Singulair: návod na použitie. Sú kašeľ a horúčka indikáciami na používanie Singularu? Obmedzenia a kontraindikácie

Štrukturálny vzorec

Ruské meno

Latinský názov látky Montelukast

Chemický názov

kyselina 1-[[[(R)-M-[(E)-2-(7-chlór-2-chinolyl)vinyl]-alfa-benzyl]tio]metyl]cyklopropánoctová (ako sodná soľ)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Montelukast

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

Charakteristika látky Montelukast

Montelukast sodný je hygroskopický, opticky aktívny, biely alebo takmer biely prášok. Ľahko rozpustný v etanole, metanole a vode; prakticky nerozpustný v acetonitrile. Molekulová hmotnosť 608,18.

Farmakológia

Selektívne blokuje leukotriénové receptory. Špecificky inhibuje CysLT 1 receptory cysteinylových leukotriénov (LC 4, LTD 4 a LTE 4) - najsilnejších mediátorov chronického perzistujúceho zápalu, ktorý podporuje bronchiálnu hyperreaktivitu pri bronchiálnej astme.

Pri perorálnom podaní sa rýchlo a pomerne úplne absorbuje: Cmax sa dosiahne za 2-3 hodiny Biologická dostupnosť je 64-73%. V krvi je na 99 % viazaný na bielkoviny. Metabolizované v pečeni. Vylučuje sa hlavne žlčou. Cl v plazme je 45 ml/min.

Znižuje závažnosť kŕčov hladkých svalov bronchiolov a krvných ciev, edém, migráciu eozinofilov a makrofágov; znižuje sekréciu hlienu a zlepšuje mukociliárny transport. Vysoko aktívny pri perorálnom podaní. Bronchodilatačný účinok sa vyvinie do jedného dňa a pretrváva dlhú dobu.

Aktualizácia informácií

Karcinogenita, mutagenita, vplyv na plodnosť

Podľa mikrobiologickej analýzy mutagenity, V-79 test s použitím cicavčích buniek, alkalická metóda elúcie DNA s použitím potkaních hepatocytov, test chromozomálnych aberácií s použitím ovariálnych buniek čínskeho škrečka, in vivo metóda chromozomálnej aberácie v bunkách kostná dreň myšiach sa nezistila žiadna mutagénna a klastogénna aktivita montelukastu.

[Aktualizované 11.05.2012 ]

Keď sa montelukast podával žalúdočnou sondou potkanom Sprague-Dawley počas dvoch rokov v dávke 200 mg/kg denne, ako aj myšiam počas 92 týždňov v dávke 100 mg/kg denne, nepozorovali sa žiadne onkogénne účinky . Odhadovaná expozícia montelukastu u potkanov bola približne 120 a 75-krát vyššia ako hodnoty AUC pri maximálnej prípustnej expozícii u myší a približne 45 a 25-krát vyššia u myší. denná dávka montelukast pre dospelých a deti.

[Aktualizované 11.05.2012 ]

Perorálne podávanie montelukastu samiciam potkanov v dávke 200 mg/kg denne ukázalo zníženie fertility a indexov fertility. Pri podávaní montelukastu v dávke 100 mg/kg denne nedošlo k žiadnym zmenám vo fertilite alebo plodnosti. Montelukast nemal žiadny vplyv na fertilitu samcov potkanov v dávkach presahujúcich 800 mg/kg denne.

[Aktualizované 26.06.2012 ]

Užívanie látky Montelukast

Prevencia a dlhodobá liečba bronchiálnej astmy, vrátane prevencie príznakov ochorenia počas dňa a noci, liečba bronchiálnej astmy u pacientov s precitlivenosť Komu kyselina acetylsalicylová prevencia bronchospazmu spôsobeného fyzická aktivita. Zmiernenie sezónnych a trvalých príznakov alergická rinitída.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, tehotenstvo, dojčenie, detstva(do 6 rokov).

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Aktualizácia informácií

Teratogénne účinky montelukastu podľa údajov in vivo

Neboli pozorované žiadne teratogénne účinky, keď sa montelukast podával potkanom v dávke 400 mg/kg denne (čo bolo 100-krát vyššie ako AUC pre dospelých pri maximálnej prípustnej dennej dávke montelukastu) a králikom v dávke 300 mg/ kg za deň (čo bolo 110-krát vyššie ako AUC u dospelých pri maximálnej prípustnej dennej dávke montelukastu).

[Aktualizované 11.05.2012 ]

Užívanie montelukastu počas tehotenstva

Ukázalo sa, že montelukast pri perorálnom podaní králikom a potkanom preniká hematoplacentárnou bariérou.
Vzhľadom k tomu dostatočné, kontrolované Klinické štúdie Bezpečnosť používania montelukastu počas gravidity u ľudí sa neskúmala, jeho použitie je možné len v prípadoch krajnej nevyhnutnosti.

[Aktualizované 13.05.2012 ]

Použitie montelukastu počas laktácie

Štúdie na potkanoch ukázali, že montelukast sa vylučuje z materské mlieko. Nie je známe, či montelukast prechádza do materského mlieka u ľudí. Berúc do úvahy skutočnosť, že mnohé lieky sa vylučujú do materského mlieka, pri predpisovaní montelukastu dojčiacim ženám je potrebná opatrnosť.

[Aktualizované 24.05.2012 ]

Ďalšie informácie o teratogenite montelukastu

Skúsenosti klinická aplikácia montelukast ukázal možnosť asociácie vrodené chyby vývoj končatín u novorodencov a užívanie montelukastu tehotnými ženami. Väčšina z týchto žien užívala spolu s montelukastom iné lieky na liečbu bronchiálnej astmy počas tehotenstva. Spoľahlivá súvislosť medzi užívaním montelukastu tehotnými ženami a vznikom malformácií končatín u novorodencov nebola stanovená.

[Aktualizované 23.08.2012 ]

Vedľajšie účinky montelukastu

Zvonku nervový systém a zmyslové orgány: nezvyčajné živé sny, halucinácie, ospalosť, podráždenosť, nepokoj, vrátane agresívne správanieúnava, nespavosť, parestézia/hypestézia, bolesť hlavy; veľmi zriedkavo - záchvaty.

Z gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, vracanie, dyspepsia, hnačka, bolesť brucha.

Z pohybového aparátu: artralgia, myalgia, vrátane svalových kŕčov.

Alergické reakcie: anafylaxia, angioedém, vyrážka, svrbenie, žihľavka; veľmi zriedka - eozinofilné infiltráty pečeň.

Ostatné: sklon k zvýšenému krvácaniu, tvorbe subkutánne krvácania búšenie srdca, opuch, syndróm podobný chrípke, kašeľ, sinusitída, faryngitída, zvýšené hladiny transamináz.

Aktualizácia informácií

Klinická skúsenosť použitie montelukastu

Klinické skúsenosti s montelukastom odhalili nasledujúce vedľajšie účinky montelukastu:
Z orgánov nervového systému: stavy úzkosti, depresia, samovražedné myšlienky a samovražedné správanie, tremor.
Z dýchacieho systému: krvácanie z nosa.
Z gastrointestinálneho traktu: veľmi zriedkavo - pankreatitída.

[Aktualizované 14.05.2012 ]

Klinické skúsenosti s použitím montelukastu odhalili nasledujúce vedľajšie účinky jeho liečiv na hepatobiliárny systém: zriedkavo - cholestatické, hepatocelulárne a zmiešané formy hepatitída. Väčšina z nich vedľajšie účinky vyvinuté v prítomnosti iných predisponujúcich faktorov, ako je súbežné užívanie liekov, zneužívanie alkoholu a prítomnosť iných foriem hepatitídy.

[Aktualizované 26.06.2012 ]

Riziko trombocytopénie a poškodenia pečene (skúsenosti po uvedení na trh)

V období po registrácii sa objavili údaje naznačujúce pravdepodobnosť vzniku trombocytopénie, ako aj dysfunkcie pečene, žltačky a hepatitídy vrátane fulminantnej u pacientov užívajúcich montelukast.

[Aktualizované 18.05.2012 ]

Interakcia

Kompatibilný s glukokortikoidmi (aditívny účinok). Fenobarbital znižuje AUC o 40 %.

Aktualizácia informácií

Ďalšie informácie o liekových interakciách s montelukastom

Podľa klinických štúdií nemá montelukast v odporúčaných dávkach klinicky významný vplyv na farmakokinetický profil liečiv, ako sú teofylín, prednizón, prednizolón, kombinácie perorálne antikoncepčné prostriedky(noretisterón 1 mg/etinylestradiol 35 mcg), terfenadín, digoxín a warfarín.

[Aktualizované 13.05.2012 ]

Použitie montelukastu ako súbežného lieku v klinických štúdiách s veľký rozsahčasto predpisované lieky (hormóny štítnej žľazy, NSAID, benzodiazepíny, dekongestanty) neviedli k rozvoju klinicky významných liekové interakcie. Neexistujú žiadne údaje zo špecifických klinických štúdií.

[Aktualizované 23.08.2012 ]

Súbežné užívanie montelukastu s liekmi, ktoré majú schopnosť indukovať systém cytochrómu P450

Pri jednorazovej dávke 10 mg montelukastu počas liečby fenobarbitalom sa AUC montelukastu zníži o 40 %. Neexistujú žiadne odporúčania na úpravu dávky montelukastu. Vhodnosť adekvátneho klinické pozorovanie pre pacientov, ktorí počas liečby montelukastom dostávajú lieky, ktoré majú schopnosť indukovať systém cytochrómu P450, ako je fenobarbital, rifampicín.

[Aktualizované 04.04.2013 ]

Súbežné užívanie montelukastu s liekmi, ktoré majú schopnosť inhibovať systém cytochrómu P450

Podľa údajov in vitro je montelukast potenciálnym inhibítorom izoenzýmového systému cytochrómu P450 2C8. Klinické štúdie s súčasné použitie Montelukast a rosiglitazón (predstaviteľ liekov metabolizovaných najmä za účasti izoenzýmu CYP2C8) u 12 zdravých dobrovoľníkov neodhalili zmeny vo farmakokinetickom profile rosiglitazónu, čo nám neumožnilo potvrdiť inhibíciu izoenzýmu montelukastom CYP2C8 in vivo. Dá sa teda predpokladať, že montelukast neovplyvňuje farmakokinetický profil liekov metabolizovaných týmto izoenzýmom (ako je paklitaxel, rosiglitazón a repaglinid).

