Derivat metamizola. Latinski naziv tvari Metamizole sodium

Zabranjeno kada dojenje

Ima ograničenja za djecu

Ima ograničenja za starije osobe

Ima ograničenja za probleme s jetrom

Ima ograničenja za probleme s bubrezima

Metamizolnatrij je nesteroidni protuupalni lijek, nenarkotički analgetik pirazolona. Sintetizirao njemački organski kemičar Ludwig Knorr 1920. Stanovnici Rusije i većine zemalja ZND-a poznatiji kako . Spada u najjeftinije lijekove protiv bolova, ali ih ima mnogo nuspojave.

U Švedskoj, Norveškoj, Japanu i drugim zemljama zabranjen je od 1970. godine jer nosi opasnost od razvoja agranulocitoze (patologija hematopoetskog sustava povezana sa smanjenjem broja leukocita). U Njemačkoj se prodaje isključivo na recept. Zbog popularnosti i dostupnosti lijeka i njegovog strukturnog analoga u Rusiji, važno je razumjeti kakav je to lijek i saznati koliko je metamizol natrij opasan i kada se može uzeti.

Opće informacije o lijeku

U medicinskoj terminologiji lijek se naziva Metamizol natrii ili Metamizol natrij. To je nenarkotički analgetik i antipiretik. U čisti oblik Izgleda kao bijeli kristalni prah i bez mirisa.

Raspada se pod uvjetima visoka vlažnost zraka, zbog čega se dobro otapa u vodi. U Vodena otopina pH 6-7,5. Slabo topljiv u 96% alkoholu, gotovo netopljiv u acetonu, kloroformu ili eteru. Važna značajka Metamizol ima slab protuupalni učinak. Malo djeluje na sluznicu gastrointestinalnog trakta, metabolizam vode i soli.

Skupina lijekova, INN, opseg primjene

Odnosi se na skupina NSAID, pirazoloni. Međunarodni generičko ime– Metamizol natrij. Glavno područje primjene su bolesti praćene jakom boli, odnosno može se koristiti za:

• vrućice bilo kojeg podrijetla;
• blage do umjerene boli različitih vrsta.

Oblici izdavanja i cijene, prosječne u Rusiji

Metamizol se proizvodi u oblicima doziranja prikazanim u tablici. Cijena ovisi o proizvođaču i pomoćnim komponentama.

Sastav i farmakološka svojstva

metamizol – aktivni sastojak mnogi nenarkotički analgetici. Njegovo kemijski sastav Uključuje natrijevu sol metansulfonske kiseline, uglavnom kao monohidrat. Derivat je pirazolona. Drugačiji oblici doziranja sadrže dodatne komponente. Tablete uključuju krumpirov škrob, kalcijev stearat, stearinska kiselina. Za svijeće, ovo je supposir, pročišćena čvrsta mast.

NSAID iz serije pirazolona. Stvara analgetski, blagi antipiretski, protuupalni učinak. Metamizol potiče centralizirano blokiranje reakcije na bol živčanih snopova Golya, Burakha. Istodobno utječe na ekscitabilnost talamusnih centara koji su odgovorni za intenzitet boli. Povećava prag osjetljivosti na bol, opušta glatke mišiće.

Farmakodinamika metamizola

Ubrzava prijenos topline, čime se postiže antipiretski i antifebrički učinak. Smanjuje aktivnost upalnog odgovora jer smanjuje količinu slobodnih radikala i endoperoksida. Ulaskom u želudac, otapa se želučana kiselina, zatim pada u tanko crijevo, lijek se dobro apsorbira.

Zatim dolazi proces hidrolize, što rezultira pojavom aktivnog metabolita u krvi. U neaktivnom metaboličkom obliku ne ulazi u krv (mali volumen može ući u plazmu, ali samo nakon intravenske primjene). Aktivni sastojak može djelomično prodrijeti kroz placentu i također u majčino mlijeko.

