Verwendung von Lidocain. Heimtückisches Lidocain: Freund oder Feind

Darreichungsform: Injektion Verbindung:

1 ml des Arzneimittels enthält:

Aktive Substanz:

Lidocainhydrochlorid-Monohydrat(bezogen auf Lidocainhydrochlorid) - 20 mg.

Hilfsstoffe :

Natriumchlorid - 6 mg.

1 M Natriumhydroxidlösung – bis pH 5,0–7,0.

Wasser für Injektionszwecke – bis zu 1 ml.

Beschreibung:

Transparente, farblose oder leicht gelbliche Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Lokale Betäubung ATX:

N.01.B.B Amide

N.01.B.B.02 Lidocain

C.01.B.B.01 Lidocain

C.01.B.B Antiarrhythmika der Klasse Ib

Pharmakodynamik:

Lidocain ist ein kurzwirksames Amid-Lokalanästhetikum. Sein Wirkungsmechanismus beruht auf einer Verringerung der Permeabilität der Neuronenmembran für Natriumionen. Dadurch nimmt die Depolarisationsrate ab und die Schwelle steigtErregung, die zu reversibler lokaler Taubheit führt. verwendet, um zu erreichen Leitungsanästhesie in verschiedenen Teilen des Körpers und kontrolliert Herzrhythmusstörungen. Die Wirkung setzt schnell ein (etwa eine Minute nach der intravenösen Verabreichung und fünfzehn Minuten nach der intramuskulären Verabreichung) und breitet sich schnell in das umliegende Gewebe aus. Die Wirkung dauert 10–20 Minuten bzw. etwa 60–90 Minuten nach intravenöser bzw. intramuskulärer Verabreichung.

Pharmakokinetik:

Absorption

Lidocain wird schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, aufgrund des First-Pass-Effekts durch die Leber gelangt jedoch nur eine geringe Menge in den systemischen Kreislauf.

Die systemische Absorption von Lidocain wird durch den Verabreichungsort und die Dosis bestimmt. Die maximale Konzentration im Blut wird nach der Interkostalblockade und dann (in der Reihenfolge abnehmender Konzentration) nach der Injektion in den lumbalen Epiduralraum, den Plexus brachialis und das Unterhautgewebe erreicht. Der Hauptfaktor, der die Absorptionsrate und Konzentration im Blut bestimmt, ist die verabreichte Gesamtdosis, unabhängig vom Verabreichungsort. Es besteht ein linearer Zusammenhang zwischen der verabreichten Lidocainmenge und der daraus resultierenden maximalen Konzentration des Anästhetikums im Blut.

Verteilung

Lidocain bindet an Plasmaproteine, einschließlichα1 -saures Glykoprotein (AKG) und Albumin. Der Bindungsgrad ist variabel und beträgt ca. 66 %. Die Plasmakonzentration von ACH bei Neugeborenen ist niedrig, daher sind sie relativ niedrig hoher Inhalt freie biologisch aktive Fraktion von Lidocain.

Lidocain durchdringt die Blut-Hirn- und Plazentaschranke, wahrscheinlich durch passive Diffusion.

Stoffwechsel

Lidocain wird in der Leber verstoffwechselt, etwa 90 % der verabreichten Dosis N- Dealkylierung zur Bildung von Monoethylglycinxylidid(MEGX) und Glycinxylidid(GX), beide tragen zur therapeutischen und toxischen Wirkung von Lidocain bei. Pharmakologische und toxische Wirkungen MEGX und GX vergleichbar mit denen von Lidocain, jedoch weniger ausgeprägt. GX hat eine längere Halbwertszeit als . (ca. 10 Stunden) und kann sich bei wiederholter Verabreichung anreichern.

Durch den anschließenden Stoffwechsel gebildete Metaboliten werden mit dem Urin ausgeschieden, der Gehalt an unverändertem Lidocain im Urin überschreitet 10 % nicht.

Entfernung

Die terminale Halbwertszeit von Lidocain nach intravenöser Bolusverabreichung an gesunde erwachsene Freiwillige beträgt 1–2 Stunden. Terminale Halbwertszeit GX beträgt etwa 10 Stunden, MEGX - 2 Stunden.

Spezielle Patientengruppen

Aufgrund seines schnellen Metabolismus kann die Pharmakokinetik von Lidocain durch Erkrankungen beeinflusst werden, die die Leberfunktion beeinträchtigen. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung kann sich die Halbwertszeit von Lidocain um das Zweifache oder mehr verlängern. Eine eingeschränkte Nierenfunktion hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Lidocain, kann jedoch zur Akkumulation seiner Metaboliten führen.

Bei Neugeborenen sind die ACT-Konzentrationen niedrig, sodass die Bindung an Plasmaproteine verringert sein kann. Aufgrund der möglicherweise hohen Konzentration der freien Fraktion wird die Anwendung von Lidocain bei Neugeborenen nicht empfohlen.

Hinweise:

Lokal- und Regionalanästhesie, Leitungsanästhesie bei größeren und kleineren chirurgischen Eingriffen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels und gegen Anästhetika vom Amidtyp; atrioventrikulär(EIN V) Blockade 3. Grades; Hypovolämie.

Sorgfältig:

Lidocain sollte Patienten mit Myasthenia gravis mit Vorsicht verabreicht werden. Gravis, Epilepsie, chronische Herzinsuffizienz, Bradykardie und Atemdepression, Koagulopathie, vollständiger und unvollständiger Block der intrakardialen Erregungsleitung, Krampfstörungen, Melkersson-Rosenthal-Syndrom, Porphyrie sowie im dritten Schwangerschaftstrimester (siehe Abschnitt „Besondere Hinweise“).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Fruchtbarkeit

Es liegen keine Daten zur Wirkung von Lidocain auf die menschliche Fruchtbarkeit vor.

Schwangerschaft

Lidocain kann während der Schwangerschaft und verwendet werden Stillen. Es ist notwendig, das vorgeschriebene Dosierungsschema strikt einzuhalten. Bei Komplikationen oder Blutungen in der Vorgeschichte ist eine Periduralanästhesie mit Lidocain in der Geburtshilfe kontraindiziert.

Lidocain wurde bei einer großen Zahl schwangerer Frauen und Frauen im gebärfähigen Alter angewendet. Beliebig Fortpflanzungsstörungen ns registriert, d. h. es wurde kein Anstieg der Häufigkeit von Entwicklungsstörungen festgestellt.

Aufgrund der Möglichkeit, dass beim Fötus nach einer parazervikalen Blockade hohe Konzentrationen an Lokalanästhetika erreicht werden, kann es beim Fötus zu Nebenwirkungen wie fetaler Bradykardie kommen. Konzentrationen über 1 % werden daher in der Geburtshilfe nicht eingesetzt.

In Tierversuchen wurden keine schädlichen Auswirkungen auf den Fötus festgestellt.

Stillen

Lidocain geht in geringen Mengen in die Muttermilch über und seine orale Bioverfügbarkeit ist sehr gering. Somit ergibt sich die erwartete Menge Muttermilch, also sehr klein möglicher Schaden sehr niedrig für ein Kind. Die Entscheidung über die Möglichkeit der Anwendung von Lidocain während der Stillzeit trifft der Arzt.

Gebrauchsanweisung und Dosierung:

Das Dosierungsschema sollte je nach Ansprechen des Patienten und der Verabreichungsstelle angepasst werden. Das Arzneimittel sollte in der niedrigsten Konzentration und Dosis verabreicht werden, die den gewünschten Effekt erzielt. Die Höchstdosis für Erwachsene sollte 300 mg nicht überschreiten.

Das zu injizierende Lösungsvolumen hängt von der Größe des zu betäubenden Bereichs ab. Wenn ein großes Volumen mit geringer Konzentration verabreicht werden muss, wird die Standardlösung verdünnt Kochsalzlösung(0,9 % Natriumchloridlösung). Die Verdünnung erfolgt unmittelbar vor der Verabreichung.

Bei Kindern, älteren und geschwächten Patienten wird das Medikament in kleineren Dosen entsprechend ihrem Alter und ihrer körperlichen Verfassung verabreicht.

Bei Erwachsenen und Kindern im Alter von 12 bis 18 Jahren sollte eine Einzeldosis Lidocain (außer bei Spinalanästhesie) 5 mg/kg, maximal 300 mg, nicht überschreiten.

	10 mg/ml	20 mg/ml
Infiltrationsanästhesie:
Kleine Eingriffe	2–10 ml (20–100 mg)
Große Eingriffe	10–20 ml (100–200 mg)	5–10 ml (100–200 mg)
Konduktive Anästhesie	3-20 ml (30-200 mg)	1,5–10 ml (30–200 mg)
Anästhesie der Finger/Zehen	2–4 ml (20–40 mg)	2–4 ml (40–80 mg)
Epidural, Lendenwirbelsäule	25–30 ml (250–300 mg)

Kaudaler Brustblock	20–30 ml (200–300 mg)
Regionalanästhesie	Nicht mehr als 5 ml (50 mg)	Nicht mehr als 2,5 ml (50 mg)

Kinder unter 1 Jahr

Die Erfahrungen mit Kindern unter 1 Jahr sind begrenzt. Die Höchstdosis bei Kindern im Alter von 1 bis 12 Jahren beträgt 5 mg/kg Körpergewicht einer 1 %igen Lösung.

Gleichzeitige Anwendung mit Adrenalin

Um die Wirkung von Lidocain zu verlängern und seine systemische Wirkung zu verringern, ist die Zugabe möglich ex tempore 0,1 % Adrenalinlösung im Verhältnis 1:100.000 bis 1:200.000.

Vorgehensweise zum Arbeiten mit einer Polymerampulle:

- Nehmen Sie die Ampulle und schütteln Sie sie, indem Sie sie am Hals festhalten.

- Drücken Sie die Ampulle mit der Hand zusammen, ohne das Medikament freizusetzen, und drehen Sie das Ventil mit einer Drehbewegung und trennen Sie es.

- Verbinden Sie die Spritze sofort durch das entstandene Loch mit der Ampulle.

- Drehen Sie die Ampulle um und ziehen Sie den Inhalt langsam in die Spritze auf.

- Setzen Sie die Nadel auf die Spritze.

