Upute za uporabu lijeka Movalis. Nesteroidne protuupalne tablete Movalis: upute za uporabu, cijena, recenzije, analozi i dnevna doza

Prije primjene MOVALISA potrebno je posavjetovati se s liječnikom. Ove upute za uporabu služe samo u informativne svrhe. Da dobiješ više potpuna informacija Molimo pogledajte upute proizvođača.

Klinička i farmakološka skupina

05.001 (NSAID)

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Rektalni čepići su glatki, žućkastozelenkaste boje, s udubljenjem na dnu.

Pomoćne tvari: čepićna masa (supotsir VR), makrogol gliceril hidroksistearat (polietilen glikol gliceril hidroksistearat), (kremofor RH40).

6 kom. - konturna pakiranja (1) - kartonske kutije.6 kom. - konturna pakiranja (2) - kartonska pakiranja.

farmakološki učinak

NSAIL pripadaju derivatima enolne kiseline i imaju protuupalni, analgetski i antipiretski učinak. Izraženi protuupalni učinak meloksikama utvrđen je u svim standardnim modelima upale.

Mehanizam djelovanja meloksikama je njegova sposobnost da inhibira sintezu prostaglandina, poznatih medijatora upale. In vivo, meloksikam inhibira sintezu prostaglandina na mjestu upale u većoj mjeri nego u želučanoj sluznici ili bubrezima. Te su razlike povezane sa selektivnijom inhibicijom COX-2 u usporedbi s COX-1.

Smatra se da inhibicija COX-2 osigurava terapeutski učinak NSAID-a, dok inhibicija konstitutivno prisutnog izoenzima COX-1 može biti odgovorna. nuspojave iz želuca i bubrega.

Selektivnost meloksikama za COX-2 potvrđena je u različitim testnim sustavima, kako in vitro tako i ex vivo. Selektivna sposobnost meloksikama da inhibira COX-2 dokazana je pri korištenju pune ljudske krvi kao testnog sustava in vitro. Ex vivo je utvrđeno da meloksikam (u dozama od 7,5 mg i 15 mg) aktivnije inhibira COX-2 (imajući veći inhibicijski učinak na proizvodnju prostaglandina E2, stimuliran lipopolisaharidom (reakcija kontrolirana COX-2) nego na proizvodnja tromboksana, koji je uključen u proces zgrušavanja krvi (reakciju kontrolira COX-1). Ovi su učinci bili ovisni o dozi.

Ex vivo je pokazano da meloksikam u preporučenim dozama nije utjecao na agregaciju trombocita i vrijeme krvarenja, za razliku od indometacina, diklofenaka, ibuprofena i naproksena, koji su značajno suprimirali agregaciju trombocita i produžili vrijeme krvarenja.

U kliničke studije Gastrointestinalne nuspojave općenito su se rjeđe javljale s meloksikamom od 7,5 mg i 15 mg nego s drugim NSAIL-ima u usporedbi. Ova razlika u frekvenciji nuspojave iz gastrointestinalnog trakta je uglavnom zbog činjenice da su kod uzimanja meloksikama rjeđe uočeni fenomeni kao što su dispepsija, povraćanje, mučnina i bolovi u trbuhu. Stopa perforacije po gornji dijelovi Gastrointestinalni ulkusi i krvarenja koji su bili povezani s primjenom meloksikama bili su niski i ovisili su o dozi lijeka.

Farmakokinetika

Usis i distribucija

Pokazalo se da su supozitoriji bioekvivalentni tabletama. Cmax lijeka u plazmi tijekom razdoblja farmakokinetike u stanju dinamičke ravnoteže postiže se približno 5 sati nakon primjene lijeka. Rasponi razlika između Cmax i Cmin slični su za tablete i čepiće.

Meloksikam se dobro veže za proteine ​​plazme (albumin - 99%). Meloksikam prodire u sinovijalna tekućina; lokalne koncentracije su približno 50% koncentracija u plazmi. Vd je nizak, u prosjeku 11 litara. Individualne fluktuacije - 30-40%.

Metabolizam

Meloksikam se gotovo potpuno metabolizira u jetri u 4 farmakološki neaktivna derivata. Glavni metabolit, 5'-karboksimeloksikam (60% doze), nastaje oksidacijom intermedijarnog metabolita, 5'-hidroksimetilmeloksikama, koji se također izlučuje, ali u manjoj mjeri (9% doze).

Studije in vitro pokazale su da izoenzim CYP2C9 igra važnu ulogu u ovoj metaboličkoj transformaciji; izoenzim CYP3A4 je od dodatne važnosti. Peroksidaza je uključena u stvaranje druga dva metabolita (koji čine 16% odnosno 4% doze lijeka), čija aktivnost vjerojatno varira individualno.

Uklanjanje

Izlučuje se podjednako stolicom i urinom, uglavnom u obliku metabolita. U nepromijenjenom obliku, manje od 5% dnevne doze izlučuje se izmetom, u urinu, nepromijenjen, lijek se nalazi samo u tragovima. Prosječni T1/2 je 20 sati Klirens plazme prosječno 8 ml/min.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Nedostatak funkcije jetre, kao i blagi ili umjereni zatajenje bubrega nema značajan učinak na farmakokinetiku meloksikama. U završnom stadiju bubrežne bolesti, povećanje Vd može dovesti do viših koncentracija slobodnog meloksikama, pa u ovih bolesnika dnevna doza ne smije prelaziti 7,5 mg.

U starijih bolesnika srednji klirens iz plazme tijekom farmakokinetike u stanju dinamičke ravnoteže nešto je niži nego u mlađih bolesnika.

Tijekom ispitivanja meloksikama u djece, proučavana je farmakokinetika lijeka u dozama korištenim brzinom od 0,25 mg/kg. Kada se uspoređuju pokazatelji kod djece različite dobi(2-6 godina, n=7 i 7-14 godina, n=11) postojao je trend nižeg Cmax (34% smanjenje) i AUC (28% smanjenje) u djece mlađa dob, a klirens lijeka (prilagođen tjelesnoj težini) u ovoj skupini djece bio je veći. Koncentracije meloksikama u plazmi slične su u starije djece i odraslih. Oboje djece dobne skupine T1/2 meloksikama iz plazme bio je isti i iznosio je 13 sati, ali nešto kraći nego kod odraslih - 15-20 sati.

MOVALIS: DOZIRANJE

Jer rizik od nastanka neželjene reakcije ovisno o veličini doze i trajanju primjene, lijek treba uzimati najkraće moguće vrijeme iu najnižoj učinkovitoj dozi.

Maksimalna ukupna dnevna doza lijeka i injekcija je 15 mg.

U bolesnika s terminalnoj fazi zatajenja bubrega na hemodijalizi, doza Movalisa® ne smije biti veća od 7,5 mg.

U bolesnika s blagim ili umjerenim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina veći od 30 ml/min), smanjenje doze nije potrebno.

Predozirati

Simptomi: pojačane nuspojave.

Liječenje: ispiranje želuca, simptomatska terapija. Ne postoje specifični protuotrovi ili antagonisti.

Interakcije lijekova

Ostali inhibitori sinteze prostaglandina, uklj. GCS i salicilati (): uz istovremenu primjenu povećava se rizik od gastrointestinalnog ulkusa i gastrointestinalnog krvarenja zbog sinergističkog djelovanja. Istodobna primjena Meloksikam i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi se ne preporučuju. Istodobna primjena acetilsalicilna kiselina(1 g 3 puta/dan) i meloksikama u zdravih dobrovoljaca doveli su do povećanja AUC (10%) i Cmax (24%) meloksikama. Klinički značaj ova interakcija je nepoznata.

Antikoagulansi za oralnu primjenu, antitrombocitni agensi, heparin za sustavna uporaba, trombolitici, selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina kada se koriste istodobno s Movalisom povećavaju rizik od krvarenja. Ako se istovremena primjena ovih lijekova ne može izbjeći, potrebno je pažljivo praćenje učinaka antikoagulansa.

NSAIL povećavaju koncentraciju litija u plazmi smanjujući izlučivanje litija putem bubrega. Koncentracije litija u plazmi mogu doseći toksične razine. Ne preporučuje se kombinirana primjena litija i NSAID-a. Ako je potrebno, takav kombinirana terapija Koncentraciju litija u plazmi potrebno je pratiti na početku liječenja, pri odabiru doze i pri ukidanju meloksikama.

NSAIL mogu smanjiti tubularnu sekreciju i tako povećati koncentraciju metotreksata u plazmi. U tom smislu, bolesnici koji primaju visoke doze metotreksata (više od 15 mg tjedno) istodobna uporaba NSAIL se ne preporučuju. Rizik od interakcije pri istodobnoj primjeni metotreksata i nesteroidnih protuupalnih lijekova također je moguć u bolesnika koji primaju niske doze metotreksata, osobito u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega. Ako je kombinirana terapija neophodna, potrebno je pratiti krvnu sliku i funkciju bubrega. Potreban je oprez ako se NSAIL i metotreksat koriste istovremeno tijekom 3 dana, jer Koncentracija metotreksata u plazmi može se povećati i kao posljedica toga mogu se pojaviti toksični učinci. Istodobna primjena meloksikama nije utjecala na farmakokinetiku metotreksata u dozi od 15 mg tjedno, međutim treba uzeti u obzir da se hematološka toksičnost metotreksata povećava s istodobna primjena NSAIL.

Prethodno je objavljeno da je učinkovitost intrauterinih uložaka smanjena. kontracepcijska sredstva kada koristite NSAID. Ovo zapažanje zahtijeva dodatnu potvrdu.

Primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova povećava rizik od akutnog zatajenja bubrega u bolesnika s dehidracijom. U bolesnika koji primaju Movalis® i diuretike potrebno je održavati odgovarajuću hidraciju. Prije početka liječenja potrebno je provjeriti funkciju bubrega.