[Aktualizované 29.04.2013 ]

Cesty podávania

Vnútri.

Bezpečnostné opatrenia pre látku montelukast

Je potrebné prísne dodržiavať liečebný režim. Po dosiahnutí výrazného zlepšenia sa odporúča pokračovať v užívaní. Nemal by sa používať na zmiernenie akútnych astmatické záchvaty(nenahrádza inhalačné bronchodilatanciá); kedy terapeutický účinok(zvyčajne po prvej dávke) sa môže znížiť počet inhalácií bronchodilatancií počas dňa.

Aktualizácia informácií

Zníženie dávok glukokortikosteroidov počas liečby montelukastom

Počas liečby montelukastom je možné pod dohľadom lekára postupne znižovať dávku inhalačných foriem glukokortikosteroidov. Neodporúča sa ním však náhle nahradiť inhalačné a perorálne formy glukokortikosteroidov.

[Aktualizované 26.06.2012 ]

Použitie montelukastu u starších pacientov

Spomedzi pacientov, ktorí sa zúčastnili na klinických štúdiách montelukastu, bolo 3,5 % starších ako 65 rokov a 0,4 % bolo starších ako 75 rokov. Neexistovali však žiadne klinicky významné rozdiely v účinnosti montelukastu u starších a mladších pacientov. Súčasné skúsenosti s klinickým použitím montelukastu tiež neodhalili signifikantné rozdiely v odpovedi na liečbu u starších a mladších pacientov. Je potrebné poznamenať, že farmakokinetický profil a biologická dostupnosť montelukastu po jednorazovej perorálnej dávke 10 mg je u starších a mladých pacientov podobná. T1/2 montelukastu je však o niečo vyšší u starších pacientov. U starších pacientov nie je potrebná žiadna úprava dávkovacieho režimu montelukastu.

[Aktualizované 26.06.2012 ]

Použitie montelukastu u pacientov s fenylketonúriou

Pacienti trpiaci fenylketonúriou majú byť informovaní o obsahu fenylalanínu (vo forme aspartámu) v dávkach 0,674 a 0,842 mg v montelukaste 4 mg a 5 mg žuvacích tabletách.

[Aktualizované 23.08.2012 ]

Použitie montelukastu u pacientov s precitlivenosťou na kyselinu acetylsalicylovú

Pacienti s precitlivenosťou na kyselinu acetylsalicylovú sa jej majú počas liečby montelukastom vyhýbať, ako aj iným NSAID. Napriek tomu, že montelukast účinne zlepšuje ventilačnú kapacitu dýchacieho systému u astmatických pacientov s precitlivenosťou na kyselinu acetylsalicylovú, nepreukázalo sa, že by bol účinný pri zvrátení bronchokonstrikčného účinku kyseliny acetylsalicylovej a iných NSAID u týchto pacientov.

[Aktualizované 15.02.2013 ]

Použitie montelukastu u pacientov s dysfunkciou pečene

U pacientov s pečeňou mierna nedostatočnosť A stredný stupeňťažkosť a klinické prejavy cirhózou pečene sa montelukast metabolizuje pomalšie, pričom hodnota AUC sa po jednorazovej perorálnej dávke montelukastu 10 mg zvýši o 41 %. Eliminácia je o niečo pomalšia v porovnaní so zdravými jedincami (T1/2 = 7,4 hodiny). U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky montelukastu. Farmakokinetické správanie montelukastu u pacientov so závažnejšou dysfunkciou pečene au pacientov s hepatitídou sa neskúmalo.

[Aktualizované 11.06.2013 ]

Riziko vzniku u pacientov s bronchiálna astma príjem montelukastu, systémová eozinofília

IN v ojedinelých prípadoch u pacientov s bronchiálnou astmou užívajúcich montelukast sa vyvinula systémová eozinofília, niekedy sprevádzaná klinický obraz systémová vaskulitída, čo zodpovedá Churg-Straussovej syndrómu, čo je stav, ktorý si často vyžaduje systémové podávanie glukokortikosteroidov. Treba poznamenať, že rozvoju tohto nebezpečného stavu často, aj keď nie vo všetkých prípadoch, predchádza zníženie dávky ústne formy glukokortikosteroidy. Špecialisti by si mali dávať pozor, aby sa u pacientov užívajúcich monelukast objavili symptómy, ako je systémová eozinofília, hemoragické vyrážky (zodpovedajúce vaskulitickému purpurickému typu krvácania), zhoršenie respiračných funkcií, srdcové ťažkosti a ťažkosti spojené s neuropatiou. Zároveň je potrebné poznamenať, že medzi užívaním montelukastu a vznikom týchto patologických stavov nie je nainštalovaný.

[Aktualizované 03.07.2013 ]

Použitie montelukastu na akútne záchvaty bronchiálna astma

Neodporúča sa používať montelukast na zmiernenie brochospazmu počas akútnych záchvatov bronchiálnej astmy vrátane astmatický stav. V takýchto prípadoch má byť pacientovi predpísaná vhodná lieková terapia. V tomto prípade môže liečba montelukastom pokračovať v prípadoch exacerbácie bronchiálnej astmy. Na núdzovú úľavu pri záchvate bronchiálnej astmy, ktorý sa vyvinie v dôsledku fyzickej aktivity, by pacienti mali dostať inhalačné formy krátkodobo pôsobiacich agonistov beta-adrenergných receptorov.

[Aktualizované 03.07.2013 ]

Použitie montelukastu u pacientov s poruchou funkcie obličiek

Keďže montelukast a jeho metabolity sa nevylučujú močom, farmakokinetika montelukastu u pacientov s zlyhanie obličiek neboli študované. U týchto pacientov nie je potrebná úprava dávky.

[Aktualizované 18.11.2013 ]

Interakcie s inými aktívnymi zložkami

Súvisiace informácie

Bezpečnosť a účinnosť montelukastu u detí

Bezpečnosť montelukastu 4 mg perorálneho granulátu u detí vo veku 12 – 23 mesiacov s astmou bola preukázaná v dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej klinickej štúdii u 172 detí tejto vekovej skupiny. veková skupina, z ktorých 124 dostávalo montelukast počas 6 týždňov. Záver o účinnosti montelukastu u detí vo veku 12 – 23 mesiacov sa urobil na základe údajov získaných extrapoláciou u pacientov s bronchiálnou astmou vo veku 6 rokov a starších. V tomto prípade sme brali do úvahy údaje o podobnosti farmakokinetických parametrov montelukastu, najmä hodnoty AUC, ako aj zhodnosť patofyziologických mechanizmov, priebeh ochorenia, odpoveď na medikamentózna terapia v týchto skupinách pacientov.

Bezpečnosť a účinnosť montelukastu u detí

Bezpečnosť a účinnosť montelukastu u detí s bronchiálnou astmou vo veku od 6 do 14 rokov boli dostatočne študované v kontrolovaných klinických štúdiách. Profily bezpečnosti a účinnosti sú v tejto populácii pacientov a u dospelých podobné.

Na základe kontrolovaných klinických štúdií u detí vo veku 6 rokov a starších s bronchiálnou astmou sa dospelo k záveru o bezpečnosti žuvacích tabliet montelukastu v dávke 4 mg u detí vo veku od 2 do 5 rokov s bronchiálnou astmou. Základom pre extrapoláciu boli údaje naznačujúce podobnosť farmakokinetiky montelukastu v týchto skupinách pacientov. Zohľadnil sa tým aj predpoklad, že patofyziologické mechanizmy Priebeh ochorenia a odpoveď na medikamentóznu terapiu sú v podstate podobné v skupine detí vo veku 2-5 rokov a u pacientov vo veku 6 rokov a starších.

Moderná farmakológia predstavuje množstvo liekov používaných na rôzne účely. V ideálnom prípade, ak sa objavia nejaké sťažnosti, osoba by mala okamžite kontaktovať lekára. Iba lekár je schopný vykonať dôkladné vyšetrenie, stanoviť správnu diagnózu a určiť vhodný liečebný režim. Ale nie vždy sa to stane.

Ľudia, ktorí sa necítia dobre, často chodia do lekárne a kupujú si lieky sami. Zároveň stoja pred voľbou: kúpiť tento liek alebo uprednostniť jeho analóg (generikum). Dnešný článok vám predstaví liek s názvom Montelukast. Analógy, synonymá a náhrady lieku budú prezentované vašej pozornosti.

Charakteristika látky

Montelukast, ktorého analógy vám dnes predstavíme, je aktívnou zložkou viacerých liekov. Toto spojenie je opticky aktívny prášok biely. Dobre sa rozpúšťa v mnohých tekutinách. Zložka liečiva (montelukast) má bronchodilatačný účinok. Pracuje s neurotransmiterovými receptormi, ktoré sa aktivujú pri chorobách spodné časti dýchacieho traktu najmä bronchioly a priedušky.

Po perorálnom podaní sa montelukast rýchlo absorbuje a maximálnu účinnosť dosahuje po 2-3 hodinách. Metabolizuje sa v pečeni a vylučuje sa žlčou. Použitie liečivej zlúčeniny sľubuje nasledovné:

1. Zníženie opuchov a kŕčov hladkých svalov.
2. Normalizácia krvných ciev dýchací systém(spodná a horná časť).
3. Zlepšenie transportu hlienu znížením jeho sekrécie.

Z predloženej zložky sa vyrábajú dva typy tabliet: žuvacie a potiahnuté na perorálne podávanie. Dávkovanie montelukastu na tabletku sa môže líšiť. Pri nákupe liekov by ste to mali venovať pozornosť.

O lieku "Montelukast"

Návod na použitie (cena, analógy vám budú uvedené nižšie) charakterizuje tento liek ako bronchodilatačný a antileukotriénový liek. Vyrába sa vo forme žuvacích tabliet s obsahom 5 alebo 10 mg účinnej látky. Náklady na liek závisia od toho, akú formu uprednostňujete. Napríklad 28 tabliet s dávkou 5 mg je možné zakúpiť za 900 rubľov a 10 mg pilulky v množstve 30 kusov vás bude stáť asi 700 rubľov.

