Načini i metode lijekova. Načini unošenja lijekova u organizam

Putevi primjene lijekovi

Ovisno o svojstvima i namjeni upotrebe, ljekovite tvari mogu se unositi u organizam na različite načine. Potonji se dijele na enteralni tj. pomoću gastrointestinalnog trakta (oralno, sublingvalno, rektalno) i parenteralno kada se lijek primjenjuje na bilo koji način, zaobilazeći gastrointestinalni trakt. Preporučljivo je podijeliti potonje načine na injekciju - s povredom kože (potkožno, intramuskularno, intravenozno, subarahnoidno, intraarterijalno, intrakardijalno) i druge - inhalaciju, kožu, u prirodne šupljine i džepove rana, itd. U medicinskoj uporabi, pojam "parenteralno" obično ima uže značenje: oni označavaju najtipičnije i najčešće korištene načine primjene - supkutano, intramuskularno i intravenozno.

Enteralni putevi

oralni put. Najprirodniji, jednostavan i najprikladniji za pacijenta, ne zahtijeva sterilizaciju lijekova i posebno obučeno osoblje. Međutim, s gledišta interesa terapije, osobito u pružanju hitne pomoći, daleko je od toga da je uvijek najbolja. Ponekad je to jednostavno neprihvatljivo (kršenje čina gutanja, teško ili nesvjesno stanje pacijenta, uporno povraćanje, rano djetinjstvo itd.). Oralno uzet lijek susreće se u želucu s jako kiselom okolinom (pH 1,2 - 1,8) i vrlo aktivnim proteolitičkim enzimom pepsinom. Može se podvrgnuti kiseloj i enzimatskoj hidrolizi i izgubiti učinkovitost. Osim toga, apsorpcija mnogih lijekova uvelike varira od osobe do osobe. razliciti ljudi pa čak i kod istog bolesnika. Brzina i potpunost apsorpcije također ovisi o prirodi i vremenu unosa hrane: većina povrća i voća donekle smanjuje kiselost soka, mliječni proizvodi usporavaju proces probave u želucu i evakuaciju hrane iz njega, omekšavaju iritirajuće djelovanje lijekova na sluznicu, te može vezati neke lijekove u neapsorpcijske komplekse (kao što su tetraciklinski antibiotici). Resorpcija lijekova u crijevu također ovisi o vremenu njihove evakuacije iz želuca (usporava se s godinama i patologijom).

Dakle, per oralni unos lijekove (uz neke iznimke poput acetilsalicilne kiseline i nekih drugih s nadražujućim učinkom na želučanu sluznicu) treba uzimati 30-40 minuta prije jela ili 1-2 sata nakon jela. Djelovanje lijekova koji se uzimaju oralno počinje obično nakon 15-40 minuta. Brzina nastupa učinka ovisi o prirodi lijeka i odabranom obliku, topljivosti u vodi potrebnoj za distribuciju po površini sluznice, stupnju raspršenosti praška i raspadljivosti tablete. Brže se apsorbiraju otopine i fini prašci, sporije tablete, kapsule, španzule, emulzije. Kako bi se ubrzala resorpcija lijeka i smanjila iritacija sluznice, tablete namijenjene apsorpciji u želucu najbolje je prethodno zdrobiti ili otopiti u vodi.

Lijekovi predviđeni za apsorpciju u crijevu (zaštićeni ljuskom od djelovanja kiseline i pepsina) resorbiraju se u blago alkalnom mediju (pH 8,0 - 8,5). Lijekovi topivi u mastima također se apsorbiraju iz uljnih otopina (npr. vitamini D, E, A itd.), ali tek nakon što je ulje emulgirano žučnim kiselinama. Naravno, s kršenjem stvaranja i izlučivanja žuči, njihova resorpcija će uvelike patiti.

Nakon apsorpcije u želucu i crijevima, ljekovite tvari kroz sustav portalne vene ulaze u jetru, gdje se djelomično vežu i neutraliziraju. Tek nakon prolaska kroz jetru ulaze u opću cirkulaciju, prolazeći kroz faze distribucije, i počinju djelovati. Osim toga, ako je apsorpcija spora, farmakološki učinak kao rezultat primarnog prolaska tvari kroz jetru i djelomične neutralizacije može biti oštro oslabljen. Stoga su oralne doze lijekova u pravilu 2 do 3 puta ili više veće od doza koje se ubrizgavaju pod kožu ili intramuskularno.

Unatoč svim nedostacima, oralni put ostaje poželjan ako njegovu upotrebu ne isključuju svojstva lijeka, stanje pacijenta i svrha primjene. Pritom se treba pridržavati jednostavno pravilo: lijek treba uzeti u sjedećem ili stojećem položaju i popiti s ¼ - ⅓ čaše vode. Ako stanje pacijenta ne dopušta da zauzme sjedeći položaj, lijek se prvo mora dobro zdrobiti (ako je moguće, otopiti) i isprati vodom u malim gutljajima, ali u dovoljnoj količini. To je neophodno kako bi se izbjeglo zadržavanje praška ili tablete u jednjaku, kako bi se spriječilo njihovo lijepljenje na sluznicu jednjaka i njegovo oštećenje.

Primjeri interakcija lijeka i hrane

(kraj)

sublingvalni put. Zbog vrlo bogate vaskularizacije oralne sluznice, apsorpcija lijeka stavljenog pod jezik, iza obraza, na desni, dolazi brzo. Naravno, na tako propisane lijekove ne utječu glavni probavni enzimi i klorovodična kiselina. I konačno, resorpcija se provodi u sustavu gornje šuplje vene, uslijed čega lijekovi ulaze u opću cirkulaciju, zaobilazeći jetru. Djeluju brže i jače nego kada se uzimaju oralno. Na ovaj način se daju neki vazodilatatori, posebno antianginozni (nitroglicerin, validol i dr.), kada je potrebno postići jako brz učinak, steroidni hormoni i njihovi derivati, gonadotropini i neki drugi lijekovi, kojih je općenito malo. Suplingvalno se koriste lako topive tablete, otopine (obično na komadiću šećera), apsorbirajući filmovi (na desni). Nadražujuće djelovanje lijekova i loš ukus služe kao ozbiljno ograničenje za širu provedbu ovog puta.

rektalni put. Rektalni put se koristi kada je nemoguće koristiti lijek unutar (povraćanje, nesvjestica). Iz rektuma se 50% doze apsorbira u sustav donje šuplje vene, zaobilazeći jetru, 50% ulazi u portalnu venu i djelomično se inaktivira u jetri.

Ograničenja rektalne primjene - visoka osjetljivost rektalne sluznice na iritanse (opasnost od proktitisa), mala usisna površina, kratki kontakt lijekova sa sluznicom, mala količina otopina za terapijske klizme (50 - 100 ml), neugodnost provođenje postupaka na poslu, u putovanju.

parenteralni putevi

U skupini parenteralnih putova najčešće se koriste supkutani, intramuskularni i intravenski (tablica 1). Zbog brzog nastupa učinka ove tri metode imaju prednost u hitnoj pomoći: koriste se kod propisivanja lijekova koji se ne apsorbiraju ili razaraju u probavnom traktu (inzulin, mišićni relaksansi, benzilpenicilin, aminoglikozidi i niz drugih antibiotika, itd.). U venu se ubrizgavaju sredstva za intravenoznu anesteziju, lijekovi protiv bolova, antikonvulzivi, vazodilatatori i druge tvari.

Uz obveznu sterilnost samih lijekova i poznavanje tehnika injiciranja, potrebno je striktno pridržavati se pooštrenih zahtjeva za sterilizaciju štrcaljki, sustava za kapaljnu infuziju otopina u venu ili koristiti jednokratne instrumente. Razlozi pooštravanja dobro su poznati: opasnost od zaraze virusima hepatitisa, AIDS-a, multirezistentnih sojeva mikroba.

stol 1

karakteristike supkutanog, intramuskularnog i

intravenski načini primjene lijeka

Kraj tablice 1

potkožnim putem. Davanjem sterilne, izotonične vodene i uljne otopine lijekovi u volumenu od 1 - 2 ml. Otopine imaju fiziološke pH vrijednosti. Lijekovi ne bi trebali imati iritirajući učinak (potkožno masno tkivo bogato je živčanim završecima) i izazvati vazospazam. Farmakološki učinak nastupa 15-20 minuta nakon injekcije. Uvođenjem otopina iritantnog kalcijevog klorida i jakog vazokonstriktora norepinefrina pod kožu dolazi do nekroze.

Ovaj način primjene obično se koristi u hitnoj pomoći na mjestu nesreće za ubrizgavanje lijekova protiv bolova, vazokonstriktora, psihosedativa, toksoid tetanusa itd. Ovo je uobičajeni način davanja inzulina. Jednokratne cijevi štrcaljke mogu se koristiti u medicini katastrofa. Za masovno cijepljenje u kratkom vremenu stvoreni su injektori bez igle, koji su zbog visokotlačni stvorene u uređaju, omogućuju vam primjenu cjepiva bez oštećenja kože. Ovaj postupak je vrlo bolan.