NSAIL smanjuju učinak antihipertenzivnih lijekova (na primjer, beta-blokatora, ACE inhibitora, vazodilatatora, diuretika) zbog inhibicije prostaglandina koji imaju vazodilatacijska svojstva.

Kombinirana primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova i antagonista receptora angiotenzina II (kao i ACE inhibitora) pojačava učinak smanjenja glomerularne filtracije. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega to može dovesti do razvoja akutnog zatajenja bubrega.

Kolestiramin, vezujući meloksikam u probavnom sustavu, dovodi do njegove brže eliminacije.

NSAIL, djelujući na bubrežne prostaglandine, mogu pojačati nefrotoksičnost ciklosporina. U slučaju kombinirane terapije potrebno je pratiti funkciju bubrega.

Meloksikam se izlučuje iz tijela uglavnom metabolizmom u jetri, oko 2/3 količine lijeka koji se metabolizira u jetri razaraju izoenzimi CYP450 (glavni metabolički put je izoenzim CYP2C9, dodatni je izoenzim CYP3A4), oko 1 /3 metaboliziraju drugi sustavi, na primjer, oksidacijom peroksida. Kada se koristi zajedno s meloksikamom, lijekovima koji imaju poznata sposobnost inhibiraju CYP2C9 i/ili CYP3A4 (ili se metaboliziraju uz sudjelovanje tih enzima), treba uzeti u obzir mogućnost farmakokinetičke interakcije.

Uz istodobnu primjenu meloksikama, cimetidina, digoksina ili furosemida nije utvrđena značajna farmakokinetička interakcija.

Ne može se isključiti mogućnost interakcije s oralnim hipoglikemicima.

Trudnoća i dojenje

Movalis® je kontraindiciran tijekom trudnoće. Inhibicija sinteze prostaglandina može imati neželjene učinke na trudnoću i razvoj fetusa. Podaci iz epidemioloških studija ukazuju na povećan rizik od spontanog pobačaja, srčanih mana i gastroshize u fetusa nakon primjene inhibitora sinteze prostaglandina tijekom trudnoće. Apsolutni rizik od razvoja srčanih mana povećao se s manje od 1% na 1,5%. Ovaj rizik raste s povećanjem doze i trajanja terapije.

U trećem tromjesečju trudnoće primjena inhibitora sinteze prostaglandina može dovesti do sljedećih poremećaja u fetusa:

• prijevremeno zatvaranje ductus arteriosus I plućna hipertenzija zbog toksični učinci na kardiopulmonalni sustav;
• disfunkcija bubrega,
• S daljnji razvoj zatajenje bubrega sa smanjenjem količine amnionske tekućine.

Tijekom poroda, majka može iskusiti produljenje vremena krvarenja i smanjenje kontraktilnosti maternice, a kao rezultat toga, produljenje vremena poroda. Antitrombocitni učinak može se pojaviti čak i pri primjeni niskih doza.

Poznato je da NSAIL prodiru u majčino mlijeko Stoga se Movalis® ne preporučuje za vrijeme dojenja.

MOVALIS: NUSPOJAVE

Nuspojave za koje se smatralo da ih je moguće povezati s primjenom Movalisa® opisane su u nastavku. Nuspojave, čija se povezanost s primjenom lijeka smatra mogućom, registrirane su tijekom široku upotrebu lijekovi su označeni (*).

Izvana probavni sustav: mučnina, gastrointestinalna perforacija, gastroduodenalni ulkus, latentni ili očiti gastrointestinalno krvarenje, kolitis, gastritis*, ezofagitis, stomatitis, bol u trbuhu, dispepsija, proljev, povraćanje, zatvor, nadutost, podrigivanje, hepatitis*, promjene u funkciji jetre (povećana aktivnost jetrenih transaminaza ili bilirubina). Gastrointestinalno krvarenje, ulceracija ili perforacija gastrointestinalnog trakta mogu dovesti do smrtni ishod.

Iz hematopoetskog sustava: promjene leukocitarna formula, leukopenija, trombocitopenija, anemija. Predisponirajući čimbenik za pojavu citopenije je istodobna primjena potencijalno mijelotoksičnih lijekova, posebice metotreksata.

Dermatološke reakcije: fotoosjetljivost.

Izvana dišni sustav: bronhijalna astma (bronhospazam) u bolesnika s preosjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu i druge nesteroidne protuupalne lijekove.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: pospanost, glavobolja, zbunjenost*, dezorijentacija*, promjene raspoloženja*.

Izvana kardio-vaskularnog sustava: lupanje srca, oticanje, povišen krvni tlak, osjećaj navale krvi u lice.

Iz mokraćnog sustava: akutno zatajenje bubrega*, promjene u pokazateljima funkcije bubrega (povišene razine kreatinina i/ili ureje u krvi). Kada koristite NSAID, mogu se pojaviti problemi s mokrenjem, uključujući akutno kašnjenje urin*.

Od osjetila: vrtoglavica, tinitus, konjunktivitis*, oštećenje vida, uklj. zamagljen vid*.

Alergijske reakcije: angioedem*, reakcije preosjetljivosti neposredni tip(uključujući anafilaktičku* i anafilaktoidnu*), toksičnu epidermalnu nekrolizu*, Stevens-Johnsonov sindrom*, multiformni eritem*, bulozni dermatitis*, kožni osip, urtikarija, svrbež.

Uvjeti i razdoblja skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi ne višoj od 30°C. Rok trajanja - 3 godine.

Indikacije

Simptomatsko liječenje:

• osteoartritis (artroza,
• degenerativne bolesti zglobova);
• reumatoidni artritis;
• ankilozantni spondilitis.

Kontraindikacije

• pacijenti,
• koji su već imali simptome nakon uzimanja acetilsalicilatne kiseline ili drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova Bronhijalna astma,
• nosna polipoza,
• angioedem ili urtikarija;
• peptički ulkus i duodenum u akutnoj fazi,
• s perforacijom ili nedavno prenesenom;
• egzacerbacija akutnih upalnih bolesti crijeva (Crohnova bolest,
• ulcerozni kolitis);
• ozbiljno zatajenje jetre;
• teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml/min,
• bez hemodijalize);
• aktivno gastrointestinalno krvarenje,
• nedavno cerebrovaskularno krvarenje ili dijagnosticirane sistemske hemoragijske bolesti;
• teško nekontrolirano zatajenje srca;
• potvrđena hiperkalijemija;
• trudnoća;
• laktacija (dojenje);
• dječji i mladost do 12 godina (osim za uporabu s utvrđenom dijagnozom juvenilnog reumatoidnog artritisa);
• preosjetljivost na komponente lijeka (postoji mogućnost križne osjetljivosti na acetilsalicilnu kiselinu i druge nesteroidne protuupalne lijekove).

Lijek se ne smije koristiti za uklanjanje postoperativne boli (nakon operacije koronarne premosnice).

Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika sa smanjenim bubrežnim protokom krvi ili smanjenim volumenom, u starijih bolesnika, u bolesnika s dehidracijom, kongestivnim zatajenjem srca, cirozom jetre, nefrotskim sindromom ili klinički značajnom bolešću bubrega; tijekom liječenja diureticima, ACE inhibitorima, antagonistima receptora angiotenzina II, s hipovolemijom zbog ozbiljne kirurška intervencijašto dovodi do hipovolemije; u bolesnika s završnim stadijem zatajenja bubrega na hemodijalizi.

posebne upute

Potreban je oprez pri liječenju bolesnika s anamnezom gastrointestinalnih bolesti i bolesnika koji primaju antikoagulanse. Bolesnike koji imaju gastrointestinalne simptome potrebno je redovito nadzirati. Ako se pojave ulcerozne lezije probavnog trakta ili gastrointestinalno krvarenje, primjenu Movalisa® treba prekinuti.

Gastrointestinalno krvarenje, čirevi i perforacije, potencijalno opasni po život bolesnika, mogu se pojaviti tijekom liječenja bilo kada, kako u prisutnosti simptoma ili anamneze ozbiljnih gastrointestinalnih komplikacija, tako i u odsutnosti ovih znakova. Posljedice ovih komplikacija općenito su ozbiljnije kod starijih osoba.

Ozbiljne komplikacije su vrlo rijetko prijavljene tijekom primjene NSAID-a. alergijske reakcije(od kojih su neki smrtonosni), uklj. eksfolijativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom i toksična epidermalna nekroliza. Najveći rizikČini se da se razvoj ovih reakcija primjećuje na samom početku liječenja, u većini slučajeva započele su tijekom prvog mjeseca liječenja. Ako se pojave prvi znaci kožni osip, promjene na sluznicama ili bilo koje druge simptome preosjetljivosti, potrebno je prekinuti primjenu Movalisa®.

Pri korištenju NSAID-a može postojati povećan rizik od razvoja ozbiljnih trombotičkih kardiovaskularnih događaja. vaskularne bolesti, infarkt miokarda i moždani udar, koji mogu biti fatalni. Taj se rizik može povećati kako se produljuje trajanje uzimanja NSAID-a. Najveći rizik uočen je kod bolesnika s kardiovaskularnim bolestima ili onih s čimbenicima rizika za razvoj kardiovaskularne bolesti, zatajenje bubrega, u bolesnika na hemodijalizi, doza lijeka ne smije biti veća od 7,5 mg.

U u rijetkim slučajevima NSAID mogu uzrokovati intersticijski nefritis, glomerulonefritis, medularni nekroza bubrega ili nefrotski sindrom.

Pri uporabi lijeka Movalis® zabilježena su epizodna povećanja razine transaminaza ili drugih pokazatelja funkcije jetre u krvnom serumu. U većini slučajeva to je povećanje bilo malo i prolazno. Ako su utvrđene promjene značajne ili se ne smanjuju tijekom vremena, potrebno je prekinuti primjenu Movalisa® i pratiti utvrđene laboratorijske promjene.

U bolesnika s klinički stabilnom cirozom jetre nije potrebno smanjenje doze.

