Preporuke za korištenje egiloka. Ispravne doze antihipertenzivnog lijeka Egilok

Oblik doziranja:   T tablete. Spoj:

Svaka tableta sadrži:

aktivna tvar: metoprolol tartarat 25 mg, 50 mg ili 100 mg;

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza 41,5/83/166 mg, natrijev karboksimetil škrob (tip A) 7,5/15/30 mg, koloidni bezvodni silicijev dioksid 2/4/8 mg, povidon (K-90) 2/4/8 mg, magnezijev stearat 2 /4/8 mg.

Opis:

Tablete od 25 mg : Bijele ili gotovo bijele, okrugle, bikonveksne tablete s razdjelnom crtom u obliku križa i dvostrukim ukošenim rubom (dvostruki uskočni oblik) s jedne strane i ugraviranim E 435 s druge strane, bez mirisa.

Tablete od 50 mg: Bijele ili gotovo bijele, okrugle, bikonveksne tablete, s urezom na jednoj strani i utisnutim E 434 na drugoj strani, bez mirisa.

Tablete 100 mg : Bijele ili gotovo bijele, okrugle, bikonveksne tablete, ukošene, s urezom na jednoj strani i ugraviranim E 432 na drugoj strani, bez mirisa.

Farmakoterapijska skupina:selektivni beta1-blokator ATX:  

C.07.A.B Selektivni beta1-blokatori

C.07.A.B.02 Metoprolol

Farmakodinamika:

Metoprolol suzbija učinke povećana aktivnost simpatičkog sustava na srcu, a također i uzroke brzo opadanje frekvencije brzina otkucaja srca, kontraktilnost, minutni volumen srca i krvni tlak.

Za arterijsku hipertenziju smanjuje arterijski tlak kod pacijenata u “stojećem” i “ležećem” položaju. Dugotrajni antihipertenzivni učinak lijeka povezan je s postupno opadanje ukupni periferni vaskularni otpor.

Za arterijsku hipertenziju dugotrajnu upotrebu lijek dovodi do statistički značajno smanjenje masu lijeve klijetke i poboljšanje njezine dijastoličke funkcije.

U muškaraca s blagom ili umjerenom hipertenzijom smanjuje smrtnost od kardiovaskularni uzroci(prvenstveno iznenadna smrt, fatalni i nefatalni srčani i moždani udar).

Kao i drugi beta-blokatori, smanjuje potrebu miokarda za kisikom smanjenjem sistemskog krvnog tlaka, otkucaja srca i kontraktilnosti miokarda.

Smanjenje brzine otkucaja srca i odgovarajuće produljenje dijastole tijekom uzimanja metoprolola osigurava poboljšanu opskrbu krvlju i unos kisika u miokard s oslabljenim protokom krvi. Stoga, za anginu pektoris, lijek smanjuje broj, trajanje i ozbiljnost napadaja, kao i asimptomatske manifestacije ishemije, te poboljšava fizičku izvedbu bolesnika.

Za infarkt miokarda smanjuje stopu smrtnosti, smanjujući rizik od iznenadne smrti. Taj se učinak prvenstveno povezuje s prevencijom epizoda ventrikularne fibrilacije. Smanjenje mortaliteta također se može primijetiti primjenom metoprolola u ranoj i kasnoj fazi infarkta miokarda, kao i kod visokorizičnih bolesnika i bolesnika sa šećernom bolešću. Primjena lijeka nakon infarkta miokarda smanjuje vjerojatnost nefatalnog ponovljenog infarkta.

Za kronično zatajenje srca zbog idiopatske hipertrofične opstruktivne kardiomiopatije tartarat uzimati počevši od niskih doza (2x5 mg/dan) uz postupno povećanje doze značajno poboljšava rad srca, kvalitetu života i fizičku izdržljivost bolesnika.

Za supraventrikularnu tahikardiju, fibrilaciju atrija i ventrikularna ekstrasistolija smanjuje učestalost ventrikularnih kontrakcija i broj ventrikularnih ekstrasistola.

U terapijskim dozama, periferni vazokonstriktorni i bronhokonstriktorni učinci metoprolola manje su izraženi od istih učinaka neselektivnih beta-blokatora.

U usporedbi s neselektivnim beta-blokatorima, ima manji učinak na proizvodnju inzulina i metabolizam ugljikohidrata. Ne povećava trajanje hipoglikemijskih napada.

Metoprolol uzrokuje blagi porast koncentracije triglicerida i blagi pad koncentracije slobodnih masne kiseline u krvnom serumu. Postoji značajan pad koncentracije ukupnog kolesterola u serumu nakon nekoliko godina uzimanja metoprolola.

Farmakokinetika:

Metoprolol se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Lijek karakterizira linearna farmakokinetika u terapijskom rasponu doza.

Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se 1,5-2 sata nakon oralne primjene. Nakon apsorpcije, podvrgava se značajnom metabolizmu prvog prolaska kroz jetru. Bioraspoloživost metoprolola je približno 50% s jednom dozom i približno 70% s redovitom primjenom.

Uzimanje s hranom može povećati bioraspoloživost metoprolola za 30-40%. malo (~ 5-10%) veže se za proteine ​​krvne plazme.

Volumen distribucije je 5,6 l/kg.

Metoprolol se metabolizira u jetri pomoću izoenzima citokroma P-450. Metaboliti nemaju farmakološku aktivnost.

