Bisoprolol je silný úder na vysoký krvný tlak.

Moderná farmakológia sa ani na sekundu nezastaví vo vývoji. Pravidelne sa objavujú nové generické lieky. Bol to pokrok, ktorý vyvolal otázky, čo je lepšie: Bisoprolol alebo Concor, Piracetam alebo Nootropil, Maalox alebo Almagel. Tento zoznam môže pokračovať donekonečna. Určite ste aj vy museli riešiť podobný problém výberu aj pri poslednej ceste do lekárne. Pokúsme sa objasniť otázku týkajúcu sa liekov Bisoprolol a Concor.

Aký je rozdiel medzi Concor a Bisoprolol?

Na túto otázku je dosť ťažké jednoznačne odpovedať. Najmä vzhľadom na skutočnosť, že hlavnou aktívnou zložkou Concoru je Bisoprolol. Concor je liek vyvinutý a patentovaný nemeckými lekárnikmi. A Bisoprolol - domáci analóg tohto lieku.

To znamená, že Concor a Bisoprolol sa v skutočnosti líšia iba výrobcom, a teda aj cenou. Princíp účinku a účinnosť liekov sú zároveň na rovnakej úrovni. Napriek tomu výber správneho lieku je možné vykonať iba experimentálne. Ako ukázala prax, niektorým pacientom pomáha drahší originálny Concor, iní môžu dôverovať svojmu zdraviu výlučne domácemu Bisoprololu.

Obľúbenosť fondov je určená ich komplexná akcia. Oba lieky majú nasledujúce účinky:

• antianginózne;
• hypotenzná;
• antiarytmikum.

Concor aj Bispoprolol boli vyvinuté na boj proti hypertenzii a väčšine srdcovo-cievne ochorenia. Hlavné indikácie pre použitie týchto liekov sú nasledovné:

Mnohí špecialisti predpisujú Concor alebo Bisoprolol na preventívne účely.

Návod na použitie Bisoprolol a Concor

Tak ako všetky ostatné lieky, aj Bisoprolol alebo Concor sa predpisujú individuálne v závislosti od ochorenia, zdravotného stavu pacienta, jeho veku a fyziologických údajov. Vo všeobecnosti platí, že podľa návodu na použitie Concor Cor (iné generikum) alebo Bisoprololu by pacient nemal užívať viac ako jednu päťmiligramovú tabletu denne. V niektorých prípadoch je povolené zvýšenie dávky.

Na čase užívania liekov vôbec nezáleží – užívané pred jedlom alebo po jedle sú rovnako účinné. Látky sa z tela odstraňujú obličkami aj pečeňou, čo sa v medicíne nazýva vyvážený klírens. Vďaka tomu môžu Bisoprolol a Concor užívať aj pacienti s poruchou funkcie obličiek a pečene.

Ďalšou obrovskou výhodou liekov je, že sú vhodnejšie pre starších pacientov ako betablokátory staršej generácie. Lieky majú silný účinok, ale pôsobia jemne a spôsobujú minimálne poškodenie tela.

Samozrejme, okrem Bisoprololu majú tablety Concor mnoho ďalších analógov. A vyzerajú takto:

Concor, Bisoprolol a všetky ich analógy uvedené vyššie majú kontraindikácie na použitie:

1. Lieky sa neodporúčajú používať, keď akútna forma zástava srdca.
2. Lieky môžu spôsobiť poškodenie s bradykardiou a sinoatriálnou blokádou.
3. Deti mladšie ako 18 rokov by tieto lieky nemali užívať.
4. Je tiež vhodné zdržať sa užívania betablokátorov, ak máte bronchiálnu astmu.
5. Ďalšou kontraindikáciou je kardiogénny šok.

Bisoprolol

Kategória: Lieky na hypertenziu Betablokátory

Bisoprolol je betablokátor, ktorý sa široko používa na liečbu hypertenzie a kardiovaskulárnych ochorení, vrátane:

• zástava srdca;
• ischemická choroba srdca;
• priestupkov tep srdca;
• na prevenciu záchvatov angíny.

Bisoprolol má významné výhody, vďaka ktorým je populárny medzi lekármi a pacientmi. O týchto výhodách podrobne hovoríme v článku.

Originálny bisoprolol sa nazýva „concor“ a vyrába ho spoločnosť Merck v Nemecku. Našťastie, patent na tento liek už dávno prešiel. Preto je na trhu veľa cenovo dostupných „generických“ verzií bisoprololu, ktoré nie sú z hľadiska účinnosti horšie ako pôvodný liek Concor.

Dôležité pre pacientov! Nepoužívajte bisoprolol na samoliečbu hypertenzie a srdcových problémov! Obráťte sa na kvalifikovaného lekára! Lieky na hypertenziu a srdcovo-cievne ochorenia možno užívať len podľa predpisu lekára. Inak vedľajšie účinky môže spôsobiť katastrofálne poškodenie zdravia. Zároveň odporúčame oboznámiť sa s efektívna technika liečba hypertenzie bez liekov.

Bisoprolol: návod

Tento článok pozostáva z návodu na použitie bisoprololu, ktorý je doplnený o informácie z lekárskych časopisov. Oficiálne pokyny Informácie o lieku bisoprolol nie sú napísané veľmi jasne, aj keď sú podrobné. Snažili sme sa prezentovať informácie pohodlne, aby ste rýchlo našli odpovede na otázky, ktoré vás zaujímajú.

Indikácie na použitie

Indikácie pre použitie bisoprololu:

• arteriálna hypertenzia;
• ischemická choroba srdca (angina pectoris);
• poruchy srdcového rytmu - sínusová tachykardia, supraventrikulárny a ventrikulárny extrasystol;
• arytmie v dôsledku prolapsu mitrálnej chlopne a tyreotoxikóza;
• chronického srdcového zlyhania.

Ako sa tento liek vstrebáva, pôsobí a vylučuje z tela (farmakokinetika)

Počas počiatočného prechodu pečeňou nie je metabolizovaných ("stratených") nie viac ako 10-20% podanej dávky lieku. Biologická dostupnosť bisoprololu je podľa rôznych zdrojov 80 – 90 %. Liečivo sa z tela vylučuje približne 50 % pečeňou a 50 % obličkami. Toto sa nazýva „vyvážený klírens“ a umožňuje, aby sa bisoprolol používal opatrne u pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek.

Väzba bisoprololu na plazmatické bielkoviny je 35 % (slabá väzba). Liečivo v malom rozsahu prechádza cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru a v malom množstve sa nachádza v materskom mlieku.

Pokyny pre bisoprolol poskytujú informáciu, že asi 98 % dávky sa vylúči močom, z čoho 50 % sa vylúči v nezmenenej forme. Nie viac ako 2 % sa vylučuje žlčou. Polčas rozpadu je dlhý, 10-12 hodín. To vám umožňuje predpísať bisoprolol iba raz denne. Vstrebávanie tohto lieku nie je ovplyvnené jedením, preto sa nemusí užívať nalačno.

Výhody bisoprololu oproti iným betablokátorom

1. Bisoprolol stačí užívať raz denne. Jedna tableta tohto lieku navyše dobre kontroluje krvný tlak po celý deň, čo bolo dokázané výskumom.
2. Nemusí sa užívať nalačno – môžete ho užiť po jedle, s rovnakým úspechom.
3. Bisoprolol má vlastnosť vysokej selektivity. Ktoré to sú, sa dozviete v článku “Betablokátory: všeobecné informácie" Z tohto dôvodu má oveľa menej vedľajších účinkov ako staršia generácia betablokátorov.
4. Najmä liek nezhoršuje potenciu u mužov. Bolo to dokázané v placebom kontrolovanej štúdii, kde pacienti nevedeli, ktorý liek vlastne užívajú.
5. Keďže režim užívania bisoprololu je pohodlný a pacienti zriedkavo pociťujú vedľajšie účinky, sú ochotnejší užívať tabletky.
6. Bisoprolol je metabolicky neutrálny liek. Neovplyvňuje metabolizmus cholesterolu, triglyceridov a glukózy v krvi. Preto môže byť predpísaný pacientom s diabetes mellitus 2. typu, ako aj ľuďom, ktorí majú zvýšené riziko cukrovka
7. Môže sa podávať starším ľuďom s menším počtom vedľajších účinkov ako betablokátory predchádzajúcej generácie.
8. Na trhu je dostupných veľa generických bisoprololov. Vyrábajú sa rôznymi spôsobmi farmaceutických spoločností, ktoré medzi sebou súťažia. Liečba týmto betablokátorom sa tak stáva cenovo dostupnou.

Použitie bisoprololu na liečbu hypertenzie

Použitie bisoprololu na liečbu hypertenzie má pre pacientov významné výhody. Uskutočnili sa porovnávacie štúdie tohto lieku s inými betablokátormi. Zistilo sa, že ich účinok je podobný, súdiac podľa intenzity poklesu krvného tlaku. Pri analýze hodnôt denného monitorovania krvného tlaku sa však ukázalo, že bisoprolol si zachoval svoj účinok ranné hodiny ďalší deň. Zatiaľ čo iné beta blokátory sa tým nemohli pochváliť. Znížili alebo úplne zastavili svoj hypotenzívny účinok 2-4 hodiny pred užitím ďalšej dávky lieku.

Bisoprolol vám umožňuje efektívne kontrolovať krvný tlak a srdcovú frekvenciu nielen v pokoji, ale aj počas neho fyzická aktivita. Štúdia na skupine pacientov ukázala, že v tomto smere funguje lepšie ako metoprolol. Je preto možné zdôrazniť také vlastnosti účinku bisoprololu, ako je stabilita a rovnomernosť účinku počas dňa.

Monitorovanie krvného tlaku počas dňa potvrdzuje, že bisoprolol si zachováva svoju antihypertenznú aktivitu vo dne aj v noci bez skreslenia cirkadiánnych (denných) zmien krvného tlaku. Je pravdepodobné, že zníženie zvýšeného nočného tlaku zohráva dôležitú úlohu pri znížení hypertrofie ľavej komory o 14-15 %, čo sa pozoruje počas obdobia užívania bisoprololu počas 6 mesiacov.

Takže bisoprolol, aj bez kombinácie s inými liekmi, poskytuje požadovaný efekt u mnohých pacientov, ktorí trpia miernou alebo stredne ťažkou hypertenziou. Diastolický (spodný) tlak< 90 мм рт. ст. достигается у 60-88% больных при дневной дозе препарата от 5 до 20 мг (jednorazová dávka). Výborne farmakologické vlastnosti Bisoprolol nám umožňuje klasifikovať ho ako optimálny betablokátor. Pri ťažkej hypertenzii sa predpisujú kombinácie bisoprololu s inými liekmi (diuretiká, ACE inhibítory atď.).

