Linkomicin hidroklorid – opis lijeka, upute za uporabu, recenzije. Linkomicin, otopina za injekciju Primjena linkomicin hidroklorida

Spoj

djelatna tvar : linkomicin (u obliku linkomicin hidroklorida) – 300 mg;

Pomoćne tvari: dinatrijev edetat, 1 M otopina natrijevog hidroksida, voda za injekcije.

Opis

Prozirna, bezbojna ili blago žućkasta otopina s blagim specifičnim mirisom.

farmakološki učinak"type="checkbox">

farmakološki učinak

Antibiotik koji proizvodi Streptomyces lincolniensis ima bakteriostatski učinak. Potiskuje sinteza proteina bakterije zbog reverzibilnog vezanja na 50S podjedinicu ribosoma, remeti stvaranje peptidnih veza. Djeluje protiv gram-pozitivnih koka ( Staphylococcus spp.., uklj. Stafilokokaureus, Streptococcusspp., uklj. Streptococcusupala pluća, Streptococcuspyogenes); CorynebacteriumdifterijeClostridiumperfringens,Clostridiumtetani. Učinkovito protiv Staphylococcus spp.., otporan na penicilin, tetracikline, kloramfenikol, streptomicin, cefalosporine (30% Staphylococcus spp.., otporni na eritromicin, imaju unakrsnu rezistentnost na linkomicin). Ne utječe Enterococcus spp.. (uklj. Enterococcus faecalis), gram-negativni mikroorganizmi, gljivice, virusi, protozoe; inferioran u djelovanju od eritromicina protiv anaeroba koji stvaraju spore, Neisseria spp., Corynebacterium spp.. Optimum djelovanja je in alkalna sredina(pH 8-8,5). Otpornost na linkomicin razvija se polako. U visoke doze djeluje baktericidno.

Postoji unakrsna rezistencija između linkomicina i klindamicina.

Farmakokinetika

Nakon parenteralne primjene, široko se distribuira u tijelu. S jednom intramuskularnom injekcijom od 600 mg, vršna koncentracija linkomicina u plazmi postiže se nakon 30 minuta. Na 120 minuta intravenska primjena 600 mg terapijske koncentracije lijeka održava se 14 sati.

Dobro prodire u tkiva pluća, jetre, bubrega, kroz placentarnu barijeru i u majčino mlijeko. U visoke koncentracije nađeno u koštano tkivo i zglobova. Slabo prodire kroz krvno-moždanu barijeru, ali kod meningitisa se povećava propusnost krvno-moždane barijere. Međutim, koncentracija linkomicina u cerebrospinalnoj tekućini je nedovoljna za liječenje meningitisa. Metabolizira se u jetri. Izlučuje se nepromijenjen iu obliku metabolita kroz gastrointestinalni trakt i urin.

Poluživot je oko 5 sati.U bolestima jetre i bubrega, poluživot se povećava, a postoji značajna individualna varijabilnost u dinamici razine linkomicina u krvnoj plazmi. U slučaju zatajenja bubrega ( terminalnoj fazi) poluživot je 10-20 sati, u slučaju disfunkcije jetre - 8-12 sati.

Hemodijaliza i peritonealna dijaliza su neučinkovite.

Stariji pacijenti. Farmakokinetika u starijih bolesnika s normalnom funkcijom jetre i bubrega odgovara farmakokinetici odraslih bolesnika.

Indikacije za upotrebu

Linkomicin hidroklorid, otopina za intravensku i intramuskularna injekcija, indiciran je za liječenje teških infekcija uzrokovanih osjetljivim sojevima mikroorganizama (vidjeti dio " Farmakološka svojstva"). Njegova bi uporaba trebala biti rezervirana za pacijente koji ne mogu koristiti penicilin ili su alergični na penicilin.

Zbog rizika od razvoja pseudomembranoznog kolitisa povezanog s linkomicinom, pri propisivanju linkomicina treba uzeti u obzir težinu infekcije i mogućnost primjene manje toksičnih lijekova (primjerice, eritromicin).

moguće kirurški zahvati u kombinaciji s antimikrobnom terapijom.

Moguća istovremena primjena linkomicina s drugim antimikrobna sredstva ako je naznačeno.

Lincomycin se ne smije koristiti za bakterijske infekcije blagi stupanj ozbiljnosti ili virusnih bolesti.

Kako bi se smanjio razvoj bakterija otpornih na lijekove i održala učinkovitost linkomicina i drugih antibakterijskih sredstava, linkomicin bi se trebao koristiti samo za liječenje ili prevenciju infekcija s dokazano osjetljivim mikroorganizmom ili sumnjom na njega. Ako postoje podaci o vrsti i osjetljivosti uzročnika infekcije, njima se bira ili mijenja antibakterijska terapija. U nedostatku takvih podataka, lokalno znanje o epidemiologiji i osjetljivosti mikroorganizama može se koristiti za empirijsko liječenje.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na linkomicin, klindamicin i pomoćne komponente lijek, trudnoća (osim u slučajevima kada je to potrebno za "vitalne" indikacije), razdoblje laktacije, rano djetinjstvo(do 1 mjeseca).