Oslabljeni ili pothranjeni bolesnici mogu biti slabije podnošljivi nuspojave i treba ih pažljivo pratiti. Potreban je oprez pri liječenju starijih bolesnika kod kojih postoji veća vjerojatnost za oštećenje funkcije bubrega, jetre i srca.

Primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova u kombinaciji s diureticima može dovesti do retencije natrija, kalija i vode te utjecati na natriuretski učinak diuretika. Kao rezultat toga, osjetljivi pacijenti mogu doživjeti pojačane znakove zatajenja srca ili arterijska hipertenzija. Preporuča se pratiti stanje bolesnika kod kojih postoji rizik od razvoja takvih komplikacija.

Meloksikam, kao i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi, može maskirati simptome zarazna bolest. Lijek je namijenjen simptomatskoj terapiji, smanjenju boli i upale. Za učinkovito liječenje Movalis® treba koristiti u kombinaciji s lijekovima za liječenje zaraznih bolesti.

Čepići se ne smiju koristiti u bolesnika s bilo kojim upalni procesi rektuma ili anus ili u bolesnika s nedavnim krvarenjem iz rektuma ili anusa.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Nisu provedena posebna ispitivanja o učinku lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima. Pacijenti s oštećenjem vida, pacijenti koji imaju pospanost ili druge poremećaje središnjeg živčanog sustava trebali bi se suzdržati od ove aktivnosti.

Koristiti za oštećenje bubrega

Lijek je kontraindiciran u teškom zatajenju bubrega (bez hemodijalize).

Koristi se za disfunkciju jetre

Lijek je kontraindiciran kod teškog zatajenja jetre.

Spoj medicinski proizvod Movalis

u ampulama od bezbojnog stakla tipa I po 1,5 ml, u blister pakiranjima 3 ili 5 ampula; u kartonskoj kutiji 1 paket.
Tablete 1 tableta.
aktivna tvar:
meloksikam 7,5 mg
15 mg
pomoćne tvari: natrijev citrat; laktoza; MCC; povidon (kolidon 25), koloidni silicijev dioksid; krospovidon; magnezijev stearat

10 kom u blisteru; u kartonskom pakiranju 1 ili 2 blistera.
Čepići za rektalna uporaba 1 sup.
aktivna tvar:
meloksikam 7,5 mg
15 mg
pomoćne tvari: masa za supozitorije (supotsir VR), makrogol gliceril hidroksistearat (polietilen glikol gliceril hidroksistearat - kremofor RH40)

u konturnim ćelijskim pakiranjima od 6 kom.; 1 ili 2 paketa u kutiji.

Oblik doziranja

Farmakoterapijska skupina

Farmakološka svojstva

Farmakinetika:
Distribucija
Aktivni sastojak lijeka veže se na proteine ​​plazme za 99 posto. Prodiranje u upaljene organe događa se kroz histohematske barijere.

Metabolizam
Metabolizacija se odvija u jetri.

Uklanjanje
Javlja se unutar 20 sati nakon primjene. Oko 5 posto dnevne doze lijeka nepromijenjeno prolazi kroz crijeva

Indikacije za uporabu Movalisa

Kontraindikacije

Kontraindikacija za injekciju movalisa je pacijent koji uzima antikoagulanse, jer to može izazvati razvoj intramuskularnih hematoma.
Rektalna primjena lijeka izuzetno je nepoželjna kada upalne bolesti rektuma i analne regije.
Kontraindikacije za uzimanje lijeka su također starija dob, trudnoća i dojenje.

Upozorenja za uporabu

Interakcije s lijekovima

Lijek za injekciju ne smije se miješati s drugim u jednoj štrcaljki.
Uz istovremenu primjenu anatacida, cimetidana, digoksina, furosemida s meloksikamom, farmakokinetika interakcije lijekova nije identificiran.

Upute za uporabu i doziranje Movalisa

Intramuskularna primjena lijeka indicirana je samo tijekom prva 2-3 dana terapije. U daljnje liječenje nastaviti s primjenom enteralnih oblika. Preporučena doza je 7,5 mg ili 15 mg 1 puta dnevno, ovisno o intenzitetu boli i težini upalnog procesa.

Lijek se daje dubokom intramuskularnom injekcijom.

S obzirom na moguću nekompatibilnost, sadržaj Movalis® ampula ne smije se miješati u istoj štrcaljki s drugim lijekovima.

Poremećaj funkcije bubrega. U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega na hemodijalizi doza ne smije biti veća od 7,5 mg/dan.

Lijek se ne može primijeniti intravenozno.

Unutra, tijekom obroka, s vodom ili drugom tekućinom; rektalno.

Osteoartritis, reumatoidni artritis - 7,5 mg/dan. Ako je potrebno, ova se doza može povećati na 15 mg/dan. Ovisno o terapeutski učinak ova se doza može smanjiti na 7,5 mg/dan.

Ankilozantni spondilitis - 15 mg/dan. Ovisno o terapijskom učinku, ova se doza može smanjiti na 7,5 mg/dan.

U bolesnika s povećan rizik nuspojava, preporučuje se započeti liječenje dozom od 7,5 mg/dan. Za bolesnike s teškim zatajenjem bubrega na hemodijalizi doza ne smije biti veća od 7,5 mg/dan.

Tinejdžeri

Maksimalna doza za adolescente je 0,25 mg/kg.

U pravilu, lijek se smije koristiti samo kod adolescenata i odraslih (vidjeti dio "Kontraindikacije"). Maksimalna preporučena dnevna doza je 15 mg.

S obzirom na to da rizik od nuspojava ovisi o veličini doze i trajanju primjene, lijek treba primjenjivati ​​najkraće moguće vrijeme u najnižoj mogućoj učinkovitoj dozi.

Kombinirana uporaba. Ukupna dnevna doza Movalisa®, koja se koristi u obliku tableta, čepića, injekcija, ne smije biti veća od 15 mg.

Nuspojave

Probavni sustav:
Do 5 posto onih koji uzimaju lijek mogu doživjeti mučninu, povraćanje, bolove u trbuhu, nadutost, proljev i zatvor. Ostali simptomi (kao što su podrigivanje, ezofagitis, ulcerativne lezije gastrointestinalni trakt, skriveno ili makroskopsko gastrointestinalno krvarenje, kolitis i gastritis) imaju manje od 0,1 posto.

Hematopoetski sustav:
Povremeno, uporaba lijeka može izazvati anemiju, još rjeđe - leukopeniju, trombocitopeniju i pridonosi promjeni broja određenih vrsta leukocita po jedinici mjerenja.

Kožne reakcije:
Svrbež, osip, stomatitis, urtikarija, fotosenzitivnost.
U U nekim slučajevima može doći do alergijske reakcije.

Dišni sustav:
Vrlo su rijetki akutni napadaji bronhijalne astme.

Živčani sustav:
Glavobolje, vrtoglavica, tinitus, pospanost, promjene raspoloženja, nervoza.
Kardiovaskularni sustav:
Oteklina, promjena krvni tlak, valovi vrućine i palpitacije.

Vizija:
Zamagljen vid i konjunktivitis.

Predozirati

Uvjeti skladištenja

Ime: MOVALIS®, Boehringer Ingelheim

br. UA/2683/03/01 od 25.01.2012. do 25.01.2017.

Indikacije

tablete: kratkoročni simptomatsko liječenje pogoršanje osteoartritisa. Dugotrajno simptomatsko liječenje reumatoidnog artritisa i ankilozantnog spondilitisa.
Otopina za injekcije: kratkotrajno simptomatsko liječenje akutnog napadaja reumatoidnog artritisa i ankilozantnog spondilitisa, kada se ne mogu koristiti oralni i rektalni putevi.

Primjena

tablete koristiti interno.
Ukupna dnevna količina lijek treba upotrijebiti jednokratno, s vodom ili drugom tekućinom, tijekom obroka.
Nuspojave se mogu minimizirati korištenjem minimalne učinkovita doza za minimalno razdoblje liječenja potrebno za kontrolu simptoma (vidi POSEBNE UPUTE). Potrebno je povremeno procjenjivati ​​bolesnikovu potrebu za simptomatskim poboljšanjem i odgovor na liječenje.
Pogoršanje osteoartritisa: 7,5 mg/dan (1 tableta od 7,5 mg ili pola tablete od 15 mg). Ako je potrebno, doza se može povećati na 15 mg/dan (1 tableta od 15 mg ili 2 tablete od 7,5 mg).
, ankilozirajući: 15 mg/dan (1 tableta 15 mg ili 2 tablete 7,5 mg).
Pogledajte posebne kategorije pacijenata u nastavku.
Prema terapeutski učinak doza se može smanjiti na 7,5 mg/dan (1 tableta od 7,5 mg ili pola tablete od 15 mg).
Nemojte prekoračiti dozu od 15 mg/dan
Posebne kategorije bolesnika
Preporučena doza za dugotrajno liječenje reumatoidnog artritisa i ankilozantnog spondilitisa u starijih bolesnika je 7,5 mg/dan. Bolesnici s povećanim rizikom od nuspojava trebaju započeti s dozom od 7,5 mg (vidjeti POSEBNE UPUTE).
Zatajenja bubrega. U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega na dijalizi doza ne smije biti veća od 7,5 mg. Bolesnicima s blagim do umjerenim zatajenjem bubrega (tj. bolesnicima s klirensom kreatinina iznad 25 ml/min) nije potrebno smanjenje doze (za bolesnike s teškim zatajenjem bubrega bez dijalize, pogledajte KONTRAINDIKACIJE).
. Bolesnicima s blagim do umjerenim oštećenjem jetre nije potrebno smanjenje doze (za bolesnike s teškim oštećenjem jetre, vidjeti KONTRAINDIKACIJE).
Otopina za injekcije:
IM korištenje.
Jedna injekcija od 15 mg 1 puta dnevno.
Nemojte prekoračiti dozu od 15 mg/dan.
Liječenje treba ograničiti na jednu injekciju na početku terapije s maksimalnim trajanjem od 2-3 dana kada je to opravdano. iznimni slučajevi(osobito kada oralni i rektalni načini primjene nisu mogući). Nuspojave se mogu svesti na minimum korištenjem najniže učinkovite doze za čim prije liječenje potrebno za kontrolu simptoma (vidi POSEBNE UPUTE).
Potrebno je povremeno procjenjivati ​​bolesnikovu potrebu za simptomatskim olakšanjem i odgovor na liječenje.
Posebne kategorije bolesnika.
Stariji bolesnici i bolesnici s povećanim rizikom od nuspojava. Preporučena doza za starije bolesnike je 7,5 mg na dan. Bolesnici s povećanim rizikom od nuspojava trebaju započeti s dozom od 7,5 mg (pola ampule od 1,5 ml) (vidjeti POSEBNE UPUTE).
Zatajenja bubrega. Za bolesnike s teškim zatajenjem bubrega na dijalizi doza ne smije biti veća od 7,5 mg dnevno (pola ampule od 1,5 ml).
Bolesnicima s umjerenim do umjerenim oštećenjem bubrega (tj. bolesnicima s klirensom kreatinina od 25 ml/min) nije potrebno smanjenje doze. Za bolesnike s teškim oštećenjem bubrega bez dijalize, pogledajte KONTRAINDIKACIJE.
Zatajenje jetre. Bolesnicima s blagim do umjerenim oštećenjem jetre nije potrebno smanjenje doze. Za bolesnike s teškim oštećenjem jetre, pogledajte KONTRAINDIKACIJE.
Način primjene. Lijek treba primijeniti polako dubokom intramuskularnom injekcijom u gornji vanjski kvadrant stražnjice, pridržavajući se stroge aseptičke tehnike. U slučaju ponovljene primjene, predlaže se naizmjenično mijenjanje lijeve i desne stražnjice. Prije ubrizgavanja važno je provjeriti da vrh igle nije u žili.
Injekciju treba odmah prekinuti ako jaka bol tijekom ubrizgavanja.
U slučaju proteze zglob kuka injekciju treba dati u drugu stražnjicu.

