Koliki je postotak tramadola? Indikacije za uporabu tramadola u ampulama

Djelatna tvar

Tramadol hidroklorid (tramadol)

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

1 ml - ampule (5) - kartonska pakiranja.
1 ml - ampule (10) - kartonska pakiranja.

Pomoćne tvari: natrijev acetat, voda za injekcije.

2 ml - ampule (5) - kartonska pakiranja.
2 ml - ampule (10) - kartonska pakiranja.

farmakološki učinak

opioidni analgetik s mješovitim mehanizmom djelovanja. Tramadol je analgetik centralnog djelovanja. Ima izražen analgetski učinak.

Indikacije

- sindrom umjerene do jake boli raznih etiologija (postoperativno razdoblje, ozljede, bolovi kod bolesnika s rakom);

— u svrhu ublažavanja bolova tijekom bolnih dijagnostičkih ili terapijskih postupaka.

Kontraindikacije

- stanja praćena depresijom disanja ili teškom depresijom središnjeg živčanog sustava (trovanje alkoholom, tablete za spavanje, narkotički analgetici, psihotropni lijekovi);

— istodobna uporaba MAO inhibitori (i 2 tjedna nakon njihovog povlačenja);

- trudnoća;

- razdoblje laktacije (uporaba je moguća samo iz zdravstvenih razloga);

- dob do 1 godine;

- preosjetljivost na lijek.

Doziranje

Dozu i trajanje primjene određuje liječnik pojedinačno, ovisno o intenzitetu i prirodi boli.

Za umjerenu bol odrasli i adolescenti stariji od 14 godina Preporuča se propisivanje Tramadola u jednoj dozi od 1 ml (50 mg tramadolklorida). Ako se bol ne povuče nakon 30-60 minuta, možete ponovno uvesti 1 ml lijeka.

Djelovanje lijeka traje 4-8 sati. normalno korištenje dnevna doza ne smije biti veća od 400 mg. U prisutnosti tumora, ili tijekom kirurške intervencije može biti potrebno znatno više visoka promocija doziranje.

Djeca od 1 do 13 godina Preporuča se primjena 1-2 mg/kg tjelesne težine kao jedna doza. U ovom slučaju, Tramadol se razrjeđuje. Potrebno je voditi računa o tome koje koncentracije treba postići (1 ml lijeka sadrži 50 mg tramadolklorida):

Razrjeđivanjem 1 ml Tramadola s vodom za injekcije dobivaju se sljedeće koncentracije:

Tramadol se primjenjuje intravenozno (polako), intramuskularno i supkutano.

Ako pacijent ima poremećena funkcija jetre/bubrega, i stariji pacijenti u prisutnosti jaka bol Tramadol se propisuje 1 put ili manje puta. Ako takvi pacijenti imaju kronične boli razmak između doza lijeka treba povećati zbog spore eliminacije i opasnosti od nakupljanja tramadola u tijelu.

Bolesnici stariji od 75 godina, čak i u odsutnosti vidljive disfunkcije jetre/bubrega, interval između doza lijeka treba povećati.

Nuspojave

Najčešći simptomi su vrtoglavica, mučnina, zatvor (u 15-30% bolesnika), povraćanje, svrbež kože, simptomi psihostimulativnog djelovanja, astenija, znojenje, dispepsija, suha usta, proljev (u 5,5-15% pacijenata).

S učestalošću manjom od 5% mogući su gubitak tjelesne težine, hipotenzija i tahikardija, parestezije, halucinacije, tremor, bolovi u trbuhu, poremećaji vida i retencija urina.

Učestalost nuspojava raste s povećanjem trajanja uzimanja lijeka. Na dugotrajnu upotrebu u velikim dozama ne može se isključiti mogućnost razvoja ovisnosti o lijeku.

O svima nuspojave, uklj. koji nisu gore navedeni trebate prijaviti svom liječniku.

Predozirati

Simptomi: depresija disanja i konvulzije.

Liječenje: prva pomoć kod trovanja – održavanje odgovarajuće plućne ventilacije i simptomatska terapija u specijaliziranom odjelu. U blažim slučajevima dovoljno je ispiranje želuca. Prijava nije odlučujuća, jer ne uklanja sve simptome trovanja i može izazvati konvulzije. Hemodijaliza nije vrlo učinkovita. Za konvulzije je preporučljivo koristiti.

Interakcije lijekova

Istodobno uzimanje alkohola ili lijekova koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav može dovesti do međusobnog pojačanja središnjih učinaka, uklj. - respiratorna depresija.

Postoje izolirana izvješća o razvoju epileptičkih napadaja u kombinaciji s antipsihoticima.

Može oslabiti analgetski učinak tramadola i smanjiti trajanje njegovog djelovanja.

Tramadol se ne smije propisivati ​​istodobno s MAO inhibitorima, jer u ovom slučaju moguć je razvoj po život opasnih pojava iz središnjeg živčanog sustava, respiratorni centar i krvožilni sustavi.

Treba imati na umu da se gore navedene interakcije javljaju iu slučaju kratkotrajne uporabe lijekova.

posebne upute

U starijih bolesnika tramadol se primjenjuje u povećanim intervalima.

Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom i pod nadzorom liječnika u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i jetre, s traumatskim ozljedama mozga, povećanim intrakranijalni tlak, bolesnika s epilepsijom, kao i osoba s ovisnošću o opioidima.

Pod pažnjom medicinski nadzor i Tramadol treba koristiti u smanjenim dozama u pozadini učinaka anestezije, hipnotika i psihotropnih lijekova; lijek se ne smije kombinirati s narkotičkim analgeticima zbog slabe predvidljivosti učinka interakcije.

Uz dugotrajnu primjenu karbamazepina učinak tramadola može biti slabiji.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Kada koristite Tramadol, ne smijete voziti automobil ili obavljati druge poslove koji zahtijevaju povećanu pozornost.

