Djelovanje pitofenon hidroklorida. Uzeo otopinu za injekciju

Formula: C22H25NO4, kemijski naziv: Metil 2-benzoat (kao hidroklorid).
Farmakološka skupina: vegetotropni lijekovi / antikolinergički lijekovi.
Farmakološki učinak: antikolinergički.

Farmakološka svojstva

Pitofenon ima izravan miotropni učinak na glatke mišiće unutarnji organi i uzrokuje njihovo opuštanje, ima učinak sličan papaverinu.
Pitofenon se brzo apsorbira u gastrointestinalni trakt nakon ingestije. Maksimalna koncentracija pitofenona u krvnom serumu postiže se nakon 0,5 - 1 sat. Pitofenon se brzo distribuira u tkivima i organima. Pitofenon ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Pitofenon se metabolizira u jetri kroz oksidativne reakcije. Poluživot pitofenona je 1,8 sati. Gotovo 90% pitofenona izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita, a 10% se izlučuje u nepromijenjenom obliku kroz crijeva.

Indikacije

Kao dio kombiniranih lijekova za blagi ili umjereni sindrom boli s grčevima glatkih mišića unutarnjih organa (uključujući spazam uretera i Mjehur, bubrežne kolike, žučne kolike, postkolecistektomijski sindrom, bilijarna diskinezija, intestinalne kolike, algodismenoreja, kronični kolitis, bolesti zdjeličnih organa); za kratkotrajno liječenje artralgije, neuralgije, mijalgije, išijasa; kao pomoćno sredstvo medicinski proizvod za bolove nakon dijagnostičke procedure i kirurške intervencije.

Način primjene pitofenona i doza

Pitofenon se uzima oralno, primjenjuje se intravenozno i ​​intramuskularno. Način primjene i doza pitofenona određuju se individualno, ovisno o indikacijama i dobi.
Kod dugotrajne (više od 7 dana) terapije potrebno je pratiti perifernu krvnu sliku i funkcionalno stanje jetre.
Ako se sumnja na agranulocitozu ili je prisutna trombocitopenija, prekinuti primjenu. lijek.
Upotreba lijekova za olakšanje akutna bol u abdomenu je neprihvatljivo dok se ne utvrdi uzrok bolesti.
Dok koristite pitofenon, trebali biste se suzdržati od potencijalno opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećana koncentracija pažnju i brzinu psihomotornih reakcija (uključujući kontrolu vozila, mehanizmi).

Kontraindikacije za uporabu

Preosjetljivost (uključujući na pomoćne komponente lijek), teško zatajenje jetre, teško zatajenje bubrega, supresija hematopoeze koštane srži, tahiaritmija, teška angina, kolaps, dekompenzirano kronično zatajenje srca, hiperplazija prostatna žlijezda(S kliničke manifestacije), crijevna opstrukcija, megakolon, glaukom zatvorenog kuta, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, djetinjstvo(ovisno o oblik doziranja), razdoblje laktacije, trudnoća.

Ograničenja uporabe

Zatajenje bubrega, zatajenje jetre, Bronhijalna astma, sklonost ka arterijska hipotenzija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena pitofenona je kontraindicirana tijekom trudnoće i dojenja. Tijekom terapije pitofenonom morate prestati dojiti.

Nuspojave pitofenona

Živčani sustav i osjetilni organi: glavobolja, vrtoglavica, smetnje vida, pareza akomodacije, smetnje akomodacije.
Kardiovaskularni sustav, krv (hemostaza, hematopoeza) i limfni sustav: odbiti krvni tlak, palpitacije, tahikardija, smetnje brzina otkucaja srca, cijanoza, hiperemija, leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza (može se manifestirati kao nemotivirani porast tjelesne temperature, zimica, bol u grlu, otežano gutanje, stomatitis, razvoj vaginitisa ili proktitisa).
Probavni sustav: suha usta, mučnina, bol u trbuhu, nelagoda u trbuhu, povraćanje, zatvor, egzacerbacija gastritisa, egzacerbacija peptički ulkus trbuh, crijevno krvarenje, povraćanje s krvlju, stvaranje čira, osjećaj pečenja u epigastrična regija, hepatitis.
Dišni sustav: bronhospazam.
Genitourinarni sustav: kršenje funkcionalno stanje bubrezi, anurija, poteškoće s mokrenjem, poliurija, retencija urina, oligurija, proteinurija, intersticijski nefritis.
Imunološki sustav: angioedem, urtikarija (uključujući na sluznicama nazofarinksa i konjunktive), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), maligni eksudativni eritem(Stevens-Johnsonov sindrom), bronhospazam, Anafilaktički šok.
Drugi: smanjeno znojenje, astenija, lokalne reakcije, infiltrati na mjestu injekcije, bol na mjestu injekcije.

Interakcija pitofenona s drugim tvarima

Na zajedničko korištenje pitofenon i blokatori H1-histaminskih receptora, fenotiazini, butirofenoni, triciklički antidepresivi, kinidin, amantadin mogu pojačati m-antiholinergički učinak.

Predozirati

Simptomi U slučaju predoziranja pitofenonom javljaju se mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, hipotermija, sniženi krvni tlak, tahikardija, otežano disanje, tinitus, pospanost, delirij, poremećaj svijesti, akutna agranulocitoza, hemoragijski sindrom, oligurija, akutno zatajenje bubrega, akutno zatajenje jetre, konvulzije, paraliza respiratornih mišića.
Liječenje: ispiranje želuca, upotreba aktivni ugljik, otopine vode i soli, forsirana diureza, hemodijaliza; tijekom razvoja konvulzivni sindrom - intravenska primjena diazepam i barbiturati brzog djelovanja; provođenje simptomatskog liječenja.