Kontraindikacije

preosjetljivost na meloksikam ili druge sastojke lijeka ili djelatne tvari sa sličnim učinkom kao NSAIL. Meloksikam se ne smije propisivati ​​bolesnicima koji su imali simptome astme, nosne polipe, angioedem ili urtikariju nakon uzimanja acetilsalicilne kiseline ili drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova;

• III tromjesečje trudnoće (vidi Primjena tijekom trudnoće i dojenja);
• djeca i adolescenti mlađi od 16 godina;
• povijest gastrointestinalnog krvarenja ili perforacije povezane s prethodnom terapijom NSAIL-om;
• povijest aktivne ili rekurentne ulceracije/krvarenja (2 ili više odvojenih dokumentiranih epizoda ulceracije ili krvarenja);
• ozbiljno zatajenje jetre;
• teško zatajenje bubrega bez dijalize;
• gastrointestinalno krvarenje, cerebrovaskularno krvarenje u anamnezi ili drugi poremećaji krvarenja;
• težak;
• ne koristi se za liječenje perioperativne boli tijekom koronarne arterijske premosnice;
• za injekcijsku otopinu također - djeca mlađa od 18 godina; - poremećaji hemostaze ili istodobna primjena antikoagulansa (kontraindikacije vezane uz način primjene).

Movalis u obliku otopine za injekciju ne propisuje se pacijentima koji uzimaju antikoagulanse zbog mogući izgled IM hematomi.

Nuspojave

Istraživanja i epidemiološki podaci upućuju na to da primjena nekih nesteroidnih protuupalnih lijekova (osobito kod visoke doze i kod dugotrajno liječenje) mogu biti povezani s malim povećanim rizikom od vaskularnih trombotičkih događaja (osobito infarkta miokarda ili ) (vidi UPOZORENJA).
Tijekom liječenja nesteroidnim protuupalnim lijekovima otkriveni su edemi, hipertenzija i zatajenje srca.
Većina prijavljenih nuspojava gastrointestinalnog je podrijetla. Može doći do ulceracije, perforacije ili gastrointestinalnog krvarenja, ponekad smrtonosnog, osobito u starijih bolesnika (vidi UPOZORENJA). Nakon primjene zabilježeni su mučnina, povraćanje, proljev, dispepsija, bolovi u trbuhu, melena, hematemeza, čirevi, egzacerbacija i Crohnova bolest (vidjeti POSEBNE UPUTE). Otkriveno s manjom učestalošću.
Kriteriji za procjenu učestalosti nuspojava: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).
Iz krvi i limfnog sustava: nerijetko - ; rijetko - odstupanja parametara krvnog testa od norme (uključujući promjene u broju leukocita), .
Zabilježeni su vrlo rijetki slučajevi agranulocitoze (vidjeti Odabrane ozbiljne i/ili česte nuspojave).
Iz imunološkog sustava: manje često - alergijske reakcije, osim anafilaktičkih ili anafilaktoidnih; nepoznato - anafilaktičke reakcije, anafilaktoidne reakcije, uključujući šok.
Mentalni poremećaji: rijetko - promjene raspoloženja, noćne more; nepoznato - zbunjenost, dezorijentacija, nesanica.
Iz živčanog sustava: često - glavobolja; rijetko - vrtoglavica, pospanost.
Sa strane organa vida: rijetko - oštećenje vida, uključujući zamagljen vid; .
Od organa sluha i vestibularnog aparata: rijetko - vrtoglavica; rijetko - zujanje u ušima.
Srčani poremećaji: rijetko - palpitacije.
Prijavljeno je zatajenje srca povezano s liječenjem NSAID-om.
Vaskularni poremećaji: rijetko - povišen krvni tlak (vidi POSEBNE UPUTE), valovi vrućine.
Iz dišnog sustava, organa prsnog koša i medijastinuma: rijetko - u bolesnika s alergijama na acetilsalicilnu kiselinu i druge nesteroidne protuupalne lijekove; nepoznato - infekcije gornjih dišnih putova, kašalj.
Iz probavnog trakta: vrlo često - mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, zatvor, nadutost, proljev; manje često - skriveno ili makroskopsko gastrointestinalno krvarenje, stomatitis, gastritis, podrigivanje; rijetko - kolitis, gastroduodenalni ulkus; vrlo rijetko - gastrointestinalna perforacija.
Gastrointestinalno krvarenje, ulceracija ili perforacija mogu biti ozbiljni i potencijalno smrtonosni, osobito u starijih pacijenata (vidi UPOZORENJA).
Iz probavnog sustava: rijetko - abnormalni testovi jetrene funkcije (osobito povišene transaminaze ili bilirubin); vrlo rijetko - hepatitis; nepoznato - zatajenje jetre.
Iz kože i potkožnog tkiva: manje često - angioedem, svrbež, osip; rijetko - Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, urtikarija; vrlo rijetko - bulozni, multiformni eritem; nepoznato - fotosenzitivnost, eksfolijativni dermatitis.
Iz urinarnog sustava: manje često - retencija natrija i vode (vidjeti POSEBNE UPUTE, INTERAKCIJE), promjene bubrežne funkcije (povećan kreatinin i/ili urea u krvnoj plazmi); vrlo rijetko - akutno zatajenje bubrega, osobito u bolesnika s čimbenicima rizika (vidi POSEBNE UPUTE); nepoznato - infekcije mokraćnog sustava, poremećaj učestalosti mokrenja.
Opći poremećaji i poremećaji na mjestu injiciranja:često - otvrdnuće na mjestu ubrizgavanja, bol na mjestu ubrizgavanja; manje često - edem, uključujući edem donjih ekstremiteta; nepoznato - simptomi slični gripi.
Iz mišićno-koštanog sustava: nepoznato - znakovi i simptomi povezani sa zglobovima.
Odabrane ozbiljne i/ili uobičajene nuspojave. Zabilježeni su vrlo rijetki slučajevi agranulocitoze u bolesnika koji su uzimali meloksikam i druge potencijalno mijelotoksične lijekove (vidjeti INTERAKCIJE).
Nuspojave koje nisu prijavljene pri primjeni lijeka, ali koje su općenito karakteristične za druge spojeve klase. Organsko oštećenje bubrega koje može dovesti do akutnog zatajenja bubrega: Zabilježeni su vrlo rijetki slučajevi intersticijalnog nefritisa, akutne tubularne nekroze, nefrotskog sindroma i papilarne nekroze (vidi UPOZORENJA).