Ljekovite tvari brže se apsorbiraju iz potkožnog tkiva prednjeg zida trbuha, vrata i ramena. U kritičnim slučajevima, kada je intravenski put već uključen ili mu je teško pristupiti (opsežne opekline), supkutani put se koristi za suzbijanje dehidracije, neravnoteže elektrolita i alkalno-kiselinske ravnoteže, parenteralnu prehranu. Proizvedite dugotrajnu infuziju kapanja u potkožno tkivo (mjesta ubrizgavanja se izmjenjuju), čija brzina treba odgovarati brzini apsorpcije otopine. Za dan na ovaj način moguće je unijeti do 1,5 - 2 litre otopine. Brzina resorpcije može se značajno povećati dodavanjem pripravka hijaluronidaze (lidaze) infundiranoj tekućini. Otopine (soli, glukoza, aminokiseline) moraju biti izotonične.

intramuskularni put. Uvođenje na ovaj način manje je bolno od uvođenja u potkožno tkivo. Najbrža resorpcija dolazi iz deltoidnog mišića ramena, češće se u praksi radi u vanjskom gornjem kvadrantu. glutealni mišić(voluminoznije je, što je važno za višestruke injekcije). Prilikom uvođenja uljnih otopina ili suspenzija prvo morate osigurati da igla ne uđe u posudu. Inače je moguća vaskularna embolija s teškim posljedicama. Upijanje se može ubrzati primjenom grijaćeg jastuka ili, naprotiv, usporiti oblogom leda.

intravenski put. Na taj način je osiguran najbrži i najpotpuniji učinak. ljekovita tvar na tijelu. Istovremeno, ovaj put zahtijeva posebnu odgovornost, čisto praktičnu vještinu, oprez i poznavanje svojstava lijeka koji se daje. Ovdje, unutra kratkoročno maksimalne (vršne) koncentracije tvari postižu se u srcu, visoke - u središnjem živčanom sustavu, tek tada se distribuira u tijelu. Stoga, kako bi se izbjegao toksični učinak, injekcije otrovnih i jakih lijekova treba raditi polako (2 - 4 ml / min), ovisno o farmakološka svojstva lijek nakon prethodnog razrjeđivanja otopine ampule (obično 1 - 2 ml) s otopinom natrijevog klorida ili glukoze. Prisutnost mjehurića zraka u štrcaljki je neprihvatljiva zbog zračne embolije opasne po život. Za neke lijekove možda postoji senzibilizacija(to jest, postali su alergeni za pacijenta) ili genetski uvjetovani preosjetljivost (idiosinkrazija Uz preliminarni pregled pacijenta i njegove rodbine, intradermalni testovi često zahtijevaju odbijanje određenih lijekova (novokain, penicilini, itd.). Idiosinkrazija uzrokuje munjevit razvoj toksičnih reakcija koje se ne mogu predvidjeti. Stoga se injekcije tvari koje su posebno opasne u tom smislu (pripravci koji sadrže jod, kinin, itd.) provode u dvije faze: prvo se daje testna doza (ne više od 1/10 ukupne) i , nakon što se uvjerite da je lijek dovoljno podnošljiv, ostatak se ubrizgava nakon 3-5 minuta.

Uvođenje lijekova u venu treba obaviti liječnik ili pod njegovim nadzorom uz stalno praćenje odgovora pacijenta. Ako je instaliran infuzijski sustav, tada se uvođenje dodatnih lijekova provodi kroz njega. Ponekad se za injekcije koristi stalni (nekoliko dana) intravenski kateter, koji se u intervalima između injekcija napuni slabom otopinom heparina i začepi sterilnim čepom. Za intravenske injekcije koriste se tanke igle i na sve moguće načine izbjegava se prodiranje krvi u tkiva, što može dovesti do iritacije, pa čak i nekroze paravenoznog tkiva, upale vene (flebitis).

Neke tvari imaju iritirajući učinak na stijenku vena. Prvo ih treba jako razrijediti u otopini za infuziju (fiziološka otopina, glukoza) i primijeniti kapanjem. Za provedbu intravenskih kapajućih infuzija postoje posebni sustavi za jednokratnu upotrebu koji su opremljeni kapaljkama s ventilima koji vam omogućuju podešavanje brzine infuzije (obično 20-60 kapi u minuti, što odgovara oko 1-3 ml / min). Za polagano uvođenje koncentriranijih otopina u venu ponekad se koriste i posebni uređaji - infuzori, koji omogućuju dugotrajno davanje otopine lijeka strogo konstantnom zadanom brzinom.

intraarterijski put. Zahtjevi za lijekove koji se daju intraarterijski, u šupljinu lijeve klijetke srca, subarahnoidu i u spužvastu kost, općenito se podudaraju s onima koji vrijede za lijekove koji se daju venom. Koristite samo sterilne izotonične vodene otopine lijekova.

Uvođenje lijekova u arteriju pribjegava se za posebne svrhe, kada je potrebno stvoriti veliku koncentraciju lijeka u tkivu ili organu koji ga opskrbljuje (na primjer, antibiotik, antitumorsko sredstvo i tako dalje.). Nemoguće je postići slične koncentracije tvari u organu drugim načinima primjene zbog nuspojava. Vazodilatatori se također ubrizgavaju u arteriju kod ozeblina, endarteritisa, u svrhu rendgenskog pregleda regionalnih krvnih žila iu nizu drugih slučajeva.

Treba imati na umu da stijenke arterija, za razliku od venskih, sadrže značajnu količinu vezanih katekolamina (norepinefrin, adrenalin), koji se, kada se primjenjuje tvar s iritirajućim svojstvima, mogu osloboditi i uzrokovati trajni grč žile. s nekrozom opskrbljenog tkiva. Intraarterijske injekcije provodi samo liječnik, obično kirurg.

Intraosealni put.Što se tiče brzine distribucije tvari u tijelu, ovaj put se približava intravenskom putu (uvođenje suspenzija, uljnih otopina, mjehurića zraka je neprihvatljivo). Ponekad se koristi u traumatologiji za regionalnu anesteziju ekstremiteta (uvođenje lokalnog anestetika u epifizu kosti i postavljanje steza iznad mjesta uboda). Ova tehnika se koristi prilično rijetko, mnogo češće se intraosealna primjena lijekova, tekućina za zamjenu plazme, pa čak i krvi nehotice pribjegava s opsežnim opeklinama, uključujući i djecu (uvod u kalkaneus). Punkcija kosti je vrlo bolna i zahtijeva lokalnu anesteziju duž igle. Potonji se može ostaviti u kosti za ponovljene injekcije, za što se napuni otopinom heparina i zatvori čepom.

Intrakardijalni put. Ova metoda davanja lijekova (obično adrenalina) prakticira se samo u jednom slučaju - tijekom hitnog liječenja zastoja srca. Injekcija se vrši u šupljinu lijeve klijetke i popraćena je masažom srca. Zadatak - obnoviti rad sinoaurikularnog čvora koji vodi ritam - postiže se "guranjem" lijeka u koronarne žile Tome služi masaža.

subarahnoidalni put. Koristi se za uvođenje lokalnih anestetika ili morfiju sličnih analgetika (spinalna anestezija) u spinalni kanal punkcijom moždanih ovojnica, kao i u kemoterapiji meningitisa - infekcija koje se ugnijezde u moždanim ovojnicama i teško su dostupne lijekovima ( penicilini, aminoglikozidi itd.) primijenjeni drugim metodama. Injekcije se obično rade na razini donjeg torakalnog - gornjeg lumbalnog kralješka. Zahvat je tehnički dosta delikatan i izvodi ga iskusan anesteziolog ili kirurg. Ako količina ubrizgane otopine prelazi 1 ml, isti volumen cerebrospinalne tekućine prethodno se ispusti kroz iglu. Za punkcije je preporučljivo koristiti tanke igle, jer je rupa u tvrdoj opni slabo zategnuta i kroz nju tekućina curi u tkivo. To uzrokuje promjenu intrakranijalnog tlaka i jake glavobolje.

Blizak mu u tehnologiji epiduralna metoda davanje lijeka, kada je igla umetnuta u spinalni kanal, ali tvrda ljuska mozak nije probušen. Na ovaj način za anesteziju korijena leđna moždina otopine lokalnih anestetika (lidokain i dr.) obično se ubrizgavaju za pouzdanu anesteziju organa i tkiva ispod razine ubrizgavanja u postoperativno razdoblje i u drugim slučajevima. Kroz iglu u epiduralni prostor može se uvesti tanki kateter, a infuzija otopine anestetika po potrebi se ponavlja.

Sve injekcijske metode primjene lijekova zahtijevaju ne samo sterilnost lijekova i instrumenata, već i maksimalno poštivanje svih zahtjeva asepse pri izvođenju naizgled čak i jednostavnih postupaka.

Načini i načini unošenja lijekova u organizam. Njihova klasifikacija, opća i Usporedne karakteristike. Čimbenici koji određuju izbor načina primjene i oblika doziranja.

Putevi unosa lijekova u organizam dijele se na enteralni i parenteralni.

Enteralni putovi osiguravaju ulazak lijekova u organizam kroz cijeli gastrointestinalni trakt (enteros – crijevna cijev).

Enteralni putevi uključuju oralni, sublingvalni, subbukalni i rektalni put primjene lijeka.

