Kyselina gama-aminomaslová a jej funkcie. Kyselina gama-aminomaslová

Názov IUPAC: kyselina 4-aminobutánová
Molekulový vzorec: C4H9NO2
Molová hmotnosť: 103,120 g/mol
Vzhľad: Biely mikrokryštalický prášok
Hustota: 1,11 g/ml
Teplota topenia: 203,7 °C (398,7 °F; 476,8 K)
Teplota varu: 247,9 °C (478,2 °F; 521,0 K)
Rozpustnosť vo vode: 130 g/100 ml
Kyslosť (pKa): 4,23 (karboxyl), 10,43 (amino)

Kyselina γ-aminomaslová (GABA) je hlavným inhibičným neurotransmiterom v centrálnom nervovom systéme cicavcov. Hrá úlohu pri regulácii excitability neurónov v celom nervovom systéme. V ľudskom tele je GABA tiež priamo zodpovedná za reguláciu svalového tonusu. Hoci z chemického hľadiska je látka | |aminokyselina]], vo vedeckých alebo lekárskych článkoch sa GABA ako taká spomína len zriedka, pretože výraz „“ používaný bez výhrad sa vzťahuje na alfa aminokyseliny, čo GABA nie je. GABA tiež nie je súčasťou proteínov. O spastická diplégia u ľudí je vychytávanie GABA narušené v dôsledku poškodenia nervov z lézií horných motorických neurónov, čo vedie k svalovej hypertónii.

Krátka recenzia

GABA je najaktívnejší inhibičný neuroamín v ľudskom mozgu. Reguluje pôsobenie mnohých inhibičných a sedatívnych procesov prebiehajúcich v mozgovom tkanive, a preto je mimoriadne dôležitý pre relaxáciu. Koncentrácie GABA sú telom neustále monitorované, výsledkom čoho je vyvážené množstvo GABA v tkanivách ľudského tela. V dôsledku týchto regulačných faktorov nie je doplnok stravy GABA schopný pôsobiť na organizmus prehnane supresívne. Ľudské telo je príliš oboznámený s reguláciou GABA, a preto jeho perorálne podanie nemusí mať významný vplyv na fyziológiu človeka. Iné zlúčeniny však môžu (rôznymi spôsobmi) nepriamo zvyšovať hladiny GABA v tele, čo má zase inhibičný účinok. GABA je tiež známa ako kyselina gama-aminomaslová.

GABA je inhibičný neurotransmiter, ale doplnok stravy GABA nemá výrazný inhibičný účinok.

    je nootropikum

    uvoľňuje napätie

Často sa užíva v spojení s liekmi, ktoré zvyšujú hladinu oxidu dusnatého.

Pozor! GABA je jedným z hlavných neurotransmiterov v mozgu. Je dôležité si uvedomiť, že užívanie spolu s neuroaktívnymi liekmi alebo antidepresívami môže spôsobiť negatívne vedľajšie účinky.

Návod na použitie GABA

Najčastejšie sa suplementácia GABA používa v dávkach 3000-5000 mg (na zvýšenie metabolizmu). Či je to optimálne dávkovanie, nie je s istotou známe.

Krátka recenzia

GABA (kyselina gama-aminomaslová) je jedným z najvýznamnejších neuroaktívnych peptidov v mozgu. Podieľa sa na mnohých supresívnych a inhibičných procesoch spojených s parasympatickým nervovým systémom. GABA je tvorená z excitačného neurotransmiteru glutamátu enzýmom glutamátdekarboxylázou a môže byť premenená späť na glutamát v cykle trikarboxylových kyselín.

Koncentrácia GABA

Zistilo sa, že zmeny koncentrácie mozgovej GABA a koncentrácie celkovej GABA sú na sebe priamo závislé. Zmena obsahu GABA v mozgu nevyhnutne vedie k zmene koncentrácie celkovej GABA a naopak. Akumulácia GABA v mozgu sa zrýchľuje, keď hladiny GABA klesnú pod fyziologické úrovne a spomaľuje sa, keď hladiny GABA prekročia fyziologické úrovne. Toto správanie kyseliny je spôsobené tým, že je inhibítorom vlastného transportu do mozgu a zastavuje jej akumuláciu pri koncentráciách nad normálnou hodnotou. Vďaka tomuto mechanizmu zostávajú neurologické hladiny GABA vyrovnané. A napriek tomu GABA nemôže znížiť svoju akumuláciu na nulu. Zistilo sa, že najvyššia úroveň vnútornej inhibície GABA je 80 %. To naznačuje, že nadmerný príjem GABA môže prekonať jej vlastnú inhibíciu pasívnou difúziou. Keď hladiny GABA v mozgu prekročia fyziologické hladiny, mozog začne vylučovať prebytočnú kyselinu. Rýchlosť vytesnenia GABA cez hematoencefalickú bariéru je približne 16-krát vyššia ako rýchlosť jej akumulácie. Odstránenie prebytočnej GABA z nervového tkaniva sa aktivuje ako obranná reakcia telo pred zvýšenými inhibičnými účinkami.

GABA a hematoencefalická bariéra

U dospelých sa pozoruje minimálny prienik GABA zo systémového obehu do mozgového tkaniva. Bolo tiež poznamenané, že hematoencefalická bariéra mladých ľudí má najvyššiu priepustnosť. Pri nadbytku GABA v tele GABA inhibuje svoj vlastný vstup cez hematoencefalickú bariéru, čo je podobné beta-alanínu, hoci v tomto mechanizme sa GABA prejavuje zreteľnejšie. Zistilo sa, že oxid dusnatý môže zvýšiť priepustnosť hematoencefalickej bariéry.

