a laktácie.

Ak je potrebné použiť levodopu počas laktácie, je potrebné rozhodnúť o otázke ukončenia dojčenia.

Špeciálne pokyny na použitie Levodopa/levodopa.

Používajte opatrne u pacientov s ochoreniami obličiek, pľúc, endokrinného systému, kardiovaskulárneho systému, najmä ak je v anamnéze infarkt myokardu alebo poruchy srdcového rytmu; pri mentálne poruchy ochorenia pečene, peptické vredy, osteomalácia; u pacientov s chorobami, ktoré si môžu vyžadovať použitie sympatomimetík (vrátane bronchiálna astma), antihypertenzíva.

Je potrebné vyhnúť sa náhlemu vysadeniu levodopy.

Pri prechode pacienta z liečby levodopou na liečbu levodopou s periférnymi inhibítormi dopa dekarboxylázy sa má levodopa vysadiť 12 hodín pred predpísaním kombinovaného lieku.

Súčasné užívanie levodopy s inhibítormi MAO (s výnimkou inhibítorov MAO typu B) sa neodporúča, pretože sú možné poruchy krvného obehu, vr. arteriálnej hypertenzie, vzrušenie, búšenie srdca, sčervenanie tváre, závrat.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Počas obdobia užívania levodopy by ste sa mali vyhýbať činnostiam, ktoré si to vyžadujú vysoká koncentrácia pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Interakcia Levodopa/levodopa s inými liekmi.

o súčasné použitie Pri antacidách sa zvyšuje riziko vedľajších účinkov.

Pri súčasnom použití s antipsychotikami (neuroleptikami) derivátmi butyrofenónu, difenylbutylpiperidínu, tioxanténu, fenotiazínu, pyridoxínu môže byť antiparkinsonický účinok inhibovaný.

Pri súčasnom použití s beta-agonistami sú možné poruchy srdcového rytmu.

Pri súčasnom použití s inhibítormi MAO (okrem inhibítorov MAO typu B) sú možné poruchy krvného obehu. Je to spôsobené akumuláciou dopamínu a norepinefrínu pod vplyvom levodopy, ktorých inaktivácia sa spomaľuje vplyvom inhibítorov MAO.

Pri súčasnom použití s m-anticholinergikami môže byť znížený antiparkinsonický účinok; s anestéziou - riziko vzniku arytmie.

Existujú dôkazy o znížení biologickej dostupnosti levodopy pri súčasnom užívaní tricyklických antidepresív.

Pri súčasnom použití s diazepamom, klozepínom, metionínom, klonidínom, fenytoínom sa môže znížiť antiparkinsonický účinok.

Pri súčasnom použití so soľami lítia sa môže zvýšiť riziko vzniku dyskinéz a halucinácií.

Pri súčasnom použití s hydrochloridom papaverínu a rezerpínom je možné významné zníženie antiparkinsonického účinku; so suxametóniom - sú možné arytmie; s tubokurarínom - zvýšené riziko vzniku arteriálnej hypotenzie.