Pola zivota ( T 1/2) prosječno 3,5 sata (od 1 do 9 sati). Ukupni klirens je približno 1 l/min.

Otprilike 95% primijenjene doze izlučuje se putem bubrega, 5% kao nepromijenjeni metoprolol. U nekim slučajevima ova vrijednost može doseći 30%.

Značajne promjene u farmakokinetici metoprolola kod starijih pacijenata nije pronađeno.

Poremećaj funkcije bubrega ne utječe na sustavnu bioraspoloživost ili izlučivanje metoprolola. Međutim, u tim slučajevima dolazi do smanjenja izlučivanja metabolita. Za teške zatajenje bubrega(brzina glomerularne filtracije manja od 5 ml/min) dolazi do značajnog nakupljanja metabolita. Međutim, ovo nakupljanje metabolita ne povećava stupanj beta-adrenergičke blokade.

Disfunkcija jetre ima mali učinak na farmakokinetiku metoprolola. Međutim, kod teške ciroze jetre i nakon portakavalnog šanta, bioraspoloživost se može povećati, a ukupni klirens iz tijela može se smanjiti. Nakon portakavalnog šanta, ukupni klirens lijeka iz tijela iznosi približno 0,3 L/min, a površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme povećava se približno 6 puta u usporedbi s onom u zdravih dobrovoljaca.
Indikacije:

Arterijska hipertenzija (u monoterapiji ili (ako je potrebno) u kombinaciji s drugim antihipertenzivima); funkcionalni poremećaji srčane aktivnosti, popraćeni tahikardijom.

Ishemijska bolest srce: infarkt miokarda ( sekundarna prevencija- kompleksna terapija), prevencija napada angine.

Poremećaji srčanog ritma (supraventrikularna tahikardija, ventrikularna ekstrasistola).

Hipertireoza (kompleksna terapija).

Prevencija napadaja migrene.

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na metoprolol ili bilo koju drugu komponentu lijeka, kao i druge beta-blokatore; atrioventrikularni blok (AV) II ili III stupnja; sinoatrijski blok; sinusna bradikardija (otkucaji srca manji od 50/min), sindrom bolesnog sinusa; kardiogeni šok; teške povrede periferna cirkulacija; zatajenje srca u fazi dekompenzacije, dob ispod 18 godina (zbog nedostatka dovoljno kliničkih podataka), istodobna intravenska primjena verapamila, teška bronhijalna astma i feokromocitom bez istovremene primjene alfa-blokatora.

Zbog nedovoljno kliničkih podataka, Egiolok® je kontraindiciran u akutnom infarktu miokarda, praćenom brzinom otkucaja srca ispod 45 otkucaja/min, s PQ intervalom većim od 240 ms i sistoličkim krvnim tlakom ispod 100 mm Hg.

Pažljivo:

Dijabetes melitus, metabolička acidoza, bronhijalna astma, kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB), zatajenje bubrega/jetre, miastenija gravis, feokromocitom (sa istodobna uporaba s alfa-blokatorima), tireotoksikoza, AV blokada prvog stupnja, depresija (uključujući anamnezu), psorijaza, obliterirajuće bolesti perifernih krvnih žila (intermitentna klaudikacija, Raynaudov sindrom), trudnoća, dojenje, starija dob, u bolesnika s opterećenom alergičnom anamneza (moguće smanjeni odgovor pri korištenju adrenalina).

Trudnoća i dojenje:

Primjena lijeka se ne preporučuje tijekom trudnoće . Upotreba lijeka je moguća samo ako je korist za majku veća potencijalni rizik za fetus. Ako je uzimanje lijeka potrebno, potrebno je pažljivo pratiti fetus, a potom i novorođenče nekoliko dana (48 - 72 sata) nakon rođenja, jer se mogu razviti bradikardija, respiratorna depresija, sniženi krvni tlak i hipoglikemija.

Unatoč činjenici da se pri uzimanju terapijskih doza metoprolola samo male količine lijeka oslobađaju u majčino mlijeko, novorođenče treba držati na promatranju (moguća je bradikardija).

Upotreba lijeka tijekom laktacije Ne preporučuje se. Ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, preporuča se prekinuti dojenje.

Upute za upotrebu i doziranje:

Egilok® tablete se uzimaju oralno. Tablete se mogu uzimati uz obrok ili neovisno o obroku. Ako je potrebno, tableta se može prelomiti na pola.

Dozu treba prilagođavati postupno i individualno kako bi se izbjegla pretjerana bradikardija. Maksimalna dnevna doza je 200 mg.

Arterijska hipertenzija

Za blagu ili umjerenu arterijsku hipertenziju početna doza je 25-50 mg dva puta dnevno (ujutro i navečer). Ako je potrebno, dnevna se doza može postupno povećati na 100-200 mg/dan ili se može dodati neki drugi antihipertenziv.

Angina pektoris

Početna doza je 25-50 mg dva do tri puta dnevno. Ovisno o učinku, ova se doza može postupno povećavati do 200 mg dnevno ili se može dodati neki drugi antianginozni lijek.

Terapija održavanja nakon infarkta miokarda

Uobičajena dnevna doza je 100-200 mg/dan, podijeljena u dvije doze (ujutro i navečer).

Poremećaji srčanog ritma

Početna doza je 25 do 50 mg dva ili tri puta dnevno. Ako je potrebno, dnevna se doza može postupno povećavati do 200 mg/dan ili se može dodati neki drugi antiaritmik.