GABA a rastový hormón

Dlho sa verilo, že užívanie GABA zvyšuje sekréciu a v tom je určitá pravda, iba „rastový hormón“ v tomto prípade zahŕňa iba určitú podtriedu analógov. Imunoreaktívny rastový hormón (irGH) a imunofunkčný rastový hormón (ifGH) sú dva analógy, ktorých hladiny sa zvyšujú po užití suplementácie GABA. Hoci GABA účinne neprechádza hematoencefalickou bariérou, má vyššie uvedené účinky neurologicky, konkrétnejšie prostredníctvom produkcie dopamínu v hypofýze. Zaujímavá zmena v účinku GABA na sekréciu GH sa pozoruje pri odporovom cvičení, a to zväčšenie plochy pod krivkou a vyššie vrcholové hodnoty. Účinky GABA dosahujú maximum po 30 minútach cvičenia po užití GABA a po 75 minútach bez fyzická aktivita(v pokoji). Napriek tomu, že na tento moment Priamy vplyv GABA na rastový hormón nebol dokázaný (rovnako ako biotransformácia GABA na iné amíny v pečeni), mnohí vedci sa domnievajú, že pravdepodobnosť tohto vzťahu je vysoká. Treba poznamenať, že rastový hormón sa vyskytuje v 100 rôznych izoformách a že účinok izoforiem irGH a ifGH sa môže líšiť od účinku najbežnejšej izoformy 22 kDa.

Funkcia

Sprostredkovateľ

U stavovcov pôsobí GABA na inhibičných synapsiách v mozgu väzbou na špecifické transmembránové receptory v plazmatickej membráne súvisiace s pre- a postsynaptickými neurónovými procesmi. Táto väzba spôsobuje otvorenie iónových kanálov, čo umožňuje prúdenie záporne nabitých chloridových iónov do bunky alebo umožňuje prúdenie kladne nabitých iónov draslíka z bunky. To vedie k negatívnym zmenám v transmembránovom potenciáli a spravidla spôsobuje hyperpolarizáciu. Známe sú dve všeobecná trieda GABA receptory: GABAA, kde receptor je súčasťou komplexu iónových kanálov riadených ligandom; a metabotropné receptory GABAB, čo sú receptory spojené s G proteínom, ktoré otvárajú alebo zatvárajú iónové kanály pôsobením poslov (G proteíny). Neuróny, ktoré produkujú GABA, sa nazývajú GABAergické neuróny. Vykazujú hlavne inhibičný účinok na receptory u dospelých stavovcov. Stredne ostnaté bunky sú typickým príkladom inhibičných GABAergických buniek centrálneho nervového systému. Naopak, GABA má excitačné a inhibičné účinky na hmyz, sprostredkúva aktiváciu svalov na synapsiách medzi nervovými a svalovými bunkami a tiež stimuluje určité žľazy. U cicavcov môžu niektoré GABAergické neuróny, ako napríklad bunky svietnika, tiež excitovať svoje glutamátergické mediátory. GABAA receptory sú ligandom aktivované chloridové kanály; to znamená, že sú aktivované GABA, umožňujú toku chloridových iónov preniknúť cez bunkovú membránu. Či je tok chloridov excitačný/depolarizujúci (neutralizujúci záporné napätie na bunkovej membráne), oportúnny (nemá žiadny vplyv na bunkovú membránu) alebo inhibičný/hyperpolarizujúci (robí bunkovú membránu negatívnejšou), závisí od smeru toku chloridov. Keď čistý chlorid vyteká z bunky, GABA je excitačná alebo depolarizujúca; Kedy čistý chlorid prúdi do bunky, GABA je inhibičná alebo hyperpolarizujúca. Keď je čistý tok chloridov blízky nule, pôsobenie GABA je oportunistické. Bez inhibície manévrovania priamy vplyv na membránovom potenciáli bunky; minimalizuje však vplyv akýchkoľvek zhodných synaptických vstupov, najmä znížením elektrického odporu bunkovej membrány (v podstate ekvivalentom Ohmovho zákona). Vývojové zmeny v molekulárnej koncentrácii techník kontroly chloridov v bunke – a teda aj smer tohto toku iónov – sú zodpovedné za zmeny vo funkčnej úlohe GABA u novorodencov a dospelých. To znamená, že ako sa mozog v dospelosti vyvíja, GABA mení svoju úlohu z excitačnej na inhibičnú.

Rozvoj mozgu

Zatiaľ čo GABA je inhibičný neurotransmiter v zrelom mozgu, vyvíjajúci sa mozog jeho účinok je predovšetkým stimulačný. Chloridový gradient sa obnoví v nezrelých neurónoch a jeho reverzný potenciál je vyšší ako pokojový membránový potenciál bunky; aktivácia GABA-A receptora tak vedie k odtoku Cl-iónov z bunky, t.j. depolarizačný prúd. Diferenciálny gradient chloridov v nezrelých neurónoch je primárne závislý od vyššej koncentrácie ko-transportérov NKCC1 v porovnaní s ko-transportérmi KCC2 v nezrelých bunkách. Samotná GABA je čiastočne zodpovedná za dozrievanie iónových púmp. GABAergické interneuróny dozrievajú rýchlejšie v hipokampe a GABA signalizácia nastáva pred glutamátergickým prenosom. GABA je teda primárny excitačný neurotransmiter v mnohých oblastiach mozgu pred dozretím glutamátergických synapsií. Táto teória však bola spochybnená na základe výsledkov, ktoré ukazujú, že v mozgových rezoch z nedospelých myší inkubovaných v umelých cerebrospinálnej tekutiny(s úpravami, ktoré zohľadňujú normálne zloženie nervového prostredia pridaním alternatívneho energetického substrátu beta-hydroxybutyrátu ku glukóze), GABA mení svoj účinok z excitačného na inhibičný. Tento účinok bol neskôr replikovaný pomocou iných energetických substrátov, pyruvátu a laktátu, na doplnenie glukózy v médiu. Neskoršie štúdie metabolizmu pyruvátu a laktátu ukázali, že pôvodné výsledky neboli spôsobené zdrojom energie, ale zmenami pH v dôsledku substrátov pôsobiacich ako „slabé kyseliny“. Tieto argumenty boli neskôr vyvrátené ďalšími zisteniami, ktoré ukazujú, že zmeny pH väčšie ako zmeny vyvolané energetickými substrátmi neovplyvňujú posun GABA v prítomnosti energetického substrátu ACSF a že mechanizmus účinku beta-hydroxybutyrátu, pyruvátu a laktátu ( hodnotená meraním NAD(P)H a využitia kyslíka) bola spojená s energetickým metabolizmom. Vo vývojovom štádiu pred vytvorením synaptických kontaktov je GABA syntetizovaná neurónmi a pôsobí ako autokrinný (pôsobiaci na tú istú bunku) a parakrinný (pôsobiaci na blízke bunky) signalizačný mediátor. Gangliové eminencie tiež významne prispievajú k expanzii populácie GABAergných kortikálnych buniek. GABA reguluje proliferáciu, migráciu a diferenciáciu nervových progenitorových buniek, predlžovanie neuritov a tvorbu synapsií. GABA tiež reguluje rast embryonálnych a nervových kmeňových buniek. GABA môže ovplyvniť vývoj nervových progenitorových buniek prostredníctvom expresie neurotrofického faktora odvodeného z mozgu. GABA aktivuje receptor GABAA, čo spôsobuje bunkový cyklus v S fáze, ktorá obmedzuje rast.