Pomáha bisoprolol udržiavať kontrolu krvného tlaku z dlhodobého hľadiska? Bola vykonaná štúdia, v ktorej sa zúčastnilo 102 pacientov s arteriálnej hypertenzie. Boli sledovaní počas 36 mesiacov, pričom užívali 5-10 mg bisoprololu denne, bez použitia akýchkoľvek iných liekov na krvný tlak. Zistilo sa, že účinok bisoprololu na zníženie krvného tlaku zostal stabilný počas najmenej 3 rokov, kým štúdia prebiehala.

Porovnanie s liekmi na hypertenziu z iných tried

Účinky bisoprololu (10 mg denne) a ACE inhibítora enalaprilu (20 mg denne) na stupeň hypertrofie ľavej komory sa porovnávali počas 6-mesačného obdobia. Obe liečivá znížili príznaky hypertrofie ľavej komory v rovnakom rozsahu. Vedci tiež nedokázali nájsť rozdiel v znížení krvného tlaku u 24 pacientov starších ako 65 rokov, ktorí užívali 5-10 mg bisoprololu alebo 25-50 mg kaptoprilu počas 6 týždňov.

Množstvo štúdií porovnávalo účinky bisoprololu a antagonistov vápnika. Najmä 3 štúdie porovnávali účinok bisoprololu a dihydropyridínových liekov: nifedipín alebo nifedipín retard, ktoré pacienti užívali raz alebo dvakrát denne. Dve z týchto štúdií sa uskutočnili u pacientov s včasnou hypertenziou. Ukázalo sa, že medzi nifedipínom s pomalým uvoľňovaním (20-40 mg denne) a bisoprololom (10 mg denne) neboli žiadne významné rozdiely.

V tretej štúdii sa 10 mg bisoprololu porovnávalo s 10 – 20 mg nifedipínu (jedenkrát denne). Oba lieky spôsobili významný a takmer rovnaký pokles krvného tlaku (systolického a diastolického) po 4 týždňoch liečby u pacientov s hypertenziou.

Upozorňujeme, že bisoprolol (Concor) v dávke 5-40 mg denne (ako monoterapia, t.j. bez iných liekov) znížil krvný tlak o 17 – 19 % v 8 ďalších štúdiách vykonaných u pacientov s hypertenziou v štádiu I-II s diastolickou („nižšou“) úrovňou tlaku od 90 do 120 mm Hg. čl. Liečba trvala od 6 do 56 týždňov, pričom normalizácia krvného tlaku sa dosiahla u 79 – 94 % pacientov s hypertenziou.

Aktivita bisoprololu sa porovnávala s účinnosťou liečby hypertenzie diuretikami. Jedna takáto štúdia porovnávala účinky 10 mg bisoprololu a 50 mg hypotiazidu (dichlórtiazidu) s 5 mg amiloridu. Štúdia sa uskutočnila na 34 pacientoch rozdelených do dvoch paralelných skupín. Na konci 30. dňa liečby sa krvný tlak znížil oveľa výraznejšie v podskupine pacientov užívajúcich bisoprolol. Takže diastolický tlak<90 мм рт. ст. было достигнуто в этой подгруппе у 88,2% больных против 23,5% — в подгруппе больных, лечившихся диуретиками.

Druhá porovnávacia štúdia v roku 1998 porovnávala diuretikum chlórtalidón s bisoprololom. Diastolický tlak na úroveň< 90 мм рт. ст. снизилось у 82% больных, принимавших бисопролол, и у 84% больных, лечившихся хлорталидоном. Эти результаты были получены после 4-недельного лечения. В то же время, хлорталидон часто вызывал негативные побочные эффекты, а именно значительное понижение уровня ионов калия в крови и возрастание концентрации мочевой кислоты в плазме крови.

Porovnanie bisoprololu s inými tabletkami na krvný tlak teda ukazuje, že tento vysoko selektívny betablokátor nielenže nie je horší, ale v mnohých ohľadoch predčí najpopulárnejšie lieky na liečbu hypertenzie.

Chronické srdcové zlyhanie

Bisoprolol je účinný liek pre pacientov, ktorí trpia chronickým srdcovým zlyhaním. Potvrdili to výsledky veľkých medzinárodných štúdií CIBIS (Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study) a CIBIS -2, ktoré prebiehali v rokoch 1993-1998.

Na týchto štúdiách sa zúčastnilo viac ako 3 tisíc pacientov. Boli rozdelení do dvoch skupín. Pacienti v jednej skupine dostávali bisoprolol navyše k štandardnej liečbe ACE inhibítorom. diuretiká. vazodilatačné lieky. srdcové glykozidy. Počiatočná dávka bisoprololu bola 1,25 mg denne. Postupne sa zvyšovala až na tolerované maximum, ale nie viac ako 10 mg denne.

Pacienti v druhej skupine dostávali tradičné lieky na chronické srdcové zlyhanie, ale namiesto bisoprololu dostávali placebo, teda „prázdnu“ tabletku. Žiadny z pacientov nevedel, či užíva skutočný bisoprolol alebo placebo. Nevedeli to ani lekári, ktorí im dávali tabletky. Toto sa nazýva dvojito zaslepená, placebom kontrolovaná štúdia. Umožňuje vám dosiahnuť najspoľahlivejšie výsledky.

Počas liečby bisoprololom pacienti zaznamenali zníženie:

• celková úmrtnosť - o 34 %;
• riziko náhlej smrti – o 44 %;
• celkový počet hospitalizácií - o 20 %;
• prípady hospitalizácie v dôsledku zhoršenia príznakov srdcového zlyhania – o 36 %.

Záver: bisoprolol je užitočný pri chronickom zlyhaní srdca rôzneho pôvodu. Tento liek znižuje riziko náhlej smrti, frekvenciu opakovaných hospitalizácií a tiež zlepšuje kvalitu života pacientov.

Liečba bisoprololom pri koronárnej chorobe srdca

V roku 1996 boli publikované výsledky štúdie TIBBS (Total Ischemic Burden Bisoprolol Study). Porovnávala účinnosť bisoprololu a antagonistu vápnika nifedipínu pri liečbe koronárnej choroby srdca. Štúdie sa zúčastnilo 330 pacientov, z ktorých každý mal stabilnú angínu pectoris, ako aj najmenej 2 epizódy prechodnej ischémie myokardu počas 48-hodinového monitorovania EKG.

Po prvé, pacienti dostávali liečbu bisoprololom 10 mg denne alebo nifedipínom s predĺženým uvoľňovaním 20 mg dvakrát denne počas 4 týždňov. Počas nasledujúcich 4 týždňov sa dávky oboch liekov zdvojnásobili. Po celý ten čas pacienti nevedeli, aký liek užívajú. Nevedeli to ani lekári, ktorí im dávali tabletky. Toto sa nazýva dvojito zaslepená štúdia. Výsledky boli nasledovné:

Pacienti Ukazovatele účinnosti liečby ischemickej choroby srdca Počet epizód prechodnej ischémie myokardu Celkové trvanie epizód prechodnej ischémie myokardu, minúty Stalo sa Stalo sa Bisoprolol skupina 8,1 ± 0,6 3,2 ± 0,4 99,3 ± 10,1 31,9 ± 5,5 Nidipin skupina 0,5 5,9±0,4 101,6±9,1 72,6±8,1

Druhá fáza štúdie ukázala, že zdvojnásobenie dávok lieku malo malý úžitok. Pacienti boli potom pozorovaní ďalší rok. Zistili, že tí, ktorí boli liečení bisoprololom, dopadli lepšie ako tí, ktorí boli liečení nifedipínom. Autori štúdie vypočítali celkový výskyt koronárnych príhod, ktorý zahŕňal:

• smrť
• akútny infarkt myokardu
• hospitalizácia z dôvodu stabilná angína.

Výskyt koronárnych príhod u pacientov v skupine s bisoprololom bol 22,1 % a u pacientov v skupine s nifedipínom - 33,5 %. Preto je bisoprolol jedným z účinných liekov na liečbu ischemickej choroby srdca.

Tu dodáme, že americkí lekári Stephen T. Sinatra a James C. Roberts vo svojej knihe Reverse Heart Disease Now (2008) užívanie liekov zo skupiny antagonistov vápnika vôbec neodporúčajú.

Ak máte predpísané antagonisty vápnika, odporúčajú vám užívať tablety horčíka. Získate rovnaké terapeutické výhody bez škodlivých vedľajších účinkov. Antagonisty vápnika spôsobujú mnohé nežiaduce reakcie. Najmä zápcha a opuchy nôh. Horčík na druhej strane nielenže znižuje krvný tlak a zlepšuje činnosť srdca, ale poskytuje aj ďalšie zdravotné benefity.

Ako užívať bisoprolol (dávkovanie)

Na liečbu hypertenzie možno predpísať bisoprolol s počiatočnou dávkou 5 mg denne, ktorá sa postupne zvyšuje na 10 mg denne. Pri koronárnej chorobe srdca môže byť dávka bisoprololu 2,5-10 mg denne. Vyberá sa prísne individuálne, kým sa nedosiahne cieľová srdcová frekvencia 50-60 úderov za minútu.

Pacienti! Opakujeme ešte raz: samoliečba bisoprololom je zlý nápad. Nechajte sa otestovať, absolvujte vyšetrenia, nájdite dobrého lekára a kontaktujte ho!

Pri chronickom srdcovom zlyhaní sa popri liečbe diuretikami a ACE inhibítormi predpisuje bisoprolol. Počiatočná dávka je 1,25 mg denne. Ak pacient liečbu dobre toleruje, potom sa môže opatrne zvýšiť počas 1-2 mesiacov. Maximálna dávka je 10 mg denne.

Ak sa u pacienta zistí mierna alebo stredne závažná dysfunkcia obličiek alebo pečene, nie je potrebná úprava dávky bisoprololu. Pri konečnom štádiu zlyhania pečene dávka nemá prekročiť 10 mg denne. To isté platí, ak testy ukazujú klírens kreatinínu 20 ml/min alebo nižší. Pre starších pacientov lekár zvolí dávku bisoprololu „na všeobecnom základe“.

Kontraindikácie

Zoznam kontraindikácií pre použitie bisoprololu:

• šok (vrátane kardiogénneho)
• atrioventrikulárny blok II a III stupňa
• syndróm chorého sínusu
• ťažká sinoatriálna blokáda
• bradykardia (pulz menej ako 50 úderov za minútu)
• závažná hypotenzia (systolický „horný“ krvný tlak nižší ako 90 mmHg)
• precitlivenosť na betaxolol alebo iné betablokátory
• ťažké formy bronchiálnej astmy, predchádzajúce obštrukčné ochorenia dýchacieho traktu, emfyzém
• neskoré štádiá porúch periférnej cirkulácie (ateroskleróza ciev dolných končatín, komplikovaná gangrénou, Raynaudov syndróm, intermitentná klaudikácia, pokojová bolesť)
• súčasná liečba inhibítormi MAO (okrem inhibítory MAO-B).

Bisoprolol sa predpisuje opatrne v nasledujúcich situáciách:

• zlyhanie pečene;
• chronické zlyhanie obličiek;
• myasthenia gravis;
• tyreotoxikóza (pretrvávajúce zvýšené hladiny hormónov štítnej žľazy);
• cukrovka;
• atrioventrikulárny blok prvého stupňa;
• depresia (vrátane predchádzajúcej choroby);
• psoriáza;
• vysoký vek pacienta.