1. Oralno (oralno, gutanje, per os)

Lijek se uzima oralno kroz usta. Nakon gutanja ljekovita tvar se oslobađa iz oblika lijeka, otapa se u sadržaju želuca ili crijeva i apsorbira u cijelom probavnom traktu, ulazi u sustav portalne vene, krvotokom prolazi kroz jetru, zatim u donju šuplju venu , desno srce, plućna cirkulacija, lijevo srce, zatim u aortu i do organa i ciljnih tkiva.

Ovo je najlakši i najprikladniji način unošenja lijekova u tijelo. Ne zahtijeva pomoć medicinskog osoblja i na ovaj način je i tečan i čvrst oblici doziranja. Pruža i sustavno i lokalno djelovanje. Na temelju sistemskog djelovanja treba propisati lijekove koji se dobro apsorbiraju iz želučane ili crijevne šupljine. Ako je potrebno stvoriti visoku koncentraciju lijeka u gastrointestinalnom traktu, naprotiv, poželjno je koristiti ljekovite tvari koje se slabo apsorbiraju, što omogućuje postizanje željenog lokalnog učinka u nedostatku sustavnih nuspojava. .

Nedostaci oralnog načina primjene su: relativno spor ulazak ljekovite tvari u opću cirkulaciju, što u slučaju resorptivnog djelovanja usporava nastup terapijskog učinka i čini oralni način primjene lijeka neprihvatljivim u hitna pomoć Progutani lijekovi podliježu učinku prvog prolaza, pri čemu se značajna količina ljekovite tvari metabolizira u crijevnoj stijenci i u jetri prije nego što tvar dospije u sustavnu cirkulaciju, što dovodi do smanjenja njezine bioraspoloživosti velike individualne razlike u brzina i potpunost apsorpcije utjecaj hrane i drugih lijekova na apsorpciju nemogućnost primjene na temelju sistemskog učinka lijekova koji slabo prodiru kroz sluznicu probavnog sustava (npr. antituberkulozni antibiotik streptomicin i drugi antibiotici iz skupine aminoglikozida), ili oni koji se uništavaju u gastrointestinalnom traktu (inzulin), ova metoda je neprihvatljiva ako je pacijent bez svijesti neki lijekovi lijekovi, kada se uzimaju oralno, mogu izazvati ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta

2. Sublingvalno (ispod jezika)

Pruža, za razliku od oralna primjena, apsorpcija izravno u sistemsku cirkulaciju, zaobilazeći portalnu cirkulaciju jetre i metabolizam prvog prolaza, što omogućuje da se na taj način prepisuju ljekovite tvari koje se oralnim uzimanjem uništavaju (npr. b-agonist izoprenalin) .

sluznica usne šupljine ima obilnu opskrbu krvlju, što osigurava brzi ulazak lijekova u krv i doprinosi istom brzom početku učinka. Zbog toga je sublingvalni način primjene posebno pogodan za hitnu pomoć ambulantne postavke, na primjer, s napadima angine (uzimanje nitroglicerina) ili hipertenzivne krize (upotrebom klonidina ili nifedipina).

Jedan od glavnih nedostataka sublingvalnog načina primjene lijeka, koji značajno ograničava njegovu primjenu, jest relativno mala apsorpcijska površina u usporedbi s onom u crijevu, što omogućuje davanje samo visokolipofilnih tvari s visokim djelovanjem na ovaj način.

Sublingvalno se najčešće primjenjuju lijekovi u obliku otopina, praškova i tableta.

3. Subbukalno (za obraz)

Lijek se stavlja između zubnog mesa i obraza.

To je vrsta primjene lijeka kroz sluznicu usne šupljine, tako da ima ista svojstva kao sublingvalni put.

Pruža izrazitu prednost u odnosu na sublingvalni način ako je potrebno, produljenje apsorpcije radi produljenja trajanja djelovanja, za što se koriste posebni oblici doziranja, npr. u obliku sporo apsorbirajućih pločica (trinitrolong), koje se lijepe na sluznicu desni. U slučaju potrebe, za razliku od oralne primjene, djelovanje lijeka može se jednostavno zaustaviti uklanjanjem lijeka iz usne šupljine.

4. Rektalna primjena (po rektumu)

Uvođenje lijeka kroz anus u ampulu rektuma.

Omogućuje vam da djelomično izbjegnete učinak prvog prolaza, iako ne tako potpun kao sublingvalna primjena (lijek iz srednjeg i donjeg dijela rektuma ulazi u opću cirkulaciju, zaobilazeći jetru, iz gornje u portalnu cirkulaciju).

Ovaj način primjene može se koristiti kod povraćanja, opstrukcije jednjaka, smanjene portalne cirkulacije, u novorođenčadi, kada su injekcije nemoguće ili nepoželjne.

Nedostaci rektalnog načina primjene lijeka uključuju izražene pojedinačne fluktuacije u brzini i potpunosti apsorpcije, poteškoće psihološke prirode i neugodnosti korištenja.

Lijekovi se daju rektalno u obliku rektalnih čepića ili klistira.

parenteralni putevi. Lijek se ubrizgava u tijelo, zaobilazeći gastrointestinalni trakt.

Postoje injekcijski, inhalacijski, transdermalni načini primjene, kao i lokalna primjena lijekova.

1. Injekcioni (injekcija)

Lijek se ubrizgava u tkivo iglom i štrcaljkom ili se ubrizgava izravno u krv. Time je prevladana većina nedostataka enteralnih putova primjene: tvari koje se ne apsorbiraju ili razore u gastrointestinalnom traktu mogu se unijeti u tijelo; lijekovi ulaze u sistemsku cirkulaciju zaobilazeći jetru; razvoj lijeka u pravilu je brže i izraženije (zbog brže i potpunije apsorpcije), što može biti presudno u hitnoj pomoći.

Nedostaci putova ubrizgavanja su: tehnika je invazivna i bolna, najčešće je potrebna pomoć medicinskog osoblja (iako je moguća samostalna primjena), sterilnost primijenjenih lijekova i poštivanje pravila asepse popraćeni su oštećenjem tkiva , pa stoga postoji rizik od komplikacija povezanih s tim.

Intravenska primjena

Vodene otopine lijekova (rjeđe, posebno pripremljene masne ultraemulzije) ubrizgavaju se u jednu od površinskih vena u području lakta, šake ili stopala, kod djece - vlasišta. Ako je potrebno, infuzija velikih količina tekućine sa velika brzina uvođenje se provodi u venama većeg promjera, na primjer, u venu subklaviju.

Omogućuje izravan ulazak lijeka u opću cirkulaciju u cijelosti (100% bioraspoloživost), što znači da osigurava visoku točnost doziranja i doprinosi najbržem nastupu učinka.

Glavni nedostaci intravenskog načina primjene uključuju:

nemogućnost unošenja uljnih otopina, suspenzija, što otežava primjenu ljekovitih tvari koje su slabo topljive u vodi ili se talože pri dodavanju izotoničnoj otopini natrijevog klorida ili otopini glukoze, koji se uobičajeno koriste kao otapala

za ubrizgavanje su potrebne posebne vještine, pa je u velikoj većini slučajeva potrebna pomoć obučenog osoblja

Pretjerano visoke (toksične) koncentracije ljekovitih tvari mogu se stvoriti u dobro prokrvljenim organima u prvim minutama nakon primjene.

Uvođenjem hipertoničnih otopina, iritansa, dugotrajne kontinuirane infuzije može se razviti tromboflebitis i venske tromboze, au slučaju ekstravazacije pojedinih lijekova (otopina kalcijevog klorida, strofantina) pojava jake iritacije tkiva i nekroze.

Intraarterijska primjena

Omogućuje stvaranje visoke koncentracije lijeka u slivu odgovarajuće arterije. Koristi se za davanje npr. trombolitičkih sredstava, čime se omogućuje stvaranje njihove visoke koncentracije izravno u području postojećeg tromba i ako ne u potpunosti izbjeći, onda barem oslabiti manifestacije njihova sustavnog djelovanja , kao i radiokontaktna sredstva (omogućuje poboljšanje vizualizacije relevantnih organa) i lijekove koji se brzo metaboliziraju (npr. prostaglandini).

Rijetko se koristi za primjenu drugih lijekova, jer je potencijalno opasniji od intravenozne primjene. To je zbog činjenice da uvođenje lijeka u arteriju može izazvati grč krvnog suda, uzrokovati njegovu trombozu i time dovesti do ishemije i nekroze tkiva.

Intramuskularna primjena

Lijek se ubrizgava u mišićno tkivo skeletni mišići kao što su gluteus maximus, quadriceps femoris ili deltoid brachii. Mišići su dobro opskrbljeni krvlju, što osigurava brzi ulazak lijeka u opću cirkulaciju i pridonosi istom brzom razvoju učinka, međutim, tako naglo početno povećanje koncentracije lijeka u krvi kao kod intravenske primjene se ne promatra, pa stoga ne postoji rizik od komplikacija povezanih s tim.

Na taj način se daju sterilne izotonične vodene i uljne otopine i suspenzije ljekovitih tvari. Uvođenjem uljnih otopina i suspenzija usporava se apsorpcija ljekovitih tvari, što omogućuje produljenje učinka lijeka. Na primjer, jedna intramuskularna injekcija suspenzije benzatin-benzilpenicilina osigurava održavanje terapijske koncentracije ovog antibiotika u krvi mjesec dana.

