Tablety nifedipínu sú účinným liekom na normalizáciu systolického krvného tlaku. Vlastnosti používania tabliet Nifedipine: pri akom tlaku užívať, prehľad pokynov, recenzie pacientov a dostupné analógy

Prevencia a liečba akútnej a chronickej koronárnej insuficiencie, anginy pectoris, poinfarktových stavov, hypertenzie.

Uvoľňovacia forma lieku Nifedipine

tablety 10 mg; obrysové balenie 10, krabica (škatuľa) 2 alebo 5;
filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním 20 mg; obrysové balenie 10, kartónové balenie 5 alebo 10;
filmom obalené tablety 10 mg; blister 10, škatuľka (škatuľa) 5;
filmom obalené tablety 10 mg; obrysové balenie 10, kartónové balenie 1;

Farmakodynamika lieku Nifedipine

Blokuje vápnikové kanály, inhibuje transmembránový vstup iónov vápnika do buniek hladkého svalstva arteriálnych ciev a kardiomyocyty. Rozširuje periférne, hlavne arteriálne cievy, vr. koronárne, znižuje krvný tlak (možná je mierna reflexná tachykardia a zvýšený srdcový výdaj), znižuje periférny cievny odpor a afterload srdca. Zvyšuje koronárny prietok krvi, znižuje silu srdcových kontrakcií, činnosť srdca a spotrebu kyslíka myokardom. Zlepšuje funkciu myokardu a pomáha znižovať veľkosť srdca pri chronickom zlyhaní srdca. Znižuje tlak v pľúcnej tepne a má pozitívny vplyv na mozgovú hemodynamiku. Inhibuje agregáciu krvných doštičiek, má antiaterogénne vlastnosti (najmä keď dlhodobé užívanie), zlepšuje poststenotickú cirkuláciu pri ateroskleróze. Zvyšuje vylučovanie sodíka a vody, znižuje tonus myometria (tokolytický účinok). Dlhodobé užívanie (2–3 mesiace) je sprevádzané rozvojom tolerancie. Na dlhodobú terapiu arteriálnej hypertenzie rýchlo pôsobiace dávkové formy Je vhodné užívať v dávke do 40 mg/deň (pri zvyšovaní dávky je pravdepodobnejší rozvoj sprievodných reflexných reakcií). U pacientov s bronchiálnou astmou sa môže použiť s inými bronchodilatanciami (sympatomimetikami) na udržiavaciu liečbu.

Farmakokinetika lieku Nifedipine

Pri perorálnom podaní sa rýchlo a úplne vstrebáva. Biologická dostupnosť všetkých liekových foriem je 40–60 % v dôsledku účinku „prvého prechodu“ pečeňou. Asi 90 % podanej dávky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Pri intravenóznom podaní je T1/2 3,6 hodiny, distribučný objem je 3,9 l/kg, plazmatický Cl je 0,9 l/min, konštantná koncentrácia je 17 ng/ml. Po perorálnom podaní sa Cmax v plazme vytvorí do 30 minút, T1/2 - 2–4 hodiny.Približne 80 % sa vylučuje obličkami vo forme neaktívnych metabolitov a približne 15 % stolicou. V malých množstvách prechádza cez hematoencefalickú bariéru a placentárnu bariéru a preniká do materského mlieka. U pacientov s poruchou funkcie pečene klesá celkový Cl a zvyšuje sa T1/2. Pri perorálnom užití kapsúl sa účinok dostaví do 30–60 minút (žuvanie urýchľuje vývoj účinku) a trvá 4–6 hodín, pri sublingválnom podaní sa dostaví do 5–10 minút a maximum dosiahne za 15–45 minút . Účinok tabliet s dvojfázovým uvoľňovaním sa vyvíja po 10–15 minútach a trvá 21 hodín.Nemá mutagénnu ani karcinogénnu aktivitu.

Použitie lieku Nifedipine počas tehotenstva

Kontraindikované počas tehotenstva.
Počas liečby sa má dojčenie prerušiť.

Kontraindikácie používania lieku Nifedipine

Precitlivenosť, akútne obdobie infarktu myokardu (prvých 8 dní), kardiogénny šok, aortálna stenóza, srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie, ťažké arteriálna hypotenzia, tachykardia, tehotenstvo, dojčenie.

Vedľajšie účinky lieku Nifedipine

Z kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza: často (na začiatku liečby) - sčervenanie tváre s pocitom tepla, palpitácie, tachykardia; zriedkavo - hypotenzia (až mdloby), bolesť podobná angíne, veľmi zriedkavo - anémia leukopénia, trombocytopénia, trombocytopenická purpura.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: na začiatku liečby - závraty, bolesti hlavy, zriedkavo - stupor, veľmi zriedkavo - zmeny zrakového vnímania, zhoršená citlivosť rúk a nôh.

Z gastrointestinálneho traktu: často - zápcha, zriedkavo - nevoľnosť, hnačka, veľmi zriedkavo - hyperplázia ďasien (pri dlhodobej liečbe), zvýšená aktivita pečeňových transamináz.

Z dýchacieho systému: veľmi zriedkavo - bronchospazmus.

Z muskuloskeletálneho systému: veľmi zriedkavo - myalgia, tremor.

Alergické reakcie: svrbenie, žihľavka, exantém, zriedkavo - exfoliatívna dermatitída.

Iné: často (na začiatku liečby) - opuch a začervenanie rúk a nôh, veľmi zriedkavo - fotodermatitída, hyperglykémia, gynekomastia (u starších pacientov), ​​pocit pálenia v mieste vpichu (pri intravenóznom podaní).

Spôsob podávania a dávkovanie lieku Nifedipine

Vnútri sa dávka a priebeh liečby určujú individuálne.

Počiatočná dávka je 10 mg 2-krát denne, v prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 20 mg 2-krát denne. IN v niektorých prípadoch krátkodobo možno dávku zvýšiť na 20 mg 4-krát denne. Maximálna denná dávka je 80 mg.

Predávkovanie nifedipínom

Symptómy: ťažká bradykardia, bradyarytmia, arteriálna hypotenzia, v závažných prípadoch - kolaps, spomalenie vedenia. Pri užití veľkého množstva retardovaných tabliet sa príznaky intoxikácie objavia najskôr po 3–4 hodinách a môžu sa navyše prejaviť v strate vedomia až po kómu, kardiogénny šok, kŕče, hyperglykémiu, metabolická acidóza, hypoxia.

Liečba: výplach žalúdka, odber aktívne uhlie podávanie norepinefrínu, chloridu vápenatého alebo glukonátu vápenatého v roztoku atropínu (iv). Hemodialýza je neúčinná.

Interakcie lieku Nifedipine s inými liekmi

Dusičnany, betablokátory, diuretiká, tricyklické antidepresíva, fentanyl, alkohol – posilňujú hypotenzný účinok. Zvyšuje aktivitu teofylínu, znižuje renálny klírens digoxínu. Zvyšuje vedľajšie účinky vinkristínu (znižuje vylučovanie). Zvyšuje biologickú dostupnosť cefalosporínov (cefixím). Cimetidín a ranitidín zvyšujú plazmatické hladiny. Diltiazem spomaľuje metabolizmus (vyžaduje zníženie dávky nifedipínu). Nekompatibilné s rifampicínom (urýchľuje biotransformáciu a neumožňuje vytváranie účinných koncentrácií). Grapefruitová šťava (veľké množstvo) zvyšuje biologickú dostupnosť.

Bezpečnostné opatrenia pri užívaní nifedipínu

Starším pacientom sa odporúča znížiť dennú dávku (znížený metabolizmus). Používajte opatrne pri práci vodičov vozidiel a ľudí, ktorých povolanie vyžaduje zvýšenú koncentráciu. Liek sa má vysadzovať postupne (môže sa vyvinúť abstinenčný syndróm).

Špeciálne pokyny pri užívaní nifedipínu

U pacientov so stabilnou angínou pectoris môže na začiatku liečby dôjsť k paradoxnému zvýšeniu anginóznej bolesti, pri ťažkej koronárnej skleróze a nestabilnej angíne môže dôjsť k zhoršeniu ischémie myokardu. Neodporúča sa používať lieky krátke herectvo Pre dlhodobá liečba angina pectoris alebo arteriálna hypertenzia, pretože je možný vývoj nepredvídateľných zmien krvného tlaku a reflexnej angíny.

Podmienky skladovania lieku Nifedipine

Zoznam B: Na suchom mieste, chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti lieku Nifedipine

Liečivo Nifedipín patrí do klasifikácie ATX:

C Kardiovaskulárny systém

C08 Blokátory vápnikových kanálov

C08C Selektívne blokátory kalciových kanálov s prevládajúcim účinkom na krvné cievy

C08CA Deriváty dihydropyridínu

Nifedipín je liek, ktorého aktívne používanie sa začalo v 70. rokoch minulého storočia. Jeho vzhľad posunul medicínu na novú úroveň - napríklad liečbu najbežnejších srdcovo-cievne ochorenia sa stala efektívnejšou.

Pre dlhé roky Farmakológovia na celom svete testovali a vylepšovali liek, čím sa znížilo riziko vedľajších účinkov a zvýšila účinnosť jeho používania. V súčasnosti je nifedipín jedným z prioritných liekov používaných v kardiológii.

Dávkové formy lieku

Až do roku 2000 sa nifedipín aktívne používal v tabletách a kapsulách rýchle pôsobenie. Ich účinok nastáva do 20 minút po užití lieku, ale trvá 2-4 hodiny.

Počas tejto doby liek okamžite znižuje krvný tlak, čo spôsobuje reflexné uvoľňovanie adrenalínu a súvisiacich hormónov, ktoré následne okamžite znižujú koncentráciu nifedipínu v krvi a odstraňujú ho z tela. Súčasne s užívaním lieku u pacientov nie v ojedinelých prípadoch pozoruje sa tachykardia, bolesť hlavy a pocit tepla, čo znamená, že rýchlo pôsobiaci nifedipín môže spôsobiť ešte väčší skok v tlaku.

Problém „okamžitého a nebezpečný účinok“ riešili nemeckí farmakológovia, ktorým sa podarilo vyvinúť novú predĺženú formu lieku, ktorej účinok nastupuje 40-50 minút po podaní a trvá 20-25 hodín.

V porovnaní s rýchlo pôsobiacim nifedipínom má predĺžená forma množstvo výhod. Preto sa porozprávajme o všetkom v poriadku.

"Dlhotrvajúci" nifedipín

Na dlhodobú liečbu kardiovaskulárnych ochorení a arteriálnej hypertenzie sa pacientom predpisuje dlhodobo pôsobiaci nifedipín. Práve táto lieková forma zaisťuje pomalý a meraný prietok zložky do ľudskej krvi, podporuje hladký pokles krvného tlaku, znižuje riziko aterosklerózy, tachykardie, bolesti hlavy a periodických „skokov“ v pohode pacienta. liečený.

V porovnaní s inými liekmi na srdce má nifedipín s predĺženým uvoľňovaním menej kontraindikácií a vedľajších účinkov, a preto je použiteľný pre väčšinu populácie, ktorá potrebuje kvalitnú liečbu.

Užitočné vlastnosti nifedipínu

Vykonané klinické skúšky lieku umožnili vyhodnotiť význam jeho použitia pri liečbe arteriálnej hypertenzie, koronárnej choroby srdca a anginy pectoris. Je pozoruhodné, že nifedipín má výrazný antianginózny účinok, ktorý je charakteristický pre beta-blokátory a nitráty a nemá nadmerný účinok na telo. vedľajšie účinky. Inými slovami, nifedipín sa môže používať, keď sú podobné lieky na srdce kontraindikované.

Účinnosť predĺženej formy nie je ovplyvnená množstvom skonzumovaného jedla, čo má samozrejme pozitívny vplyv na hodnotenie lieku.

Medzi najbežnejšie a najúčinnejšie formy lieku patria Osmo-Adalat a Corinfar, ktoré umožňujú udržiavať požadovanú úroveň koncentrácie liečivých látok v krvi počas celého dňa. Stabilita lieku zabraňuje progresii arteriálnej hypertenzie a tiež podporuje hojenie postihnutých cieľových orgánov (srdce, obličky, pečeň atď.).

Napriek tomu, že liek má jedinú významnú nevýhodu - nepoužíva sa na zmiernenie hypertenzných kríz, dlhodobo pôsobiaci nifedipín môže nielen zlepšiť stav pacienta, ale aj zabezpečiť úplné zotavenie jeho kardiovaskulárneho systému.

Trochu o nevýhodách lieku Nifedipine

Použitie dlhodobo pôsobiaceho lieku sa neodporúča na núdzové zníženie krvného tlaku počas záchvatu u pacienta.

Je určený len na systematické udržiavanie stabilného stavu obehového systému tela. Prvú pomoc pri hypertenzii poskytne „rýchla forma“ nifedipínu. Má však niekoľko nevýhod:

1. Časté používanie. Aby sa predĺžil účinok lieku, pacienti ho musia používať niekoľkokrát denne. Nepravidelné používanie lieku znižuje jeho účinnosť.
2. Nestabilita stavu. Pohoda pacienta sa môže neustále meniť, pretože... Jedenie spôsobuje slabosť klinické pôsobenie nifedipín.
3. Nepredvídateľný efekt. Ako každý iný liek, rýchlo pôsobiaci nifedipín ovplyvňuje telo pacientov inak. Genetické vlastnosti, poškodené obličky alebo vek pacienta môžu znížiť alebo dokonca neutralizovať účinok lieku.
4. "Vlnový" tlak. Špecifické vlastnosti lieku spôsobujú neustále kolísanie krvného tlaku. Od príliš vysokého po príliš nízke a naopak. V tomto ohľade telo zažíva neustály opuch a oslabenie krvných ciev, čo zase vyvoláva tvorbu aterosklerózy.

Liek je predpísaný iba na zmiernenie hypertenzných kríz.

Dávkovanie nifedipínu

Tablety s dlhodobým účinkom sa predpisujú 1-2 krát denne. Stojí za zmienku, že tablety nemožno rozdeliť, aby sa znížila dávka zložky (pokiaľ neexistujú vhodné pokyny od lekára), rozpustiť alebo rozpustiť. Droga sa užíva perorálne, s veľkým množstvom vody.

Podľa pokynov pre Nifedipine by priebeh podávania nemal presiahnuť 14 dní. Výnimky sú len v individuálnych prípadoch prerokovaných s lekárom.

Nifedipín: indikácie na použitie

Nifedipín sa predpisuje pri nasledujúcich ochoreniach:

• Angina pectoris;
• Hypertrofická kardiomyopatia;
• Broncho-obštrukčný syndróm;
• Raynaudov syndróm;
• Pľúcna hypertenzia.

Ak je vaša diagnóza zahrnutá v tomto zozname, neponáhľajte sa do lekárne. Najprv by ste mali navštíviť ordináciu kardiológa a poradiť sa o vhodnosti použitia lieku. Samoliečba môže viesť k strašným následkom, pretože nifedipín má množstvo kontraindikácií.

Kontraindikácie

Liek sa nesmie používať v prípade kardiogénneho šoku, akútne obdobie infarkt myokardu, a to: v prvých ôsmich dňoch diagnostikovaná arteriálna hypotenzia, tachykardia, bradykardia, stenóza mitrálnej chlopne, syndróm chorého sínusu.