Bisoprolol je považovaný za jeden z „najjemnejších“ betablokátorov. Preto je lepšia ako ostatné v ťažkých situáciách, t. j. pri ochoreniach pečene a obličiek, cukrovke, bronchiálnej astme a tiež u starších pacientov.

Vedľajšie účinky

Pokyny pre bisoprolol uvádzajú významný zoznam vedľajších účinkov, ako u všetkých liekov zo skupiny betablokátorov. Ale bisoprolol je pacientmi tolerovaný oveľa lepšie ako staršia generácia betablokátorov. Pacienti sa menej sťažujú na vedľajšie účinky a závažné nežiaduce reakcie sú veľmi zriedkavé.

Z centrálnej strany nervový systém: slabosť, zvýšená únava, závraty, bolesti hlavy, nočné mory, depresívne stavy, úzkosť, zmätenosť, halucinácie, chronická únava, u pacientov s intermitentnou klaudikáciou a Raynaudov syndróm – poruchy zmyslového vnímania končatín, tras rúk.

Zo zmyslov: problémy so zrakom, znížená sekrécia slznej tekutiny, konjunktivitída (zápal spojivovej membrány očí), suchosť a bolestivosť očí.

Zvonku kardiovaskulárneho systému: sínusová bradykardia búšenie srdca, poruchy vedenia vzruchu a oslabenie kontraktility srdcového svalu, atrioventrikulárna blokáda (vývoj úplnej priečnej blokády až zástavy srdca), poruchy srdcového rytmu, zhoršenie chronického srdcového zlyhania (dýchavičnosť, opuchy členkov, chodidiel), arteriálna hypotenzia, ortostatická hypotenzia, prejavy cievnych kŕčov (zhoršenie porúch periférnej cirkulácie, studené nohy, Raynaudov syndróm), záchvaty bolesti na hrudníku.

Z tráviaceho systému: pocity suchosti ústnej sliznice, záchvaty nevoľnosti, vracanie, bolesti brucha, zápcha alebo hnačka, poruchy funkcie pečene (tmavý moč, zožltnutie skléry alebo kože, nedostatočná sekrécia žlče - cholestáza), poruchy funkcie pečene zmysel pre chuť.

Zvonku dýchací systém: upchatý nos, ťažkosti s dýchaním, keď sa bisoprolol predpisuje vo vysokých dávkach (kvôli strate selektivity), laryngo- a bronchospazmus u pacientov s predispozíciou na to.

Z endokrinného systému: u pacientov s diabetes mellitus, zvýšená hladina cukru v krvi alebo naopak hypoglykémia u pacientov liečených inzulínom, ako aj oslabená funkcia štítnej žľazy.

Alergické reakcie: vyrážka, žihľavka, svrbenie kože.

Dermatologické vedľajšie účinky: zvýšené potenie, sčervenanie kože, exantém, javy podobné psoriáze na koži, v prípade psoriázy - exacerbácia symptómov.

Zmeny v krvných testoch: trombocytopénia (v dôsledku neobvyklého krvácania a krvácania), leukopénia, agranulocytóza, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov ALT, AST, ako aj hladina bilirubínu, triglyceridov.

Účinok na plod: retardácia vnútromaternicového rastu, hypoglykémia, bradykardia - znížená srdcová frekvencia u plodu.

Ďalšie vedľajšie účinky bisoprololu: bolesť chrbta, artralgia (bolesť kĺbov), znížené libido, znížená potencia (zriedkavo - 0,5 %), abstinenčný syndróm (častejšie záchvaty angíny pectoris, zvýšený krvný tlak).

Môžete si urobiť úsudok o mieste, ktoré konkrétny liek zaberá v systéme liečby hypertenzie, preskúmaním jeho znášanlivosti pacientmi. O tom možno povedať nasledovné. Vedľajšie účinky bisoprololu (pôvodný liek Concor a následné generiká) sú vo všeobecnosti podobné tým, ktoré spôsobuje užívanie iných betablokátorov. Stávajú sa však oveľa menej často, ako keď používate betablokátory starej generácie (propranolol, atenolol a ďalšie).

V štúdii, ktorá zahŕňala viac ako 2 000 pacientov trpiacich väčšinou miernou až stredne ťažkou hypertenziou, po 8 týždňoch nepretržitej liečby iba 1,2 % pacientov prestalo užívať Concor (pôvodný liek bisoprolol) z dôvodu nežiaducich reakcií. V rovnakom čase sa 11,6 % pacientov sťažovalo na nežiaduce reakcie vrátane závratov (3,2 %), únavy (2,6 %) a bolesti hlavy.

Zaujímavé môžu byť postrehy zamestnancov nemocnice č. 1 v Petrohrade, ktorí užívali liek Concor na liečbu hypertenzie. Porovnávali účinok bisoprololu u pacientov s hypertenziou au pacientov so „srdcom“ s normálnym krvným tlakom. Ukázalo sa, že u hypertonikov liek znížil zvýšený systolický (horný) tlak o 25 mmHg a diastolický (dolný) tlak o 12 mmHg počas prvých štyroch týždňov. čl. Navyše v skupine pacientov s počiatočným normálnym krvným tlakom miera jeho poklesu nepresiahla 7/5 mm Hg. čl. Pulzová frekvencia sa u oboch skupín pacientov znížila rovnako o 14 úderov za minútu.

Je zrejmé, že niekoľko málo závažných vedľajších účinkov bisoprololu nemôže vytvoriť prekážky pre rozšírené používanie tohto lieku u pacientov s hypertenziou a kardiovaskulárnymi ochoreniami.

Interakcie s inými liekmi

Lieky na inhalačnú celkovú anestéziu (deriváty uhľovodíkov), ako aj fenytoín pri intravenóznom podaní zvyšujú závažnosť kardiodepresívneho účinku bisoprololu a pravdepodobnosť poklesu krvného tlaku.

Do pozornosti pacientov trpiacich diabetes mellitus. Betablokátory znižujú účinnosť inzulínu a tabletiek na cukor v krvi a môžu nebezpečne maskovať príznaky hypoglykémie (palpitácie, zvýšený krvný tlak). Tu je potrebné poznamenať, že pri bisoprolole sú tieto účinky oveľa menej výrazné ako u starších betablokátorov (propranolol).

Pod vplyvom bisoprololu sa klírens lidokaínu a xantínov (okrem difylínu) znižuje. V súlade s tým sa ich koncentrácia v plazme zvyšuje. To platí najmä pre tých pacientov, ktorých klírens teofylínu bol pôvodne zvýšený v dôsledku fajčenia.

Účinok bisoprololu pri znižovaní krvného tlaku oslabujú nesteroidné protizápalové lieky (retencia Na+ a blokáda syntézy prostaglandínov obličkami), hormonálna antikoncepcia a estrogény na hormonálnu substitučnú liečbu (retencia iónov Na+).

Existujú lieky, ktoré v kombinácii s bisoprololom zvyšujú riziko vzniku alebo zhoršenia bradykardie (srdcová frekvencia pod 60 úderov za minútu), AV blokády, srdcového zlyhania alebo zástavy srdca. Zoznam týchto liekov zahŕňa:

• srdcové glykozidy;
• metyldopa;
• rezerpín a guanfacín;
• verapamil a diltiazem;
• amiodorón;
• iné antiarytmické lieky.

Nasledujúce lieky a skupiny liekov zvyšujú účinok bisoprololu na zníženie krvného tlaku:

• nifedipín;
• diuretiká (lieky na odvodnenie);
• klonidín (klonidín);
• sympatolytiká;
• hydralazín;
• iné lieky na hypertenziu.

Predlžuje sa účinok nedepolarizujúcich myorelaxancií, ako aj antikoagulačný účinok kumarínov.

Tri- a tetracyklické antidepresíva, neuroleptiká, etylalkohol, sedatíva a hypnotiká - všetky v kombinácii s bisoprololom zvyšujú depresiu centrálneho nervového systému.

Súčasné užívanie bisoprololu s inhibítormi MAO sa neodporúča, pretože krvný tlak môže nadmerne klesnúť. Medzi predpisovaním inhibítorov MAO a bisoprololu je potrebné urobiť prestávku v liečbe najmenej 14 dní.

Riziko vzniku porúch periférnej cirkulácie sa zvyšuje, ak sa nehydrogenované námeľové alkaloidy používajú súčasne s bisoprololom. Ergotamín tiež zvyšuje pravdepodobnosť porúch periférnej cirkulácie. Koncentráciu bisoprololu v plazme zvyšuje sulfasalazín. A liek rifampicín skracuje jeho polčas.

Analógy bisoprololu. Originálny bisoprolol concor a analógy

Pôvodný liek bisoprolol sa nazýva Concor a vyrába ho v Nemecku veľká medzinárodná farmaceutická spoločnosť Merck. Tento liek je obľúbený pri liečbe hypertenzie a kardiovaskulárnych ochorení, pretože sa ukázal ako účinný. Preto hneď po vypršaní patentu začali analógy bisoprololu vyrábať ďalšie spoločnosti.

Mnohé z týchto liekov sú dostupné na trhu s drogami. Tu je krátky zoznam generického bisoprololu:

• biprol;
• bisogamma;
• Niperten;
• Bisoprolol-Lugal;
• Bisoprolol-Prana;
• Bisoprolol-ratiopharm.

Vyššie uvedený zoznam nie je ani zďaleka úplný. Každý z výrobcov analógov bisoprololu sa snaží presvedčiť lekárov, že ich liek spĺňa medzinárodné štandardy kvality a nie je horší ako pôvodný Concor. Praktický lekár bude mať vlastný názor. Zatiaľ neexistuje jediný všeobecne akceptovaný názor na túto problematiku, pretože existuje príliš veľa generík bisoprololu.

Analógy bisoprololu vyrábajú farmaceutické spoločnosti, ktoré medzi sebou súťažia o „priazeň“ lekárov a ich pacientov. Táto situácia robí liečbu týmto betablokátorom veľmi cenovo dostupnou.

Bisoprolol: závery

Bisoprolol je moderný selektívny liek zo skupiny betablokátorov. Preukázala vysokú účinnosť pri liečbe hypertenzie a kardiovaskulárnych chorôb. Vedľajšie účinky sú pomerne zriedkavé a pacienti ich dobre znášajú. U mnohých pacientov môže bisoprolol znížiť krvný tlak na cieľové hodnoty, ako aj znížiť frekvenciu záchvatov angíny pectoris a prejavov srdcového zlyhania.

Tento liek nemá negatívny vplyv na hladké svalstvo priedušiek, periférne tepny (prekrvujú nohy), krvný cukor, triglyceridy a cholesterol. Bisoprolol zlepšuje kvalitu života pacientov a zvyšuje prognózu jeho trvania. V Rusku je zahrnutá do federálneho programu prednostného poskytovania liekov pacientom.

K tomuto príspevku zostali 4 komentáre.