Učinak se javlja unutar 20-40 minuta. Maksimalni učinak će se pojaviti za otprilike dva sata. Konačno uništenje provodi jetra. Izlučuje se uglavnom urinom, do pet sati.

Analozi

Najčešći lijekovi s istim glavnim sastojkom su:

1. Analgin je najpopularnija opcija i dostupan je u sličnim oblicima.
2. – uključuje pitofenon hidroklorid, fenpiverinijev hidroklorid, laktozu monohidrat.
3. Optalgin - koristi se za blagu do umjerenu bol, nespecificirane lezije oralne sluznice.
4. Spazdolzin za djecu– kombinacija nenarkotičkog analgetika s blagim antispazmodikom.

Indikacije i ograničenja

Lijek je indiciran za sindrom boli različitog porijekla. Primjenjivo za:

Apsolutne kontraindikacije:

• netolerancija na pirazolon i njegove derivate, aspirin;
• trudnoća;
• razdoblje dojenja;
• dob do 5 godina;
• prethodno postojeće alergijski rinitis, konjunktivitis nakon nesteroidnih analgetika;
• s depresivnom hematopoezom (agranulomatoza, citostatska, infektivna neutropenija);
• nasljedna hemolitička anemija zbog nedostatka glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
• s dekompenziranim zatajenjem bubrega ili jetre.

Relativne kontraindikacije uključuju bronhijalnu astmu (prostaglandin ili aspirin, jer se povećava rizik od alergija), kronična bolest bubrezi, nestabilnost cirkulacije (na primjer, sa složenim ozljedama, šok), dugotrajna zlouporaba alkohola. Ne smije se koristiti za akutnu bol u trbuhu ili druge, jer to otežava dijagnozu. Prvo je važno otkriti razlog.

Pravila za primjenu i doziranje

Prema uputama za uporabu proizvođača, doziranje metamizol natrija mora se izračunati prema shemi prikazanoj u tablici.

Dozu pri davanju čepića treba odabrati prema dobi i složenosti stanja. Prije upotrebe obavezno napravite klistir za čišćenje ili sami očistite crijeva. Prije primjene uklonite filmsko pakiranje čepića. Nakon toga preporuča se leći 20-30 minuta.

Uz intravenski ili intramuskularna injekcija Važno je uzeti u obzir sljedeće činjenice:

• Prije primjene pribavite otopinu na tjelesnoj temperaturi.
• Tijekom liječenja može doći do pada krvnog tlaka, stoga lijek primjenjivati ​​samo u ležećem položaju, polako, osobito intravenskom infuzijom (kontrolirati krvni tlak, broj otkucaja srca i broj udisaja.
• S obzirom na rizik od neočekivanih reakcija, lijek se ne smije kombinirati s drugim lijekovima.
• S obzirom veliki broj komplikacija, vrijedi koristiti ove oblike kada je apsorpcija iz želuca manje učinkovita.

Maksimalno trajanje primjene je do tri dana, a zatim samo nakon savjetovanja s liječnikom. Ako je potrebna dugotrajna primjena, obavezna je kontrola krvne slike.

Moguće negativne reakcije

Metamizol se ne može nazvati siguran lijek. Dakle, mogu nastati posljedice uzimanja:

• težak alergijske manifestacije(urtikarija, razvoj angioedema, Anafilaktički šok, Quinckeov edem, rijetko - maligni eksudativni eritem, Lyellov sindrom, bronhospastični sindrom);
• oligurija, anurija, bubrežna disfunkcija, ponekad urin postaje crven;
• rizik od agranulocitoze, smanjenje broja trombocita, leukocita;
• drugo (nizak krvni tlak);
• lokalni (infiltrat u području stražnjice).

Uz prekomjernu konzumaciju lijeka može se razviti sljedeće:

• dispeptičke manifestacije;
• gastralgija;
• hipotermija;
• smanjen krvni tlak;
• neuspjeh otkucaja srca;
• respiratorna disfunkcija;
• oligurija;
• pospanost;
• buka u ušima;
• buncati;
• zbunjenost;
• konvulzije;
• paraliza respiratornih mišića;
• hemoragijski sindrom.