Nifedipín je tiež kontraindikovaný u pacientov s renálnou/pečeňovou insuficienciou; na zápalové ochorenia čriev a Crohnovu chorobu.

Nifedipín je počas tehotenstva prísne kontraindikovaný. Výnimky možno urobiť len v individuálnych prípadoch, prerokované s lekárom a pod jeho osobitným dohľadom.

Žiaľ, mnohé stránky na internete sú zaplnené nepravdivými informáciami o potrebe užívania drogy pre budúce matky. V žiadnom prípade by ste sa nemali riadiť týmito radami a samoliečiť sa. Je tiež zakázané užívať nifedipín počas dojčenia.

Vedľajšie účinky

Ako každý iný liek, aj nifedipín má rôzne účinky na rôzne organizmy. V niektorých prípadoch telo nenásytne absorbuje lieky a neprezradí ich prítomnosť, v niektorých prípadoch sa naopak zo všetkých síl snaží hlásiť prítomnosť cudzej látky. A práve v týchto prípadoch sa objavujú vedľajšie účinky.

Najčastejšou reakciou u starších ľudí po prvej dávke nifedipínu je začervenanie rúk a opuch kĺbov rúk a nôh. Tento účinok zmizne po 8 hodinách po užití lieku.

Kardiovaskulárny systém môže tiež „spanikáriť“ a spôsobiť tachykardiu, sčervenanie tváre, rýchly pokles krvného tlaku (dokonca až do mdloby) a anémiu (zriedkavo).

Pokiaľ ide o gastrointestinálny trakt, môže sa vyskytnúť zápcha, hnačka a nevoľnosť.

Užívanie lieku v zriedkavých prípadoch má špecifický účinok na nervový systém a zmyslové orgány, čo spôsobuje závraty, slabosť končatín, bolesti hlavy a poruchy sluchu.

Okrem vyššie uvedeného môže nifedipín spôsobiť tremor počas celého trvania lieku.

Je dôležité poznamenať, že tieto vedľajšie účinky nie sú zaručeným výsledkom užívania lieku, ale varovaním pred možnou poruchou v tele.

Mnoho ľudí sa pýta, ako liek Nifedipín vyzerá a návod na použitie, pri akom tlaku sa používa. Liečivo sa používalo v Sovietskom zväze v terapii hypertenzia a iné srdcové choroby. V modernej kardiológii je Nifedipín 10 mg jedným z najpopulárnejších liekov.

Stručný popis účinku na organizmus

Liek Nifedipin patrí do skupiny blokátorov vápnikových kanálov. Spomaľuje prechod iónov vápnika do buniek srdca a ciev, ktoré ho vyživujú. Pozoruje sa potlačenie elektrickej aktivity buniek srdcového svalu. V dôsledku toho sa zvyšuje lúmen srdcových ciev a znižuje sa krvný tlak.

Okrem antihypertenzného účinku dochádza k normalizácii tep srdca. Pri infarkte myokardu dochádza k zníženiu citlivosti na bolesť. Zvýšený koronárny prietok krvi znižuje zaťaženie srdcového svalu. Potreba kyslíka orgánu tak klesá a jeho fungovanie sa normalizuje.

Pri dlhodobom užívaní, viac ako 2-3 mesiace, účinnosť klesá, nakoľko vzniká závislosť na droge. Tablety sú najoptimálnejšou formou použitia, pretože liek sa rýchlo rozpúšťa v žalúdku a absorbuje sa 100%. Po prechode tráviacim traktom sa liek dostane do pečene. V dôsledku transformácie v tomto orgáne je biologická dostupnosť lieku najvyššia.

Maximálne množstvo sa akumuluje v krvi 3 hodiny po podaní. Jeho hlavná časť sa vylučuje obličkami bez toho, aby spôsobila akékoľvek zmeny. V tele nedochádza k akumulácii.

Kedy je možné a kedy nemožno použiť?

Na základe mechanizmu účinku lieku na telo môžeme konštatovať, že užívanie nifedipínu sa odporúča v prípade zlého prísunu kyslíka do srdca a srdcového svalu. Existuje niekoľko takýchto chorôb:

• hypertenzia, vrátane;
• angina pectoris, ischemická choroba srdca;
• hypertrofická kardiomyopatia;
• pľúcna hypertenzia;
• broncho-obštrukčný syndróm.

Na základe mechanizmu účinku lieku je možné identifikovať choroby, pri ktorých je užívanie tabliet Nifedipine prísne zakázané. Medzi nimi:

1. Alergické reakcie na liek.
2. Infarkt myokardu až 8 dní.
3. Kardiogénny šok (ťažký a akútne zlyhanie sila srdcových kontrakcií, komplikácia infarktu myokardu).
4. nie stabilná angína.
5. Tachykardia.
6. Nízky krvný tlak.
7. Závažná aortálna stenóza (zúženie lúmenu aorty).
8. Dekompenzované srdcové zlyhanie.
9. Obdobie tehotenstva a laktácie.
10. Počas obdobia liečby liekom sa dojčenie úplne zastaví. Existuje riziko prechodu cez placentu a do materského mlieka.

Pri predpisovaní liečby ochorení pečene a obličiek je potrebné venovať osobitnú pozornosť. Transformácia a vylučovanie prechádzajú týmito orgánmi, preto pri ich nedostatku zostávajú metabolity a hromadia sa v tele. Ak je metabolizmus v pečeni narušený, zmení sa aj kvalita práce nifedipínu.

Nežiaduce účinky nifedipínu

Ako každý systémový liek, nifedipín ovplyvňuje všetky orgánové a tkanivové systémy:

1. Vplyv na činnosť srdca a krvných ciev. Na samom začiatku používania môže byť tvár pravidelne červenšia. Niekedy sa vyvinie tachykardia a pacient môže cítiť tlkot srdca. Menej často dochádza k poklesu krvného tlaku a bolesti, ako pri záchvate infarktu myokardu.
2. Účinok na hematopoetický systém. Je to extrémne zriedkavé, ale niekedy sa môže vyskytnúť anémia, leukopénia alebo trombocytopénia.
3. Účinok na nervový systém a zmyslové orgány. Bolesť hlavy a závrat sa môžu stať stálymi spoločníkmi počas liečby. Zhoršená citlivosť končatín a videnie sú extrémne zriedkavé.
4. Vplyv pri gastrointestinálny trakt. Zápcha, nevoľnosť a hnačka niekedy komplikujú proces užívania lieku, ale nie výrazne. V zriedkavých prípadoch sa aktivita pečeňových enzýmov zvyšuje, pretože v tomto orgáne dochádza k transformácii liečiva.
5. Účinok na dýchací systém. Takmer nikdy sa nevyskytuje, hoci bronchospazmus je niekedy možný.
6. Účinok na obličky. Pacienti so zlyhaním obličiek sú vystavení riziku zvýšenej dennej diurézy a zhoršenia vylučovacej funkcie.
7. Alergia. Možné v prípade vysokej citlivosti na látky, ktoré tvoria liek. Prejavuje sa vo forme svrbenia a urtikárie.

Stojí za to pamätať, že ak sa vyskytnú vedľajšie účinky lieku, mali by ste kontaktovať špecialistu. Terapeut alebo kardiológ vyberie iný liek s podobným účinkom, ale bez nežiaducich účinkov.

Pozrite si aj video: Kedy je správny čas na užívanie tabletiek na krvný tlak?

Čo môžete užívať s Nifedipínom?

Krvný tlak môžu ďalej znižovať lieky ako nitráty, betablokátory, blokátory receptorov angiotenzínu II, diuretiká a antidepresíva. Užívanie týchto liekov je možné len pod dohľadom lekára.

Pitie alkoholu má na telo rovnaký účinok, preto by ste sa ho počas liečby mali zdržať. Aspirín, omeprazol, antifungálne lieky hypoglykemické látky a imunosupresíva neovplyvňujú účinnosť nifedipínu a môžu sa užívať v predpísanom dávkovaní.

Antiepileptiká, antibiotikum Rifampicín, výrazne znižujú stupeň expozície lieku na telo. Ak užívate tieto lieky, je lepšie zvoliť iný liek, ktorý zníži krvný tlak.

Dávkovanie a predávkovanie

Ošetrujúci lekár rozhodne, v akej dávke sa majú tablety užívať pre každého konkrétneho pacienta. Bude schopný posúdiť, aké závažné je ochorenie a či je odpoveď na terapiu normálna. Neodporúča sa predpisovať si dávku samostatne.

Liečba je núdzová výplach žalúdka. Predpisuje sa aktívne uhlie a lieky, ktoré zvýšia krvný tlak a vrátia srdcovú frekvenciu do normálu. Prípravky vápnika sú antidotá pre nifedipín. Používajú sa v kombinácii s terapiou, ktorá sa už vykonáva. Pomaly sa intravenózne podáva 10 % chlorid vápenatý.

Ako užívať liek, ak máte vysoký krvný tlak?

Každá choroba má svoje vlastné aplikačné charakteristiky. Zvyčajne ich lekár vysvetlí pri predpisovaní lieku, ale musíte na to prísť aj sami. Takéto znalosti môžu byť užitočné v podmienkach, ktoré si to vyžadujú núdzová starostlivosť. Ak je predpísaný nifedipín, spôsob podávania pre rôzne úrovne tlaku je nasledujúci:

1. Pre hypertenziu. Dlhodobo pôsobiace formy sa používajú na liečbu arteriálnej hypertenzie. Pomáhajú vyhnúť sa náhlemu uvoľneniu krvných ciev. Väčšina moderná metóda- používanie špeciálnych „terapeutických systémov“, ktoré udržujú množstvo nifedipínu v krvnom obehu na rovnakej úrovni po celý deň.
2. Počas hypertenznej krízy nie je možné výrazne znížiť krvný tlak. Najprv ho musíte znížiť asi o 10-15% z pôvodných čísel. Na liečbu sa používajú krátkodobo pôsobiace formy a liekom prvej voľby je Nifedipín. Tablety sa vkladajú pod jazyk. Účinok by sa mal dostaviť približne 10 minút po aplikácii a trvať do príchodu sanitky.
3. Srdcová ischémia. Stabilná angína, podobne ako hypertenzia, sa lieči dlhodobo pôsobiacimi liekmi. Keď je predpísaný nifedipín, pacientova potreba nitroglycerínu sa zníži. Krátkodobo pôsobiace lieky sa tiež používajú na zmiernenie záchvatov angíny pectoris. Spôsob ich použitia zodpovedá hypertenznej kríze.
4. Pľúcna hypertenzia. Liek na pľúcnu hypertenziu je predpísaný v priemere terapeutické dávky. Po začatí užívania lekár sleduje, ako telo pacienta reaguje na užívaný liek a či má účinok. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť po 3-5 dňoch. Postupne sa nachádza rovnováha medzi požadovaným účinkom a znášanlivosťou.

Každý pacient, ktorý používa Nifedipin, potrebuje poznať jeho návod na použitie a pri akých úrovniach tlaku ho možno použiť. Pri predpisovaní vám lekár povie, ako a v akom dávkovaní máte užívať. To však nevylučuje zodpovednosť pacienta za svoje zdravie.

Video: Lieky na zníženie krvného tlaku

farmakologický účinok

Farmakologický účinok - antianginózny, hypotenzívny.
Blokuje vápnikové kanály, inhibuje transmembránový tok iónov vápnika do buniek hladkého svalstva arteriálnych ciev a kardiomyocytov. Rozširuje periférne, hlavne arteriálne cievy, vr. koronárne, znižuje krvný tlak (možná je mierna reflexná tachykardia a zvýšený srdcový výdaj), znižuje periférny cievny odpor a afterload srdca. Zvyšuje koronárny prietok krvi, znižuje silu srdcových kontrakcií, činnosť srdca a spotrebu kyslíka myokardom. Zlepšuje funkciu myokardu a pomáha znižovať veľkosť srdca pri chronickom zlyhaní srdca. Znižuje tlak v pľúcnej tepne a má pozitívny vplyv na mozgovú hemodynamiku. Inhibuje agregáciu krvných doštičiek, má antiaterogénne vlastnosti (najmä pri dlhodobom užívaní), zlepšuje poststenotickú cirkuláciu pri ateroskleróze. Zvyšuje vylučovanie sodíka a vody, znižuje tonus myometria (tokolytický účinok). Dlhodobé užívanie (2–3 mesiace) je sprevádzané rozvojom tolerancie. Na dlhodobú terapiu artériovej hypertenzie je vhodné používať rýchlo pôsobiace liekové formy v dávke do 40 mg/deň (s rastúcimi dávkami je pravdepodobnejší rozvoj sprievodných reflexných reakcií). U pacientov s bronchiálnou astmou sa môže použiť s inými bronchodilatanciami (sympatomimetikami) na udržiavaciu liečbu.
Pri perorálnom podaní sa rýchlo a úplne vstrebáva. Biologická dostupnosť všetkých liekových foriem je 40–60 % v dôsledku účinku „prvého prechodu“ pečeňou. Asi 90 % podanej dávky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Pri intravenóznom podaní je T1/2 3,6 hodiny, distribučný objem je 3,9 l/kg, plazmatický Cl je 0,9 l/min, konštantná koncentrácia je 17 ng/ml. Po perorálnom podaní sa Cmax v plazme vytvorí do 30 minút, T1/2 - 2–4 hodiny.Približne 80 % sa vylučuje obličkami vo forme neaktívnych metabolitov a približne 15 % stolicou. V malých množstvách prechádza cez hematoencefalickú bariéru a placentárnu bariéru a preniká do materského mlieka. U pacientov s poruchou funkcie pečene klesá celkový Cl a zvyšuje sa T1/2. Pri perorálnom užití kapsúl sa účinok dostaví do 30–60 minút (žuvanie urýchľuje vývoj účinku) a trvá 4–6 hodín, pri sublingválnom podaní sa dostaví do 5–10 minút a maximum dosiahne za 15–45 minút . Účinok tabliet s dvojfázovým uvoľňovaním sa vyvíja po 10–15 minútach a trvá 21 hodín.Nemá mutagénnu ani karcinogénnu aktivitu.

Spôsob aplikácie

Dávkovací režim sa nastavuje individuálne v závislosti od závažnosti ochorenia a odpovede pacienta na liečbu. Odporúča sa užívať liek počas jedla alebo po jedle malé množstvo voda. Počiatočná dávka: 1 tableta (10 mg) 2-3 krát denne. Ak je to potrebné, dávka lieku sa môže zvýšiť na 2 tablety (20 mg) 1-2 krát denne.
Maximálna denná dávka je 40 mg.
U starších pacientov alebo pacientov, ktorí dostávajú kombinovanú (antianginóznu alebo antihypertenzívnu) liečbu, ako aj u pacientov s poruchou funkcie pečene, u pacientov so závažnými cerebrovaskulárnymi príhodami sa má dávka znížiť.

Indikácie

IHD: angina pectoris a pokoj (vrátane variantu);
- arteriálna hypertenzia (ako monoterapia alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami).