Nenašli ste informácie, ktoré ste hľadali o liečbe hypertenzie?

Bisoprolol - návod na použitie, analógy, recenzie a formy uvoľňovania (2,5 mg, 5 mg a 10 mg tablety) lieku na liečbu anginy pectoris a zníženie krvného tlaku u dospelých, detí a tehotenstva. Zloženie a interakcia s alkoholom

V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku Bisoprolol. Prezentované sú recenzie návštevníkov stránky - konzumentov tohto lieku, ako aj názory odborných lekárov na používanie Bisoprololu v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: či liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca neuviedol v anotácii. Analógy bisoprololu v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu anginy pectoris a zníženie krvného tlaku u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia. Zloženie a interakcia lieku s alkoholom.

Bisoprolol- selektívny betablokátor bez vlastnej sympatomimetickej aktivity; má antihypertenzívne, antiarytmické a antianginózne účinky. Blokovaním beta1-adrenergných receptorov srdca v nízkych dávkach znižuje tvorbu cyklického adenozínmonofosfátu (cAMP) z adenozíntrifosfátu (ATP), stimulovaného katecholamínmi, znižuje intracelulárny prúd iónov vápnika (Ca2+), má záporný chrono -, dromo-, bathmo- a inotropný účinok (znižuje srdcovú frekvenciu, inhibuje vodivosť a excitabilitu, znižuje kontraktilitu myokardu).

So zvyšujúcou sa dávkou má beta2-adrenergný blokujúci účinok.

Celková periférna vaskulárna rezistencia na začiatku užívania beta-blokátorov, v prvých 24 hodinách, sa zvyšuje (v dôsledku recipročného zvýšenia aktivity alfa-adrenergných receptorov a eliminácie stimulácie beta2-adrenergných receptorov) , ktorá sa po 1-3 dňoch vráti na pôvodnú úroveň a pri dlhodobom podávaní klesá.

Antihypertenzný účinok je spojený so znížením minútového objemu krvi, sympatickou stimuláciou periférnych ciev, znížením aktivity systému renín-angiotenzín-aldosterón (väčší význam pre pacientov s počiatočnou hypersekréciou renínu), obnovením citlivosti baroreceptory oblúka aorty (nedochádza k zvýšeniu ich aktivity ako odpoveď na pokles krvného tlaku) a vplyv na centrálny nervový systém. O arteriálnej hypertenzieúčinok nastáva po 2-5 dňoch, stabilný účinok - po 1-2 mesiacoch.

Antianginózny účinok je spôsobený znížením potreby kyslíka myokardom v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie a zníženej kontraktility, predĺženia diastoly a zlepšenej perfúzie myokardu. Zvýšením koncového diastolického tlaku v ľavej komore a zvýšením natiahnutia svalových vlákien komôr môže zvýšiť potrebu myokardu po kyslíku, najmä u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním (CHF).

Na rozdiel od neselektívnych betablokátorov, keď sa predpisuje v priemerných terapeutických dávkach, má menej výrazný účinok na orgány obsahujúce beta2-adrenergné receptory (pankreas, kostrové svalstvo, hladké svalstvo periférnych artérií, priedušiek a maternice) a na metabolizmus sacharidov. nespôsobuje zadržiavanie sodíkových iónov (Na+) v tele. Pri použití vo veľkých dávkach má blokujúci účinok na oba podtypy beta-adrenergných receptorov.

Bisoprolol fumarát + pomocné látky.

Farmakokinetika

Bisoprolol sa takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu (80 – 90 %). Jedenie neovplyvňuje absorpciu lieku. Priepustnosť cez hematoencefalickú bariéru a placentárnu bariéru je nízka, sekrécia do materského mlieka je nízka. Metabolizované v pečeni. Vylučuje sa obličkami – 50 % nezmenených, menej ako 2 % – cez črevá.

Tablety 2,5 mg, 5 mg a 10 mg.

Návod na použitie a dávkovanie

Perorálne, ráno nalačno, bez žuvania, s malým množstvom tekutiny.

Pri arteriálnej hypertenzii a ischemickej chorobe srdca (prevencia záchvatov stabilnej angíny pectoris) sa odporúča užiť 5 mg jedenkrát. V prípade potreby sa dávka zvýši na 10 mg 1-krát denne. Maximálna denná dávka je 20 mg.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 20 ml/min) alebo s ťažkou poruchou funkcie pečene je maximálna denná dávka 10 mg.

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Vedľajší účinok

• bolesť hlavy;
• závraty;
• nespavosť;
• asténia;
• depresie;
• ospalosť;
• zvýšená únava;
• strata vedomia;
• halucinácie;
• "nočné mory" sny;
• kŕče;
• zmätenosť alebo strata krátkodobej pamäte;
• zhoršenie zraku;
• znížená sekrécia slznej tekutiny;
• suché a boľavé oči;
• zhoršenie sluchu;
• konjunktivitída;
• sínusová bradykardia;
• výrazné zníženie krvného tlaku;
• porucha AV vedenia;
• ortostatická hypotenzia;
• dekompenzácia CHF;
• periférny edém;
• prejav vazospazmu (zvýšené poruchy periférnej cirkulácie, chlad dolných končatín, Raynaudov syndróm, parestézia);
• bolesť v hrudi;
• hnačka;
• nevoľnosť, vracanie;
• suchosť ústnej sliznice;
• zápcha;
• upchatie nosa;
• ťažkosti s dýchaním pri podávaní vysokých dávok (strata selektivity);
• u predisponovaných pacientov - laryngo- a bronchospazmus;
• hyperglykémia (diabetes mellitus 2. typu);
• hypoglykémia (diabetes mellitus 1. typu);
• Svrbivá pokožka;
• vyrážka;
• žihľavka;
• alergická rinitída;
• zvýšené potenie;
• hyperémia kože;
• exacerbácia symptómov psoriázy;
• alopécia;
• svalová slabosť;
• kŕče v lýtkových svaloch;
• artralgia;
• trombocytopénia, agranulocytóza;
• porušenie potencie;
• abstinenčný syndróm (zvýšené záchvaty angíny pectoris, zvýšený krvný tlak).

Kontraindikácie

• akútne srdcové zlyhanie alebo chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie (vyžadujúce inotropnú liečbu);
• kardiogénny šok;
• atrioventrikulárna blokáda 2. a 3. stupňa, bez kardiostimulátora;
• sinoatriálny blok;
• syndróm chorého sínusu;
• bradykardia (srdcová frekvencia nižšia ako 60 úderov / min);
• kardiomegália (bez príznakov srdcového zlyhania);
• arteriálna hypotenzia (systolický tlak nižší ako 100 mmHg);
• ťažké formy bronchiálnej astmy a obštrukčnej choroby pľúc;
• závažné poruchy periférnej cirkulácie, Raynaudov syndróm;
• obdobie laktácie;
• súčasné podávanie inhibítory MAO s výnimkou MAO-B;
• dedičná intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie;
• feochromocytóm (bez súčasného použitia alfa-blokátorov);
• metabolická acidóza;
• súčasné použitie floktafenínu, sultopridu;
• simultánne intravenózne podanie verapamil, diltiazem;
• vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
• precitlivenosť na bisoprolol, zložky lieku a iné beta-blokátory.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Použitie počas tehotenstva je možné, ak prínos pre matku preváži riziko vedľajších účinkov na plod.

Účinok na plod: retardácia vnútromaternicového rastu, hypoglykémia, bradykardia a možné dýchacie ťažkosti (neonatálna asfyxia) u novorodencov.

Ak je potrebné používať bisoprolol počas laktácie, dojčenie sa musí ukončiť, pretože bisoprolol sa vylučuje do materského mlieka.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí mladších ako 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená).

špeciálne pokyny

Monitorovanie pacientov užívajúcich Bisoprolol by malo zahŕňať sledovanie srdcovej frekvencie a krvného tlaku (na začiatku liečby - denne, potom raz za 3-4 mesiace), elektrokardiogram (EKG), koncentráciu glukózy v krvi u pacientov s diabetes mellitus (raz za 4-5 mesiace). U starších pacientov sa odporúča sledovať funkciu obličiek (raz za 4-5 mesiacov).

Pacienti majú byť zaškolení v metóde výpočtu srdcovej frekvencie a poučení o potrebe lekárskej konzultácie, ak je srdcová frekvencia nižšia ako 50 úderov/min.

U približne 20 % pacientov s angínou sú betablokátory neúčinné. Hlavnými dôvodmi sú ťažká koronárna ateroskleróza s nízkym ischemickým prahom (srdcová frekvencia menej ako 100 úderov/min) a zvýšenie enddiastolického objemu ľavej komory, čím sa naruší subendokardiálny prietok krvi. U fajčiarov je účinnosť betablokátorov nižšia.

Pacienti používajúci kontaktné šošovky by mali vziať do úvahy, že počas liečby môže dôjsť k zníženiu tvorby slznej tekutiny.

Pri použití u pacientov s feochromocytómom existuje riziko vzniku paradoxnej arteriálnej hypertenzie (ak sa predtým nedosiahne účinná alfa-blokáda).

V prípade tyreotoxikózy môže bisoprolol maskovať určité klinické príznaky tyreotoxikózy (napríklad tachykardiu). Náhle vysadenie u pacientov s tyreotoxikózou je kontraindikované, pretože môže zvýšiť symptómy.

Pri diabetes mellitus môže maskovať tachykardiu spôsobenú hypoglykémiou. Na rozdiel od neselektívnych betablokátorov prakticky nezosilňuje hypoglykémiu vyvolanú inzulínom a neodďaľuje obnovenie koncentrácií glukózy v krvi na normálne hodnoty.

Pri súbežnom užívaní klonidínu je možné ho vysadiť len niekoľko dní po vysadení Bisoprololu.

Je možné, že závažnosť reakcie z precitlivenosti sa môže zvýšiť a zvyčajné dávky epinefrínu (adrenalínu) nebudú mať žiadny účinok na pozadí zaťaženej alergickej anamnézy.

Ak je potrebná plánovaná chirurgická liečba, liek sa má vysadiť 48 hodín pred začiatkom celkovej anestézie. Ak pacient užil liek pred operáciou, mal by si vybrať liek na celkovú anestéziu s minimálnymi negatívnymi inotropnými účinkami.

Recipročná aktivácia blúdivého nervu môže byť eliminovaná intravenóznym podaním atropínu (1-2 mg).

Lieky, ktoré znižujú prísun katecholamínov (napríklad rezerpín), môžu zosilniť účinok betablokátorov, preto by pacienti užívajúci takéto kombinácie liekov mali byť pod neustálym lekárskym dohľadom, aby sa zistila arteriálna hypotenzia alebo bradykardia.

Pacientom s bronchospastickými ochoreniami možno predpísať kardioselektívne adrenergné blokátory v prípade intolerancie a/alebo neúčinnosti iných antihypertenzív, avšak dávkovanie sa má prísne sledovať. Predávkovanie je nebezpečné z dôvodu rozvoja bronchospazmu.