Uz oprez: teške jetre i/ili zatajenje bubrega, gljivične bolesti koža, oralna sluznica, vagina; miastenija gravis (za parenteralnu primjenu).

Trudnoća i dojenje

Primjena lijeka tijekom trudnoće se ne preporučuje i moguća je samo u slučajevima kada je očekivana korist za majku veća potencijalni rizik za fetus. Ako je potrebno propisati lijek tijekom dojenja, treba odlučiti o prestanku dojenja.

Upute za uporabu i doze

Odrasli:

Intramuskularno - 600 mg (2 ml) svaka 24 sata. Za teže infekcije - 600 mg (2 ml) svakih 12 sati ili češće.

Intravenozno - 600 mg (2 ml) do 1000 mg svakih 8-12 sati. U težim slučajevima doze se mogu povećati. U opasno po život situacijama, moguće je primijeniti do 8 grama dnevno.

Djeca starija od 1 mjeseca:

Intramuskularno u dozi od 10 mg/kg tjelesne težine svaka 24 sata. Za teže slučajeve - 10 mg/kg tjelesne težine svakih 12 sati ili češće.

Intravenozno- od 10 do 20 mg/kg/dan, ovisno o težini infekcije. Može se koristiti u podijeljenim dozama kao što je gore opisano za odrasle.

Napomena: razvoj teških kardiopulmonalnih reakcija uočen je kada se linkomicin hidroklorid primjenjivao u većim dozama i brzinama primjene.

Prije intravenske primjene potrebno je razrijediti antibiotik (1 g linkomicinklorida razrijedi se u najmanje 100 ml odgovarajuće otopine (vidjeti dio „Interakcije s drugim lijekovima“). lijekovi")). Linkomicinklorid se primjenjuje intravenozno samo kapanjem, trajanje infuzije mora biti najmanje 1 sat.

Bolesnici sa smanjenom funkcijom bubrega. Za bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega doza linkomicina trebala bi biti 25 do 30% preporučene doze za bolesnike s normalnom funkcijom bubrega.

Nuspojava

Izvana probavni sustav: mučnina, povraćanje, proljev, bol u epigastriju, bol u abdomenu, glositis, stomatitis, prolazna hiperbilirubinemija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, sa dugotrajnu upotrebu– kandidijaza gastrointestinalni trakt, pseudomembranozni kolitis.

Iz hematopoetskih organa: reverzibilna leukopenija, trombocitopenija, neutropenija; rijetko: agranulocitoza, aplastična anemija, pancitopenija.

Alergijske reakcije: urtikarija, kožni osip, eksfolijativni i bulozni dermatitis, Quinckeov edem, Anafilaktički šok, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, serumska bolest, svrbež u analnom području.

Izvana genitourinarni sustav: V u rijetkim slučajevima– poremećaj funkcije bubrega (azotemija, oligurija i/ili proteinurija).

Od osjetila: V U nekim slučajevima– tinitus i vrtoglavica.

Lokalne reakcije: bol uz intramuskularnu injekciju; s intravenskom primjenom - flebitis.

S brzom intravenskom primjenom: odbiti krvni tlak, vrtoglavica, opća slabost, opuštanje skeletnih mišića.

Drugi: upala rodnice

Predozirati

Simptomi: povećana ozbiljnost nuspojava, proljev, kolitis.

Liječenje: simptomatska terapija. Specifični antidot za linkomicin nije poznat. Hemodijaliza i peritonealna dijaliza su neučinkovite.

Interakcija s drugim lijekovima

Fizički kompatibilan: 5% otopina dekstroze, 10% otopina dekstroze, 5% dekstroza i 0,9% natrijev klorid, 10% dekstroza i 0,9% natrijev klorid, Ringerova otopina, otopine za infuziju s vitaminima B, infuzijske otopine s vitaminima B i askorbinska kiselina, penicilin, cefalotin, tetraciklin, cefaloridin, natrijev kolistimetat, ampicilin, meticilin, kloramfenikol, polimiksin sulfat. Fizički nekompatibilno: novobiocin, kanamicin.

U istraživanju uvitro Uočen je antagonizam između linkomicina i eritromicina. Zbog potencijalnog kliničkog značaja, ovi se lijekovi ne smiju koristiti zajedno. Lijekovi protiv proljeva smanjuju učinak linkomicina (razmak između njihove primjene trebao bi biti najmanje 4 sata). Linkomicin ima svojstvo blokiranja neuromuskularnog provođenja, pa je pri njegovoj primjeni potreban oprez. zajedničko korištenje s blokatorima neuromuskularnog provođenja. Pojačava učinak lijekova za inhalacijska anestezija, relaksanti mišića i opioidni analgetici, povećavajući rizik od neuromuskularne blokade i respiratornog zastoja.

Imajte na umu da su određivanja kompatibilnosti i nekompatibilnosti uspostavljena samo na temelju fizičkih promatranja, a ne kemijskih analiza. Nije provedena odgovarajuća klinička procjena sigurnosti i učinkovitosti ovih kombinacija.

Značajke primjene

Ne može se primijeniti intravenozno bez prethodnog razrjeđivanja.