Pôsobenie GABA mimo nervového systému

GABAergné mechanizmy boli preukázané v rôznych periférnych tkanivách a orgánoch, vrátane čreva, žalúdka, pankreasu, vajíčkovodov, maternica, vaječníky, semenníky, obličky, močového mechúra, pľúca a pečeň. V roku 2007 bol opísaný excitačný GABAergický nervový systém v epiteli dýchacieho traktu. Systém aktivuje následnú expozíciu alergénom a môže sa podieľať na mechanizmoch astmy. GABAergické systémy sa našli aj v semenníkoch a v očnej šošovke.

Štruktúra a konformácia

GABA existuje primárne ako zwitterión, to znamená s deprotónovanou karboxyskupinou a protónovanou aminoskupinou. Jeho tvar závisí od prostredia. V plynnej fáze je uprednostňovaná vysoká konformácia v dôsledku elektrostatickej príťažlivosti medzi dvoma funkčnými skupinami. Stabilizácia je asi 50 kcal/mol, podľa kvantovochemických výpočtov. V pevnom stave je konformácia rozšírenejšia, s trans konformáciou na amino konci a gauche konformáciou na karboxylovom konci. Je to spôsobené interakciami so susednými molekulami. V roztoku je prítomných päť rôznych konformácií (niektoré zložené a niektoré predĺžené) v dôsledku účinkov solvatácie. Konformačná flexibilita GABA je dôležitá pre jej biologickú funkciu, na ktorú sa GABA viaže rôzne receptory s rôznymi konformáciami. Mnohé analógy GABA používané vo farmaceutikách majú pevnejšie štruktúry a lepšiu kontrolu väzby.

Príbeh

Kyselina gama-aminomaslová bol prvýkrát syntetizovaný v roku 1883 a spočiatku bol známy len ako rastlina a produkt mikrobiálneho metabolizmu. V roku 1950 sa však zistilo, že GABA je neoddeliteľnou súčasťou centrály nervový systém cicavcov.

Biosyntéza

GABA neprechádza hematoencefalickou bariérou; syntetizuje sa v mozgu z glutamátu za účasti enzýmu dekarboxylázy kyseliny L-glutámovej a pyridoxalfosfátu (ktorý je aktívna forma) ako kofaktor. GABA sa premieňa späť na glutamát v metabolickej dráhe nazývanej skrat GABA. Počas tohto procesu sa glutamát, hlavný excitačný neurotransmiter, premení na hlavný inhibičný neurotransmiter (GABA).

Katabolizmus

Enzým GABA transamináza katalyzuje premenu kyseliny 4-aminobutánovej a 2-oxoglutarátu na sukcinát semialdehyd a glutamát. Sukcinát semialdehyd sa potom oxiduje na kyselina jantárová použitím sukcinátsemialdehyddehydrogenázy. Látka ako taká vstupuje do cyklu kyseliny citrónovej ako užitočný zdroj energie.

Farmakológia

Lieky, ktoré pôsobia ako alosterické modulátory GABA receptorov (nazývané analógy GABA alebo GABAergické lieky) a lieky, ktoré zvyšujú dostupný objem GABA, majú vo všeobecnosti anti-úzkostné, antistresové a antikonvulzívne účinky. Mnohé z nasledujúcich látok spôsobujú anterográdnu amnéziu a retrográdnu amnéziu. GABA nemôže prejsť hematoencefalickou bariérou, aj keď niektoré oblasti mozgu, ktoré nemajú účinnú hematoencefalickú bariéru, ako napríklad periventrikulárne jadro, môžu byť prístupné účinkom GABA pri systémovom podávaní. Aspoň jedna štúdia ukazuje, že kedy ústne GABA zvyšuje množstvo človeka. Keď sa GABA vstrekne priamo do mozgu, látka vykazuje stimulačné aj inhibičné účinky na produkciu v závislosti od fyziológie osoby. Boli vyvinuté niektoré prekurzory GABA (napr. pikamilon), ktoré môžu prechádzať hematoencefalickou bariérou a rozštiepiť sa na GABA a molekulu nosiča v mozgu. To umožňuje priame zvýšenie hladín GABA vo všetkých oblastiach mozgu.

GABAergné lieky

ligandy receptora GABAA

Agonisty/pozitívne alosterické modulátory: etanol, barbituráty, benzodiazepíny, karisoprodol, chloralhydrát, etakvalon, etomidát, glutetimid, kava, metakvalon, muscimol, neuroaktívne steroidy, Z-lieky, propofolation, Scullcapane, valeriána, prchavé anestetikum, Antagonisty/negatívne alosterické modulátory: bikukulín, cicutoxín, flumazenil, furosemid, gabazín, oenantotoxín, pikrotoxín, RO15-4513, thujon.

ligandy receptora GABAB

Agonisty: [[baklofén|baklofén]], GBL, propofol, GHB, phenibut. Antagonisty: faklofén, saklofén.