Kontraindikácie

Precitlivenosť na nifedipín a iné deriváty dihydropyridínu;
- akútne štádium infarktu myokardu (prvé 4 týždne);
- kardiogénny šok, kolaps;
- arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 90 mmHg);
- syndróm chorého sínusu;
- srdcové zlyhanie (v štádiu dekompenzácie);
- závažná aortálna stenóza;
- závažná mitrálna stenóza;
- tachykardia;
- idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza;
- tehotenstvo, obdobie laktácie;
- vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené). Používajte opatrne u pacientov: s chronickým srdcovým zlyhaním, závažným poškodením funkcie pečene a/alebo obličiek; ťažké cerebrovaskulárne príhody, cukrovka, malígna arteriálna hypertenzia, pacienti na hemodialýze (kvôli riziku arteriálnej hypotenzie).

Vedľajšie účinky

Z kardiovaskulárneho systému: hyperémia tváre, pocit tepla, tachykardia, periférny edém (členky, chodidlá, nohy), nadmerný pokles krvného tlaku (TK), synkopa, srdcové zlyhanie; u niektorých pacientov, najmä na začiatku liečby, záchvaty sa môže vyskytnúť angina pectoris, ktorá si vyžaduje vysadenie lieku.
- Z centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, závrat, zvýšená únava, ospalosť. Pri dlhodobom perorálnom podávaní vo vysokých dávkach - parestézia končatín, tremor.
- Z gastrointestinálneho traktu, pečene: dyspeptické poruchy (nevoľnosť, hnačka alebo zápcha), pri dlhodobom užívaní - dysfunkcia pečene (intrahepatálna cholestáza, zvýšená aktivita pečeňových transamináz).
- Z muskuloskeletálneho systému: artritída, myalgia. Alergické reakcie: svrbenie kože, žihľavka, exantém, autoimunitná hepatitída.
- Z hematopoetických orgánov: anémia, leukopénia, trombocytopénia, trombocytopenická purpura.
- Z močového systému: zvýšená denná diuréza, zhoršenie funkcie obličiek (u pacientov so zlyhaním obličiek).
- Iné: návaly krvi na pokožku tváre, zmeny zrakového vnímania, gynekomastia (u starších pacientov úplne vymiznúca po vysadení), hyperglykémia, hyperplázia ďasien.

Formulár na uvoľnenie

Nab., ​​kryt potiahnuté, 10 mg: 50 ks.
Forma uvoľňovania, zloženie a balenie
Žlté filmom obalené tablety, okrúhle, obojstranne zakrivené.
1 tab.
nifedipín 10 mg
Pomocné látky:
monohydrát laktózy - 50 mg, mikrokryštalická celulóza - 48,2 mg, pšeničný škrob - 5 mg, želatína - 2 mg, stearát horečnatý - 1,2 mg, mastenec - 3,6 mg.
Zloženie škrupiny: mastenec - 1,828 mg, etylcelulóza - 0,344 mg, propylénglykol glyceryl oleát - 0,068 mg, sacharóza - 74,376 mg, povidón K30 - 0,384 mg, sodná soľ karmelózy - 0,344 mg, oxid hlinitý 26 mg oxid titaničitý - oxid titaničitý mg , farbivo chinolínová žltá (Eurolake Chinolínová žltá, E104) - 0,576 mg, farbivo oranžová žltá (Eurolake Sunset Yellow, E110) - 0,024 mg, makrogol 6000 - 0,06 mg, polysorbát 20 - 0,132 mg, glycerol -
10 kusov. - blistre (5) - kartónové obaly.

POZOR!

Informácie na stránke, ktorú si prezeráte, sú vytvorené len na informačné účely a žiadnym spôsobom nepodporujú samoliečbu. Zdroj je určený na oboznámenie zdravotníckych pracovníkov s Ďalšie informácie o niektorých liekoch, čím sa zvyšuje úroveň ich profesionality. Použitie lieku "" nevyhnutne vyžaduje konzultáciu s odborníkom, ako aj jeho odporúčania týkajúce sa spôsobu použitia a dávkovania lieku, ktorý ste si vybrali.

nifedipín je významným predstaviteľom antihypertenzív (napr.

zníženie krvného tlaku

) a antianginózne (

zníženie bolesti na hrudníku

) akcie. Tento liek patrí do skupiny blokátorov vápnikových kanálov. Vďaka tomuto mechanizmu účinku má nifedipín výrazný relaxačný účinok na hladké svaly všetkých orgánov a krvných ciev. Zvlášť výrazný vazodilatačný účinok sa pozoruje skôr vo vzťahu k arteriálnym cievam ako k venóznym.

Tento liek má mnoho výhod. Jednou z nich je možnosť využitia na oboje núdzové situácie a pre chronických. Počas záchvatu bolesti na hrudníku sa tableta lieku vloží pod jazyk a žuva, po ktorej bolesť po 5 až 15 minútach zmizne. Dlhodobé užívanie lieku sa odporúča, keď je stabilný

angina pectoris

V tomto prípade sa používajú prevažne formy liečiva s predĺženým uvoľňovaním.

Tento liek je vhodný na dávkovanie, čo je mimoriadne dôležité vzhľadom na skutočnosť, že pre každého pacienta je dávkovací režim zostavený individuálne, berúc do úvahy stupeň kompenzácie jeho choroby, ako aj individuálnych charakteristík telo. Okrem toho sa nifedipín úspešne kombinuje s väčšinou liekov na mnohé choroby, ktoré často sprevádzajú tú základnú. Je však dôležité oboznámiť sa s vlastnosťami súčasného užívania drog, pretože niektoré z nich môžu ovplyvniť rýchlosť neutralizácie a vzájomnej eliminácie.

Treba tiež poznamenať, že nifedipín dlho používa sa v pôrodníctve ako tokolytikum, teda liek, ktorý znižuje tonus myometria - svalovej vrstvy

Kvôli tomuto účinku sa tento liek používal na účely donosenia

tehotenstva

v prípade akútneho ohrozenia

potrat

V súčasnosti sa na tento účel používajú pokročilejšie lieky, ktoré majú cielený účinok a menej výrazné vedľajšie účinky, v niektorých prípadoch sa však uprednostňuje nifedipín kvôli jeho účinkom na kardiovaskulárny systém.

Negatívne aspekty tejto drogy pochádzajú z pozitívnych aspektov. Inými slovami, nifedipín je liek s výraznými fyziologickými účinkami. Ak sa používa nesprávne, je pravdepodobnejšie, že spôsobí viac škody ako úžitku, preto by sa nikdy nemal užívať bez konzultácie s lekárom.

Pre pacientov mladších ako 18 rokov môže byť tento liek predpísaný iba vo výnimočných prípadoch, pretože v súčasnosti neexistujú dôkazy o jeho bezpečnosti pre túto kategóriu pacientov. Inými slovami, nie je známe, či nifedipín bude pôsobiť na telo dieťaťa rovnakým spôsobom ako dospelý alebo nejakým iným spôsobom.

Rovnaká dilema vzniká u tehotných žien. Podľa niektorých údajov je liek relatívne bezpečný iba v posledný trimester tehotenstva. V prvých dvoch môže jeho použitie potenciálne spôsobiť negatívny vplyv na plod. Rozsah tejto pravdepodobnosti bol však málo preštudovaný, keďže negatívny účinok bol pozorovaný len na zvieracích embryách a takéto experimenty sa na ľuďoch neuskutočnili a je nepravdepodobné, že sa niekedy uskutočnia.

Vzhľadom na to, že liek preniká do sekrétu

mliečne žľazy

Typy liekov, obchodné názvy analógov, formy uvoľňovania Nifedipín sa vyrába v troch dávkových formách:

• dražé;
• pilulky;
• roztok na intravenózne podanie kvapkami.

Dražé sú malé guľôčky drogy, ktoré obsahujú 10 mg účinnej látky, ako aj rôzne stabilizátory, farbivá a pod.. Dražé sú často sladkej chuti, preto sa používajú najmä sublingválne (

umiestnené pod jazyk a rozpustené

), na rozdiel od jednoduchých tabliet, ktoré nemajú vždy príjemnú chuť. Tabletky však môžete prehltnúť, potom pôsobia ako jednoduché tablety. Oblasťou použitia tabliet sú urgentné stavy v prednemocničnom a nemocničnom štádiu. Menej často sa používajú na trvalá liečba kvôli potrebe viacerých dávok počas dňa.

Tablety nifedipínu sa dodávajú v dvoch typoch – krátkodobo pôsobiace a predĺžené. Krátkodobo pôsobiace tablety 10 a 20 mg sa používajú najmä vtedy, keď je potrebné znížiť vysoký krvný tlak alebo zbaviť sa bolesti na hrudníku pri zriedkavých záchvatoch u relatívne zdravých pacientov. V takýchto prípadoch je užívanie tohto lieku epizodické. Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa používajú na kompenzáciu (

držať pod kontrolou

) arteriálna hypertenzia a

ischemická choroba srdca

Tento typ lieku je pohodlnejší, pretože potreba jeho užívania je znížená z iba 3 na 1 krát denne. Okrem toho sú takéto tablety dostupné v širokej škále dávok od 20 do 60 mg, čo umožňuje najpresnejšie nastavenie liečby každého pacienta.

Roztok na intravenózne kvapkanie je dostupný vo fľašiach z tmavého skla s objemom 50 ml. Koncentrácia roztoku je 0,1 mg/ml alebo 0,01 %. Jeho oblasť použitia je výlučne na kardiologickom oddelení alebo jednotke intenzívnej starostlivosti kvôli vysokej aktivite lieku pri intravenóznom podaní.

Nifedipín existuje na farmaceutickom trhu pod nasledujúcimi komerčnými názvami:

• Corinfar;
• Cordaflex;
• nifesan;
• sanfidipin;
• nifelat;
• Nifecard;
• Cordipin;
• Nifedicor;
• Nifedex;
• nifehexal;
• nifadil;
• Nikardia;
• Adalat a kol.

Výrobcovia nifedipínu

Mechanizmus terapeutického účinku lieku Nifedipín sa úplne absorbuje zo slizníc tráviaceho traktu. Navyše, keď sa tableta vloží pod jazyk, rýchlosť nástupu účinku sa skráti, ako aj dĺžka trvania účinku. Po prieniku do krvi sa približne 90 % liečiva viaže na bielkoviny krvnej plazmy, čo zabezpečuje jeho dlhodobú prítomnosť v organizme. Rovnaká časť látky, ktorá nie je viazaná na bielkoviny, je priamo zodpovedná za vývoj účinku lieku. Keď je voľne cirkulujúca látka spotrebovaná alebo inaktivovaná pečeňovými bunkami, časť naviazanej látky sa uvoľní z krvných bielkovín a premení sa na voľnú aktívnu formu. Terapeutická koncentrácia nifedipínu v krvi sa teda udržiava niekoľko hodín.

Vzhľadom na vyššie uvedené môžeme konštatovať, že biologická dostupnosť lieku (

pomer účinná látka po dosiahnutí cieľa na celú podanú jednotlivú dávku

) sa v priemere rovná 40 – 60 %. K hlavným stratám liečiva dochádza pri prvom prechode pečeňou, predtým, ako sa väčšina lieku dostane do kontaktu s plazmatickými proteínmi.

Miestom aplikácie tohto lieku je plazmatická membrána svalových buniek. Nifedipín blokuje kanály pre vstup vápnikových iónov do bunky, v dôsledku čoho vápnik do bunky nepreniká. Chemické reakcie zodpovedné za rozvoj svalovej kontrakcie sa spomaľujú. Liek má najaktívnejší účinok na kardiomyocyty (

bunky srdcového svalu

) a hladkého svalstva arteriálnych krvných ciev. Nifedipín nemá žiadny vplyv na žily, pretože ich svalová vrstva je slabo vyjadrená. Okrem toho má liek v stredných a veľkých dávkach silný antispazmodický účinok na hladké svaly vnútorných orgánov. V tejto súvislosti sa nifedipín dlho používal v pôrodníctve a nefrológii. V pôrodníctve - v prípade hrozby potratu, kvôli zvýšenému tonusu maternice a v nefrológii - na úľavu

obličková kolika

Dnes sa na tento účel používajú pokročilejšie lieky, ale napriek tomu v špeciálne prípady Nifedipín môže zostať liekom voľby.

Hlavný účinok nifedipínu je zameraný na:

• Srdce;
• periférne cievy.

Nifedipín má nasledujúce účinky na srdce:

• negatívne inotropné (zníženie sily srdcovej kontrakcie);
• negatívne chronotropné (znižujúce srdcovú frekvenciu);
• negatívne dromotropné (znižujúce rýchlosť nervových impulzov cez prevodový systém srdca).

Najvýraznejší je inotropný účinok. Menej výrazné sú chronotropné a dromotropné účinky. Výsledkom je, že zníženie intenzity srdca vedie k zníženiu potreby myokardu (svalovej vrstvy srdca) na kyslík. V tomto ohľade sa znižuje bolesť pri angíne spôsobenej hypoxiou (nedostatočný prísun kyslíka do tkanív orgánu) srdca. Rozšírenie koronárnych ciev, ktoré priamo zásobujú srdce, vedie k zvýšeniu prísunu krvi bohatej na kyslík. Otvárajú sa doteraz nepoužívané cievne kolaterály, čo vedie k zlepšeniu výživy ischemických (nedostatočne zásobených krvou a tým aj kyslíkom) oblastí myokardu.

Malo by sa však pamätať na to, že pri použití nadmernej dávky lieku, najmä u subkompenzovaných a dekompenzovaných pacientov, sa často vyvinie reflexná reakcia.

tachykardia

zvýšená srdcová frekvencia

), aby sa zvýšila ejekčná frakcia (

ukazovateľ podmienečne označujúci koeficient užitočná akcia srdiečka

Jediný účinok, ktorý má nifedipín na krvné cievy, je rozšírenie, čo však vedie k mnohým pozitívnym účinkom.

Vazodilatačné účinky nifedipínu sú nasledovné:

• zníženie dodatočného zaťaženia srdca, zvýšenie jeho účinnosti;
• odstránenie hypertenzie v pľúcnom obehu - zníženie dýchavičnosti v dôsledku zväčšenia priemeru priedušiek;
• zlepšenie cerebrálneho obehu;
• zlepšenie vylučovacej funkcie obličiek rozšírením renálnej artérie a zvýšením vylučovania iónov sodíka a vody.

Keďže liek prakticky nepreniká hematoencefalickou bariérou, nie je strach z vedľajších účinkov na CNS (centrálny nervový systém). Ak však pacient v minulosti prekonal vážne traumatické poranenie mozgu alebo má príznaky akejkoľvek duševnej choroby, zvyšuje sa pravdepodobnosť, že liek zasiahne mozog a zároveň aj riziko nežiaducich účinkov zo strany centrálneho nervového systému.

Liečivo preniká do placenty, ale v malých množstvách. Len na základe toho však nemožno vyvodiť záver, že tento liek je pre tehotné ženy neškodný. Žiaľ, neboli vykonané žiadne štúdie na preskúmanie tohto problému. Preto sa tehotným ženám odporúča užívať liek až po konzultácii s lekárom. Podľa klinické pozorovania, jeho užívanie v treťom trimestri gravidity v štandardných dávkach je relatívne bezpečné.

Účinná látka okrem iného preniká do mlieka dojčiacich matiek. Jeho koncentrácia v mlieku je takmer rovnaká ako v krvnej plazme. Preto, ak je potrebné použiť nifedipín, dieťa musí byť počas celej liečby odstavené a kŕmené umelými výživovými prípravkami. V opačnom prípade môžu byť dávky, ktoré sú pre matku normálne, pre dieťa nadmerné a spôsobiť predávkovanie u jeho dieťaťa. malý organizmus so všetkými z toho vyplývajúcimi komplikáciami.