Propisivanje bolesnika s zatajenjem jetre dopušteno je samo za "vitalne" indikacije.

Ako se pojave znakovi pseudomembranoznog kolitisa (proljev, leukocitoza, povišena temperatura, bolovi u trbuhu, iscjedak s izmet krv i sluz) u blažim slučajevima dovoljno je prekinuti primjenu lijeka i propisati ionsko izmjenjivačke smole (kolestiramin), u težim slučajevima indicirana je nadoknada gubitka tekućine, elektrolita i proteina, vankomicin kao oralna otopina u dnevnoj dozi od 0,5-2 g (u 3-4 doze) 10 dana ili bacitracin.

Mjere opreza

Kako bi se izbjegao razvoj tromboflebitisa i aseptičke nekroze, bolje ga je primijeniti duboko intramuskularno.

Ne može se primijeniti intravenozno bez prethodnog razrjeđivanja. Trajanje infuzije treba biti najmanje 1 sat.

Kako bi se smanjio razvoj bakterija otpornih na lijekove i održala učinkovitost linkomicina i drugih antibakterijskih sredstava, linkomicin bi se trebao koristiti samo za liječenje ili prevenciju infekcija s dokazano osjetljivim mikroorganizmom ili sumnjom na njega.

Linkomicin treba s oprezom propisivati ​​osobama s alergijske bolesti, pati Bronhijalna astma te gastrointestinalne bolesti (osobito kolitis) u anamnezi.

Clostridium difficile udruženi proljev (CDAD) prijavljen je kod primjene gotovo svih antibakterijskih lijekova, uključujući linkomicin, a može varirati u težini od blagog proljeva do smrtonosnog kolitisa. Liječenje antibakterijskim sredstvima mijenja normalnu floru debelog crijeva, što dovodi do prekomjerne brz rast S.difficile. S.difficile proizvodi toksine A i B, koji pridonose razvoju proljeva. Sojevi koji proizvode hipertoksin S.Difficile- uzrokuju povećani morbiditet i mortalitet, budući da ove infekcije mogu biti otporne na antibiotsku terapiju i može biti potrebna kolektomija. Treba posumnjati na CDAD kod svih bolesnika kod kojih se razvije nakon uzimanja antibiotika. Potrebna je anamneza jer je prijavljeno da se CDAD javlja unutar dva mjeseca od primjene antibakterijski lijekovi.

Ako se posumnja ili potvrdi CDAD, možda će se morati prekinuti kronična uporaba antibiotika koji nisu ciljani. Infuzijske otopine i elektroliti, proteinski dodaci, antibiotici protiv S.difficile.

Ako se pojave znaci pseudomembranoznog kolitisa (proljev, leukocitoza, povišena tjelesna temperatura, bolovi u trbuhu, izlučivanje krvi i sluzi s fecesom), u lakšim slučajevima dovoljno je ukinuti lijek i propisati ionsko izmjenjivačke smole (kolestiramin), u težim slučajevima nadomjestak indiciran je gubitak tekućine, elektrolita i proteina, vankomicin kao oralna otopina u dnevnoj dozi od 0,5-2 g (u 3-4 doze) tijekom 10 dana ili bacitracin.

Zbog slučajeva teškog (ponekad fatalnog) kolitisa povezanog s linkomicinom, on je rezervni antibiotik i treba ga koristiti samo za teške bakterijske infekcije kada su manje toksični (npr. eritromicin) neučinkoviti ili kontraindicirani.

Dugotrajna primjena linkomicina može rezultirati prekomjernim rastom neosjetljivih organizama. Važna je ponovna procjena stanja pacijenta. Ako tijekom liječenja dođe do superinfekcije, potrebno je poduzeti odgovarajuće mjere.

Propisivanje linkomicina u nedostatku dokazanog ili snažnog sumnje bakterijska infekcija ili profilaktička uporaba malo je vjerojatno da će biti koristan za pacijenta i povećava rizik od razvoja bakterija otpornih na lijekove.

Ako se pojavi proljev ili krv u stolici, lijek treba prekinuti.

Na pozadini dugotrajno liječenje Potrebno je periodično praćenje aktivnosti "jetrenih" transaminaza i funkcije bubrega.

Iako linkomicin prolazi krvno-moždanu barijeru, koncentracije linkomicina u cerebrospinalnoj tekućini su nedovoljne za liječenje meningitisa.

Zabilježeni su slučajevi reakcija preosjetljivosti, uključujući anafilaksiju, u bolesnika koji su primali terapiju linkomicinom. Ako se pojavi anafilaktička reakcija, prestanite uzimati lijek i potražite liječničku pomoć.

Lijek sadrži natrij (0,01 mg u 1 ampuli), što se mora uzeti u obzir kod bolesnika na dijeti s nizak sadržaj natrij

Poremećena funkcija jetre i bubrega. Poluvrijeme eliminacije lin-komijacina u serumu može biti produljeno u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega u usporedbi s bolesnicima s normalnom funkcijom bubrega. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre poluvrijeme eliminacije linkomicina u serumu može biti dvostruko dulje nego u bolesnika s normalnom funkcijom jetre.