Trgovački nazivi lijekova s ​​djelatnom tvari pitofenon

Pitofenon hidroklorid

Kombinirani lijekovi:
Ibuprofen + Pitofenon + Fenpiverinijev bromid: Novigan®, Novospaz®, Spazgan Neo;
Metamizol natrij + Pitofenon + Fenpiverinia bromid: Baralgetas, Bral®, Bralangin®, Geomag, Maxigan, Plenalgin, Revalgin, Renalgan, Spazgan™, Spazmalgon®, Spazmalin®, Spasmaton, Spazmil-M, Spazmoblok, Spazmofarm, Trinalgin.

IBUPROFEN + PITOFENON + FENPIVERINIJ BROMID - latinski naziv lijek IBUPROFEN +

ATX kod za IBUPROFEN + PITOFENON + FENPIVERINIJ BROMID

M01AE51 (ibuprofen u kombinaciji s drugim lijekovima)

Analozi lijeka prema ATC kodovima:

Prije primjene lijeka IBUPROFEN + PITOFENON + FENPIVERINIJ BROMID potrebno je posavjetovati se s liječnikom. Ove upute za uporabu služe samo u informativne svrhe. Da dobiješ više potpuna informacija Molimo pogledajte upute proizvođača.

Klinička i farmakološka skupina

03.012 (spazmoanalgetik)

farmakološki učinak

Kombinirani lijek ima analgetski, protuupalni i antispazmodični učinak. Suzbija sintezu prostaglandina, stimulira stvaranje endogenog interferona.

Ibuprofen - NSAID, pitofenon hidroklorid - antispazmodik, fenpiverinijev bromid ima m-antiholinergički učinak.

DOZIRANJE

Oralno, 1 sat prije ili 3 sata nakon jela, za spastične bolove - 1-2 tablete. 4 puta dnevno ( maksimalna doza ibuprofen - 3,2 g), za disalgomenoreju - 1 tableta. 6 puta/dan.

Interakcije lijekova

Pojačava učinak m-antiholinergičkih blokatora, blokatora H1-histaminskih receptora, butirofenona, fenotiazina, tricikličkih antidepresiva, amantadina i kinidina.

Smanjuje koncentraciju ciklosporina u plazmi.

Trudnoća i dojenje

Kontraindikacija: trudnoća (osobito prvo tromjesečje i zadnjih 6 tjedana).

NUSPOJAVE

Alergijske reakcije (urtikarija, uključujući na konjunktivi i sluznici nazofarinksa, angioedem, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), bronhospastični sindrom, anafilaktički šok), bubrežna disfunkcija: oligurija, anurija, proteinurija, intersticijski nefritis, crveno bojenje urina; antikolinergički učinci (suhoća oralne sluznice, smanjeno znojenje, pareza smještaja, tahikardija, retencija urina).

Indikacije

Sindrom boli, spazam glatkih mišića:

• bubrežne kolike;
• bilijarna kolika;
• crijevne kolike;
• algodismenoreja.

Kontraindikacije

• preosjetljivost;
• granulocitopenija;
• akutna "intermitentna" porfirija;
• nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
• peptički ulkus želuca i dvanaesnika;
• tahiaritmija;
• glaukom zatvorenog kuta;
• hiperplazija prostate;
• crijevna opstrukcija;
• megakolon;
• djetinjstvo (do 4 mjeseca);
• trudnoća (osobito prvo tromjesečje i zadnjih 6 tjedana).

S oprezom: bronhijalna astma.

posebne upute

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je suzdržati se od potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pozornost.

rusko ime

Latinski naziv tvari: Metamizol sodium + Pitophenone + Fenpiverinium bromide

Farmakološka skupina tvari Metamizol natrij + Pitofenon + Fenpiverinijev bromid

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

Karakteristike tvari Metamizol natrij + Pitofenon + Fenpiverinijev bromid

Kombinacija aktivni sastojci, koji ima analgetski ne-narkotički učinak + antispazmodični učinak.

Farmakologija

Farmakodinamika

Kombinacija analgetskih i antispazmodičnih djelatnih tvari, čija kombinacija dovodi do međusobnog pojačavanja njihovog farmakološkog djelovanja.

Metamizolnatrij je derivat pirazolona koji ima analgetsko, antipiretičko i protuupalno djelovanje.

Pitofenon ima izravan miotropni spazmolitički učinak na glatku muskulaturu (učinak sličan papaverinu).

Fenpiverinijev bromid ima m-antiholinergički učinak i ima dodatni miotropni spazmolitički učinak na glatke mišiće.

Farmakokinetika

Apsorpcija. Nakon intramuskularne primjene, metamizolnatrij se brzo apsorbira. Sistemska bioraspoloživost metamizolnatrija je oko 85%.

Distribucija. Vezanje metamizolnatrija za proteine ​​plazme je 50-60%. Prodire kroz BBB i placentarnu barijeru. V d - oko 0,7 l/kg. Pitofenon i fenpiverinijev bromid ne prodiru kroz BBB.

Metabolizam. Metamizolnatrij prolazi kroz intenzivnu biotransformaciju u jetri. Njegov glavni metabolit, 4-metilaminoantipirin (MAA), metabolizira se u jetri u obliku drugih metabolita, uklj. farmakološki aktivan 4-aminoantipirin (AA). Cmax u plazmi (svi metaboliti) postižu se za otprilike 30-90 minuta. Četiri glavna metabolita metamizolnatrija su: MAA, aktivni; 4-aminoantipirin, aktivan; 4-formilaminoantipirin, neaktivan; 4-acetilaminoantipirin, neaktivan.

Pitofenon i fenpiverinijev bromid metaboliziraju se u jetri, uglavnom oksidacijom.

Izlučivanje. Metamizolnatrij se izlučuje putem bubrega u obliku metabolita, oko 3% u nepromijenjenom obliku. T1/2 - oko 10 sati.U terapijskim koncentracijama prodire u majčino mlijeko.

T1/2 pitofenona i fenpiverinijevog bromida je oko 10 sati.

Gotovo 90% pitofenona i fenpiverinijevog bromida izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita, a 10% kroz crijeva u nepromijenjenom obliku.