Hipertireoza

Uobičajena dnevna doza je 150-200 mg dnevno u 3-4 doze.

Funkcionalni poremećaji srca praćeni lupanjem srca

Uobičajena dnevna doza je 50 mg 2 puta dnevno (ujutro i navečer); ako je potrebno, može se povećati na 200 mg u dvije doze.

Sprječavanje napadaja migrene

Uobičajena dnevna doza je 100 mg/dan u dvije podijeljene doze (ujutro i navečer); ako je potrebno, može se povećati na 200 mg/dan u 2 podijeljene doze.

Posebne skupine pacijenata

Ako je funkcija bubrega poremećena nije potrebna promjena režima doziranja.

Za cirozu jetre Promjena doze obično nije potrebna zbog niskog vezanja metoprolola na proteine ​​plazme (5-10%). U slučaju teškog zatajenja jetre (na primjer, nakon operacije portacaval šanta), može biti potrebno smanjiti dozu Egiloka®.

U starijih bolesnika nije potrebna prilagodba doze.

Nuspojave:

Egilok® pacijenti obično dobro podnose. Nuspojave su obično blage i reverzibilne. Nuspojave navedene u nastavku. efekti su zabilježeni u Klinička ispitivanja i kod terapijska upotreba metoprolol. U nekim slučajevima veza između nuspojava i primjene lijeka nije pouzdano utvrđena.

Učestalost nuspojava navedenih u nastavku definirana je na sljedeći način: vrlo često: ≥ 10%, često: 1-9,9%, manje često: 0,1-0,9%, rijetko: 0,01-0,09%, vrlo rijetko (uključujući pojedinačne poruke):< 0,01%.

Izvana živčani sustav: vrlo često - povećan umor; često - vrtoglavica, glavobolja; rijetko - povećana ekscitabilnost, tjeskoba, impotencija / seksualna disfunkcija; manje često - parestezija, konvulzije, depresija, smanjena koncentracija, pospanost, nesanica, noćne more; vrlo rijetko - amnezija / oštećenje pamćenja, depresija, halucinacije.

Izvana kardio-vaskularnog sustava : često - bradikardija, ortostatska hipotenzija(u nekim slučajevima moguća je sinkopa), hladnoća donjih ekstremiteta, palpitacije; manje često - privremeno pojačanje simptoma zatajenja srca, kardiogeni šok u bolesnika s infarktom miokarda, atrioventrikularni blok prvog stupnja; rijetko - poremećaji provođenja, aritmija; vrlo rijetko - gangrena (u bolesnika s poremećajima periferne cirkulacije).

Izvana probavni sustav : često - mučnina, bol u trbuhu, zatvor ili proljev; rijetko - povraćanje; rijetko - suhoća oralne sluznice, oštećena funkcija jetre.

Od kože : manje često - urtikarija, pojačano znojenje; rijetko - alopecija; vrlo rijetko - fotoosjetljivost, pogoršanje psorijaze.

Iz dišnog sustava : često - kratkoća daha tijekom fizičkog napora; manje često - bronhospazam u bolesnika s Bronhijalna astma; rijetko - rinitis.

Od osjetila : rijetko - zamagljen vid, suhoća i/ili iritacija očiju, konjunktivitis; vrlo rijetko - zujanje u ušima, poremećaj okusa.

Drugi : rijetko - povećanje tjelesne težine; vrlo rijetko - artralgija, trombocitopenija.

Uzimanje Egiloka® treba prekinuti ako bilo koji od gore navedenih učinaka dosegne klinički značajan intenzitet, a uzrok mu se ne može pouzdano utvrditi.

Predozirati:

Simptomi: izrazito smanjenje krvnog tlaka, sinusna bradikardija, atrioventrikularni blok, zatajenje srca, kardiogeni šok, asistolija, mučnina, povraćanje, bronhospazam, cijanoza, hipoglikemija, gubitak svijesti, koma. Gore navedeni simptomi mogu se pojačati pri istodobnoj primjeni etanola, antihipertenziva, kinidina i barbiturata.

Prvi simptomi predoziranja pojavljuju se 20 minuta - 2 sata nakon uzimanja lijeka.

Liječenje: Neophodno je pažljivo praćenje bolesnika (kontrola krvnog tlaka, otkucaja srca, brzine disanja, funkcije bubrega, koncentracije glukoze u krvi, elektrolita u serumu) u jedinici intenzivnog liječenja.

Ako je lijek nedavno uzet, ispiranje želuca aktivnim ugljenom može smanjiti daljnju apsorpciju lijeka (ako ispiranje nije moguće, može se izazvati povraćanje ako je bolesnik pri svijesti).

U slučaju pretjeranog sniženja krvnog tlaka, bradikardije i prijetnje zatajenjem srca - intravenski, u intervalima od 2-5 minuta, beta-adrenergički agonisti - do postizanja željenog učinka ili intravenski 0,5-2 mg atropina. U nedostatku pozitivnog učinka - , ili (norepinefrin). Za hipoglikemiju - davanje 1-10 mg glukagona, ugradnja privremenog pacemakera. Za bronhospazam treba primijeniti betag-adrenergičke agoniste. Za konvulzije - polagana intravenska primjena diazepama.

Hemodijaliza je neučinkovita.