U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega i/ili jetre, linkomicin treba dozirati s oprezom i pratiti razine lijeka u serumu tijekom terapije visokim dozama.

Utjecaj na sposobnost vožnje i potencijalno opasnih mehanizama. Pri primjeni linkomicina ne može se isključiti mogućnost pojave omaglice i opuštanja skeletnih mišića, stoga vožnja i druge aktivnosti koje zahtijevaju povećana pozornost i brzina reakcije se ne preporučuju.

Sastav i oblik otpuštanja lijeka

1 ml - ampule (10) - kartonske kutije.

farmakološki učinak

Antibiotik iz skupine linkozamida. U terapijske doze djeluje bakteriostatski. U većim koncentracijama djeluje baktericidno. Suzbija sintezu proteina u mikrobnim stanicama.

Djeluje prvenstveno protiv aerobnih gram-pozitivnih bakterija: Staphylococcus spp. (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae /osim Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; anaerobne bakterije Clostridium spp., Bacteroides spp.

Linkomicin je također aktivan protiv Mycoplasma spp.

Većina gram-negativnih bakterija, gljivica, virusa i protozoa otporna je na linkomicin. Otpornost se razvija sporo.

Postoji unakrsna rezistencija između linkomicina.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, 30-40% se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Jelo usporava brzinu i opseg apsorpcije. Linkomicin je široko raspoređen u tkivima (uključujući kosti) i tjelesnim tekućinama. Prodire kroz placentarnu barijeru. Djelomično se metabolizira u jetri. T1/2 je oko 5 sati.Izlučuje se nepromijenjen i u obliku metabolita u urinu, žuči i fecesu.

Indikacije

Teške zarazne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na linkomicin, uklj. sepsa, osteomijelitis, septički endokarditis, upala pluća, apsces pluća empijem pleure, infekcija rane. Kao rezervni antibiotik kod infekcija uzrokovanih sojevima stafilokoka i drugih gram-pozitivnih mikroorganizama otpornih na penicilin i druge antibiotike.

Za vanjsku upotrebu: gnojno-upalne bolesti kože.

Kontraindikacije

Teška disfunkcija jetre i/ili bubrega, trudnoća, dojenje, preosjetljivost na linkomicin i klindamicin.

Doziranje

Kada odrasli uzimaju oralno - 500 mg 3-4 puta dnevno ili intramuskularno - 600 mg 1-2 puta dnevno. 600 mg se daje intravenski u 250 ml izotonične otopine ili glukoze 2-3 puta dnevno.

Djeca u dobi od 1 mjeseca do 14 godina oralno - 30-60 mg/kg/dan; primijenjen intravenski u dozi od 10-20 mg/kg svakih 8-12 sati.

Za vanjsku primjenu nanesite tanki sloj na zahvaćena područja kože.

Nuspojave

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, epigastrična bol, proljev, glositis, stomatitis; prolazno povećanje razine jetrenih transaminaza i bilirubina u krvi; s dugotrajnom primjenom u visokim dozama moguć je razvoj pseudomembranoznog kolitisa.

Iz hematopoetskog sustava: reverzibilna leukopenija, neutropenija, trombocitopenija.

Alergijske reakcije: urtikarija, eksfolijativni dermatitis, Quinckeov edem, anafilaktički šok.

Učinci uslijed kemoterapeutskog djelovanja: kandidijaza.

Lokalne reakcije: flebitis (s intravenskom primjenom).

S brzom intravenskom primjenom: smanjen krvni tlak, vrtoglavica, opća slabost, opuštanje skeletnih mišića.

Interakcije lijekova

Na istodobna uporaba s penicilinima, cefalosporinima, kloramfenikolom ili mogućim antagonizmom antimikrobnog djelovanja.

Pri istodobnoj primjeni s aminoglikozidima moguće je sinergističko djelovanje.

Kada se koristi istovremeno s inhalatornom anestezijom ili periferno djelovanje Postoji povećanje neuromuskularne blokade, sve do razvoja apneje.

Recepcija lijekovi protiv proljeva smanjuje učinak linkomicina.

Farmaceutske interakcije

Farmaceutski nekompatibilan s ampicilinom, barbituratima, teofilinom, heparinom i magnezijevim sulfatom.

Linkomicin je nekompatibilan u istoj štrcaljki ili kapaljki s kanamicinom ili novobiocinom.

posebne upute

Ako je funkcija jetre i/ili bubrega oštećena, smanjiti dozu jednokratna doza linkomicina za 1/3-1/2 i povećati interval između primjena. Kod dugotrajne primjene potrebno je sustavno praćenje funkcije bubrega i jetre.Kontraindicirano u slučajevima teškog oštećenja bubrega.

Ako je bubrežna funkcija oštećena, pojedinačnu dozu linkomicina treba smanjiti za 1/3 - 1/2 i povećati razmak između doza. Kod dugotrajne primjene potrebno je sustavno praćenje bubrežne funkcije.

Za disfunkciju jetre

Kontraindicirano u slučajevima teške disfunkcije jetre.