Tramadol (trans-(±)-2-[(dimetilamino)metil]-1-(3-metoksifenil)cikloheksanol (kao hidroklorid)— opioidni sintetski analgetik, pripada skupini parcijalnih agonista opioidnih receptora. Aktivira opioidne receptore (mu-, delta-, kappa-) na pre- i postsinaptičkim membranama aferentnih vlakana nociceptivnog sustava u mozgu i gastrointestinalnom traktu. Ima snažno analgetsko djelovanje, daje brz i dugotrajan učinak. Analgetski učinak razvija se 15-30 minuta nakon oralne primjene i traje do 6 sati. Kemijska formula C16H25NO2.

Tramadol ima niz sinonima na ruskom: Mabron, Plazadol, Protradon, Sintradon, Tramal, Tramolin, Tramundin retard, Tramalgin, Tram.

Tramadol je dostupan u obliku injekcijskih ampula, tableta i kapsula. Droga je bijele boje kristalni prah, bez mirisa, gorkog okusa, vrlo topiv u vodi i etanolu.

Tramadol je 10 puta slabiji od kodeina, a 6000 puta slabiji od morfija u istoj dozi, dok je težina analgetski učinak samo 5-10 puta slabiji od morfija.

U pravilu, ova tvar se koristi u medicini - nema načina da se bez nje u slučaju nepodnošljivog fizička bol. Međutim, Tramadol je odavno prestao biti pravedan lijek. Sve češće se koristi kao opojna droga. Tramadol, kao narkotik, jedan je od najjačih i najopasnijih lijekova.

Budući da je Tramadol lijek iz skupine opijata (opijum), on kao i drugi opijati (heroin) izaziva ovisnost. Kada prestanete uzimati Tramadol, javljaju se teški simptomi ustezanja i simptomi ustezanja. Ovisnost o lijeku razvija se izuzetno brzo, tako da stalno morate povećavati dozu. Zbog svoje dostupnosti, tinejdžeri postaju ovisni o tramadolu i često je prvi lijek izbora ovisnika. Često se koristi zbog nemogućnosti nabave heroina. Često pokušavaju ublažiti simptome ustezanja.

Vanjski znakovi uzimanja Tramadola:
Prva doza dovodi do euforije koju zamjenjuju noćne more i strah od samoće. Tada se halucinacije miješaju s euforijom, a zatim apetit nestaje, ponekad potpuno, ali stvarno želite piti. Tada ovisnik postaje manje aktivan, ponekad plače i često je razdražljiv. Pod drogom euforija ustupa mjesto jednostavnom veselom raspoloženju, ali učinak brzo nestaje. Također promatrano: pojačano znojenje, pojačano mokrenje, vrtoglavica, glavobolja, slabost, povećan umor, letargija, paradoksalna stimulacija središnjeg živčanog sustava (nervoza, uznemirenost, tjeskoba, tremor, grčevi mišića, euforija, emocionalna labilnost, halucinacije), pospanost, poremećaji spavanja, smetenost, poremećena koordinacija pokreta, konvulzije centralna geneza(na intravenoznu primjenu V visoke doze ili uz istodobno propisivanje antipsihotika (neuroleptika), depresija, amnezija, poremećaj kognitivnih funkcija, parestezija, nestabilnost hoda, suha usta, mučnina, povraćanje, nadutost, bolovi u trbuhu, zatvor ili proljev, otežano gutanje. U slučaju predoziranja uočeni su mioza, povraćanje, kolaps, koma, konvulzije, depresija respiratornog centra i apneja.

Posljedice primjene Tramadola:
Primjena tramadola uzrokuje mentalne i fizička ovisnost. Predoziranje je smrtonosno. Dugotrajna upotreba ovog lijeka je štetna unutarnji organi, posebno jetra. Tinejdžeri koji koriste tramadol mogu u budućnosti imati problema sa spolnom funkcijom (njegovi se produkti razgradnje nakupljaju u testisima muškaraca). Intelekt i emocionalna sfera jako pate od uporabe tramadola: čak i nakon prestanka uporabe, letargija traje. Dugo vrijeme. Tramadol može izazvati napadaje slične epileptičkih napadaja, koji se očituju gubitkom svijesti, grčevima i pjenastim iscjetkom iz usta. Tijekom takvog napada vrlo je važno brzo otvoriti usta žrtve (možete koristiti žlicu) i popraviti jezik. Ako se to ne učini, može nastupiti smrt od gušenja.

Iz povijesti Tramadola:
Izumio ga je 1962. godine jedan njemački zaposlenik farmaceutska tvrtka GRÜNENTHAL GmbH (Grunenthal) dr. Kurta Flicka. Dr. Kurt Flick sintetizirao je molekulu tramadola, lijeka koji je svojom pojavom postavio temelje za stvaranje opioidnih narkotičkih analgetika.

Gotovo odmah nakon pojave droge, među ovisnicima o drogama postalo je jasno da je droga, kada se koristi kao opojna tvar, po prirodi svog učinka na ljudsko tijelo usporediva s najjačim narkotičke tvari. Val ovisnosti o tramadolu počeo je rasti gotovo odmah nakon izuma lijeka i njegovog puštanja u prodaju - od 1962. godine, zbog čega je doslovno u godinu dana prodaja tramadola skočila za oko četvrtinu.

Od 1962. do danas ukupno je oko 375 milijuna ljudi umrlo od predoziranja drogama diljem svijeta. Tako u prosjeku svake 4 sekunde u svijetu 1 osoba umre od predoziranja tramadolom. Trenutno je broj ovisnika o tramadolu u svijetu oko 125 milijuna ljudi, što je otprilike trećina ukupnog broja svih ovisnika o drogama u svijetu.

Neke referentne knjige klasificiraju tramadol kao "narkotičke analgetike", druge kao "opioide". nenarkotički analgetik" U nekim zemljama (Ukrajina i Bjelorusija) Tramadol je uključen u popis opojne droge. U Rusiji je lijek na popisu broj 1 moćne tvari Stalni odbor za kontrolu lijekova Ministarstva zdravstva Ruske Federacije.