Interakcija:

Antihipertenzivni učinci Egiloka® i drugih antihipertenzivnih lijekova obično su pojačani. Izbjeći arterijska hipotenzija Potrebno je pažljivo praćenje bolesnika koji primaju kombinacije takvih lijekova. Međutim, sumacija učinaka antihipertenziva može se koristiti, ako je potrebno, za postizanje učinkovite kontrole krvnog tlaka.

Istovremena primjena metoprolola i sporih blokatora kalcijevih kanala kao što su diltiazem i verapamil mogu dovesti do povećanja negativnih inotropnih i kronotropni učinci. Intravensku primjenu blokatora kalcijevih kanala kao što je verapamil treba izbjegavati u bolesnika koji primaju beta-blokatore.

Potreban je oprez kada se uzimaju istodobno sa sljedećim lijekovima:

Oralno antiaritmici (kao što su kinidin i amiodaron) - rizik od bradikardije, atrioventrikularnog bloka.

Srčani glikozidi- rizik od bradikardije, poremećaja provođenja; ne utječe na pozitivan inotropni učinak srčanih glikozida.

Ostali antihipertenzivni lijekovi(osobito grupe gvanetidina, rezerpina, alfa-metiddope, klonidina i gvanfacina) zbog rizika od hipotenzije i/ili bradikardije.

Prestanak istodobne uporabe metoprolola i klonidina svakako treba započeti otkazivanjem, a zatim (nakon nekoliko dana); Ako ga prvo otkažete, može se razviti hipertenzivna kriza.

Neki lijekovi koji djeluju na središnji živčani sustav na primjer: tablete za spavanje, sredstva za smirenje, tri- i tetraciklički antidepresivi, antipsihotici i povećavaju rizik od arterijske hipotenzije.

Anestetici- rizik od srčane depresije.

Alfa i beta simpatomimetici- rizik od arterijske hipertenzije, značajne bradikardije; mogućnost srčanog zastoja.

Ergotamin- pojačan vazokonstriktorski učinak.

Beta 2-simpatomimetici- funkcionalni antagonizam.

Nesteroidni protuupalni lijekovi(na primjer,) - može oslabiti antihipertenzivni učinak.

Estrogeni- antihipertenzivni učinak metoprolola može biti smanjen.

Oralni hipoglikemici i inzulin - metoprolol može pojačati njihove hipoglikemijske učinke i maskirati simptome hipoglikemije.

Mišićni relaksanti slični kurareu- jačanje neuromuskularne blokade.

Inhibitori enzima(na primjer, selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, na primjer, i) - pojačani učinci metoprolola zbog povećanja njegove koncentracije u krvnoj plazmi.

Induktori enzima (i barbiturati): Učinci metoprolola mogu biti smanjeni zbog pojačanog metabolizma u jetri.

Istodobna uporaba s sredstva za blokiranje simpatičkih ganglija ili druge beta blokatore(Na primjer: kapi za oči) ili inhibitori monoaminooksidaze zahtijeva pažljiv medicinski nadzor.

Posebne upute:

Praćenje bolesnika koji uzimaju beta-blokatore uključuje redovito mjerenje srčane frekvencije (HR) i krvnog tlaka, koncentracije glukoze u krvi u bolesnika sa šećernom bolešću.

Ako je potrebno, za bolesnike sa šećernom bolešću, dozu inzulina ili hipoglikemijskih sredstava za oralnu primjenu treba odabrati pojedinačno.

Bolesnika treba naučiti kako izračunati broj otkucaja srca i uputiti ga na potrebu liječničke konzultacije ako je broj otkucaja srca manji od 50 otkucaja/min.

Pri uzimanju doze iznad 200 mg na dan smanjuje se kardioselektivnost.

U slučaju zatajenja srca, liječenje Egilokom® započinje tek nakon postizanja stupnja kompenzacije srčane funkcije.

Moguća pojačana ozbiljnost reakcija preosjetljivost i nedostatak učinka od primjene uobičajene doze epinefrin (adrenalin) u bolesnika s poviješću alergijskih reakcija.

Anafilaktički šok može biti ozbiljnije u bolesnika koji uzimaju Egilok®.

Može pojačati simptome poremećaja periferne arterijske cirkulacije.

Treba izbjegavati nagli prekid primjene Egiloka®. Lijek treba prekinuti postupno smanjivanjem doza tijekom otprilike 14 dana. Naglo ukidanje može pogoršati simptome angine i povećati rizik od koronarnih događaja. Posebna pažnja Pri prekidu uzimanja lijeka potrebno je razmotriti bolesnike s koronarnom arterijskom bolešću.

Za anginu pri naporu, odabrana doza Egilok®-a treba osigurati brzinu otkucaja srca u mirovanju unutar 55-60 otkucaja / min, a tijekom vježbanja - ne više od 110 otkucaja / min.

Bolesnici koji koriste kontaktne leće trebaju uzeti u obzir da tijekom liječenja beta-blokatorima može doći do smanjenja proizvodnje suzne tekućine.

Egilok® može prikriti neke kliničke manifestacije hipertireoza (na primjer, tahikardija). Nagli prekid u bolesnika s tireotoksikozom je kontraindiciran jer može pojačati simptome.