Pred hľadaním náhrad za tablety montelukastu (analógy) musíte poznať účel použitia lieku. Tento liek je predpísaný na liečbu bronchiálnej astmy a na účely jej prevencie. Tablety pomáhajú pri rinitíde spôsobenej sezónne alergie. Účinnosť lieku "Montelukast" bola preukázaná u pacientov s ťažkou fyzickou aktivitou (zabraňuje bronchospazmu). Je dôležité vedieť, že liek je kontraindikovaný v vysoká citlivosť na účinnú látku, deti do 2 rokov a tehotné ženy. Ak vznikne potreba užívať tablety počas dojčenie, potom by sa mala laktácia zastaviť. Pri nesprávnom použití môže spôsobiť Nežiaduce reakcie:

• porucha trávenia;
• závraty a bolesti hlavy;
• opuch nosovej sliznice, prekrvenie.

Menej často liek spôsobuje reakcie centrálneho nervového systému, alergie, narušenie obehového a srdcového systému a stavy podobné chrípke.

Inštrukcie na používanie

Dávkovanie lieku "Montelukast" je podrobne opísané v pokynoch. Na liečbu bronchiálnej astmy sa používa 10 mg lieku denne (pred spaním). Na účely prevencie možno dávku znížiť na polovicu: na 5 mg účinnej látky. Počas alergickej rinitídy sa používa 4 až 10 mg liečiva (v závislosti od závažnosti ochorenia a hodnotenej účinnosti liečiva). Trvanie terapeutického kurzu určuje lekár, berúc do úvahy všetky znaky priebehu patológie. Liečivo "Montelukast" môže byť predpísané v kombinácii s kortikosteroidmi a bronchodilatanciami.

Kedy je potrebné zmeniť liek?

Ak z nejakého dôvodu nemôžete Montelukast užívať, v návode na použitie sa odporúča vybrať si analógy spolu s lekárom. Neužívajte náhrady sami, nepodávajte deťom lieky bez predpisu pediatra. Ak liek "Montelukast" nie je dostupný v lekárňach, môžete ho nahradiť produktmi podobného zloženia:

• "Singulárne."
• "Ektalust".
• "Montelár."
• "Montler."
• "Singlon" a tak ďalej.

Niekedy je cieľom spotrebiteľa ušetriť peniaze. Nájsť takéto náhrady za tablety Montelukastu (analógy sú lacnejšie) nie je také ťažké. Pozrime sa bližšie na produkty, ktoré môžu uspokojiť potreby kupujúceho a poskytnúť podobný účinok ako reklamovaný liek.

"Singulár": populárna náhrada

Tento produkt, rovnako ako jeho predchodca, je dostupný vo forme žuvacích tabliet. Jedna tableta obsahuje 4, 5 alebo 10 mg účinnej látky. Môžeme povedať, že „Singular“ a „Montelukast“ sú štrukturálne analógy. Ak porovnáte náklady na liek, môžete ho nazvať drahým. 5 mg tablety v množstve 14 kusov vás budú stáť 1 200 rubľov.

Na rozdiel od Ruská droga"Montelukast", "Singular" sa vyrába v Amerike. Tento liek sa môže používať počas tehotenstva a laktácie. Výrobca hovorí, že pred tým by ste sa mali určite poradiť s lekárom. Každá tableta lieku "Singulair" - hovorí zhrnutie - obsahuje aspartám. Pacienti s fenylketonúriou by mali byť na to upozornení. Tento liek sa nemá užívať na zmiernenie exacerbácie bronchiálnej astmy.

"Montelar": lacnejší analóg

Ak chcete použiť ekonomické náhrady lieku Montelukast (analógy), cena tohto lieku Bude sa ti to páčiť. Liečivo sa vyrába v rovnakých dávkach ako jeho predchodcovia. 14 tabliet po 5 mg stojí asi 650 rubľov. To je takmer dvakrát lacnejšie ako cena predchádzajúceho analógu. Liečivo "Montelar" sa vyrába vo Švajčiarsku.

Nepridelené liek osoby s precitlivenosťou na zložky, ako aj pacienti s fenylketonúriou. Použitie Montelaru je kontraindikované u detí mladších ako 6 rokov. Z recenzií tohto produktu môžete zistiť, že tablety s menšou pravdepodobnosťou vyvolávajú nežiaduce reakcie ako ich predchodca (Montelukast 10 mg). Liek s podobným účinkom môže vyvolať bolesti hlavy a bolesti brucha, alergie a stavy podobné chrípke. Liek "Montelar" nemôže nahradiť inhalačné lieky na núdzové použitie.

"Ektalust": lacná droga

Tablety Montelukast majú analógy, ktoré sú ešte dostupnejšie. Tak sa stala droga „Ektalust“. Balenie obsahujúce 14 tabliet po 5 mg stojí asi 500 rubľov. Zloženie obsahuje všetky rovnaké účinná látka- montelukast. Tento liek sa používa na liečbu a prevenciu bronchiálnej astmy s astmou vyvolanou aspirínom, aby sa zabránilo bronchospazmu a dýchavičnosti počas cvičenia. Nočné záchvaty alergickej nádchy možno úspešne zmierniť tabletami Ektalust.

Liečba deklarovaným analógom je kontraindikovaná u detí mladších ako 2 roky a liek by sa nemal podávať v dávke 5 mg deťom mladším ako 6 rokov. Na liečbu bronchiálnej astmy sa tablety majú užívať večer. Pri alergickej rinitíde sa liek predpisuje jednu hodinu pred jedlom alebo dve po ňom (in vhodný čas dni).

Tablety Montler

Už viete, aké lacnejšie náhrady za liek Montelukast (analógy) sú dostupné. Cena tabliet Montler je asi 700 rubľov za 14 5 mg piluliek. To je drahšie ako náklady na originálny liek. Tento liek nemá žiadne zvláštne rozdiely od svojho ruského predchodcu. Treba poznamenať, že tento liek je spotrebiteľmi lepšie tolerovaný. Prax ukazuje, že tablety Montler veľmi zriedkavo vyvolávajú nežiaduce reakcie. Navyše sú také, že nie je potrebné liečbu zrušiť.

Iné drogy

Montelukast sa používa na liečbu bronchiálnej astmy. Analógy lieku môžu mať odlišné zloženie, ale stále majú podobný účinok na telo pacienta. Bronchodilatačné lieky uvoľňujú hladké svaly a zmierňujú kŕče svalové tkanivo uľahčujú dýchanie a podporujú rozšírenie priedušiek. Tieto lieky sa môžu používať samostatne alebo v kombinácii s inými na liečbu astmy. Na trhu môžete nájsť nasledujúce náhradné lieky za montelukast:

• "Omnitus".
• "Erespal."
• "Ascoril".
• "Pertussin" a tak ďalej.

Alternatíva k pôvodnému lieku by sa mala vybrať s prihliadnutím individuálnych charakteristík telo a priebeh choroby.

INŠTRUKCIE
aplikáciou liek na lekárske použitie

Pozorne si prečítajte tieto pokyny skôr, ako začnete užívať/používať tento liek.
Uložte si pokyny, možno ich budete potrebovať znova.
Ak máte nejaké otázky, poraďte sa so svojím lekárom.
Tento liek je predpísaný vám osobne a nemali by ste ho podávať iným, pretože im môže uškodiť, aj keď majú rovnaké príznaky ako vy.

Evidenčné číslo:

Obchodný názov lieku

Montelar®

Medzinárodný nechránený názov

Lieková forma

Zlúčenina

Pre dávku 4 mg
účinná látka: montelukast sodný – 4,16 mg (zodpovedá montelukastu – 4,00 mg); Pomocné látky: manitol 155,92 mg, mikrokryštalická celulóza 52,80 mg, sodná soľ kroskarmelózy 12,00 mg, hyprolóza typu EXF 7,20 mg, čerešňová aróma* 1,92 mg, aspartám 0,96 mg, čerešňová aróma 0,48 mg, oxid železitý 40,2 mg červený oxid železitý 6 mg
Pre dávku 5 mg
1 žuvacia tableta obsahuje: účinná látka: montelukast sodný – 5,20 mg (zodpovedá montelukastu – 5,00 mg); Pomocné látky: manitol 194,90 mg, mikrokryštalická celulóza 66,00 mg, sodná soľ kroskarmelózy 15,00 mg, hyprolóza typu EXF 9,00 mg, čerešňová príchuť* 2,40 mg, aspartám 1,20 mg, čerešňová príchuť 0,60 mg, oxid železitý 50,25 mg červená magnézium 50 mg
* Príchuť čerešňa obsahuje 0,07% očarujúceho červeného farbiva (Allura red AC, E129).

Popis

4 mg tablety: oválne tablety Ružová farba s početnými tmavšími inklúziami, na jednej strane označenými „4“, s čerešňovou vôňou.
5 mg tablety: okrúhle tablety ružovej farby s početnými tmavšími inklúziami, označené „5“ na jednej strane, s čerešňovou vôňou.

Farmakoterapeutická skupina

ATX kód: RO3DCO3

Farmakologické vlastnosti

Indikácie na použitie

Kontraindikácie

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Návod na použitie a dávkovanie

Liek Montelar ® sa užíva perorálne 1 krát denne pred spaním.
Ak sa liek užíva v kombinácii s jedlom, montelukast sa má užiť 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle.
Liek je predpísaný deťom pod dohľadom dospelých.
Pre deti od 2 rokov do 5 rokov: jednu žuvaciu tabletu v dávke 4 mg raz denne pred spaním.
Užívanie montelukastu 4 mg žuvacích tabliet sa neodporúča deťom mladším ako 2 roky.
Pre deti od 6 do 14 rokov: jednu žuvaciu tabletu v dávke 5 mg raz denne pred spaním.
Užívanie Montelar ® 5 mg žuvacích tabliet sa neodporúča deťom do 6 rokov.
Terapeutický účinok montelukast sa vyvinie počas prvého dňa užívania lieku.
Pacient má pokračovať v užívaní montelukastu počas obdobia dosiahnutia kontroly symptómov bronchiálnej astmy, ako aj počas obdobia exacerbácie bronchiálnej astmy.
Na prevenciu u detí trpiacich bronchospazmom spôsobeným fyzickou aktivitou:
od 2 rokov do 5 rokov: jednu žuvaciu tabletu v dávke 4 mg jedenkrát denne pred spaním počas 2-4 týždňov, ak sa nedostaví uspokojivý účinok, ďalšie, resp. alternatívna terapia.
od 6 do 14 rokov: jedna žuvacia tableta v dávke 5 mg jedenkrát denne pred spaním počas 2-4 týždňov; ak sa nedostaví uspokojivý účinok, má sa predpísať doplnková alebo alternatívna liečba.
Na liečbu pacientov starších ako 15 rokov a dospelých sa odporúča použiť iné dávkové formy montelukast (napr. obalené tablety). potiahnuté filmom 10 mg).
U pacientov s renálnym zlyhaním, pacientov s miernou alebo stredne závažnou dysfunkciou pečene alebo v závislosti od pohlavia nie je potrebná žiadna špeciálna úprava dávky.
Montelukast sa neodporúča ako monoterapia u pacientov s bronchiálnou astmou. stredná závažnosť konštantný prietok.