Kemijski naziv
trans - (±) - 2 - [(dimetilamino) metil] - 1 - (3 - metoksifenil) cikloheksanol (kao hidroklorid)

Opis

Bijeli kristalni prah, bez mirisa, gorkog okusa, vrlo topiv u vodi i etanolu.
farmakološki učinak

Opioidni sintetski analgetik sa središnje djelovanje i djelovanje na leđna moždina(pospješuje otvaranje K+ i Ca2+ kanala, uzrokuje hiperpolarizaciju membrana i inhibira provođenje bolnih impulsa), pojačava učinak sedativa. Aktivira opijatne receptore (mu-, delta-, kappa-) na pre- i postsinaptičkim membranama aferentnih vlakana nociceptivnog sustava u mozgu i gastrointestinalnom traktu.

Usporava uništavanje kateholamina, stabilizira njihovu koncentraciju u središnjem živčanom sustavu.

To je racemična mješavina 2 enantiomera - desnorotirajućeg (+) i lijevorotirajućeg (-), od kojih svaki pokazuje različit afinitet prema receptoru od drugog.

(+)Tramadol je selektivni agonist mu-opioidnih receptora i također selektivno inhibira neuronsku ponovnu pohranu serotonina.

(-) Tramadol inhibira neuronsku ponovnu pohranu norepinefrina. Mono-O-dezmetiltramadol (metabolit M1) također selektivno stimulira mu-opioidne receptore.

Afinitet tramadola za opioidne receptore je 10 puta slabiji od afiniteta kodeina i 6000 puta slabiji od afiniteta morfija. Ozbiljnost analgetskog učinka je 5-10 puta slabija od morfija.

Analgetski učinak posljedica je smanjenja aktivnosti nociceptivnih i povećanja antinociceptivnih sustava tijela.

U terapijskim dozama ne utječe značajno na hemodinamiku i disanje, ne mijenja krvni tlak plućna arterija, blago usporava pokretljivost crijeva bez izazivanja zatvora. Ima neki antitusik i sedativni učinak. Deprimira respiratorni centar, stimulira zonu okidača centra za povraćanje, jezgru okulomotornog živca.

Kod produljene primjene može se razviti tolerancija.

Analgetski učinak razvija se 15-30 minuta nakon oralne primjene i traje do 6 sati.
Farmakokinetika

Apsorpcija - 90%; bioraspoloživost - 68% kada se uzima oralno (povećava se s ponovljenom primjenom), 70% kada se uzima rektalno, kada se daje intramuskularno - 100%.

TCmax nakon oralne primjene tableta - 2 sata, pri uzimanju kapi - 1 sat, s intramuskularnom primjenom - 45 minuta, metabolit M1 - 3 sata.

Prodire kroz krvno-moždanu barijeru i placentu, 0,1% se izlučuje u majčino mlijeko.

Volumen distribucije je 203 l kod intravenske primjene i 306 l kod oralne primjene.

Komunikacija s proteinima plazme - 20%.

Metabolizira se u jetri N- i O-demetilacijom nakon koje slijedi konjugacija s glukuronskom kiselinom. Identificirano je 11 metabolita, od kojih mono-O-dezmetiltramadol (M1) ima farmakološku aktivnost. U metabolizmu lijeka sudjeluje izoenzim CYP2D6.

T1/2 u drugoj fazi - 6 sati (tramadol), 7,9 sati (mono-O-dezmetiltramadol); u bolesnika starijih od 75 godina - 7,4 sata (tramadol); za cirozu jetre - 13,3±4,9 sati (tramadol), 18,5±9,4 sati (mono-O-dezmetiltramadol), u teškim slučajevima - 22,3 sata odnosno 36 sati. T1/2 s kroničnim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 5 ml/min) - 11±3,2 sata (tramadol), 16,9±3 sata (mono-O-dezmetiltramadol), u teškim slučajevima - 19,5 sati odnosno 43,2 sata.

Izlučuje se putem bubrega (25-35% nepromijenjeno), prosječna kumulativna stopa izlučivanja putem bubrega je 94%.

Oko 7% se eliminira hemodijalizom.
Indikacije za upotrebu

Sindrom boli (jakog i umjerenog intenziteta, uključujući upalno, traumatsko, vaskularno podrijetlo).

Ublažavanje boli tijekom bolnih dijagnostičkih ili terapijskih postupaka.
Kontraindikacije

Preosjetljivost, trovanje alkoholom, hipnoticima, narkotičkim analgeticima i drugim psihoaktivnim lijekovima, uzimanje MAO inhibitora, rizik od samoubojstva, sklonost zlouporabi psihoaktivnih tvari, trudnoća, dojenje (u slučaju dugotrajnog uzimanja), djetinjstvo(do 1 godine - za parenteralnu primjenu; do 14 godina - za oralnu primjenu).
Pažljivo

Ovisnost o opioidima, poremećaj svijesti različitog porijekla, intrakranijalna hipertenzija, TBI, epileptički sindrom (cerebralnog podrijetla), stanja praćena depresijom disanja ili teškom depresijom središnjeg živčanog sustava; istodobna primjena sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (neki antidepresivi i lijekovi koji smanjuju apetit), tricikličkim antidepresivima, drugim tricikličkim spojevima (npr. promethazinom), lijekovima protiv migrene (triptani), narkotičkim analgeticima, MAO inhibitorima, antipsihoticima i drugim lijekovima koji snižavaju prag konvulzivna spremnost.
Režim doziranja

IV, IM, s/c, oralno, rektalno.

Oralno: za jednokratnu primjenu za odrasle i djecu stariju od 14 godina - 0,05 g (tablete, kapsule) s mala količina tekućine ili 20 kapi otopine (ili kapi) za oralnu primjenu s malom količinom tekućine ili šećera. Nakon 30-60 minuta možete ponoviti dozu u istoj dozi, ali ne više od 8 doza dnevno.