Za ublažavanje simptoma predoziranja potrebno je hitno prekinuti uzimanje lijeka, izvršiti ispiranje želuca ili uzeti sorbente ili laksativ. Ne postoji poseban protuotrov. O svim upozoravajućim simptomima, neželjene reakcije recite svom liječniku.

Formula: C13H16N3O4SNa, kemijski naziv: Natrijeva sol [(2,3-dihidro-l,5-dimetil-3-okso-2-fenil-lH-pirazol-4-il)metilamino]metansulfonske kiseline (i kao monohidrat).
Farmakološka skupina: nenarkotički analgetici, uključujući nesteroidne i druge protuupalne lijekove/NSAIL - pirazolone.
Farmakološki učinak: protuupalno, analgetik, antipiretik.

Farmakološka svojstva

Metamizolnatrij inhibira ciklooksigenazu, smanjuje stvaranje bradikinina, slobodnih radikala, endoperoksida, nekih prostaglandina i inhibira peroksidaciju lipida. Metamizolnatrij sprječava prijenos bolnih proprio- i ekstraceptivnih impulsa kroz Burdachov i Gaulleov snop, povećava prijenos topline i povećava prag ekscitabilnosti centara za osjetljivost na bol u talamusu. Nakon oralne primjene, potpuno se i brzo apsorbira. Hidrolizira se u crijevnoj stijenci uz stvaranje aktivnog metabolita - nepromijenjeni metamizol je odsutan u krvi (samo kada se daje intravenski, male koncentracije se otkrivaju u plazmi). Aktivni metabolit metamizolnatrija je 50 - 60% vezan za proteine ​​plazme. Uništava se u jetri. Iz tijela se izlučuje putem bubrega. Učinak metamizol natrija razvija se nakon 20 - 40 minuta i postaje maksimalan nakon 2 sata.

Indikacije

Artralgija, koreja, reumatizam; bol: zubna, glavobolja, menstrualna, išijas, neuralgija, mialgija, kod infarkta pluća, kolike (jetrene, bubrežne, crijevne), infarkt miokarda, tromboza velikih krvnih žila, disecirajuća aneurizma aorte, upalni procesi (pneumonija, pleuritis, miokarditis, lumbago) ), opekline, trauma, dekompresijska bolest, tumori, herpes zoster, orhitis, peritonitis, pankreatitis, perforacija jednjaka, prijapizam, komplikacije nakon transfuzije, pneumotoraks; febrilni sindrom kod akutnih gnojnih, zaraznih i uroloških bolesti (prostatitis), uboda insekata (uključujući komarce, pčele, gadflies).

Način primjene metamizolnatrija i doza

Metamizolnatrij se uzima oralno, intramuskularno, intravenski ili rektalno. Intramuskularno ili intravenozno (kod jakih bolova) - 2 - 3 puta dnevno 1 - 2 ml 25% ili 50% otopine, maksimalna dnevna doza je 2 g; djeca se primjenjuju 0,1 - 0,5 ml. Oralno, poslije jela ili rektalno 2-3 puta dnevno 250-500 mg, najveća pojedinačna doza 1 g, dnevna 3 g. Za djecu 2-3 puta dnevno. uobičajena doza 2-3 godine - 50-100 mg, 4-5 godina - 100-200 mg, 6-7 godina - 200 mg, 8-14 godina - 250-300 mg.

Kada se koristi metamizolnatrij, urin može postati crven zbog otpuštanja metabolita. Kod primjene metamizolnatrija potreban je nadzor liječnika (budući da postoji velika učestalost alergijskih reakcija, uključujući smrtonosne, osobito kod parenteralne primjene). Ne preporučuje se redovita dugotrajna primjena zbog mijelotoksičnosti. Isključena je primjena metamizolnatrija za ublažavanje akutnih bolova u trbuhu (njihov uzrok još nije razjašnjen). Kada se propisuje pacijentima s patologijom kardio-vaskularnog sustava potrebno je pažljivo praćenje hemodinamskih parametara. Koristite s oprezom u bolesnika s razinom sistoličkog krvnog tlaka krvni tlak manji od 100 mm Hg. Art., S indikacijama u anamnezi bolesti bubrega (glomerulonefritis, pijelonefritis), kao i s dugom poviješću alkoholizma.