V prípade zvýšenej bradykardie (menej ako 50 úderov/min), arteriálnej hypotenzie (systolický krvný tlak pod 100 mm Hg), AV blokády, bronchospazmu, komorových arytmií, závažnej dysfunkcie pečene a obličiek u starších pacientov je potrebné znížiť dávku alebo ukončiť liečbu. Odporúča sa prerušiť liečbu, ak sa rozvinie depresia spôsobená užívaním betablokátorov.

Liečba sa nemá náhle prerušiť kvôli riziku vzniku závažných arytmií a infarktu myokardu. Zrušenie sa vykonáva postupne, pričom sa dávka znižuje počas 2 týždňov alebo dlhšie (znížte dávku o 25% za 3-4 dni).

Pred testovaním obsahu katecholamínov, normetanefrínu a kyseliny vanilylmandľovej v krvi a moči a titrov antinukleárnych protilátok sa má vysadiť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností; vyžadujúce zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Liekové interakcie

Alergény používané na imunoterapiu alebo alergénové extrakty na testovanie kože zvyšujú riziko závažných systémových alergických reakcií alebo anafylaxie u pacientov užívajúcich bisoprolol.

Fenytoín pri intravenóznom podaní, lieky na inhalačnú celkovú anestéziu (deriváty uhľovodíkov) zvyšujú závažnosť kardiodepresívneho účinku a pravdepodobnosť zníženia krvného tlaku.

Bisoprolol mení účinnosť inzulínu a hypoglykemických činidiel na perorálne podávanie, maskuje príznaky rozvoja hypoglykémie (tachykardia, zvýšený krvný tlak).

Antihypertenzívny účinok oslabujú nesteroidné protizápalové lieky (retencia sodíkových iónov a blokáda syntézy prostaglandínov obličkami), glukokortikosteroidy a estrogény (retencia sodíkových iónov).

Srdcové glykozidy, metyldopa, rezerpín a guanfacín zvyšujú riziko vzniku alebo zhoršenia bradykardie, atrioventrikulárnej blokády, zástavy srdca a zlyhania srdca.

Kombinácie bisoprololu s antagonistami vápnika (verapamil, diltiazem, bepridil) pri intravenóznom podaní sa neodporúčajú z dôvodu zvýšeného negatívneho účinku na inotropnú funkciu myokardu, AV vodivosť a krvný tlak.

Kombinované použitie nifedipínu a Bisoprololu môže viesť k významnému zníženiu krvného tlaku.

Pri súčasnom použití Bisoprololu a antiarytmík triedy 1 (disopyramid, chinidín, hydrochinidín) sa môže zhoršiť atrioventrikulárne vedenie a negatívne inotropné účinky (vyžaduje sa klinické pozorovanie a elektrokardiografické monitorovanie).

Pri súčasnom použití Bisoprololu a antiarytmík triedy 3 (napríklad amiodarónu) sa môže intraatriálne vedenie zhoršiť.

Pri súčasnom použití lieku Bisoprolol a iných beta-blokátorov, vrátane tých, ktoré sú obsiahnuté v očných kvapkách, je možný synergický účinok.

Súčasné užívanie bisoprololu s beta-agonistami (napríklad izoprenalín, dobunamín) môže viesť k zníženiu účinku oboch liekov.

Kombinácia bisoprololu s beta a alfa adrenergnými agonistami (napríklad jorepinefrín, epinefrín) môže zvýšiť vazokonstrikčné účinky týchto liekov, ktoré sa vyskytujú za účasti alfa adrenergných receptorov, čo vedie k zvýšeniu krvného tlaku.

Diuretiká, klonidín, sympatolytiká, hydralazín a iné antihypertenzíva môžu viesť k nadmernému zníženiu krvného tlaku.

Pri súčasnom použití bisoprololu a meflochínu sa zvyšuje riziko bradykardie.

Súbežné užívanie bisoprololu s floktafenínom a sultopridom je kontraindikované.

Počas liečby Bisoprololom sa môže predĺžiť účinok nedepolarizujúcich myorelaxancií a antikoagulačný účinok kumarínov.

Tri- a tetracyklické antidepresíva, antipsychotiká (neuroleptiká), etanol (alkohol), sedatíva a hypnotiká zvyšujú depresiu centrálneho nervového systému. Súčasné užívanie bisoprololu s inhibítormi MAO (okrem MAO-B) sa neodporúča kvôli významnému zvýšeniu hypotenzného účinku. Prestávka v liečbe medzi užívaním inhibítorov MAO a Bisoprololu by mala byť aspoň 14 dní.

Znižuje klírens lidokaínu a xantínov (okrem diprofylínu) a zvyšuje ich koncentráciu v krvnej plazme, najmä u pacientov s pôvodne zvýšeným klírensom teofylínu pod vplyvom fajčenia.

Sulfasalazín zvyšuje koncentráciu bisoprololu v krvnej plazme.

Rifampicín skracuje polčas bisoprololu.

Analógy lieku Bisoprolol

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• Aritel;
• Aritel Core;
• bidop;
• Biol;
• biprol;
• bisogamma;
• Bisocard;
• Bisomore;
• Bisoprolol OBL;
• Bisoprolol Lugal;
• Bisoprolol Prana;
• Bisoprolol ratiopharm;
• Bisoprolol Sandoz
• Bisoprolol Teva;
• bisoprolol hemifumarát;
• bisoprolol fumarát;
• Bisoprolol fumarate Pharmaplant;
• Concor;
• Concor Cor;
• Corbis;
• Cordinorm;
• Coronal;
• Niperten;
• Tirez.

Podľa prijatej klasifikácie je Bisoprolol β1-blokátor, liek na udržanie normálneho krvného tlaku. Jeho aktívnou zložkou je bisoprolol fumarát, ktorý má antianginózne, antihypertenzívne a antiarytmické účinky. Pokyny na používanie Bisoprololu vám povedia viac o farmakodynamike a liekových interakciách lieku.

Zloženie a forma uvoľňovania

Bisoprolol je dostupný vo forme filmom obalených tabliet. Ich podrobné zloženie a popis:

Farmakologické vlastnosti

Selektívny betablokátor Bisoprolol podľa návodu znižuje potrebu kyslíka myokardom a srdcovú frekvenciu v pokoji a pri záťaži. Liečivo má hypotenzívne, antiarytmické a antianginózne účinky. Účinná látka v kompozícii blokuje beta-adrenergné receptory a znižuje tok iónov vápnika. V dôsledku toho sa objavujú negatívne chronotropné, dromotropné, bathmotropné a inotropné účinky.

Ak sa dávka prekročí, liek bude vykazovať beta-blokujúci účinok na beta-2 adrenergné receptory. Hypotenzívny účinok lieku sa prejavuje znížením aktivity renín-angiotenzínového systému. Antianginózny účinok lieku je zameraný na zníženie spotreby kyslíka myokardom. V dôsledku toho sa predlžuje diastola, zlepšuje sa perfúzia myokardu, zvyšuje sa koncový diastolický a systolický komorový tlak a zvyšuje sa natiahnutie svalových vlákien.

Bisoprolol fumarát sa absorbuje z 85 %, maximálnu koncentráciu v krvnej plazme dosiahne po dvoch hodinách a na 30 % sa viaže na svoje proteíny. Látka je schopná prekonať placentárnu a hematoencefalickú bariéru a vylučuje sa do materského mlieka. Zložka podlieha metabolizmu v pečeni v dôsledku homeostázy, tvoria sa neaktívne metabolity. Vylučujú sa močom a žlčou s polčasom rozpadu 11 hodín.

Indikácie pre použitie Bisoprololu

Návod na použitie Bispoprololu uvádza jeho indikácie na použitie. Sú obmedzené a zahŕňajú nasledujúce choroby:

• arteriálna hypertenzia (stav, pri ktorom je krvný tlak trvalo zvýšený);
• koronárna choroba srdca (na prevenciu záchvatov trvalej angíny);
• chronického srdcového zlyhania.

Návod na použitie a dávkovanie

Liek je určený na perorálne použitie ráno nalačno. Jeho počiatočná dávka je 5 mg jedenkrát denne. V prípade potreby sa dávka zvýši na 10 mg (raz). Podľa pokynov je maximálna denná dávka 20 mg. V prípade poruchy funkcie obličiek alebo závažných patologických stavov pečene (so zníženým klírensom kreatinínu) denná dávka nemôže prekročiť 10 mg. U starších pacientov nie je potrebná úprava dávkovania.

Ako užívať Bisoprolol - pred alebo po jedle

Farmakokinetické vlastnosti bisoprololu nezávisia od príjmu potravy, rýchlosť absorpcie a nástup účinku sa nemení. Návod na použitie stále odporúča užívať liek nalačno, najlepšie ráno. Výsledok užívania tabliet tak bude výraznejší, dostaví sa rýchlejšie a pacient sa bude cítiť dobre po zvyšok dňa.

Ako dlho užívať Bisoprolol

Minimálna doba prijatia je mesiac. Môžete pokračovať v pití dlhšie, ale po konzultácii s lekárom. Iba lekár určí individuálne charakteristiky pacienta, zohľadní závažnosť jeho ochorenia a účinnosť liečby a zruší alebo predpíše pokračovanie liečby. Nemali by ste si predpisovať liečbu sami.

špeciálne pokyny

Návod na použitie varuje, že pacienti liečení Bisoprololom by si mali denne kontrolovať srdcovú frekvenciu a krvný tlak. Raz za 3–4 mesiace absolvujú elektrokardiogram a raz za 4–5 mesiacov sa zisťuje hladina cukru v krvi a funkcia obličiek. Ďalšie špeciálne pokyny na užívanie lieku:

1. 20 % pacientov s angínou nepociťuje žiadny účinok užívania betablokátorov. Príčinou tohto účinku je ťažká koronárna ateroskleróza, nízky ischemický prah, zvýšený objem ľavej komory a fajčenie.
2. Ak pacient používa kontaktné šošovky, sekrécia slznej tekutiny sa môže počas terapie znížiť.
3. Pacienti s feochromocytómom môžu trpieť paradoxnou arteriálnou hypertenziou a vaskulárnymi metabolickými poruchami.
4. Pri tyreotoxikóze a cukrovke môže užívanie tabliet maskovať príznaky ochorenia (napríklad tachykardiu). Náhle prerušenie liečby je kontraindikované z dôvodu možného zvýšenia symptómov.
5. Príjem klonidínu počas súčasnej liečby bisoprololom sa zastaví niekoľko dní po ukončení druhej liečby.
6. Na pozadí zaťaženej alergickej anamnézy sa u pacientov môže vyvinúť zvýšená citlivosť na epinefrín. Pred operáciou sa má liek vysadiť 2 dni pred celkovou anestézou. V opačnom prípade sa pacient vyberie s minimálne negatívnym inotropným činidlom na celkovú anestéziu.
7. Ak starší pacient vykazuje známky zvyšujúcej sa bradykardie, dávka lieku sa zníži alebo sa úplne vysadí. Terapia sa zastaví, ak sa vyvinie depresia.
8. V porovnaní s neselektívnymi betablokátormi má liek menej výrazný účinok na pankreas, hladké svalstvo tepien, priedušiek, maternice, kostrové svalstvo a metabolizmus uhľohydrátov.
9. Náhle vysadenie lieku ohrozuje rozvoj ťažkej arytmie a infarktu myokardu. Liečba sa prerušuje postupne, pričom sa dávka znižuje počas dvoch týždňov (o 25 % každé –4 dni). Pred vysadením sa pacientovi vyšetrí krv a moč na hladinu katecholamínov, kyseliny vanilínmandľovej a normetanefrínu.