Retard tablete - 100-200 mg svakih 12 sati Dnevna doza - 0,4 g (u iznimni slučajevi, npr. kod pacijenata oboljelih od raka, moguće je smanjiti interval na 6 sati i povećati dnevnu dozu).

Rektalno - 0,1 g. Učestalost primjene - do 4 puta dnevno.

IV polako, SC ili IM: 0,05-0,1 g. Ako je učinak nedovoljan, tada se 20-30 minuta nakon IV primjene može nastaviti s infuzijom brzinom od 12 mg/h ili dodatno oralno. Ukupna dnevna doza je 0,4 g.

Djeca starija od 1 godine - oralno, samo kapi ili parenteralno (iv, i.m., s.c.), u dozi od 1-2 mg/kg. Dnevna doza - 4-8 mg/kg (1 kap - 2,5 mg).

Starije osobe i bolesnici s zatajenje bubrega potrebna je individualna doza (moguće produljenje T1/2). Kada je CC manji od 30 ml/min i u bolesnika sa zatajenjem jetre, potreban je interval od 12 sati između uzimanja sljedećih doza lijeka.
Nuspojava

Izvana živčani sustav: pojačano znojenje, vrtoglavica, glavobolja, slabost, povećani umor, letargija, paradoksalna stimulacija središnjeg živčanog sustava (nervoza, agitacija, tjeskoba, drhtanje, grčevi mišića, euforija, emocionalna labilnost, halucinacije), pospanost, poremećaji spavanja, zbunjenost, oštećenje motorička koordinacija , konvulzije središnjeg podrijetla (s intravenskom primjenom visokih doza ili s istodobnom primjenom antipsihotika (neuroleptika), depresija, amnezija, oštećena kognitivna funkcija, parestezija, nestabilnost hoda.

Izvana probavni sustav: suha usta, mučnina, povraćanje, nadutost, bol u trbuhu, zatvor ili proljev, otežano gutanje.

Iz kardiovaskularnog sustava: manifestacije vazodilatacije - tahikardija, ortostatska hipotenzija, nesvjestica, kolaps.

Alergijske reakcije: urtikarija, svrbež, egzantem, bulozni osip.

Iz urinarnog sustava: poteškoće s mokrenjem, disurija, retencija urina.

Od osjetila: oštećenje vida, okusa.

Izvana dišni sustav: dispneja.

Ostalo: menstrualne nepravilnosti.

Uz dugotrajnu upotrebu - ovisnost o drogi. Uz naglo povlačenje - sindrom povlačenja.
Predozirati

Simptomi: mioza, povraćanje, kolaps, koma, konvulzije, depresija respiratornog centra, apneja.

Liječenje: osiguranje prohodnosti dišni put, održavanje disanja i kardiovaskularne aktivnosti. Učinci slični opijatima mogu se ublažiti naloksonom, a napadaji benzodiazepinom.
Interakcija

Farmaceutski nekompatibilan s otopinama diklofenaka, indometacina, fenilbutazona, diazepama, flunitrazepama, nitroglicerina.

Pojačava učinak lijekova koji depresiraju središnji živčani sustav i etanola.

Induktori mikrosomalne oksidacije (uključujući karbamazepin, barbiturate) smanjuju ozbiljnost analgetski učinak i trajanje djelovanja. Zbog povećan rizik napadaja, ne preporučuje se istovremena primjena karbamazepina i tramadola.

Dugotrajna primjena opioidnih analgetika ili barbiturata potiče razvoj križne tolerancije.

Anksiolitici povećavaju težinu analgetskog učinka; Trajanje anestezije povećava se u kombinaciji s barbituratima.

Nalokson aktivira disanje, eliminirajući analgeziju nakon uporabe opioidnih analgetika.

MAO inhibitori, furazolidon, prokarbazin, antipsihotici (neuroleptici) povećavaju rizik od razvoja napadaja (snižavanje praga napadaja).

Kinidin povećava koncentraciju tramadola u plazmi i smanjuje metabolit M1 zbog kompetitivne inhibicije izoenzima CYP2D6.

Inhibitori izoenzima CYP2D6 (kao što su fluoksetin, paroksetin i amitriptilin) ​​smanjuju metabolizam tramadola.

Selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (neki antidepresivi i lijekovi koji smanjuju apetit), triciklički antidepresivi, drugi triciklički (npr. prometazin), lijekovi protiv migrene (triptani), narkotički analgetici, MAO inhibitori, antipsihotici i drugi lijekovi koji smanjuju prag konvulzivne spremnosti povećavaju rizik od razvoja napadaja.

Selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, inhibitori ponovne pohrane serotonina i norepinefrina, triciklički antidepresivi, MAO inhibitori, lijekovi protiv migrene (triptani) i lijekovi koji ometaju metabolizam tramadola (inhibitori izoenzima CYP2D6 i CYP3A4), s zajedničko korištenje s tramadolom može izazvati serotoninski sindrom.
posebne upute

Ne koristi se za liječenje sindroma ustezanja lijeka.

Ne biste trebali piti etanol u isto vrijeme.

U slučaju jednokratne doze, nema potrebe prekidati dojenje.

Tijekom liječenja potrebno je paziti na liječenje vozila i potencijalno druge aktivnosti opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećana koncentracija pažnju i brzinu psihomotornih reakcija.

svaka tableta sadrži djelatna tvar- tramadol hidroklorid (u smislu 100% tvari) - 50 mg; pomoćne tvari - laktoza monohidrat, povidon K-25, kalcijev stearat, mikrokristalna celuloza.