Vedľajší účinok

Podľa Svetová organizácia Nežiaduce účinky na zdravie (WHO) sú klasifikované podľa frekvencie ich vývoja takto: veľmi často (≥1/10), často (≥1/100 až<1/10), нечасто (от ≥1/1,000 до <1/100), редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000); частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
V dôsledku klinických štúdií liekov obsahujúcich montelukast u pacientov s intermitentnou a perzistujúcou astmou sa získali údaje o nasledujúcich vedľajších účinkoch:
Pacienti vo veku 15 rokov a starší (dve 12-týždňové štúdie; n=795):
Z centrálneho nervového systému:
často: bolesť hlavy.
Z gastrointestinálneho traktu (GIT):
často: bolesť v bruchu.

Neexistujú žiadne údaje o príznakoch predávkovania pri užívaní montelukastu u pacientov s bronchiálnou astmou v dávke presahujúcej 200 mg denne počas 22 týždňov a v dávke 900 mg denne počas 1 týždňa.
Existujú správy o akútnom predávkovaní montelukastom u detí (užívajúcich najmenej 1 000 mg lieku denne). Klinické a laboratórne údaje naznačujú, že bezpečnostný profil montelukastu u detí zodpovedá bezpečnostnému profilu u dospelých a starších pacientov.
Najčastejšími príznakmi boli smäd, ospalosť, vracanie, mydriáza, hyperkinéza, psychomotorická agitácia, bolesť hlavy a brucha.
Liečba: vykonávanie symptomatickej terapie.
Neexistujú žiadne údaje o možnosti odstránenia montelukastu peritoneálnou dialýzou alebo hemodialýzou.

Interakcia s inými liekmi

Montelukast sa môže predpisovať spolu s inými liekmi tradične používanými na prevenciu a dlhodobú liečbu bronchiálnej astmy, ako sú bronchodilatanciá a inhalačné glukokortikosteroidy.
Odporúčaná terapeutická dávka montelukastu nemala klinicky významný vplyv na farmakokinetiku nasledujúcich liekov: teofylín, prednizón, prednizolón, perorálne kontraceptíva (etinylestradiol/noretinsterón 35/1), terfenadín, digoxín a warfarín. Oblasť pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) je znížená u pacientov, ktorí súbežne užívajú fenobarbital (približne o 40 %), ale u takýchto pacientov nie je potrebná žiadna úprava dávkovacieho režimu montelukastu.
Vo výskume in vitro Ukázalo sa, že montelukast je potenciálnym inhibítorom izoenzýmu CYP 2C8 systému cytochrómu P450, avšak údaje z klinických štúdií liekových interakcií zahŕňajúcich montelukast a rosiglitazón (predbežný substrát predstaviteľa liekov primárne metabolizovaných CYP 2C8 izoenzým) ukázali, že dávky montelukastu neinhibujú izoenzým CYP 2C8 in vivo.
Preto montelukast nemá významný vplyv na metabolizmus liekov metabolizovaných týmto enzýmom (napríklad paklitaxel, rosiglitazón a repaglinid).
Výskum in vitro ukázali, že montelukast je substrátom CYP 2C8, 2C9 a 3A4.
Údaje z klinickej liekovej interakčnej štúdie týkajúcej sa montelukastu a gemfibrozilu (inhibítor CYP 2C8 aj 2C9) ukazujú, že gemfibrozil zvyšuje účinok systémovej expozície montelukastu 4,4-krát. Súbežné podávanie intrakonazolu, silného inhibítora CYP3A4, s gemfibrozilom a montelukastom neviedlo k ďalšiemu zvýšeniu účinku systémovej expozície montelukastu. Účinok gemfibrozilu na systémovú expozíciu montelukastu sa nemusí považovať za klinicky významný na základe údajov o bezpečnosti, keď sa podáva v dávkach vyšších ako je schválená dávka 10 mg u dospelých pacientov (napr. 200 mg/deň u dospelých pacientov počas 22 týždňov až do 900 mg/deň bez klinicky významných nežiaducich účinkov u pacientov užívajúcich liek približne jeden týždeň). Preto nie je potrebná žiadna úprava dávkovania montelukastu pri súbežnom podávaní s gemfibrozilom. Podľa výsledkov výskumu in vitro Nepredpokladajú sa žiadne klinicky významné liekové interakcie s inými známymi inhibítormi CYP2C8 (napr. trimetoprim). Okrem toho súčasné podávanie montelukastu so samotným intrakonazolom významne nezvýšilo účinok systémovej expozície montelukastu.
Kombinovaná liečba bronchodilatanciami.
Liek Montelar ® je vhodným doplnkom k monoterapii bronchodilatanciami, ak tieto neposkytujú adekvátnu kontrolu bronchiálnej astmy. Po dosiahnutí terapeutického účinku (zvyčajne po prvej dávke) liečby Montelarom ® možno začať s postupným znižovaním dávky bronchodilatancií.
Kombinovaná liečba inhalačnými glukokortikosteroidmi.
Liečba Montelarom ® poskytuje pacientom užívajúcim inhalačné glukokortikosteroidy dodatočný terapeutický účinok. Po stabilizácii stavu môžete začať s postupným znižovaním dávky glukokortikosteroidov pod dohľadom lekára. V niektorých prípadoch je prijateľné úplné vysadenie inhalačných glukokortikosteroidov, ale náhle nahradenie inhalačných glukokortikosteroidov liekom Montelar ® sa neodporúča.
Keďže montelukast sa metabolizuje prostredníctvom CYP3A4, je potrebná opatrnosť, najmä u detí, ak sa montelukast podáva súbežne s liekmi, ktoré indukujú CYP3A4, ako je fenytoín, fenobarbital a rifampicín.

špeciálne pokyny

Osobitné opatrenia pri likvidácii nepoužitého lieku.

Pri likvidácii nepoužitého Montelaru ® nie sú potrebné žiadne zvláštne opatrenia.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a vykonávať iné činnosti, ktoré si vyžadujú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Neexistujú žiadne dôkazy o tom, že užívanie montelukastu ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Bola však hlásená ospalosť a závraty, preto sa pacientom pri objavení sa týchto príznakov neodporúča viesť vozidlo alebo vykonávať iné činnosti, ktoré si vyžadujú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Formulár na uvoľnenie

Podmienky skladovania

Uchovávajte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.
Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

2 roky.
Nepoužívajte liek po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky na dovolenku

Na predpis.

Výrobca

KNF (liek zahrnutý v kazašskom národnom receptúre liekov)

ALO (zahrnuté v zozname bezplatného ambulantného poskytovania liekov)

Výrobca: Merc Sharp a Dome Corp.

Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikácia: montelukast

Evidenčné číslo:č. RK-LS-5 č. 021063

Dátum registrácie: 24.12.2014 - 24.12.2019

Limitná cena: 198,6 KZT

Inštrukcie

• ruský

Obchodné meno

Jednotné číslo

Medzinárodný nechránený názov

montelukast

Lieková forma

Perorálne granule, 4 mg

Zlúčenina

Jedno vrecúško obsahuje

účinná látka- montelukast sodný 4,16 mg (zodpovedá 4 mg montelukastu)

Pomocné látky: manitol, hydroxypropylcelulóza, stearát horečnatý

Popis

Biely hrubý, sypký prášok bez cudzích častíc

Farmakoterapeutická skupina

Lieky na liečbu obštrukčných ochorení dýchacích ciest. Iné lieky na liečbu obštrukčných ochorení dýchacích ciest na systémové použitie. Antagonisty leukotriénových receptorov. montelukast.

Kód ATXR03DC03

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Odsávanie. Montelukast sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. U dospelých pri užívaní filmom obalených tabliet v dávke 10 mg nalačno sa priemerná maximálna koncentrácia (Cmax) v krvnej plazme dosiahla 3 hodiny (Tmax) po užití lieku. Priemerná biologická dostupnosť po perorálnom podaní je 64 %. Perorálna biologická dostupnosť a Cmax neboli ovplyvnené pravidelným príjmom potravy. Bezpečnosť a účinnosť bola potvrdená v klinických štúdiách s použitím 10 mg filmom obalených tabliet bez ohľadu na jedlo.

Pre 5 mg žuvacie tablety sa Cmax u dospelých dosiahla 2 hodiny po podaní nalačno. Priemerná perorálna biologická dostupnosť bola 73 % a znížila sa na 63 %, keď sa užívala so štandardným jedlom.

Po podaní 4 mg žuvacej tablety pacientom vo veku 2 až 5 rokov nalačno sa Cmax dosiahne 2 hodiny po podaní. Priemerná Cmax je o 66 % vyššia a priemerná Cmin nižšia ako u dospelých užívajúcich 10 mg tabletu.

U dospelých pacientov, keď sa užívajú nalačno, je bioekvivalencia 4 mg žuvacích tabliet porovnateľná s bioekvivalenciou 4 mg granúl. U detí od 6 mesiacov do 2 rokov sa Cmax dosiahne 2 hodiny po podaní lieku 4 mg vo forme granúl. Cmax je takmer 2-krát vyššia ako u dospelých užívajúcich 10 mg tablety. Užívanie lieku s jablkovým pretlakom alebo bežným jedlom s vysokým obsahom tuku nemá klinicky významný vplyv na farmakokinetiku montelukastu (AUC 1225,7 oproti 1223,1 ng/ml.h s jablkovým pretlakom a bez neho a 1191,8 oproti 1148,5 ng/ml.h. s potravinami s vysokým obsahom tuku a bez nich).