Bisoprolol počas tehotenstva

Návod na použitie Bisoprololu obsahuje informácie, že použitie lieku počas tehotenstva a laktácie je možné, ak potenciálny prínos pre matku prevyšuje riziko vedľajších účinkov na plod a dieťa. Liek sa predpisuje podľa zdravotných indikácií. Ak sa bez nej zaobídete, je lepšie drogu neužívať. Pred pôrodom sa liek zruší 2-3 dni.

V detstve

Použitie lieku v pediatrii sa neodporúča deťom a dospievajúcim mladším ako 18 rokov. Dôvodom je skutočnosť, že pre túto skupinu pacientov nie je známa účinnosť a bezpečnosť Bisoprololu a tiež to, že pacienti v tomto veku majú zriedkavo problémy so srdcovou funkciou a arteriálnou hypertenziou. Liek môže predpisovať iba lekár.

Liekové interakcie

Návod na použitie Bisoprololu obsahuje informácie o interakcii lieku s určitými liekmi. Ich kombinácia môže viesť k nežiaducim účinkom:

1. Reserpín, lieky, ktoré znižujú rezervy kotecholamínu, zosilňujú účinok beta-blokátora. To môže viesť k nízkemu krvnému tlaku alebo bradykardii.
2. Imunoterapia, rádiokontrastné intravenózne roztoky obsahujúce jód zvyšujú riziko závažných alergických reakcií alebo anafylaxie v kombinácii s bisoprololom.
3. Kombinácia lieku s intravenózne podávaným fenytoínom, anestetikami na báze uhľovodíkových derivátov na inhalačnú celkovú anestéziu zvyšuje riziko rozvoja kardiodepresívnych účinkov a zníženia krvného tlaku.
4. Liek znižuje klírens lidokaínu, xantínu a mení účinok inzulínu a hypoglykemických činidiel používaných na zníženie hladín glukózy pri cukrovke.
5. Kombinácia Bisoprololu so srdcovými antagonistickými glykozidmi, Amiodoron, Methyldopa, Verapamil, Diltiazem, Reserpin, Guanfacine, antiarytmiká, barbituráty, kortikosteroidy, nesteroidné protizápalové lieky vedie k riziku bradykardie, zástavy srdca a srdca, obštrukcie ciev zlyhanie.
6. Kombinácia lieku s nifedipínom, diuretikami, hydralazínom, sympatolytikami, klonidínom a antihypertenzívami vedie k zníženiu krvného tlaku a zhoršenému zásobovaniu krvou.
7. Inhibičný účinok na nervový systém možno zvýšiť kombináciou lieku s tricyklickými a tetracyklickými antidepresívami, hypnotikami, etanolom, antipsychotikami, neuroleptikami, sedatívami, parasympatomimetikami a sympatomimetikami a chinolínovými antibiotikami.
8. Kombinácia bisoprololu a inhibítorov monoaminooxidázy je medzi nimi zakázaná 14 dní.
9. Kombinácia lieku s nehydrogenovanými námeľovými alkaloidmi, Ergotamine zvyšuje riziko vzniku porúch prekrvenia, so sulfasalazínom - zvyšuje koncentráciu liečiva v plazme, s rifampicínom - skracuje polčas.
10. Liek môže znížiť rýchlosť psychomotorických reakcií, takže počas liečby je lepšie nešoférovať.

Vedľajšie účinky Bisoprololu

Počas liečby drogami sa môžete stretnúť vedľajšie účinky. Návod na použitie uvádza niekoľko znakov:

• tremor, zvýšená únava, parestézia, slabosť, myasténia, závraty, asténia, bolesť hlavy, halucinácie, depresia, strata pamäti, poruchy spánku, nespavosť, zmätenosť;
• rozmazané videnie, konjunktivitída, suché oči;
• bradykardia, bolesť na hrudníku, rýchly tlkot srdca, vazospazmus, porucha vedenia vzruchu myokardom, ortostatická hypotenzia, arytmia;
• zmena chuti, sucho v ústach, nevoľnosť, cholestáza, zožltnutie kože a skléry, tmavý moč, zápcha, vracanie, bolesť brucha, hnačka;
• upchatý nos, laryngospazmus, ťažkosti s dýchaním, exacerbácia bronchiálnej astmy;
• hyperglykémia, hypoglykémia, hypotyreóza;
• zvýšená hladina cukru pri cukrovke;
• hypokaliémia, hypolaktázia, hyponatrémia, hyperkalcémia;
• alergické reakcie, žihľavka, svrbenie, vyrážka;
• zvýšené potenie, hyperémia kože, reakcie podobné psoriáze, exantém;
• zvýšená hladina bilirubínu a triglyceridov, znížená aktivita pečeňových enzýmov;
• bolesť chrbta, artralgia.

Predávkovanie

Symptómy predávkovania liekom sú arytmia, extrasystol, bradykardia, cyanóza nechtov končatín, ťažkosti s dýchaním, bronchospazmus, závraty, mdloby, kŕče. Liečba spočíva vo výplachu žalúdka a podaní sorbentu. Pri atrioventrikulárnej blokáde sa intravenózne podáva 1-2 mg atropínu a epinefrínu a je nainštalovaný dočasný kardiostimulátor.

Podľa návodu na použitie sa pri extrasystole podáva lidokaín, pri znížení tlaku sa podávajú roztoky nahrádzajúce plazmu, dopamín, dobutamín, pacient sa uloží do Trendelenburgovej polohy (s nohami nad úrovňou hlavy). Pri srdcovom zlyhaní sú indikované glykozidy, diuretiká a glukagón. Kŕče možno eliminovať intravenóznym podaním diazepamu, bronchospazmus inhalačnými beta-adrenergnými agonistami.

Kontraindikácie bisoprololu

Liek sa predpisuje opatrne pri depresii, psoriáze a v starobe. Kontraindikácie podľa pokynov sú:

• kardiogénny šok;
• kolaps;
• pľúcny edém;
• akútne srdcové zlyhanie alebo jeho chronický stav v štádiu dekompenzácie;
• kardiomegália;
• sinotriálna blokáda;
• syndróm chorého sínusu;
• feochromocytóm (bez súčasného použitia a-blokátorov);
• arteriálna hypotenzia;
• metabolická acidóza;
• vek do 18 rokov;
• precitlivenosť na zložky, iné beta-blokátory.

Bisoprolol je liek zo skupiny β1-adrenergných blokátorov s hypotenzívnymi, antiarytmickými a antianginóznymi vlastnosťami. Medzi v súčasnosti známymi adrenergnými blokátormi sa vyznačuje selektivitou a silou účinku, ale tieto vlastnosti ako vždy klesajú so zvyšujúcimi sa dávkami nad terapeutické limity.

Liek je účinný pri angíne pectoris, v období rekonvalescencie po srdcovom infarkte, pri hypertenzii a stredne závažnom CHF a ischemickej chorobe srdca (v kombinácii s ACE inhibítormi, diuretikami, glykozidmi). Vlastnosti použitia závisia od typu a štádia ochorenia, ako aj od individuálnej reakcie tela na liek.

Bisoprolol: analógy

Všetky generiká bisoprololu sa vyrábajú vo forme poťahovaných tabliet. Najvyššia rozpočtová cena je za Bisoprolol Pran (36-46 rubľov), liek Coronal (115-470 rubľov) lekári veľmi chválili.

Ale liekom voľby medzi lekármi bol pôvodný nemecký liek na báze bisoprololu s obchodným názvom Concor za cenu 203-510 rubľov.

Pokiaľ ide o kvalitu, je na druhom mieste za Concor Cor, stojí 142-162 rubľov. Patent na pôvodný Concor vypršal, a preto je na farmaceutickom trhu toľko analógov rôznej kvality a ceny.

Z liekov s mechanizmom účinku podobným bisoprololu ho možno nahradiť: Atenolol, Betak, Betacard, Betalok, Binelol, Breviblok, Vasocardin, Corvitol, Cordanum, Lidalok, Lokren, Metozok, Metocard, Metocor, Metoprolol, Nebivator, Nebivolol, Nebilet, Nebilong, Nevotens, OD-Sky, Serdol, Egilok, Estekor.

Z analógov s rovnakou účinnou zložkou možno bisoprolol nahradiť: Aritel, Bidop, Biol, Biprol, Bisocard, Bisogamma, Bisomore, Concor, Corbis, Cordinorm, Coronal, Niperten, Tirez, Bisoprolol OBL; Bisoprolol Lugal; Bisoprolol Prana; Bisoprolol ratiopharm; Bisoprolol Sandoz, Bisoprolol Teva, Bisoprolol hemifumarát, Bisoprolol fumarát, Bisoprolol fumarát Pharmaplant, Concor, Concor Cor, Corbis, Cordinorm, Coronal, Niperten, Tirez.

Široká škála podobných liekov vôbec nezjednodušuje problém výberu ani odborníkom a experimentovanie s vlastným zdravím s takýmito diagnózami je viac než riskantné.

Dávková forma a zloženie lieku bisoprolol

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet. Farba škrupiny je béžová, na prelome je biela. Každá tableta môže obsahovať 2,5 mg, 5 mg alebo 10 mg aktívnej zložky. Sú balené v plastových obaloch (od 10 do 100 ks) alebo v PVC blistroch po 10 alebo 30 ks. Papierové balenie môže obsahovať až 10 takýchto tanierov alebo jeden plastový téglik s tabletami a návodom.

Liek sa vydáva podľa lekárskeho predpisu. Liek uchovávajte pri izbovej teplote (do 25 stupňov), mimo dosahu detí a priameho slnečného žiarenia. Trvanlivosť závisí od výrobcu, v priemere je to 2-3 roky.

Hlavnou aktívnou zložkou je bisoprolol fumarát. Základná látka je doplnená o pomocné plnivá: primelóza, mikrokryštalická celulóza, škrob, povidón, mastenec, aerosil, mliečny cukor, stearát horečnatý, makrogol, oxid titaničitý a ďalšie zložky v závislosti od typu generika.

Farmakologické možnosti

Bisoprolol je na zozname základných liekov schválených WHO. Blokovaním β1-adrenergných receptorov liek znižuje prechod vápnika do buniek. V dôsledku toho klesá srdcová frekvencia, sú inhibované funkcie vedenia myokardu a kontraktility.

Antianginózne schopnosti bisoprololu sú spôsobené znížením potreby prísunu kyslíka v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie a kontraktilných funkcií myokardu.