Maksimalni volumen intramuskularna injekcija ne smije prelaziti 10 ml. Treba, ako je moguće, izbjegavati unošenje nadražujućih tvari u mišiće, kao i hipertonične otopine.

Intramuskularne injekcije zbog potrebe za dubokim uvođenjem igle, u pravilu, pacijent ne može izvesti sam.

Subkutana primjena

Injekcije se rade u rahlo vezivno tkivo potkožnog masnog tkiva, najčešće u rame, bedro ili trbuh. Samostalna primjena je moguća jer nije potrebno duboko ubod igle.

Zbog relativno slabe opskrbe krvlju, apsorpcija lijekova je usporena, a farmakološki učinak se u pravilu razvija kasnije nego kod intramuskularne primjene. Apsorpcija lijekova, a time i početak njihova djelovanja, može se ubrzati laganom masažom mjesta ubrizgavanja ili primjenom toplog grijaćeg jastuka, izazivajući lagano crvenilo. Ako je potrebno usporiti apsorpciju i time produžiti djelovanje lijekova, koristite uvođenje njihovih depo oblika u obliku uljnih otopina ili suspenzija.

Sterilne izotonične vodene i uljne otopine i suspenzije lijekova ubrizgavaju se pod kožu u volumenu od 1-2 ml. Injektirani lijekovi ne bi trebali imati iritirajući učinak i izazvati oštru vazokonstrikciju (kao što je norepinefrin) zbog opasnosti od upale ili nekroze tkiva na mjestu ubrizgavanja.

S izraženim poremećajem periferne cirkulacije, koji se javlja, na primjer, u šoku, uvođenje lijekova pod kožu je nepraktično zbog oštrog usporavanja njihove apsorpcije.

Uvod u spinalni kanal

Injekcija se provodi između spinoznih nastavaka, obično četvrtog i petog lumbalnog kralješka. U tom slučaju lijek se može primijeniti epiduralno (u prostor između koštanog kanala kralježaka i dura mater) ili subarahnoidalno (ispod pia mater). Na taj način moguće je stvoriti visoku koncentraciju ljekovitih tvari, uključujući i one koje slabo prodiru kroz BBB, u cerebrospinalnoj tekućini i tkivu mozga.

Glavni nedostaci metode, koji značajno ograničavaju njezinu upotrebu, uključuju prilično kompliciranu tehniku ​​postupka koja zahtijeva posebne vještine i iskustvo, ograničavajući količinu ubrizgane otopine (obično ne više od 3-4 ml) zbog opasnosti od prekomjernog visok porast intrakranijalni tlak, nepoželjnost ponovnog uvođenja i rizik od oštećenja leđne moždine.

2. Inhalacijska primjena

Lijekovi se unose u organizam dišnim putem pomoću posebnih uređaja ili inhalacijom u obliku plinskih smjesa, para ili aerosola.

Ovaj put je glavni put za unošenje u tijelo plinova (dušikov oksid) i hlapljivih tekućina (anestezio eter, halotan, enfluran itd.) koji se koriste kao opći anestetici. Osigurava njihovu brzu apsorpciju i razvoj učinka zbog velike površine alveola. Prestanak udisanja dovodi do brzog prestanka djelovanja takvih lijekova.

U slučaju bolesti dišnog sustava, inhalacijski put olakšava isporuku lijekova izravno u ciljna tkiva, što omogućuje smanjenje ukupne doze lijeka koja se primjenjuje u tijelu i, prema tome, smanjuje vjerojatnost nuspojava povezanih s njihovim sustavnim djelovanjem. Na taj način se daju npr. aerosoli bronhodilatatora, kortikosteroida i nekih antibiotika. Treba imati na umu da dubina prodiranja lijeka u respiratorni trakt ovisi o veličini čestica lijeka (čestice s prosječnim aerodinamičkim promjerom većim od 5 mikrona talože se uglavnom u ždrijelu, 2 - 4 mikrona - u bronhima, 0,5 - 3 mikrona - u alveolama), tehnika inhalacije i protok zraka pri udisaju.

Trenutno se za inhalacijsku primjenu aerosola koriste dozirani aerosolni inhalatori (s freonom ili bez CFC-a, kao i aktivirani dahom), inhalatori za prašak (za davanje praškastih tvari) i raspršivači (mlazni i ultrazvučni). .

Kada koristite većinu inhalatora s doziranim aerosolom koji sadrže potisni plin, u bronhijalno stablo ne prima se više od 20 - 30% primijenjene doze ljekovite tvari. Ostatak lijeka taloži se u usnoj šupljini, ždrijelu, zatim se proguta i apsorbira, određujući tako razvoj sistemskih učinaka. Inhalatori s prahom omogućuju povećanje udjela lijeka koji dospije u donji dišni sustav do 30 - 50%. Optimalan omjer lokalnih i sustavnih učinaka postiže se primjenom raspršivača, u kojima se aerosol stvara prolaskom snažnog mlaza zraka ili kisika pod pritiskom kroz otopinu lijeka ili ultrazvukom. U tom slučaju nastaje suspenzija najsitnijih čestica ljekovite tvari koju bolesnik udiše kroz nastavak za usta ili masku za lice. Respiratorni udio lijekova koji se daju aerosolnim inhalatorima s odmjerenim dozama može se povećati ako se koriste s razmaknicama. Spacer je posebna kamera koja se nosi na glavi dozatora inhalatora. Omogućuje povećanje udaljenosti između inhalatora i pacijentovih usta. Kao rezultat toga, čestice lijeka imaju vremena izgubiti prekomjernu brzinu, potisni plin djelomično isparava, a učinak mlaza aerosola na stražnji zid grlima.

3. Transdermalna primjena. Transdermalni put uključuje primjenu lijeka na kožu kako bi se postigao sistemski učinak. U tu svrhu koriste se masti, flasteri, gelovi, kao i oni razvijeni u U zadnje vrijeme posebni oblici doziranja koji osiguravaju otpuštanje lijeka određenom brzinom, takozvani transdermalni terapijski sustavi (TTS/TTS).

Postoji mnogo načina unošenja lijekova u tijelo. Način primjene uvelike određuje brzinu nastupa, trajanje i snagu djelovanja lijeka, spektar i težinu nuspojava. U medicinskoj praksi uvriježeno je da se svi putovi primjene dijele na enteralne, odnosno kroz gastrointestinalni trakt, i parenteralne, što uključuje i sve ostale načine primjene.

Enteralni putevi primjene lijekova

enteralni put uključuje: uvođenje lijeka unutra kroz usta (per os) ili oralno; ispod jezika (sub lingua) ili sublingvalno, u rektum (per rectum) ili rektalno.

oralni put

Oralni put (koji se naziva i oralna primjena) je najpogodniji i najjednostavniji, stoga se najčešće koristi za primjenu lijeka. Apsorpcija lijekova koji se uzimaju na usta odvija se pretežno jednostavnom difuzijom neioniziranih molekula u tanko crijevo, rjeđe u želucu. Učinak lijeka kada se uzima oralno razvija se nakon 20-40 minuta, tako da ovaj način primjene nije prikladan za hitnu terapiju.

Istovremeno, prije ulaska u opću cirkulaciju, lijekovi prolaze kroz dvije biokemijski aktivne barijere - crijeva i jetru, gdje su pogođeni klorovodična kiselina, probavni (hidrolitički) i jetreni (mikrosomski) enzimi, i gdje se većina lijekova razgrađuje (biotransformira). Karakteristika intenziteta ovog procesa je bioraspoloživost koja je jednaka postotku količine lijeka koja je dospjela u krvotok u odnosu na ukupnu količinu lijeka unesenu u organizam. Što je veća bioraspoloživost lijeka, on potpunije ulazi u krvotok i ima veći učinak. Niska bioraspoloživost je razlog zašto su neki lijekovi neučinkoviti kada se uzimaju oralno.

Brzina i potpunost apsorpcije lijekova iz probavnog trakta ovisi o vremenu obroka, njegovom sastavu i količini. Dakle, na prazan želudac kiselost je manja, a to poboljšava apsorpciju alkaloida i slabih baza, dok se slabe kiseline bolje apsorbiraju nakon jela. Lijekovi koji se uzimaju nakon obroka mogu stupiti u interakciju sa sastojcima hrane, što utječe na njihovu apsorpciju. Na primjer, kalcijev klorid uzet nakon obroka može nastati sa masne kiseline netopljive soli kalcija, ograničavajući mogućnost njegove apsorpcije u krv.

sublingvalni način

Brzu apsorpciju lijekova iz sublingvalne regije (kod sublingvalne primjene) osigurava bogata vaskularizacija oralne sluznice. Djelovanje lijeka dolazi brzo (nakon 2-3 minute). Sublingvalno se za napadaj angine pektoris najčešće koristi nitroglicerin, a za ublažavanje hipertenzivne krize klonidin i nifedipin. Uz sublingvalnu primjenu, lijekovi ulaze u sistemsku cirkulaciju, zaobilazeći gastrointestinalni trakt i jetru, čime se izbjegava njegova biotransformacija. Lijek treba držati u ustima dok se potpuno ne apsorbira. Često sublingvalna primjena lijekova može izazvati iritaciju oralne sluznice.