Odstránenie hlavnej časti lieku (

) sa uskutočňuje obličkami vo forme inaktívnych metabolitov. Malá časť (

) sa vylučuje aj vo forme metabolitov stolicou. Zvyšných pár percent sa z tela odstráni potením, dychom, slinami atď.

Zlyhanie obličiek

Na rozdiel od očakávaní nevedie k hromadeniu lieku a predávkovaniu a tiež nezhoršuje jeho vylučovanie z tela. Avšak

zlyhanie pečene

môže výrazne zvýšiť polčas rozpadu účinnej látky. V tomto ohľade pacienti s ťažkým

cirhóza

pečeň by mala byť opatrná pri výbere potrebnej dávky lieku alebo hľadať iné lieky na zníženie krvného tlaku a odstránenie bolesti na hrudníku.

Indikácie na použitie

Hlavnou aplikáciou nifedipínu je udržiavanie krvného tlaku v v normálnych medziach a odstránenie bolesti na hrudníku u kardiakov. Hlavnou skupinou pacientov sú ľudia nad 40 rokov. Liek sa nepredpisuje pacientom mladším ako 18 rokov z dôvodu nedostatku spoľahlivých údajov o jeho bezpečnosti u tejto skupiny ľudí.

Použitie nifedipínu

Ako liek užívať? Nifedipín je liek, ktorý sa už používa v medicíne. na dlhú dobu, pre ktorý sa ukázal ako účinný liek prvej línie na zmiernenie akútnych epizód a udržiavaciu liečbu hypertenzie a koronárnej choroby srdca. Predpisuje sa len pacientom starším ako 18 rokov. Bezpečnosť jeho použitia u detí nebola preukázaná.

Spôsob podávania nifedipínu by mal spĺňať ciele liečby a zodpovedať stavu pacienta.

Tento liek sa podáva do tela tromi spôsobmi:

• vnútri;
• pod jazykom;
• intravenózna kvapkacia alebo infúzna pumpa.

Predpisovanie nifedipínu perorálne Výhodou tohto podávania lieku je jednoduchosť a relatívne pomalý nástup účinku (20 - 30 minút pri užívaní jednoduchých tabliet a až 60 minút pri užívaní tabliet s predĺženým uvoľňovaním). Časť liečiva sa však stráca v dôsledku efektu prvého prechodu pečeňou pri absorpcii z tráviaceho traktu.

Použitie tohto lieku perorálne je indikované pri stabilnej angíne pectoris, kedy sú účinky lieku viac-menej predvídateľné. Liek sa predpisuje aj pri primárnej esenciálnej arteriálnej hypertenzii, ako aj pri sekundárnej hypertenzii - renálnej, hormonálnej a pod. V týchto prípadoch sa liek užíva bez žuvania 10 - 20 mg 2 - 4-krát denne vo forme jednoduchých tabliet alebo 20 - 40 mg 1-2x denne vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním.

Podávanie nifedipínu pod jazyk

Výhodou tohto spôsobu podávania liečiva je jednoduchosť a rýchlosť nástupu účinku (

od 5 do 10 minút

). Tento účinok je zabezpečený priamym vstupom látky do krvi cez sliznicu ústnej dutiny. Liečivo teda nie je okamžite neutralizované v pečeni, ale najskôr má čas na terapeutický účinok. V tomto prípade sa odporúča žuť jednoduché tablety a držať ich pod jazykom, zatiaľ čo kapsuly s predĺženým uvoľňovaním by sa mali otvárať alebo prepichovať. Dôležitá podmienka Tento spôsob predpisovania lieku spočíva v použití jednorazových minimálnych dávok, aby sa zabránilo nadmernému poklesu krvného tlaku a rozvoju šoku a iných nežiaducich reakcií.

Tento spôsob užívania lieku sa praktizuje pri akútnych stavoch, ako napr

hypertenzná kríza

Záchvat angíny resp

bronchiálna astma

len v kombinácii s hormonálnymi liekmi a klasickými bronchodilatanciami

). IN podobné podmienky Užívanie nifedipínu je jednorazové použitie. Optimálna dávka je 10 - 20 mg.

Podávanie nifedipínu intravenózne

Nifedipín sa predpisuje intravenózne iba v nemocničnom prostredí a najlepšie na jednotke intenzívnej starostlivosti. Toto obmedzenie existuje z niekoľkých dôvodov. Jedným z dôvodov je presné dávkovanie a rýchlosť intravenózneho podania účinnej látky, ktorú je možné zabezpečiť presným výpočtom kvapiek za minútu pri kvapkaní alebo pomocou infúznej pumpy. Ďalším dôvodom je, že liek sa podáva intravenózne len pacientom, ktorí sú v ťažkej a extrémnej situácii vo vážnom stave a nemôže užívať liek inak ako intravenózne. Okrem toho, ak sa vyskytnú nežiaduce účinky, ktorých frekvencia sa u tejto kategórie pacientov zvyšuje, liek sa môže okamžite vysadiť a podať jeho antagonista na normalizáciu celkového stavu pacienta.

Príprava infúzneho roztoku nie je potrebná, pretože je dostupný v štandardnom riedení v 50 ml fľaštičkách z tmavého skla, z ktorých každá obsahuje 5 mg účinnej látky. Pred podaním je povinné vykonať kožný alergický test, aby sa vylúčila alergická reakcia tela na túto látku. Len ak je test negatívny, môže sa podať liek.

Nifedipín sa podáva intravenózne extrémne pomaly. Jedna 50 ml fľaša sa podáva počas 4 až 8 hodín. Pre stabilný účinok sa tento liek musí podávať najmenej 3 krát denne. Za niektorých podmienok je povolené podávanie až 6-krát denne. Maximálna denná dávka je teda 150 - 300 ml alebo 15 - 30 mg.

Možné vedľajšie účinky

Vzhľadom na to, že nifedipín je liek, ktorý priamo ovplyvňuje činnosť srdca a hemodynamiku, najnebezpečnejšie vedľajšie účinky z jeho užívania sú spojené špecificky s kardiovaskulárnym systémom. Existujú aj niektoré vedľajšie účinky z nervového, dýchacieho, tráviaceho systému, pohybového aparátu atď., ktoré môžu výrazne zhoršiť stav pacienta.

Existujú vedľajšie účinky nifedipínu:

• kardiovaskulárneho systému;
• centrálny nervový systém;
• gastrointestinálny trakt;
• dýchací systém;
• muskuloskeletálny systém;
• alergické reakcie atď.

Poruchy kardiovaskulárneho systému:

• reflexná tachykardia;
• silný tlkot srdca;
• sčervenanie kože tváre;
• nadmerné zníženie krvného tlaku;
• bolesť na hrudníku atď.

Poruchy centrálneho nervového systému:

• bolesť hlavy;
• závraty;
• parestézia (pocit „mravčenia“) atď.

Gastrointestinálne poruchy:

• zápcha;
• hnačka;
• bolesť brucha;
• nevoľnosť atď.

Poruchy dýchacieho systému:

• bronchospazmus;
• dýchavičnosť atď.

Muskuloskeletálne poruchy:

• bolesť svalov;
• chvenie rúk atď.

Alergické reakcie:

• žihľavka;
• kontaktná dermatitída;
• angioedém (Quinckeho edém);
• anafylaktický šok atď.

Interakcie s inými liekmi Pri interakcii s betablokátormi sa pozoruje synergický klinický účinok. Inými slovami, hrozí prudký pokles krvného tlaku s rozvojom kompenzačnej tachykardie a zhoršením srdcového zlyhania.

Interakcia nifedipínu s horečnatými soľami (

napríklad síran horečnatý

) je nebezpečný aj z dôvodu rizika prudkého poklesu krvného tlaku. Okrem toho existuje vysoká pravdepodobnosť vzniku neuromuskulárnej blokády, ktorá je vyjadrená v ťažkej forme

slabosť

Nepresnosť pohybov, dýchavičnosť, ťažkosti s prehĺtaním atď. V súvislosti s vyššie uvedeným sa užívanie síranu horečnatého odporúča predovšetkým tehotným ženám s preeklampsiou a eklampsiou. Ak je účinok slabý, použitie nifedipínu je kontraindikované. Namiesto toho sa používajú slučkové diuretiká (

diuretiká ako furosemid, torsemid atď.

), ACE inhibítory (

angiotenzín konvertujúci enzým, ako je kaptopril, enalaprilát

) a iné metódy, ale na krátky čas. Jediný spôsob, ako zastaviť progresiu preeklampsie a eklampsie, je

Kombinované použitie s digoxínom vedie k oneskorenej eliminácii digoxínu, a teda k riziku rozvoja

bradykardia

(srdcová frekvencia nižšia ako 60/min) a paradoxná arytmogénna (spôsobujúca

) efekt.

Pri súčasnom použití nifedipínu a takrolimu (imunosupresívum) sa jeho neutralizácia v pečeni spomalí, čo vedie k jeho akumulácii. V tejto súvislosti sa musí dávka takrolimu znížiť o 26 – 38 %, aby sa predišlo vedľajším účinkom.

Interakcia s fenytoínom a

karbamazepín

môže znížiť účinnosť nifedipínu o 70 %. V tejto súvislosti sa odporúča zmeniť nifedipín na alternatívne antihypertenzívum z inej farmakologickej skupiny.

Použitie nifedipínu s rifampicínom je kontraindikované, pretože rifampicín zvyšuje aktivitu pečeňových enzýmov, čím sa konvertuje takmer všetok nifedipín pri prvom prechode pečeňou.

Približná cena lieku

Náklady na liek sa môžu v rôznych regiónoch Ruskej federácie mierne líšiť. Rozdiel v cene sa vysvetľuje rôznymi mechanizmami výroby lieku, surovinami, nákladmi na dopravu, clami, prirážkami lekární atď.

Náklady na nifedipín v rôznych regiónoch Ruskej federácie

Môže sa nifedipín užívať počas tehotenstva?

Dnes sa nifedipín používa iba v poslednom trimestri tehotenstva podľa prísnych indikácií.

Toto obmedzenie má dobré dôvody. V prvom a druhom trimestri tehotenstva dochádza v tele plodu k tvorbe budúcich životne dôležitých orgánov a systémov. Akýkoľvek vplyv, či už je to droga, domáce chemikálie alebo jednoducho

môže ovplyvniť tempo a správnosť procesov delenia a diferenciácie (

získanie vlastností charakteristických pre bunky určitého tkaniva

) fetálne bunky. V budúcnosti môže takáto chyba viesť k viac či menej závažným anomáliám fyzického alebo duševného vývoja. Z tohto dôvodu sa odporúča zdržať sa všetkých systémových liekov počas prvých 6 mesiacov tehotenstva a používať ich len vtedy, keď je to absolútne nevyhnutné, keď očakávaný prínos preváži potenciálne poškodenie. Lieky lokálna aplikácia nevytvárajú vysoké koncentrácie účinnej látky v krvi, preto sú pre plod prakticky neškodné.

V poslednom trimestri gravidity sa výrazne znižujú riziká poškodenia plodu za predpokladu správneho výberu dávky pre konkrétnu tehotnú ženu. Všetky životne dôležité orgány už existujú a postupne sa zväčšujú.

Anotácia pre nifedipín uvádza, že teratogenita účinku (

schopnosť spôsobiť vrodené malformácie

patrí medzi lieky skupiny C FDA (

Food and Drug Administration - Správa potravín a liečiv Ministerstva zdravotníctva USA

). To znamená, že boli vykonané štúdie na skúmanie škodlivosti tohto lieku na zvieracích plodoch, ktoré potvrdili, že určité poškodenie je stále prítomné. Podobné experimenty na ľuďoch neboli vykonané. Lieky spadajúce do tejto kategórie môžu byť predpísané tehotným ženám, ale iba vtedy, ak očakávaný prínos preváži potenciálne poškodenie.

Napriek tomu, že nifedipín preniká do placenty vo veľmi nízkych koncentráciách a prakticky nemôže poškodiť plod, nikto sa nezaväzuje tvrdiť opak, kým sa nevykonajú špeciálne štúdie na tehotných ženách. Vzhľadom na to, že takýto výskum je nehumánny, je však pravdepodobnosť jeho vykonania blízka nule. Je teda nepravdepodobné, že by sa údaje, ktoré má v súčasnosti veda ohľadom bezpečnosti nifedipínu pre tehotné ženy, v blízkej budúcnosti doplnili, takže sa budeme musieť uspokojiť s tým, čo máme.

Je dôležité, aby si tehotné ženy zapamätali, že nifedipín nie je taký neškodný liek ako napr.

vitamíny

alebo výživové doplnky. On poskytuje silný účinok na mnohé systémy tela, preto vyžaduje jasné dávkovanie. Keď náhodne užijete vysokú dávku, prvá vec, ktorú musíte urobiť, je výrazne znížiť krvný tlak. Pre každú osobu to ohrozuje zhoršenie zdravia až po stratu vedomia v dôsledku hladovanie kyslíkom mozgu. Pre tehotné ženy sú riziká dvojnásobné, keďže nízkym krvným tlakom trpí nielen telo matky, ale aj plod, ktorý nedostáva dostatok kyslíka a živín v dôsledku zhoršeného zásobovania placentou krvou.

Pri rozhodovaní o tom, či tehotná žena má alebo nemá užívať nifedipín, by mala určiť účel, na ktorý bol tento liek predpísaný. Ak je cieľom zníženie krvného tlaku pri hypertenzii, potom by bolo správnejšie vybrať liek z inej farmakologickej skupiny, ktorý neovplyvňuje plod. Takéto lieky existujú a ich výber je dosť veľký. Rozhodne pátranie nebude vykonávať samotná žena, ale jej ošetrujúci lekár. V tomto prípade možno nifedipín úspešne nahradiť diuretikami (

furosemid, torsemid, indapamid, spironolaktón atď.

), síran horečnatý, spazmolytiká (

drotaverín, mebeverín, papaverín atď.

sedatíva

tablety valeriány a pod.

Ak tehotná žena užíva nifedipín na zníženie frekvencie a intenzity bolesti na hrudníku (

Takéto stavy sa môžu vyskytnúť u mladých matiek s vrodenými alebo získanými srdcovými chybami

), potom možno nifedipín určite nahradiť nitro liečivami, ako je izosorbiddinitrát (

kartička

), izosorbidmononitrát (

povolené len v druhom a treťom trimestri

Ak hrozí predčasný pôrod, možno použiť nifedipín, ale až v poslednom trimestri tehotenstva. Je výhodné, aby sa tento liek používal v nízkych dávkach a v kombinovanej terapii s inými liekmi, ktoré znižujú tonus maternice. Takýchto fondov je tiež dosť. Najvýznamnejšími predstaviteľmi sú spazmolytiká (

baralgin, papaverín, drotaverín, mebeverín atď.

), lieky, ktoré znižujú činnosť maternice (

síran horečnatý, magnézium B-6 atď.

), beta adrenergné agonisty (

partusisten, terbutalín a pod.