Ako je funkcija jetre oštećena, pojedinačnu dozu linkomicina treba smanjiti za 1/3 - 1/2 i povećati razmak između doza. Kod dugotrajne primjene potrebno je sustavno praćenje funkcije jetre.

jedna kapsula sadrži

aktivna tvar: linkomicin (u obliku linkomicin hidroklorida) - 250 mg, pomoćne tvari: granulirani šećer, kalcijev stearat, krumpirov škrob.

Sastav tvrde želatinske kapsule: želatina, glicerin, pročišćena voda, titanijev dioksid, natrijev lauril sulfat

Opis

Tvrde želatinske kapsule, broj 0, bijela.

Sadržaj kapsula je mješavina granula i bijelog praha. Dopušteno je imati zbijene mase kapsule u obliku stupca ili tablete, koje se drobe pritiskom staklenim štapićem.

farmakološki učinak

Antibiotik proizveden Streptomyces Lincolniensis, ima bakteriostatski učinak. Suzbija sintezu bakterijskih proteina zbog reverzibilnog vezanja na 50S ribosomsku podjedinicu i remeti stvaranje peptidnih veza.

Tipično osjetljivi mikroorganizmi:

Actinomyces izraelci

Stafilokok aureus(osjetljivo na meticilin)

Streptococcus agalactiae

Skupina streptokoka Viridans

Anaerobni mikroorganizmi:

Bakteroidi spp. (uz iznimku U.fragilis)

Fusobacterium spp.

Peptococcus spp.

Prevotella spp.

Veillonella spp.

ostalo mikroorganizama:

Chlamydia trachomatis

Chlamydophila pneumoniae

Gardnerella vaginalis

Mycoplasma hominis

Mikroorganizmi za koje može postojati stečena rezistencija problem:

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi:

Stafilokok aureus(otporan na meticilin)

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Streptococcus pneumoniae

Aerobik gram-negativne mikroorganizama:

Moraxella catarrhalis

Anaerobni mikroorganizama:

Bacteroides fragilis

Clostridium perfringens

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp.

Prirodno otporni mikroorganizmi:

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi:

Enterococcus spp.

Listerija monocytogenes

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi:

Escherichia coli

Klebsiella spp.

Neisseria gonorrhoeae

Pseudomonas aeruginosa

Anaerobni mikroorganizama:

Clostridium difficile

ostalo mikroorganizama:

Mycoplasma pneumoniae

Ureaplasma urealyticum

Ne utječe na gljivice, viruse, protozoe. Otpornost na linkomicin razvija se polako. U velikim dozama djeluje baktericidno. Postoji unakrsna rezistencija između linkomicina i klindamicina.

Farmakokinetika

Apsorpcija - 20-35% (unos hrane usporava brzinu i opseg apsorpcije). Nakon uzimanja linkomicina u dozi od 500 mg, maksimalna koncentracija u krvnom serumu postiže se nakon 2-4 sata i iznosi približno 3 mcg/ml. Ova se vrijednost smanjuje za približno 50% kada se linkomicin uzima s hranom. Terapijske koncentracije u krvi ostaju 6-8 sati nakon oralne primjene linkomicina. Koncentracije od 25 do 50% razine u krvi opažene su u pleuralnoj i peritonealnoj tekućini, u krvi fetusa, od 50 do 100% - u majčino mlijeko, oko 40% - u koštanom tkivu, oko 75% - u mekih tkiva. Linkomicin slabo prodire u krvno-moždanu barijeru (od 1 do 18%), s meningitisom - povećava se propusnost (do 40% razine u krvi). Djelomično se metabolizira u jetri. Izlučuje se nepromijenjen iu obliku metabolita sa žučom (oko 33%) i bubrezima (od 1 do 31%; u prosjeku - 4%). Poluvrijeme je 5,4±1 sat.Poluvrijeme je produljeno u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i/ili bubrega.

Hemodijaliza i peritonealna dijaliza nisu učinkovite u uklanjanju linkomicina iz krvnog seruma.

Nema podataka o farmakokinetici linkomicinklorida u starijih bolesnika.

Indikacije za upotrebu

Linkomicin je indiciran za liječenje teških infekcija uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima (vidjeti dio "Farmakološka svojstva"):

Infekcije gornjeg dišni put, uključujući kronični sinusitis, upala srednjeg uha(kao dodatna terapija);

Infekcije donjeg respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća);

Infekcije kože i mekih tkiva (u slučajevima kada nije indicirano propisivanje penicilina);

Infekcije kostiju i zglobova, uključujući osteomijelitis i septički artritis;

Septički endokarditis.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na linkomicin, klindamicin i pomoćne komponente lijeka; teško zatajenje jetre i/ili bubrega; kolitis; meningitis; trudnoća (osim u slučajevima kada je to potrebno iz "vitalnih" razloga); razdoblje laktacije (mora se prekinuti dojenje); rano djetinjstvo (do 1 mjeseca).

S Oprez: gljivične bolesti kože, sluznice usne šupljine, vagine.

Trudnoća i dojenje

primjena je kontraindicirana tijekom trudnoće (osim kada je to nužno iz "vitalnih" razloga) i tijekom dojenja (dojenje se mora prekinuti).