Ponekad, za brzu apsorpciju, lijekovi se koriste na obrazu (bukalno) ili na desni u obliku filmova.

rektalni put

Rjeđe se koristi rektalni način primjene (sluz, čepići): kod bolesti gastrointestinalnog trakta, u besvjesnom stanju bolesnika. Bioraspoloživost lijekova s ​​ovim načinom primjene veća je nego s oralnom primjenom. Oko 1/3 lijeka ulazi u opću cirkulaciju, zaobilazeći jetru, budući da donja hemoroidna vena teče u sustav donje šuplje vene, a ne u portal.

Parenteralni načini primjene lijekova

Intravenska primjena

Ljekovite tvari se daju intravenozno u obliku vodenih otopina, što osigurava:

• brz početak i precizno doziranje učinka;
• brzi prestanak ulaska lijeka u krv u slučaju nuspojava;
• mogućnost uporabe tvari koje kolabiraju, ne apsorbiraju se iz gastrointestinalnog trakta ili nadražuju njegovu sluznicu.

Kada se primjenjuje intravenski, lijek odmah ulazi u krv (apsorpcija kao komponenta farmakokinetike je odsutna). U ovom slučaju, endotel je u kontaktu s visokom koncentracijom lijeka. Apsorpcija lijeka kada se ubrizgava u venu vrlo je brza tijekom prvih minuta.

Kako bi se izbjegle toksične manifestacije jake droge razrijeđen izotoničnom otopinom ili otopinom glukoze i primijenjen, u pravilu, polako. Intravenske injekcije često se koriste u hitnoj pomoći. Ako se lijek ne može primijeniti intravenozno (npr. kod opečenih pacijenata), može se ubrizgati u debljinu jezika ili u dno usta kako bi se postigao brz učinak.

Intraarterijska primjena

Koristi se kod bolesti pojedinih organa (jetre, krvnih žila, udova), kada se ljekovite tvari brzo metaboliziraju ili vežu u tkivima, stvarajući visoku koncentraciju lijeka samo u odgovarajućem organu. Arterijska tromboza je ozbiljnija komplikacija od venske tromboze.

Intramuskularna primjena

Intramuskularno se daju vodene, uljne otopine i suspenzije ljekovitih tvari, što daje relativno brz učinak (apsorpcija se opaža unutar 10-30 minuta). Intramuskularni put primjene često se koristi u liječenju depo lijekova koji daju produljeni učinak. Volumen ubrizgane tvari ne smije biti veći od 10 ml. Suspenzije i uljne otopine, zbog spore apsorpcije, doprinose stvaranju lokalnih bolova, pa čak i apscesa. Uvođenje lijekova u blizini živčanih debla može izazvati iritaciju i jaku bol. Može biti opasno ako igla slučajno uđe u krvnu žilu.

Subkutana primjena

Vodene i uljne otopine ubrizgavaju se supkutano. Uz supkutanu primjenu, apsorpcija ljekovite tvari odvija se sporije nego kod intramuskularnih i intravenskih injekcija, a manifestacija terapijskog učinka se razvija postupno. Međutim, traje duže. Otopine nadražujućih tvari koje mogu uzrokovati nekrozu tkiva ne smiju se ubrizgavati pod kožu. Treba imati na umu da se u slučaju insuficijencije periferne cirkulacije (šok) subkutano primijenjene tvari slabo apsorbiraju.

Lokalna primjena

Da bi se postigao lokalni učinak, lijekovi se nanose na površinu kože ili sluznice. Kada se primjenjuje izvana (podmazivanje, kupke, ispiranja), lijek tvori kompleks s biosupstratom na mjestu ubrizgavanja - lokalni učinak (protuupalni, anestetički, antiseptički itd.), Za razliku od resorptivnog koji se razvija nakon apsorpcije. .

Neki lijekovi koji se dugotrajno koriste izvana (glukokortikoidi), osim lokalnog djelovanja, mogu djelovati i sustavno. Posljednjih godina razvijeni su oblici doziranja na bazi ljepila koji omogućuju sporu i produljenu apsorpciju, čime se povećava trajanje lijeka (nitroglicerinski flasteri, itd.).

Udisanje

Na taj način se u organizam unose plinovi (hlapljivi anestetici), prašci (natrijev kromoglikat), aerosoli (beta-agonisti). Kroz stijenke plućnih alveola, koje su bogato prokrvljene, ljekovite tvari brzo se apsorbiraju u krv, pružajući lokalno i sustavno djelovanje. Prestankom udisanja plinovitih tvari uočava se i brzi prestanak njihova djelovanja (eter za anesteziju, halotan i dr.). Inhalacijom aerosola (beklometazon, salbutamol) postiže se njihova visoka koncentracija u bronhima uz minimalan sistemski učinak. Nadražujuće tvari ne unose se u tijelo inhalacijom, osim toga, lijekovi koji ulaze u lijevo srce kroz vene mogu izazvati kardiotoksični učinak.

Intranazalno (kroz nos) primjenjuju se lijekovi koji lokalno djeluju na nosnu sluznicu, kao i neki lijekovi koji djeluju na središnji živčani sustav.

elektroforeza

Ovaj put se temelji na prijenosu ljekovitih tvari s površine kože na dublje tkivo pomoću galvanske struje.

Drugi načini primjene

U i za spinalnu anesteziju koristi se subarahnoidalna primjena lijekova. Kod srčanog zastoja adrenalin se primjenjuje intrakardijalno. Ponekad se lijekovi ubrizgavaju u limfne žile.

Kretanje i transformacija lijekova u tijelu

Lijek se unosi u tijelo kako bi imao bilo kakav terapeutski učinak. Međutim, tijelo također utječe na drogu, i kao rezultat toga, ona može ili ne mora ući u određene dijelove tijela, proći ili ne proći određene barijere, modificirati ili zadržati svoju kemijsku strukturu, napustiti tijelo na određene načine. Sve faze kretanja lijeka kroz tijelo i procesi koji se odvijaju s lijekom u organizmu predmet su proučavanja posebnog dijela farmakologije, tzv. farmakokinetika.

Postoje četiri glavne faze farmakokinetika lijekovi - apsorpcija, distribucija, metabolizam i izlučivanje.

Usisavanje- proces ulaska lijeka izvana u krvotok. Apsorpcija lijekova može se dogoditi sa svih površina tijela - kože, sluznice, s površine pluća; kada se uzima oralno, ulazak lijekova iz gastrointestinalnog trakta u krv odvija se pomoću mehanizama apsorpcije hranjivim tvarima. Treba reći da se u gastrointestinalnom traktu najbolje apsorbiraju lijekovi koji imaju dobru topljivost u mastima (lipofilna sredstva) i imaju malu molekulsku masu. Makromolekularni agensi i tvari netopljive u mastima praktički se ne apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, pa se moraju davati drugim putevima, na primjer, u obliku injekcija.

Nakon što lijek uđe u krv, počinje sljedeća faza - distribucija. To je proces prodiranja lijeka iz krvi u organe i tkiva, gdje se najčešće nalaze stanične mete njihova djelovanja. Distribucija tvari je to brža i lakša što je topljivija u mastima, kao u fazi apsorpcije, i što je manja njena molekulska masa. Međutim, u većini slučajeva, distribucija lijeka po organima i tkivima tijela događa se neravnomjerno: više lijekova ulazi u neka tkiva, a manje u druga. Postoji više razloga za ovu okolnost, a jedan od njih je postojanje tzv. tkivnih barijera u tijelu. Tkivne barijere štite od ulaska stranih tvari (uključujući lijekove) u određena tkiva, sprječavajući oštećenje tkiva. Najvažnije su krvno-moždana barijera, koja sprječava prodor lijekova u središnji živčani sustav (SŽS), i hematoplacentalna barijera, koja štiti tijelo fetusa u maternici trudnice. Tkivne barijere, naravno, nisu potpuno neprobojne za sve lijekove (inače ne bismo imali lijekove koji utječu na središnji živčani sustav), ali značajno mijenjaju obrazac distribucije mnogih kemikalija.

Sljedeći korak u farmakokinetici je metabolizam, odnosno modifikacija kemijske strukture lijeka. Glavni organ u kojem se odvija metabolizam lijeka je jetra. U jetri se, kao rezultat metabolizma, ljekovita tvar u većini slučajeva pretvara iz biološki aktivnog u biološki neaktivan spoj. Dakle, jetra ima antitoksična svojstva protiv svih stranih i štetnih tvari, uključujući i lijekove. Međutim, u nekim slučajevima događa se suprotan proces: ljekovita tvar se pretvara iz neaktivnog "prolijeka" u biološki aktivan lijek. Neki lijekovi se uopće ne metaboliziraju u tijelu i ostavljaju ga nepromijenjeni.

Posljednji korak u farmakokinetici je rasplod. Lijek i njegovi metabolički produkti mogu se izlučiti različiti putevi: kroz kožu, sluznice, pluća, crijeva. Međutim, glavni put izlučivanja velike većine lijekova je putem bubrega s urinom. Važno je napomenuti da se u većini slučajeva lijek priprema za izlučivanje urinom: tijekom metabolizma u jetri ne samo da gubi svoju biološku aktivnost, već se iz tvari topive u mastima pretvara u tvar topljivu u vodi.