Aby sme zhrnuli vyššie uvedené, je potrebné poznamenať, že nifedipín nie je nevyhnutným liekom pre tehotné ženy. V prípade potreby môže byť jeho účinok nahradený jedným alebo kombináciou liekov, v závislosti od toho, ktorý z jeho účinkov je potrebný pri liečbe.

Môže sa nifedipín užívať počas dojčenia?

Použitie nifedipínu na

dojčenie

Je to mimoriadne nežiaduce vzhľadom na skutočnosť, že liek v nezmenenej forme môže prechádzať do materského mlieka a mať nežiaduci účinok na dieťa.

Keď sa tento liek dostane do ľudského tela, je rovnomerne distribuovaný vo všetkých tkanivách a orgánoch s výnimkou mozgu, pretože nie je schopný prekročiť hematoencefalickú bariéru. Avšak u ľudí, ktorí mali v minulosti vážne traumatické poranenie mozgu alebo majú určité duševná choroba, môže byť táto bariéra oslabená. To umožňuje väčšiemu množstvu lieku vstúpiť do mozgu, čo často spôsobuje vedľajšie účinky na centrálny nervový systém.

Takže distribuovaný po celom tele nifedipín vstupuje do mliečnych žliaz a priamo do ich sekrécie - materského mlieka. Vzhľadom na to, že biologická dostupnosť (

podiel látky, ktorá pôsobí na periférne tkanivá vo vzťahu k celej podanej dávke

) tohto lieku 40 - 60 % sa môže dostať do tela dieťaťa mliekom počas jedného priemerného kŕmenia (

) 1:40 až 1:80 dávka pre dospelých. Ak vezmeme do úvahy, že hmotnosť dieťaťa je v priemere 10-15-krát nižšia ako hmotnosť dospelého, takáto dávka sa môže zdať relatívne malá na to, aby sa klinický účinok nifedipínu prejavil u dieťaťa. Avšak nie je.

V maternici sa dieťa pripravuje na prechod do vonkajšieho sveta a jeho vnútorné orgány vyvinúť len toľko, aby prežili tento prechod. K ich ďalšiemu rastu a vývinu dochádza po narodení minimálne 25 - 28 rokov. Najvýraznejšie zmeny sa však pozorujú v prvom roku života. Počas tohto obdobia sú tkanivá dieťaťa mimoriadne citlivé na akékoľvek biologické a chemické signály. Preto je dávka nifedipínu, ktorá by podľa všetkých výpočtov pri užívaní s mliekom mala byť pre dieťa príliš malá, v skutočnosti príliš vysoká.

Predávkovanie vedie k dvom typom vedľajších účinkov – krátkodobému a dlhodobému (

trvalé

). Prvým typom sú krátkodobé vedľajšie účinky, ktoré sú vo všetkých ohľadoch podobné príznakom predávkovania u dospelého človeka.

Krátkodobé vedľajšie účinky nifedipínu na telo dieťaťa sú pravdepodobne:

• zníženie alebo kompenzačné zvýšenie srdcovej frekvencie;
• znížený krvný tlak;
• studené končatiny;
• modré sfarbenie nasolabiálneho trojuholníka;
• studený a vlhký pot;
• zvracať;
• znížený svalový tonus;
• ťažká letargia dieťaťa;
• strata vedomia
• konvulzívny záchvat atď.

Ak matka v bezvedomí takéto zmeny v stave dieťaťa nezaznamená, pokračuje v užívaní nifedipínu a súčasne dieťa dojčí prirodzene, časom sa objavia pretrvávajúce vedľajšie účinky.

Trvalé vedľajšie účinky nifedipínu na telo dieťaťa sú pravdepodobne:

• tachykardia (srdcová frekvencia vyššia ako normálne hodnoty (60 - 90 úderov za minútu));
• zvýšený krvný tlak v porovnaní s vekovými normami;
• retardácia fyzického vývoja (nízky vzrast, malý svalová hmota atď.);
• tvorba získaných srdcových chýb;
• zhoršenie vrodených srdcových chýb;
• blokády na rôznych úrovniach prevodového systému srdca (systém, ktorý zabezpečuje správnu postupnosť kontrakcií rôznych častí srdca);
• zriedkavo – mentálna retardácia atď.

Ešte jedna vec stojí za zmienku dôležitý bod. Vzhľadom na to, že u novorodencov nie je dostatočne vyvinutá hematoencefalická bariéra, neurologické symptómy ich predávkovanie sa prejaví silnejšie a skôr ako u iných. To môže byť obzvlášť výrazné u detí, ktoré utrpeli ťažký pôrod.

Neurologické príznaky u detí sú:

• bolesť hlavy;
• stav omráčenia;
• letargia;
• bezdôvodný plač atď.

Ak existuje naliehavá potreba liečiť dojčiacu matku nifedipínom, existujú dva spôsoby, ako túto dilemu vyriešiť - nahradiť tento liek liekom, ktorý je pre dieťa menej škodlivý, alebo previesť dieťa na umelé výživové zmesi počas trvania liečby. Každé z týchto riešení má svoje výhody aj nevýhody. Príslušné rozhodnutie preto treba urobiť až po dôkladnom zvážení všetkých pre a proti.

Výhody a nevýhody nahradenia nifedipínu inými liekmi

Keďže nifedipín má dva hlavné účinky – antihypertenzívny (

znižuje krvný tlak počas hypertenzných kríz

) a antianginózne (

znižuje bolesť na hrudníku v dôsledku anginy pectoris

), potom sa aj náhradné lieky delia do dvoch skupín, podľa účinkov, ktoré poskytujú.

Na zníženie krvného tlaku u dojčiacich matiek sa namiesto nifedipínu môže použiť:

• furosemid;
• torasemid;
• indapamid;
• spironolaktón;
• síran horečnatý;
• drotaverín
• valeriána (tablety) atď.

Výhody a nevýhody prevodu dieťaťa do umelé kŕmenie počas liečby nifedipínom

Ktorý analóg nifedipínu je lepší?

Všetky analógy nifedipínu sú rovnako dobré. V lekárni si preto pokojne vyberiete ten najlacnejší, avšak s prihliadnutím na požadovanú dávku a druh lieku (

tablety s pravidelným alebo predĺženým uvoľňovaním

V praxi skutočne existujú prípady, keď tá istá účinná látka v rôznych liekoch od rôznych výrobcov má rôzne účinky. Spravidla v tomto prípade hovoríme o originálnych liekoch a generických liekoch. Originálne lieky sú tie lieky, ktoré boli prvýkrát vynájdené, patentované a uvedené do masovej výroby niektorou z farmakologických spoločností. Generické lieky sú kópiami pôvodného lieku a nie vždy celkom úspešné. Z toho vyplýva, že originálne lieky sú lepšie ako generiká. Toto tvrdenie je však pravdivé len počas prvých 10 - 20 rokov od momentu vynájdenia lieku.

Vysvetlenie tohto javu je nasledovné. Spolu s vynálezom novej liečivej látky (

originálny liek

) farmaceutická spoločnosť získa patent a autorské práva na daný liek. Podľa tejto zmluvy nemá žiadna z konkurenčných farmaceutických spoločností právo uvádzať na trh analóg originálneho lieku, nazývaný generikum, po dobu 5 až 10 rokov od dátumu registrácie patentu. Tento čas poskytuje štát spoločnosti, ktorá liek vyvinula, aby sa mu vynaložená suma vrátila vedecký vývoj v tejto oblasti. Po tomto čase autorské práva vypršia a farmaceutická spoločnosť, ktorá liek vyvinula, je nútená zverejniť receptúru lieku a spôsoby jeho výroby celému svetu. V praxi sa však zverejňujú iba hlavné aspekty výroby a prvá farmaceutická spoločnosť si zachováva niektoré tajomstvá, pretože to prináša finančné výhody. Aby sa proces výroby generických liekov dostal na úroveň originálneho lieku, trvá to ešte nejaký čas, v priemere ďalších 5 - 10 rokov.

Takto sa získa nasledujúci obrázok. Prvých 5 - 10 rokov nemá pôvodný liek obdobu. Počas druhých 5 - 10 rokov sa objavujú kópie originálneho lieku, ktoré sa líšia kvalitou. A až po celkovo 10 - 20 rokoch sa generické lieky kvalitou vyrovnajú originálnemu lieku.

Originálne lieky si spravidla aj po 20 rokoch zachovávajú pôvodnú cenu, čo je určitý marketingový trik. Kupujúci si naďalej myslia, že ak je liek drahší, znamená to, že je lepší. V praxi je však situácia v prípade nifedipínu iná. Od jeho vynálezu uplynulo viac ako 20 rokov, a preto sa všetky analógy tohto lieku nelíšia kvalitou od originálu. Preto pri nákupe tento nástroj Má zmysel ušetriť peniaze a kúpiť si lacnejší produkt, pretože nebude mať nižšiu kvalitu ako originál.

Existuje aj možnosť, že lekáreň predá pacientovi úplne falošný liek, ktorým v skutočnosti nie je nifedipín. V najlepšom prípade namiesto účinnej látky bude placebo a v najhoršom prípade akákoľvek iná chémia. Falšovanie nifedipínu však nie je obzvlášť výnosné, pretože cena tohto lieku je pomerne nízka a neprinesie veľa zisku. Okrem toho pacient so skúsenosťami s hypertenziou alebo ischemickou chorobou srdca okamžite identifikuje falošný, pretože vie, ako by sa mal prejaviť účinok tohto lieku, a preto si nabudúce nekúpi falošný liek.

Riziko nákupu falošného nifedipínu je dnes minimálne. Aby ste sa však nestali obeťou nekvalitného lieku, odporúča sa kupovať lieky od veľkých, časom overených reťazcov lekární. Tieto lekárne spolupracujú s bežnými dodávateľmi a dvakrát kontrolujú lieky, aby zabránili defektom a strate dobrého mena.

Všetko vyššie uvedené platí len pre tabletovú liekovú formu nifedipínu. Tieto mechanizmy sa nevzťahujú na roztoky na intravenózne infúzie, pretože na ruskom trhu existuje iba jedna značka s názvom Adalat. Inými slovami, problém výberu najlepšieho analógu medzi roztokmi nifedipínu zmizne sám o sebe, pretože tento výber jednoducho neexistuje.

Potrebujem predpis na nákup nifedipínu?

Rozhodne sa vyžaduje predpis na Nifedipín. Väčšinou je potrebný pre samotného pacienta, pretože ho pri svojvoľnom užívaní chráni pred nežiaducimi účinkami tohto lieku.

Recept je právny dokument, podľa ktorého je lekár zodpovedný za účinky konkrétneho lieku predpísaného konkrétnemu pacientovi. Pre lekárnika je recept aj akýmsi dôkazom, že pacient si liek nekupuje z vlastných dôvodov, ale až po konzultácii s lekárom. Ak medzi lekárom a pacientom dôjde k súdnemu sporu, recept sa môže stať dokladom o vine jednej alebo druhej strany.

Právne aspekty používania receptov však zostávajú bokom hovoríme o o zdravotnom stave pacienta. Nifedipín je liek so silným klinickým účinkom. Jeho dávkovanie by mal robiť odborník, a nie samotný pacient, pretože inak hrozí predávkovanie. V niektorých prípadoch môže predávkovanie týmto liekom spôsobiť nenapraviteľné poškodenie zdravia pacienta. V závažných prípadoch môže byť smrteľná.

Príznaky predávkovania nifedipínom sú:

• výskyt porúch srdcového rytmu;
• príznaky zníženého krvného tlaku (slabosť, závraty, nevoľnosť, studený a lepkavý pot atď.);
• strata vedomia;
• paradoxná bolesť na hrudníku (za normálnych okolností liek zmierňuje takúto bolesť);
• záchvaty atď.

Vyššie uvedené príznaky sú dôsledkom nasledujúcich účinkov nifedipínu na telo:

• znížená sila srdcovej kontrakcie;
• zníženie rýchlosti prenosu nervových impulzov cez vodivý systém srdca;
• znížená srdcová frekvencia;
• rozšírenie arteriol v dôsledku relaxácie ich membrány hladkého svalstva.

Správne vypracovaný recept vždy uvádza požadovanú dávku lieku a frekvenciu jeho podávania. Pacient tak dostane liečbu nie náhodne, ale na odporúčanie odborníka, čo ho ochráni pred užitím neprimerane vysokej dávky.

Vzhľadom na to, že nifedipín, ako je uvedené vyššie, má silný klinický účinok, má vážne kontraindikácie a obmedzenia na použitie u určitých skupín pacientov. Napríklad podľa niektorých údajov je liek úplne kontraindikovaný pre tehotné ženy a podľa iných iba v prvom a druhom trimestri. Tento liek je predpísaný dojčiacim matkám iba zo zdravotných dôvodov. Tento liek nie je predpísaný deťom a mladým ľuďom do 18 rokov, pretože v súčasnosti neexistujú dôkazy o jeho neškodnosti pre túto kategóriu pacientov. U pacientov s dekompenzovaným srdcovým zlyhaním je liek absolútne kontraindikovaný.

Lekár pozná tieto vlastnosti lieku a nevypíše predpis na jeho nákup, ak by nifedipín mohol potenciálne poškodiť pacientku alebo plod v maternici. Pacienti nie vždy poznajú tieto vlastnosti, a preto riskujú, že spôsobia vedľajšie účinky lieku. V dôsledku toho môžeme konštatovať, že ak máme v ruke recept na nifedipín, pacient automaticky spadá do kategórie pacientov, u ktorých nifedipín nie je kontraindikovaný.

V praxi je situácia trochu iná. Tento liek si môžete kúpiť bez lekárskeho predpisu bez problémov takmer v každej lekárni. Lekárnici za pultom často ignorujú chýbajúci recept kvôli zisku, keďže farmaceutický biznis je jeden z najziskovejších na svete a je v ňom veľká konkurencia.

Pre pacienta je oveľa jednoduchšie opýtať sa priateľov, susedov a spolupracovníkov, ktorí mali podobné príznaky, čo prijali na ich odstránenie, namiesto toho, aby ste sa objednali k lekárovi, počkajte určitý čas a získajte kvalifikovanú pomoc. Pacient teda príde do lekárne, kúpi si prvý analóg nifedipínu, na ktorý natrafí medzi mnohými druhmi, a pýta sa lekárnika, ako ho má užívať. V najlepšom prípade bude mať lekárnik podozrenie, že niečo nie je v poriadku a liek nepredá bez riadneho predpisu. V najhoršom prípade lekárnik podá pacientovi štandardnú schému nifedipínu bez toho, aby mal čo i len potuchy o tom, aké ochorenie pacient má a či liek v zásade potrebuje. Okrem toho lekárnik nevie, aké ďalšie lieky pacient užíva, čo je samozrejme dôležité vzhľadom na skutočnosť, že nifedipín môže vytvárať extrémne nežiaduce kombinácie s niektorými liekmi na srdce. V dôsledku toho zostávajú všetky riziká výlučne na pacientovi. V prípade negatívneho účinku užívania lieku sa pacient okrem seba nemá od koho zotavovať.

Po všetkom uvedenom stojí za to skonštatovať, že recept na nákup nifedipínu je mimoriadne dôležitý, aj keď ho pacient užíva celý život a pozná jeho účinky a potrebné dávkovanie. Takéto preventívne opatrenia sa vykonávajú predovšetkým v prospech samotného pacienta.

Môže byť nifedipín predpísaný deťom?