Nebenwirkungen:

Nebenwirkungen werden nach systemischen Organklassen beschrieben MedDRA. Die Häufigkeit ist wie folgt definiert:

Wie bei anderen Lokalanästhetika sind Nebenwirkungen selten. in der Regel aufgrund erhöhter Plasmakonzentrationen aufgrund einer versehentlichen intravaskulären Verabreichung, einer Überdosierung oder einer schnellen Resorption aus Bereichen mit reichlicher Blutversorgung oder aufgrund einer Überempfindlichkeit, Eigenartigkeit oder verminderten Verträglichkeit des Patienten. Systemische toxische Reaktionen treten hauptsächlich im Zentralnerven- und/oder Herz-Kreislauf-System auf (siehe auch Abschnitt „Überdosierung“).

Störungen des Immunsystems

Überempfindlichkeitsreaktionen (allergische oder anaphylaktoide Reaktionen, anaphylaktischer Schock) – siehe auch Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes. Der Allergie-Hauttest gilt nicht als zuverlässig.

Verstöße durch nervöses System und psychische Störungen

Zu den neurologischen Anzeichen einer systemischen Toxizität gehören Schwindel, Nervosität, Zittern, Parästhesien im Mundbereich, Taubheitsgefühl der Zunge, Schläfrigkeit, Krämpfe und Koma. Reaktionen des Nervensystems können sich in Erregung oder Depression äußern. Anzeichen einer Stimulation des Zentralnervensystems können nur von kurzer Dauer sein oder überhaupt nicht auftreten, weshalb die ersten Manifestationen der Toxizität Anzeichen einer Depression des Zentralnervensystems sein können – Verwirrtheit und Schläfrigkeit, gefolgt von Koma und Atemversagen.

Zu den neurologischen Komplikationen einer Spinalanästhesie zählen vorübergehende Komplikationen neurologische Symptome, wie Schmerzen im unteren Rücken, im Gesäß und in den Beinen. Diese Symptome treten normalerweise innerhalb von 24 Stunden nach der Narkose auf und klingen innerhalb weniger Tage ab. Nach Spinalanästhesie mit Lidocain und ähnlichen Mitteln, Einzelfälle Arachnoiditis und Cauda-equina-Syndrom mit anhaltender Parästhesie, Funktionsstörungen oder Lähmungen des Darms und der Harnwege untere Gliedmaßen. Die meisten Fälle sind auf hyperbares Lidocain oder eine verlängerte Wirbelsäuleninfusion zurückzuführen.

Sehstörungen

Anzeichen einer Lidocain-Toxizität können verschwommenes Sehen, Diplopie und vorübergehende Amaurose sein.

Auch eine beidseitige Amaurose kann eine Folge einer versehentlichen Injektion ins Bett sein Sehnerv bei ophthalmologischen Eingriffen. Nach retro- und peribulbärer Anästhesie wurde über Augenentzündungen und Diplopie berichtet (siehe Abschnitt „Besondere Hinweise“).

Störungen des Hörorgans und des Labyrinths

Tinnitus, Hyperakusis.

Herz-Kreislauf-Erkrankungen

Es treten kardiovaskuläre Reaktionen auf arterielle Hypotonie, Bradykardie, Hemmung der kontraktilen Funktion des Myokards (negativ inotrope Wirkung), Arrhythmien, möglicher Herzstillstand oder Kreislaufversagen.

Erkrankungen des Atmungssystems und der Organe Brust und Mediastinum

Dyspnoe, Bronchospasmus, Atemdepression, Atemstillstand.

Gastrointestinale Störungen

Übelkeit, Erbrechen.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes

Hautausschlag, Nesselsucht, Angioödem, Schwellung des Gesichts.

Überdosis:

Symptome

Eine Vergiftung des Zentralnervensystems äußert sich in Symptomen zunehmender Schwere. Zunächst kann es zu Parästhesien im Mundbereich, Taubheitsgefühl der Zunge, Schwindel, Hyperakusis und Tinnitus kommen. Sehbehinderung und Muskelzittern oder Muskelzuckungen weisen auf eine schwerwiegendere Toxizität hin und gehen generalisierten Anfällen voraus. Dann kann es zu Bewusstlosigkeit und Grand-mal-Anfällen kommen, die einige Sekunden bis mehrere Minuten dauern können. Krämpfe führen zu einem raschen Anstieg von Hypoxie und Hyperkapnie, die durch erhöhte Konzentrationen verursacht werden Muskelaktivität und Atemprobleme. In schweren Fällen kann es zu Apnoe kommen. Azidose verstärkt die toxischen Wirkungen von Lokalanästhetika.

In schweren Fällen kommt es zu Störungen des Herz-Kreislauf-Systems. Bei hohen systemischen Konzentrationen kann es zu Hypotonie, Bradykardie, Herzrhythmusstörungen und Herzstillstand kommen, die tödlich sein können.

Eine Überdosierung verschwindet aufgrund der Umverteilung des Lokalanästhetikums aus dem Zentralnervensystem und seinem Stoffwechsel; sie kann recht schnell erfolgen (wenn keine sehr große Dosis des Arzneimittels verabreicht wurde).

Behandlung

Bei Anzeichen einer Überdosierung sollte die Gabe des Anästhetikums sofort abgebrochen werden.

Krampfanfälle, ZNS-Depression und Kardiotoxizität erfordern ärztliche Hilfe. Die Hauptziele der Therapie bestehen darin, die Sauerstoffversorgung aufrechtzuerhalten, Anfälle zu stoppen, eine ausreichende Durchblutung aufrechtzuerhalten und eine Azidose (falls sie auftritt) umzukehren. In geeigneten Fällen ist die Durchgängigkeit sicherzustellen Atemwege und verschreiben sowie eine zusätzliche Beatmung einrichten (Maske oder Verwendung eines Ambu-Beutels). Die Blutzirkulation wird durch Infusion von Plasma oder aufrechterhalten Infusionslösungen. Wenn eine langfristige Kreislauferhaltung notwendig ist, sollten Vasopressoren in Betracht gezogen werden, diese erhöhen jedoch das Risiko einer ZNS-Stimulation. Die Anfallskontrolle kann durch intravenöses Diazepam (0,1 mg/kg) oder Natriumthiopental (1–3 mg/kg) erreicht werden, dies sollte jedoch beachtet werden Antikonvulsiva kann auch die Atmung und den Kreislauf beeinträchtigen. Längere Anfälle können die Beatmung und Sauerstoffversorgung des Patienten beeinträchtigen. Daher sollte eine frühzeitige endotracheale Intubation in Betracht gezogen werden. Im Falle eines Herzstillstands gehen Sie wie gewohnt vor kardiopulmonal Reanimation.

Die Wirksamkeit der Dialyse bei der Behandlung einer akuten Lidocain-Überdosierung ist sehr gering. Interaktion:

Die Toxizität von Lidocain nimmt bei gleichzeitiger Anwendung mit Cimetidin und Propranolol aufgrund einer Erhöhung der Lidocainkonzentration zu; dies erfordert eine Reduzierung der Lidocaindosis. Beide Medikamente reduzieren die Leberdurchblutung. Darüber hinaus hemmt es die mikrosomale Aktivität. verringert leicht die Clearance von Lidocain, was zu einer Erhöhung seiner Konzentration führt. Erhöhte Serumkonzentrationen von Lidocain können ebenfalls dazu führen Virostatika(z. B. Lopinavir).

Eine durch Diuretika verursachte Hypokaliämie kann bei gleichzeitiger Anwendung von Lidocain die Wirkung von Lidocain verringern (siehe Abschnitt „Besondere Hinweise“).

Lidocain sollte bei Patienten, die andere Lokalanästhetika oder Wirkstoffe erhalten, die strukturell Lokalanästhetika vom Amidtyp ähneln (z. B. Antiarrhythmika wie Tocainid), mit Vorsicht angewendet werden, da sich systemische toxische Wirkungen addieren. Es wurden keine gesonderten Arzwischen Lidocain und Antiarrhythmika der Klasse III (z. B. Amiodaron) durchgeführt, es ist jedoch Vorsicht geboten.

Bei Patienten, die gleichzeitig Antipsychotika erhalten, die das Intervall verlängern oder verlängern können QT (z. B. Pimozid, Zotepin), Prenylamin (bei versehentlicher intravenöser Verabreichung) oder 5-HT3-Serotoninrezeptor-Antagonisten (z. B. Dolasetron) können das Risiko erhöhen ventrikuläre Arrhythmien.

Die gleichzeitige Anwendung von Quinupristin/Dalfopristin kann die Lidocain-Konzentration erhöhen und somit das Risiko ventrikulärer Arrhythmien erhöhen; ihre gleichzeitige Anwendung sollte vermieden werden.

Bei Patienten, die gleichzeitig Muskelrelaxantien (z. B. Suxamethonium) erhalten, besteht möglicherweise ein erhöhtes Risiko einer verstärkten und anhaltenden neuromuskulären Blockade. Nach der Anwendung von Bupivacain wurde bei Patienten, die Folgendes erhielten, über Herz-Kreislauf-Versagen berichtet: ähnlich in der Struktur wie Bupivacain.

Dopamin und 5-Hydroxytryptamin senken die Anfallsschwelle gegenüber Lidocain. Opioide scheinen eine krampflösende Wirkung zu haben, die nachweislich abnimmt Anfallsschwelle gegenüber Fentanyl beim Menschen.

Kombinationen von Opioiden und Antiemetika, die manchmal zur Sedierung bei Kindern eingesetzt werden, können die Anfallsschwelle von Lidocain senken und seine ZNS-dämpfende Wirkung verstärken.

Die Anwendung von Adrenalin zusammen mit Lidocain kann die systemische Absorption verringern, bei versehentlicher intravenöser Verabreichung steigt jedoch das Risiko einer ventrikulären Tachykardie und eines Kammerflimmerns stark an.

Gleichzeitige Anwendung anderer Antiarrhythmika, β-Blocker und langsamer Blocker Kalziumkanäle kann sich weiter verringern EIN V -Überleitung, ventrikuläre Überleitung und Kontraktilität.

Gleichzeitige Nutzung Vasokonstriktoren verlängert die Wirkungsdauer von Lidocain.

Die gleichzeitige Anwendung von Lidocain und Mutterkornalkaloiden (z. B. Ergotamin) kann zu schwerer Hypotonie führen.

Bei der Verwendung von Beruhigungsmitteln ist Vorsicht geboten, da diese die Wirkung von Lokalanästhetika auf das Zentralnervensystem beeinträchtigen können.

Vorsicht ist bei der Langzeitanwendung von Antiepileptika (), Barbituraten und anderen Hemmern mikrosomaler Leberenzyme geboten, da dies zu einer verminderten Wirksamkeit und damit einem erhöhten Bedarf an Lidocain führen kann. Andererseits, Intravenöse Verabreichung Phenytoin kann die hemmende Wirkung von Lidocain auf das Herz verstärken.