Inhibítory spätného vychytávania GABA: deramcyklán, hyperforín, tiagabín.
Inhibítory GABA transaminázy: gabakulín, fenelzín, valproát, vigabatrín, medovka
Analógy GABA: pregabalín, gabapentín.
Ostatné: GABA (samotná), L-glutamín, pikamilon, progabid.

GABA ako doplnok

Množstvo komerčných zdrojov predáva receptúry GABA na použitie ako prídavné látky v potravinách, niekedy na sublingválne podanie, hoci účinnosť GABA ako trankvilizéra ešte nebola preukázaná. Existuje však aj viac vedeckých a lekárskych dôkazov, že čistá GABA neprechádza hematoencefalickou bariérou v terapeuticky významných dávkach. Jediná cesta Efektívna dodávka GABA obchádza hematoencefalickú bariéru. V skutočnosti existuje malý a obmedzený počet voľne predajných (v USA) doplnkov, ktoré sú derivátmi GABA, ako je fenibut a pikamilon. Picamilon je kombináciou niacínu a GABA. Látka prechádza hematoencefalickou bariérou ako proliečivo, ktoré sa neskôr hydrolyzuje na GABA a niacín.

Zahrnuté v prípravkoch

ATX:

N.03.A.G.03 Kyselina gama-aminomaslová

Farmakodynamika:Stimuluje metabolizmus v mozgu, je hlavným inhibičným mediátorom centrálneho nervového systému. Zlepšuje zásobovanie krvou a energetické procesy v mozgových bunkách. Zvyšuje oxidačnú aktivitu neurónov. Zlepšuje vychytávanie glukózy neurónmi a likvidáciu toxických metabolických produktov. Interaguje s dvoma typmi GABAergických receptorov - A a B. Pomáha obnoviť rečové a motorické funkcie u pacientov, ktorí utrpeli cievnu mozgovú príhodu. Má mierny centrálny hypotenzívny účinok, ktorý však neovplyvňuje cerebrálnu hemoperfúziu. Znižuje príznaky spojené s hypertenziou, ako sú závraty, nespavosť a bolesť hlavy. U pacientov cukrovka znižuje hladinu glukózy v krvi. Farmakokinetika:Absorpcia je rýchla. Nízka toxicita pre ľudí. Maximálna koncentrácia liečiva v plazme sa pozoruje po 60 minútach, potom rýchlo klesá. Eliminuje sa z plazmy do 24 hodín, po tomto čase sa už v krvnej plazme nezistí. Eliminácia je prevažne nezmenená obličkami. Pri pokusoch na zvieratách nemala kyselina gama-aminomaslová schopnosť preniknúť cez hematoencefalickú bariéru. Indikácie: Kyselina gama-aminomaslová sa používa predovšetkým pri liečbe senilných a starších pacientov – pri rehabilitácii po cievnej mozgovej príhode.

Utrpeli zranenia mozog - zvýšiť motorickú a duševnú aktivitu pacientov.

U detí s retardáciou duševný vývoj so zníženou duševnou aktivitou.

S následkami alkoholizmu - alkoholická encefalopatia, polyneuritída, demencia.

Endogénna depresia s prevahou asteno-hypochondrických javov a ťažkosťami v duševnej činnosti.

V.F70-F79.F79 Mentálna retardácia, bližšie neurčená

VI.G60-G64.G62.1 Alkoholická polyneuropatia

VI.G80-G83.G80 Mozgová obrna

XIX.S00-S09.S06 Intrakraniálna trauma

XIX.T66-T78.T75.3 Pohybová choroba pri pohybe

XIX.T90-T98.T90.5 Dôsledky intrakraniálneho poranenia

V.F00-F09.F03 Nešpecifikovaná demencia

XVIII.R50-R69.R51 Bolesť hlavy

IX.I60-I69.I69 Dôsledky cerebrovaskulárnych ochorení

IX.I60-I69.I67.2 Cerebrálna ateroskleróza

IX.I10-I15.I15 Sekundárna hypertenzia

IX.I10-I15.I10 Esenciálna [primárna] hypertenzia

VIII.H80-H83.H81.9 Porušenie vestibulárna funkcia nešpecifikované

VI.G40-G47.G45 Prechodné prechodné cerebrálne ischemické ataky [útoky] a súvisiace syndrómy

V.F50-F59.F51.1 Ospalosť [hypersomnia] neorganickej etiológie

V.F30-F39.F34.1 Dystýmia

V.F30-F39.F32 Depresívna epizóda

V.F10-F19.F13 Duševné poruchy a poruchy správania spôsobené užívaním sedatív alebo hypnotík

V.F00-F09.F07.2 Post-otrasový syndróm

VI.G90-G99.G93.4 Nešpecifikovaná encefalopatia

Kontraindikácie:Precitlivenosť, deti do 1 roka, akút zlyhanie obličiek tehotenstvo (prvý trimester) a obdobie laktácie. Opatrne:Žiadne dáta. Tehotenstvo a laktácia:Liek je kontraindikovaný v prvom trimestri gravidity a laktácie. Použitie v druhom a treťom trimestri tehotenstva je možné podľa predpisu ošetrujúceho lekára. Návod na použitie a dávkovanie:Liek sa užíva perorálne pred jedlom, 0,25 g V závislosti od charakteru nosológie sa dospelým predpisuje 0,5-1,25 (2-5 tabliet) 3 krát denne. Maximálna denná dávka je 4 g, maximálna jednotlivá dávka je 1,5 g.

Použitie u detí

V závislosti od veku sa deťom predpisuje 0,5-3 g denne v rovnakých častiach. Priebeh liečby je od 2 týždňov do 6 mesiacov v závislosti od závažnosti ochorenia a znášanlivosti lieku.