Kontraindikacije za uporabu

Preosjetljivost, teški poremećaji funkcionalno stanje bubrezi ili jetra, inhibicija hematopoeze (infektivna ili citostatska neutropenija, agranulocitoza), hemolitička nasljedna anemija, koji je povezan s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, bronhijalna astma (prostaglandin), dojenje, trudnoća.

Ograničenja uporabe

Nema podataka.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena metamizolnatrija je kontraindicirana tijekom trudnoće. Tijekom terapije metamizolnatrijem morate prestati dojiti.

Nuspojave metamizol natrija

Granulocitopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, krvarenja, intersticijski nefritis, hipotenzija, alergijske reakcije (uključujući bronhospazam, Lyellov sindrom, Stevens-Johnsonov sindrom, anafilaktički šok).

Interakcija metamizol natrija s drugim tvarima

Učinak metamizolnatrija pojačavaju kodein, barbiturati, kofein, propranolol i H2-antihistaminici. Tiamazol i sarkolizin povećavaju rizik od razvoja leukopenije kada se koriste zajedno s metamizolnatrijem. Sredstva za smirenje i sedativi ojačati analgetski učinak metamizol natrij. Oralna kontracepcija, triciklički antidepresivi, alopurinol povećavaju toksičnost metamizol natrija zbog poremećaja njegovog metabolizma. Kombinirana primjena natrijevog metamizola s derivatima fenotiazina (uključujući klorpromazin) može uzrokovati razvoj izrazitog povećanja tjelesne temperature, s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, analgeticima-antipireticima - međusobno povećanje toksičnosti i povezanih učinaka. Fenilbutazon i drugi induktori mikrosomalnih jetrenih enzima oslabljuju učinke metamizolnatrija. Mijelotoksični lijekovi pojačavaju hematotoksičnost metamizolnatrija. Metamizol natrij potencira sedativni učinak alkohol. Metamizol natrij, istiskujući njegovu vezu s proteinima plazme, povećava aktivnost neizravnih antikoagulansa, oralnih hipoglikemijskih sredstava, indometacina i glukokortikosteroida. Metamizol natrij smanjuje razinu ciklosporina u plazmi. Tijekom terapije metamizolnatrijem ne smiju se koristiti radiokontrastna sredstva, penicilin i koloidni krvni nadomjesci. Zbog visokog rizika farmaceutska inkompatibilnost Metamizol natrij se ne može miješati u istoj štrcaljki s drugim lijekovima.

Predozirati

U slučaju predoziranja natrijevim metamizolom, razvija se hipotermija, palpitacije, teška hipotenzija, otežano disanje, mučnina, tinitus, povraćanje, pospanost, slabost, delirij, konvulzije i poremećaj svijesti; moguć je razvoj hemoragičnog sindroma, akutne agranulocitoze, akutnog zatajenja jetre i bubrega. Potrebno: izazivanje povraćanja, ispiranje želuca kroz sondu, davanje aktivnog ugljena, slanih laksativa i alkalizacija krvi, forsirana diureza, simptomatsko liječenje usmjerene na održavanje vitalnih funkcija.

Trgovački nazivi lijekova s ​​djelatnom tvari metamizol natrij

U većini ekonomski razvijenih zemalja metamizol je zabranjen zbog nuspojava (Švedska (od 1972.), SAD (od 1977.), Japan, Australija i niz zemalja Europske unije), posebice zbog opasnosti od agranulocitoze, odnosno njegove primjene. je znatno ograničena, što se prvenstveno odnosi na primjenu kod djece. U Rusiji je od 2009. metamizol natrij (analgin) isključen s popisa lijekova za korisnike, ali ostaje u slobodnoj prodaji.