Dakle, lijek prolazi kroz cijelo tijelo prije nego što ga napusti u obliku metabolita ili nepromijenjen. Intenzitet farmakokinetičkih koraka odražava se na koncentraciju i trajanje prisutnosti djelatne tvari u krvi, a to pak određuje snagu farmakološkog učinka lijeka. U praktičnom smislu, za procjenu učinkovitosti i sigurnosti lijeka važno je odrediti niz farmakokinetičkih parametara: brzinu povećanja količine lijeka u krvi, vrijeme postizanja maksimalne koncentracije, trajanje održavanja terapijska koncentracija u krvi, koncentracija lijeka i njegovih metabolita u mokraći, fecesu, slini i drugim sekretima itd. .d. To rade stručnjaci klinički farmakolozi, koji su osmišljeni kako bi pomogli liječnicima da odaberu optimalnu taktiku farmakoterapije za određenog pacijenta.

Stranica 2 od 13

Poglavlje 1

Načini i putevi primjene lijekovi

Što se događa s lijekom u tijelu? Zašto nam treba toliko mnogo oblika doziranja? Zašto se sve ne može proizvoditi u obliku tableta ili npr. sirupa? Ovaj dio knjige posvećen je odgovorima na ta pitanja.

Bioraspoloživost - omjer količine apsorbirane ljekovite tvari i ukupne količine te tvari oslobođene iz oblika doziranja. Drugim riječima, govorimo o tome koliko će tableta (sirup, itd.) djelovati.

Postoje dva načina primjene lijekova - enteralni (kroz gastrointestinalni trakt (GIT)) i parenteralni (zaobilazeći GIT).

do enteralnog metode uključuju uvođenje lijeka unutra, ispod jezika, iza obraza, u rektum . Razmotrimo ih detaljnije.

Bez sumnje, najprikladniji način za nas - oralna primjena(uvod unutra) . Slažete se, tabletu možete progutati i u kinu, i u trgovini, i u avionu. Međutim, ova metoda je najmanje učinkovita u smislu bioraspoloživosti. Već u ustima, a posebno u želucu i crijevima, lijek je izložen raznim za njega nepovoljnim čimbenicima: želučana kiselina i enzima. Ljekovite tvari se djelomično apsorbiraju hranom i mogu jednostavno napustiti tijelo bez ikakvog utjecaja na njega. Ako se lijek još uvijek apsorbira u crijevima, odlazi u jetru, gdje obično prolazi kroz oksidaciju ili druge kemijske transformacije. Dakle, čak i prije ulaska u krvotok, lijek može jednostavno nestati.

Ipak, nije sve tako loše. Postoji cijela kategorija lijekova - takozvani prolijekovi. Oni nemaju nikakav učinak na tijelo sve dok u njemu ne prođu neke kemijske transformacije.

Mnogo manje prikladan, ali učinkovitiji je rektalni put primjene lijeka. (kroz rektum u obliku rektalni supozitoriji- čepići ili klistiri sa ljekovite otopine). Apsorbirane kroz hemoroidne vene, ljekovite tvari odmah ulaze u krvotok. Skoro trećina krvi koja dolazi iz rektuma ne prolazi kroz jetru. Dakle, rektalna primjena lijeka gotovo je ista kao davanje injekcije. Nedostatak ove metode je samo mala usisna površina i kratko vrijeme kontakta oblika lijeka s tom površinom. Stoga je s ovom metodom uzimanja lijekova iznimno važno promatrati dozu.

Što se tiče bioraspoloživosti, učinkoviti su i sublingvalni (pod jezik) i transbukalni (kroz bukalnu sluznicu) način primjene lijeka. Zahvaljujući veliki broj kapilare u sluznicama obraza i jezika, osigurava se prilično brza apsorpcija lijekova, koji se u isto vrijeme praktički ne podvrgavaju predsustavnoj eliminaciji. Zato se neki lijekovi za srce koji zahtijevaju brzo djelovanje (npr. nitroglicerin) ne gutaju, nego se stavljaju pod jezik.

Parenteralni putevi uključuju supkutani, intramuskularni, intravenozne injekcije, kao i uvođenje lijekova izravno u organe i šupljine tijela. Gdje odlazi lijek kada se daje intravenozno? Odmah u krv, a time i - maksimalna bioraspoloživost i učinkovitost. Supkutanom i intramuskularnom primjenom lijekova stvara se depo na odgovarajućem mjestu iz kojeg se lijek postupno oslobađa. I sve je u ovim parenteralnim metodama dobro, osim jedne stvari: da biste se pridržavali zapovijedi "Ne štetite", morate imati barem minimalne vještine za izvođenje takvih manipulacija. Inače u najbolji slučaj očekuju vas modrice od krvarenja na mjestima probijanja krvnih žila, u najgorem slučaju - vaskularna embolija. Riječ "embolija" zvuči jezivo, a njeno značenje je još strašnije. Ako u štrcaljki ostane zraka i ona se slučajno ubrizga u venu, u njoj se pojavljuje mali mjehurić koji će putovati kroz krvne žile dok ne dođe do jedne pokraj koje ne može proći. Kao rezultat toga, formira se blokada plovila. Što ako završi negdje u području mozga?

Postoji još jedan način davanja lijekova, bez kojeg bi slika bila nepotpuna - uvođenje kroz bronhe. Ukupna površina alveola u plućima je oko 200 četvornih metara, što je usporedivo s površinom teniskog terena. I sav taj "teniski teren" upija lijek. Potonje treba što bolje usitniti – raspršiti. Uostalom, što su udahnute čestice manje, to veliki iznos alveole će biti kontaktirane.

Navikli smo na udisanje i ubrizgavanje aerosola. Liječnici imaju još jednu priliku primijeniti lijek kroz pluća (točnije, kroz bronhije, ali to nije daleko). Poželio bih vam da se nikada ne suočite na ovaj način. Koristi se u reanimaciji bolesnika sa srčanim zastojem ili teškim srčanim poremećajima. Ubrizgava se u bronhije male količine vodene otopine ljekovitih tvari, što je u takvim slučajevima učinkovitije od injekcije.

Intranazalna metoda (ukapavanje u nos) također nije bez iznenađenja. S Sluznica nosa je u izravnom kontaktu s olfaktornim režnjem mozga, pa lijekovi vrlo brzo ulaze u cerebrospinalnu tekućinu i mozak. Ova metoda se koristi za davanje nekih lijekova za smirenje, narkotički analgetici i opće anestetike. Češće je ukapavanje lijekova za liječenje prehlade (rinitisa). Njihovo djelovanje temelji se na vazokonstriktorskom učinku. Treba imati na umu da se takvi lijekovi ne mogu koristiti dulje vrijeme, jer se razvija ovisnost o njima, što zahtijeva uzimanje više visoke doze, a to, zauzvrat, može dovesti do sužavanja velikih posuda i povećanja krvni tlak ili angine pektoris.

Transdermalna metoda (nanošenje lijeka na kožu) obično daje samo lokalni učinak, međutim, neke tvari se vrlo lako apsorbiraju i stvaraju potkožno tkivo depo, kako bi se potrebna koncentracija lijeka u krvi mogla održati nekoliko dana. Uvod kroz kožu osigurava se ne samo trljanjem, već i primjenom obloga, kao i kupkama s otopinama lijekova. Također se nanosi na kožu iritansi, aktiviranje cirkulacije krvi i nekih refleksnih reakcija.

Drugi način transdermalne primjene lijekova je uporaba posebnih flastera. Omogućuju polagano otpuštanje lijeka u organizam i mogu se koristiti u slučaju liječenja visokoaktivnim tvarima koje se koriste u vrlo malim dozama, čija se određena koncentracija mora stalno održavati.

Nakon što lijek uđe u tijelo, razna tijela i tkiva stvara drugačiju koncentraciju. Tako je koncentracija tvari u jetri i bubrezima u prosjeku 10 puta veća nego u kostima i masnom tkivu. I ne radi se samo o različitom intenzitetu krvotoka. Ravnomjernu raspodjelu lijekova sprječavaju različite tkivne barijere – biološke membrane kroz koje tvari različito prodiru. Razmotrite glavne prepreke.

Krvno-moždana barijera (BBB) je poseban mehanizam koji regulira izmjenu tvari između krvi, cerebrospinalna tekućina i mozak. Štiti mozak od stranih tvari koje ulaze u krvotok. Dakle, poznato je da tvari koje se razlažu na ione u otopinama i (ili) su netopljive u mastima ne prodiru kroz BBB. Ova barijera je najjača, i to s dobrim razlogom. Uostalom, vojska bez vrhovnog zapovjednika samo je šačica (u našem slučaju organa). Organizam je vrijedan kao cjelina koja djeluje i djeluje međusobno. Kako bi lijek došao do mozga, najčešće se ubrizgava u spinalni kanal.

Zid kapilara za razliku od BBB propusna za većinu tvari. karakteristična značajka Ta je barijera sposobnost zadržavanja makromolekularnih spojeva (npr. proteina albumina). To omogućuje korištenje potonjih kao zamjena za plazmu. Oni cirkuliraju unutra Krvožilni sustav i ne može prodrijeti u tkiva tijela.