Kod dijabetes melitusa može prikriti tahikardiju uzrokovanu hipoglikemijom. Za razliku od neselektivnih beta-blokatora, praktički ne pojačava hipoglikemiju izazvanu inzulinom i ne odgađa vraćanje koncentracije glukoze u krvi na normalne razine. Ako se Egilok® propisuje bolesnicima sa šećernom bolešću, potrebno je pratiti koncentraciju glukoze u krvi i, ako je potrebno, prilagoditi dozu inzulina ili oralnih hipoglikemijskih lijekova (vidjeti odjeljak „Interakcije s drugim lijekovima”).

Ako je potrebno propisati pacijentima s bronhijalnom astmom, betag-agonisti se propisuju kao popratna terapija; za feokromocitom - alfa-blokatori.

Ukoliko je nužna kirurška intervencija, potrebno je obavijestiti kirurga/anesteziologa o terapiji koja se provodi (izbor lijeka za opća anestezija s minimalnim negativnim inotropni učinak), ne preporučuje se prekid uzimanja lijeka.

Lijekovi koji smanjuju rezerve kateholamina (na primjer,) mogu pojačati učinak beta-blokatora, stoga pacijenti koji uzimaju takve kombinacije lijekova trebaju biti pod stalnim liječničkim nadzorom kako bi se otkrio pretjerani pad krvnog tlaka ili bradikardija.

U starijih bolesnika preporučuje se redovito praćenje funkcije jetre. Korekcija režima doziranja potrebna je samo ako stariji bolesnik razvije rastuću bradikardiju (manje od 50 otkucaja u minuti), izraženo sniženje krvnog tlaka (sistolički krvni tlak ispod 100 mm Hg), atrioventrikularni blok, bronhospazam, ventrikularne aritmije, tešku jetru disfunkcije, ponekad je potrebno prekinuti liječenje.

U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega preporučuje se praćenje bubrežne funkcije.

Posebno praćenje stanja bolesnika s depresivni poremećaji, primanje; u slučaju razvoja depresije uzrokovane uzimanjem beta-blokatora, preporuča se prekinuti terapiju.

Ako se pojavi progresivna bradikardija, dozu treba smanjiti ili prekinuti primjenu lijeka.

Zbog nedostatka dovoljno kliničkih podataka, lijek se ne preporučuje za primjenu u djece.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima. oženiti se i krzno.:

Prilikom vožnje treba biti oprezan vozila te kada se bavite potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećana koncentracija pozornost (rizik od vrtoglavice i povećan umor).

Oblik otpuštanja/doziranje:Tablete od 25 mg, 50 mg i 100 mg. Paket:

Tablete od 25 mg: 60 tableta u smeđoj staklenoj bočici s PE čepom s harmonikom amortizerom, s kontrolom prvog otvaranja. 1 bočica zajedno s uputama za uporabu pakirana je u kartonsku kutiju. Ili 20 tableta u blisteru od PVC/PVDC//al. folija. 3 blistera zajedno s uputama za uporabu pakirana su u kartonsku kutiju.

Tablete od 50 mg: 60 tableta u smeđoj staklenoj bočici s PE čepom s harmonikom amortizerom, s kontrolom prvog otvaranja. 1 bočica zajedno s uputama za uporabu pakirana je u kartonsku kutiju. Ili 15 tableta u blisteru od PVC/PVDC//al. folija. 4 blistera zajedno s uputama za uporabu pakirana su u kartonsku kutiju.

Tablete od 100 mg: 30 ili 60 tableta u smeđoj staklenoj bočici s PE čepom s harmonikom amortizerom, s kontrolom prvog otvaranja. 1 bočica zajedno s uputama za uporabu pakirana je u kartonsku kutiju.

Predstavništvo:  

Farmaceutska tvornica EGIS CJSC Mađarska Datum ažuriranja informacija:   25.07.2016 Ilustrirane upute

Latinski naziv: Egilok S

ATX kod: C07AB02

Djelatna tvar: metoprolol

Proizvođač: Intas Pharmaceuticals, Ltd. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (Indija)

Ažuriranje opisa i fotografije: 30.11.2018

Egilok S je beta 1-adrenergički blokator selektivnog djelovanja.

Oblik i sastav ispuštanja

Oblik lijeka – dugodjelujuće, filmom obložene tablete: bikonveksne, ovalne, bijela, s oznakom s obje strane (10 komada u blisteru, u kartonskoj kutiji 3 ili 10 blistera i uputa za uporabu Egilok S).

Sastav 1 tablete:

  • aktivna tvar: metoprolol sukcinat – 25, 50, 100 ili 200 mg;
  • pomoćne komponente: etilceluloza, metilceluloza, mikrokristalna celuloza, glicerol, magnezijev stearat, kukuruzni škrob;
  • filmska ovojnica: Sepifilm LP 770 bijeli (hipromeloza, titanijev dioksid E171, stearinska kiselina, mikrokristalna celuloza).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelatna tvar lijeka Egilok S, metoprolol sukcinat, je beta 1-adrenergički blokator koji može blokirati β 1 -adrenergičke receptore kada se koriste značajno niže doze od potrebnih za blokiranje β 2 -adrenergičkih receptora.

Egilok S ima neznatno djelovanje na stabilizaciju membrane i nije djelomični agonist.

Metoprolol može smanjiti ili potisnuti agonistički učinak kateholamina koji se oslobađaju tijekom fizičkih i živčani stres. To znači da ljekovita tvar može spriječiti povećanje minutnog volumena srca i brzine otkucaja srca (HR), povećanu kontraktilnost srca i povećanje krvnog tlaka (BP) zbog naglog oslobađanja kateholamina.