posebne upute

Nuspojave se mogu svesti na najmanju moguću mjeru primjenom minimalne učinkovite doze tijekom kratkog trajanja liječenja potrebnog za kontrolu simptoma (pogledajte Korištenje i informacije o gastrointestinalnim i kardiovaskularnim rizicima u nastavku).
Preporučena maksimalna dnevna doza ne smije se prekoračiti u slučaju nedovoljnog terapijskog učinka, te se ne smiju koristiti dodatni NSAR jer to može povećati toksičnost, a terapijske dobrobiti nisu dokazane. Treba izbjegavati istovremenu primjenu meloksikama s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, uključujući selektivne COX-2. Meloksikam nije prikladan za liječenje bolesnika kojima je potrebno ublažavanje akutne boli.
Ako nema poboljšanja nakon nekoliko dana, potrebno je ponovno procijeniti kliničku korist liječenja.
Potrebno je obratiti pozornost na anamnezu gastritisa i/ili peptičkog ulkusa kako bi se osiguralo njihovo potpuno izlječenje prije početka terapije meloksikamom. Bolesnike liječene meloksikamom i bolesnike s takvim slučajevima u anamnezi potrebno je redovito nadzirati zbog mogućnosti recidiva.
Gastrointestinalni poremećaji. Kao i kod drugih NSAIL-a, potencijalno smrtonosno gastrointestinalno krvarenje, ulceracija ili perforacija mogu se pojaviti u bilo kojem trenutku tijekom liječenja, sa ili bez prethodnih simptoma ili ozbiljne gastrointestinalne bolesti u anamnezi.
Rizik od gastrointestinalnog krvarenja, ulceracije ili perforacije povećava se s povećanjem doze NSAID-a u bolesnika s poviješću ulkusa, osobito onih kompliciranih krvarenjem ili perforacijom (vidi KONTRAINDIKACIJE), te u starijih bolesnika. U takvih bolesnika liječenje treba započeti minimalnom učinkovitom dozom. Za takve bolesnike treba razmotriti kombiniranu terapiju sa zaštitnim lijekovima (kao što su inhibitori protonske pumpe ili inhibitori protonske pumpe), kao i za bolesnike kojima je potrebna primjena niske doze acetilsalicilne kiseline ili drugih lijekova koji povećavaju gastrointestinalne rizike (vidjeti informacije u nastavku i odjeljak INTERAKCIJE).
Bolesnici s poviješću gastrointestinalne toksičnosti, osobito stariji bolesnici, trebaju prijaviti sve neobične abdominalne simptome (osobito gastrointestinalno krvarenje), osobito tijekom početnih faza liječenja.
Potreban je oprez u bolesnika koji istodobno uzimaju lijekove koji mogu povećati rizik od ulceracije ili krvarenja, posebice heparin, kao definitivnu terapiju ili u gerijatrijskoj praksi, antikoagulanse kao što su ili drugi nesteroidni protuupalni lijekovi, uključujući acetilsalicilnu kiselinu u protuupalnim dozama (≥1 g pojedinačna doza ili ≥3 g ukupne dnevne doze) (vidjeti INTERAKCIJE).
Ako se u bolesnika koji uzimaju meloksikam pojavi gastrointestinalno krvarenje ili ulceracija, liječenje treba prekinuti.
NSAIL treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s poviješću gastrointestinalnih bolesti (ulcerozni kolitis), budući da se ta stanja mogu pogoršati (vidjeti NUSPOJAVE).
Poremećaji jetre.≤15% bolesnika koji uzimaju nesteroidne protuupalne lijekove (uključujući Movalis) može doživjeti povišenje jednog ili više jetrenih testova. Takve laboratorijske abnormalnosti mogu napredovati, ostati nepromijenjene ili biti privremene uz nastavak liječenja. Značajna povećanja ALT-a ili AST-a (negdje ≥3 puta normalna) primijećena su u 1% bolesnika tijekom kliničkih ispitivanja NSAID-a. Dodatno, prijavljeni su rijetki slučajevi teških jetrenih reakcija, uključujući žuticu i fulminantni smrtonosni hepatitis, nekrozu jetre i zatajenje jetre, od kojih su neki bili smrtonosni.
Bolesnike sa simptomima ili sumnjom na disfunkciju jetre ili koji imaju abnormalne jetrene testove treba procijeniti na razvoj simptoma težeg zatajenja jetre tijekom terapije Movalisom. Ako su klinički znakovi i simptomi povezani s razvojem bolesti jetre ili ako su zabilježene sustavne manifestacije bolesti (osobito osip, itd.), tada treba prekinuti primjenu Movalisa.
Kardiovaskularni poremećaji. Preporučuje se pažljivo praćenje bolesnika s hipertenzijom i/ili blagim do umjerenim kongestivnim zatajenjem srca u anamnezi, budući da su tijekom terapije nesteroidnim protuupalnim lijekovima uočeni zadržavanje tekućine i edemi.
U bolesnika s čimbenicima rizika predlaže se kliničko praćenje krvnog tlaka na početku terapije, osobito na početku liječenja meloksikamom. Istraživanja i epidemiološki podaci upućuju na to da primjena nekih nesteroidnih protuupalnih lijekova (osobito u visokim dozama i tijekom dugotrajnog liječenja) može biti povezana s malim povećanjem rizika od vaskularnih trombotičkih događaja (osobito infarkta miokarda ili). Nema dovoljno podataka da se isključi takav rizik za meloksikam. Bolesnici s nekontroliranom hipertenzijom, kongestivnim zatajenjem srca, poznatom koronarnom arterijskom bolešću, perifernom arterijskom bolešću i/ili cerebrovaskularnom bolešću trebaju primati terapiju meloksikamom samo nakon pažljive procjene. Takva je analiza potrebna na početku dugotrajnog liječenja bolesnika s čimbenicima rizika za kardiovaskularne bolesti (poput hipertenzije, pušenja). NSAIL mogu povećati rizik od ozbiljnih kardiovaskularnih trombotičkih događaja, infarkta miokarda i moždanog udara, ponekad smrtonosnog. Povećani rizik povezan je s duljinom uporabe. Bolesnici s kardiovaskularnim bolestima ili čimbenicima rizika za razvoj takve patologije mogu biti pod povećanim rizikom.
Poremećaji kože. Ozbiljne kožne reakcije, od kojih su neke bile smrtonosne, prijavljene su vrlo rijetko pri primjeni nesteroidnih protuupalnih lijekova, uključujući eksfolijativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu (vidjeti NUSPOJAVE). Visoki rizik od takvih reakcija utvrđen je na početku liječenja, au većini slučajeva takve su se reakcije javile u prvom mjesecu liječenja. Pri prvoj pojavi kožnih osipa, lezija sluznice ili drugih znakova preosjetljivosti, trebate prestati uzimati meloksikam.
Anafilaktičke reakcije. Kao i kod drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova, anafilaktičke reakcije mogu se pojaviti u bolesnika bez poznate reakcije na Movalis. Movalis se ne smije koristiti u bolesnika s aspirinskom trijasom. Ovaj kompleks simptoma je identificiran u bolesnika s astmom koji su prijavili rinitis sa ili bez nosnih polipa ili jak, potencijalno smrtonosni bronhospazam nakon primjene acetilsalicilne kiseline ili drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova. Treba poduzeti hitne mjere ako se otkrije anafilaktoidna reakcija.
Parametri jetre i funkcije bubrega. Kao i kod liječenja većinom nesteroidnih protuupalnih lijekova, opisani su izolirani slučajevi povišenih razina transaminaza, bilirubina u serumu ili drugih pokazatelja funkcije jetre, kao i povišenih vrijednosti kreatinina u serumu i dušika ureje u krvi te drugih laboratorijskih abnormalnosti. U većini slučajeva ta su odstupanja bila manja i privremena. Ako dođe do značajne ili trajne potvrde takvih odstupanja, treba prekinuti primjenu meloksikama i provesti kontrolna ispitivanja.
Funkcionalno zatajenje bubrega. NSAIL, inhibicijom vazodilatacijskog učinka bubrežnih prostaglandina, mogu izazvati funkcionalno zatajenje bubrega zbog smanjenja glomerularne filtracije. Smatra se da je ova nuspojava povezana s dozom. Na početku liječenja ili nakon povećanja doze, preporučuje se pažljivo praćenje diureze i bubrežne funkcije u bolesnika sa sljedećim čimbenicima rizika:

• starija dob;
• istodobna primjena s ACE inhibitorima, antagonistima angiotenzina II, sartanima, diureticima (vidjeti INTERAKCIJE);
• (bilo kojeg porijekla);
• kongestivno zatajenje srca;
• zatajenje bubrega;
• lupusna nefropatija;
• teška disfunkcija jetre (plazma<25 г/л или ≥10 по классификации Чайлд-Пью).