Upute za uporabu i doze

Oralno, 1-2 sata prije ili poslije jela (unos hrane usporava i smanjuje apsorpciju). Kapsule treba uzeti s puno vode.

Za odrasle dnevna doza- 1000-2000 mg (podijeljeno u 3-4 doze), jednokratna doza - 500 mg. Za djecu dnevna doza- 30 mg/kg (podijeljeno u 3-4 jednake doze), sa teške infekcije- do 60 mg/kg (maksimalna dnevna doza).

Trajanje liječenja, ovisno o obliku i težini bolesti, je 7-14 dana (za osteomijelitis - 3 tjedna ili više).

Stariji pacijenti. Prilagodba doze nije potrebna pod uvjetom da funkcije bubrega i jetre nisu oštećene.

Za disfunkciju jetre i/ili bubrega doza je 25 do 30% preporučene doze za bolesnike s normalnom funkcijom jetre i/ili bubrega.

Nuspojava

Iz probavnog sustava: glositis, stomatitis, bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev, kolitis (uključujući pseudomembranozni), ezofagitis, kandidijaza gastrointestinalnog trakta, svrbež anusa; žutica, oslabljena funkcija jetre (uključujući povećanu aktivnost "jetrenih" transaminaza).

Iz hematopoetskih organa: neutropenija, leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenična purpura, aplastična anemija, pancitopenija.

Alergijske reakcije:angioedem, serumska bolest, anafilaktičke reakcije; rijetko - multiformni eritem(u nekim slučajevima sličan Stevens-Johnsonovom sindromu).

Izvana koža: svrbež, osip, urtikarija, eksfolijativni ili vezikulobulozni dermatitis.

Iz genitourinarnog sustava: oštećenje funkcije bubrega (azotemija, oligurija, proteinurija), vaginitis.

Od osjetila: tinitus, vrtoglavica.

Drugi: rast neosjetljive flore, gljivica.

Predozirati

Simptomi: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev, kolitis.

Liječenje: simptomatska terapija. Ne postoji specifičan protuotrov. Hemodijaliza i peritonealna dijaliza nisu učinkovite u uklanjanju linkomicina iz krvnog seruma.

Interakcija s drugim lijekovima

Farmaceutski nekompatibilan s fenitoinom, ampicilinom, kanamicinom, novobiocinom, barbituratima, teofilinom, kalcijevim glukonatom, heparinom i magnezijevim sulfatom.

Antagonizam - s penicilinima, cefalosporinima, eritromicinom, kloramfenikolom i drugim baktericidnim antibioticima, sinergizam - s aminoglikozidima.

Pojačava opuštanje mišića uzrokovano sredstva slična kurareu. Pri istodobnoj primjeni s inhalacijskim anesteticima (kloroform, ciklopropan, enfluran, halotan, izofluran, metoksifluran, trikloretilen) može doći do neuromuskularne blokade, depresije ili paralize disanja (apneje).

Kada se kombinira linkomicin sa narkotički analgetici povećava se rizik od respiratorne depresije, sve do apneje (tvari koje inhibiraju provođenje neuromuskularne ekscitacije imaju depresivni učinak na respiratornu funkciju, aditiv s depresivnim učinkom na respiratorni centar u opioidnim analgeticima).

Adsorbenti i antidijaroični lijekovi smanjuju apsorpciju linkomicina, stoga se linkomicin uzima 2 sata prije ili 4 sata nakon uzimanja ovih lijekova.

Uzimanje linkomicina može utjecati na rezultat analize koncentracije alkalne fosfataze u plazmi (moguće pogrešno visoka razina).

Mjere opreza

Linkomicin treba s oprezom propisivati ​​osobama s poviješću alergijskih reakcija, preosjetljivosti i gastrointestinalnih bolesti (osobito kolitisa).

Trebate odmah prestati koristiti linkomicin ako osjetite proljev ili krv u stolici.

Dugotrajna primjena linkomicina može izazvati razvoj neosjetljive flore, osobito gljivica.

Tijekom dugotrajnog liječenja potrebno je povremeno pratiti aktivnost jetrenih transaminaza i funkciju bubrega.

Lijek sadrži saharozu, što se mora uzeti u obzir u bolesnika s rijetkom kongenitalnom intolerancijom na fruktozu, malapsorpcijom glukoze-galaktoze ili nedostatkom saharoze-izomaltoze.

Između linkomicina i eritromicina postoji antagonizam, pa se njihova kombinirana primjena ne preporučuje.

Linkomicin ima svojstvo blokiranja neuromuskularnog provođenja, pa je potreban oprez kada se koristi zajedno s blokatorima neuromuskularnog provođenja.

Poremećena funkcija jetre i/ili bubrega. Jer u slučaju bolesti jetre i/ili bubrega poluvijek se produljuje, potrebna je prilagodba doze (vidjeti dio „Način primjene i doziranje”).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i drugim potencijalno opasnim mehanizmima: Pri primjeni linkomicina ne može se isključiti mogućnost vrtoglavice i opuštanja skeletnih mišića, stoga se ne preporuča vožnja i druge aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu reakcije.