Disfunkcija jetre. T 1/2 MAA ( aktivni metabolit) u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre povećava se otprilike 3 puta. U takvih bolesnika preporuča se smanjiti dozu.

Poremećaj funkcije bubrega. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega uočeno je smanjenje eliminacije nekih metabolita. U takvih bolesnika preporuča se smanjiti dozu.

Primjena tvari Metamizol natrij + Pitofenon + Fenpiverinijev bromid

Kratkoročno simptomatsko liječenje akutan sindrom boli različitim stupnjevima ozbiljnost tijekom grčeva glatkih mišića unutarnjih organa (uključujući želudac i crijevne kolike, bubrežne kolike na bolest bubrežnih kamenaca, spastična bilijarna diskinezija, algodismenoreja); kratkotrajno simptomatsko liječenje artralgije, neuralgije, išijasa, mialgije (ublažavanje boli); kao pomoćni lijek za smanjenje boli nakon kirurška intervencija i dijagnostički postupci; odbiti povišena temperatura tijelo za prehlade i druge zarazne i upalne bolesti.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, uklj. na derivate pirazolona; inhibicija hematopoeze koštane srži; poremećaji hematopoeze koštane srži (na primjer, zbog liječenja citostaticima) ili bolesti hematopoetski sustav(agranulocitoza, leukopenija, aplastična anemija); teško zatajenje jetre i/ili bubrega; nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; tahiaritmija; teška angina; dekompenzirano kronično zatajenje srca; glaukom zatvorenog kuta; hiperplazija prostate (s kliničkim manifestacijama); crijevna opstrukcija; megakolon; kolaps; atonija žučnog mjehura i mjehura; trudnoća; razdoblje laktacije.

IV primjena: dojenčad (do 1 godine) ili tjelesna težina manja od 9 kg.

IM primjena: dojenčad (do 3 mjeseca) ili tjelesna težina manja od 5 kg.

Oralno: tablete se ne primjenjuju u djece mlađe od 5 godina.

Ograničenja uporabe

Zatajenje bubrega i/ili jetre; Bronhijalna astma; sklonost arterijskoj hipotenziji; preosjetljivost na druge nesteroidne protuupalne lijekove ili nenarkotički analgetici; urtikarija i/ili akutni rinitis, isprovociran dočekom acetilsalicilna kiselina ili druge nesteroidne protuupalne lijekove.

Za djecu i adolescente mlađe od 18 godina koristiti samo prema preporuci liječnika.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena je kontraindicirana tijekom trudnoće (osobito u prvom tromjesečju i zadnjih 6 tjedana) i tijekom dojenje, jer moguće prijevremeno zatvaranje duktusa arteriozusa i perinatalne komplikacije zbog učinka metamizolnatrija na sposobnost agregacije trombocita majke i fetusa.

Nuspojave tvari Metamizol natrij + Pitofenon + Fenpiverinijev bromid

Nuspojave (HP) grupirane su po sustavima i organima u skladu s rječnikom MedDRA i WHO klasifikacija učestalosti razvoja HP: vrlo često (≥1/10); često (≥1/100 do<1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Dolje navedene nuspojave uglavnom su uzrokovane metamizolnatrijem, koji je dio kombinacije metamizolnatrij + pitofenon + fenpiverinijev bromid.

Iz krvi i limfnog sustava: rijetko - leukopenija; vrlo rijetko - agranulocitoza, trombocitopenija, anemija (hemolitička anemija, aplastična anemija). Rizik od agranulocitoze ne može se predvidjeti. Agranulocitoza se također može pojaviti u bolesnika koji su u prošlosti uzimali metamizolnatrij bez pojave sličnog HP-a.

Iz imunološkog sustava: rijetko - anafilaktički šok, anafilaktičke ili anafilaktoidne reakcije, osobito nakon parenteralne primjene. Takve se reakcije mogu javiti tijekom primjene lijeka ili neposredno nakon prestanka primjene, ali se mogu javiti i nakon nekoliko sati. Obično se razvijaju unutar prvog sata nakon injekcije. Blaže reakcije manifestiraju se u obliku tipičnih reakcija na koži i sluznici (na primjer, svrbež, peckanje, crvenilo, urtikarija, oteklina - lokalna ili opća), otežano disanje i rijetko - tegobe iz gastrointestinalnog trakta. Blage reakcije mogu se razviti u teže oblike s generaliziranom urtikarijom, teškim angioedemom (uključujući laringospazam), teškim bronhospazmom, srčanom aritmijom, sniženim krvnim tlakom (ponekad uz prethodni porast krvnog tlaka).

Iz tog razloga, ako se pojave bilo kakve kožne reakcije preosjetljivosti, simptomi bubrežne disfunkcije ili hematotoksične reakcije, lijek treba odmah prekinuti.

Vrlo rijetko - napad bronhijalne astme (u bolesnika s astmom izazvanom aspirinom), cirkulacijski šok. Šok može biti popraćen hladnim znojem, vrtoglavicom, pospanošću, depresijom svijesti, bljedilom kože, osjećajem pritiska u srcu, plitkim disanjem ili tahipnejom, tahikardijom, hladnim ekstremitetima i izraženim padom krvnog tlaka. Kod prvih znakova šoka potrebno je prekinuti primjenu lijeka i poduzeti odgovarajuće hitne mjere.

Iz kože i potkožnog tkiva: rijetko - fiksni egzantem lijeka; rijetko - makulopapularni i drugi tipovi osipa, Lyellov sindrom ili Stevens-Johnsonov sindrom, angioedem, smanjeno znojenje.

Ako se pojave bilo kakve kožne reakcije, treba odmah prekinuti primjenu lijeka.

Iz živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja.

Od osjetila (vid): smetnje vida, smetnje akomodacije.

Od srca: manje često - palpitacije, tahikardija, srčane aritmije, cijanoza.