Analgetische Wirkung Lokalanästhetika können durch Opioide und Clonidin verstärkt werden.

Ethanol Insbesondere bei längerem Missbrauch kann die Wirkung von Lokalanästhetika verringert werden.

Lidocain ist nicht kompatibel mit Amphotericin B, Methohexiton und Nitroglycerin.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Lidocain mit narkotischen Analgetika entsteht eine additive Wirkung, die bei der Epiduralanästhesie zum Einsatz kommt, aber die Depression des Zentralnervensystems und der Atmung verstärkt.

Vasokonstriktoren (Methoxamin) verlängern die lokalanästhetische Wirkung von Lidocain und können erhöhten Blutdruck und Tachykardie verursachen.

Die Anwendung mit Monoaminoxidasehemmern (Irocarbazin, Seleginin) verstärkt wahrscheinlich die lokalanästhetische Wirkung von Lidocain und erhöht das Risiko einer Blutdrucksenkung.

Guapadrel, Guanethidin, Mecamylamin, Trimethaphancamsylat erhöhen das Risiko eines ausgeprägten Blutdruckabfalls und einer Bradykardie.

Antikoagulanzien (einschließlich Ardeparin-Natrium, Danaparoid-Natrium, Enoxaparip-Natrium, Heparin usw.) erhöhen das Blutungsrisiko. reduziert die kardiotonische Wirkung von Digitoxin.

Lidocain reduziert die Wirkung von Antimyasthenika, verstärkt und verlängert die Wirkung von Muskelrelaxantien.

Bei der Behandlung der Injektionsstelle mit desinfizierenden Lösungen enthaltend Schwermetalle, steigt das Risiko einer lokalen Reaktion in Form von Schmerzen und Schwellungen. Das Mischen mit anderen Medikamenten wird nicht empfohlen.

Spezielle Anweisungen:

Die Verabreichung von Lidocain sollte von Fachärzten mit Erfahrung und Ausrüstung zur Wiederbelebung durchgeführt werden. Bei der Verabreichung von Lokalanästhetika muss eine Reanimationsausrüstung vorhanden sein.

Bei Patienten mit Myasthenia gravis sollte es mit Vorsicht angewendet werden Gravis, Epilepsie, chronische Herzinsuffizienz, Bradykardie und Atemdepression sowie in Kombination mit Arzneimitteln, die mit Lidocain interagieren und zu einer erhöhten Bioverfügbarkeit, Wirkungsverstärkung (z. B. Phenytoin) oder einer Verlängerung der Elimination (z. B. in der Leber oder im Enddarm) führen. Nierenversagen im Stadium, in dem sich Lidocain-Metaboliten ansammeln können).

Für Patienten, die Antiarrhythmika erhalten III In der Klasse (z. B.) müssen eine sorgfältige Beobachtung und EKG-Überwachung durchgeführt werden, da die Wirkung auf das Herz verstärkt werden kann.

Nach der Markteinführung gab es Berichte über Chondrolyse bei Patienten, die nach der Operation eine längere intraartikuläre Infusion von Lokalanästhetika erhielten. In den meisten Fällen wurde eine Chondrolyse beobachtet Schultergelenk. Aufgrund der vielen beitragenden Faktoren und der Unstimmigkeiten in der wissenschaftlichen Literatur hinsichtlich des Mechanismus, durch den die Wirkung realisiert wird, konnte kein Ursache-Wirkungs-Zusammenhang festgestellt werden. Eine intraartikuläre Langzeitinfusion ist keine zugelassene Indikation für die Anwendung von Lidocain.

Intramuskuläres Lidocain kann die Aktivität der Kreatinphosphokinase erhöhen, was die Diagnose erschweren kann. akuter Herzinfarkt Myokard.

Da es bei Tieren nachweislich Porphyrie verursacht, sollte die Anwendung bei Personen mit Porphyrie vermieden werden.

Bei Injektion in entzündetes oder infiziertes Gewebe kann die Wirkung von Lidocain verringert werden.

Vor Beginn der intravenösen Lidocain-Gabe müssen Hypokaliämie, Hypoxie und Säure-Basen-Ungleichgewicht beseitigt werden.

Einige Lokalanästhesieverfahren können schwerwiegende Folgen haben Nebenwirkungen, unabhängig vom verwendeten Lokalanästhetikum.

Eine Leitungsanästhesie der Spinalnerven kann zu einer Depression des Herz-Kreislauf-Systems führen, insbesondere vor dem Hintergrund einer Hypovolämie. Daher ist bei der Verabreichung einer Epiduralanästhesie an Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen Vorsicht geboten.

Eine Epiduralanästhesie kann zu Hypotonie und Bradykardie führen. Das Risiko kann durch die vorherige Gabe von kristalloiden oder kolloidalen Lösungen verringert werden. Eine arterielle Hypotonie muss sofort gestoppt werden.

In einigen Fällen kann eine parazervikale Blockade während der Schwangerschaft zu Bradykardie oder Tachykardie beim Fötus führen, was eine sorgfältige Überwachung der fetalen Herzfrequenz erfordert (siehe Abschnitt „Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit“).

Die Verabreichung im Kopf- und Halsbereich kann selbst bei niedrigen Dosen zu einem unbeabsichtigten Eintritt in die Arterien führen, was zu zerebralen Symptomen führen kann.

Retrobulbäres Einsetzen in in seltenen Fällen kann in den Subarachnoidalraum des Schädels gelangen und dort zu schwerwiegenden/schweren Reaktionen führen Herz-Kreislauf-Versagen, Apnoe, Krampfanfälle und vorübergehende Blindheit. Retro- und peribulbäre Verabreichung von Lokalanästhetika trägt niedriges Risiko anhaltende okulomotorische Dysfunktion. Zu den Hauptursachen gehören Verletzungen und/oder lokale Toxizitäten für Muskeln und/oder Nerven.

Die Schwere solcher Reaktionen hängt vom Grad der Verletzung, der Konzentration des Lokalanästhetikums und der Dauer seiner Einwirkung auf das Gewebe ab. In diesem Zusammenhang muss jedes Lokalanästhetikum in der niedrigsten wirksamen Konzentration und Dosis verwendet werden. Die Anwendung von Lidocain-Injektionslösung bei Neugeborenen wird nicht empfohlen. Die optimale Serumkonzentration von Lidocain zur Vermeidung von Toxizitäten wie Krampfanfällen und Herzrhythmusstörungen wurde bei Neugeborenen nicht ermittelt.

Eine intravaskuläre Verabreichung sollte vermieden werden, es sei denn, dies ist ausdrücklich angezeigt.

Mit Vorsicht verwenden:

Bei Patienten mit Koagulopathie. Eine Therapie mit Antikoagulanzien (z. B. Heparin), NSAIDs oder Plasmaexpandern erhöht die Blutungsneigung. UnfallschadenGefäße können zu starken Blutungen führen. Überprüfen Sie bei Bedarf die Blutungszeit, die aktivierte partielle Thromboplastinzeit (aPTT) und die Thrombozytenzahl.

Patienten mit vollständiger und unvollständiger Blockade der intrakardialen Erregungsleitung, da Lokalanästhetika dämpfend wirken können AV – Leitung;

Patienten mit Anfallsleiden sollten engmaschig auf ZNS-Symptome überwacht werden. Niedrige Lidocain-Dosen können auch die Anfallsaktivität erhöhen. Bei Patienten mit Melkersson-Rosenthal-Syndrom können häufiger allergische und toxische Reaktionen des Nervensystems als Reaktion auf die Verabreichung von Lokalanästhetika auftreten;

Drittes Trimester der Schwangerschaft.

Lidocain, Injektionslösung, 10, 20 mg/ml ist nicht für die intrathekale Verabreichung (Subarachnoidalanästhesie) zugelassen.

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit. Heiraten und Fell.:

Nach der Verabreichung von Lokalanästhetika kann es zu einer vorübergehenden Abnahme der Empfindlichkeit und/oder einer motorischen Blockade kommen. Bis diese Effekte abgeklungen sind, wird den Patienten nicht empfohlen, Fahrzeuge zu führen oder Maschinen zu bedienen.

Freisetzungsform/Dosierung:

Injektionslösung 20 mg/ml.

Paket:

2 oder 10 ml in Ampullen aus Polyethylen niedriger Dichte oder Polypropylen.

10 Ampullen mit Gebrauchsanweisung im Karton.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C lagern.

Von Kindern fern halten.

Verfallsdatum:

2 Jahre.

Nicht nach Ablauf des Verfallsdatums verwenden!

Bedingungen für die Abgabe in Apotheken: Auf Rezept Registrierungs Nummer: LP-003014 Registrationsdatum: 02.06.2015 Verfallsdatum: 02.06.2020 Inhaber der Zulassungsbescheinigung: GROTEX, LLC Russland Hersteller: Datum der Informationsaktualisierung: 27.02.2018 Bebilderte Anleitung

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Ein modernes Leben ohne Lokalanästhetika ist kaum vorstellbar. Diese Medikamente helfen, einen Zahn oder ein Papillom schmerzlos zu entfernen. Eines der am häufigsten verwendeten Medikamente in dieser Gruppe ist Lidocain.

Zusätzlich zu seiner ausgeprägten anästhetischen Wirkung ist es kann auch eine antiarrhythmische Wirkung entfalten.

Indikationen für die Anwendung von Lidocain, Nebenwirkungen sowie Freisetzungsformen werden weiter besprochen und alle Vorteile des Arzneimittels verdeutlicht.

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Irina Martynova. Absolvent der nach ihr benannten Staatlichen Medizinischen Universität Woronesch. N.N. Burdenko. Klinischer Assistenzarzt und Neurologe der BUZ VO „Moskauer Poliklinik“.

Hersteller

Lidocain hat viele Hersteller sowie pharmakologische Namen. Die Kosten hängen direkt von der Form der Veröffentlichung ab.

Zusammensetzung und Veröffentlichungsform

Dieses Medikament wird in verschiedenen Formen hergestellt, wobei die Hauptsubstanz Lidocainhydrochlorid bleibt, eine Komponente, die eine lokalanästhetische Wirkung entfalten kann.

Lidocain-Injektionslösung 2 % — klare Flüssigkeit, verpackt in einer Glasampulle mit einem Volumen von 2 ml. Pro 1 ml des Arzneimittels sind 20 mg des Wirkstoffs Lidocainhydrochlorid sowie Wasser für Injektionszwecke und andere enthalten Hilfskomponenten. Die Kosten für eine Ampulle betragen 10-15 Rubel. Ampullen sind in Kartonpackungen zu je 5 Stück verpackt.