Distribúcia. Montelukast sa z viac ako 99 % viaže na plazmatické bielkoviny. Distribučný objem montelukastu v rovnovážnom stave je v priemere 8-11 litrov. Štúdie používajúce rádioaktívne značený montelukast naznačujú minimálnu distribúciu cez hematoencefalickú bariéru. Okrem toho boli rádioaktívne značené koncentrácie 24 hodín po dávke minimálne vo všetkých ostatných tkanivách.

Metabolizmus. Montelukast sa vo veľkej miere metabolizuje. Pri použití terapeutických dávok sú plazmatické koncentrácie metabolitov montelukastu u dospelých a detí pod detekčným limitom v rovnovážnom stave. Metabolizmus montelukastu prebieha primárne cez systém cytochrómu P450 2C8. CYP 3A4 a 2C9 majú mierny účinok, hoci pri podávaní s itrakonazolom, ktorý je inhibítorom CYP 3A4, sa farmakokinetika montelukastu u zdravých dobrovoľníkov užívajúcich montelukast 10 mg 1-krát denne nezmenila. Klinické štúdie ľudských pečeňových mikrozómov in vitro ukázali, že terapeutické plazmatické koncentrácie montelukastu neinhibujú cytochrómy P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 alebo 2D6. Úloha metabolitov v terapeutickom účinku montelukastu je minimálna.

Vylučovanie. Plazmatický klírens montelukastu u zdravých dospelých je v priemere 45 ml/min. Po perorálnom podaní rádioaktívne značeného montelukastu sa 86 % rádioaktivity vylúči do 5 dní stolicou a menej ako 0,2 % močom, čo naznačuje, že montelukast a jeho metabolity sa takmer úplne vylučujú žlčou.

Vlastnosti farmakokinetiky u rôznych skupín pacientov. U starších pacientov alebo s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky. Neuskutočnili sa žiadne štúdie u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Keďže montelukast a jeho metabolity sa vylučujú žlčou, nepredpokladá sa, že u pacientov s poruchou funkcie obličiek bude potrebná úprava dávky montelukastu. Neexistujú žiadne údaje o farmakokinetike montelukastu u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene (>9 na Childovej-Pughovej stupnici).

Pri použití vysokých dávok montelukastu (20- a 60-násobok odporúčanej dávky pre dospelých) sa pozoroval pokles plazmatických koncentrácií teofylínu. Tento účinok sa nepozoroval pri použití lieku v odporúčanej dávke 10 mg 1-krát denne.

Farmakodynamika

Cysteínové leukotriény (LTC4, LTD4, LTE4) sú zápalové eikozanoidy, ktoré sa uvoľňujú z rôznych buniek, vrátane žírnych buniek a eozinofilov. Účinok týchto proastmatických mediátorov je sprostredkovaný cysteínovými leukotriénovými receptormi (CysLT) prítomnými v ľudskom dýchacom trakte a prejavuje sa bronchospazmom, sekréciou hlienu, zvýšenou vaskulárnou permeabilitou a migráciou eozinofilov.

Montelukast je aktívna zlúčenina, ktorá kompetitívne viaže CysLT1 receptory s vysokou selektivitou a chemickou afinitou a spôsobuje bronchodilatáciu do 2 hodín po perorálnom podaní. Montelukast má tiež aditívny účinok na účinok β-agonistov. Liečba montelukastom potláča bronchospazmus v skorých aj neskorých štádiách, čím sa znižuje odpoveď na antigény. U dospelých a detí vo veku 2 až 14 rokov v porovnaní s placebom terapia montelukastom znížila počet eozinofilov v periférnej krvi, čím sa zlepšila kontrola klinického priebehu bronchiálnej astmy.

Indikácie na použitie

doplnok k základnej terapii bronchiálnej astmy pre pacientov od 6 mesiacov do 5 rokov s perzistujúcou ľahkou až stredne ťažkou astmou, s nedostatočným klinickým efektom liečby inhalačnými kortikosteroidmi a krátkodobo pôsobiacimi β-agonistami na požiadanie

ako alternatívna liečba astmy u pacientov vo veku 2 – 5 rokov namiesto nízkych dávok inhalačných kortikosteroidov u pacientov s miernou perzistujúcou astmou bez závažných astmatických záchvatov vyžadujúcich perorálne kortikosteroidy, ako aj u pacientov, ktorí neznášajú inhalačné kortikosteroidy

na prevenciu záchvatov bronchospazmu spojených s fyzickou aktivitou pre pacientov od 2 rokov

Návod na použitie a dávkovanie

Deti by mali užívať lieky len pod dohľadom dospelej osoby. Dávkovanie pre deti od 6 mesiacov do 5 rokov - jedno vrecúško 4 mg granúl denne večer. V tejto vekovej skupine nie je potrebná úprava dávky.

Údaje z klinických štúdií o účinnosti použitia u pediatrických pacientov vo veku od 6 mesiacov do 2 rokov s perzistujúcou astmou sú obmedzené. Po 2 až 4 týždňoch je potrebné sledovať účinnosť liečby. Ak nedôjde k žiadnemu účinku, liečba sa má prerušiť. Granule Singulair sa neodporúčajú deťom do 6 mesiacov.

Spôsob použitia granúl Singulair. Singulair granulát sa má prehltnúť s vodou a môže sa zmiešať s malým množstvom mäkkých potravín (ako je jablkový pretlak, zmrzlina, mrkva a ryža) pri studenej alebo izbovej teplote. Vrecko sa nemá otvárať, kým to nie je potrebné. Po otvorení vrecka sa musí celá dávka spotrebovať do 15 minút. Pri zmiešaní s jedlom sa musí celá porcia ihneď skonzumovať, zvyšky drogy zmiešané s jedlom by sa nemali skladovať. Singulair granule nie sú určené na rozpúšťanie v tekutine, ale môžu sa umyť. Užívanie granúl Singulair nezávisí od príjmu potravy.

Všeobecné odporúčania. Terapeutický účinok lieku Singulair so zmenami v priebehu bronchiálnej astmy sa vyvíja do 1 dňa. Pacienti a ich rodičia majú byť upozornení, že majú pokračovať v užívaní lieku Singulair, aj keď je ich astma pod kontrolou a počas období zhoršenia astmy.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávkovania. Nie sú dostupné žiadne údaje o pacientoch s ťažkou poruchou funkcie pečene. Dávkovanie je rovnaké pre chlapcov aj dievčatá.

Jednotné číslo ako alternatívna liečba k nízkym dávkam inhalačných kortikosteroidov pri miernej perzistujúcej astme. Singulair sa neodporúča ako monoterapia u pacientov so stredne ťažkou perzistujúcou astmou. Použitie montelukastu ako alternatívy k nízkym dávkam inhalačných kortikosteroidov u detí vo veku 2 až 5 rokov s miernou perzistujúcou astmou sa má zvážiť len u pacientov, ktorí v poslednom čase neprekonali ťažký astmatický záchvat vyžadujúci použitie perorálnych kortikosteroidov a ktorí nie sú schopní používať inhalačné kortikosteroidy. Mierna perzistujúca astma je definovaná ako výskyt symptómov astmy viac ako jedenkrát týždenne, ale menej ako jedenkrát denne, výskyt nočných symptómov viac ako dvakrát mesačne, ale menej ako jedenkrát týždenne, normálna funkcia pľúc medzi epizódami. Ak sa pri následnej návšteve nedosiahne dostatočná kontrola astmy (zvyčajne do 1 mesiaca), potreba ďalšej alebo inej protizápalovej liečby sa má určiť na základe konzistentného systému manažmentu astmy. U pacientov sa má pravidelne kontrolovať kontrola astmy.

Singulair na prevenciu astmy po fyzickej aktivite u pacientov vo veku od 2 do 5 rokov. U pacientov vo veku 2 až 5 rokov môže byť bronchospazmus vyvolaný námahou hlavným prejavom perzistujúcej astmy, ktorá si vyžaduje použitie inhalačných kortikosteroidov. Po 2-4 týždňoch liečby montelukastom je potrebné posúdiť stav pacienta. Ak sa nedosiahne uspokojivý výsledok, má sa zvážiť ďalšia liečba alebo zmena liečby.

Liečba liekom Jednotné číslo v závislosti od inej liečby astmy. Ak sa Singulair používa ako prídavná liečba počas liečby inhalačnými kortikosteroidmi, Singulair by nemal náhle nahradiť inhalačné kortikosteroidy.

Dospelým pacientom vo veku 15 rokov a starším sa Singulair predpisuje vo forme 10 mg tabliet. Deťom od 6 do 14 rokov sa Singulair predpisuje vo forme žuvacích tabliet 5 mg. Deťom od 2 do 5 rokov sa Singulair predpisuje vo forme žuvacích tabliet 4 mg alebo vo forme granúl na perorálne podanie.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky rozdelené do skupín s nasledujúcou frekvenciou výskytu: veľmi často (≥1/10), často (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000)

Často (≥1/100,<1/10)

Hyperkinéza, bolesť hlavy

Hnačka, bolesť brucha

Astma, ekzémová dermatitída, vyrážka

Údaje po uvedení na trh

Veľmi časté (≥1/10)

Infekcie horných dýchacích ciest*

Často (≥1/100,<1/10)

Hnačka**, nevoľnosť**, vracanie**

Zvýšené hladiny transamináz (ALT a AST)

Pyrexia*

Menej časté (≥1/1 000,<1/100)

Hypersenzitívne reakcie vrátane anafylaxie

Patologické sny vrátane nočných môr, nespavosť, somnambulizmus, nepokoj, nepokoj vrátane agresivity a nepriateľstva, depresia, psychomotorická hyperreaktivita vrátane podráždenosti, nepokoja, chvenia***

Závraty, ospalosť, parestézia/hypestézia, kŕče

Krvácanie z nosa

Sucho v ústach, dyspepsia

Modriny, žihľavka, svrbenie

Artralgia, myalgia vrátane svalových kŕčov

Asténia/únava, edém

Enuréza u detí

Zriedkavo (≥1/10 000,<1/1 000)

Sklon ku krvácaniu

Zlá koncentrácia, poruchy pamäti

Palpitácia

Angioedém

Veľmi zriedka (<1/10 000)

Eozinofilné infiltráty v pečeni

Halucinácie, dezorientácia, samovražedné myšlienky a správanie (vrátane pokusov o samovraždu)

Churgov-Straussovej syndróm

Hepatitída vrátane cholestatických, hepatocelulárnych a pečeňových lézií zmiešaného pôvodu

Erythema multiforme, erythema nodosum

Trombocytopénia

*Tieto vedľajšie účinky sa v klinických štúdiách vyskytli „veľmi často“ u pacientov užívajúcich montelukast aj placebo.