Vedľajšie účinky:Kyselina gama-aminomaslová je veľmi málo toxická. Chorý rôzneho veku dobre znášaný. Niekedy sú možné poruchy trávenia, nespavosť, pocit tepla, váhavosť krvný tlak, čo sa však pozoruje len v prvých dňoch liečby. Je potrebné znížiť dávku, po ktorej tieto javy zvyčajne rýchlo vymiznú. Predávkovanie: Symptómy: zvýšená závažnosť vedľajšie účinky.

Liečba: výplach žalúdka, užívanie aktívneho uhlia, symptomatická liečba.

Interakcia: Zvyšuje účinok benzodiazepínov, mnohých hypnotík a antiepileptík. Špeciálne pokyny:Počas obdobia liečby musíte byť opatrní pri vedení vozidiel a potenciálne sa zdržať nebezpečných druhovčinnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií. Inštrukcie

Kyselina gama-aminomaslová má psychostimulačný a nootropný účinok. Je to jediná aktívna zložka lieku "Aminalon" (0,5 alebo 0,25 gramov na tabletu). Nechýbajú ani pomocné látky, napríklad bezvodý koloidný oxid kremičitý, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý atď. Kyselina gama-aminomaslová pomáha stimulovať metabolické procesy v mozgu, neutralizuje a odstraňuje toxické látky, vďaka ktorému sa zlepšuje fungovanie pamäti a myslenia, urýchľuje sa obnova motorických a rečových funkcií po cievnej mozgovej príhode. Okrem toho liek znižuje krvný tlak a má priaznivý vplyv na stav pacientov s cukrovkou.

Zloženie a forma liečiva

"Aminalon" sa vyrába vo forme tabliet. Tieto tabletky biely so sivožltým odtieňom. Sú balené po dvanástich alebo šiestich kusoch v blistrových obrysových obaloch a v polymérových nádobách - po 30, 50 a 100 kusoch. Každá tableta obsahuje 0,5 alebo 0,25 gramov účinnej zložky.

Farmakokinetika

Liečivo s kyselinou gama-aminomaslovou sa rýchlo vstrebáva z tráviaceho traktu a dosahuje svoje najvyššia koncentrácia v krvnej plazme asi po hodine. Liečivo sa rozkladá v obličkách a pečeni, potom sa vylučuje z tela pacienta vydychovaným oxidom uhličitým a močom.

Indikácie na použitie

Návod na použitie lieku "Aminalon" kyseliny gama-aminomaslovej obsahuje nasledujúce indikácie na použitie: arteriálna hypertenzia; ateroskleróza mozgových tepien, ktorá je sprevádzaná zmäkčením mozgu; následky traumatických poranení mozgu, obehové defekty v mozgu; cievne ochorenia mozgu, najmä sprevádzané závratmi a bolesťami hlavy; poruchy reči, pamäti, pozornosti v dôsledku chronickej cerebrovaskulárnej insuficiencie; encefalopatia a alkoholická polyneuritída; morská choroba (nevoľnosť z pohybu).

Použitie kyseliny gama-aminomaslovej "Aminalon" pre deti sa odporúča pri liečbe: zníženej duševnej aktivity, mentálna retardácia, následky traumatických poranení mozgu a pôrodov; komplex symptómov kinetózy a detskej mozgovej obrny.


Kontraindikácie lieku

"Aminalon" je celkom bezpečný prostriedok a nemá takmer žiadne kontraindikácie. Tento liek nie je predpísaný pacientom s precitlivenosť na účinnú látku lieku. Okrem toho je Aminalon zakázaný v prípade akútneho zlyhania pečene a obličiek.

Vlastnosti prevádzky

Už bolo uvedené vyššie, že keď aktívna zložka lieku, kyselina gama-aminomaslová, prenikne do ľudského tela, obnovia sa metabolické procesy v mozgu. Deje sa tak v dôsledku vzájomného pôsobenia aktívnej zložky s určitými mozgovými receptormi. V dôsledku toho sa zásobovanie mozgu krvou vracia do normálu, zvyšuje sa dýchacia aktivita tkanív a aktivizujú sa aj energetické procesy.

Škodlivé produkty metabolizmu a toxické látky sa vylučujú rýchlejšie, využitie glukózy sa stáva efektívnejším. To všetko obnovuje normálnu dynamiku procesov nervového systému, zlepšuje sa myslenie a pamäť pacienta a rýchlejšie sa obnovujú funkcie pohybu a reči narušené v dôsledku porúch krvného obehu mozgu. okrem toho účinná látka liek stabilizuje krvný tlak, eliminuje napr nepríjemné príznaky ako sú záchvaty, závraty a poruchy spánku. Pacienti s cukrovkou hlásia po užití lieku pokles hladiny cukru.

Dávkovanie a spôsob podávania lieku

Pokyny pre kyselinu gama-aminomaslovú hovoria, že je vhodné užívať tablety pol hodiny až hodinu pred jedlom a umyť ich. malé množstvo voda. Denná dávka je zvyčajne rozdelená do dvoch dávok. Terapia začína malou dávkou Aminalonu, ktorá sa v priebehu kúry postupne zvyšuje. Dĺžku liečby určuje špecialista s prihliadnutím na stav pacienta a požadovaný účinok a môže sa pohybovať od dvoch týždňov do niekoľkých mesiacov. V prípade potreby je po šiestich mesiacoch predpísaný opakovaný kurz.

Vlastnosti liečby dospelých pacientov. V prvých 3-5 dňoch je denná dávka lieku 0,5 gramu, potom sa zvýši na jeden alebo dva gramy.

Vlastnosti liečby detí. Liek je predpísaný deťom v závislosti od veku. Deťom do troch rokov sa zvyčajne odporúča vypiť jeden gram denne; od štyroch do šiestich rokov - jeden a pol gramu; po siedmich rokoch - dva gramy. Liek sa môže použiť na liečbu morská choroba. V tomto prípade sa deťom predpisuje 0,25 gramu dvakrát denne a dospelým pacientom - 0,5 gramu.