Antiarytmický účinok je určený blokovaním impulzu prechádzajúceho cez atrioventrikulárny uzol.

Liek znižuje schopnosti renín-angiotenzínového systému. Tento faktor určuje jeho hypotenzívne schopnosti.
Absorpcia tabliet je vysoká - 80-90%. Vzhľadom na nízky metabolizmus liečiva v pečeni dosahuje jeho biologická dostupnosť 90%. Nezávisí od príjmu potravy; liek sa vylučuje obličkami. Liečivo zle preniká cez biologické bariéry a nevylučuje sa do materského mlieka.

Bisoprolol má špeciálnu výhodu oproti iným liekom, ktoré sa používajú na liečbu hypertenzie. Všetky β-blokátory viac-menej znižujú krvný tlak, ale iba bisoprolol drží situáciu pod kontrolou počas celého dňa. Pomáha normalizovať krvný tlak a pulz nielen v pokoji, ale aj v období svalovej aktivity.

Dosiahnutý výsledok pretrváva aj nasledujúce ráno po užití tabletky, ale, žiaľ, lieky neodstraňujú príčiny hypertenzie, iba tlmia príznaky.

Bisoprolol - indikácie na použitie

Bisoprolol a lieky na jeho základe sú predpísané pre rôzne ochorenia spojené so srdcovými patológiami a zmenami krvného tlaku.

IHD – znaky srdcovej ischémie sú spôsobené nerovnováhou medzi potrebou myokardu na objem prichádzajúceho kyslíka, výživou a schopnosťou koronárnych ciev zabezpečiť mu primerané podmienky.

Arteriálna hypertenzia je dlhodobé zvýšenie systémového krvného tlaku vyvolané sklerotickými zmenami v krvných cievach.

CHF – pri zlyhaní srdca sa liek používa v kombinácii s inými liekmi.

Ako používať bisoprolol

Pri hypertenzii je počiatočná dávka najmenšia: 5 mg/deň. Neskôr môže byť norma zvýšená na 10 mg / deň.

Pri ischemickej chorobe srdca sa bisoprolol začína dávkou 2,5 mg/deň, potom sa dávka upravuje individuálne, kým pulzová frekvencia nedosiahne 50 – 60 úderov/min.

Pri CHF sa liek predpisuje v minimálnej dávke 1,25 mg/deň. ako súčasť komplexnej terapie. V druhom týždni kurzu možno rýchlosť zvýšiť na 2,5 mg/deň.

V budúcnosti by sa dávka mala titrovať v súlade so schémou:

• 3 týždne – 3,75 mg/deň;
• 4-8 týždňov - 5 mg/deň;
• 8-12 týždňov – 7,5 mg/deň;
• Od 12 týždňov - 10 mg/deň.

Ak telo netoleruje štandardný režim, dávka sa zníži. Na konci adaptačného obdobia môžete dávku postupne zvyšovať na maximálnu úroveň (1 mg/deň).

Frekvencia užívania lieku je jednorazová a nie je potrebné užívať tabletu na prázdny žalúdok: po raňajkách sa absorbuje rovnako dobre. Dennú normu sa odporúča prekročiť len vo výnimočných prípadoch. U dospelých pacientov s hypertenziou nie je potrebná titrácia dávky.

Pri poruchách funkcie pečene a obličiek sa dávka zníži na 10 mg/deň.

Podrobné pokyny na efektívne používanie lieku - na videu

Bisoprolol: kontraindikácie

Liek nie je predpísaný:

Ak je plánovaná operácia, bisoprolol sa vysadí dva dni pred operáciou v celkovej anestézii.

Ľudia, ktorí používajú kontaktné šošovky, by si mali uvedomiť, že po užití bisoprololu sa sekrécia slznej tekutiny znižuje.

Nežiaduce následky

Výskyt neočakávaných účinkov β-blokátorov je nízky. Samostatne poznamenávajú, že liek zriedka ovplyvňuje erektilnú funkciu. Výsledky potvrdil slepý experiment, v ktorom účastníci nevedeli, čo konzumujú.

Neinhibuje ani metabolické procesy: koncentrácia cholesterolu, glukózy a ďalších životne dôležitých krvných parametrov sa nemenia ani po dlhodobom užívaní bisoprololu, takže liek je bez obmedzení predpisovaný diabetikom s ochorením 2. typu.

Podľa klasifikácie WHO medzi časté prípady patria príznaky, ktoré sa vyskytujú v rozmedzí od 0,01 do 0,1 prípadov, zriedkavé - v prípadoch > 0,0001.

Informácie o nežiaducich následkoch sú dôležité pre lekárov aj pacientov. Umožňujú vedcom monitorovať situáciu a posúdiť pomer prínosov a rizík užívania bisoprololu. Pacientom včasné vyhľadanie pomoci pomôže upraviť dávku alebo nahradiť liek, aby sa predišlo nepredvídaným komplikáciám.

Na videu je názor odborníka na bisoprolol.

Monitorovanie pacientov užívajúcich bisoprolol zahŕňa meranie srdcovej frekvencie a krvného tlaku: počas adaptačného obdobia sa hodnoty zaznamenávajú každý deň, potom každé 3 mesiace. Pre diabetikov je tiež potrebné urobiť kardiogram, kontrola glykémie.

V dospelosti sa funkcia obličiek kontroluje v intervale 4 mesiacov. Ak srdcová frekvencia nedosahuje 50 úderov / min, je potrebná konzultácia s kardiológom.

IN detstva, ako aj počas tehotenstva a dojčenia sa bisoprolol nepredpisuje, od r spoľahlivé informácie Neexistujú žiadne informácie o vzťahu medzi účinnosťou a bezpečnosťou lieku pre tieto kategórie. Existujú špekulácie o potenciálne škody pre plod: oneskorený embryonálny vývoj, hypoglykémia, bradykardia, neonatálna asfyxia.

O dojčenie Odporúča sa tiež preniesť dieťa na umelé kŕmenie.

U 20% pacientov s angínou β-blokátory neposkytujú požadovaný výsledok kvôli koronárna ateroskleróza keď srdcová frekvencia nedosahuje 100 úderov/min. Pri vysokom diastolickom objeme ľavej komory dochádza k narušeniu subendokardiálneho zásobovania krvou.

U diabetikov môžu príznaky hypoglykémie maskovať tachykardiu. V porovnaní s neselektívnymi blokátormi triedy bisoprolol nevyvoláva zvýšenú hypoglykémiu počas predávkovania inzulínom a neblokuje proces normalizácie koncentrácií glukózy.

Predávkovanie bisoprololom môže viesť k hypotenzii, srdcovým arytmiám a zlyhaniu srdca. Prvá pomoc postihnutému pozostáva z okamžitého výplachu žalúdka a použitia absorbentov ako napr aktívne uhlie(1 tableta na 10 kg telesnej hmotnosti). Odporúča sa symptomatická liečba.

Fajčenie znižuje účinnosť lieku počas užívania lieku je neprijateľné.

Jednotlivé reakcie sú nepredvídateľné, berúc do úvahy všetky nežiaduce následky po užití lieku riadiť vozidlá a nebezpečné zariadenia, ktoré zahŕňajú zvýšená koncentrácia pozornosť a rýchlosť reakcie, je potrebné byť opatrný, balansovať potenciálne nebezpečenstvo a výhody takýchto opatrení.

Jedným zo srdcových liekov, ktoré sú v našej dobe široko používané, je.

Droga je veľmi populárna vďaka svojmu pozitívna akcia v oblasti kardiológie, rozumná cena.

Zároveň, rovnako ako iné lieky tohto druhu, má Bisoprolol vedľajšie účinky. Čo presne môžete očakávať a s čím liek pomáha, sa dozvieme nižšie.

Bisoprolol je jedným z tých liekov, ktoré majú pozitívny vplyv na kardiovaskulárny systém pomocou beta1-blokátora.

Pri použití lieku sa pozoruje antiischemický účinok. Spočíva v kontraktilite myokardu a znížení srdcovej frekvencie.

K tomu dochádza v dôsledku skutočnosti, že myokard pod jeho vplyvom vyžaduje menej kyslíka a okrem toho liek vyživuje sval krvou a celkovo zlepšuje prietok krvi.

S hypotenzívnym účinkom môže liek znížiť minútový objem krvi, znížiť aktivitu renín-angiotenzínového systému a periférnu rezistenciu. Ak hovoríme o arteriálnej hypertenzii, účinok je viditeľný po 2-5 dňoch, po 1-2 mesiacoch už liek pôsobí stabilne.

Účinok lieku je tiež zameraný na zastavenie tachykardie a spomalenie atrioventrikulárneho vedenia. Okrem toho účinná látka znižuje krvný tlak a tlmí činnosť sympatiku. To všetko určuje antiarytmický účinok tohto lieku.

Zloženie, forma uvoľnenia

Bisoprolol je dostupný v tabletách. Či majú okrúhly tvar a farba je béžová. Hlavnou účinnou látkou je bisoprolol fumarát. Môže byť obsiahnutý v tablete v objeme 2,5, 5, 10 mg.

Tablety bisoprololu

Pomocné látky sú: koloidný oxid kremičitý, predželatínovaný škrob, povidón, stearát horečnatý, sodná soľ kroskarmelózy, laktóza, mikrokryštalická celulóza, mastenec. Obal lieku pozostáva z farbiva oxidu železa, mastenca, oxidu titaničitého, polyvinylalkoholu, makrogolu.

Tieto tablety sú balené v špeciálnych bunkách, z ktorých jedna doska obsahuje 10 kusov. Potom sa umiestnia do kartónových škatúľ po 3 platniach. Môžu byť tiež umiestnené po 30 kusoch v tmavých nádobách alebo polymérových nádobách.

Indikácie na použitie

Použité liek v nasledujúcich prípadoch:

• ischemická choroba srdca;
• supraventrikulárny, ventrikulárny extrasystol;
• porušenie srdcového rytmu;
• arytmia spojená s prolapsom mitrálnej chlopne;
• arteriálnej hypertenzie.

Bisoprolol sa často predpisuje na liečbu chronického srdcového zlyhania. V tomto prípade sa príjem uskutočňuje komplexne a musí byť pod dohľadom lekára, pretože interakcia s niektorými liekmi môže spôsobiť negatívny účinok.

Inštrukcie

Liek sa užíva perorálne, nemusí sa žuť, ale musí sa zapiť vodou. malé množstvo. Vypite to lepšie ráno odporúčané pred jedlom alebo počas jedla.

Maximálne prípustná dávka denný príjem je 20 mg. V tomto prípade, v konkrétnom prípade, pre určitú chorobu, sú predpísané rôzne dávky.

Odporúča sa začať liečbu ischemickej choroby srdca s 5 mg lieku jedenkrát denne, potom zvýšiť dávku na 10 mg lieku jedenkrát denne. Pri arteriálnej hypertenzii a angíne pectoris je dávka zvyčajne menšia a začína na 2,5 mg, potom sa zvyšuje na 5 mg a niekedy až na 10 mg denne.