**Tieto vedľajšie účinky sa v klinických štúdiách vyskytli „bežne“ u pacientov liečených montelukastom aj placebom.

***Vyskytuje sa s frekvenciou „zriedkavo“

Kontraindikácie

precitlivenosť na liečivo alebo na niektorú z pomocných látok

tehotenstva a laktácie

Liekové interakcie

Montelukast sa môže užívať s inými liekmi, ktoré sa bežne používajú na prevenciu a dlhodobú liečbu astmy. V štúdiách liekových interakcií nemala odporúčaná klinická dávka montelukastu klinicky významný vplyv na farmakokinetiku nasledujúcich liekov: teofylín, prednizón, prednizolón, perorálne kontraceptíva (etinylestradiol/noretindrón 35/1), terfenadín, digoxín a warfarín.

Plocha pod krivkou plazmatickej koncentrácie (AUC) montelukastu sa znížila približne o 40 % u pacientov, ktorí dostávali súbežne fenobarbital. Keďže montelukast je metabolizovaný CYP 3A4, 2C8 a 2C9, montelukast sa má podávať opatrne, najmä deťom, súčasne s induktormi CYP 3A4, 2C8 a 2C9, ako je fenytoín, fenobarbital a rifampicín.

Výskum in vitro ukázali, že montelukast je silný inhibítor CYP2C8. Údaje z klinických štúdií liekových interakcií skúmajúcich montelukast a rosiglitazón (markerový substrát reprezentatívny pre lieky metabolizované primárne prostredníctvom CYP 2C8) však preukázali, že montelukast neinhibuje CYP 2C8 in vivo. Preto sa neočakáva, že montelukast významne ovplyvní metabolizmus liekov metabolizovaných CYP 2C8 (napr. paklitaxel, rosiglitazón a repaglinid).

In in vitro výskumu ukázali, že montelukast je substrátom pre CYP 2C8 av menšom rozsahu pre 2C9 a 3A4. Údaje zo štúdií liekových interakcií zahŕňajúcich montelukast a gemfibrozil (inhibítor CYP 2C8 aj 2C9) ukázali, že gemfibrozil zvýšil systémovú senzibilizáciu montelukastu 4,4-krát. Keď sa montelukast používa súbežne s gemfibrozilom alebo inými inhibítormi CYP2C8, nie je potrebná úprava dávky, hoci je možný nárast počtu nežiaducich reakcií. Neočakávajú sa žiadne klinicky významné liekové interakcie s inými známymi inhibítormi CYP2C8 (napr. trimetoprim). Okrem toho súbežné užívanie montelukastu so samotným itrakonazolom, ktorý je silným inhibítorom CYP3A4, nevedie k významnému zvýšeniu systémovej senzibilizácie na montelukast.

špeciálne pokyny

Diagnózu perzistujúcej astmy u malých detí vo veku od 6 mesiacov do 2 rokov by mal stanoviť pediater alebo pneumológ. Údaje z klinických štúdií o účinnosti použitia u pediatrických pacientov vo veku od 6 mesiacov do 2 rokov s perzistujúcou astmou sú obmedzené, preto sa odporúča predpisovať Singulair tejto vekovej skupine opatrne.

Pacienti a ich rodičia by si mali byť vedomí toho, že perorálny montelukast sa nikdy nepoužíva na liečbu akútnych astmatických záchvatov a že by mali vždy so sebou nosiť vhodný záchranný liek. Pri akútnom záchvate sa majú použiť krátkodobo pôsobiace inhalačné β-agonisty. Pacienti sa majú čo najskôr poradiť s lekárom, ak potrebujú viac krátkodobo pôsobiaceho beta-agonistu ako zvyčajne.

Montelukast nemá náhle nahradiť inhalačné alebo perorálne kortikosteroidy.

Neexistujú žiadne údaje, ktoré by podporovali, že dávka perorálnych kortikosteroidov môže byť znížená počas súbežného užívania montelukastu.

V zriedkavých prípadoch sa u pacientov liečených antiastmatikami, vrátane lieku Singulair, môže vyskytnúť systémová eozinofília, niekedy s klinickými prejavmi vaskulitídy charakteristickej pre syndróm Churg-Straussovej (stav často liečený systémovými kortikosteroidmi).

Niekedy boli tieto prípady spojené s vysadením alebo znížením dávky perorálnych kortikosteroidov. Súvislosť medzi liečbou antagonistami leukotriénových receptorov a výskytom Churg-Straussovej syndrómu nemožno vylúčiť ani potvrdiť. Ak sa však vyskytnú symptómy ako eozinofília, vaskulárna vyrážka, zhoršujúce sa pľúcne symptómy, srdcové komplikácie a/alebo neuropatia, je potrebné ďalšie vyhodnotenie a prehodnotenie liečebnej stratégie.

U pacientov s astmou citlivou na aspirín liečba Singulairom neovplyvňuje potrebu aspirínu alebo iných nesteroidných protizápalových liekov.

Neuropsychiatrické poruchy. U dospelých, dospievajúcich a detí užívajúcich Singulair boli hlásené duševné poruchy. Psychiatrické poruchy zahŕňajú vedľajšie účinky, ako sú: nepokoj, agresívne správanie, nepriateľstvo, úzkosť, depresia, zmätenosť, ťažkosti s koncentráciou, abnormálne sny, halucinácie, nespavosť, podráždenosť, zhoršenie pamäti, nepokoj, somnambulizmus, samovražedné myšlienky a pokusy (vrátane samovraždy) a tremor . Údaje z hlásení po uvedení lieku na trh sú porovnateľné s klinickými údajmi získanými počas liekovej terapie. Pacienti a zdravotnícki pracovníci by si mali byť vedomí možnosti takýchto udalostí. Pacientom sa odporúča, aby informovali svojho poskytovateľa zdravotnej starostlivosti, ak sa vyskytnú tieto vedľajšie účinky. Ak sa vyskytnú tieto vedľajšie účinky, má sa posúdiť pomer prínosu a rizika pre pokračovanie liečby Singulairom.

Tehotenstvo a laktácia

Tehotenstvo: Obmedzené informácie dostupné v databáze tehotenstiev nenaznačujú príčinnú súvislosť medzi užívaním lieku Singulair a výskytom malformácií (ako sú defekty končatín), ktoré boli v celosvetových skúsenostiach po uvedení lieku na trh zriedkavo hlásené.

Doba laktácie: Nie je známe, či montelukast prechádza do materského mlieka.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Neočakáva sa, že montelukast ovplyvní schopnosť pacienta viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. V zriedkavých prípadoch však boli hlásené ospalosť alebo závraty, a preto je pri vedení vozidiel alebo pri vedení potenciálne nebezpečných strojov potrebná opatrnosť.

Predávkovanie

Vo väčšine prípadov predávkovania sa nevyskytli žiadne nežiaduce reakcie. Symptómy: bolesť brucha, ospalosť, smäd, bolesť hlavy, vracanie a psychomotorická hyperaktivita.

Liečba: vysadenie lieku, symptomatická liečba. Nie je známe, či sa montelukast eliminuje peritoneálnou dialýzou alebo hemodialýzou.

Uvoľňovacia forma a balenie

Montelukast je liek, ktorý blokuje leukotriénové receptory. Používa sa na liečbu bronchiálnej astmy a alergických zápalov nosovej sliznice sprevádzaných nádchou, kýchaním, opuchom sliznice a svrbením. Frekvencia užívania lieku je 1 krát denne. Prítomnosť obsahu potravy v gastrointestinálnom trakte neovplyvňuje farmakokinetické a farmakodynamické parametre, preto montelukast možno užívať kedykoľvek počas dňa bez ohľadu na diétu. Tabletu je možné užiť bez zachovania jej celistvosti, t.j. Žuvajte, ak je z nejakého dôvodu nepohodlné prehltnúť ho celé. Osobám trpiacim bronchiálnou astmou sa odporúča užívať montelukast večer. Osoby s alergickým zápalom nosovej sliznice môžu užívať liek kedykoľvek počas dňa. Frekvencia použitia vo všetkých prípadoch je 1 krát denne. Montelukast sa používa v pediatrii od veku 6 rokov. U detí vo veku 6 až 15 rokov sa používajú šetrnejšie dávky drogy. Dosiahnutie kontroly klinického obrazu bronchiálnej astmy sa dosahuje spravidla počas prvého dňa farmakoterapie. Napriek tomu musí pacient pokračovať v liečbe počas exacerbácie ochorenia aj počas remisie. U starších pacientov, ako aj u pacientov s miernym až stredne závažným ochorením pečene nie je potrebná úprava dávky.

Montelukast sa môže kombinovať s bronchodilatanciami, ako aj s glukokortikosteroidmi na inhalačné použitie. Nežiaduce vedľajšie účinky pri užívaní montelukastu sú zvyčajne mierne a nevyžadujú prerušenie liečby. Liek je kontraindikovaný u osôb s individuálnou neznášanlivosťou aktívnych alebo pomocných zložiek, ako aj u osôb trpiacich dedičnou poruchou metabolizmu fenylalanínu (fenylketonúria). Montelukast nie je určený na zmiernenie záchvatov bronchiálnej astmy: na tento účel existuje špeciálna trieda núdzových liekov – rýchlo pôsobiace inhalačné beta-2-adrenergné agonisty. Nahradenie montelukastu inhalačnými alebo tabletovanými glukokortikosteroidmi nemá byť náhle. U jedincov s precitlivenosťou na aspirín a iné NSAID užívanie montelukastu nezabráni rozvoju bronchospazmu. Montelukast obsahuje ako jednu z pomocných zložiek L-aspartyl-L-fenylalanín, preto je liek kontraindikovaný u osôb trpiacich fenylketonúriou. V zriedkavých prípadoch môže montelukast spôsobiť ospalosť a vertigo. Ak pacient vykazuje tieto príznaky, mal by sa zdržať vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a sústredenie, vrátane. z jazdy autom. Takáto reakcia na montelukast je však skôr výnimkou z pravidla.