Sa strane krvnih sudova: rijetko - arterijska hipotenzija, hiperemija.

Tijekom ili nakon primjene rijetko se mogu javiti hipotenzivne reakcije. Oni mogu ali ne moraju biti popraćeni drugim simptomima anafilaktoidnih ili anafilaktičkih reakcija.

Rijetko, takve reakcije mogu biti rezultat oštrog pada krvnog tlaka. Brza primjena povećava rizik od hipotenzivnih reakcija.

Kritično smanjenje krvnog tlaka bez drugih znakova preosjetljivosti ovisi o dozi i može se očitovati kao hiperpireksija.

Iz gastrointestinalnog trakta: učestalost nepoznata - suha usta, mučnina, povraćanje, bol i nelagoda u trbuhu, zatvor, egzacerbacija gastritisa i želučanog ulkusa; u rijetkim slučajevima - povraćanje pomiješano s krvlju i crijevnim krvarenjem, stvaranje čira, osjećaj pečenja u epigastričnoj regiji.

Iz jetre i bilijarnog trakta: hepatitis.

Iz urinarnog sustava: rijetko - proteinurija, oligurija, anurija, poliurija, intersticijski nefritis, crvena mokraća, poteškoće s mokrenjem, oštećena funkcija bubrega; učestalost nepoznata - retencija urina.

Iz dišnog sustava: bronhospazam.

Opći poremećaji i poremećaji na mjestu injiciranja: s parenteralnom primjenom - astenija, bol na mjestu ubrizgavanja i lokalne reakcije.

Interakcija

Otopina za intravenoznu i intramuskularnu primjenu je farmaceutski nekompatibilna s drugim lijekovima.

S blokatorima H1-histaminskih receptora, butirofenonom i derivatima fenotiazina, amantadinom i kinidinom. Pri istodobnoj primjeni s blokatorima H1-histaminskih receptora, derivatima butirofenona i fenotiazina, tricikličkim antidepresivima, amantadinom i kinidinom, može se pojačati m-antiholinergički učinak kombinacije metamizolnatrij + pitofenon + fenpiverinijev bromid.

S alkoholom. Pojačava djelovanje etanola.

S drugim nenarkotičkim analgeticima. Istodobna primjena s drugim nenarkotičkim analgeticima može dovesti do međusobnog pojačanja toksičnih učinaka.

S tricikličkim antidepresivima, oralnim kontraceptivima, alopurinolom. Triciklički antidepresivi, oralni kontraceptivi, alopurinol ometaju metabolizam metamizolnatrija u jetri i povećavaju njegovu toksičnost.

S barbituratima, fenilbutazonom i drugim induktorima mikrosomalnih enzima. Barbiturati, fenilbutazon i drugi induktori mikrosomalnih jetrenih enzima oslabljuju učinak metamizolnatrija.

Sa sedativima i trankvilizatorima. Sedativni lijekovi i anksiolitički lijekovi (trankvilizatori) pojačavaju analgetski učinak kombinacije metamizol natrij + pitofenon + fenpiverinijev bromid.

Istodobna primjena s klorpromazinom ili drugim derivatima fenotiazina može dovesti do razvoja teške hipertermije.

S radiokontaktnim sredstvima, koloidnim nadomjescima krvi, penicilinom. Radiokontrastna sredstva, koloidni krvni nadomjesci i penicilin ne smiju se koristiti tijekom liječenja lijekovima koji sadrže metamizolnatrij (povećan rizik od anafilaktičkih/anafilaktoidnih reakcija).

S ciklosporinom. Metamizolnatrij može smanjiti koncentraciju ciklosporina u krvnom serumu, stoga, kada se koristi kombinacija metamizolnatrij + pitofenon + fenpiverinijev bromid s ciklosporinom, treba pratiti koncentracije ciklosporina.

S lijekovima koji se jako vežu za proteine ​​plazme (oralni hipoglikemici, neizravni antikoagulansi, kortikosteroidi i indometacin). Metamizol natrij, istiskujući oralne hipoglikemijske lijekove, neizravne antikoagulanse, kortikosteroide i indometacin iz njihove povezanosti s proteinima plazme, povećava njihovu aktivnost.

S mijelotoksičnim lijekovima. Mijelotoksični lijekovi pojačavaju manifestaciju hematotoksičnosti.

S metotreksatom. Dodavanje metotreksata liječenju može pojačati hematotoksični učinak potonjeg, osobito u starijih bolesnika. Stoga ovu kombinaciju treba izbjegavati.

S tiamazolom i sarkolizinom. Istodobna primjena s tiamazolom i sarkolizinom povećava rizik od razvoja leukopenije.

S kodeinom, blokatorima H2-histaminskih receptora i propranololom. Kodein, blokatori H2-histaminskih receptora i propranolol pojačavaju učinke metamizolnatrija.

Predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, bol u epigastričnoj regiji, sniženi krvni tlak, tahikardija, akutna agranulocitoza, hemoragijski sindrom, hipotermija, oligurija, otežano disanje, tinitus, pospanost, delirij, smetenost, oštećena funkcija jetre i bubrega, konvulzije, paraliza dišnog sustava mišići.

Liječenje: simptomatska terapija.

Putevi primjene

IV, IM, unutra.

Mjere opreza za tvari Metamizol sodium + Pitophenone + Fenpiverinium bromide

U liječenju djece mlađe od 5 godina i bolesnika koji primaju citostatike, liječenje kombinacijom metamizolnatrij + pitofenon + fenpiverinijev bromid smije se provoditi samo pod liječničkim nadzorom.

U bolesnika starijih od 65 godina u pravilu nije potrebna prilagodba doze. Ako takvi bolesnici imaju zatajenje bubrega ili jetre, preporučuje se smanjenje doze zbog mogućeg povećanja T1/2 metamizolnatrija.