Predávkovanie a jeho dôsledky

Liečivo "Aminalon" sa vyznačuje nízkou toxicitou, a preto je predávkovanie možné len vtedy, keď sa súčasne konzumujú veľmi veľké dávky lieku (od 10 do 20 gramov). Príznaky predávkovania sú nasledovné: vracanie, bolesti hlavy, nevoľnosť, bolesti žalúdka. Teplota pacienta môže tiež stúpať, človek sa môže cítiť ospalý a letargický. Špeciálne zaobchádzanie v tomto prípade sa to nevyžaduje. Pacient potrebuje opláchnuť žalúdok, vziať Aktívne uhlie a obaľujúce liečivá (diosmektit, škrobový sliz). Ďalšie opatrenia závisia od stavu osoby.


Vedľajšie účinky

Podľa recenzií je kyselina gama-aminomaslová v Aminalone pacientmi vo všeobecnosti dobre tolerovaná. V niektorých prípadoch však môžu existovať vedľajšie príznaky, ako horúčka, zvýšenie teploty; poruchy žalúdka a čriev, vracanie a nevoľnosť; labilita krvného tlaku; poruchy spánku. Ak sa takéto príznaky objavia u pacienta po použití lieku, dávka Aminalonu sa musí znížiť a potom sa stav osoby vráti do normálu.

Špeciálne pokyny a opatrenia na použitie

V súčasnosti neexistujú žiadne významný výskum vplyv kyseliny gama-aminomaslovej na telo ženy počas tehotenstva a plodu, a preto liek môže predpísať iba lekár, ak je to určené priaznivý účinok pre pacienta vyššie možné nebezpečenstvo dieťa. To isté platí pre užívanie Aminalonu počas dojčenia.


Zapnuté počiatočná fáza Počas liečby je vhodné sledovať hladiny krvného tlaku, pretože môžu nastať poruchy. Neodporúča sa užívať liek pred spaním, pretože sa môžu vyskytnúť poruchy. Počas liečby, najmä počas počiatočná fáza, je potrebné zdržať sa vykonávania prác, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu a vedenie vozidla vozidlo. Je potrebné odmietnuť alkoholické nápoje počas trvania liečby. Liek sa zvyčajne nepredpisuje deťom mladším ako šesť rokov. Liek sa vydáva bez lekárskeho predpisu.

Interakcia s inými liekmi

Čo nám ešte hovorí návod na použitie kyseliny gama-aminomaslovej? Liek "Aminalon" je schopný poskytnúť zlý vplyv na ľudskom tele pri interakcii s inými prostriedkami. Opatrnosť je potrebná pri súčasnom užívaní lieku s benzodiazepínovými derivátmi, sedatívami a hypnotikami antikonvulzíva pretože takáto zlúčenina má tlmivý účinok na centrálny nervový systém. Pri použití počas liečby antihypertenzívami lieky ich vplyv na organizmus sa zvyšuje. Pri liečbe starších pacientov môže byť narušená cirkulácia krvi v mozgu a môže sa vyvinúť aj hypotenzia, keď sa Aminalon používa súčasne s nicergolinom, vinpocetínom a nimodipínom.

Analógy

Vo farmaceutickom priemysle existuje množstvo liekov, ktoré nahrádzajú Aminalon. Tie obsahujú nasledujúce lieky: "Encephalon"; "Gammazol"; "Gammalon"; "myelogén"; "Apogamma"; "gamaneurón"; "GABA"; "Gammar"; "Ganevrin"; "Gamarex"; "Myelomad"; "Gaballon".

V predaji nájdete aj kyselinu gama-aminomaslovú „Nicotinoyl“.


Liek je nootropný liek, ktorý rozširuje krvné cievy v mozgu. Má upokojujúce, psychostimulačné, protidoštičkové a antioxidačné účinky. Pri užívaní sa zlepšuje funkčný stav mozgu, pretože metabolizmus tkanív je normalizovaný a účinok na cerebrálny obeh(zvyšuje objemové a lineárna rýchlosť prietok krvi, odpor klesá mozgových ciev, potlačí sa agregácia krvných doštičiek, zlepší sa mikrocirkulácia).

V priebehu absolvovania kurzu sa fyzické a mentálny výkon, bolesti hlavy sa znižujú, pamäť sa zlepšuje, spánok sa normalizuje; úzkosť, napätie, strach klesá alebo mizne; stav pacientov s poruchami motoriky a reči sa zlepšuje.

Špecialista na športovú výživu a tréner posilňovne | viac podrobností >>

Absolvoval: Bieloruskú štátnu pedagogickú univerzitu pomenovanú po M. Tankovi. špecialita: sociálna práca, pedagogika. Kurzy zdravotnej zdatnosti a kulturistiky na Bieloruskej štátnej univerzite telesnej kultúry na Katedre zdravia telesnej kultúry. Master of Masters v pretláčaní rukou, 1. kategória dospelých v boji proti sebe. Víťaz Pohára Bieloruskej republiky v boji proti sebe. Víťaz ceny republikánskej Dynamyády v boji proti sebe.


Miesto v: 3 ()
Dátum: 2015-08-11 Názory: 34 289 stupeň: 5.0

V obchodoch so športovou výživou je veľa produktov, ktoré telo jednoducho potrebuje, ak trénujete a poznáte silový tréning. Všetci vieme o neesenciálnych a esenciálnych aminokyselinách, ktoré sú také dôležité pre naše svaly a telo ako celok. V tomto článku vám vysvetlíme, čo je „GABA“ alebo kyselina gama-aminomaslová, čo robí v tele a ako ju používať, ak zdvíhate činky.