Opis

tablete od bijele do bijele s žućkastom nijansom, ravno-cilindrične, skošene. Mramoriranje je dopušteno na površini tableta.

farmakološki učinak

Tramadol je opioidni analgetik s centralnim djelovanjem. Ima mješoviti mehanizam djelovanja. On je neselektivni čisti agonist opioidnih c, d i k receptora i ima maksimalan afinitet za c receptore. Ostali mehanizmi uključeni u analgetske učinke tramadola uključuju inhibiciju neuronske ponovne pohrane norepinefrina i povećano otpuštanje serotonina. Tramadol ima i antitusivni učinak. Za razliku od morfija, analgetske doze tramadola u širokom rasponu ne potiskuju disanje, a motoričke sposobnosti manje su inhibirane gastrointestinalni trakt. Utjecaj na kardiovaskularni sustav obično slaba. Procjenjuje se da je aktivnost tramadola u rasponu od 1/10 do 1/6 aktivnosti morfija.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, apsorpcija je 90%, bioraspoloživost je 60-65%. Maksimalna koncentracija u plazmi pri oralnom uzimanju tableta postiže se unutar 2 sata. Vezanje na proteine ​​plazme - 20%. Volumen distribucije ovisi o načinu primjene; ​​kada se uzima oralno, iznosi 306 litara. Prolazi kroz krv-mozak i dr histohematske barijere, uključujući placentu, izlučuje se u majčino mlijeko. Biotransformacija se odvija u jetri demetilacijom i konjugacijom uz stvaranje 11 metabolita (od kojih je 1 aktivan). Obrazovanje aktivni metabolit(M1) ovisi o aktivnosti izoenzima citokroma P-540 CYP2D6. T1/2 u drugoj fazi – 6 sati (tramadol), 7,9 sati (mono-O-dezmetiltramadol); u bolesnika starijih od 75 godina - 7,4 sata (tramadol); za cirozu jetre – 13,3±4,9 sati (tramadol), 18,5±9,4 sati (mono-O-dezmetiltramadol), u teškim slučajevima – 22,3 sata odnosno 36 sati. T1/2 s kroničnim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 5 ml/min) – 11±3,2 sata (tramadol), 16,9±3 sata (mono-O-dezmetiltramadol), u teškim slučajevima – 19,5 sati odnosno 43,2 sata. . Izlučuje se putem bubrega (25-35% nepromijenjeno), prosječna kumulativna stopa izlučivanja putem bubrega je 94%. Oko 7% se eliminira hemodijalizom.

Indikacije za upotrebu

Sindrom boli jakog i umjerenog intenziteta tijekom maligne neoplazme, akutni srčani udar miokarda, ozljede, tijekom bolnih dijagnostičkih i terapijskih postupaka.

Kontraindikacije

Povećana osjetljivost na tramadol ili bilo koji od pomoćne tvari; porfirija; napad astme; akutna intoksikacija alkohol, hipnotici, analgetici, opioidi ili psihotropni lijekovi; istodobna primjena MAO inhibitora (i 2 tjedna nakon njihovog prekida); epilepsija; sindrom povlačenja lijeka; disfunkcija jetre i bubrega; trudnoća; dojenje; djeca do 14 godina.

Trudnoća i dojenje

Kontraindicirano.

Upute za uporabu i doze

Tablete treba progutati cijele s malo vode ili tabletu treba otopiti u jednoj čaši vode. Lijek se uzima neovisno o obroku.

Dozu lijeka treba prilagoditi ovisno o intenzitetu sindrom boli i osjetljivost pacijenta. Za ublažavanje boli, trebali biste odabrati minimalnu učinkovitost terapijska doza. Trajanje tijeka liječenja također se određuje pojedinačno, ali lijek se ne smije propisivati ​​duže od razdoblja opravdanog s terapeutskog gledišta. Ako je potrebno dugotrajno liječenje tramadola, potrebno je pažljivo i redovito u kratkim vremenskim razmacima procjenjivati ​​stanje bolesnika i opravdanost daljnje primjene lijeka.

Odrasli i tinejdžeri stariji od 14 godina uobičajena doza za jednokratno oralna primjena je 50 mg (1 tableta), po potrebi ponoviti svakih 4-6 sati. Ako u roku od 30-60 minuta ne dođe do ublažavanja boli, možete ponoviti dozu u istoj dozi. Na jaka bol Može biti potrebna početna doza od 100 mg (2 tablete). Maksimum se ne smije prekoračiti dnevna doza 400 mg (8 tableta). Ovisno o prirodi i intenzitetu boli, trajanje djelovanja lijeka je 4-8 sati.

Stariji pacijenti

Obično nema potrebe prilagođavati dozu u bolesnika mlađih od 75 godina bez kliničke manifestacije zatajenje jetre/bubrega. U bolesnika starijih od 75 godina eliminacija tramadola može biti produljena. Stoga, ako je potrebno, interval između doza lijek treba produžiti prema bolesnikovim potrebama za ublažavanje boli.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega/jetre

U bolesnika s bubrežnom/jetrenom insuficijencijom, eliminacija lijeka je spora. Stoga se produljenje intervala između doza lijeka mora pažljivo pratiti u skladu s bolesnikovim potrebama za ublažavanje boli.

U bolesnika s klirensom kreatinina<30 мл/мин интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 12 часов. Трамадол не рекомендуется принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Budući da se vrlo malo tramadola uklanja hemodijalizom, obično nije potrebno uzeti dodatnu dozu tramadola nakon postupka hemodijalize.

Nuspojava

Učestalost mogućih nuspojava klasificirana je kako slijedi:

Vrlo često (≥1/10)

Često (≥1/100 do<1/10)

Manje često (≥1/1000 do<1/100)

Rijetko (≥1/10000 do<1/1000)

Jako rijetko (<1/10000)

Nepoznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka).

Najčešće nuspojave koje se mogu javiti tijekom liječenja tramadolom su mučnina i vrtoglavica, a javljaju se u više od 1 od 10 bolesnika.

Od strane kardiovaskularnog sustava: manje često: ubrzan rad srca, slabost, vaskularni kolaps. Ove se nuspojave mogu pojaviti osobito u uspravnom položaju i tijekom tjelesne aktivnosti. Rijetko: bradikardija, arterijska hipertenzija.

Iz središnjeg živčanog sustava: vrlo često: vrtoglavica; često: glavobolja; rijetko: gubitak koordinacije, nesvjestica, poremećaji govora, promjene apetita, parestezije, tremor, smanjeno disanje, epileptični napadaji.