Predpisovanie nifedipínu deťom je zakázané výrobcami tohto lieku. Dôvodom zákazu je nedostatok spoľahlivých údajov o bezpečnosti lieku pri predpisovaní tejto kategórii pacientov.

Telo dieťaťa sa v mnohom líši od tela dospelého človeka. Túto skutočnosť ľahko potvrdzujú rôzne vekové normy fyziologických ukazovateľov tela.

Nasledujúce fyziologické ukazovatele sa zvyčajne líšia v rôznom veku:

• tep srdca;
• arteriálny tlak;
• leukocytový vzorec (percentuálny pomer rôzne druhy biele krvinky);
• hormonálny profil;
• amplitúdy kmitov mozgových vĺn pri rôznych druhoch činností a mnoho iného.

Inými slovami, telo dieťaťa nie je stabilný systém. To sa, samozrejme, nedá povedať o dospelom tele, ale napriek tomu sa telo dieťaťa rekonštruuje a mení sa oveľa rýchlejšie ako dospelý. K týmto zmenám dochádza pod vplyvom obrovského množstva faktorov, vnútorných aj vonkajších. Akýkoľvek vonkajší vplyv, ako napríklad užívanie nifedipínu, môže upraviť vyvíjajúci sa organizmus, a nie vždy pozitívne.

Ako viete, medicína je veda založená na dôkazoch. Na použitie konkrétneho lieku je potrebné vykonať množstvo štúdií potvrdzujúcich účinnosť tohto lieku, ako aj jeho neškodnosť, a to aj z dlhodobého hľadiska. V prípade nifedipínu nebolo možné študovať jeho účinok na organizmus detí. Na dosiahnutie tohto cieľa pri testovaní lieku je potrebné vystaviť skupinu detí neznámemu riziku. V civilizovaných krajinách, kde sa vykonáva takmer celý farmaceutický výskum na svete, sa tieto štúdie z humanistických a etických dôvodov nikdy neuskutočnia. V súvislosti s vyššie uvedeným zostáva neznáme, ako bude telo dieťaťa reagovať na užívanie tohto lieku raz a počas dlhého obdobia.

Hypoteticky sa dá predpokladať, že jednorazová dávka nifedipínu v jednorazovej dávke u pacienta, ktorý sa blíži k 18. roku života, bude mať rovnaké účinky ako u dospelého. S klesajúcim vekom pacienta a predlžujúcou sa dĺžkou užívania lieku však budú jeho účinky čoraz nepredvídateľnejšie.

Podľa jednej hypotézy po niekoľkých mesiacoch užívania tohto lieku dôjde k tolerancii tela na tento liek, ako sa to stáva u dospelých, ale oveľa rýchlejšie. Inými slovami, telo si na určitú dávku zvykne a na dosiahnutie účinku ju bude musieť zvyšovať znova a znova. Ak však náhle prestanete užívať liek, objaví sa abstinenčný syndróm (

), prejavujúce sa návratom predchádzajúcich príznakov, avšak s výraznejším klinickým prejavom.

Podľa inej hypotézy užívanie nifedipínu viac ako niekoľko rokov po sebe v detstva môže ovplyvniť správny rast srdca ako orgánu, ako aj narušiť systém samoregulácie krvného tlaku.

V dôsledku tohto vplyvu sa môžu v tele dieťaťa vytvoriť tieto odchýlky:

• sínusová tachykardia (srdcová frekvencia nad 90 za minútu);
• trvalo zvýšený krvný tlak o viac ako 10 - 20 mmHg v porovnaní s normálne hodnoty(140/90 mmHg);
• spomalenie fyzického vývoja v dôsledku zníženej čerpacej funkcie srdca;
• mentálna retardácia;
• objavenie sa získaných a zhoršujúcich sa vrodených srdcových chýb;
• úplné a neúplné blokády prevodových ciest srdca a pod.

Na záver všetkého, čo bolo povedané, by som rád dodal, že návod na použitie lieku je z nejakého dôvodu súčasťou balenia každého lieku. Obsahuje množstvo užitočných informácií, vrátane kontraindikácií na použitie, napísaných tak, aby boli jasné aj ľuďom bez špeciálne vzdelanie. Dodržiavanie týchto opatrení pomáha chrániť zdravie samotných pacientov a ich blízkych.

Môžem piť alkohol počas liečby nifedipínom?

Pitie alkoholu počas liečby nifedipínom sa dôrazne neodporúča. Alkohol zvyšuje vazodilatáciu (

rozšírenie krvných ciev

) posilnením vplyvu parasympatického nervového systému, čo vedie k výraznejšiemu zníženiu krvného tlaku pri užívaní nifedipínu.

Nifedipín znižuje krvný tlak uvoľnením hladkého svalstva v stenách periférnych krvných ciev. K relaxácii stien dochádza v dôsledku zníženia rýchlosti vstupu iónov vápnika do svalovej bunky.

Alkohol znižuje krvný tlak inými spôsobmi. Po prvé, vedie k spomaleniu neuromuskulárneho prenosu, čo spôsobuje, že opitý človek pociťuje určitú nestabilitu a stratu koordinácie. Tento účinok však zohráva malú úlohu pri regulácii krvného tlaku. Po druhé, alkohol ovplyvňuje centrálny nervový systém, ako aj autonómny nervový systém.

Vplyv alkoholu na nervový systém prebieha v niekoľkých fázach. Podľa rôznych zdrojov existujú tieto štádiá od dvoch do piatich. Na uľahčenie pochopenia však budú nižšie uvedené iba dve etapy. Prvá fáza je euforická. Inými slovami, 15 až 30 minút po požití alkoholu (

pre niekoho môže byť tento čas kratší alebo dlhší

) nálada človeka stúpa, všetky problémy sa zdajú bezvýznamné a vzdialené, obavy klesajú. U ľudí s duševným ochorením toto štádium často chýba a nahrádza ho podráždenosť, agresivita a drzé správanie. Druhým štádiom je štádium inhibície kortikálnych procesov mozgu. Prejavuje sa znížením schopností myslenia, uvoľnením, zníženou koordináciou a v konečnom dôsledku zaspávaním.

V prvom aj druhom štádiu pôsobenia alkoholu sa jeho účinok na organizmus dosahuje aj prostredníctvom autonómneho nervového systému. Autonómny nervový systém nie je ovládaný túžbami. Je zodpovedný za všetky reflexné reakcie vyskytujúce sa v tele, vyvíjal sa počas mnohých storočí evolúcie a bol navrhnutý tak, aby zabezpečil prežitie človeka v rôznych podmienkach prostredia. Medzi takéto reakcie patrí rozšírenie a zúženie zreníc, potenie, regulácia srdcovej frekvencie a krvného tlaku, fungovanie žliaz s vnútornou sekréciou a exokrinnou sekréciou, triaška v chlade a mnohé ďalšie.

Autonómny nervový systém je rozdelený na dve časti:

• sympatický nervový systém;
• parasympatický nervový systém.

Sympatický nervový systém zodpovedný za prejav stresových reakcií, ktoré stimulujú telo k ochrane a boju. Konkrétne zvyšuje srdcovú frekvenciu, sťahuje arterioly a zvyšuje krvný tlak pre lepšie prekrvenie mozgu tvárou v tvár nebezpečenstvu.

Parasympatický nervový systém pôsobí na organizmus protismerne, t.j. upokojuje, uspáva, znižuje tep atď.

Tieto systémy sú v neustálej interakcii a stav človeka v konkrétnom okamihu závisí od tónu každého z nich. V euforickom štádiu alkoholovej intoxikácie prevláda vplyv sympatiku a v druhom štádiu inhibičnom sa zvyšuje vplyv parasympatiku. Okrem toho je dôležité poznamenať, že alkohol silne zosilňuje vplyv parasympatického systému, čo má za následok rýchle zaspávanie sprevádzané poklesom krvného tlaku.

Teda pri užívaní nifedipínu a alkoholické nápoje ich akcie sa prelínajú a sčítavajú. V dôsledku toho dochádza k rýchlejšiemu a výraznejšiemu poklesu krvného tlaku. Srdcová frekvencia na rozdiel od očakávaní neklesá, ale zvyšuje sa ako kompenzačná reakcia na silný pokles krvného tlaku.

So silným opilstvo a po užití strednej alebo veľkej jednorazovej dávky existuje vysoká pravdepodobnosť rozvoja kolapsu (

zníženie krvného tlaku na nulové hodnoty

), kardiogénny šok, akút

infarkt myokardu

Tieto stavy sú kritické a v pomerne veľkom počte prípadov vedú k smrti.

Čo ak ma po užití nifedipínu bolí hlava?

Silné bolesti hlavy bezprostredne po užití nifedipínu sú dosť častou komplikáciou tohto lieku. To by však nemalo pacientov znepokojovať, pretože táto bolesť je dôsledkom účinnosti lieku a do určitej miery ju možno nazvať celkom očakávanou.

Treba poznamenať, že takáto bolesť sa vyskytuje hlavne pri sublingválnom alebo intravenóznom užívaní nifedipínu. Pri perorálnom užívaní tabliet sa bolesť objavuje menej často a je menej bolestivá. Dôvodom tohto rozdielu je rýchlosť nástupu účinku, ktorá je maximálna pri intravenóznom podaní, priemerná pri podaní pod jazyk a minimálna pri perorálnom podaní.

Mechanizmus účinku nifedipínu Bod uplatnenia účinku nifedipínu je sval. Najmä tento liek najaktívnejšie ovplyvňuje srdcový sval a svalovú výstelku periférnych ciev. Pri vystavení srdcu sa rozšíria cievy, ktoré ho zásobujú (koronárne tepny), spomaľuje sa rytmus, znižuje sa sila každej jednotlivej kontrakcie a mierne sa znižuje rýchlosť prechodu impulzov prevodovým systémom srdca. Dodávka kyslíka do srdcového svalu sa teda zvyšuje a rýchlosť práce srdca klesá, čo mu umožňuje odpočinok. Rovnakým mechanizmom zmizne bolesť na hrudníku spôsobená ischémiou (nedostatočným prekrvením) myokardu (srdcového svalu).

Účinok nifedipínu na svalovú vrstvu cievnej steny vedie k jej relaxácii a v dôsledku toho k zväčšeniu priemeru periférnych tepien. Treba však poznamenať, že tento účinok sa týka iba tepien rôznych kalibrov, pretože ich svalová vrstva je oveľa hrubšia ako vrstva žíl. Periférna vazodilatácia vedie k zníženiu systémového krvného tlaku. Zníženie krvného tlaku do určitej miery znižuje následné zaťaženie srdca a tiež znižuje intenzitu jeho práce.

Mechanizmus bolesti hlavy Ako je uvedené vyššie, pokles krvného tlaku pri použití nifedipínu nastáva v dôsledku rozšírenia periférnych ciev. Rozširujú sa aj cievy hlavy. Keď sa náhle roztiahnu, objaví sa bolesť. Výskyt bolesti je dôsledkom dvoch mechanizmov.

V prvom prípade vazodilatácia vedie k ich natiahnutiu, čo je signalizované baroreceptormi (

tlakové receptory

) cievne steny. Pri prudkom rozšírení sa tento impulz stáva častejším, čo mozog interpretuje ako bolesť.

V druhom prípade sa bolesť vyskytuje ako dôsledok takzvaného fenoménu „kradnutia“. Keďže mozog je umiestnený nad všetkými ostatnými orgánmi, s prudkým poklesom krvného tlaku, mozog nejaký čas nedostáva dostatok kyslíka, pretože je zle zásobovaný krvou. Počas tejto doby sa v nej hromadia produkty rozpadu a nedostáva sa kyslík, čo spolu spôsobuje silnú bolesť. Keď sa zlepší prekrvenie mozgu, bolesť ustúpi.

Výhody a nevýhody Bolesť hlavy pri užívaní nifedipínu nie je nepochybne ani zďaleka najpríjemnejším pocitom. Na druhej strane však nie je fatálny, najmä ak vezmeme do úvahy, že za 15 až 30 sekúnd zmizne sám. Bolesť je dôkazom, že liek účinkuje.

Ak dáme bolesť a niektoré ďalšie nepríjemné aspekty užívania nifedipínu na jednu stranu stupnice, a na druhú stranu - negatívny účinok spôsobený na telo hypertenziou alebo ischémiou myokardu (

napríklad v dôsledku stabilnej angíny pectoris alebo fibrilácie predsiení

), potom bude určite jasné, že to druhé je oveľa nebezpečnejšie. Preto by ste nemali odmietnuť nifedipín kvôli bolestiam hlavy. Tieto bolesti nemajú výrazný negatívny vplyv na mozog a sú veľmi rozumnou cenou za záchranu života pacienta v niektorých kritických situáciách.

Čo robiť, ak dieťa náhodne užije nifedipín?

Ak dieťa prehltne tabletu nifedipínu, v prvom rade by ste mali požiadať niekoho v okolí, aby zavolal sanitku, a vyprovokujte dieťa sami umelé zvracanie stlačením prsta na koreň jazyka.

Je celkom ľahké predávkovať sa nifedipínom bez toho, aby ste poznali režim a presnú dávku, ktorú je potrebné užiť. Navyše niektoré súbežne užívané lieky môžu spomaliť vylučovanie nifedipínu z tela, viesť k jeho hromadeniu a v konečnom dôsledku k predávkovaniu.

Lieky, ktoré pri súbežnom užívaní s nifedipínom môžu spôsobiť predávkovanie, zahŕňajú:

• cimetidín;
• ranitidín;
• diltiazem.

Nifedipín je absolútne kontraindikovaný u detí mladších ako 18 rokov z dôvodu nedostatku spoľahlivých údajov o jeho bezpečnosti v tejto kategórii pacientov. U detí je väčšia pravdepodobnosť predávkovania týmto liekom ako u dospelých, pretože majú menšiu telesnú hmotnosť a majú nižší limit saturácie lieku. Predpokladá sa, že aj jedna tableta nifedipínu s minimálnym množstvom látky (10 mg) stačí na to, aby spôsobila predávkovanie u dieťaťa vo veku 3 až 5 rokov. Staršie deti sú presýtené užívaním 20 - 30 mg nifedipínu.

Ak po užití pilulky rodičia nezaznamenajú zmeny v stave dieťaťa jednu alebo dve hodiny, nie je to vôbec dôvod na upokojenie. IN V poslednej dobe Nifedipín sa čoraz častejšie vyrába vo forme tabliet potiahnutých špeciálnym filmovým povlakom, ktorý zaisťuje dlhší účinok lieku. Takéto tablety začnú pôsobiť 2 hodiny alebo viac po prehltnutí.

Je dôležité poznamenať, že nifedipín je dostupný vo forme veľkého množstva analógov, z ktorých každý má svoj vlastný obchodné meno. To by však nemalo zavádzať rodičov, pretože účinná látka v nich zostáva rovnaká a stále má negatívny vplyv na telo dieťaťa.

Obchodné (obchodné) názvy nifedipínu sú:

• adalat;
• kalcigard retard;
• cordafen;
• Cordaflex;
• cordipin;
• Corinfar;
• nikardia;
• nifadil;
• nifebene;
• nifehexal;
• nifedex;
• nifedicap;
• nifedicor;
• Nifecard;
• nifelát;
• nifesan;
• sanfidipín;
• fenigidín atď.