GABA je skratka pre kyselinu gama-aminomaslovú. Nazýva sa aj gama-aminobutyrát (mozgový neurotransmiter so supresívnym účinkom), ktorý bol objavený v roku 1883 v sérii štúdií o spôsoboch zvýšenia produkcie rastového hormónu. A v roku 1990 sa objavil prvý produkt obsahujúci GABA. Týchto neznámych slov sa netreba báť. GABA je prirodzene sa vyskytujúca látka, ktorá je aminokyselinou. V ľudskom tele sa syntetizuje z glutamínu a vitamínu B6. Po objavení tejto aminokyseliny bolo vykonaných viac ako sto laboratórnych a klinických štúdií, ktoré dokazujú, že GABA je najviac podceňovaný doplnok na zvýšenie hladín rastového hormónu.

Väčšina vysoká koncentrácia Kyselina gama-aminomaslová sa nachádza v strednej časti mozgu, hypotalame, ktorá reguluje spánok, termogenézu a činnosť hypofýzy. Najdôležitejšia je však hypofýza endokrinný orgán. To vám môže povedať každý profesionálny kulturista a endokrinológ.

Funkcie a vlastnosti

GABA obsahuje všetky vlastnosti, ktoré sú potrebné nielen pre tréning športovcov, ale aj pre vedenie ľudí aktívny obrázokživota, ako aj ľudí s poruchami spánku, a to:

1) Zvýšená sekrécia rastového hormónu

Pretože rastový hormón má anabolické vlastnosti a vlastnosti na spaľovanie tukov. Zvýšená úroveň somatotropín (rastový hormón) v krvi umožňuje:

  • urýchliť naberanie svalovej hmoty;
  • zvýšiť ukazovatele sily;
  • urýchliť proces oxidácie mastné kyseliny(podkožný tuk) podliehajúci špeciálnej diéte.

2) Zlepšenie kvality spánku

Prísada má sedatívny účinok ako relaxanti. Váš spánok sa tak prehĺbi a zotavenie po tréningu alebo náročnom dni v práci sa urýchli znížením duševného vzrušenia. To je veľmi dôležité pre profesionálnych športovcov a ľudí, ktorí naberajú svalovú hmotu a sú na nízkosacharidovej diéte.

Aplikácia

Najčastejšie GABA používajú kulturisti a powerlifteri na zlepšenie anabolických procesov v tele a na zlepšenie spánku. Vo svojej trénerskej praxi som však stretol ľudí nesúvisiacich s profesionálnym športom, ktorí brali GABA a ich všeobecné zdravie, spánok a výkon v telocvičňa. Užívanie tohto doplnku sa odporúča pri ťažkej práci, kedy zvýšená excitabilita, v stave nedostatku vitamínov a duševných porúch.

Dávkovanie

Mnohé štúdie dokazujú, že GABA zvyšuje sekréciu rastového hormónu nielen po cvičení, ale aj v pokoji. Odporúčania výrobcov športovej výživy týkajúce sa príjmu doplnkov sa líšia. Môžeme však s istotou povedať, že sa môže užívať po tréningu aj pred spaním. Optimálne dávkovanie GABA je 4 g denne po tréningu alebo 4 g 30 minút pred spaním. Zvýšenie možné denná dávka(viac ako 4 g) kyseliny gama-aminomaslovej pre najlepší účinok.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky, ako je brnenie pokožky na tvári a krku, zvýšená srdcová frekvencia (srdcová frekvencia) a zmeny frekvencie dýchania, nepoškodia vaše zdravie. Môžu sa objaviť pri užívaní viac ako 4 g doplnku denne a ich účinok po niekoľkých dňoch zmizne.

Produkty GABA

Tento produkt vyrábajú tieto dôveryhodné značky:

Alternatívne lieky

Nedávno som narazil na niekoľko zaujímavostí farmaceutických liekov, ktoré obsahujú kyselinu gama-aminomaslovú, a to:

Phenibut je zmesou kyseliny gama-aminomaslovej a radikálu rozpustného v tukoch. Vynikajúci liek, ktorý sa predáva bez lekárskeho predpisu.

Pantogam– liek, ktorý obsahuje vzorec gama-aminobutyrátu spolu s vitamínom B5. Tieto látky sú v tento liek mať vysoká rýchlosť vstrebávanie a stráviteľnosť.

Záver

Je jasné, že tento doplnok je jednoducho nepostrádateľný pre pokrok v kulturistike a iných športoch, kde vaše telo pracuje na hranici svojich možností. Nezabúdajte na GABA ako v ľahkých tréningových cykloch, tak aj celkovo v období odpočinku od silového tréningu. To posilní proces obnovy a dodá vám silu a energiu. Preto sa domnievam, že GABA by mala byť prítomná v súprave športovej výživy každého záujemcu o kulturistiku alebo fitness.

Odborný názor

Arseny Novikov - konzultant pre športová výživa obchod sportfood40.ru

Gaba - Gamma - kyselina aminomaslová, jedna z mála športové doplnky, ktorý opakovane prešiel Klinické štúdie, a pomocou ktorých sa liečia choroby, ako je Parkinsonova choroba.

Tvrdý tréning, rušný životný štýl si vyžaduje kvalitný odpočinok, k čomu práve tento doplnok môže pomôcť. Gaba zlepšuje kvalitu spánku a odstraňuje duševnú nepokoj. Gaba stimuluje hypofýzu, ktorá má za následok vylučovanie rastového hormónu. Táto kvalita je nevyhnutná pre kulturistiku, pretože zvýšená produkcia somatotropínu ovplyvňuje rast svalov a spaľovanie tukov.

Na základe skúseností je lepšie užívať Gabu pred spaním, od 3-5 gramov. prášok pod jazyk. Do 20 minút po nástupe účinku môžete pociťovať brnenie v rukách a tvári, potom nastáva hlboký spánok. Produkt od Dymatize preukázal mimoriadnu účinnosť. Berúc do úvahy všetko pozitívne vlastnosti Gaba, môžeme konštatovať, že ide o nenahraditeľný doplnok pre športovcov a ľudí, ktorí vedú aktívny životný štýl.