Farmakológia

Cysteinylleukotriény (LTC 4, LTD 4, LTE 4) sú silné mediátory zápalu – eikozanoidy, ktoré sú vylučované rôznymi bunkami, napr. žírne bunky a eozinofily. Tieto dôležité proastmatické mediátory sa viažu na cysteinylové leukogriénové receptory. Cysteinyl leukotriénové receptory typu 1 (CysLT 1 receptory) sú prítomné v ľudskom dýchacom trakte (vrátane buniek hladkého svalstva priedušiek, makrofágov) a iných zápalových bunkách (vrátane eozinofilov a niektorých myeloidných kmeňových buniek). Cysteinyl leukotriény korelujú s patofyziológiou bronchiálnej astmy a alergickej rinitídy. Pri astme účinky sprostredkované leukotriénom zahŕňajú bronchospazmus, zvýšenú sekréciu hlienu, zvýšenú vaskulárnu permeabilitu a zvýšený počet eozinofilov. Pri alergickej rinitíde sa po expozícii alergénu uvoľňujú cysteinylové leukotriény z prozápalových buniek nosovej sliznice počas skorej a neskorej fázy alergickej reakcie, ktorá sa prejavuje príznakmi alergickej rinitídy. Intranazálny test s cysteinylovými leukotriénmi preukázal zvýšenie odporu dýchacích ciest a symptómy nazálnej obštrukcie.

Montelukast je pri perorálnom podaní vysoko účinný liek, ktorý výrazne zlepšuje zápal pri bronchiálnej astme. Podľa biochemickej a farmakologickej analýzy sa liek viaže s vysokou selektivitou a chemickou afinitou na receptory CysLT 1 (namiesto iných farmakologicky dôležitých receptorov dýchacieho traktu, ako sú prostaglandínové, cholinergné alebo P-adrenergné receptory). Montelukast inhibuje fyziologický účinok cysteinylových leukotriénov LTC 4, LTD 4, LTE 4 väzbou na receptory CysLT 1 bez stimulačného účinku na tieto receptory.

Montelukast inhibuje CysLT receptory epitelu dýchacieho traktu, čím má súčasne schopnosť inhibovať bronchospazmus. spôsobené inhaláciou cysteinyl-leukotriénu LTD 4 u pacientov s bronchiálnou astmou. Dávkovanie montelukastu. 5 mg je dostatočné na zmiernenie bronchospazmu vyvolaného LTD4.

Montelukast spôsobuje bronchodilatáciu do 2 hodín po perorálnom podaní a môže dopĺňať bronchodilatáciu spôsobenú β2-agonistami. Jednorazové použitie montelukastu v dávkach presahujúcich 10 mg/deň nezvyšuje účinnosť lieku.

Farmakokinetika

Odsávanie

Montelukast sa po perorálnom podaní rýchlo a takmer úplne absorbuje. Pri užívaní žuvacích tabliet nalačno sa 5 mg Cmax v krvnej plazme u dospelých dosiahne po 2 hodinách Priemerná biologická dostupnosť pri perorálnom podaní je 73 %.

Distribúcia

Montelukast sa z viac ako 99 % viaže na plazmatické bielkoviny. V d montelukastu v stave Css je v priemere 8-11 litrov. Štúdie vykonané na potkanoch s rádioaktívne značeným montelukastom naznačujú minimálnu penetráciu BBB. Okrem toho koncentrácia značeného montelukastu 24 hodín po podaní bola minimálna vo všetkých ostatných tkanivách.

Metabolizmus

Montelukast sa vo veľkej miere metabolizuje. Pri štúdiu terapeutických dávok v stave Css v krvnej plazme u dospelých a detí nie je stanovená koncentrácia metabolitov montelukastu.

Štúdie in vitro s použitím ľudských pečeňových mikrozómov ukázali, že cytochrómy P450, 3A4, 2C8 a 2C9 sa podieľajú na metabolizme montelukastu. Podľa ďalších výsledkov štúdií vykonaných in vitro na ľudských pečeňových mikrozómoch terapeutická koncentrácia montelukastu v krvnej plazme neinhibuje izoenzýmy CYP cytochrómu P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 a 2D6.

Odstránenie

Plazmatický klírens montelukastu u zdravých dospelých je v priemere 45 ml/min. Po perorálnom podaní rádioaktívne značeného montelukastu sa 86 % jeho množstva vylúči črevami do 5 dní a menej ako 0,2 % obličkami, čo potvrdzuje, že montelukast a jeho metabolity sa vylučujú takmer výlučne žlčou. T1/2 montelukastu u mladých zdravých dospelých jedincov sa pohybuje od 2,7 do 5,5 hodiny.Farmakokinetika montelukastu zostáva takmer lineárna, keď sa podáva perorálne v dávkach nad 50 mg. Pri užívaní montelukastu ráno a večer sa nepozorovali žiadne rozdiely vo farmakokinetike. Pri užívaní 10 mg montelukastu denne sa pozoruje mierna (asi 14 %) akumulácia liečiva v krvnej plazme.

Vlastnosti farmakokinetiky u rôznych skupín pacientov

Farmakokinetika montelukastu je podobná u žien a mužov.

Starší pacienti

Pri jednorazovej perorálnej dávke 10 mg montelukastu sú farmakokinetický profil a biologická dostupnosť u starších a mladých pacientov podobné. T1/2 montelukastu z krvnej plazmy je u starších pacientov o niečo dlhší. U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Neexistovali žiadne rozdiely v klinicky významných farmakokinetických účinkoch u pacientov rôznych rás.

Zlyhanie pečene

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene a klinickými prejavmi cirhózy sa po jednorazovej dávke 10 mg pozorovalo spomalenie metabolizmu montelukastu sprevádzané zvýšením AUC približne o 41 %. T1/2 montelukastu sa u týchto pacientov mierne zvyšuje (priemerný T1/2 - 7,4 hodiny). U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky montelukastu. Neexistujú žiadne údaje o povahe farmakokinetiky montelukastu u pacientov so závažným zlyhaním pečene (viac ako 9 bodov na Child-Pyotovej stupnici).

Zlyhanie obličiek

Formulár na uvoľnenie

Žuvacie tablety sú okrúhle, bikonvexné, biele alebo takmer biele, s čerešňovou vôňou.

Pomocné látky: manitol - 203,3 mg, mikrokryštalická celulóza - 81 mg, hyprolóza (hydroxypropylcelulóza) - 3 mg, stearát horečnatý - 3 mg, aróma čerešňa - 3 mg, aspartám - 1,5 mg.

10 kusov. - obrysové bunkové obaly (1) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (3) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (6) - kartónové obaly.
14 ks. - obrysové bunkové obaly (1) - kartónové obaly.
14 ks. - obaly obrysových buniek (2) - kartónové obaly.
14 ks. - obaly obrysových buniek (4) - kartónové obaly.
15 ks. - obrysové bunkové obaly (1) - kartónové obaly.
15 ks. - obaly obrysových buniek (2) - kartónové obaly.
15 ks. - obaly obrysových buniek (4) - kartónové obaly.
30 ks. - obrysové bunkové obaly (1) - kartónové obaly.
30 ks. - obaly obrysových buniek (2) - kartónové obaly.
30 ks. - polyetylénové plechovky (1) - kartónové obaly.
60 ks. - polyetylénové plechovky (1) - kartónové obaly.

Dávkovanie

Liek Montelukast sa užíva perorálne 1-krát denne bez ohľadu na príjem potravy. Tableta sa môže prehltnúť celá alebo pred prehltnutím požuť. Na liečbu bronchiálnej astmy sa má liek užívať večer. Pri liečbe alergickej rinitídy sa liek môže užívať kedykoľvek počas dňa. Pacienti s bronchiálnou astmou a alergickou rinitídou majú užívať 1 tabletu 1x denne večer.

Deti vo veku od 6 do 14 rokov

1 žuvacia tableta 5 mg 1-krát denne. Pre túto vekovú skupinu nie je potrebná žiadna úprava dávky.

Deti nad 15 rokov a dospelí

Dávka pre dospelých a deti staršie ako 15 rokov je 10 mg montelukastu denne. Terapeutický účinok lieku Montelukast na ukazovatele odrážajúce priebeh bronchiálnej astmy sa vyvíja počas prvého dňa. Pacient má pokračovať v užívaní lieku počas obdobia dosiahnutia kontroly symptómov bronchiálnej astmy, ako aj počas obdobia exacerbácie ochorenia.

U starších pacientov, pacientov so zlyhaním obličiek, pacientov s miernou alebo stredne závažnou dysfunkciou pečene nie je potrebný žiadny špeciálny výber dávky.

Montelukast sa môže pridať k liečbe bronchodilatanciami a inhalačnými kortikosteroidmi.

Predávkovanie

Symptómy

Neexistujú žiadne údaje o príznakoch predávkovania pri užívaní montelukastu u pacientov s bronchiálnou astmou v dávke presahujúcej 200 mg/deň počas 22 týždňov a v dávke 900 mg/deň počas jedného týždňa.

Počas obdobia po registrácii a počas klinických štúdií u dospelých a detí sa vyskytli prípady akútneho predávkovania (pri najmenej 1 000 mg/deň) montelukastu. Klinické a laboratórne údaje ukázali porovnateľné bezpečnostné profily montelukastu u detí, dospelých a starších pacientov.

Najčastejšie vedľajšie účinky boli smäd, ospalosť, vracanie, psychomotorická agitácia, bolesť hlavy, bolesť brucha a mydriáza. Tieto vedľajšie účinky sú v súlade s bezpečnostným profilom montelukastu.

Liečba v prípade akútneho predávkovania je symptomatická. Neexistujú žiadne informácie o špecifickej liečbe predávkovania montelukastom. Neexistujú žiadne údaje o účinnosti peritoneálnej dialýzy alebo hemodialýzy.