Pri odabiru načina primjene treba uzeti u obzir da je parenteralna primjena povezana s većim rizikom od anafilaktičkih/anafilaktoidnih reakcija. Parenteralna primjena preporuča se u slučajevima kada oralna primjena nije moguća ili je apsorpcija iz probavnog trakta poremećena.

Povećan rizik od razvoja reakcija preosjetljivosti na metamizol natrij + pitofenon + fenpiverinijev bromid metamizol natrij, koji je dio kombinacije, uzrokovan je sljedećim stanjima: bronhijalna astma, osobito u kombinaciji s polipoznim rinosinuitisom; kronična urtikarija; intolerancija na alkohol (povećana osjetljivost na alkohol), na pozadini koje, čak i pri uzimanju male količine određenih alkoholnih pića, pacijenti doživljavaju kihanje, suzenje i jako crvenilo lica (netolerancija na alkohol može ukazivati ​​na prethodno neidentificirani sindrom aspirinske astme); netolerancija ili preosjetljivost na boje (na primjer, tartrazin) ili konzervanse (na primjer, benzoat). Prije primjene kombinacije potrebno je obaviti temeljit razgovor s bolesnikom. Ako se utvrdi rizik od razvoja anafilaktoidne reakcije, primjena je moguća tek nakon procjene omjera rizika i koristi. Ako se kombinacija koristi u takvih bolesnika, potrebno je strogo medicinsko praćenje njihovog stanja i dostupnost sredstava za pružanje hitne pomoći u slučaju razvoja anafilaktičkih/anafilaktoidnih reakcija.

U predisponiranih bolesnika može doći do anafilaktičkog šoka, stoga u bolesnika s astmom ili atopijom kombinaciju metamizolnatrij + pitofenon + fenpiverinijev bromid treba propisivati ​​s oprezom.

Po život opasne kožne reakcije poput Stevens-Johnsonovog sindroma i toksične epidermalne nekrolize opisane su pri primjeni metamizolnatrija. Ako se pojave simptomi ovih bolesti (kao što je progresivni kožni osip, često s mjehurićima ili lezijama sluznice), liječenje kombinacijom metamizolnatrij + pitofenon + fenpiverinijev bromid treba odmah prekinuti i ne započeti ponovno.

Tijekom terapije lijekovima koji sadrže metamizol može se razviti agranulocitoza. Traje najmanje tjedan dana, ne ovisi o dozi, može biti teška, opasna po život i čak dovesti do smrti bolesnika. U tom smislu, kada se pojave simptomi koji mogu biti povezani s neutropenijom (groznica, zimica, bol u grlu, otežano gutanje, stomatitis, erozivne i ulcerativne lezije usne šupljine, vaginitis ili proktitis, smanjenje broja neutrofila u perifernoj krvi - manje od 1500 mm 3 ), morate prekinuti liječenje kombinacijom metamizolnatrij + pitofenon + fenpiverinijev bromid i posavjetovati se s liječnikom.

Ako pacijent prima antibiotsku terapiju, tipične manifestacije agranulocitoze mogu biti minimalno izražene. ESR se značajno povećava, dok je povećanje limfnih čvorova blago ili ga nema. Tipični simptomi trombocitopenije su pojačana sklonost krvarenju i pojava petehija na koži i sluznicama.

U slučaju pancitopenije liječenje treba odmah prekinuti, pratiti parametre kompletne krvne slike dok se ne vrate u normalu.

Svi bolesnici trebaju znati da ako se pojave simptomi patoloških promjena u krvi (primjerice, opća slabost, infekcije, trajna vrućica, modrice, krvarenje, blijeda koža) tijekom primjene kombinacije metamizolnatrij + pitofenon + fenpiverinijev bromid, trebaju odmah posavjetujte se s liječnikom.

Trenutno lijek nije uvršten u Državni registar lijekova ili je navedeni registracijski broj isključen iz registra.

Matični broj:

P N012121/02-130214

Trgovačko ime lijeka:

Oblik doziranja:

otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu

Spoj

1 ml otopine sadrži:
Aktivne tvari:

Pomoćne tvari: klorovodična kiselina, voda za injekcije.

Opis

Prozirna žućkasta otopina.

Farmakoterapijska skupina:

analgetik (analgetik nenarkotik + antispazmodik).

ATX kod: N02BB52

farmakološki učinak

Bral ® je kombinirani lijek koji sadrži: nenarkotički analgetik metamizol natrij(analgin), miotropni antispazmodik pitofenon hidroklorid i M-antiholinergičko sredstvo fenpiverinijev bromid.
metamizol ima analgetsko, antipiretičko i slabo protuupalno djelovanje. pitofenon, kao i papaverin, ima izravan miotropni učinak na glatke mišiće unutarnjih organa i uzrokuje njihovo opuštanje. fenpiverinijev bromid Zbog M-antiholinergičkog učinka dodatno djeluje antispazmodično na glatke mišiće.

Indikacije za upotrebu

Bolni sindrom (blag ili umjeren) sa grčevima glatke muskulature unutarnjih organa: bubrežna kolika, grč uretera i mjehura, bilijarna kolika, crijevna kolika, bilijarna diskinezija, postkolecistektomijski sindrom, algodismenoreja.
Za kratkotrajno simptomatsko liječenje: artralgija, neuralgija, mialgija, išijas.
Kao pomoćni lijek: sindrom boli nakon kirurških intervencija i dijagnostičkih postupaka.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na derivate pirazolona (butadion) i druge komponente lijeka; inhibicija hematopoeze koštane srži; stabilna i nestabilna angina; kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije; teška disfunkcija jetre i/ili bubrega; nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; tahiaritmije; akutna "intermitentna" porfirija; oblik glaukoma zatvorenog kuta; hiperplazija prostate (s kliničkim manifestacijama); crijevna opstrukcija i megakolon; kolaps; trudnoća (prvo tromjesečje i zadnjih 6 tjedana); razdoblje laktacije; dječja dob (do 3 mjeseca ili tjelesna težina manja od 5 kg).