Lidocain-Injektionslösung 10 %— Das Medikament ist in einer Glasampulle (Kunststoff) mit einem Volumen von 2 ml verpackt. 1 ml Lösung enthält 100 mg des Wirkstoffs Lidocainhydrochlorid. Die Kosten für eine Ampulle betragen 45-60 Rubel.

Ampullen sind in Plastikpackungen zu 5, 10, 20 Stück verpackt.

Lidocain-Asept-Spray– Desinfektions- und Schmerzspray zur äußerlichen Anwendung, Inhalt 50 ml. 1 ml des Arzneimittels enthält 100 mg Lidocainhydrochlorid und 0,5 mg Chlorhexidin. Der Durchschnittspreis einer Flasche beträgt 450-500 Rubel.

Lidocain-Aerosol 10 %— Tube, Volumen 38 g, enthält Lidocainhydrochlorid und Hilfskomponenten. 1 ml des Arzneimittels enthält 100 mg Wirkstoff. Die Kosten für diese Arzneimittelform betragen 300-320 Rubel.

Lidocainhydrochlorid-Augentropfen– wird in der Augenheilkunde eingesetzt, wenn eine örtliche Betäubung erforderlich ist. Tropfen werden in Plastikflaschen mit einem Volumen von 5 ml hergestellt. 1 ml enthält 20 mg Wirkstoff.

Lidocain-Gel und -Salbe – das Medikament ist in Metalltuben und dunklen Glasgefäßen verpackt. Es hat eine dicke Konsistenz und zieht gut in die Haut ein.

Röhrchen gibt es in den Größen 15, 20 und 30 mg.

Dosierung und Anwendungsschema

Merkmale der Verwendung dieses Medikaments hängt ganz von der gewählten Form ab sowie Merkmale des Krankheitsverlaufs. Es ist zu bedenken, dass der Absorptionsprozess auf den Schleimhäuten um ein Vielfaches zunimmt als bei intramuskuläre Injektion. Seit in In letzter Zeit Fälle schwerer allergischer Reaktionen sind häufiger geworden, vor Beginn der Einnahme des Arzneimittels wird ein Allergietest durchgeführt. Dazu wird eine kleine Menge des Arzneimittels auf die Haut im Bereich des Ellenbogengelenks aufgetragen und die Reaktion beobachtet. Liegen keine Rötungen, Juckreiz, Nesselsucht und andere Anzeichen einer Allergie vor, ist das Medikament zur Verwendung als Lokalanästhetikum zugelassen.

Die Injektionslösung kann sowohl zur intramuskulären Verabreichung als auch zur äußerlichen Anwendung verwendet werden.

Die 10 %ige Injektionslösung sollte mit Vorsicht angewendet werden, da sie die höchste Konzentration des Wirkstoffs enthält. Die Verabreichung erfolgt je nach Erkrankung intramuskulär in einem Strahl oder Tropfen.

Bei Anwendung auf Schleimhäuten (bei der Behandlung von Erkrankungen der HNO-Organe und in der Gynäkologie) beträgt die maximale Tagesdosis sollte 40-60 mg nicht überschreiten.

Bei einer Operation in der Augenheilkunde werden 5-6 Minuten lang 3-6 Tropfen in jedes Auge gegeben, danach wird die Operation durchgeführt.

Wenn ein arrhythmischer Anfall festgestellt wird, werden jeweils 200–400 mg Lidocain verabreicht. Wenn kein Ergebnis eintritt, ist eine wiederholte Verabreichung frühestens nach 2–3 Stunden möglich.

Wenn es notwendig ist, das Medikament einige Tage vorher in großen Dosen zu verwenden, empfehlen Ärzte die Verwendung von Barbituraten, die zur Reduzierung beitragen schädliche Auswirkungen Lidocain auf den Körper.

Lidocain in Form eines Sprays und Aerosols wird ausschließlich zur äußerlichen Anwendung verwendet. Dazu wird der Ballon senkrecht aufgestellt und im Abstand von 10-15 cm auf die Haut gesprüht. 10-15 Minuten warten, bis es vollständig getrocknet ist, Rückstände mit einem trockenen Tuch entfernen. Es wird empfohlen, das Spray nicht öfter als zweimal täglich aufzutragen. Vermeiden Sie den Kontakt von Mikropartikeln mit den Augen und Schleimhäuten, da dies zur Entwicklung von Mikropartikeln führen kann Nebenwirkungen.

In den meisten Fällen wird das Medikament verwendet für eine Einzeldosis, aber es kann Ausnahmen geben. Die Dauer der Behandlung wird streng vom Arzt unter Berücksichtigung der Körpermerkmale, des Alters und der Art der Erkrankung festgelegt.

Hinweise

Das Medikament hat Breites Anwendungsspektrum:

IN Zahnarztpraxis:

Zahnextraktion;
chirurgische Eingriffe in der Mundhöhle;
Entfernung von Knochenfragmenten, die die Integrität der Schleimhaut schädigen;
Entfernung von Wucherungen und Papillomen in der Mundhöhle;
Entfernung gutartiger Neubildungen in der Mundhöhle.

Während der instrumentellen Untersuchung innere Organe:

Einführen einer Sonde durch den Nasengang oder den Mund;
rektale Einführung der Sonde.

Bei der Behandlung von HNO-Erkrankungen:

Sinusspülung;
Entfernung von Adenoiden;
Entfernung beschädigter Teile der Mandeln, die durch einen ausgedehnten Entzündungsprozess hervorgerufen wird;
Resektion von Nasenpolypen;
Elektrokoagulation von Nasenbluten.

In der Dermatologie wird das Medikament zur Betäubung der Haut bei minimalinvasiven Eingriffen eingesetzt:

ein Kochen eröffnen;
Entfernung der Eiterung;
Entfernen der Nagelplatte;
Entfernung von Hautwucherungen wie Papillomen;
bei ausgedehnten Verbrennungen und Manifestationen eines Verbrennungsschocks.

In der Augenheilkunde werden Tropfen verwendet, die dazu beitragen, die Leitfähigkeit der Nervenenden zu verringern, was vor einer Operation erforderlich ist.

Während der Behandlung gynäkologische Erkrankungen und Durchführung einer instrumentellen Prüfung:

Probenmaterial für die Biopsie;
Kauterisierung der Zervixerosion;
beim Anbringen von Nähten;
Resektion innerer Geschlechtsorgane.

Kontraindikationen

Es ist strengstens verboten, das Medikament bei folgenden Symptomen zu verwenden:

schwere Bradykardie;
kardiogener Schock;
verminderte Funktionalität des linken Ventrikels;
atrioventrikulärer Block 2 und 3 Grad;
arterielle Hypotonie in chronischer Form;
Porphyrie;
Leberzirrhose;
Nierenversagen;
Glaukom;
Vorhandensein offener Wunden Haut.

Die wichtigste Kontraindikation ist die individuelle Unverträglichkeit gegenüber Lidocainhydrochlorid.

Aufgrund der Tatsache, dass vor kurzem Todesfälle sind häufiger geworden Bei der Anwendung dieses Anästhetikums (hauptsächlich in der Zahnheilkunde) sollte vor der Einnahme ein Test durchgeführt werden.

In welchen Fällen hilft das Mittel nicht?

Dieses Arzneimittel wird nicht zur Beseitigung spastischer und akuter Schmerzen in inneren Organen eingesetzt. Es empfiehlt sich, es ausschließlich zur Lokalanästhesie zu verwenden.

Andernfalls besteht eine hohe Wahrscheinlichkeit, dass es zu Nebenwirkungen bis hin zum Tod kommt.

spezielle Anweisungen

Da das Medikament gut ins Blut aufgenommen und auch in der Leber verstoffwechselt wird, ist es wichtig, es bei chronischen Erkrankungen mit Vorsicht anzuwenden. Hierzu zählen degenerativ-entzündliche Prozesse sowie Leberzirrhose. Es ist wichtig, den Zustand des Patienten zu überwachen. Wenn es daher notwendig ist, Lidocain zu verwenden, wäre die Einweisung in ein Krankenhaus die beste Option.

Inaktive Metaboliten werden mit dem Urin ausgeschieden, daher sollte auf den Zustand der Nieren geachtet werden.

Bei chronischem Nierenversagen werden minimale Dosierungen verwendet, um die Diurese zu kontrollieren.

Das Medikament wird zur Anästhesie von Patienten mit äußerster Vorsicht eingesetzt. Mit psychische Störungen und bei Vorliegen einer Epilepsie.

Da das Arzneimittel die Leitfähigkeit der Nervenfasern verringert, ist die Verwendung bei Arbeiten, die dies erfordern, strengstens verboten erhöhte Konzentration Aufmerksamkeit.

Anwendungsnuancen für spezielle Patientenkategorien

Verwendung von Lidocainhydrochlorid in Kindheit nur unter ärztlicher Aufsicht möglich. Zu diesem Zweck wird eine Einzeldosis individuell unter Berücksichtigung des Gewichts des Kindes berechnet (nicht mehr als 3 mg pro 1 kg). Vor der Anwendung ist es wichtig, einen Test auf eine allergische Reaktion durchzuführen. Wenn es notwendig ist, dieses bestimmte Medikament zu verwenden, muss es dem Kind 2-3 Stunden vor seiner Verabreichung verabreicht werden Antihistamin. Lidocain wird Kindern in verdünnter Form verabreicht.

Lidocain wird während der Schwangerschaft nicht angewendet, da es die intrauterine Entwicklung des Fötus beeinträchtigen kann.

Seine Verwendung in der Zeit nach der Geburt beim Nähen verletzter Weichteile ist jedoch weit verbreitet. Verwenden Sie während der Stillzeit Lidocain verschiedene Formen Eine Freilassung ist inakzeptabel.

Verwenden Sie das Medikament mit äußerster Vorsicht bei älteren Menschen, Beurteilung des Blutdrucks, der Leistungsfähigkeit des Herz-Kreislauf-Systems und des Vorliegens einer Bradykardie vor dem Hintergrund einer Arrhythmie. Wenn eine Lokalanästhesie erforderlich ist, werden bei diesem Arzneimittel die kleinsten therapeutischen Dosen angewendet und der Zustand des Patienten sorgfältig überwacht.

Der Patient sollte nach der Verabreichung des Medikaments nicht allein gelassen werden, da er möglicherweise eine Wiederbelebung benötigt.