Obrazac za otpuštanje

10 kapsula u blister pakiranju. U pakiranju su 2 konturna pakiranja zajedno s uputama za uporabu.

Uvjeti skladištenja

Na mjestu zaštićenom od vlage i svjetlosti na temperaturi od 15°C do 25°C. Čuvati izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

J.01.F.F Linkozamidi

J.01.F.F.02 Linkomicin

Simptomi:povećana težina nuspojava ovisnih o dozi, proljev, kolitis.

Liječenje:simptomatska terapija, slabo uklonjena hemo- i peritonealnom dijalizom. Specifični antidot za linkomicin nije poznat.

Upute za korištenje

spoj

djelatna tvar: linkomicin hidroklorid

1 kapsula sadrži linkomicin hidroklorid u odnosu na 100% linkomicin - 250 mg;

pomoćne tvari: kukuruzni škrob, kalcijev stearat; Poklopac želatinske kapsule sadrži bojilo Sunset Yellow FCF (E 110).

Oblik doziranja

Farmakoterapijska skupina

Antibakterijska sredstva Za sustavna uporaba. Linkozamidi. ATC oznaka J01F F02.

čitanja

Infekcije uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek:

kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka, teške bolesti jetre i bubrega, miastenija gravis.

Upute za uporabu i doze

Odraslima se propisuje 500 mg (2 kapsule) oralno 3 puta dnevno svakih 8 sati, za teške infekcije dnevna doza povećati na 2 g i propisati 500 mg (2 kapsule) 4 puta dnevno svakih 6 sati.

Djeci starijoj od 6 godina i tjelesnoj masi najmanje 25 kg propisuje se 30 mg/kg/dan, podijeljeno u 3 doze, a za teže infekcije 60 mg/kg/dan, podijeljeno u 3 doze.

Ako je funkcija jetre i/ili bubrega poremećena, potrebno je smanjiti dozu linkomicina za 20-30% i povećati razmak između doza.

Trajanje liječenja, ovisno o nosologiji i težini bolesti, je 7-14 dana (za osteomijelitis - do 3 tjedna ili više). Kako bi se postigla optimalna apsorpcija, preporuča se ne jesti 1-2 sata prije i nakon oralnog uzimanja linkomicina.

nuspojave

Mučnina, povraćanje, nelagoda u trbuhu, uporni proljev, ezofagitis, pseudomembranozni kolitis, koji se mogu pojaviti tijekom i nakon liječenja antibioticima.

Reakcije preosjetljivosti: angioedem, serumska bolest i anafilaksija. Rijetki slučajevi polimorfni eritem, vrsta Stevens-Johnsonovog sindroma.

Opisane su neutropenija, leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenična purpura izolirani slučajevi aplastična anemija i pancitopenija.

Promjene u testovima jetrene funkcije (uključujući povišene razine transaminaza), žutica.

Osip na koži (urtikarija, mogući eksfolijativni i vezikulobulozni dermatitis), svrbež, vaginitis.

U rijetkim slučajevima javila se azotemija, oligurija, proteinurija.

Predozirati

Mogući bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev, alergijske reakcije, pseudomembranozni kolitis.

Liječenje. U slučaju predoziranja izazvati povraćanje i isprati želudac. Ne postoji specifičan protuotrov.

Na alergijske reakcije potrebno je prekinuti primjenu lijeka i provesti desenzibilizirajuću terapiju. Kod pojave pseudomembranoznog kolitisa potrebno je ordinirati vankomicin, bacitracin, metronidazol i probiotike.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Sigurnost primjene linkomicinklorida u trudnica nije utvrđena. Kod propisivanja lijeka trudnicama potrebno je pažljivo odvagnuti omjer koristi od primjene lijeka i mogući rizik za fetus.

Linkomicin prelazi u majčino mlijeko u koncentracijama od 0,5 do 2,4 mcg/ml, pa je potrebno prekinuti dojenje tijekom liječenja lijekom.

djece

Lijek je ovakav oblik doziranja ne propisuje se djeci mlađoj od 6 godina.

značajke aplikacije

Tijekom liječenja nisu propisani lijekovi koji suzbijaju pokretljivost crijeva. Liječenje antibakterijskim lijekovima dovodi do poremećaja normalne flore debelog crijeva i može uzrokovati prekomjerni rast Clostridium difficile, čiji su toksini glavni uzročnici pseudomembranoznog kolitisa. Pseudomembranozni kolitis se javlja i neposredno tijekom uzimanja lijeka i 2-4 tjedna nakon završetka antibakterijske terapije. O slučajevima razvoja pseudomembranoznog kolitisa iz lagani oblik do te mjere da je opasna po život zabilježena je kod gotovo svih antibakterijskih lijekova, uključujući linkomicin. Stoga je važno razjasniti dijagnozu kod pacijenata koji imaju proljev nakon uzimanja antibakterijskih lijekova.

S odsutnošću potrebno liječenje Mogu se razviti toksični megakolon, peritonitis i šok. Treba uzeti u obzir da je razvoj kolitisa najvjerojatniji kada ozbiljne bolesti kod starijih osoba, kao i kod oslabljenih pacijenata.