Pažljivo

Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom i pod nadzorom liječnika u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega, s tendencijom arterijske hipotenzije, bronhijalne astme, povećane individualne osjetljivosti na nesteroidne protuupalne lijekove ili nenarkotičke analgetike ( uključujući povijest "aspirinske" trijade). Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina smiju koristiti lijek samo prema preporuci liječnika.

Upute za uporabu i doze

Parenteralno (intravenozno, intramuskularno).
Za odrasle i adolescente iznad 15 godina s akutnim jakim kolikama, 2 ml se daje intravenski polako (1 ml tijekom 1 minute); po potrebi ponoviti nakon 6-8 sati. Za sporu intravenoznu primjenu obično je dovoljno 2 ml lijeka.
2 ml otopine se ubrizgava intramuskularno 2 puta dnevno; dnevna doza ne smije biti veća od 4 ml. Trajanje liječenja nije dulje od 5 dana.
Bral ® se djeci propisuje intramuskularno ili intravenski ovisno o dobi i tjelesnoj težini u sljedećim pojedinačnim dozama:

Ako je potrebno, može se propisati ponovljena primjena lijeka u istim dozama.
Otopina je nekompatibilna u istoj štrcaljki s drugim lijekovima.
Prije primjene otopinu za injekciju potrebno ju je zagrijati u ruci.

Nuspojava

U terapijskim dozama lijek se obično dobro podnosi. Ponekad su moguće alergijske reakcije (kožni osip, svrbež, vrlo rijetko - anafilaktički šok, urtikarija), angioedem. U izoliranim slučajevima - osjećaj pečenja u epigastričnoj regiji, suha usta, glavobolja.
Moguća vrtoglavica, pad krvnog tlaka, tahikardija, cijanoza. Uz dugotrajnu upotrebu - hematopoetski poremećaji: trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza (mogu se manifestirati sljedećim simptomima: nemotivirani porast temperature, zimica, grlobolja, otežano gutanje, stomatitis, kao i razvoj vaginitisa ili proktitisa). Ako ste skloni bronhospazmu, moguće je izazvati napadaj.
U vrlo rijetkim slučajevima - maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom). Rijetko (obično kod dugotrajne primjene ili visokih doza) - poremećaj funkcije bubrega: oligurija, anurija, proteinurija, intersticijski nefritis, crvena mokraća. Vrlo rijetko - smanjeno znojenje, pareza smještaja, poteškoće s mokrenjem.
Lokalne reakcije: kod intramuskularne primjene mogući su infiltrati na mjestu ubrizgavanja.
Sve nuspojave treba prijaviti svom liječniku.

Predozirati

Simptomi: povraćanje, sniženi krvni tlak, pospanost, smetenost, mučnina, bol u epigastričnoj regiji, oštećenje funkcije jetre i bubrega, konvulzije.
Liječenje: simptomatska terapija.

Interakcija s drugim lijekovima

Istodobna primjena Brala ® s drugim nenarkotičkim analgeticima može dovesti do međusobnog pojačanja toksičnih učinaka. Triciklički antidepresivi, oralni kontraceptivi i alopurinol ometaju metabolizam metamizolnatrija u jetri i povećavaju njegovu toksičnost.
Barbiturati, fenilbutazon i drugi induktori mikrosomalnih jetrenih enzima oslabljuju učinak metamizolnatrija.
Istodobna primjena s ciklosporinom smanjuje razinu potonjeg u krvi.
Sedativi i trankvilizatori pojačavaju analgetski učinak metamizolnatrija.
Kada se primjenjuje zajedno s blokatorima H1-histamina, butirofenonima, fenotiazinima, amantadinom i kinidinom, može se pojačati M-antiholinergički učinak.
Kada se koristi zajedno s etanolom, učinci se međusobno pojačavaju.
Istodobna primjena s klorpropromazinom ili drugim derivatima fenotiazina može dovesti do razvoja teške hipertermije.
Radiokontrastni lijekovi i koloidni krvni nadomjesci ne smiju se koristiti tijekom liječenja lijekovima koji sadrže metamizolnatrij.
Metamizol natrij, istiskujući oralne hipoglikemijske lijekove, neizravne antikoagulanse, glukokortikosteroide i indometacin iz vezanja na proteine, može povećati težinu njihovog djelovanja.
Tiamazol i citostatici povećavaju rizik od razvoja leukopenije.
Učinak pojačavaju kodein, blokatori H2-histamina i propranolol (usporava inaktivaciju metamizolnatrija).
Otopina za injekciju je farmaceutski nekompatibilna s drugim lijekovima.
Ako je potrebno istodobno koristiti ove i druge lijekove, trebate se posavjetovati s liječnikom.

posebne upute

Ne koristiti za ublažavanje akutne boli u trbuhu (dok se ne utvrdi uzrok).
Tijekom liječenja lijekom ne smijete piti alkohol; Ne preporuča se voziti vozila niti se baviti drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju brzu fizičku i psihičku reakciju.
Parenteralna primjena obično se koristi u hitnim situacijama iu slučajevima kada oralna primjena nije moguća (ili je poremećena apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta). Potreban je poseban oprez pri primjeni 2 ml otopine ili više (rizik od naglog pada krvnog tlaka). Intravensku injekciju treba primijeniti polako, u ležećem položaju i uz praćenje krvnog tlaka, otkucaja srca i brzine disanja. Kod dugotrajne (više od tjedan dana) primjene lijeka potrebno je praćenje slike periferne krvi i funkcionalnog stanja jetre.

Obrazac za otpuštanje

Otopina za intramuskularnu i intravensku primjenu; 5 ml u ampulama od tamnog hidrolitičkog stakla.
5 ampula u ćelijskom pakiranju od neobložene polivinilkloridne folije (paleta).
1 pakiranje (paleta) zajedno s uputama za uporabu u kartonskoj kutiji.

Najbolje prije datuma

3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Uvjeti skladištenja

Na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturi ne višoj od 25 °C.
Čuvati izvan dohvata djece!