Placentna barijera također ima visoku propusnost. Ovu činjenicu treba uzeti u obzir pri odabiru lijekova za trudnice, jer mnogi lijekovi mogu uzrokovati poremećaje u razvoju fetusa, pa čak i njegovu deformaciju (teratogeni učinak).

Doze

Kada od svog liječnika čujemo nešto poput “Uzmite jednu tabletu tri puta dnevno”, često se pitamo o čemu ovise doze propisanih lijekova.

Ono što nam liječnik propisuje je terapijska doza. Odgovara količini lijeka koju je potrebno uzeti da bi se postiglo željeno terapeutski učinak. Terapijska doza ovisi o mnogim čimbenicima, kao što su dob, težina bolesnika, opće zdravstveno stanje, stadij bolesti, način primjene itd. Stoga se doze određuju na temelju kilograma tjelesne težine, kvadratnog metra tjelesne površine, godina života itd. .

Doze su pojedinačne, dnevne i kursne. Određuju se tijekom kliničkih ispitivanja, uzimajući u obzir učinkovitost lijeka, nuspojave i reakcije tijela.

U pretkliničkoj fazi, kada se pokusi provode na životinjama i tkivima, obično se identificiraju još dvije vrste doza - toksična (uzrokuje trovanje) i letalna (dovodi do smrti). U tom se slučaju u pravilu izračunava takozvana akutna toksična doza - doza koja može izazvati smrt kod 50% pokusnih životinja (LD50). Što je manji, tvar je otrovnija. Ako se terapijska doza tvari razlikuje od LD50 manje od 20 puta (naravno, terapijska doza bi trebala biti manja), tada joj nije suđeno da bude uključena u popis lijekova.

Uzimanje lijekova, čak i unutar terapijskih doza, može biti popraćeno manifestacijom različitih nuspojava - nuspojava, toksičnih, alergijskih.

Nuspojave obično nastaju zbog farmakodinamike ljekovite tvari. Dakle, uzimanje aspirina dovodi do povećanja lučenja kiselog želučanog soka, a to zauzvrat može izazvati čir na želucu. Kod uzimanja nitroglicerina, nuspojava je glavobolja kao posljedica oštrog širenja krvnih žila mozga i kompresije centara boli.

Predoziranje može dovesti do toksičnih učinaka. Međutim, čak i usklađenost s dozom ne jamči njihovu odsutnost. Na primjer, pacijent može imati oslabljenu funkciju jetre ili bubrega i lijek će se, umjesto da se prirodno razgradi i eliminira iz tijela, nakupljati.

Dugotrajna uporaba lijeka može stvoriti naviku. Nastaje zbog:

• iscrpljivanje resursa tijela;
• pojava reakcije imunološki sustavšto dovodi do brže inaktivacije lijeka u tijelu;
• desenzibilizacija specifičnih receptora.

Kao rezultat toga, što se pacijent dulje liječi, to je prisiljen uzimati veće doze lijeka, što može dovesti i do psihička ovisnost, i na fiziološki, pogotovo kada su u pitanju analgetici (lijekovi koji ublažavaju bol) i tvari koje izazivaju euforiju.

U moderni svijet lako dostupnih antibiotika, problem rezistencije (rezistencije) na lijek, kod kojeg najučinkovitiji lijekovi ne djeluju, izaziva ozbiljne poteškoće i strahove liječnika.

Ova situacija može nastati zbog nekontrolirano uzimanje antibiotici. Najčešće, preniska doza, zajedno s nedostatkom testova, dovodi do toga da bakterije razviju otpornost na lijek, što zauzvrat može uzrokovati kroničnost bolesti, komplikacije i potrebu za više upotrebe jake droge povećati doze.

Kako pravilno uzimati lijek

Kada uzimati lijek - prije jela ili poslije? Piti vodu ili sok? Što učiniti nakon toga - sjesti ili leći? Hajdemo shvatiti. U ovom dijelu ćemo se uglavnom fokusirati na lijekove koji se uzimaju oralno u obliku tableta, kapsula, dražeja itd.

Prije svega, želio bih napomenuti da upute za uporabu određenog lijeka uvijek pokazuju kako i kada ga treba uzeti. Vjerujte mi: ako piše "tijekom jela" ili "15 minuta prije jela", nije samo to. Ali nećemo se slijepo pridržavati pravila, već ćemo to činiti svjesno.

Uzmi tabletu u ruke. Ako je jako velik i bojite se da ga nećete moći progutati – ne, nemojte ga lomiti niti mrviti – pročitajte upute. Ako u njemu vidite nešto poput “obloženih tableta”, morat ćete skupiti hrabrosti i progutati (osim ako uputa ne kaže drugačije). Tablete su zatvorene u omotače aktivni sastojci apsorbira u određenom dijelu gastrointestinalnog trakta, zaobilazeći želudac bez gubitka. Presijecanjem pilule na dva dijela pustiti ćete trojanskog konja (želučani sok) u grad (sadržaj pilule zaštićen ljuskom). Iz istog razloga ne smijete otvarati kapsule i jesti prah, bacajući ljusku. S istim uspjehom možete potpuno baciti kapsulu: najvjerojatnije aktivna tvar neće preživjeti putovanje kroz želudac.

Žvakati ili ne? Svi lijekovi podvrgavaju se obveznom testu raspadanja, tako da možete biti sigurni da će se u drugim uvjetima primjene cijela progutana tableta raspasti gdje je to potrebno i u potrebnoj mjeri. Nekoliko iznimaka uključuje dodatke kalcija i Aktivni ugljik. Za žvakanje prvog je potrebna instrukcija, a što se tiče aktivnog ugljena, žvakanje je ispodprosječan užitak, a od njega je mala korist. Osim toga, tu je i "topljivi", vrlo dobro raspršeni aktivni ugljen, koji nije potrebno žvakati. Jedan od lijekova koji se ipak isplati žvakati ili prethodno samljeti je aspirin - tako ćete smanjiti njegov nadražujući učinak na želudac.

Progutajte lijek i obavezno ga popijte. Za što? Tekućina će pomoći tableti da prođe kroz jednjak ili isprati ostatke praha sa sluznice. To će, prvo, omogućiti isporuku lijeka na predviđeno odredište, a drugo, zaštitit će sluznicu od iritacije koju lijek može izazvati. Ali to nije sve. Da bi se djelatna tvar izdvojila iz tablete i apsorbirala, mora se raspasti, a djelatna tvar mora se otopiti u nečemu. Pola čaše tekućine pomoći će ovom procesu. Pola šalice je približna količina. Ako je u uputama navedeno: "Isperite s puno tekućine", popijte barem čašu. To je obično potrebno za lijekove koji iritiraju sluznicu.

Nije uvijek potrebno piti lijekove s vodom. Ali ako ne možete slijediti upute navedene u uputama, odaberite vodu.

Ako ne morate piti lijek s mlijekom, zaboravite na to. Može biti koristan kod uzimanja vitamina topivih u mastima (A, D, E) i svi isti nadražujući lijekovi kao što je aspirin. U drugim slučajevima bjelančevine sadržane u mlijeku vežu aktivne tvari i sprječavaju njihovu apsorpciju. Štoviše, mlijeko uništava tetraciklinske lijekove.

Ponekad uz lijekove morate piti kisele sokove - naranča, trešnja, limun, ribizl. To može biti potrebno ako se lijek apsorbira u želucu: zakiseljavanje okoliša ubrzava taj proces. Upečatljiv primjer takvih lijekova je aspirin, koji se apsorbira u želucu za oko 70%, ili ibuprofen.

Nemojte uzimati lijekove s alkoholnim pićima . Općenito ih treba napustiti u vrijeme uzimanja lijekova. Vjerojatno piše u uputama. Posljedice ignoriranja takvog jednostavnog pravila mogu biti različite - od pogoršanja ili pojave čira tijekom zajednički prijem aspirin i alkoholna pića do oštrog pada tlaka s gubitkom svijesti, ako se opere s klonidinom ili anaprilinom.

I Posljednji trenutak. Lijekovi koji se uzimaju pola sata prije jela ili više praktički nisu pod utjecajem želučanog soka i brzo ulaze u crijeva. U skladu s tim, brže se apsorbiraju i počinju djelovati.

Lijekove koji iritiraju i koriste se dugo, kao i one koji bi trebali duže ostati u želucu, treba uzimati nakon jela.

Svi načini unošenja lijekova u organizam mogu se podijeliti na enteralne i parenteralne. Enteralni načini primjene ( enteros- crijeva) osiguravaju unošenje lijeka u tijelo kroz sluznicu gastrointestinalnog trakta. Enteralni putovi primjene uključuju:

Oralna primjena (na usta,po os) - unošenje lijekova u organizam gutanjem. U tom slučaju lijek prvo ulazi u želudac i crijeva, gdje se apsorbira u sustav portalne vene unutar 30-40 minuta. Dalje, krvotokom, lijek ulazi u jetru, zatim u donju šuplju venu, desno srce i na kraju u plućnu cirkulaciju. Prošavši mali krug, lijek kroz plućne vene dospijeva u lijeve dijelove srca i sa arterijska krv, ulazi u tkiva i ciljne organe. Na ovaj način najčešće se daju čvrsti i tekući oblici lijekova (tablete, dražeje, kapsule, otopine, pastile i dr.).

rektalni put (po rektum) - uvođenje lijeka kroz anus u ampulu rektuma. Na taj se način primjenjuju meki oblici doziranja (čepići, masti) ili otopine (pomoću mikroklizme). Apsorpcija tvari provodi se u sustavu hemoroidnih vena: gornji, srednji i donji. Iz gornje hemoroidalne vene tvar ulazi u sustav portalne vene i prolazi kroz jetru, nakon čega ulazi u donju šuplju venu. Iz srednjih i donjih hemoroidalnih vena lijek ulazi odmah u sustav donje šuplje vene, zaobilazeći jetru. Rektalni način primjene često se koristi u djece prve tri godine života.