Überdosierung und Nebenwirkungen

Bei Überschreitung der Dosierung Es kommt zu einer Reihe von Kettenreaktionen, ohne Hilfe, was zum Tod führen kann. Eine Überdosierung ist durch folgende Symptome gekennzeichnet:

stark Kopfschmerzen;
Lethargie;
Mangel an Sensibilität;
Brennen auf den Schleimhäuten;
verringerte Herzfrequenz;
Schüttelfrost;
starker Schwindel bis hin zur Bewusstlosigkeit;
Zusammenbruch;
Koma;
Herzschlag stoppt.

In Anbetracht aller oben genannten Erscheinungen möchten wir Sie noch einmal daran erinnern, dass Lidocain nicht für den Heimgebrauch empfohlen wird.

Wenn Symptome einer Überdosierung festgestellt werden, symptomatische Behandlung Ziel ist die Wiederherstellung lebenswichtiger Funktionen. Wenn sich das Krankheitsbild schnell entwickelt, kann der Tod eintreten.

Nebenwirkungen sind mit dem Vorliegen einer individuellen Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels verbunden. Sie erscheinen als Reaktion auf einen Reiz.

Die häufigsten Nebenwirkungen sind:

Taubheitsgefühl der Zunge und Lippen;
trockene Schleimhäute;
Kurzatmigkeit und Gefühl von Luftmangel;
beeinträchtigtes Hör- und Sehvermögen;
erhöhte Schläfrigkeit;
Appetitlosigkeit;
Muskelkrämpfe;
ein starker Abfall der Körpertemperatur.

Die gefährlichste Manifestation von Nebenwirkungen sind Allergien, deren Symptome schnell auftreten.

Es beginnt in Form von Rötungen und Nesselsucht auf der Haut, dann wird es für eine Person schwierig zu atmen, da der Nasopharynx und der Kehlkopf anschwellen. Es entwickelt sich ein Angioödem, woraufhin ein anaphylaktischer Schock auftritt. Ohne qualifizierte Wiederbelebungsversorgung ist die Wahrscheinlichkeit des Todes hoch.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Sollte nicht kombiniert werden dieses Medikament mit Definin, da diese beiden Medikamente die gegenseitige Wirkung verstärken und eine maximale kardiodepressive Wirkung zeigen. Dies kann zur Entwicklung eines pathologisch gefährlichen Prozesses der Bradykardie bis hin zum vollständigen Herzstillstand führen.

Mit äußerster Vorsicht und unter strenger Aufsicht von Ärzten wird Lidocain mit antiarrhythmischen und psychotropen Substanzen kombiniert, die die Erregbarkeit des Nervensystems reduzieren.

Bupivacain;
Amitriptylin;
Aminazin;
Nortriptylin;
Disopyramid;
Loperamid.

Diese Medikamente können die Aufnahme von Lidocain steigern, was zu einer um ein Vielfaches erhöhten Nephrotoxizität führt.

Wechselwirkung mit Alkohol

In Kombination mit Ethanol verstärkt sich die hemmende Wirkung auf die Atemwege, daher ist die Kombination von Alkohol und Lidocain strengstens verboten.

Lagerung und Abgabe aus Apotheken

Ärzte raten davon ab, Arzneimittel, die Lidocainhydrochlorid enthalten, nach 2 Jahren ab Herstellungsdatum zu verwenden. Arzneimittel werden außerhalb der Reichweite von Kindern bei niedriger Luftfeuchtigkeit und Temperatur gelagert.

Die Abgabe erfolgt streng nach Rezept.

Analoga

Medikamente wie:

Xylocain – 23 Rubel;
Ultracain – 12 Rubel;
Helikain – 30 Rubel;
Xylonor – 60 Rubel;
Versatis – 120 Rubel.

Synonyme

Die folgenden Medikamente sind in ihrer Zusammensetzung identisch:

Xicain;
Solcain;
Nulikain;
Dolicaine.

GENEHMIGT

Kontrolle von medizinischen und
Pharmazeutische Aktivitäten

Gesundheitsministerium

Republik Kasachstan

№ ________________

Anweisungen für medizinische Verwendung

Medizin

LIDOCAIN-HYDROCHLORID

Handelsname

Lidocainhydrochlorid

Internationaler, nicht geschützter Name

Lidocain

Darreichungsform

Verbindung

aktive Substanz- Lidocainhydrochlorid (bezogen auf die wasserfreie Substanz) 20,0 g;

Hilfsstoffe: Natriumchlorid – 6,0 g, 1 M Natriumhydroxidlösung – bis zu pH 5,0–7,0, Wasser für Injektionszwecke – bis zu 1 l.

Beschreibung

Pharmakotherapeutische Gruppe

Arzneimittel zur Behandlung von Erkrankungen des Nervensystems. Lokalanästhetika. Amide

PBX-Code N01BB02

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakokinetik

Wird in der Leber (90 - 95 %) unter Beteiligung mikrosomaler Enzyme durch Dealkylierung der Aminogruppe und Spaltung der Amidbindung unter Bildung aktiver Metaboliten (Monoethylglycinxylidin und Glycinxylidin) mit einer T1/2 (Halbwertszeit) metabolisiert ) von 2 Stunden bzw. 10 Stunden. Bei Lebererkrankungen nimmt die Stoffwechselrate ab und liegt zwischen 50 und 10 % des Normalwertes.

Pharmakodynamik

Hinweise zur Verwendung

Gebrauchsanweisung und Dosierung

Zur Epiduralanästhesie 10-15 ml einer 2%igen Lösung (nicht mehr als 300 mg Lidocainhydrochlorid).

Bei Kindern wird 1 mg/kg (normalerweise 50–100 mg) als Aufsättigungsdosis mit einer Verabreichungsgeschwindigkeit von 25–50 mg/min (d. h. über 3–4 Minuten) intravenös verabreicht; Bei Bedarf wird die Dosis nach 5 Minuten wiederholt, danach wird eine kontinuierliche intravenöse Infusion verordnet. Intravenös als kontinuierliche Infusion (normalerweise nach einer Aufsättigungsdosis): maximale Dosis für Kinder - 30 µg/kg/min (20-50 µg/kg/min).

Aufmerksamkeit!

Nebenwirkungen

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen das Medikament

Sick-Sinus-Syndrom

Schwere Bradykardie

AV-Block 2. und 3. Grades (außer wenn eine ventrikuläre Stimulationssonde eingeführt wird)

Schwere Formen chronischer Herzinsuffizienz

Kardiogener Schock

Schwere arterielle Hypotonie

Schwere Leberfunktionsstörung

Überempfindlichkeit

Vorgeschichte epileptiformer Anfälle, die durch Lidocain ausgelöst wurden

Zur parazervikalen Anwendung in der geburtshilflichen Praxis – fetoplazentare Insuffizienz, Frühgeburt, Postmaturität, Schwangerschaftstoxikose

Zur Epiduralanästhesie - neurologische Erkrankungen, Wirbelsäulendeformität

Zur Subarachnoidalanästhesie – Rückenschmerzen, Erkrankungen des Zentralnervensystems (einschließlich Infektionen, Tumoren), Koagulopathie (verursacht durch Antikoagulanzien oder Blutgerinnungsstörungen), Kopfschmerzen (einschließlich Migräne in der Vorgeschichte), Vorhandensein von Blut in der Liquor cerebrospinalis, arteriell Bluthochdruck, arterielle Hypotonie, Parästhesie, Psychose, Hysterie, kontaktloser Patient, Wirbelsäulendeformität.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

spezielle Anweisungen

Mit Vorsicht verwenden. Bei Herzinsuffizienz Stadium II-III, schwerem Leber- und/oder Nierenversagen, Hypovolämie, AV-Blockade Stadium I-II, Sinusbradykardie, arterielle Hypotonie, Myasthenia gravis, epileptiforme Anfälle (einschließlich Anamnese), genetische Veranlagung für maligne Hyperthermie, akute Erkrankungen, geschwächte Patienten, im jungen Kindesalter, im Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit.

Überdosis

Behandlung: Bei Bedarf wird der Patient intubiert, künstliche Beatmung Lunge, bei Krämpfen - 10 mg Diazepam intravenös. Bei Bradykardie - m-cholinerge Blocker (Atropin), Vasokonstriktoren (Noradrenalin, Phenylephrin). Die Dialyse ist wirkungslos.

Freigabeformular und Verpackung

Injektionslösung 2 % in Ampullen zu 2 ml. 10 Ampullen mit einem Messer zum Öffnen der Ampullen werden in einen Karton gelegt und zusammen mit der Gebrauchsanweisung in Landes- und Russischsprache in einen Sammelbehälter gelegt. Jeweils 10 Ampullen in einer Blisterpackung aus PVC-Folie nebst Messer zum Öffnen der Ampullen und mit Gebrauchsanweisung in Landes- und Russischsprache in einer Kartonverpackung.

Lagerbedingungen

An einem lichtgeschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C.

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeitsdatum

Nicht nach Ablauf des Verfallsdatums verwenden.

Bedingungen für die Abgabe in Apotheken

Auf Rezept

Hersteller

GENEHMIGT

Auf Anordnung des Vorsitzenden des Ausschusses

Pharmazeutische Kontrolle

Gesundheitsministerium

Republik Kasachstan

Von „____“______________200

№ ________________

Gebrauchsanweisung für den medizinischen Gebrauch

Medizin

LIDOCAIN-HYDROCHLORID

Handelsname

Lidocainhydrochlorid

Internationaler, nicht geschützter Name

Lidocain

Darreichungsform

Injektionslösung 2 % 2 ml

Wirkstoff - Lidocainhydrochlorid (bezogen auf die wasserfreie Substanz) 20,0 g;

Hilfsstoffe: Natriumchlorid – 6,0 g, 1 M Natriumhydroxidlösung – bis zu pH 5,0–7,0, Wasser für Injektionszwecke – bis zu 1 l.

Beschreibung

Transparente, farblose oder leicht gelbliche Flüssigkeit

Pharmakotherapeutische Gruppe

Arzneimittel zur Behandlung von Erkrankungen des Nervensystems. Lokalanästhetika. Amide.

ATC-Code N01BB02.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakokinetik

Die Resorption ist vollständig (die Resorptionsgeschwindigkeit hängt von der Verabreichungsstelle und der Dosis ab). Der Zeitraum bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) beträgt bei intravenöser Verabreichung 3–5 Minuten, bei intramuskulärer Verabreichung 30–45 Minuten. Kommunikation mit Plasmaproteinen – 50 – 80 %. Verteilt sich schnell (Halbwertszeit der Verteilungsphase beträgt 6–9 Minuten). Zuerst gelangt es in gut versorgte Gewebe (Herz, Lunge, Gehirn, Leber, Milz), dann in das Fettgewebe und Muskelgewebe. Durchdringt die Blut-Hirn-Schranke und die Plazentaschranke und wird von dort abgesondert Muttermilch(40 % der mütterlichen Plasmakonzentration).