Metamizol natrij INN (tablete)

Međunarodni naziv: Metamizole sodium

Oblik doziranja: kapsule, rektalni čepići [za djecu], tablete, tablete [za djecu]

Kemijski naziv:

Natrijeva sol [(2,3 - dihidro - 1,5 - dimetil - 3 - okso - 2 - fenil - 1H - pirazol - 4 - il) metilamino] metansulfonske kiseline (i kao monohidrat)

Farmakološki učinak:

Analgetik, nenarkotik, derivat pirazolona, ​​neselektivno blokira COX i smanjuje stvaranje Pg iz arahidonske kiseline. Sprječava provođenje bolnih ekstra- i proprioceptivnih impulsa duž Gaulleovog i Burdachovog snopa, povećava prag ekscitabilnosti talamusnih centara osjetljivosti na bol i povećava prijenos topline. Posebnost Protuupalni učinak je neznatan, uzrokuje slab učinak na metabolizam vode i soli (retencija Na+ i vode) i sluznicu probavnog trakta. Ima analgetik, antipiretik i neki antispazmodik (u odnosu na glatke mišiće mokraćnog i bilijarnog trakta) djelovanje. Učinak se razvija 20-40 minuta nakon oralne primjene i doseže maksimum nakon 2 sata.

Farmakokinetika:

Dobro i brzo apsorbira u gastrointestinalni trakt. U crijevnoj stijenci se hidrolizira u aktivni metabolit - nepromijenjeni metamizol je odsutan u krvi (samo nakon intravenske primjene detektira se mala koncentracija u plazmi). Veza aktivnog metabolita s proteinima je 50-60%. Metabolizira se u jetri, izlučuje se putem bubrega. U terapijske doze prodire u majčino mlijeko.

Indikacije:

Grozničavi sindrom (zarazne i upalne bolesti, ubodi insekata - komarci, pčele, gadflies, itd., komplikacije nakon transfuzije); Sindrom boli (blage do umjerene težine): uklj. neuralgija, mialgija, artralgija, žučne kolike, crijevne kolike, bubrežne kolike, trauma, opekline, dekompresijska bolest, herpes zoster, orhitis, radikulitis, miozitis, postoperativno sindrom boli, glavobolja, zubobolja, algodismenoreja.

Kontraindikacije:

Preosjetljivost, supresija hematopoeze (agranulocitoza, citostatska ili infektivna neutropenija), jetrena i/ili zatajenje bubrega, nasljedna hemolitička anemija povezana s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, bronhijalna astma izazvana uzimanjem ASK, salicilata ili drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova, anemija, leukopenija, trudnoća (osobito u prvom tromjesečju i zadnjih 6 tjedana), razdoblje dojenja. S oprezom . Neonatalno razdoblje (do 3 mjeseca), bolest bubrega (pijelonefritis, glomerulonefritis - uključujući povijest), dugotrajna zlouporaba etanola. IV primjena u bolesnika sa sistoličkim krvnim tlakom ispod 100 mm Hg. ili u slučaju nestabilnosti cirkulacije (na primjer, u pozadini infarkta miokarda, višestruke traume, početnog šoka).

Režim doziranja:

Oralno, 250-500 mg 2-3 puta dnevno, najveća pojedinačna doza - 1 g, dnevna doza - 3 g. Pojedinačne doze za djecu 2-3 godine - 50-100 mg, 4-5 godina - 100-200 mg, 6-7 godina - 200 mg, 8-14 godina - 250-300 mg, učestalost primjene - 2- 3 puta dnevno. Rektalna primjena- za odrasle - 300, 650 i 1000 mg. Doza za djecu ovisi o dobi djeteta i prirodi bolesti, a preporuča se primjena čepića od 200 mg za djecu: od 6 mjeseci do 1 godine - 100 mg, od 1 godine do 3 godine - 200 mg, od 3 do 7 godina - 200-400 mg, od 8 do 14 godina - 200-600 mg. Nakon primjene čepića dijete treba ostati u krevetu.