Prejavy predávkovania u dieťaťa sú:

• závraty;
• silná slabosť;
• bledosť a cyanóza kože;
• bezdôvodný plač;
• zníženie a potom kompenzačné zvýšenie srdcovej frekvencie;
• znížený krvný tlak;
• dyspnoe;
• strata vedomia;
• kŕče.

Deti do 3 rokov často nevedia ukázať, čo ich bolí a vysvetliť, čo ich trápi. Do popredia sa preto dostáva výrazná celková slabosť, bledosť a cyanóza kože, nevoľnosť a zvracanie, spočiatku silný a potom letargickejší plač. V niektorých prípadoch môže závažné predávkovanie spôsobiť záchvaty.
Prvá pomoc

Otrava nifedipínom je život ohrozujúci stav, preto sú potrebné naliehavé a jasné opatrenia na odstránenie pacienta z nej.

Akčný algoritmus

• Zavolajte sanitku sami, s pomocou blízkych alebo neznámej osoby. Dispečerovi jasne vysvetlite, že dieťa sa otrávilo tabletkami a stručne opíšte jeho stav (pri vedomí alebo bez vedomia, vracanie, kŕče atď.). Takýto popis automaticky označí hovor červeným kódom, ktorý garantuje príchod detskej jednotky intenzívnej starostlivosti, jednotky jednoduchej intenzívnej starostlivosti alebo najbližšieho dostupného tímu v čo najkratšom čase.
• Ak je dieťa v bezvedomí, treba ho uložiť na bok, aby sa zabránilo upchatiu dýchacích ciest zvratkami alebo jazykom. Pod krk a hlavu si položte podperu (vankúš, rolku akejkoľvek látky). Hlava by mala byť v rovine s jej fyziologickou polohou. V tejto polohe by ste mali počkať na sanitku. Bez špeciálneho školenia a pomôcok nebude možné dieťaťu poskytnúť inú pomoc.
• Ak je dieťa pri vedomí, mali by ste ho okamžite nakloniť dopredu a tlačiť na koreň jazyka, až kým nedôjde k zvracaniu. Bez ohľadu na to, či boli tablety prítomné vo zvratkoch alebo nie, mali by ste dieťaťu dať čistú vodu a znova vyvolať zvracanie. Tento postup musí pokračovať, kým vo zvratkoch nebude čistá voda.

Preventívne opatrenia Na ochranu detí pred otravou liekmi by ste mali:

• uchovávajte všetky lieky mimo dosahu detí;
• ako starnú, deťom by sa malo vysvetliť, že lieky môžu spôsobiť veľké škody, ak sa používajú nesprávne;
• zvlášť nebezpečné lieky (postihujúce mozog, srdcovo-cievny systém, funkciu obličiek a pečene atď.) uchovávajte na oddelenom mieste, ktoré dieťa nepozná.

V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku nifedipín. Prezentované sú recenzie návštevníkov stránky – konzumentov tohto lieku, ako aj názory odborných lekárov na používanie nifedipínu v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: či liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca neuviedol v anotácii. Analógy nifedipínu v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu anginy pectoris a zníženie krvného tlaku u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia.

nifedipín- selektívny blokátor „pomalých“ vápnikových kanálov, derivát 1,4-dihydropyridínu. Má vazodilatačný, antianginózny a antihypertenzívny účinok. Znižuje tok iónov vápnika do kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva koronárnych a periférnych artérií; vo vysokých dávkach potláča uvoľňovanie iónov vápnika z vnútrobunkových zásob. Znižuje počet funkčných kanálov bez ovplyvnenia času ich aktivácie, inaktivácie a obnovy.

Rozpája procesy excitácie a kontrakcie v myokarde, sprostredkované tropomyozínom a troponínom, a v hladkých svaloch ciev, sprostredkované kalmodulínom. V terapeutických dávkach normalizuje transmembránový prúd vápenatých iónov, ktorý je narušený pri rade patologických stavov, predovšetkým pri arteriálnej hypertenzii. Neovplyvňuje tón žíl. Posilňuje koronárny prietok krvi, zlepšuje prekrvenie ischemických oblastí myokardu bez rozvinutia fenoménu „ukradnutia“ a aktivuje fungovanie kolaterál. Rozšírením periférnych artérií znižuje celkový periférny vaskulárny odpor, tonus myokardu, afterload, potrebu myokardu kyslíkom a predlžuje trvanie diastolickej relaxácie ľavej komory. Nemá prakticky žiadny účinok na sinoatriálne a atrioventrikulárne uzliny a nemá antiarytmickú aktivitu. Zvyšuje prietok krvi obličkami, spôsobuje miernu natriurézu. Negatívne chrono-, dromo- a inotropné účinky sa prekrývajú s reflexnou aktiváciou sympatoadrenálneho systému a zvýšením srdcovej frekvencie v reakcii na periférnu vazodilatáciu.

Nástup účinku je 20 minút, dĺžka účinku 12-24 hodín.

Zlúčenina

Nifedipín + pomocné látky.

Farmakokinetika

Absorpcia je vysoká (viac ako 92-98%). Biologická dostupnosť - 40-60%. Jedenie zvyšuje biologickú dostupnosť. Má efekt „prvého prechodu“ pečeňou. Retardované formy poskytujú postupné uvoľňovanie účinnej látky do systémového obehu. Preniká hematoencefalickou bariérou (BBB) ​​a placentárnou bariérou a vylučuje sa z nich materské mlieko. Kompletne metabolizovaný v pečeni. Vylučuje sa vo forme inaktívnych metabolitov hlavne obličkami (80 %) a žlčou (20 %).

Indikácie

• chronická stabilná angina pectoris (angina pectoris);
• vazospastická angína (Prinzmetalova angína);
• arteriálna hypertenzia (v monoterapii alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami);
• Raynaudova choroba a syndróm.

Uvoľňovacie formuláre

Dražé 10 mg.

Tablety 10 mg.

Tablety s predĺženým uvoľňovaním (retardované), filmom obalené 20 mg.

Kapsuly 5 mg a 10 mg.

Návod na použitie a dávkovanie

Dražé alebo tablety

Dávkovací režim sa nastavuje individuálne v závislosti od závažnosti ochorenia a odpovede pacienta na liečbu. Odporúča sa užívať liek počas jedla alebo po jedle s malým množstvom vody.

Počiatočná dávka: 1 tableta (10 mg) 2-3 krát denne. Ak je to potrebné, dávka lieku sa môže zvýšiť na 2 tablety alebo pilulky (20 mg) - 1-2 krát denne.

Maximálna denná dávka je 40 mg.

U starších pacientov alebo pacientov, ktorí dostávajú kombinovanú (antianginóznu alebo antihypertenzívnu) liečbu, ako aj u pacientov s poruchou funkcie pečene, u pacientov so závažnými cerebrovaskulárnymi príhodami sa má dávka znížiť.

Retardujúce tablety

Vnútri. Tablety sa majú prehltnúť celé, bez žuvania, počas jedla alebo po jedle, s malým množstvom vody.

Ak je poškodená funkcia pečene, denná dávka nemá prekročiť 40 mg.

U starších pacientov alebo pacientov, ktorí dostávajú kombinovanú (antianginóznu alebo antihypertenzívnu) liečbu, sa zvyčajne predpisujú nižšie dávky.

Trvanie liečby sa určuje v každom prípade individuálne.

Vedľajší účinok

• periférny edém (nohy, členky, nohy);
• príznaky vazodilatácie (sčervenanie kože tváre, pocit tepla);
• tachykardia;
• kardiopalmus;
• výrazný pokles krvného tlaku;
• mdloby;
• bolesť na hrudníku (angína) až do rozvoja infarktu myokardu;
• rozvoj alebo zhoršenie chronického srdcového zlyhania;
• arytmie;
• bolesť hlavy;
• závraty;
• ospalosť;
• asténia;
• nervozita;
• zvýšená únava;
• chvenie;
• labilita nálady;
• nevoľnosť;
• bolesť žalúdka a čriev;
• hnačka;
• zápcha;
• suchosť ústnej sliznice;
• zvýšená chuť do jedla;
• dyspnoe;
• pľúcny edém (ťažkosti s dýchaním, kašeľ, sipot);
• opuch kĺbov;
• myalgia;
• svalové kŕče;
• anémia, leukopénia, trombocytopénia, trombocytopenická purpura, agranulocytóza;
• zhoršenie funkcie obličiek (u pacientov so zlyhaním obličiek);
• svrbenie kože;
• žihľavka;
• fotosenzitivita;
• angioedém;
• toxická epidermálna nekrolýza;
• zhoršenie zraku (vrátane prechodnej straty zraku na pozadí maximálnej koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme);
• Bolesť v očiach;
• gynekomastia (u starších pacientov; po vysadení lieku úplne zmizne);
• galaktorea;
• erektilná dysfunkcia;
• nabrať váhu;
• zimnica;
• krvácanie z nosa;
• upchatie nosa.

Kontraindikácie

• arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak pod 90 mmHg);
• kardiogénny šok;
• kolaps;
• ťažká aortálna alebo subaortálna stenóza;
• akútne srdcové zlyhanie;
• chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
• nestabilná angína;
• akútne obdobie infarktu myokardu (počas prvých 4 týždňov);
• hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
• syndróm chorého sínusu;
• AV blokáda 2-3 stupne;
• tehotenstvo (do 20 týždňov);
• obdobie laktácie;
• vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť používania sa neskúmali);
• precitlivenosť na nifedipín alebo iné zložky lieku.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Neuskutočnili sa žiadne kontrolované štúdie o použití nifedipínu u tehotných žien.

Testy na zvieratách preukázali prítomnosť embryotoxicity, placentotoxicity, fetotoxicity a teratogenity pri užívaní nifedipínu počas a po období organogenézy.

Na základe dostupných klinických údajov nie je možné posúdiť špecifické perinatálne riziko. Zároveň existuje dôkaz o zvýšenej pravdepodobnosti perinatálnej asfyxie, cisárskeho rezu, predčasného pôrodu a retardácie vnútromaternicového rastu. Nie je jasné, či sú tieto prípady dôsledkom základného ochorenia (arteriálna hypertenzia), podávanej liečby alebo špecifického účinku lieku Nifedipine. Dostupné informácie nie sú dostatočné na vylúčenie možnosti vedľajších účinkov, ktoré predstavujú nebezpečenstvo pre plod a novorodenca. Preto použitie nifedipínu po 20. týždni gravidity vyžaduje starostlivé individuálne posúdenie pomeru rizika a prínosu pre pacienta, plod a/alebo novorodenca a možno ho zvážiť len v prípadoch, keď sú iné spôsoby liečby kontraindikované alebo neúčinné.

Krvný tlak je potrebné starostlivo monitorovať u tehotných žien, keď sa Nifedipine používa súčasne s intravenóznym síranom horečnatým kvôli možnosti nadmerného poklesu krvného tlaku, ktorý predstavuje nebezpečenstvo pre matku aj plod a/alebo novorodenca.

Nifedipín je kontraindikovaný počas laktácie, pretože sa vylučuje do materského mlieka. Ak je liečba nifedipínom absolútne nevyhnutná, odporúča sa ukončiť dojčenie.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí mladších ako 18 rokov.

špeciálne pokyny

Počas obdobia liečby sa musíte zdržať pitia alkoholu.

Napriek absencii abstinenčného syndrómu pri pomalých blokátoroch kalciových kanálov sa pred ukončením liečby odporúča postupné znižovanie dávky.

Súčasné podávanie betablokátorov sa musí vykonávať za podmienok starostlivého lekárskeho dohľadu, pretože to môže spôsobiť nadmerné zníženie krvného tlaku a v niektorých prípadoch aj zhoršenie srdcového zlyhania. Počas liečby sú možné pozitívne výsledky s priamym Coombsovým testom a laboratórnymi testami na antinukleárne protilátky.

Pravidelnosť liečby je dôležitá bez ohľadu na to, ako sa cítite, pretože pacient nemusí pociťovať príznaky arteriálnej hypertenzie.

Diagnostické kritériá na predpisovanie lieku na vazospastickú angínu sú: klasická, klinický obraz sprevádzané charakteristickými zmenami v elektrokardiograme (elevácia segmentu ST); výskyt angíny alebo spazmu koronárnej artérie vyvolanej ergometrínom; identifikácia koronárneho spazmu počas angiografie alebo identifikácia angiospastického komponentu bez potvrdenia (napríklad s iným prahom napätia alebo s nestabilnou angínou, keď údaje z elektrokardiogramu naznačujú prechodný angiospazmus).

Pre pacientov s ťažkým hypertrofická kardiomyopatia existuje riziko zvýšenia frekvencie, závažnosti a trvania záchvatov angíny po užití nifedipínu; v tomto prípade je potrebné vysadenie lieku.

U pacientov na hemodialýze s vysokým krvným tlakom, nezvratným zlyhaním obličiek a zníženým objemom cirkulujúcej krvi sa má liek používať opatrne, pretože môže dôjsť k prudkému poklesu krvného tlaku.

Pacienti s poruchou funkcie pečene sú starostlivo sledovaní a v prípade potreby sa dávka lieku zníži a/alebo sa použijú iné liekové formy nifedipínu.

Treba mať na pamäti, že angina pectoris sa môže objaviť na začiatku liečby, najmä po nedávnom náhlom vysadení betablokátorov (posledné sa odporúča vysadzovať postupne).

Ak pacient počas terapie vyžaduje operáciu v celkovej anestézii, je potrebné informovať chirurga-anesteziológa o charaktere vykonávanej terapie.

Počas oplodnenia in vitro v niektorých prípadoch blokátory „pomalých“ vápnikových kanálov spôsobili zmeny v hlavičke spermií, čo mohlo viesť k dysfunkcii spermií. V prípadoch, v ktorých sa opakujú mimotelové oplodnenie sa z nejasného dôvodu neuskutočnili, zvažovali sa blokátory „pomalých“ vápnikových kanálov vrátane nifedipínu možný dôvod zlyhania.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor pri vedení vozidiel a zapájaní sa do iných potenciálne nebezpečných druhovčinnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Liekové interakcie

Závažnosť poklesu krvného tlaku sa zvyšuje pri súčasnom užívaní nifedipínu s inými antihypertenzívami, nitrátmi, cimetidínom, ranitidínom (v menšej miere), inhalačnými anestetikami,

diuretiká a tricyklické antidepresíva.

Pod vplyvom nifedipínu sa koncentrácia chinidínu v krvnej plazme výrazne znižuje. Zvyšuje koncentráciu digoxínu v krvnej plazme, a preto je potrebné sledovať klinický účinok a obsah digoxínu v krvnej plazme.

Rifampicín je silný induktor izoenzýmu CYP3A4. Pri použití spolu s rifampicínom je biologická dostupnosť nifedipínu výrazne znížená, a teda aj jeho účinnosť. Použitie nifedipínu v kombinácii s rifampicínom je kontraindikované. V kombinácii s citrátmi sa zvyšuje tachykardia a antihypertenzný účinok nifedipínu. Doplnky vápnika môžu znížiť účinok pomalých blokátorov vápnikových kanálov. Pri použití spolu s nifedipínom sa zvyšuje antikoagulačná aktivita kumarínových derivátov.