U rijetkim slučajevima, NSAIL mogu dovesti do intersticijalnog nefritisa, glomerulonefritisa, nekroze bubrežne medule ili nefrotskog sindroma. Doza meloksikama za bolesnike u završnom stadiju zatajenja bubrega na dijalizi ne smije biti veća od 7,5 mg. U bolesnika s blagim do umjerenim zatajenjem bubrega možda nije potrebno smanjivati ​​dozu (razina klirensa kreatinina >25 ml/min).
Zadržavanje natrija, kalija i vode. NSAIL mogu povećati retenciju natrija, kalija i vode te utjecati na natriuretski učinak diuretika. Osim toga, vjerojatno je smanjenje antihipertenzivnog učinka antihipertenzivnih lijekova (vidjeti INTERAKCIJE). Stoga osjetljivi pacijenti mogu doživjeti pojačan ili pogoršan edem, zatajenje srca ili hipertenziju kao posljedicu. Stoga se bolesnicima s takvim rizicima savjetuje da se podvrgnu kliničkom nadzoru (vidi Uporaba i KONTRAINDIKACIJE).
Hiperkalijemija. Hiperkalijemiju može potaknuti dijabetes melitus ili istodobna primjena lijekova koji povećavaju kalij (vidjeti INTERAKCIJE). U takvim slučajevima potrebno je redovito kontrolirati razinu kalija.
Ostale preventivne i sigurnosne mjere. Nuspojave često lošije podnose stariji, slabi ili oslabljeni bolesnici kojima je potrebno pažljivo praćenje. Kao i kod liječenja drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, potreban je oprez kod starijih osoba, kod kojih postoji veća vjerojatnost da će imati smanjenu funkciju bubrega, jetre i srca. Stariji bolesnici imaju veću učestalost nuspojava pri primjeni nesteroidnih protuupalnih lijekova, osobito gastrointestinalnog krvarenja i perforacije, koji mogu biti fatalni (vidjeti Uporaba).
Meloksikam, kao i svaki drugi nesteroidni protuupalni lijek, može maskirati simptome zaraznih bolesti.
Primjena meloksikama može negativno utjecati na reproduktivnu funkciju i ne preporučuje se ženama koje žele zatrudnjeti. Stoga bi žene koje planiraju trudnoću ili su podvrgnute ispitivanju zbog neplodnosti trebale razmotriti prekid liječenja meloksikamom (vidjeti Primjena tijekom trudnoće i dojenja).
Movalis 7,5 mg i 15 mg tablete sadrže laktozu pa se lijek ne preporučuje bolesnicima s rijetkom prirođenom nepodnošljivošću galaktoze, nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom galaktoze.
Maskiranje upale i groznice. Farmakološki učinak Movalisa na smanjenje ozbiljnosti vrućice i upale može komplicirati dijagnozu sumnje na neinfektivni bolni sindrom.
Liječenje kortikosteroidima. Movalis nije održiva zamjena za kortikosteroide u liječenju nedostatka kortikosteroida.
Hematološki učinci. Anemija se može pojaviti u bolesnika koji primaju nesteroidne protuupalne lijekove, uključujući Movalis. To može biti posljedica zadržavanja tekućine, gastrointestinalnog krvarenja nepoznatog podrijetla ili makroskopskog ili potpuno opisanog učinka na eritropoezu. Bolesnicima na dugotrajnom liječenju nesteroidnim protuupalnim lijekovima, uključujući Movalis, potrebno je pratiti hemoglobin ili hemokrit ako se otkriju simptomi i znakovi anemije.
NSAIL inhibiraju agregaciju trombocita i mogu produžiti vrijeme krvarenja u nekih bolesnika. Za razliku od acetilsalicilne kiseline, njihov učinak na funkciju trombocita je kvantitativno manji, kratkotrajan i reverzibilan. Bolesnike koji uzimaju Movalis i kod kojih bi se mogle pojaviti nuspojave povezane s promjenama u funkciji trombocita, osobito poremećaje krvarenja, ili bolesnike koji primaju antikoagulanse treba pažljivo pratiti.
Primjena u bolesnika s astmom. Bolesnici s astmom mogu imati astmu osjetljivu na aspirin. Primjena acetilsalicilne kiseline u bolesnika s astmom osjetljivom na aspirin povezana je s teškim bronhospazmom, koji može biti fatalan. S obzirom na križnu reakciju, uključujući između acetilsalicilatne kiseline i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova, Movalis se ne smije primjenjivati ​​u bolesnika osjetljivih na acetilsalicilnu kiselinu i treba ga s oprezom propisivati ​​bolesnicima s astmom.
Razdoblje trudnoće i dojenje.
Plodnost. Meloksikam, kao i drugi lijekovi koji inhibiraju COX/sintezu prostaglandina, može negativno utjecati na reproduktivnu funkciju i ne preporučuje se ženama koje planiraju trudnoću. Stoga, za žene koje planiraju trudnoću ili se podvrgavaju pretragama zbog neplodnosti, treba razmotriti prekid uzimanja meloksikama.
Trudnoća. Inhibicija sinteze prostaglandina može nepovoljno utjecati na trudnoću i/ili razvoj embrija i fetusa. Podaci iz epidemioloških studija ukazuju na povećan rizik od pobačaja i razvoja srčanih mana i gastroshize nakon primjene inhibitora sinteze prostaglandina u ranoj trudnoći. Apsolutni rizik od razvoja srčanih mana porastao je s ≤1% na oko 1,5%. Očekuje se da će se ovaj rizik povećati s povećanjem doze i trajanja liječenja.
U prvom i drugom tromjesečju trudnoće meloksikam se ne smije primjenjivati ​​osim ako nije prijeko potrebno. Ako žena planira trudnoću ili koristi meloksikam u prvom i drugom tromjesečju trudnoće, doza i trajanje liječenja trebaju biti minimalni.
U trećem tromjesečju trudnoće, svi inhibitori sinteze prostaglandina mogu izazvati rizik za fetus:

• kardiopulmonalna toksičnost (s preranim zatvaranjem duktusa arteriozusa i plućnom hipertenzijom);
• bubrežna disfunkcija može se razviti u zatajenje bubrega s oligohidramnijem.

Mogući rizici u zadnjim fazama trudnoće za majku i novorođenče:

• vjerojatnost produljenja vremena krvarenja, antiagregacijski učinak čak i pri uzimanju vrlo niskih doza;
• inhibicija kontrakcija maternice, što dovodi do odgode ili produljenja poroda.

Stoga je meloksikam kontraindiciran u trećem tromjesečju trudnoće.
Dojenje. Iako nema specifičnih podataka o lijeku Movalis, poznato je da NSAIL mogu prijeći u majčino mlijeko. Stoga se ne preporučuje primjena kod žena koje doje.
djeca. Movalis, tablete 7,5 mg i 15 mg, kontraindiciran je u djece mlađe od 16 godina (vidi KONTRAINDIKACIJE).
Otopina za injekciju - kontraindicirana u djece mlađe od 18 godina.
Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije pri vožnji vozila ili radu s drugim mehanizmima. Nema posebnih studija o utjecaju lijeka na sposobnost upravljanja automobilom ili strojevima. No, na temelju farmakodinamičkog profila i identificiranih nuspojava, moguće je pretpostaviti da meloksikam nema nikakav ili zanemariv učinak na te aktivnosti. Ali pacijentima koji su doživjeli poremećaje vida, uključujući zamagljen vid, vrtoglavicu, pospanost, vrtoglavicu ili druge poremećaje središnjeg živčanog sustava, savjetuje se da se suzdrže od vožnje ili rada sa strojevima.

Interakcije

studije interakcija su provedene samo s odraslim osobama.
Farmakodinamičke interakcije
Ostali NSAIL i acetilsalicilna kiselina ≥3 g/dan. Kombinacija s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima se ne preporučuje (vidi POSEBNE UPUTE), uključujući acetilsalicilnu kiselinu u protuupalnim dozama (≥1 g pojedinačna doza ili ≥3 g ukupna dnevna doza).
Kortikosteroidi (osobito glukokortikoidi). Istodobna primjena s kortikosteroidima zahtijeva oprez zbog opasnosti od krvarenja ili ulceracije u probavnom sustavu.
Antikoagulansi ili heparin koji se koriste u gerijatrijskoj praksi ili u terapijskim dozama. Rizik od krvarenja značajno se povećava zbog inhibicije funkcije trombocita i oštećenja gastroduodenalne sluznice. NSAIL mogu pojačati učinke antikoagulansa kao što je varfarin (vidi UPOZORENJA). Ne preporučuje se istovremena primjena NSAIL i antikoagulansa ili heparina u gerijatrijskoj praksi ili u terapijskim dozama (vidi POSEBNE UPUTE).
U ostalim slučajevima primjene heparina potreban je oprez zbog povećanog rizika od krvarenja. Potrebno je pažljivo pratiti INR (internacionalni normalizirani omjer) ako se dokaže da je nemoguće izbjeći ovu kombinaciju.
Trombolitički i antitrombocitni lijekovi: povećan rizik od krvarenja zbog inhibicije funkcije trombocita i oštećenja gastroduodenalne sluznice.
Selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina. Povećan rizik od gastrointestinalnog krvarenja.
Diuretici, ACE inhibitori i antagonisti angiotenzina II. NSAIL mogu smanjiti učinak diuretika i drugih antihipertenzivnih lijekova. U nekih bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega (dehidrirani bolesnici ili stariji bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega), istodobna primjena ACE inhibitora ili antagonista angiotenzina II i lijekova koji inhibiraju COX može dovesti do daljnjeg pogoršanja funkcije bubrega, uključujući moguće akutno zatajenje bubrega, što često se smatra reverzibilnim. Stoga kombinaciju treba primjenjivati ​​s oprezom, osobito u starijih bolesnika. Bolesnici trebaju primati odgovarajuće tekućine, a funkciju bubrega treba pratiti nakon početka istodobne terapije i periodički nakon toga (vidjeti POSEBNE UPUTE).
Drugi antihipertenzivi (osobito beta-adrenergički blokatori). Kao i kod dolje navedenih lijekova, antihipertenzivni učinak blokatora β-adrenergičkih receptora vjerojatno će biti smanjen (zbog inhibicije prostaglandina s vazodilatacijskim učinkom).
Inhibitori kalcineurina (osobito takrolimus). Nefrotoksičnost inhibitora kalcineurina može se pojačati NSAID-ima zbog posredovanja učinaka bubrežnih prostaglandina. Tijekom liječenja potrebno je pratiti funkciju bubrega. Preporučuje se pažljivo praćenje bubrežne funkcije, osobito u starijih bolesnika.
Intrauterini kontraceptivi. NSAIL smanjuju učinkovitost intrauterinih kontraceptiva. Prethodno je prijavljena smanjena učinkovitost intrauterinih kontracepcijskih sredstava s uporabom NSAID-a, ali to zahtijeva dodatnu potvrdu.
Farmakokinetičke interakcije: učinci meloksikama na farmakokinetiku drugih lijekova
Litij. Postoje dokazi o nesteroidnim protuupalnim lijekovima koji povećavaju koncentraciju litija u plazmi (zbog smanjenog izlučivanja litija putem bubrega), što može doseći toksične razine. Ne preporučuje se istodobna primjena litija i nesteroidnih protuupalnih lijekova (vidjeti POSEBNE UPUTE). Ako je kombinirana terapija neophodna, potrebno je pažljivo pratiti razine litija u plazmi tijekom početka liječenja, prilagodbe doze i prekida liječenja meloksikamom.
. NSAIL mogu smanjiti tubularnu sekreciju metotreksata, čime se povećava njegova koncentracija u krvnoj plazmi. Iz tog razloga, istodobna primjena NSAID-a se ne preporučuje u bolesnika koji uzimaju visoke doze metotreksata (>15 mg/tjedan) (vidjeti MJERE OPREZA). Rizik od interakcije između nesteroidnih protuupalnih lijekova i metotreksata također treba uzeti u obzir u bolesnika koji uzimaju niske doze metotreksata, osobito s oštećenom funkcijom bubrega. Ako je potrebno kombinirano liječenje, potrebno je pratiti krvnu sliku i funkciju bubrega. Potreban je oprez ako se NSAIL i metotreksat primjenjuju 3 uzastopna dana, budući da se razine metotreksata u plazmi mogu povećati i povećati toksičnost. Iako se farmakokinetika metotreksata (15 mg/tjedan) ne mijenja istodobnim liječenjem meloksikamom, treba uzeti u obzir da se hematološka toksičnost metotreksata može povećati tijekom liječenja nesteroidnim protuupalnim lijekovima (vidjeti informacije iznad; NUSPOJAVE).
Farmakokinetičke interakcije: učinci drugih lijekova na farmakokinetiku meloksikama
Kolestiramin. Kolestiramin ubrzava eliminaciju meloksikama zbog poremećene intrahepatičke cirkulacije, pa se klirens meloksikama povećava za 50%, a T½ se smanjuje na 13 ± 3 sata. Ova se interakcija smatra klinički značajnom. Nije otkrivena klinički značajna farmakokinetička interakcija pri istodobnom uzimanju s antacidima, cimetidinom i digoksinom.