Za razliku od konvencionalnih tabletiranih selektivnih beta 1 blokatora (uključujući metoprolol tartarat), metoprolol sukcinat s produljenim oslobađanjem osigurava stalnu koncentraciju lijeka u plazmi i stabilan klinički učinak (beta 1 blokada) tijekom najmanje 24 sata. Kao rezultat nepostojanja značajnog maksimalne koncentracije metoprolol sukcinata u plazmi ima veću β 1 -selektivnost nego konvencionalni oblici tableta metoprolola. Osim toga, Egilok S značajno smanjuje potencijalni rizik od nuspojava koje se često javljaju pri maksimalnim koncentracijama u plazmi, kao što su slabost u nogama pri hodu ili bradikardija.

Za popratne opstruktivne bolesti pluća, Egilok S se može propisati uz beta 2 adrenergičke agoniste. Metoprolol sukcinat ima manji učinak na bronhodilataciju koju uzrokuju u usporedbi s neselektivnim beta-blokatorima.

Metoprolol sukcinat ima manji učinak od neselektivnih beta-blokatora na metabolizam ugljikohidrata i proizvodnju inzulina, kao i na kardiovaskularni sustav u uvjetima hipoglikemije.

U slučaju arterijske hipertenzije Egilok S značajno snižava krvni tlak, taj učinak traje najmanje 24 sata, kako u ležećem tako iu stojećem položaju, te tijekom tjelesne aktivnosti. Na početku uzimanja lijeka uočava se povećanje vaskularnog otpora. Međutim, s produljenom primjenom metoprolol sukcinata, moguće je smanjenje krvnog tlaka zbog smanjenja vaskularnog otpora, minutni volumen srca ne mijenja se.

Farmakokinetika

Svaka Egilok S tableta sadrži veliki broj mikrogranula (peleta) obloženih polimernom ovojnicom, zahvaljujući kojoj se provodi kontrolirano oslobađanje djelatne tvari.

Učinak lijeka javlja se brzo. Kada uđu u gastrointestinalni trakt (GIT), tablete se razgrađuju u zasebne pelete, od kojih svaka djeluje zasebno, a zajedno osiguravaju ravnomjerno oslobađanje metoprolol sukcinata više od 20 sati. Brzina oslobađanja ovisi o kiselosti želuca. okoliš. Dakle, trajanje djelovanja Egilok S je više od 24 sata.

Metoprolol sukcinat se potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon jedne doze, sistemska bioraspoloživost je približno 30-40%.

Tvar karakterizira nisko vezanje na proteine ​​plazme - 5-10%.

Lijek se metabolizira u jetri oksidacijom u tri glavna metabolita koji nemaju klinički značajno djelovanje. Izlučuje se uglavnom u obliku metabolita, samo oko 5% doze eliminira se nepromijenjeno putem bubrega.

Poluživot slobodnog metoprolola je ~3,5-7 sati.

Indikacije za upotrebu

  • stabilno kronično zatajenje srca praćeno kliničkim manifestacijama (II–IV funkcionalni razred prema NYHA klasifikaciji) i oštećenjem sistoličke funkcije lijeve klijetke (kao dodatni lijek kao dio glavne terapije kroničnog zatajenja srca);
  • arterijska hipertenzija;
  • poremećaji srčanog ritma, uključujući supraventrikularnu tahikardiju, smanjenu učestalost kontrakcija ventrikula tijekom ventrikularne ekstrasistole i fibrilacija atrija;
  • angina pektoris;
  • funkcionalni poremećaji srčane aktivnosti praćeni tahikardijom;
  • smanjenje učestalosti ponovnog infarkta i mortaliteta nakon akutne faze infarkta miokarda;
  • prevencija napadaja migrene.

Kontraindikacije

Apsolutno:

  • arterijska hipotenzija pri sistoličkom krvnom tlaku< 90 мм рт. ст.;
  • sindrom bolesnog sinusa (SSNS);
  • atrioventrikularni blok II i III stupnja;
  • klinički značajna sinusna bradikardija s otkucajima srca< 50 уд/мин;
  • dekompenzirano zatajenje srca;
  • P-Q interval > 0,24 s;
  • sumnja na akutni infarkt miokarda kod otkucaja srca< 45 уд/мин;
  • kardiogeni šok;
  • teški poremećaji periferne cirkulacije s prijetnjom gangrene;
  • feokromocitom (ako se alfa-blokatori ne koriste istodobno);
  • dob ispod 18 godina;
  • intravenozno (IV) davanje sporih blokatora kalcijevih kanala kao što je verapamil;
  • istodobna primjena inhibitora monoaminooksidaze (MAO) (osim tipa B);
  • dugotrajna ili tečajna uporaba inotropnih sredstava i lijekova koji djeluju na β-adrenergičke receptore;
  • preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka ili druge beta-blokatore.

Egilok S tablete treba koristiti s oprezom u sljedećim slučajevima(potrebna je pažljiva procjena koristi i rizika):

  • Prinzmetalova angina;
  • atrioventrikularni blok prvog stupnja;
  • obliterirajuće bolesti perifernih žila (intermitentna klaudikacija, Raynaudov sindrom);
  • metabolička acidoza;
  • ozbiljno zatajenje bubrega/jetre;
  • Kronična opstruktivna plućna bolest;
  • Bronhijalna astma;
  • dijabetes;
  • tireotoksikoza;
  • psorijaza;
  • miastenija gravis;
  • depresija;
  • feokromocitom (uz istovremenu primjenu alfa-blokatora);
  • istodobna primjena srčanih glikozida;
  • starija dob.