Epileptiformni napadaji primijećeni su uglavnom nakon primjene visokih doza tramadola ili nakon istodobne primjene lijekova koji mogu izazvati napadaje ili sniziti prag napadaja.

S mentalne strane: rijetko: halucinacije, zbunjenost, nesanica i noćne more.

Mentalni poremećaji mogu biti različiti u manifestaciji (ovisno o pojedincu i trajanju uporabe lijeka). To može uključivati ​​promjene u raspoloženju (obično dobro raspoloženje, ponekad razdražljivost), promjene u kognitivnim i osjetilnim sposobnostima (promjene u osjetilnoj percepciji i svijesti, koje mogu dovesti do pogrešaka u donošenju odluka).

Mogu se razviti ovisnost, zlostavljanje i reakcije ustezanja. Reakcije ustezanja nakon prestanka uzimanja lijeka tipične su za opijate i uključuju: agitaciju, anksioznost, nervozu, nesanicu, hiperkineziju, tremor, gastrointestinalne simptome. Vrlo rijetko se javljaju napadaji panike, tjeskobe, halucinacije, parestezije, tinitus, zbunjenost, delirij, depersonalizacija, gubitak osjećaja za stvarnost i paranoja.

Od organa vida: rijetko: zamagljen vid, mioza, midrijaza.

Iz gastrointestinalnog trakta: vrlo često: mučnina; često: povraćanje, zatvor, suha usta; rijetko: proljev, želučane tegobe (na primjer, osjećaj punoće u želucu, nadutost).

Iz dišnog sustava i medijastinalnih organa: rijetko: otežano disanje, depresija disanja; nepoznato: pogoršanje postojeće astme, iako uzročno-posljedična veza nije utvrđena.

Sa kože: često: znojenje; rijetko: svrbež, osip, crvenilo kože. Iz mišićno-koštanog sustava: rijetko: smanjena snaga mišića.

Iz jetre i bilijarnog trakta: vrlo rijetko: povećane transaminaze.

Iz urinarnog sustava: rijetko: poteškoće s mokrenjem, disurija, retencija urina.

Iz reproduktivnog sustava: nepoznato: smanjen libido, impotencija, erektilna disfunkcija, izostanak menstruacije, neplodnost. Ako se ove nuspojave razviju, potrebno je procijeniti razinu spolnih hormona.

Ostalo: rijetko: alergijske reakcije (kao što su otežano disanje, piskanje, oticanje kože) i reakcije šoka (iznenadno zatajenje cirkulacije).

Kada se tramadol uzima istodobno sa serotonergičkim lijekovima, bolesnike je potrebno pažljivo pratiti ako se razviju sljedeći simptomi: agitacija, halucinacije, ubrzani otkucaji srca, vrućica, pojačano znojenje, zimica ili tremor, trzanje mišića (grčevi mišića) ili rigidnost (ukočenost), gubitak koordinacije , mučnina, povraćanje ili proljev (vidjeti odjeljak Mjere opreza - Serotoninski sindrom).

Predozirati

Simptomi: specifična mioza, povraćanje, kardiovaskularni kolaps, poremećaj svijesti do kome, konvulzije i depresija disanja do respiratornog zastoja.

Liječenje: Treba poduzeti opće mjere prve pomoći. Osigurati prohodnost dišnih putova (moguća je aspiracija), respiratornu i cirkulatornu potporu ovisno o simptomima.

U slučaju predoziranja oralnim oblicima, preporuča se ispiranje želuca i uporaba aktivnog ugljena unutar 2 sata nakon uzimanja tramadola; kasnije čišćenje probavnog sustava može biti korisno samo ako se koriste visoke doze.

Protuotrov za respiratornu depresiju je nalokson. U ispitivanjima na životinjama utvrđeno je da nalokson nema učinka na napadaje. U tom slučaju primjenjuje se diazepam.

Tramadol se hemodijalizom ili hemofiltracijom izlučuje samo u minimalnim količinama iz krvnog seruma. Stoga liječenje akutnog predoziranja tramadolom hemodijalizom ili hemofiltracijom nije dovoljno za uklanjanje intoksikacije.

Interakcija s drugim lijekovima

Tramadol se ne smije uzimati zajedno s MAO inhibitorima. Reakcije opasne po život koje utječu na središnji živčani, respiratorni i kardiovaskularni sustav primijećene su kod pacijenata koji su primali MAO inhibitore unutar 14 dana od primjene opioida petidina. Ne može se isključiti slična interakcija s MAO inhibitorima pri primjeni tramadola.

Istovremena primjena tramadola i lijekova koji deprimiraju središnji živčani sustav, uključujući alkohol, može pojačati njihov učinak na središnji živčani sustav.

Rezultati farmakokinetičkih studija pokazali su da istodobna ili prethodna primjena cimetidina (inhibitora enzima) vjerojatno neće dovesti do klinički značajne interakcije. Istodobna ili prethodna primjena karbamazepina (induktora enzima) može smanjiti analgetski učinak i skratiti trajanje djelovanja tramadola.

Kombinacija miješanih agonista/antagonista (npr. buprenorfin, nalbufin, pentazocin) i tramadola se ne preporučuje jer kombinacija teoretski može smanjiti analgetski učinak čistog agonista.

Potreban je oprez pri primjeni tramadola s derivatima kumarina (npr. varfarin) budući da postoje izvješća o povećanom INR-u (INR) s teškim krvarenjem i krvarenjem u nekih bolesnika.

Lijekovi koji inhibiraju CYP3A4, uključujući ketokonazol i eritromicin, mogu inhibirati metabolizam tramadola (O-demetilacija) i njegovog aktivnog O-demetiliranog metabolita. Klinički značaj ove interakcije nije ispitan.

Mali broj studija pokazao je da prije ili postoperativna primjena selektivnih antagonista 5HT3 serotoninskih receptora (ondansetron) povećava potrebu za tramadolom u bolesnika s postoperativnom boli.