Predozirati

Simptomi akutnog predoziranja nesteroidnim protuupalnim lijekovima često su ograničeni na letargiju, pospanost, mučninu, povraćanje i epigastričnu bol, koji su općenito reverzibilni s terapijom održavanja. Može doći do gastrointestinalnog krvarenja. Teško trovanje može dovesti do hipertenzije, akutnog zatajenja bubrega, disfunkcije jetre, respiratorne depresije, kome, napadaja, kardiovaskularnog zatajenja i srčanog zastoja. Zabilježene su anafilaktoidne reakcije tijekom terapijske primjene NSAIL-a, a mogu se pojaviti i kod predoziranja.
U slučaju predoziranja NSAID-om, bolesnicima se preporučuju simptomatske i potporne mjere. Studije su pokazale povećanu eliminaciju meloksikama uzimanjem 4 oralne doze kolestiramina 3 puta dnevno.

O lijeku:

Movalis je učinkovit antipiretik, protuupalno i analgetsko sredstvo na bazi enolne kiseline. Zbog sposobnosti meloksikama da inhibira sintezu prostaglandina (upalni modeli), lijek učinkovito utječe na žarišta upale, uklanjajući ovaj simptom.

Indikacije i doziranje:

• Tablete lijeka koriste se za liječenje boli uzrokovane osteoartritisom (artroza, degenerativne bolesti zglobova); reumatoidni artritis; ankilozantni spondilitis.
• Otopina za injekciju: za početno i kratkotrajno liječenje istih bolesti.

Ovisno o bolesti, doza lijeka može malo varirati.

Osteoartritis: tablete se propisuju brzinom od 7,5 mg / dan, supozitoriji - 15 mg / dan (1 supozitorij). Ako je potrebno, doza se može povećati na 15 mg/dan (2 tablete) 1 puta dnevno.

Reumatoidni artritis: propisano brzinom od 15 mg / dan. Kada se postigne terapijski učinak, doza se može smanjiti na 7,5 mg/dan.

Ankilozantni spondilitis: propisuje se brzinom od 15 mg/dan. Kada se postigne terapijski učinak, doza se može smanjiti na 7,5 mg/dan.

U bolesnika s povećanim rizikom od nuspojava, početna doza je 7,5 mg/dan. U bolesnika na dijalizi s teškim oštećenjem bubrega doza ne smije biti veća od 7,5 mg/dan. Budući da povećanje doze i produljenje trajanja liječenja povećava rizik od nuspojava, potrebno je primjenjivati ​​lijek u najmanjoj učinkovitoj dnevnoj dozi i uz najkraće trajanje liječenja.

Adolescenti iznad 12 godina: tablete – najveća preporučena dnevna doza je 0,25 mg/kg. Najveća preporučena dnevna doza Movalisa je 15 mg. S obzirom da doza za djecu nije utvrđena, primjena lijeka treba biti ograničena samo na adolescente starije od 12 godina i odrasle osobe.

Tabletu treba uzeti s hranom, bez žvakanja, s vodom ili drugom tekućinom.

Otopina za injekciju: IM primjenu treba propisati samo tijekom prvih nekoliko dana liječenja. U budućnosti bi se za nastavak liječenja trebali koristiti oralni oblici lijeka. Preporučena doza Movalis otopine za injekciju je 7,5 ili 15 mg/dan, ovisno o intenzitetu boli i težini upale. Budući da povećanje doze i produljenje trajanja liječenja povećava rizik od nuspojava, potrebno je primjenjivati ​​lijek u najmanjoj učinkovitoj dnevnoj dozi uz najkraće trajanje liječenja.

Movalis treba primijeniti dubokom intramuskularnom injekcijom. S obzirom na moguću nekompatibilnost, Movalis u obliku otopine za injekciju ne može se miješati s drugim lijekovima u istoj štrcaljki.

U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega na dijalizi doza ne smije biti veća od 7,5 mg/dan. Movalis u obliku otopine za injekciju ne smije se primjenjivati ​​intravenski.

S obzirom da režim doziranja za djecu i adolescente mlađe od 15 godina nije utvrđen, lijek se preporučuje za liječenje samo odraslih i adolescenata starijih od 15 godina.

Predozirati:

Nuspojave:

Na temelju kliničkih studija u kojima je sudjelovalo 3750 bolesnika koji su uzimali Movalis oralno dnevno u dozi od 7,5-15 mg tablete dulje od 18 mjeseci (prosječno trajanje liječenja 127 dana) i 254 bolesnika koji su primali Movalis kao oralnu otopinu za injekciju intramuskularnom injekcijom tijekom 7 dana, zabilježene su sljedeće nuspojave:

• Iz gastrointestinalnog trakta: s učestalošću od> 1% - dispepsija, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, zatvor, proljev, nadutost; 0,1–1% - prolazno povećanje jetrenih testova (povećana aktivnost transaminaza ili razina bilirubina u krvnom serumu), podrigivanje, ezofagitis, peptički ulkus želuca i/ili dvanaesnika, gastrointestinalno krvarenje);<0,1% - перфорация стенки пищеварительного тракта, колит, гепатит, гастрит. Желудочно-кишечное кровотечение, язвообразование или перфорация могут быть потенциально фатальными.
• Iz hematopoetskog sustava: s učestalošću> 1% - anemija; 0,1–1% - promjene u krvnoj slici, uključujući omjer leukocita, leukopeniju i trombocitopeniju. Istodobna primjena potencijalno mijelotoksičnog lijeka, osobito metotreksata, može dovesti do razvoja citopenije.
• Od kože: s učestalošću od> 1% - svrbež, iritacija kože; 0,1–1% - stomatitis, urtikarija;<0,1% - фотосенсибилизация. В отдельных случаях могут развиться полиморфная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсико-эпидермальный некролиз.
• Iz dišnog sustava: s učestalošću<1% - возникновение приступов БА у лиц с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП.
• Sa strane središnjeg živčanog sustava: >1% - vrtoglavica, glavobolja; 0,1–1% - tinitus, letargija;<0,1% - спутанность сознания и дезориентация, изменение настроения.
• Iz kardiovaskularnog sustava: >1% - edem; 0,1–1% - povišen krvni tlak, valovi vrućine, palpitacije.
• Iz genitourinarnog sustava: 0,1–1% - promjene u pokazateljima funkcije bubrega (povišene razine kreatinina i/ili ureje u krvi);<0,1% - ОПН.
• Primjena NSAID-a može biti popraćena problemima s mokrenjem, uključujući akutnu retenciju urina.
• Sa strane organa vida:<0,1% - конъюнктивит, нарушение функции зрения (нечеткость зрения).
• Reakcije preosjetljivosti:<0,1% случаев - ангионевротический отек и немедленные реакции повышенной чувствительности, a также анафилактоидные/анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Kršenje na mjestu primjene: češće od 1%: hematom na mjestu ubrizgavanja; 0,1–1% - bol na mjestu ubrizgavanja, oteklina.

Tijekom kliničkih ispitivanja također je utvrđeno da kolestiramin povećava eliminaciju neapsorbiranog meloksikama.

Kontraindikacije:

Movalis se ne smije propisivati ​​bolesnicima sa simptomima astme, nosnim polipima, angioedemom ili poviješću urtikarije povezane s primjenom acetilsalicilne kiseline ili drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova, jer su moguće reakcije križne preosjetljivosti.

Također kontraindikacije su:

• aktivni ili nedavno dijagnosticiran peptički ulkus/gastrointestinalna perforacija;
• aktivna upalna bolest debelog crijeva (Crohnova bolest ili ulcerozni kolitis);
• ozbiljno zatajenje jetre;
• zatajenje bubrega koje nije podložno dijalizi;
• manifestno gastrointestinalno krvarenje, nedavno cerebrovaskularno krvarenje ili drugi sustavni poremećaji sustava zgrušavanja krvi;
• teško dekompenzirano zatajenje srca;
• povijest proktitisa i rektalnog krvarenja (za čepiće);
• djeca mlađa od 12 godina - koristiti u obliku tableta i supozitorija;
• djeca mlađa od 15 godina - koristiti u obliku otopine za injekcije;
• Tijekom trudnoće i dojenja.

Movalis je kontraindiciran za ublažavanje postoperativne boli tijekom koronarne premosnice.

Primjena lijeka je kontraindicirana u liječenju kongenitalnih defekata, u kojima neaktivne komponente lijeka mogu biti nesigurne.

Interakcije s drugim lijekovima i alkoholom:

Zbog sinergističkog učinka, istodobna primjena inhibitora prostaglandin sintetaze može dovesti do pojačanih ulcerogenih učinaka i rizika od krvarenja, stoga se takvo kombinirano liječenje ne preporučuje. Meloksikam se ne smije koristiti istodobno s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Uzimanje lijekova kao što su oralni antikoagulansi, antitrombocitni agensi, heparin (kada se primjenjuju sustavno), trombolitički agensi i selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina povećavaju rizik od krvarenja zbog smanjenja trombocita. Ako nije moguće izbjeći istovremenu primjenu Movalisa s gore navedenim lijekovima, potrebno je pažljivo praćenje sustava zgrušavanja krvi.

Postoje dokazi o sposobnosti nesteroidnih protuupalnih lijekova da povećaju koncentraciju litija u krvi. Preporuča se pratiti sadržaj litija u krvnoj plazmi na početku liječenja, pri odabiru doze i u slučaju prekida liječenja Movalisom.