Wird in der Leber (90 - 95 %) unter Beteiligung mikrosomaler Enzyme durch Dealkylierung der Aminogruppe und Spaltung der Amidbindung unter Bildung aktiver Metaboliten (Monoethylglycinxylidin und Glycinxylidin) mit einer Halbwertszeit von 2 Stunden metabolisiert 10 Stunden bzw. Bei Lebererkrankungen nimmt die Stoffwechselrate ab und liegt zwischen 50 und 10 % des Normalwertes.

T1/2 nach intravenöser Bolusverabreichung beträgt 1,5–2 Stunden, bei Neugeborenen 3 Stunden. Bei längerer Infusion von Lidocain über 24–48 Stunden steigt T1/2 signifikant an (bis zu 3 Stunden). Bei kontinuierlicher Infusion wird die therapeutisch wirksame Konzentration (2–6 µg/ml) nach 3–9 Stunden erreicht.

Wird über die Galle ausgeschieden (ein Teil der Dosis wird resorbiert). Magen-Darmtrakt und Nieren (bis zu 10 % unverändert). Bei chronischem Nierenversagen ist eine Anreicherung von Metaboliten möglich. Durch die Ansäuerung des Urins wird die Sekretion von Lidocain erhöht.

Pharmakodynamik

Wirkt lokalanästhetisch, blockiert spannungsabhängige Natriumkanäle und verhindert so die Impulsbildung in den Enden sensorische Nerven und Weiterleitung von Impulsen entlang Nervenstränge. Unterdrückt nicht nur die Weiterleitung von Schmerzimpulsen, sondern auch von Impulsen anderer Modalitäten. Es wird für alle Arten der Lokalanästhesie verwendet: Infiltration, Leitung und oberflächliche Anästhesie.

Die anästhetische Wirkung von Lidocain ist 2-6 mal stärker als die von Procain (es wirkt schneller und länger – bis zu 75 Minuten und nach Zugabe von Adrenalin – mehr als 2 Stunden). Bei lokale Anwendung erweitert die Blutgefäße und hat keine lokale Reizwirkung.

Es hat antiarrhythmische (Klasse Ib) Eigenschaften. Stabilisiert Zellmembranen, blockiert Natriumkanäle und erhöht die Membranpermeabilität für K+. Da es nahezu keinen Einfluss auf den elektrophysiologischen Zustand des Vorhofs hat, beschleunigt es die Repolarisation in den Ventrikeln, hemmt die Phase-IV-Depolarisation in Purkinje-Fasern (insbesondere im ischämischen Myokard), reduziert deren Automatismus und die Dauer des Aktionspotentials und erhöht die minimale Potentialdifferenz bei welche Kardiomyozyten auf vorzeitige Stimulation reagieren.

IN therapeutische Dosen verbessert die Leitfähigkeit in Purkinje-Fasern und an der Verbindungsstelle mit dem kontraktilen Myokard der Ventrikel und trägt so dazu bei, die Bedingungen für die Entstehung des „Re-entry“-Phänomens zu beseitigen, insbesondere bei ischämischen Schäden am Herzmuskel, z zum Beispiel bei einem Herzinfarkt. Verkürzt die Dauer des Aktionspotentials und die effektive Refraktärzeit.

Praktisch keine Auswirkung auf die Leitfähigkeit und Kontraktilität des Myokards (eine Hemmung der Leitfähigkeit wird festgestellt, wenn sie nur bei großen, nahe gelegenen Patienten verschrieben wird). toxische Dosen) - Die Dauer der PQ- und QT-Intervalle und die Breite des QRS-Komplexes im Elektrokardiogramm ändern sich nicht. Die negativ inotrope Wirkung ist ebenfalls leicht ausgeprägt und tritt nur bei schneller Verabreichung des Arzneimittels in großen Dosen kurzfristig auf.

Hinweise zur Verwendung

Infiltrations-, Terminal-, Spinal- und Leitungsanästhesie

Behandlung und Prävention mono- und polytopischer ventrikulärer Extrasystolen und Tachykardien unterschiedlicher Herkunft, insbesondere in der akuten Phase eines Herzinfarkts

Linderung von Kammerflimmern

Ein Hilfsmittel bei der Herzdefibrillation.

Gebrauchsanweisung und Dosierung

Zur Leitungsanästhesie wird eine 2%ige Lösung verwendet. Maximal Gesamtdosis bis zu 400 mg (20 ml 2 %ige Lidocainhydrochloridlösung).

Für die Blockade Nervengeflechte 5 - 10 ml 2%ige Lösung.

Zur Epiduralanästhesie 2 %ige Lösung (nicht mehr als 300 mg Lidocainhydrochlorid).

Um die Wirkung von Lidocain zu verlängern, ist die Zugabe von ex tempore 0,1 %iger Adrenalinlösung möglich (1 Tropfen pro 5 - 10 ml Lidocainlösung, jedoch nicht mehr als 5 Tropfen für das gesamte Lösungsvolumen).

Zur Anästhesie von Schleimhäuten (zur Trachealintubation, Bronchoösophagoskopie, Entfernung von Polypen, Punktionen). Kieferhöhle usw.) verwenden Sie eine 2%ige Lösung in einem Volumen von nicht mehr als 20 ml.

In der Augenheilkunde: Unmittelbar vor der Operation oder Untersuchung wird eine 2%ige Lösung 2-3 mal im Abstand von 30-60 Sekunden 2 Tropfen in den Bindehautsack eingeträufelt.

Als Antiarrhythmikum wird Lidocain intravenös verabreicht, zunächst in einem Strahl (über 3 – 4 Minuten) mit einer durchschnittlichen Dosis von 80 mg (50 – 100 mg), danach wird es weiterhin tropfenweise mit durchschnittlich 2 mg pro Dosis verabreicht Minute. Zur Infusion verdünnen Sie 6 ml einer 2 %igen Ampullenlösung von Lidocain in 60 ml isotonischer Natriumchloridlösung. Die Dauer der Infusion hängt vom Zustand des Patienten und den Ergebnissen der Anwendung des Arzneimittels ab. Die Gesamtmenge der pro Tag verabreichten Lösung beträgt etwa 1200 ml.

Bei Kindern wird 1 mg/kg (normalerweise 50–100 mg) als Aufsättigungsdosis mit einer Verabreichungsgeschwindigkeit von 25–50 mg/min (d. h. über 3–4 Minuten) intravenös verabreicht; Bei Bedarf wird die Dosis nach 5 Minuten wiederholt, danach wird eine kontinuierliche intravenöse Infusion verordnet. Intravenös, als kontinuierliche Infusion (normalerweise nach einer Aufsättigungsdosis): Höchstdosis für Kinder – 30 µg/kg/min (920–50 µg/kg/min).

Aufmerksamkeit!

Bei schneller intravenöser Verabreichung kann es zu einem starken Blutdruckabfall und einem Kollaps kommen.

In diesen Fällen kommen Phenylephrin, Ephedrin und andere Vasokonstriktoren zum Einsatz.

Nebenwirkungen

Schwindel, Kopfschmerzen, verminderte Stimmung, Euphorie, neurotische Reaktionen, Verwirrtheit, Schläfrigkeit, Tinnitus, Parästhesien, Diplopie, Zittern, Trismus der Gesichtsmuskulatur, Krämpfe, Bewusstlosigkeit

Verminderter Blutdruck, Bradykardie, Vasodilatation, Arrhythmie, Kollaps, Brustschmerzen, Herzstillstand

Hautausschlag, Urtikaria, Juckreiz, Angioödem, anaphylaktischer Schock

Bei Spinalanästhesie - Rückenschmerzen, bei Epiduralanästhesie - versehentlicher Eintritt in den Subarachnoidalraum

Brechreiz, unfreiwilliges Wasserlassen und Stuhlgang, verminderte Libido, Impotenz, Atemdepression bis hin zum Stillstand.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei gleichzeitiger Anwendung von Lidocain und Betablockern kann die toxische Wirkung von Lidocain verstärkt werden.

Aufgrund der verstärkten kardiodepressiven Wirkung ist es irrational, Lidocain zusammen mit Ajmalin, Amiodaron, Verapamil oder Chinidin zu verschreiben.

Die kombinierte Anwendung von Lidocain und Procainamid kann eine Stimulation des Zentralnervensystems und Halluzinationen verursachen.

Bei intravenöser Gabe von Hexenal- oder Thiopental-Natrium vor dem Hintergrund der Wirkung von Lidocain ist eine Atemdepression möglich.

Die kombinierte Anwendung von Lidocain und Definin sollte mit Vorsicht angewendet werden, da es zu einer Verringerung der resorptiven Wirkung von Lidocain sowie zur Entwicklung einer unerwünschten kardiodepressiven Wirkung kommen kann.

Unter dem Einfluss von Monoaminoxidase-Hemmern ist es wahrscheinlich, dass die lokalanästhetische Wirkung von Lidocain verstärkt wird. Patienten, die Monoaminoxidase-Hemmer einnehmen, sollte kein parenterales Lidocain verschrieben werden.

Bei gleichzeitiger Gabe von Lidocain und Polymykisin B unter dessen Einfluss ist es möglich, die Hemmwirkung auf die neuromuskuläre Übertragung zu verstärken, die als Antiarrhythmikum eingesetzt wird. Daher ist in diesem Fall eine Überwachung der Atemfunktion des Patienten erforderlich.

In Kombination mit Lidocain und Hypnotika oder Beruhigungsmittel Es ist möglich, die hemmende Wirkung auf das Zentralnervensystem zu verstärken.

Unter dem Einfluss von Cimetidin verursacht die intravenöse Verabreichung von Lidocain unerwünschte Wirkungen (Benommenheit, Schläfrigkeit, Bradykardie usw.). Falls benötigt Kombinationstherapie Die Lidocain-Dosis sollte reduziert werden.

spezielle Anweisungen

Mit Vorsicht verwenden. Mit Vorsicht anwenden bei Herzinsuffizienz Stadium II–III, schwerem Leber- und/oder Nierenversagen, Hypovolämie, AV-Blockade Stadium I–II, Sinusbradykardie, WPW-Syndrom, arterieller Hypotonie, Myasthenia gravis, epileptiformen Anfällen (einschließlich einer Anamnese) , genetische Veranlagung zur malignen Hyperthermie, akute Erkrankungen, geschwächte Patienten, im jungen Kindesalter, im Alter.