Nuspojave:

Iz urinarnog sustava: oštećena funkcija bubrega, oligurija, anurija, proteinurija, intersticijski nefritis, crveno bojenje urina. Alergijske reakcije: urtikarija (uključujući na konjunktivi i sluznici nazofarinksa), angioedem, u u rijetkim slučajevima- maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), bronhospastični sindrom, anafilaktički šok. Od strane hematopoetskih organa: agranulocitoza, leukopenija, trombocitopenija. Ostalo: sniženi krvni tlak. Lokalne reakcije: kod intramuskularne injekcije mogući su infiltrati na mjestu injiciranja Predoziranje. Simptomi: mučnina, povraćanje, gastralgija, oligurija, hipotermija, sniženi krvni tlak, tahikardija, otežano disanje, tinitus, pospanost, delirij, poremećaj svijesti, akutna agranulocitoza, hemoragijski sindrom, akutno zatajenje bubrega i/ili jetre, konvulzije, paraliza dišni mišići. Liječenje: ispiranje želuca, slani laksativi, Aktivni ugljik; provođenje prisilne diureze, hemodijalize, s razvojem konvulzivni sindrom- intravenska primjena diazepama i brzodjelujućih barbiturata.

Posebne upute:

U liječenju djece mlađe od 5 godina i bolesnika koji primaju citostatike, metamizolnatrij se smije uzimati samo pod liječničkim nadzorom. Intolerancija je vrlo rijetka, ali je rizik od razvoja anafilaktičkog šoka nakon intravenske primjene lijeka relativno veći nego nakon oralne primjene lijeka. U bolesnika s atopičnim Bronhijalna astma a prisutna je i peludna groznica povećan rizik razvoj alergijskih reakcija. Tijekom uzimanja metamizol natrija može se razviti agranulocitoza, pa ako se otkrije nemotivirani porast temperature, zimica, grlobolja, otežano gutanje, stomatitis, kao i s razvojem vaginitisa ili proktitisa, potrebno je hitno prekinuti liječenje. Na dugotrajnu upotrebu potrebno je pratiti sliku periferne krvi. Nije dopušteno koristiti ga za ublažavanje akutne boli u trbuhu (dok se ne utvrdi uzrok). Za intramuskularnu primjenu potrebno je koristiti dugu iglu. Moguće je da urin pocrveni zbog otpuštanja metabolita (nije bitno).

Interakcija:

Zbog velika vjerojatnost razvoj farmaceutske nekompatibilnosti ne može se miješati s drugim lijekovima u istoj štrcaljki. Pojačava djelovanje etanola. Radiokontaktni lijekovi, koloidni krvni nadomjesci i penicilin ne smiju se koristiti tijekom liječenja metamizolom. Uz istovremenu primjenu ciklosporina, koncentracija potonjeg u krvi se smanjuje. Metamizol, istiskujući oralne hipoglikemijske lijekove iz vezanja na proteine, neizravni antikoagulansi, GCS i indometacin, povećava njihovu aktivnost. Fenilbutazon, barbiturati i drugi hepatoinduktori, kada se primjenjuju istovremeno, smanjuju učinkovitost metamizola. Istovremena primjena s drugim nenarkotički analgetici, triciklički antidepresivi, kontracepcijski hormonski lijekovi i alopurinol mogu dovesti do povećane toksičnosti. Sedativni i anksiolitički lijekovi (trankvilizatori) pojačavaju analgetski učinak metamizola. Tiamazol i citostatici povećavaju rizik od razvoja leukopenije. Učinak pojačavaju kodein, blokatori H2-histaminskih receptora i propranolol (usporava inaktivaciju). Mijelotoksični lijekovi pojačavaju manifestacije hematotoksičnosti lijeka.

unutar VRD-1.0 VSD-3.0