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Na recept.

Proizvođač

"Micro Labs Limited"

Parcela br. 113-116, K.I.A.D.B. Industrial Estate, Bommasandra,
Anekal Taluk, Bangalore - 560 099, Indija

ili

Proizvođač

"Micro Labs Limited"

Adresa mjesta proizvodnje:
Sipkot 92, Hosur – 635 126, Indija

Svoje zahtjeve pošaljite Predstavništvu tvrtke u Ruskoj Federaciji na sljedeću adresu:
119 571, Moskva, Lenjinski prospekt, 148, ured 57/58

Metamizol natrij
- pitofenon hidroklorid (pitofenon)
- fenpiverinijev bromid

Sastav i oblik otpuštanja lijeka

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu žućkasto, prozirno.

Pomoćne tvari: klorovodična kiselina, voda za injekcije.

5 ml - ampule od tamnog stakla (5) - pakiranje od plastične ćelije (1) - pakiranja od kartona.

farmakološki učinak

Kombinirani analgetik i antispazmodik. Kombinacija komponenti lijeka dovodi do međusobnog pojačanja njihovog farmakološkog djelovanja.

Metamizol natrij- derivat pirazolona, ​​ima analgetski, antipiretski i slab protuupalni učinak, čiji je mehanizam povezan s inhibicijom sinteze prostaglandina.

Pitofenon hidroklorid ima izravan miotropni učinak na glatku muskulaturu unutarnjih organa i uzrokuje njezino opuštanje (učinak sličan papaverinu).

fenpiverinijev bromid ima m-antiholinergički učinak i ima dodatni miotropni učinak na glatke mišiće.

Farmakokinetika

Metamizol natrij

Nakon oralne primjene, metamizolnatrij se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. U stijenci crijeva hidrolizira se u aktivni metabolit. Nepromijenjeni metamizolnatrij nije vidljiv u krvi (tek nakon intravenske primjene nalazi se u krvi u maloj koncentraciji i brzo postaje nedostupan za određivanje). Nakon intramuskularne primjene, djelatne tvari lijeka brzo se i u velikoj mjeri apsorbiraju s mjesta ubrizgavanja.

Vezanje za proteine ​​krvne plazme je 50-60%. Kada se uzima u terapijskim dozama, izlučuje se u majčino mlijeko.

Metamizolnatrij prolazi kroz intenzivnu biotransformaciju u jetri. Glavni metaboliti su 4-metilaminoantipirin, 4-formilaminoantipirin, 4-aminoantipirin i 4-acetilaminoantipirin. Identificirano je oko 20 dodatnih metabolita, uključujući derivate glukuronske kiseline. Glavna četiri metabolita nalaze se u cerebrospinalnoj tekućini. Izlučuje se uglavnom putem bubrega.

Pitofenon

Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta kada se uzima oralno. Cmax u krvnoj plazmi postiže se unutar 30-60 minuta. Brzo se distribuira u organima i tkivima i ne prodire kroz BBB.

Metabolizira se u jetri oksidativnim reakcijama. Izlučuje se urinom. T1/2 je 1,8 sati.

fenpiverinijev bromid

Kada se uzima oralno, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Cmax u krvnoj plazmi postiže se unutar 1 sata.Ne prodire kroz BBB. Izlučuje se nepromijenjeno u urinu 32,4-40,4%, u žuči - 2,3-5,3%.

Indikacije

Sindrom boli (blag ili umjeren) s grčevima glatkih mišića unutarnjih organa: bubrežna kolika, grč uretera i mjehura; bilijarna kolika; bilijarna diskinezija; ; crijevne kolike; kronični kolitis; algodismenoreja; bolesti zdjeličnih organa.

Za kratkotrajno liječenje artralgije; mialgija; neuralgija, išijas.

Kao pomoćno sredstvo protiv bolova nakon kirurških zahvata i dijagnostičkih postupaka.

Kontraindikacije

Teško zatajenje jetre i/ili bubrega; inhibicija hematopoeze koštane srži; nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; tahiaritmija; teška angina; dekompenzirano kronično zatajenje; kolaps; glaukom zatvorenog kuta; hiperplazija prostate (s kliničkim manifestacijama); crijevna opstrukcija; megakolon; trudnoća (osobito prvo tromjesečje i posljednjih 6 tjedana); razdoblje laktacije; djeca mlađa od 3 mjeseca ili tjelesne težine manje od 5 kg (za intravensku primjenu); djeca mlađa od 5 godina (za tablete); preosjetljivost (uključujući derivate pirazolona).

S Oprez: zatajenje bubrega/jetre; Bronhijalna astma; sklonost arterijskoj hipotenziji; preosjetljivost na NSAID; urtikarija ili akutni rinitis uzrokovan uzimanjem drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Doziranje

Iznutra

Odrasli i adolescenti iznad 15 godina: 1-2 tablete. 2-3 puta dnevno, bez žvakanja, s malom količinom tekućine.

Djeca od 12-14 godina: jednokratna doza - 1 tableta, maksimalna dnevna doza - 6 tableta. (1,5 tableta 4 puta dnevno), djeca od 8-11 godina - 0,5 tableta, maksimalna dnevna doza - 4 tablete. (1 tableta 4 puta dnevno), djeca od 5-7 godina - 0,5 tableta, maksimalna dnevna doza - 2 tablete. (0,5 tableta 4 puta dnevno).

Parenteralno (i.v., i.m.)

Za odrasle i adolescente iznad 15 godina s akutnim jakim kolikama, 2 ml se daje intravenski polako (1 ml tijekom 1 minute); po potrebi ponovno uvesti nakon 6-8 sati IM - 2-5 ml otopine 2-3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza ne smije biti veća od 10 ml (što odgovara 5 g metamizolnatrija).

Trajanje liječenja određuje se ovisno o kliničkim simptomima i etiopatogenezi bolesti, ali ne smije biti duže od 5 dana.