Dugotrajna primjena opioidnih analgetika i barbiturata potiče razvoj križne tolerancije. Kinidin povećava koncentraciju tramadola u plazmi i smanjuje koncentraciju metabolita M1 zbog kompetitivne inhibicije koenzima CYP2D6. Postoje dokazi o smanjenju koncentracije fluorokinolona u plazmi (ciprofloksacin, ofloksacin) kada se premedikiraju tramadolom tijekom kirurških intervencija.

Tramadol može potaknuti razvoj napadaja i povećati sposobnost selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina, inhibitora ponovne pohrane serotonina i norepinefrina, tricikličkih antidepresiva, antipsihotika i drugih lijekova koji snižavaju prag napadaja, kao što su bupropion, mirtazapin, tetrahidrokanabinol, da izazovu napadaje.

Istodobna primjena tramadola i serotonergičkih lijekova, kao što su selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, inhibitori ponovne pohrane serotonina i norepinefrina, triciklički antidepresivi, MAO inhibitori i mirtazapin, može doprinijeti razvoju serotoninskog sindroma (vidjeti Mjere opreza - Serotoninski sindrom).

Postoji rizik od razvoja serotoninskog sindroma kada se pojavi jedan od sljedećih simptoma:

Spontani klonus mišića;

Inducibilni ili očni klonus s uznemirenošću ili znojenjem;

Tremor i hiperrefleksija;

Hipertenzija, tjelesna temperatura >38°C, inducibilni ili očni klonus.

Prekid uzimanja svih serotonergičkih lijekova prva je i glavna intervencija za serotoninski sindrom. U većine bolesnika to dovodi do brzog smanjenja simptoma tijekom 6-12 sati i njihovog potpunog nestanka unutar 24 sata. Ostale potrebne mjere su simptomatska terapija i individualna njega.

Mjere opreza

Lijek se s oprezom propisuje kod ovisnosti o opioidima, traumatske ozljede mozga, šoka, gubitka svijesti nepoznatog porijekla, disfunkcije respiratornog centra, povišenog intrakranijalnog tlaka kod traumatske ozljede mozga, bolesti mozga, poremećaja funkcije bubrega i jetre te bolesnika s epilepsijom. . Primjena tramadola može komplicirati dijagnozu akutne boli u abdominalnoj regiji.

Tramadol se primjenjuje s iznimnim oprezom u bolesnika osjetljivih na opijate. U bolesnika koji su primali tramadol u preporučenim dozama zabilježeni su napadaji. Rizik se može povećati s dozama većim od preporučene najveće dnevne doze (400 mg). Kada se koristi zajedno s lijekovima koji snižavaju prag napadaja, tramadol može povećati rizik od epileptičkih napadaja. U bolesnika s epilepsijom ili sklonih epileptičkim napadajima tramadol se koristi samo iz zdravstvenih razloga.

U bolesnika s respiratornom depresijom ili istodobnom primjenom depresora središnjeg živčanog sustava ili ako je najveća preporučena dnevna doza značajno prekoračena, lijek se propisuje s oprezom jer može doći do respiratorne depresije. Tramadol ima nizak potencijal ovisnosti. Kod produljene primjene može se razviti tolerancija, psihička i fizička ovisnost. U bolesnika sklonih zlouporabi lijekova ili ovisnosti, liječenje tramadolom treba provoditi samo kratko vrijeme i pod strogim liječničkim nadzorom.

Tramadol nije prikladan za nadomjesnu terapiju u bolesnika ovisnih o opioidima. Iako je tramadol opioidni agonist, on ne suzbija simptome ustezanja od morfija.

Lijek sadrži laktozu pa ga ne smiju primjenjivati ​​bolesnici s rijetkim nasljednim oblicima nepodnošenja galaktoze, nedostatkom laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze.

Serotoninski sindrom: Kada se tramadol uzima istodobno sa serotonergičkim lijekovima, bolesnike je potrebno pažljivo pratiti ako se razviju sljedeći simptomi: agitacija, halucinacije, ubrzani otkucaji srca, vrućica, pojačano znojenje, zimica ili tremor, trzanje mišića (grčevi mišića) ili rigidnost (ukočenost), gubitak koordinacije , mučnina, povraćanje ili proljev. Simptomi se obično razviju unutar nekoliko sati do nekoliko dana od početka istodobne terapije opioidima s drugim lijekovima. Međutim, simptomi se mogu razviti kasnije, osobito nakon povećanja doze lijekova. Ako se sumnja na serotoninski sindrom, prekinuti opioide i/ili druge popratne lijekove.

Adrenalna insuficijencija: Bolesnike treba pomno pratiti ako se jave simptomi insuficijencije nadbubrežne žlijezde, poput mučnine, povraćanja, gubitka apetita, umora, slabosti, omaglice ili niskog krvnog tlaka. Ako se sumnja na insuficijenciju nadbubrežne žlijezde, potrebno je provesti dijagnostičko testiranje. Po potrebi, ako je nalaz testa pozitivan, potrebno je propisati liječenje kortikosteroidima i prekinuti opioide. Ako se opioidi prekinu, potrebno je provesti naknadnu procjenu funkcije nadbubrežne žlijezde kako bi se utvrdila potreba za nastavkom ili prekidom terapije kortikosteroidima.

Nedostatak androgena: Kronična uporaba opioida može utjecati na osovinu hipotalamus-hipofiza-gonada, što može dovesti do nedostatka androgena, što se očituje kao nizak libido, impotencija, erektilna disfunkcija, amenoreja i neplodnost. Ako se pojave simptomi ili znakovi nedostatka androgena, potrebno je provesti laboratorijsku dijagnostiku.