Dokáže vytesniť lieky charakterizované vysokým stupňom väzby z väzby na bielkoviny (vrátane nepriamych antikoagulancií – kumarínových a indandiónových derivátov, antikonvulzív, chinínu, salicylátov, sulfinpyrazónu), v dôsledku čoho sa môžu zvýšiť ich koncentrácie v krvnej plazme. Potláča metabolizmus prazosínu a iných alfa-blokátorov, v dôsledku čoho sa môže zvýšiť antihypertenzný účinok.

Prokaínamid, chinidín a iné lieky, o ktorých je známe, že predlžujú QT interval, zosilňujú negatívny inotropný účinok a môžu zvýšiť riziko významného predĺženia QT intervalu.

Súbežné užívanie so síranom horečnatým u tehotných žien môže spôsobiť blokádu neuromuskulárnych synapsií.

Inhibítory cytochrómu P450 3A, ako sú makrolidy (napr. erytromycín), fluoxetín, nefazodón, inhibítory proteázy (napr. amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir alebo saquinavir), antifungálne látky(ketokonazol, itrakonazol alebo flukonazol) vedú k zvýšeniu koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme. Berúc do úvahy skúsenosti s použitím blokátora „pomalých“ kalciových kanálov nimodipínu, nemožno vylúčiť nasledujúce interakcie s nifedipínom: karbamazepín, fenobarbital - zníženie koncentrácie nifedipínu v krvnej plazme; quinupristin, dalfopristin, kyselina valproová - zvyšujú koncentráciu nifedipínu v krvnej plazme.

Nifedipín sa má predpisovať opatrne súčasne s dizopyramidom a flekainidom kvôli možnému zvýšeniu inotropného účinku.

Nifedipín inhibuje vylučovanie vinkristínu z tela a môže spôsobiť zvýšené vedľajšie účinky; ak je to potrebné, znížte dávku vinkristínu.

Grapefruitová šťava potláča metabolizmus nifedipínu v tele, a preto je ich súčasné užívanie kontraindikované.

Analógy lieku Nifedipine

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• Adalat;
• Vero nifedipín;
• Calcigard retard;
• Cordafen;
• Cordaflex;
• Cordaflex RD;
• Cordipin;
• Cordipin XL;
• Cordipin retard;
• Corinfar;
• Corinfar retard;
• Corinfar OSN;
• Nikardia;
• Nicardia SD retard;
• nifadil;
• nifebene;
• nifehexal;
• Nifedex;
• nifedicap;
• Nifedicor;
• Nifecard;
• Nifecard HL;
• nifelat;
• niphelát Q;
• Niphelat R;
• nifesan;
• Osmo Adalat;
• sanfidipin;
• Sponif 10;
• fenigidín.

Ak neexistujú žiadne analógy lieku pre účinnú látku, môžete postupovať podľa nižšie uvedených odkazov na choroby, pri ktorých príslušný liek pomáha, a pozrieť sa na dostupné analógy pre terapeutický účinok.

Nifedipín je názov účinného lieku s dlhodobým účinkom na zmiernenie bolesti pri nestabilnej angíne. Normalizuje krvný tlak a znižuje ischémiu myokardu. Rýchla absorpcia liečiva prispieva k jeho selektívnemu účinku na pomalé vápnikové kanály.

Liek pomáha spomaliť vstup Ca2+ do svalových buniek myokardu, steny koronárnych a periférnych tepien. Na pozadí poklesu tónu dochádza k súčasnej relaxácii cievnych stien s následným zvýšením lúmenu. Pri dodržiavaní pokynov môže užívanie Nifedipinu znížiť srdcovú frekvenciu v prípade organických porúch srdcového rytmu.

Rozšírením cievnych lúmenov je zabezpečený úplný prísun krvi bohatej na kyslík do buniek srdca a mozgu, čo sa stáva predpokladom rýchleho zotavenia z ochorenia koronárnych artérií. Nasýtenie krvi kyslíkom znižuje symptómy angíny.

Uvoľňovacia forma lieku

Moderná farmakológia zaviedla maloobchodnú výrobu lieku Nifedipine:

• v tabletách 0,01 g (10 mg) potiahnutých potravinovým obalom;
• v tabletách 0,02 g (20 mg) s predĺženým účinkom (Nifedipin retard);
• V infúzny roztok(1 ml – 0,0001 g účinnej látky) – 50 ml fľaštičky;
• v ampulkách na podávanie do koronárne cievy Po 2 ml – balenie po 5 kusov. Obsah účinnej látky je 0,0001 g na 1 ml.

Balenie lieku v tabletách

Chemické zloženie lieku

Liek je žltý prášok, nerozpustný v kvapaline. Jedna tableta obsahuje účinnú látku - derivát dihydropyridínu 1,4 - jedného z hlavných predstaviteľov triedy BPC.

Chemický vzorec nifedipínu

Pre lepšiu absorpciu aktívna ingrediencia Do lieku boli pridané pomocné zložky:

1. Monohydrát laktózy. Zlepšovák jedla chuťové vlastnosti, sacharidový disacharid.
2. Mikrokryštály celulózy. Organické prvky pre silu sedimentácie aktívnej zložky v tele.
3. Stearan horečnatý. Emulgátor E572, stabilizuje organické funkcie.
4. Pšeničný škrob. Doplnok stravy zaisťuje zadržiavanie aktívnej zložky vo vnútri organických buniek, čo uľahčuje jej vstrebávanie.

Farmakológia

Syntetický liek Nifedipín je selektívny blokátor pomalých vápnikových kanálov. Jeho účinná látka zabraňuje zvýšeniu koncentrácie vápenatých iónov v kardiomycytoch a bunkách hladkého svalstva veľkých cievnych vetiev. Pri zvýšení dávky sa úplne zablokuje tok iónov vápnika zo štrukturálnych buniek do krvi. Súčasne liek znižuje agregáciu krvných doštičiek.

Nifedipín desynchronizuje rytmus kontrakcií srdcového svalu, blokuje kalmodulín a troponín. Účinok selektívnej blokády nifedipínu je spôsobený ignorovaním uzavretia kanálov venóznych myocytov.

Zvýšením rýchlosti prietoku krvi podporuje nifedipín regeneračnú obnovu obehu v oblastiach ischémie v dôsledku otvorenia ďalších cievnych vetiev.

Znižuje známky arteriálneho spazmu, znižuje krvný tlak a spotrebu kyslíka myokardom. Podporuje expanziu koronárnych a periférnych ciev. Posilňuje funkciu obličiek.

Čas nástupu klinického účinku je 20 minút od okamihu podania, trvanie účinku je od 4 do 6 hodín v závislosti od prijatej dávky. Podanie intravenóznou infúziou zabezpečuje nástup efektívny efekt za 7 minút. Priama injekcia do srdcového svalu vám to umožní dosiahnuť do 5 sekúnd.

Farmakologické údaje o nifedipíne

Odporúčaná denná dávka nifedipínu nie je vyššia ako 40 mg. Závislosť na lieku vzniká 60 dní po každodennom užívaní. Účinok prípravku vo vnútri tela dosahuje 24 hodín.

Farmakokinetika

Proces črevnej absorpcie účinnej látky do krvného obehu v percentách je 80-92. Orálne podávanie s jedlom spôsobuje, že biologická dostupnosť nifedipínu je viac ako 60 %. Konzumácia nalačno poskytuje 40% biologickú dostupnosť.

Liečivo podlieha primárnemu spracovaniu v pečeni počas prvých troch hodín po podaní. Má vysokú väzbu na bielkoviny krvnej plazmy – až 90 %. Polčas (od 4 do 17 hodín) a konečný metabolizmus účinnej látky prebieha v pečeni. Konečný produkt vo forme inaktívnych metabolitov sa vylučuje žlčou a obličkami (asi 70 %).

Patologické zmeny v pečeni neovplyvňujú čas eliminácie lieku.

Indikácie na použitie

Antianginózne liečivo sa úspešne používa pri liečbe organických porúch arteriálneho krvného zásobovania.

1. Angiotrophoneuróza prejavy v dôsledku porúch periférneho prietoku krvi v terminálnych arteriolách.
2. Liečba hypertenzie (liek sa používa ako nezávislý prostriedok nápravy alebo ako súčasť komplexnej terapie).
3. Srdcové zlyhanie (chronická forma).
4. Angina pectoris rôznych foriem (vrátane pretrvávajúcej chronickej a Prinzmetalovej).
5. Srdcová ischémia.
6. Arteriálna hypertenzia.
7. Cievny kŕč očných bulbov a vnútorného ucha.

Pri liečbe ischemickej choroby srdca na pozadí záchvatov angíny pectoris môžu nifedipín užívať pacienti s anamnézou zlyhanie obličiek. Existuje vedecky dokázaný farmakologický fakt spomalenia progresie nefrogénnej hypertenzie pri užívaní lieku.

Liečba angíny s nifedipínom

Použitie konvenčného lieku Nifedipine v komplexnej terapii arteriálnej hypertenzie by malo byť opatrné, pretože pôsobenie účinnej látky môže vyvolať opačný účinok - infarkt myokardu. Otázka účinku predĺženého nifedipínu na patológiu ešte nebola študovaná.

Spôsob liečby predĺženým nifedipínom v komplexnej terapii hypertenzná kríza

Užívanie lieku počas tehotenstva sa odporúča iba v prípade naliehavej potreby a pod prísnym dohľadom ošetrujúceho lekára. Liek Nifedipin je obzvlášť nebezpečný v treťom trimestri tehotenstva.

Podmienky používania

Je lepšie užívať tabletu nifedipínu počas jedla, prehltnúť ju s jedlom a zapiť vodou. Na okamžité zmiernenie hypertenznej krízy alebo anginy pectoris sa tableta musí umiestniť pod jazyk (sublingválna metóda). V tomto prípade musí pacient zaujať polohu na chrbte a rozpustiť tabletu bez žuvania. Ak bolesť pretrváva, po pol hodine môžete užiť ďalšiu tabletu rovnakým spôsobom.

Podľa návodu na použitie Nifedipine retard sa tieto tablety odporúčajú na dlhodobé užívanie, zvyčajne 20 mg 2-krát denne.

Denná norma pre dospelého je 2 tablety po 20 mg. Maximálne dávkovanie množstvo liekov na pacienta by nemalo prekročiť 80 mg denne.

Aby nedošlo k rozvoju vedľajší účinok pacienti s anamnézou systémových porúch cerebrálneho prekrvenia alebo zlyhania pečene majú obmedziť užívanú dávku.

Úpravy liečby Nifedipínom vykonáva ošetrujúci lekár za neustáleho monitorovania krvného tlaku a dynamiky EKG.

Starším pacientom a pacientom podstupujúcim komplexnú angiotenzívnu liečbu vrátane lieku Nifedipine sa odporúča podstúpiť liečbu pod prísnym lekárskym dohľadom s povinnou neustálou úpravou užívaných dávok.

Dávkovanie a režim určuje kompetentný odborník individuálne podľa hemodynamických parametrov pacienta.

Kontraindikácie pri užívaní lieku

• individuálna citlivosť na jednu zo zložiek lieku;
• prvý mesiac po infarkte myokardu;
• kolaps alebo kardiogénny šok;
• arteriálna hypotenzia;
• slabosť sínusového uzla srdca (porušenie sínusového rytmu);
• výrazné príznaky aortálnej alebo mitrálnej stenózy, hypertrofická subaortálna stenóza;
• tachykardia v anamnéze;
• tehotenstvo a dojčenie;
• vek do 18 rokov (účinok lieku nebol stanovený).

Liek sa odporúča používať so špeciálnymi opatreniami:

• pacienti s chronickým srdcovým zlyhaním;
• pacienti s funkčným zlyhaním pečene a obličiek;
• pacienti trpiaci patologickými poruchami cerebrálneho prietoku krvi v ťažkých formách;
• pacienti s diabetes mellitus;
• pacienti na hemodialýze;
• pacientov s malígnou arteriálnou hypertenziou.

Kontraindikácie pre použitie predĺženého nifedipínu

Vedľajšie účinky

IN lekárska prax zaznamenané prípady vedľajšie účinky v dôsledku užívania nifedipínu vo forme hyperémie tváre, letargie, bolesť v hlave, mierny opuch dolných končatín.

Pri dlhodobom užívaní lieku pacienti vykazovali známky poklesu systolického tlaku, zvýšenie pečeňových transamináz a poruchy trávenia.

Použitie lieku nevylučuje možnosť alergických reakcií na jednu z aktívnych zložiek.

Vedľajšie účinky antagonistu vápnika nifedipínu

Špeciálne podmienky

Vzhľadom na vznik závislosti sa neodporúča náhle ukončenie liečby nifedipínom. Liek sa má vysadzovať postupne, znižovaním dávky pri ďalšom použití. Okrem toho je počas obdobia liečby prísne zakázané piť alkohol alebo vykonávať činnosti, ktoré si vyžadujú hlbokú koncentráciu.

Čo robiť v prípade predávkovania

Prvými príznakmi naznačujúcimi predávkovanie nifedipínom sú bolesť hlavy, závraty, začervenanie kože tváre, prudký pokles krvného tlaku a rozvoj arytmie.

Liečba predávkovania nifedipínom

Okamžitý výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia, prijatie opatrení zameraných na stabilizáciu kardiovaskulárnej aktivity. Ako protijed možno použiť intravenózne podanie 10 % roztoku chloridu vápenatého. Ak sú výrazné prejavy poklesu krvného tlaku, pacientovi sa intravenózne podáva dopamín alebo dobutamín. Pri srdcových poruchách sa používa atropín alebo izoprenalín.

Resuscitačné opatrenia sa vykonávajú s povinným dynamickým monitorovaním hladiny glukózy a elektrolytov v krvi pacienta.

Interakcia s inými liekmi

Nifedipín je charakterizovaný nasledujúcimi znakmi interakcie:

1. Pri súčasnom užívaní lieku s antihypertenzívami, diuretikami, ranitidínom, tricyklickými antidepresívami sa hypotenzný účinok zvyšuje.
2. Dusičnany zvyšujú hypotenzný účinok nifedipínu so súčasným možným rozvojom latentnej tachykardie.
3. Kombinácia lieku s beta-blokátormi vyvoláva riziko progresívnych symptómov srdcového zlyhania.
4. Nifedipín znižuje koncentráciu chinidínu v krvnej plazme. Zvyšuje sa obsah digoxínu a teofylínu.
5. Rifampicín potláča účinok nifedipínu zrýchlením metabolizmu jeho derivátov v dôsledku enzýmovej indukcie pečene.
6. Použitie spolu s anticholinergnými liekmi vedie u pacientov k zhoršeniu pamäti.

Skladovacie podmienky, cena

Liek je dostupný na lekársky predpis v lekárňach. Nifedipín si môžete kúpiť v maloobchode za 65-130 rubľov.

Liek Nifedipin sa má uchovávať na tmavom mieste pri konštantná teplota nie vyššia ako 24 stupňov Celzia. Čas použiteľnosti lieku je tri roky od dátumu uvoľnenia (dátum výroby na obale).

Analógy

Analógy, ktoré majú rovnaké princípy pôsobenia na patológiu ako nifedipín, zahŕňajú:

Blízke synonymá-analógy nifedipínu

• Calcigard;
• nifangin;
• Cordaflex;
• sanfidipin;
• nifehexal;
• fenigidín;
• pidilat;
• Ecodipin;
• Corinfar.