Osobitná pozornosť sa venuje chronickému srdcovému zlyhaniu. V prvom týždni sa liek užíva pri minimálna dávka 1,15 mg každý.

Potom sa dávka každý týždeň zvyšuje, a preto je v druhom týždni 2,25 mg, v treťom 3,75 mg a vo štvrtom 5 mg. Od 8 do 12 týždňov je už potrebné užívať 7,5 mg lieku, po ktorom sa najčastejšie dávka zvýši na 10 mg. Po užití tabletky je potrebné do 4 hodín podstúpiť vyšetrenie, konkrétne skontrolovať srdcový tep, krvný tlak a venovať zvýšenú pozornosť príznakom srdcového zlyhania.

Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky pri užívaní tabliet Bisoprolol, pri ktorých je liek prerušený, tento postup by sa mal vykonávať postupne a znížiť dávku na minimum.

Kontraindikácie

Liek Bisoprolol má nasledujúce kontraindikácie na použitie:

• kardiogénny šok;
• ťažká hypotenzia;
• psoriáza, feochromocytóm;
• Ochorenie Rýna, bronchiálna astma;
• výrazný sinoatriálny blok;
• syndróm chorého sínusu;
• atrioventrikulárny blok II a III stupňa;
• osoby mladšie ako 18 rokov;
• identifikácia precitlivenosti na zložky;
• dojčenie a tehotenstvo.

Za určitých okolností je liek predpísaný v extrémnych prípadoch po dodatočný výskum a zváženie pre a proti prijatia. Takýmito prípadmi sú tyreotoxikóza, metabolická acidóza, vazospastická angína, diabetes mellitus a atrioventrikulárny blok prvého stupňa.

Vedľajšie účinky Bisoprololu

Počas liečby bisoprololom vedľajšie účinky môže nastať nasledovné:

• slabosť, bolesť hlavy, depresia, zmätenosť, halucinácie, strata pamäti, porucha spánku, tremor, úzkosť, závrat;
• prejav alergií;
• hypoglykémia, hyperglykémia, stav hypotyreózy;
• rozmazané videnie, bolesť očí, konjunktivitída;
• upchatý nos, ťažkosti s dýchaním;
• rýchly tlkot srdca, sínusová bradykardia, AV blokáda, bolesť na hrudníku, porucha vedenia vzruchu myokardom, prejav vazospazmu, znížený krvný tlak, arytmia, ortostatická hypotenzia;
• nevoľnosť, bolesť brucha, vracanie, dysfunkcia pečene, hnačka, zmeny chuti, zápcha;
• exacerbácia symptómov psoriázy, zvýšené potenie;
• zmeniť laboratórne parametre(leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza, zmeny hladín bilirubínu;
• obmedzenie vnútromaternicového rastu.

Ako Bisoprolol ovplyvňuje potenciu? Otázka, či bisoprolol ovplyvňuje potenciu, znepokojuje mnohých pacientov, ktorým je tento liek predpísaný. A toto nadšenie je úplne oprávnené. Jedným z vedľajších účinkov lieku Bisoprolol je účinok na potenciu - je zaznamenaný jeho pokles.

Keďže vedľajšie účinky Bisoprololu v tabletách sú rozsiahle a v niektorých prípadoch dosť nebezpečné, liek by sa mal užívať pod lekárskym dohľadom. Ak sa vyskytnú, mali by ste najčastejšie prestať používať betablokátor.

Liekové interakcie

Bisoprolol sa musí užívať veľmi opatrne s určitými liekmi.

Ak súčasne užívate lieky, ktoré pomáhajú znižovať krvný tlak, potom tento prostriedok nápravy môže zvýšiť ich účinok.

Ak súčasne užívate rezerpín, klonidín, guanfacín, digitalis, alfa-metyldopu, vaša srdcová frekvencia sa môže spomaliť.

Užívanie nifedipínu spolu s Bisoprolom zvyšuje hypotenzný účinok, ak je potrebné ho použiť tento liek, potom je intravenózne podanie zakázané antiarytmické lieky a antagonisty vápnika.

Poruchy periférnej cirkulácie môžu byť spôsobené súčasným užívaním ergotamínu. Účinok sa zvýši, ak sa súčasne užíva inzulín a perorálne antidiabetiká.

Bisoprolol je nekompatibilný s inhibítormi MAO, ale pri použití inhibítorov MAO-B existuje výnimka z tohto pravidla.

Bisoprolol je kardioselektívny beta1-blokátor, ktorý má antiarytmické, hypotenzívne a antianginózne účinky.

Liečivo blokuje beta-1 adrenergné receptory, čím obmedzuje možnosť interakcie adrenergných látok s nimi. Súvisí so schopnosťou oslabiť vplyv norepinefrínu a adrenalínu na srdcovú činnosť terapeutické účinky liek.

Bisoprolol znižuje krvný tlak, znižuje srdcovú frekvenciu (HR), zabraňuje rozvoju tachyarytmií, znižuje srdcový výdaj, zníženie zaťaženia srdca. O chronické zlyhanie(skrátene CHF) liek môže výrazne zlepšiť funkciu srdca.

Biologická dostupnosť pri perorálnom podaní dosahuje 90 %, účinná látka takmer úplne absorbovaný z lúmenu tenké črevo do krvi. Terapeutická koncentrácia v krvi sa dosiahne do 30-40 minút po perorálnom užití tablety.

Maximálny účinok lieku sa vyvíja 1-3 hodiny po podaní a pokračuje počas dňa.

Bisoprolol fumarát preniká hematoencefalickou bariérou do tkanív centrálneho nervového systému, cez placentu do tela vyvíjajúceho sa plodu počas tehotenstva a v r. materské mlieko počas laktácie.

Indikácie na použitie

Na čo sa Bisoprolol používa? Liek je predpísaný v nasledujúcich prípadoch:

• arteriálna hypertenzia;
• angina pectoris;
• ischémia srdca;
• infarkt myokardu (na sekundárnu prevenciu);
• chronického srdcového zlyhania.

Návod na použitie Bisoprolol, dávkovanie

Tablety sa majú užívať perorálne, bez žuvania, s vodou. Príjem sa uskutočňuje ráno na prázdny žalúdok. Počiatočná dávka je 1 tableta bisoprololu 2,5 mg raz denne.

Pri stabilnej angíne a arteriálnej hypertenzii sa má liečba začať dávkou 2,5–5 mg. lieku za deň, po čom nasleduje zvýšenie dávky na 5 - 10 mg.

Pri chronickom srdcovom zlyhaní je predpis možný len pre pacientov, ktorí boli počas posledných šiestich týždňov v stabilizovanom stave. Počiatočná dávka je 1,25 mg. \ 1 krát denne počas prvého týždňa. Od druhého týždňa 2,5 mg. za deň, od tretieho týždňa - 3,75 mg, od štvrtého do ôsmeho - 5 mg, od ôsmeho do dvanásteho - 7,5 mg. Po dvanástom týždni možno dennú dávku zvýšiť na 10 mg. Počas liečby je dôležité sledovať pulz a všeobecná reakcia pre liek.

Maximálne denná dávka je 20 mg, avšak pre pacientov s ťažkou a ťažkou poruchou funkcie pečene zlyhanie obličiek Nemali by ste užívať viac ako 10 mg denne. Liečivo sa má vysadzovať pomaly a postupne znižovať dávku.

Vedľajšie účinky

Podľa návodu na použitie môže byť podávanie Bisoprololu sprevádzané nasledujúcimi vedľajšími účinkami:

• Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: slabosť, únava, závraty, bolesti hlavy, poruchy spánku, duševné poruchy (depresia, zriedkavo halucinácie), pocit chladu a parestézie končatín.
• Z kardiovaskulárneho systému: ortostatická hypotenzia, bradykardia, porucha AV vedenia, objavenie sa symptómov srdcového zlyhania, zhoršenie intermitentnej klaudikácie a veľkých klinické príznaky s Raynaudov syndróm.
• Zo zrakového orgánu: znížená sekrécia slznej tekutiny, konjunktivitída.
• Z tráviaceho systému: hnačka, zápcha, nevoľnosť, bolesť brucha.
• Zvonku pohybového aparátu: svalová slabosť, svalové kŕče.
• Dermatologické reakcie: svrbenie kože; v niektorých prípadoch - zvýšené prejavy psoriázy, výskyt vyrážok podobných psoriáze.
• Z dýchacieho systému: u predisponovaných pacientov sa môžu objaviť príznaky bronchiálnej obštrukcie.
• Iné: potenie, návaly horúčavy, porucha potencie, znížená tolerancia glukózy u pacientov s cukrovkou, alergické reakcie.

Kontraindikácie

Bisoprolol je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

• syndróm chorého sínusu;
• atrioventrikulárny blok 2 a 3 stupne;
• kardiogénny šok;
• výrazný sinoatriálny blok;
• bradykardia;
• štádium dekompenzácie pri srdcovom zlyhaní;
• arteriálna hypotenzia;
• obštrukčné ochorenia dýchacích ciest, vrátane bronchiálnej astmy;
• vážne poruchy v periférny obeh, Raynaudova choroba;
• feochromocytóm;
• psoriáza.

Nepredpisujte súčasne s inhibítormi monoaminooxidázy. Kontraindikácie liečby týmto liekom sú tiež vek do 18 rokov, precitlivenosť na zložky lieku, tehotenstvo a dojčenie.

S opatrnosťou sa predpisuje pri nasledujúcich ochoreniach: metabolická acidóza, diabetes mellitus, vazospastická angína, tyreotoxikóza, atrioventrikulárny blok 1. stupňa.

Predávkovanie

Prekročenie odporúčaného dávkovania môže viesť k rozvoju arytmie, atrioventrikulárnej blokáde, výraznému zníženiu srdcovej frekvencie (bradykardia), ťažkostiam s dýchaním a bronchospazmom a zvýšeniu prejavov srdcového a respiračného zlyhania.

V tomto prípade sa vykonávajú detoxikačné opatrenia - výplach žalúdka a čriev, intravenózne podanie sorbentov, soľné roztoky, symptomatická terapia.

Analógy bisoprololu, cena v lekárňach

Ak je to potrebné, môžete nahradiť Bisoprolol analógom účinná látka- sú to drogy:

1. biol,
2. Aritel,
3. Corbis,
4. Bisocard,
5. bisogamma,
6. Tirez,
7. bidop,
8. Biprol.

Pri výbere analógov je dôležité pochopiť, že návod na použitie Bisoprololu 2,5 \ 5 mg., cena a recenzie liekov podobná akcia neuplatňujú. Je dôležité poradiť sa s lekárom a nemeniť liek sami.

Cena v ruských lekárňach: Bisoprolol tablety 2,5 mg 30 ks. – od 40 do 61 rubľov, 5 mg 30 tabliet. - od 41 do 70 rubľov.

Skladovateľnosť – 3 roky pri skladovacej teplote do 25 °C. Vydáva sa v lekárňach na lekársky predpis.