Najbolje prije datuma

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Tramadol je sintetski proizvedeni analgetik, pripada skupini opioidnih lijekova, ima pozitivan učinak na središnji živčani sustav i leđnu moždinu, izazivajući hiperpolarizaciju membrana, te inhibira prijenos bolnih impulsa. Ima snažan analgetski učinak koji može trajati do 12 sati. Aktivira opijatne receptore u mozgu i gastrointestinalnom traktu. Usporava razaranje i stabilizira koncentraciju kateholamina u središnjem živčanom sustavu. Upute za korištenje Tramadola u ampulama i tabletama nalaze se u našem članku.

Lijek je dostupan u obliku tableta i kao otopina. Tablete su bijele ili blago žućkaste, ravno-cilindrične, s rubom.

Djelatna tvar ovog lijeka: tramadol hidroklorid 100 mg. Pomoćne komponente: krumpirov škrob - 100 mg, mliječni šećer - 295 mg, magnezij - 5 mg. Lijek ima mješoviti mehanički učinak.

U kojim slučajevima je lijek indiciran za bolove u leđima?

Indikacije za uzimanje prilično jakog analgetika su samo jaka bol:

1. Početne faze neuralgije.
2. Postoperativno razdoblje.
3. Posljednje faze.
4. Mehaničke ozljede.
5. Bolesti srca i krvnih žila.
6. Prisutnost upalnih procesa u tijelu.

Kako pravilno koristiti Tramadol u tabletama i ampulama

Tramadol se može uzimati tek nakon navršene godine života. Jedna doza lijeka za oralnu primjenu je 50 mg, intramuskularno ili intravenski 50-100 mg. Ako oralna primjena lijeka nema pozitivan rezultat 30 minuta nakon primjene, možete uzeti drugu dozu. Ali ne više od 50 mg. Unatoč jednostavnosti uputa za uporabu Tramadola u injekcijama i tabletama, lijek se može koristiti samo u dogovoru s liječnikom.

Za nepodnošljive bolove liječnici propisuju 500 mg svakih 4-5 sati.

Važno je znati da je u ovom slučaju prihvatljivo samo bolničko liječenje pod strogim nadzorom stručnjaka i uz dostupnost specijalizirane medicinske opreme.

Za djecu od jedne do 14 godina dnevna doza analgetika je 2 mg po kilogramu težine. Bez obzira na dob minimalna dnevna doza je 400 mg. Trajanje cijelog tijeka uzimanja Tramadola određuje samo liječnik.

Princip djelovanja lijeka

Tramadol aktivira opijatne receptore u leđnoj moždini, mozgu i gastrointestinalnom traktu. Analgetski učinak lijeka objašnjava se smanjenjem nociceptivne aktivnosti i povećanjem antinociceptivnih funkcija u ljudskom tijelu.

Ovaj lijek može izazvati sljedeće negativne učinke:

• stanja nesvjestice;
• tahikardija;
• kolaps;
• proljev ili, naprotiv, zatvor;
• nadutost;
• glavobolja u području hrama;
• jako znojenje;
• loš san;
• depresivna stanja;
• grčevi donjih ekstremiteta;
• oštećenje pamćenja.

U teškim slučajevima uzimanje lijeka dovodi do poremećaja okusnih pupoljaka, smanjenog vida, a može doći i do nestabilnog menstrualnog ciklusa.

Nagli prekid uzimanja lijeka može dovesti do poremećaja sna, proljeva, mučnine ili čak povraćanja te glavobolje.

Kontraindikacije za uporabu analgetika

Kao i svaki drugi lijek, tramadol ima niz kontraindikacija koje se moraju strogo pridržavati:

• individualna netolerancija na komponente lijeka;
• stalni napadi gušenja;
• depresivna stanja, depresija;
• zlouporaba alkohola, droga ili psihotropnih lijekova;
• teško zatajenje bubrega;
• razdoblje trudnoće 1. tromjesečje;
• razdoblje laktacije;
• starost do godinu dana.

Predozirati

Ako je tijelo ozbiljno opijeno ovim lijekom, osoba može doživjeti prilično neugodne simptome. Kao što su: grčevi mišića, mioza, povraćanje, u uznapredovalim slučajevima može doći do kome. Liječenje predoziranja sastoji se od potpore kardiovaskularnom sustavu i dišnom traktu. Kako bi se uklonili napadaji, stručnjaci preporučuju uzimanje benzodiazepina, a za ublažavanje općeg stanja osobe koristite nalokson.

Ali to ne biste trebali učiniti sami; pacijenta morate hitno prevesti u najbližu medicinsku jedinicu.

Slični lijekovi za ublažavanje boli

Analozi tramadola prema osobnom ATC kodu: tramaclosidol, sintradon, tramal, tramolin, protradon. Važno je znati da se ne biste trebali odlučiti za liječenje lijeka analogom bez svjedočenja liječnika.

posebne upute

S velikim oprezom liječnici propisuju lijekove protiv bolova osobama koje pate od intrakranijalne hipertenzije, alkoholizma i epilepsije. Dugotrajna uporaba ovog analgetika može izazvati ovisnost, a tijekom uporabe Tramodola strogo su zabranjena sva pića koja sadrže alkohol.

Trošak lijeka

Cijena Tramadola u ampulama je oko 60 rubalja po pakiranju. U obliku tableta, trošak je 70 rubalja. No važno je znati da se Tramadol izdaje samo na liječnički recept. Liječnik na posebnom obrascu prepisuje snažne analgetike.

Interakcije lijekova s ​​drugim lijekovima

Analgetik se ne može koristiti zajedno s diklafenakom i indometacinom, nitroglicerinom. Osim toga, lijekovi protiv bolova ne smiju se koristiti zajedno s alkoholnim pićima. Budući da povećava negativan učinak lijeka.

Razdoblje laktacije i trudnoće

Tijekom trudnoće i dojenja najbolje je izbjegavati primjenu lijeka i po potrebi uzimati biljne analgetike. Tijekom dojenja također je bolje ne uzimati tramadol, jer će se čak iu malim količinama izlučiti u majčino mlijeko.

Zašto ne smijete uzimati lijekove protiv bolova bez savjetovanja s liječnikom pogledajte u videu:

Sada čitaju.