Uzimanje antibakterijskih lijekova može dovesti do prekomjernog rasta neosjetljivih organizama, posebice gljivica.

Lincomycin treba propisivati ​​s oprezom u bolesnika s poviješću bronhijalne astme i drugih značajnih manifestacija alergija.

U nekim slučajevima, septikemija i/ili endokarditis uzrokovan osjetljivim mikroorganizmima dobro reagiraju na liječenje linkomicinom. Međutim, za ove bolesti prednost se daje uporabi baktericidnih lijekova.

Iako linkomicin prodire u cerebrospinalnu tekućinu, razina linkomicina u cerebrospinalnoj tekućini može biti nedostatna za liječenje meningitisa, pa se u takvim slučajevima lijek ne smije propisivati.

Tijekom dugotrajne antibiotske terapije linkomicinom potrebno je napraviti testove funkcije jetre i bubrega.

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije pri vožnji vozila ili radu s drugim mehanizmima

Utjecaj na brzinu reakcije pri upravljanju vozilima ili drugim mehanizmima nije vjerojatan.

Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija

In vitro postoji antagonizam između linkomicina i eritromicina, pa se ne preporučuje istodobna primjena ovih antibiotika.

Linkomicin ima svojstva neuromuskularnog blokiranja i stoga može pojačati učinke drugih neuromuskularnih blokatora.

Kanamicin i novobiocin su nekompatibilni s linkomicinom.

Postoji apsolutna unakrsna rezistencija mikroorganizama na linkomicin i klindamicin.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika. Linkomicin je antibiotik koji proizvodi Streptomyces lincolniensis ili druge aktinomicete i pripada skupini linkozamida. Mehanizam djelovanja povezan je s inhibicijom sinteze proteina u mikroorganizmima zbog stvaranja ireverzibilne veze s 50S ribosomskim podjedinicama te poremećajem aktivnosti peptidiltransferaze i inhibicijom reakcija translokacije i transpeptidizacije. Linkomicinklorid ima bakteriostatski i/ili baktericidni učinak ovisno o koncentraciji lijeka i osjetljivosti mikroorganizma. Djelotvoran protiv anaerobnih gram-pozitivnih bakterija koje ne stvaraju spore, uključujući Actinomyces spp; Propionibacterium spp. i Eubacterium spp.; anaerobne i mikroaerofilne koke, uključujući Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. i mikroaerofilni streptokoki; aerobne gram-pozitivne koke, uključujući Staphylococcus spp.; Streptococcus spp. (osim S. faecalis), uključujući Streptococcus pneumoniae.

Sljedeći mikroorganizmi su umjereno osjetljivi na lijek: anaerobne gram-negativne bakterije koje ne stvaraju spore, uključujući Bacteroides spp., Fusobacterium spp.; anaerobne sporogene gram-pozitivne bakterije, uključujući Clostridium spp.

Sljedeći mikroorganizmi su rezistentni ili slabo osjetljivi na lijek: Streptococcus faecalis, Neisseria spp., većina sojeva Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp. i drugi gram-negativni mikroorganizmi. Zbog niske apsorpcije linkomicina iz probavni trakt i stvaranje visoke inhibitorne koncentracije, pokazalo se da je lijek vrlo učinkovit u bacilarna dizenterija uzrokovan Shigella.

Farmakokinetika. Nakon oralne primjene, linkomicin se brzo apsorbira iz probavnog trakta (oko 20-33% uzete doze) i ulazi u raznih organa i tkiva, uključujući koštano tkivo. Maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 2-4 sata. Ako se antibiotik koristi nakon jela, adsorpcija se smanjuje za 50%. U fetalnoj krvi, peritonealnoj i pleuralne tekućine stvaraju se koncentracije koje su približno 25-50% razine u krvi, u majčinom mlijeku - 50-100%, u koštanom tkivu - oko 40%, u mekim tkivima - 75%. Lijek slabo prodire kroz krvno-moždanu barijeru, ali se propusnost povećava kod meningitisa (40% u krvi). Lijek dobro prodire kroz placentu. Metabolizam linkomicin hidroklorida odvija se u jetri. Izlučivanje lijeka ovisi o načinu primjene. Na oralno izlučuje se u urinu približno 4%, au izmetu - oko 33%. Koncentracija lijeka u žuči je 10 puta veća od one u krvi. Poluživot je 5,4 sata. Bolesti jetre i bubrega značajno utječu na eliminaciju lijeka.

Osnovna fizikalna i kemijska svojstva

tvrde kapsule s bijelim tijelom i poklopcem žuta boja. Sadržaj kapsule je bijeli prah.

najbolje prije datuma

uvjeti skladištenja

Čuvati u originalnom pakiranju na temperaturi ne višoj od 25 0C.

Čuvati izvan dohvata djece.

paket

10 kapsula u blisteru, 2 blistera u pakiranju.

Kategorija odmora

Na recept.

Proizvođač

Javno dioničko društvo "Istraživački i proizvodni centar "Borshchagovsky Chemical and Pharmaceutic Plant".