Egilok S, upute za uporabu: način i doziranje

Egilok S se uzima oralno, 1 puta dnevno (bez obzira na propisanu dozu), najbolje ujutro. Tablete se moraju progutati cijele, bez žvakanja ili mrvljenja i popiti s dovoljnom količinom tekućine. Vrijeme obroka nije važno.

Optimalnu dozu odabire liječnik pojedinačno, s oprezom kako bi se izbjegao razvoj bradikardije.

Liječenje stabilnog kroničnog zatajenja srca (CHF) s kliničkim manifestacijama i poremećenom sistoličkom funkcijom lijeve klijetke započinje samo ako je bolesnik u stabilnom stanju bez epizoda egzacerbacije tijekom zadnjih 6 tjedana. Međutim, tijekom posljednja 2 tjedna glavni režim terapije ne može se promijeniti.

U nekim slučajevima, beta-blokatori (uključujući Egilok S) mogu uzrokovati privremeno pogoršanje kroničnog zatajenja srca. Ponekad je moguće produžiti terapiju ili smanjiti dozu, ali kod nekih bolesnika treba prekinuti terapiju metoprololom.

Za funkcionalnu klasu II CHF propisuje se 25 mg na početku terapije, nakon 2 tjedna, ako je potrebno, doza se povećava na 50 mg. Ako u tom slučaju učinak nije dovoljan, moguće je daljnje udvostručenje doze u razmacima od 2 tjedna. Na dugotrajno liječenje Doza održavanja je obično 200 mg.

Za CHF funkcionalne klase III i IV, Egilok S se propisuje u prva dva tjedna u dnevnoj dozi od 12,5 mg (½ tablete u dozi od 25 mg). Optimalna doza održavanja odabire se pojedinačno uz pažljivo razmatranje. medicinski nadzor, jer je moguće napredovanje simptoma zatajenja srca. Nakon 1-2 tjedna, ako je potrebno, povećajte dnevnu dozu na 25 mg, nakon još 2 tjedna - na 50 mg. Ako je terapijski učinak nedovoljan, ali pod uvjetom da se lijek dobro podnosi, moguće je udvostručiti dozu u intervalima od 2 tjedna dok se ne postigne maksimum - 200 mg.

Ako se razvije arterijska hipotenzija i/ili bradikardija, možda će biti potrebno prilagoditi režim glavne terapije ili smanjiti dozu Egilok S. Razvoj arterijske hipotenzije tijekom odabira doze ne ukazuje uvijek na nepodnošljivost lijeka u ovoj dozi kada se liječenje nastavi. . Međutim, doza se može dodatno povećati tek nakon što se stanje bolesnika stabilizira. Ponekad je potrebno praćenje funkcionalnog stanja bubrega.

  • arterijska hipertenzija: 50–100 mg. Ako je učinak nedovoljan, povećati dnevnu dozu do maksimalno 200 mg ili terapiji dodati neki drugi antihipertenziv (prednost diureticima i sporim blokatorima kalcijevih kanala);
  • poremećaji srčanog ritma: 100–200 mg;
  • angina: 100–200 mg. Ako je terapijski učinak nedovoljan, terapiji se dodaje još jedno antianginalno sredstvo;
  • funkcionalni poremećaji srčane aktivnosti praćeni tahikardijom: 100 mg, ako je potrebno, dnevna doza se povećava na 200 mg;
  • terapija održavanja nakon infarkta miokarda: 100-200 mg (u ovom slučaju dnevna doza može se podijeliti u 2 doze);
  • prevencija napadaja migrene: 100–200 mg.

Starijim osobama, bolesnicima s oštećenom funkcijom bubrega i bolesnicima s umjerenim oštećenjem funkcije jetre nije potrebno prilagođavati dozu.

U slučaju teških funkcionalnih poremećaja jetre (teška ciroza, portokavalna anastomoza), može biti potrebno smanjiti dozu Egilok S.

Nuspojave

Egilok S općenito se dobro podnosi. Ako se pojave nuspojave, obično su blage i reverzibilne.

moguće nuspojave(klasifikovano na sljedeći način: vrlo često – > 10% slučajeva; često – 1–9,9%; manje često – 0,1–0,9%; rijetko – 0,01–0,09%; vrlo rijetko –< 0,01%):