Izračun doze za djecu s IV i IM primjenom: 3-11 mjeseci (5-8 kg) - samo IM - 0,1-0,2 ml; 1-2 godine (9-15 kg) - IV - 0,1-0,2 ml, IM - 0,2-0,3 ml; 3-4 godine (16-23 kg) - IV - 0,2-0,3, IM - 0,3-0,4 ml; 5-7 godina (24-30 kg) - IV - 0,3-0,4 ml, IM - 0,4-0,5 ml; 8-12 godina (31-45 kg) - IV - 0,5-0,6 ml, IM - 0,6-0,7 ml; 12-15 godina - IV i IM - 0,8-1 ml.

Prije primjene otopinu za injekciju potrebno ju je zagrijati u ruci.

Nuspojave

Alergijske reakcije: urtikarija (uključujući konjunktivu i sluznicu nazofarinksa), angioedem, u rijetkim slučajevima - maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), bronhospazam, anafilaktički šok.

Iz hematopoetskog sustava: trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza (može se manifestirati sljedećim simptomima: nemotivirani porast temperature, zimica, otežano gutanje, stomatitis, kao i razvoj vaginitisa ili proktitisa).

Iz kardiovaskularnog sustava: smanjenje krvnog tlaka.

Iz urinarnog sustava: oštećena funkcija bubrega, oligurija, anurija, proteinurija, intersticijski nefritis, crveno bojenje urina.

Antikolinergički učinci: suha usta, smanjeno znojenje, pareza smještaja, tahikardija, poteškoće s mokrenjem.

Lokalne reakcije: kod intramuskularne primjene mogući su infiltrati na mjestu ubrizgavanja.

Predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, gastralgija, hipotermija, sniženi krvni tlak, tahikardija, otežano disanje, tinitus, pospanost, delirij, poremećaji svijesti, akutna agranulocitoza, hemoragijski sindrom, oligurija, akutno zatajenje bubrega i/ili jetre, konvulzije, paraliza respiratornih mišića.

Liječenje: ispiranje želuca, primjena aktivnog ugljena, otopine vode i soli, prisilna diureza, hemodijaliza; s razvojem konvulzivnog sindroma - intravenska primjena diazepama i brzodjelujućih barbiturata.

Interakcije lijekova

Blokatori histaminskih H1 receptora, butirofenoni, fenotiazini, triciklički antidepresivi, amantadin i kinidin- moguće je pojačati m-antiholinergički učinak.

ili drugi derivati ​​fenotiazina- moguć je razvoj teške hipertermije.

Nenarkotički analgetici, triciklički antidepresivi, oralni hormonski kontraceptivi i alopurinol- povećati toksičnost lijeka.

Fenilbutazon, barbiturati i drugi induktori mikrosomalnih enzima- smanjenje učinkovitosti metamizolnatrija.

Sedativi i anksiolitici (sredstva za smirenje)- pojačavanje analgetskog učinka metamizolnatrija.

Radiokontrastni lijekovi, koloidni krvni nadomjesci i penicilin- ne smiju se koristiti kombinacije s lijekovima koji sadrže metamizolnatrij.

- moguće je smanjenje koncentracije ciklosporina u krvi.

Oralni hipoglikemici, neizravni antikoagulansi, kortikosteroidi i indometacin- natrijev metamizol istiskuje ove lijekove iz njihove veze s proteinima, zbog čega se težina njihovog djelovanja može povećati.

Tiamazol i citostatici- povećan rizik od razvoja leukopenije.

Lijekovi s mijelotoksičnim djelovanjem: pojačavanje hematotoksičnog učinka lijeka.

Kodein, blokatori histaminskih H2 receptora, propranolol- pojačan učinak lijeka zbog sporije inaktivacije metamizolnatrija.

Etanol- pojačavanje učinaka etanola.

Otopina za injekciju je farmaceutski nekompatibilna s drugim lijekovima.

posebne upute

Kod dugotrajnog (više od tjedan dana) liječenja potrebno je praćenje periferne krvne slike i funkcionalnog stanja jetre.

Ako se sumnja na agranulocitozu ili je prisutna trombocitopenija, treba prekinuti primjenu lijeka.

Korištenje lijeka za ublažavanje akutne boli u trbuhu je neprihvatljivo dok se ne utvrdi uzrok bolesti.

Intolerancija je vrlo rijetka, ali je rizik od razvoja anafilaktičkog šoka nakon intravenske primjene lijeka relativno veći nego nakon oralne primjene lijeka.

U bolesnika s atopičnom bronhalnom astmom i peludnom groznicom povećava se rizik od razvoja alergijskih reakcija.

Parenteralna primjena lijeka smije se koristiti samo u slučajevima kada je oralna primjena nemoguća ili je poremećena apsorpcija iz probavnog trakta.

IV injekciju treba provoditi polako, s bolesnikom u ležećem položaju i pod kontrolom krvnog tlaka, otkucaja srca i brzine disanja.

Posebno treba biti oprezan pri primjeni više od 2 ml otopine (postoji rizik od oštrog pada krvnog tlaka).

Za intramuskularnu primjenu potrebno je koristiti dugu iglu.

U liječenju djece mlađe od 5 godina i bolesnika koji primaju citostatike, primjena metamizolnatrija smije se provoditi samo pod liječničkim nadzorom.

Moguće je da mokraća pocrveni zbog otpuštanja metabolita (nema kliničkog značaja).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Tijekom liječenja trebaju biti oprezni vozači vozila i osobe koje se bave potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju brze psihomotorne reakcije.

Trudnoća i dojenje

Primjena lijeka je kontraindicirana tijekom trudnoće (osobito u prvom tromjesečju i u zadnjih 6 tjedana).Primjena lijeka je kontraindicirana u slučajevima teškog zatajenja jetre.

Lijek treba propisivati ​​s oprezom u slučaju zatajenja jetre.