Interakcia

Montelukast sa môže predpisovať spolu s inými liekmi, ktoré sa zvyčajne používajú na prevenciu a dlhodobú liečbu bronchiálnej astmy a/alebo na liečbu alergickej rinitídy. Odporúčaná terapeutická dávka montelukastu nemala klinicky významný vplyv na farmakokinetiku nasledujúcich liečiv: teofylín, prednizolón, prednizolón. perorálne kontraceptíva (etinylestradiol/noretisterón 35/1). terfenadín, dnoxín a warfarín. Hodnota AUC montelukastu sa počas užívania fenobarbitalu zníži približne o 40 %. to si však nevyžaduje zmenu v dávkovacom režime montelukastu.

Štúdie in vitro ukázali, že montelukast inhibuje izoenzým CYP2C8 systému cytochrómu P450. avšak v in vivo štúdii liekových interakcií medzi montelukastom a rosiglitazónom (metabolizovaným prostredníctvom izoenzýmu CYP2C8 cytochrómového systému) sa nezískalo žiadne potvrdenie inhibície izoenzýmu CYP2C8 montelukastom. Preto sa v klinickej praxi neočakáva, že montelukast ovplyvní CYP2C8-sprostredkovaný metabolizmus mnohých liekov, vrátane paklitaxelu, rosiglitazónu, repaglinidu atď.

Štúdie in vitro ukázali, že montelukast je substrátom enzýmov CYP2C8, 2C9 a 3A4. Údaje z klinickej liekovej interakčnej štúdie týkajúcej sa montelukastu a gemfibrozilu (inhibítor CYP2C8 aj 2C9) ukazujú, že gemfibrozil zvyšuje účinok systémovej expozície montelukastu 4,4-krát. Súbežné užívanie itrakonazolu. silný inhibítor izoenzýmu CYP3A4 spolu s gemfibrozilom a montelukastom neviedli k ďalšiemu zvýšeniu účinku systémovej expozície montelukastu. Účinok gemfibrozilu na systémovú expozíciu montelukastu sa nemusí považovať za klinicky významný na základe údajov o bezpečnosti, keď sa používa v dávkach vyšších ako je schválená dávka 10 mg u dospelých pacientov (napr. 200 mg/deň u dospelých pacientov počas 22 týždňov a viac do 900 mg/deň, u pacientov užívajúcich liek približne jeden týždeň neboli pozorované žiadne klinicky významné nežiaduce účinky). Preto nie je potrebná žiadna úprava dávkovania montelukastu pri súbežnom podávaní s gemfibrozilom. Na základe výsledkov štúdií in vitro sa neočakávajú klinicky významné liekové interakcie s inými známymi inhibítormi izoenzýmu CYP2C8 (napríklad trimetoprim). Okrem toho súčasné podávanie montelukastu so samotným itrakonazolom významne nezvýšilo účinok systémovej expozície montelukastu.

Kombinovaná liečba s bronchodilatanciami

Montelukast je primeraným doplnkom k monoterapii bronchodilatátorom, ak druhá nezabezpečuje adekvátnu kontrolu bronchiálnej astmy. Po dosiahnutí terapeutického účinku počas liečby montelukastom možno začať s postupným znižovaním dávky bronchodilatancií.

Kombinovaná liečba inhalačnými kortikosteroidmi

Liečba motelukastom poskytuje dodatočný terapeutický účinok u pacientov užívajúcich inhalačné kortikosteroidy. Po stabilizácii stavu pacienta sa môže začať s postupným znižovaním dávky GCS pod dohľadom lekára. V niektorých prípadoch je prijateľné úplné vysadenie inhalačných kortikosteroidov, ale náhle nahradenie inhalačných kortikosteroidov montelukastom sa neodporúča.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky sú zvyčajne mierne a spravidla nevyžadujú prerušenie liečby.

Z nervového systému: bolesť hlavy, závrat, ospalosť, parestézia/gynestézia, kŕče.

Z kardiovaskulárneho systému: rýchly tlkot srdca.

Z dýchacieho systému, hrudníka a mediastína: krvácanie z nosa, pľúcna eozinofília.

Duševné poruchy: nepokoj, vr. agresívne správanie alebo nepriateľstvo, úzkosť, depresia, dezorientácia, zhoršená pozornosť, patologické sny, halucinácie. nespavosť. poruchy pamäti, psychomotorická aktivita (vrátane podráždenosti, úzkosti a tremoru), somnambulizmus, samovražedné myšlienky a správanie (samovražednosť).

Z gastrointestinálneho traktu: hnačka, dyspepsia, nevoľnosť, vracanie, pankreatitída, bolesť brucha.

Poruchy pečene a žlčových ciest: zvýšená aktivita ALT a AST, hepatitída (vrátane cholestatických, hepatocelulárnych a zmiešaných lézií pečene).

Z muskuloskeletálneho systému: artralgia, myalgia. svalové kŕče.

Z krvi a lymfatického systému: zvýšený sklon ku krvácaniu, trombocytopénia.

Z kože a podkožného tkaniva: sklon k tvorbe hematómov, erythema nodosum, erythema multiforme, svrbenie. vyrážky, urtikária, angioedém.

Z imunitného systému: reakcie z precitlivenosti, vr. anafylaxia, eozofylová infiltrácia pečene.

Iné: asténia (slabosť)/únava. edém, pyrexia.

Indikácie

• prevencia a dlhodobá liečba bronchiálnej astmy vrátane prevencie denných a nočných symptómov ochorenia;
• liečba bronchiálnej astmy u pacientov s precitlivenosťou na kyselinu acetylsalicylovú;
• prevencia bronchospazmu spôsobeného fyzickou aktivitou;
• zmiernenie denných a nočných príznakov sezónnej alergickej rinitídy a perzistujúcej alergickej rinitídy.

Kontraindikácie

• precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku;
• deti do 6 rokov;
• fenylketonúria.

Vlastnosti aplikácie

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Neuskutočnili sa žiadne klinické štúdie montelukastu u gravidných žien. Montelukast sa má používať počas gravidity a laktácie len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod alebo dieťa. Počas postmarketingového používania montelukastu bol hlásený vývoj vrodených chýb končatín u novorodencov, ktorých matky užívali montelukast počas tehotenstva.Väčšina z týchto žien užívala počas tehotenstva aj iné lieky na liečbu bronchiálnej astmy. Vzťah príčiny a účinku medzi užívaním montelukastu a vznikom vrodených chýb končatín nebol stanovený.

Nie je známe, či sa montelukast vylučuje do materského mlieka. Keďže veľa liekov sa vylučuje do materského mlieka, musí sa to vziať do úvahy pri predpisovaní montelukastu dojčiacim ženám.

Použitie pri dysfunkcii pečene

Použitie pri poruche funkcie obličiek

Použitie u detí

Zakázané používať deti do 6 rokov.

Deti vo veku 6 až 14 rokov: 1 žuvacia tableta 5 mg 1-krát denne.

špeciálne pokyny

Účinnosť perorálneho montelukastu na liečbu akútnych záchvatov bronchiálnej astmy nebola stanovená. Preto sa tablety Montelukastu neodporúčajú na liečbu akútnych záchvatov bronchiálnej astmy. Pacienti majú byť poučení, aby vždy nosili pohotovostné lieky na zmiernenie astmatických záchvatov (krátkodobo pôsobiace inhalačné β2-agonisty).

Počas exacerbácie bronchiálnej astmy nesmiete prestať užívať Montelukast Mylan. Mali by ste pamätať na potrebu použiť núdzové lieky na zmiernenie záchvatov (krátkodobo pôsobiace inhalačné β2-agonisty).

Pacienti s potvrdenou alergiou na kyselinu acetylsalicylovú a iné NSAID nesmú počas liečby montelukastom užívať tieto lieky, pretože montelukast síce zlepšuje respiračnú funkciu u pacientov s alergickou bronchiálnou astmou, no napriek tomu nemôže úplne zabrániť bronchokonstrikcii spôsobenej NSAID.

Dávka kortikosteroidov na inhaláciu alebo perorálne podanie počas liečby montelukastom. možno postupne znižovať pod lekárskym dohľadom. Náhle nahradenie GCS montelukastom však nemožno vykonať. U pacientov užívajúcich montelukast boli popísané neuropsychiatrické poruchy (pozri časť „Vedľajšie účinky“). Vzhľadom na to, že tieto príznaky môžu byť spôsobené inými faktormi, nie je známe, či súvisia s montelukastom. Lekár by mal prediskutovať túto nežiaducu udalosť s pacientmi a/alebo ich rodičmi/opatrovníkmi. Pacientov a/alebo ich rodičov/opatrovníkov treba upozorniť, že ak sa takéto príznaky vyskytnú, majú to oznámiť svojmu lekárovi.

V zriedkavých prípadoch sa u pacientov užívajúcich lieky proti astme, vrátane antagonistov leukotriénových receptorov, vyskytol jeden alebo viacero z nasledujúcich nežiaducich účinkov: Eozinofília. vyrážka, zhoršenie pľúcnych symptómov, srdcové komplikácie a/alebo neuropatia. niekedy diagnostikovaný ako syndróm Churg-Straussovej. systémová eozinofilná vaskulitída. Tieto prípady boli niekedy spojené so znížením dávky alebo prerušením liečby perorálnymi kortikosteroidmi. Hoci príčinná súvislosť medzi týmito nežiaducimi účinkami a liečbou antagonistami leukotriénových receptorov nebola stanovená, u pacientov užívajúcich montelukast je potrebná opatrnosť a primerané klinické sledovanie.

Montelukast žuvacie tablety 5 mg obsahujú aspartám, zdroj fenylalanipu. Pacienti s fenylketonúriou majú byť informovaní, že každá žuvacia tableta obsahuje aspartám zodpovedajúci 0,842 mg fenylalanipu a Montelukast 5 mg žuvacie tablety sa nemajú podávať pacientom s fenylketonúriou.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a stroje

Údaje, ktoré tomu nasvedčujú. Nepreukázalo sa, že užívanie montelukastu ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo viesť stroje. Pri používaní lieku sa však môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ako sú závraty a ospalosť. Vzhľadom na to je potrebná opatrnosť pri vedení vozidiel a vykonávaní činností, ktoré si vyžadujú rýchle psychomotorické reakcie.