NSAIL mogu smanjiti tubularnu sekreciju metotreksata, povećavajući njegovu koncentraciju u plazmi. U tom smislu, ne preporučuje se kombinirana primjena NSAID-a s visokom dozom metotreksata (>15 mg/tjedan). Rizik od interakcije između nesteroidnih protuupalnih lijekova i metotreksata također treba uzeti u obzir u bolesnika koji primaju niske doze metotreksata, osobito bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega. Ako je potrebno kombinirano liječenje, potrebno je pratiti hemograme i funkciju bubrega. Potreban je oprez ako kombinirana primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova i metotreksata traje 3 dana za redom, budući da se razine metotreksata u plazmi mogu povećati i njegova toksičnost može porasti. Iako istodobna primjena meloksikama ne utječe na farmakokinetiku metotreksata (15 mg/tjedan), vjeruje se da Movalis može povećati hematološku toksičnost metotreksata, što zahtijeva pažljivo praćenje pri propisivanju ove kombinacije.

Kontracepcija: NSAIL smanjuju učinkovitost hormonskih kontraceptiva.

Diuretici: propisivanje nesteroidnih protuupalnih lijekova u bolesnika s dehidracijom može dovesti do potencijalnog rizika od razvoja akutnog zatajenja bubrega, stoga prije početka liječenja treba ukloniti poremećaje ravnoteže vode i elektrolita, au budućnosti, kada se istodobno propisuju Movalis i diuretici, pacijentima treba unositi dovoljnu količinu tekućine.

Antihipertenzivi (na primjer, beta-adrenergički blokatori, ACE inhibitori, vazodilatatori, diuretici): učinkovitost antihipertenzivnih lijekova (beta-adrenergički blokatori, ACE inhibitori, vazodilatatori, diuretici) smanjena je kada se koriste istodobno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, što je povezano s inhibicijski učinak na vazodilatacijske prostaglandine.NSAIL i antagonisti receptora angiotenzina II, kao i ACE inhibitori, imaju sinergistički učinak na smanjenje glomerularne filtracije. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega to može dovesti do razvoja akutnog zatajenja bubrega.

Kolestiramin veže meloksikam u probavnom traktu, što dovodi do njegove brze eliminacije. NSAIL povećavaju nefrotoksičnost ciklosporina zbog utjecaja na sintezu prostaglandina u bubrezima, što zahtijeva praćenje bubrežne funkcije tijekom istodobne primjene lijekova.

Meloksikam se gotovo potpuno eliminira metabolizmom u jetri, od čega se otprilike ⅔ događa uz sudjelovanje citokroma P450, a 1/3 oksidacijom peroksidazom.

Treba uzeti u obzir potencijalnu interakciju kada se meloksikam koristi istodobno s lijekovima koji inhibiraju ili se metaboliziraju pomoću CYP 2C9 i/ili CYP 3A4. Može postojati farmakokinetička interakcija između Movalisa i drugih lijekova u fazi metabolizma zbog njihovog učinka na CYP 2C9 i/ili CYP 3A4.

Nije otkrivena farmakokinetička interakcija Movalisa s antacidima, cimetidinom, digoksinom i furosemidom pri istodobnoj primjeni.

Ne može se isključiti mogućnost interakcije lijeka s oralnim hipoglikemijskim lijekovima.

Tijekom trudnoće i dojenja. Unatoč činjenici da pretkliničke studije nisu otkrile teratogeni učinak, Movalis se ne smije koristiti tijekom trudnoće i dojenja. Primjena meloksikama, kao i drugih lijekova koji inhibiraju sintezu COX/prostaglandina, može štetiti procesu oplodnje te se stoga ne preporučuje ženama koje planiraju trudnoću. Štoviše, žene koje imaju problema s oplodnjom ili su podvrgnute procjeni neplodnosti trebale bi razmotriti prestanak uzimanja meloksikama.

Sastav i svojstva

Djelatna tvar:

• Tablete: Meloksikam - 7,5 mg. Ostali sastojci: natrijev citrat, laktoza, mikrokristalna celuloza, povidon, koloidni bezvodni silicij, krospovidon, magnezijev stearat.
• Otopina: Meloksikam 15 mg. Ostali sastojci: n-metil-D-glukamin, glikofurol, pluronic F68, natrijev klorid, glicin, natrijev hidroksid, voda za injekcije.
• Čepići: Meloksikam 15 mg.

Obrazac izdavanja:

• Tablete 7,5 mg, br.20
• Tablete 15 mg, br. 10, br. 20
• Rješenje d/in. 15 mg amp. 1,5 ml, br.5
• Čepići 15 mg, br. 6

Farmakološki učinak:

Meloksikam je NSAIL iz klase enolne kiseline, ima protuupalni, analgetski i antipiretski učinak. Meloksikam pokazuje visoko protuupalno djelovanje u svim standardnim modelima upale. Mehanizam djelovanja je zahvaljujući sposobnosti inhibicije biosinteze prostaglandina - medijatora upale zbog selektivne inhibicije COX-2, uz osiguravanje sigurnijeg mehanizma djelovanja zbog selektivne inhibicije COX-2 u usporedbi s COX-1 . Sada je dokazano da je terapijski učinak NSAID-a povezan s inhibicijom sinteze COX-2, dok inhibicija COX-1 dovodi do nuspojava od strane želuca i bubrega. Selektivnost inhibicije COX-2 meloksikamom potvrdili su mnogi istraživači i in vitro i ex vivo. Meloksikam (7,5 i 15 mg) preferirano inhibira COX-2 ex vivo, što je dokazano većom inhibicijom proizvodnje PGE2 kao odgovor na stimulaciju lipopolisaharidom u usporedbi s proizvodnjom tromboksana u zgrušanoj krvi (COX-1). Ovi učinci ovise o dozi.

Meloksikam ne utječe na agregaciju trombocita ili vrijeme krvarenja kada se koristi u preporučenim ex vivo dozama, dok indometacin, diklofenak, ibuprofen i naproksen značajno inhibiraju agregaciju trombocita i produljuju vrijeme krvarenja.

Kliničke studije su otkrile nisku učestalost nuspojava iz gastrointestinalnog trakta (perforacije, ulceracije i krvarenja) pri primjeni meloksikama u preporučenim dozama u usporedbi sa standardnim dozama drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.Farmakokinetika. Meloksikam se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta kada se primjenjuje oralno; Apsolutna bioraspoloživost lijeka je 89%. Istodobna konzumacija hrane ne utječe na apsorpciju lijeka. Koncentracija lijeka kada se uzima oralno je 7,5 odnosno 15 mg/dan, ovisno o dozi. Stabilna koncentracija se postiže 3. – 5. dana.

Dokazana je bioekvivalencija čepića i kapsula. Kada se koristi jedna doza supozitorija, Cmax meloksikama u krvnoj plazmi postiže se nakon 5-6 sati, a stabilne koncentracije se postižu 3-5 dana.

Jedna dnevna doza čepića određuje koncentraciju lijeka u krvnoj plazmi s relativno malom fluktuacijom između Cmax i njegove najniže točke u rasponu od 0,8-2 μg/ml za dozu od 15 mg (Cmin i Cmax u stanju stabilnog ravnotežna koncentracija). Stabilna ravnoteža Cmax u krvnoj plazmi nakon uporabe čepića postiže se nakon otprilike 5 sati.

Kontinuirano liječenje tijekom duljeg razdoblja (primjerice 6 mjeseci) nije dovelo do promjena u farmakokinetičkim parametrima u usporedbi s parametrima nakon 2 tjedna oralne primjene meloksikama u dozi od 15 mg/dan. Bilo kakve promjene također su malo vjerojatne ako liječenje traje >6 mjeseci.

Više od 99% meloksikama vezano je za proteine ​​plazme. Lijek prodire u sinovijalnu tekućinu, njegova koncentracija je 2 puta niža nego u krvnoj plazmi.

Nakon intramuskularne injekcije meloksikam se potpuno apsorbira, što ukazuje na njegovu apsolutnu bioraspoloživost (gotovo 100%).Farmakokinetika meloksikama je linearna i ovisna o dozi kada se primjenjuje intramuskularno u dozama od 7,5 i 15 mg. Koncentracija meloksikama u krvnoj plazmi doseže maksimum 60 minuta nakon intramuskularne injekcije.

Meloksikam prolazi opsežnu biotransformaciju u jetri. Meloksikam se gotovo potpuno metabolizira u 4 farmakološki inertna metabolita. Glavni metabolit, 5-karboksimeloksikam (60% doze), nastaje oksidacijom intermedijarnog metabolita 5-hidroksimetilmeloksikama, koji se manjim dijelom izlučuje (9% doze). Studije in vitro pokazuju da CYP 2C9 igra važnu ulogu u metabolizmu, a CYP 3A4 - u manjoj mjeri. Aktivnost peroksidaze kod pacijenata vjerojatno je odgovorna za 2 druga metabolita, koji čine 16 odnosno 4% primljene doze.

Meloksikam se izlučuje, pretežno u obliku metabolita, u jednakim količinama mokraćom i stolicom. Manje od 5% dnevne doze izlučuje se u nepromijenjenom obliku stolicom, dok se urinom izlučuju samo tragovi nepromijenjene tvari. T1/2 je oko 20 sati.Zatajenje jetre i bubrega ne utječu značajno na farmakokinetiku meloksikama.

Klirens plazme je 8 ml/min. Klirens se smanjuje u starijih ljudi. Volumen distribucije je nizak, u prosjeku 11 litara.

Zatajenje jetre ili bubrega ne utječe značajno na farmakokinetiku meloksikama. U završnom stadiju zatajenja bubrega, povećanje volumena distribucije može dovesti do povećanja koncentracije slobodnog meloksikama.

Prosječni klirens iz plazme u stanju dinamičke ravnoteže u starijih osoba bio je nešto niži nego u mladih ljudi.