Lidocain sollte vorsichtig in stark vaskularisierte Gewebe verabreicht werden, um eine intravasale Exposition des Arzneimittels zu vermeiden; in solchen Fällen sind geringere Lidocain-Dosen angezeigt.

Bei der Verabreichung einer Lokalanästhesie an Patienten ist Vorsicht geboten Blutgefäße Organe; Während der Verabreichung sollte eine intravaskuläre Injektion vermieden werden. Mit der Verdünnung nimmt die Toxizität ab.

Bei der Injektion in vaskularisiertes Gewebe wird ein Aspirationstest empfohlen.

Eine prophylaktische Verabreichung an alle Patienten mit akutem Myokardinfarkt wird ausnahmslos nicht empfohlen (die routinemäßige prophylaktische Verabreichung von Lidocain kann das Sterberisiko durch eine erhöhte Inzidenz von Asystolie erhöhen).

Bei Unwirksamkeit von Lidocain muss zunächst eine Hypokaliämie ausgeschlossen werden; in Notsituationen gibt es mehrere Möglichkeiten des weiteren Vorgehens: vorsichtige Dosissteigerung, bis Nebenwirkungen aus dem Zentralnervensystem auftreten (Lethargie, Schwierigkeiten beim Sprechen); Verschreibung, manchmal kombiniert, von Arzneimitteln der Klasse IA (Procainamid), Übergang zu Arzneimitteln der Klasse III (Amiodaron, Bretyliumtosylat).

Es ist verboten, Patienten mit Glaukom retrobulbäre Lidocainlösungen zu verabreichen.

Schwangerschaft und Stillzeit.

Schwangeren und stillenden Frauen sollte das Medikament nach strengen Indikationen verschrieben werden.

Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Während der Behandlungsdauer ist es notwendig, auf potenziell aktive Aktivitäten zu verzichten gefährliche Arten Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern.

Überdosis

Symptome: die ersten Anzeichen einer Vergiftung - Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Euphorie; dann - Krämpfe der Gesichtsmuskulatur mit Übergang zu tonisch-klonischen Krämpfen der Skelettmuskulatur, psychomotorische Unruhe, allgemeine Schwäche, Apnoe, Bradykardie, verminderter Blutdruck, Kollaps, Methämoglobinämie; bei Anwendung während der Geburt eines Neugeborenen - Bradykardie, Depression Atemzentrum, Apnoe.

Bedingungen für die Abgabe in Apotheken

Auf Rezept.

Hersteller

OJSC „Borisov-Werk“ medizinische Versorgung", Republik Weißrussland,

Gebiet Minsk, Borisov, st. Chapaeva 64/27.

Das Medikament „Lidocain“ wird in der Medizin in verschiedenen Formen häufig eingesetzt. In Form von Sprays und Aerosolen wird es zur Behandlung und Korrektur von Zähnen eingesetzt. kleine Operationen in der Mundhöhle, Behandlung von HNO-Organen sowie Anlegen von Zahnersatz. Wie wird das Medikament verwendet? Das Gel wird mehrmals täglich dünn auf die erkrankte, entzündete Schleimhautstelle aufgetragen. Nach der Anwendung sollte die betroffene Stelle sanft massiert werden. Bei Zahnersatz, gereizten Schleimhäuten oder Dekubitus wird das Gel dünn auf Haut, Zahnfleisch und Prothese aufgetragen.

Was ist das Medikament „Lidocain“ in Ampullen? Es hat ein breites Einsatzspektrum. Da es sich um ein starkes Lokalanästhetikum handelt, wird das Medikament für alle Arten der Lokalanästhesie eingesetzt – Leitungs-, Terminal- und Infiltrationsanästhesie. Es stabilisiert die Zellmembranen und wird daher manchmal als Mittel gegen Herzrhythmusstörungen eingesetzt.

Bei Verstauchungen, Prellungen und anderen Verletzungen bringt das Medikament „Lidocain“ (Injektionen) schnelle Linderung, weil es am wirksamsten ist schneller Weg Auswirkungen auf Nervenenden. Das Medikament wird sogar zur Linderung von Wehenschmerzen eingesetzt. Das Arzneimittel „Lidocain“ zur Injektion wird bei verschiedenen Blockaden in der Behandlung und bei anderen eingesetzt medizinische Fälle.

Wie wirkt das Medikament „Lidocain“ in Ampullen? Es gelangt in das Blut und in das Gewebe, macht die Nervenenden unempfindlich und beseitigt so Schmerzen. Im Gegensatz dazu verursacht es keine unerwünschten Reaktionen im Gewebe. Manchmal werden allergische Reaktionen auf die Bestandteile des Arzneimittels beobachtet.

Vorhandensein von Schwindel, vermehrtes Schwitzen Kopfschmerzen, Ohrensausen oder Schläfrigkeit weisen auf eine Überdosierung des Arzneimittels hin. Wenn solche Symptome auftreten, sollten Sie die Einnahme des Arzneimittels beenden.

Für wen ist das Arzneimittel „Lidocain“ in Ampullen kontraindiziert? Schwangere und stillende Frauen, Kinder unter zehn Jahren, geschwächte Patienten und Personen mit Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels – dies ist eine Liste von Personen, denen solche Injektionen nicht verabreicht werden sollten.

Wie und in welchen Dosierungen wird Lidocain angewendet? Es kann eingegeben werden verschiedene Wege- intravenös oder intramuskulär. Als Lokalanästhetikum werden je nach Situation unterschiedlich prozentuale Lösungen eingesetzt. Normalerweise werden nicht mehr als 50 ml einer 0,5-1 oder 2-prozentigen Lösung des Arzneimittels verwendet. Zur Behandlung der Schleimhaut eignet sich eine 1-2%ige Lösung, sehr selten 5%, in einem Volumen von maximal 20 ml. Als Arzneimittel wird „Lidocain“ in den ersten vier Minuten in einer Dosierung von 50 bis 100 ml intravenös in einem Strahl verabreicht und dann – durch Tropfen 2 mg pro Minute. Pro Tag dürfen nicht mehr als 1200 mg Lösung verabreicht werden.

Das Medikament „Lidocain“ in Ampullen medizinische Übung sehr oft verwendet. Und in den meisten Fällen im Haushalt reicht die Verwendung eines Aerosols oder Gels aus. Es gibt zum Beispiel noch einen anderen interessante Art und Weise Anwendungen dieses Werkzeug- Schmerzlinderung während der Haarentfernung. Ja, ja, kluge Frauen haben das schon vor langer Zeit erkannt und in einer so schwierigen Zeit damit begonnen, Gele und Cremes auf Lidocain-Basis zu verwenden. angenehmer Ablauf. Cremes werden eine Stunde vor der Haarentfernung auf den Körper aufgetragen und eingewickelt, damit sie tiefer eindringen und auf die Nervenenden wirken. Sprays wirken viel langsamer und wenn Sie sie verwenden, müssen Sie das Produkt drei bis vier Stunden vor der geplanten Haarentfernung auf den Körper sprühen.

Es muss jedoch beachtet werden, dass solche Medikamente bei Herzrhythmusstörungen und Lebererkrankungen nicht eingesetzt werden können. Im Allgemeinen ist Lidocain ruhig starkes Mittel Daher sollten Sie es nicht ohne Rücksprache mit einem Arzt einnehmen, insbesondere wenn Sie bereits andere Arzneimittel einnehmen Medikamente. Aber an der Rezeption Vitaminkomplexe und Lebensmittelzusatzstoffe pflanzlichen Ursprungs stellen keine Gefahr dar.

Andere Inhaltsstoffe: Ethanol (96 %), Pfefferminzöl, Propylenglykol.
38 g (650 Dosen) – dunkle Glasflaschen (1) mit Dosierpumpe, komplett mit Sprühdüse – Kartonpackungen.

Registrierungsnr.:
Aerosol für lokal ca. 10 % (4,8 mg/1 Dosis): Durchstechflasche. 650 Dosen – P-Nr. 014235/02-2002 15.12.02

pharmakologische Wirkung

Lokalanästhetikum vom Amid-Typ. Bietet Lokalanästhesie, indem es die Bildung und Übertragung eines Nervenimpulses blockiert. Der Wirkungsmechanismus ist mit der Stabilisierung der Permeabilität der neuronalen Membran für Natriumionen verbunden. Die Schwelle der elektrischen Erregbarkeit steigt und infolgedessen wird die Impulsleitung blockiert.
Bei der Anwendung des Arzneimittels in der Rachen- oder Nasopharyngealchirurgie wird der Rachenreflex unterdrückt. Das Medikament erreicht den Kehlkopf und die Luftröhre und verlangsamt effektiv den Hustenreflex, was zu einer Bronchopneumonie führen kann.
Die Wirkung von Lidocain in Form eines Aerosols entfaltet sich innerhalb von 1 Minute und hält 5-6 Minuten an. Die erreichte Empfindlichkeitsminderung verschwindet langsam innerhalb von 15 Minuten.

Pharmakokinetik

Saugen
Bei topischer Anwendung auf den Schleimhäuten wird Lidocain absorbiert unterschiedliche Grade, abhängig von der Dosis und dem Ort der Anwendung. Die Perfusionsrate der Schleimhaut beeinflusst die Absorption.
Verteilung
Lidocain verteilt sich in gut durchbluteten Organen, u. a. in den Nieren, der Lunge, der Leber, dem Herzen und dringt auch ein Fettgewebe. Dringt durch passive Diffusion in die Plazenta ein. Die Verteilung in der Plazenta reicht möglicherweise aus, um in den Fötus einzudringen und toxische Konzentrationen zu erreichen. Lidocain passiert schnell die Plazenta und gelangt innerhalb weniger Minuten nach der mütterlichen Anwendung in den fetalen Blutkreislauf.
Die Bindung von Lidocain an Plasmaproteine hängt weitgehend von der Konzentration des Arzneimittels und des sauren Alpha-1-Glykoproteins (AAG) im Plasma ab. Es wurde berichtet, dass Lidocain zu 33–80 % proteingebunden ist. Dies weist darauf hin, dass die Plasmaproteinbindung bei urämischen Patienten und Empfängern von Nierentransplantaten erhöht ist und nach einem akuten Myokardinfarkt verstärkt ist. Letzteres ist auch durch einen Anstieg des AAG-Niveaus gekennzeichnet. Eine hohe Proteinbindung kann die Wirkung von freiem Lidocain verringern oder sogar zu einem allgemeinen Anstieg der Aführen.
Stoffwechsel
Lidocain wird unter Beteiligung mikrosomaler Leberenzyme metabolisiert; innerhalb weniger Minuten kommt es zu einer Abnahme der Alkalität durch Oxidation. Die Stoffwechselrate wird durch den Blutfluss in der Leber begrenzt und kann daher bei Patienten nach einem Myokardinfarkt und/oder mit Herzinsuffizienz beeinträchtigt sein. Durch die Biotransformation von Lidocain entstehen Metaboliten – Monoethylglycinexilidid (MEGCS) und Glycinexilidid, die eine deutlich geringer ausgeprägte antiarrhythmische Aktivität aufweisen.
Entfernung
Etwa 90 % werden in Form von Metaboliten und 10 % unverändert über die Nieren ausgeschieden. Die Ausscheidung des unveränderten Arzneimittels im Urin hängt zum Teil vom pH-Wert des Urins ab. Es wurde berichtet, dass saurer Urin den im Urin ausgeschiedenen Anteil erhöht.
Pharmakokinetik im Besonderen klinische Fälle
T1/2 von Lidocain ist bei Patienten mit Lebererkrankungen länger.