Prednosti metode	Nedostaci metode
Dio lijeka izbjegava metabolizam u jetri, odmah ulazi u sistemsku cirkulaciju. Može se koristiti kod bolesnika s povraćanjem, suženjima jednjaka, velikim edemom, poremećajem svijesti. Na lijek ne utječu probavni enzimi.	Psihološki čimbenik: pacijentu se ovaj način primjene može ne sviđati ili mu se pretjerano sviđati. Možda je iritirajući učinak lijeka na sluznicu rektuma. Ograničena apsorpcijska površina. Varijabilna brzina apsorpcije i stupanj apsorpcije lijeka. Ovisnost apsorpcije o prisutnosti fekalne tvari u crijevu. Potrebna je posebna obuka bolesnika u tehnici umetanja.

Sublingvalna (ispod jezika) i subbukalna (u šupljinu između desni i obraza) injekcija. Na ovaj način daju se kruti oblici lijekova (tablete, prašci), neki od tekućih oblika (otopine) i aerosoli. Ovim načinom primjene lijek se apsorbira u vene oralne sluznice, a zatim uzastopno ulazi u gornju šuplju venu, desno srce i plućnu cirkulaciju. Nakon toga lijek se isporučuje u lijevu stranu srca i s arterijskom krvlju ulazi u ciljne organe.

Parenteralna primjena je put primjene lijeka, kojim on ulazi u tijelo zaobilazeći sluznicu probavnog trakta.

uvođenje injekcije. S ovim načinom primjene, lijek odmah ulazi u sistemsku cirkulaciju, zaobilazeći pritoke portalne vene i jetre. DO ubrizgavanje uključuju sve metode u kojima je oštećen integritet pokrovnih tkiva. Izvode se pomoću štrcaljke i igle. Glavni uvjet za ovaj način primjene je osigurati sterilnost lijeka i aseptičnu injekciju.

Intravenska primjena. Kod ove metode primjene iglom štrcaljke se probija koža, hipodermis, stijenka vene i lijek se direktno ubrizgava u sistemsku cirkulaciju (donju ili gornju šuplju venu). Lijek se može primijeniti mlazom polako ili brzo (bolus), kao i kap po kap. Dakle, daju se tekući oblici lijekova koji su prave otopine ili liofilizirani prašci (koji su prethodno otopljeni).

Prednosti metode	Nedostaci metode
Izravno ubrizgavanje lijeka u krv i gotovo trenutni razvoj učinka. Visoka točnost doziranja. Možete unijeti tvari koje imaju nadražujući učinak ili su hipertonične otopine (u količini ne većoj od 20-40 ml). Možete unijeti tvari koje se uništavaju u probavnom traktu.	Nemoguće je uvesti uljne otopine, emulzije i suspenzije ako nisu podvrgnute posebnom tretmanu. Vrlo teško tehnika manipulaciješto zahtijeva posebno obučeno osoblje. U organima s dobrom prokrvljenošću, toksične koncentracije tvari mogu se stvoriti u prvim minutama nakon primjene. Kod nepravilne tehnike moguća je infekcija i zračna embolija.

Intramuskularna primjena. Na ovaj način daju se sve vrste tekućih oblika i otopina prašaka. Igla štrcaljke probija kožu, hipodermis, mišićnu fasciju, a zatim njegovu debljinu, gdje se ubrizgava lijek. Apsorpcija lijeka događa se u sustavu šupljih vena. Učinak se razvija za 10-15 minuta. Volumen ubrizgane otopine ne smije biti veći od 10 ml. Kod intramuskularne injekcije lijek se apsorbira manje potpuno nego kod intravenske primjene, ali bolje nego kod oralne primjene (međutim, mogu postojati iznimke od ovog pravila - na primjer, diazepam se apsorbira manje potpuno kada se daje intramuskularno nego kada se daje oralno).

Prednosti metode	Nedostaci metode
Možete unijeti uljne otopine i emulzije, kao i depo pripravke koji osiguravaju očuvanje učinka nekoliko mjeseci. Održava se visoka točnost doziranja. Možete unijeti nadražujuće tvari, tk. mišićna tkiva ne sadrže mnogo receptora.	Za ubrizgavanje je potrebno posebno obučeno osoblje. Moguće oštećenje neurovaskularnih snopova tijekom injekcije. Nije moguće ukloniti depo lijek ako je potreban prekid liječenja.

Subkutana primjena. Na ovaj način se daju tekući oblici doziranja bilo koje vrste i topljivi prašci. Igla štrcaljke probija kožu i ulazi u hipodermis, ljekovita tvar nakon primjene odmah se apsorbira u sustav vena cava. Učinak se razvija za 15-20 minuta. Volumen otopine ne smije biti veći od 1-2 ml.

Prednosti metode	Nedostaci metode
Učinak traje duže nego kod intravenske ili intramuskularne primjene istog lijeka. Možete unijeti lijekove koji su uništeni u gastrointestinalnom traktu.	Apsorpcija se odvija prilično sporo zbog niske brzine protoka krvi. Ako je periferna cirkulacija poremećena, učinak se možda uopće neće razviti. Ne možete unijeti tvari koje imaju iritirajući učinak i jake vazokonstriktore, jer. mogu izazvati nekrozu. opasnost od infekcije rane. Zahtijeva posebnu edukaciju pacijenata ili pomoć osoblja.

Intratekalna primjena- uvođenje ljekovite tvari pod membrane mozga (subarahnoidne ili epiduralne). Izvodi se injekcijom tvari na razini L 4 -L 5 lumbalnog kralješka. U tom slučaju igla probija kožu, hipodermis, interspinozne i žute ligamente nastavaka kralježaka i približava se moždanim ovojnicama. Epiduralnom primjenom lijek ulazi u prostor između koštanog kanala kralježaka i dura mater. Kod subarahnoidne primjene, igla probija duru i arahnoidnu membranu mozga i lijek se ubrizgava u prostor između moždanih tkiva i pia mater. Volumen primijenjenog lijeka ne smije biti veći od 3-4 ml. U tom slučaju potrebno je ukloniti odgovarajuću količinu tekućine. Upisivati ​​samo točna rješenja.

Inhalacijska primjena- unošenje ljekovite tvari udisanjem njezinih para ili najsitnijih čestica. Na ovaj način unose se plinovi (dušikov oksid), hlapljive tekućine, aerosoli i prahovi. Dubina unošenja aerosola ovisi o veličini čestica. Čestice promjera većeg od 60 mikrona talože se u ždrijelu i progutaju u želudac. Čestice promjera 40-20 mikrona prodiru u bronhiole, a čestice promjera 1 mikrona dospiju u alveole. Lijek prolazi kroz stijenku alveola i bronha i ulazi u kapilare, zatim protokom krvi ulazi u lijeve dijelove srca i kroz arterijske žile se dostavlja do ciljnih organa.

Prednosti metode	Nedostaci metode
Brz razvoj učinka zahvaljujući dobroj prokrvljenosti i velikoj površini upijanja (150-200 m2). U slučaju bolesti dišnog sustava, lijek se isporučuje izravno na leziju i moguće je smanjiti primijenjenu dozu lijeka, a time i vjerojatnost nuspojava.	Za davanje ljekovite tvari potrebno je koristiti posebne inhalatore. Potrebno je osposobiti bolesnika za sinkronizaciju disanja i udisanja lijeka. Nemojte davati lijekove koji imaju nadražujuće djelovanje ili izazivaju bronhospazam.

Transdermalna primjena- nanošenje ljekovite tvari na kožu kako bi se osiguralo njezino sustavno djelovanje. Koriste se posebne masti, kreme ili TTS (transdermalni terapijski sustavi – flasteri).

Lokalna primjena. Uključuje aplikaciju lijeka na kožu, sluznicu očiju (konjunktivu), nosa, grkljana, rodnice kako bi se osigurala visoka koncentracija lijeka na mjestu primjene, u pravilu, bez sistemskog djelovanja.

Izbor načina primjene lijeka ovisi o njegovoj sposobnosti otapanja u vodi ili nepolarnim otapalima (uljima), o lokalizaciji patološkog procesa i težini bolesti. U tablici 1 navedeni su najčešći načini primjene lijekova za različite vrste patologija.

Tablica 1. Izbor načina primjene lijeka u različitim patologijama.

*Napomena: Izbor između intramuskularnog i intravenska primjena može biti posljedica topivosti lijeka u vodi i tehničkih mogućnosti intravenske injekcije.