Osobný kondičný tréning od autora tohto článku:

  • príprava tréningových programov a výživy online,
  • chudnutie a úprava hmotnosti,
  • naberanie svalovej hmoty,
  • Cvičebná terapia pre rôzne choroby(vrátane chrbtov),
  • rehabilitácia po úrazoch,

Gaba Now Foods je doplnok stravy s dobrým sedatívnym účinkom, ktorý priaznivo pôsobí na činnosť nervovej sústavy a mozgu. Droga zlepšuje výživu tkanív a pamäť, stimuluje krvný obeh, zvyšuje výkonnosť. Výživový doplnok možno použiť na rehabilitáciu po utrpel mozgovú príhodu(zlepšuje reč, obnovuje pamäť). Reguluje hladinu cukru v krvi, zlepšuje spánok, urýchľuje regeneráciu organizmu.

Gaba: zloženie

Každá kapsula obsahuje 750 mg kyseliny gama-aminomaslovej (GABA) (GABA).

Produkt je dostupný v téglikoch po 100 kapsúl.

Gaba: vlastnosti

Now Foods Gaba má nasledujúce priaznivé účinky:

  • Má upokojujúci účinok.
  • Zlepšuje funkciu mozgu, pamäť, prekrvenie tkanív.
  • Má stimulačný účinok na proces myslenia a zlepšuje zapamätanie informácií.
  • Uľahčuje proces obnovy po mŕtvici (zlepšuje reč, pomáha obnoviť pamäť).
  • Pomáha vám relaxovať, zlepšuje spánok a proces obnovy tela.
  • Má mierny psychostimulačný účinok.
  • Zlepšuje celkovú pohodu.
  • Stimuluje metabolické procesy a odbúravanie tukov.

Gaba: indikácie a kontraindikácie

Now Foods Gaba poskytuje vynikajúce výsledky pre nasledujúce patológie:

  • Ateroskleróza a hypertenzia.
  • Bolesť hlavy.
  • Porucha spánku.
  • Rehabilitačné obdobie po mŕtvici a poraneniach hlavy.
  • Mentálna retardácia u detí.
  • Predmenštruačný syndróm.
  • Nervové poruchy (depresia, úzkosť).
  • Parkinsonova a Alzheimerova choroba.
  • Porucha sexuálnych funkcií.

Kontraindikáciou je individuálna intolerancia zložky. Nadbytok kyseliny gama-aminomaslovej môže zvýšiť úzkosť, dýchavičnosť a chvenie končatín. Veľké dávky GABA môžu spôsobiť nevoľnosť a iné vedľajšie účinky.

Gaba: návod na použitie

Výživový doplnok užívajte 1 kapsulu 2x denne pred jedlom.

Nie je to liek (doplnok stravy).

Gaba: cena a predaj

Na tejto webovej stránke si môžete kúpiť Now Foods Gaba za najlepšiu možnú cenu. Zavolajte alebo nakúpte cez nákupný košík a my vám budeme k dispozícii krátka doba Váš nákup spracujeme a odošleme, aby ste liek mohli začať užívať čo najrýchlejšie.

Pre regióny je k dispozícii bezplatné číslo 8 800 550-52-96.

Výrobca: NOW Foods, Bloomingdale, IL 60108 U.S.A.

Dodávka v Moskve a regióne Moskva:

P pri objednávke od 9500 rubľov. ZADARMO!

Pri objednávke od 6500 rubľov. dodávka v Moskve a mimo Moskovského okruhu (do 10 km) - 150 rub.

Pri objednávke menej ako 6500 rubľov. doručenie v Moskve - 250 rub.

Pri objednávke mimo Moskovského okruhu za sumu menej ako 6500 rubľov.- 450 rubľov + náklady na dopravu.

Kuriérom v regióne Moskva - cena dohodou.

Dodanie v Moskve sa vykonáva v deň objednania tovaru.

Dodávka v rámci Moskovskej oblasti sa vykonáva do 1-2 dní.

Pozor: Máte právo odmietnuť tovar kedykoľvek pred odchodom kuriéra. Ak kuriér dorazil na miesto doručenia, tovar môžete tiež odmietnuť, ALE odchod kuriéra zaplatíte podľa sadzieb za doručenie.

Predaj a výdaj liekov sa nevykonáva.

Dodávka v Moskve sa vykonáva iba pri objednávkach nad 500 rubľov.

Doručenie po celom Rusku:

1. Expresná pošta 1-3 dni (k vašim dverám).

2. Ruskou poštou do 7-14 dní.

Platba prebieha na dobierku alebo prevodom na bankový účet (údaje na stiahnutie).

Náklady na expresné doručenie spravidla nie sú oveľa vyššie ako doručenie tovaru ruskou poštou, ale máte možnosť dostať tovar v zaručene krátkom čase s doručením domov.

Pri objednávke tovaru na dobierku zaplatíte:

1. Cena produktu, ktorý ste si objednali na webovej stránke.

2. Cena doručenia v závislosti od hmotnosti a adresy doručenia.

3. Poštová provízia za zaslanie dobierkovej sumy späť predajcovi (platbou vopred na bankový účet ušetríte 3-4% z celkovej sumy nákupu).

Dôležité: Pri objednávkach do 1 500 rubľov sa balíky v rámci Ruskej federácie odosielajú iba s platbou vopred.

Dôležité:Všetky ortopedické výrobky sa doručujú v rámci Ruska iba po platbe vopred.

Konečnú sumu platby za objednávku si môžete overiť u našich manažérov.

Doručenie objednaného tovaru môžete sledovať pomocou špeciálnej služby na webovej stránke www.postal-rossii.rf v sekcii „poštové sledovanie“, kde budete musieť zadať svoje poštové ID, ktoré vám zašlú manažéri počas proces odoslania tovaru. Pre vaše pohodlie a minimalizáciu času potrebného na prijatie balíka manažéri doručovacej služby sledujú pohyb balíka a v deň doručenia balíka na vašu poštu vás informujú prostredníctvom SMS správy. Po prijatí SMS správy môžete predložiť svoje IČO a vyzdvihnúť si objednávku na pošte bez toho, aby ste museli čakať na poštové oznámenie o doručení zásielky.