Hinweise

Zur Lokalanästhesie von Schleimhäuten in der Zahnarztpraxis, Oralchirurgie:
– Eröffnung oberflächlicher Abszesse;
– Entfernung beweglicher, fallender Zähne;
– Entfernung von Knochenfragmenten und Nahtwunden der Schleimhäute;
– Zahnfleischanästhesie zur Fixierung einer Krone oder Brücke;
– manuell oder instrumentelle Entfernung(oder Entfernung) einer vergrößerten Papille der Zunge;
– zur Reduzierung oder Unterdrückung eines gesteigerten Rachenreflexes als Vorbereitung auf eine Röntgenuntersuchung;
– Anästhesie zur Entfernung oberflächlicher gutartige Tumoren Mundschleimhaut;
– bei Kindern – zur Frenulektomie und Eröffnung von Speicheldrüsenzysten.
In der HNO-Praxis:
– vor Elektrokoagulation (bei der Behandlung von Nasenbluten), Septektomie und Resektion von Nasenpolypen;
– vor einer Tonsillektomie, um den Rachenreflex zu reduzieren und Schmerzen an der Injektionsstelle zu lindern;
– als zusätzliche Anästhesie vor der Eröffnung eines Peritonsillarabszesses oder vor der Punktion der Kieferhöhle;
– Anästhesie vor dem Waschen der Nebenhöhlen.
Bei Endoskopien und instrumentellen Untersuchungen:
– Anästhesie vor dem Einführen verschiedener Sonden durch die Nase oder den Mund (Duodenalsonde, vor der fraktionierten Anästhesie). Lebensmitteltest);
– Anästhesie vor der Rektoskopie und bei Katheterwechsel.
In der Geburtshilfe und Gynäkologie:
– Perinealanästhesie zur Behandlung und/oder Episiotomie;
– Anästhesie des Operationsfeldes bei vaginalen oder zervikalen Operationen;
– Anästhesie zur Exzision und zur Behandlung von Jungfernhäutchenrupturen;
– Anästhesie zum Nähen von Abszessen.
In der Dermatologie:
– Anästhesie der Schleimhäute bei kleineren chirurgischen Eingriffen.

Dosierungsschema

Das Aerosol wird auf die Schleimhäute gesprüht. Mit jedem Sprühstoß einer Portion des Aerosols werden 4,8 mg Lidocain auf die Oberfläche abgegeben. Die Dosis richtet sich nach den Indikationen und der Fläche der betäubten Oberfläche. Um hohe Konzentrationen von Lidocain im Blutplasma zu vermeiden, verwenden Sie niedrigste Dosis, wodurch eine zufriedenstellende Wirkung erzielt wird. Normalerweise reichen 1-3 Sprühstöße aus, in der Geburtshilfe werden jedoch 15-20 Sprühstöße verwendet (maximale Dosis - 40 Sprühstöße/70 kg Körpergewicht).
Ungefähre Dosierungen (Anzahl der Sprühstöße) bei verschiedene Indikationen:

Mit einem getränkten Tupfer kann das Medikament großflächig aufgetragen werden.
Der Literatur zufolge Kinder unter 2 Jahren Das Medikament kann vorzugsweise mit einem Tupfer aufgetragen werden, wodurch die beim Sprühen auftretende Angst und das Brennen vermieden werden.
Für Patienten mit Leber- und/oder Herzinsuffizienz Eine Dosisreduktion um 40 % wird empfohlen.
Bei Verwendung eines Aerosols sollte der Behälter aufrecht gehalten werden.

Nebenwirkung

Lokale Reaktionen: ein leichtes Brennen, das verschwindet, wenn sich die anästhetische Wirkung entfaltet (innerhalb von 1 Minute).
Allergische Reaktionen: in Einzelfällen - anaphylaktischer Schock.
Von der Seite des Zentralnervensystems: in Einzelfällen - Angst.
Aus dem Herz-Kreislauf-System: in Einzelfällen - arterielle Hypotonie, Bradykardie.

Kontraindikationen

- Vorgeschichte von Anfällen im Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneimittels;
– AV-Block II. und III. Grades und Störungen der intraventrikulären Erregungsleitung (außer bei Einführung einer Sonde zur Stimulation der Ventrikel);
– Morgagni-Adams-Stokes-Syndrom;
– schwere Bradykardie;
– SSSU;
- kardiogener Schock;
– deutliche Abnahme der linksventrikulären Funktion;
– erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Lidocain und anderen Bestandteilen des Arzneimittels.
Bei der Verwendung von Gips als Abformmaterial in der Zahnheilkunde ist das Aerosol aufgrund der Aspirationsgefahr kontraindiziert.

Schwangerschaft und Stillzeit

Lidocain-Aerosol kann während der Schwangerschaft verwendet werden, weil... In empfohlenen Dosen stellt es keine Gefahr dar.
Es ist nicht bekannt, ob Lidocain in die Muttermilch übergeht. Bei der Verschreibung des Arzneimittels an eine stillende Mutter ist Vorsicht geboten.
Während der Stillzeit ist die Anwendung des Arzneimittels nach einer vorläufigen gründlichen Beurteilung des zu erwartenden Nutzens der Therapie für die Mutter möglich mögliches Risiko für ein Kleinkind.
IN Experimentelle Studien Es hat sich gezeigt, dass Lidocain-Dosen, die 6,6-mal höher sind als die bei der Behandlung von Menschen verwendeten, dem Fötus keinen Schaden zufügen.

spezielle Anweisungen

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, Kreislaufversagen, arterieller Hypotonie, Nierenversagen, Epilepsie. In diesen Fällen ist eine Reduzierung der Medikamentendosis erforderlich. Das Medikament sollte bei Verletzungen der Schleimhäute mit äußerster Vorsicht angewendet werden. mentale Behinderung sowie sehr alte und/oder geschwächte Patienten, die bereits Medikamente wie Lidocain gegen Herzprobleme erhalten.
In der Zahnheilkunde und Orthopädie sollte das Arzneimittel nur bei elastischen Abformmaterialien eingesetzt werden.
Vermeiden Sie das Verschlucken des Aerosols oder Kontakt mit den Augen; es ist wichtig zu verhindern, dass das Aerosol in die Atemwege gelangt (Aspirationsgefahr). Anwenden des Arzneimittels auf Rückwand Der Rachenraum erfordert besondere Pflege. Es ist zu beachten, dass Lidocain den Rachenreflex unterdrückt und den Hustenreflex hemmt, was zu Aspiration und Bronchopneumonie führen kann.
Einsatz in der Pädiatrie
Dabei ist zu bedenken, dass der Schluckreflex bei Kindern deutlich häufiger auftritt als bei Erwachsenen.
Lidocain in Aerosol wird nicht zur Lokalanästhesie vor Tonsillektomie und Adenotomie empfohlen Kinder unter 8 Jahren .
UKinder unter 2 Jahren Lidocain in einem Aerosol lässt sich am besten mit einem angefeuchteten Mulltupfer auftragen.
Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Maschinen zu bedienen
Wenn Nebenwirkungen nach der Einnahme des Medikaments keine Beschwerden verursachen, gibt es keine Einschränkungen beim Führen von Fahrzeugen oder beim Bedienen von Maschinen.

Überdosis

Symptome: Mögliche Symptome sind das zentrale Nervensystem (einschließlich Krämpfe) und das Herz-Kreislauf-System.
Behandlung: Bei Symptomen aus dem Zentralnervensystem und dem Herz-Kreislauf-System ist auf die Durchgängigkeit der Atemwege und den Zugang zu achten frische Luft, Sauerstoffversorgung und/oder künstliche Beatmung. Manchmal, wenn Krämpfe auftreten, können Sie sofort 50–100 mg Ditilin und/oder 5–15 mg Diazepam verschreiben; es ist möglich, kurzwirksame Barbiturate und Natriumthiopental zu verwenden. In der akuten Phase einer Lidocain-Überdosierung ist die Dialyse wirkungslos.
Bei Bradykardie und Reizleitungsstörungen des Herzens kann Atropin 0,5-1 mg i.v. verordnet werden.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Antiarrhythmika Klasse IA (einschließlich mit Chinidin, Procainamid, Disopyramid) kommt es zu einer Verlängerung des QT-Intervalls und in sehr seltenen Fällen kann es zu einem AV-Block oder Kammerflimmern kommen.
Phenytoin verstärkt die kardiodepressive Wirkung von Lidocain.
Die kombinierte Gabe von Lidocain und Novocain kann zu psychischen Störungen (Halluzinationen) führen.
Lidocain kann die Wirkung von Medikamenten verstärken, die die neuromuskuläre Übertragung blockieren, weil Letztere verringern die Leitfähigkeit von Nervenimpulsen.
Vor dem Hintergrund einer Vergiftung mit Digitalisglykosiden kann Lidocain den Schweregrad einer AV-Blockade verschlimmern.
Ethanol verstärkt die hemmende Wirkung von Lidocain auf die Atmung.
Pharmazeutische Wechselwirkungen
Bei gleichzeitiger Verwendung die folgenden Medikamente Erhöhen Sie die Konzentration von Lidocain im Blutserum: Aminazin, Cimetidin, Propranolol, Pethidin, Bupivacain, Chinidin, Disopyramid, Amitriptylin, Imipramin, Nortriptylin.

Lagerbedingungen und -fristen

Das Arzneimittel sollte bei einer Temperatur von 15 bis 25 °C gelagert werden. Haltbarkeit - 5 Jahre.