  • iz kardiovaskularnog sustava: često - palpitacije, ortostatska hipotenzija (vrlo rijetko popraćena nesvjesticom), bradikardija, hladni ekstremiteti; manje često - privremeno pojačanje simptoma zatajenja srca, bol u području srca, periferni edem, atrioventrikularni blok prvog stupnja, kardiogeni šok u bolesnika s akutni srčani udar miokard; rijetko - drugi poremećaji srčanog provođenja, aritmije; vrlo rijetko u bolesnika s prethodnim teškim poremećajima periferne cirkulacije - gangrena;
  • iz probavnog sustava: često - bol u trbuhu, zatvor, proljev, mučnina; rijetko - povraćanje; rijetko - suhoća usne sluznice, funkcionalni poremećaj jetre; vrlo rijetko - hepatitis;
  • iz središnjeg živčanog sustava: vrlo često - povećan umor; često - glavobolja, vrtoglavica; manje često - nesanica/pospanost, noćne more, smanjena pozornost, parestezija, depresija, konvulzije; rijetko - anksioznost, povećana živčana razdražljivost, seksualna disfunkcija/impotencija; vrlo rijetko - depresija, oštećenje pamćenja / amnezija, halucinacije;
  • iz osjetila: rijetko - suhoća i / ili iritacija očiju, poremećaji vida, konjunktivitis; vrlo rijetko - poremećaj okusa, zujanje u ušima;
  • iz dišnog sustava: često - kratkoća daha s fizičkim naporom; manje često – bronhospazam; rijetko - rinitis;
  • iz mišićno-koštanog sustava: vrlo rijetko - artralgija;
  • s kože: rijetko - urtikarija, pojačano znojenje; rijetko - gubitak kose; vrlo rijetko - pogoršanje psorijaze, fotoosjetljivost;
  • ostalo: rijetko - povećanje tjelesne težine; vrlo rijetko - trombocitopenija.

Predozirati

Najozbiljniji simptomi predoziranja metoprololsukcinatom su poremećaji kardiovaskularnog sustava, no ponekad je moguća supresija plućne funkcije i prevladavanje simptoma sa središnjeg živčanog sustava.

Mogući simptomi: izrazito sniženje krvnog tlaka, AV blok I–III stupnja, bradikardija, slaba periferna perfuzija, asistolija, kardiogeni šok, zatajenje srca, apneja, depresija plućne funkcije, bronhospazam, poremećaj ili gubitak svijesti, pojačan umor, pojačano znojenje , tremor, parestezija, konvulzije, spazam jednjaka, mučnina, povraćanje, poremećaj funkcije bubrega, hiperkalijemija, hiperglikemija, hipoglikemija (osobito u djece), prolazni miastenični sindrom. Istodobna primjena alkohola, barbiturata, antihipertenziva ili kinidina može pogoršati stanje bolesnika. Prvi simptomi predoziranja mogu se pojaviti 20-120 minuta nakon primjene visoke doze Egilok S.

Mjere prve pomoći: uzimanje aktivnog ugljena i, ako je potrebno, ispiranje želuca. Prije ispiranja želuca zbog opasnosti od stimulacije nervus vagus propisan je atropin (odrasli - 0,25-0,5 mg). Ako je potrebno, osigurati prohodnost dišnih putova (intubacijom) i odgovarajuću ventilaciju. Potrebno je primijeniti glukozu, nadoknaditi volumen cirkulirajuće krvi i pratiti elektrokardiogram. Atropin se također primjenjuje u dozi od 1-2 mg intravenski, primjena se po potrebi ponavlja (osobito u prisutnosti vagusnih simptoma). Za depresiju (supresiju) miokarda daje se infuzija dopamina ili dobutamina. Osim toga, moguće je intravenski primijeniti glukagon u dozi od 50-150 mcg/kg u intervalima od 1 minute. U nekim slučajevima savjetuje se terapiji dodati epinefrin (adrenalin). Za aritmiju i prošireni ventrikularni kompleks indicirana je infuzija 0,9% otopine natrijevog klorida ili natrijevog bikarbonata. Ako je potrebno, ugrađuje se umjetni srčani stimulator. Za ublažavanje bronhospazma koristi se terbutalin (injekcija ili inhalacija). U slučaju srčanog zastoja provode se odgovarajuće mjere reanimacije.

posebne upute

Beta blokatori se ne preporučuju bolesnicima s opstruktivnom bolešću pluća. Ako drugi antihipertenzivnih lijekova loše podnose ili nemaju željeni terapeutski učinak, moguće je koristiti Egilok S, ali treba propisati minimalnu dozu učinkovita doza. Po potrebi se koriste beta 2-adrenergički agonisti.

U usporedbi s neselektivnim beta-blokatorima, selektivni beta-1-blokatori imaju manji učinak na metabolizam ugljikohidrata i prikrivaju simptome hipoglikemije, ali se rizik od takvog učinka ne može u potpunosti isključiti.

U slučaju dekompenziranog kroničnog zatajenja srca prije početka liječenja potrebno je postići stupanj kompenzacije i održavati ga tijekom terapije.

Podaci iz kliničkih studija o sigurnosti i učinkovitosti Egiloka S u teškom stabilnom zatajenju srca (NYHA klasa IV) su ograničeni.

Metoprololsukcinat može pogoršati simptome poremećaja periferne cirkulacije (obično zbog sniženja krvnog tlaka).

Za bolesnike s istodobnim feokromocitomom, Egilok S se propisuje istovremeno s alfa-blokatorom.

U rijetkim slučajevima, ako je atrioventrikularno provođenje oštećeno, ono se može pogoršati (čak do AV bloka). Ako se razvije bradikardija, dozu metoprololsukcinata treba smanjiti ili postupno ukinuti.

Pacijenti koji se podvrgavaju kirurškom zahvatu trebaju upozoriti anesteziologa o uzimanju Egilok S. Ne preporuča se prekinuti primjenu beta-blokatora.

Anafilaktički šok koji se razvije tijekom terapije beta-blokatorima javlja se u težem obliku. Međutim, uporaba adrenalina u standardnim terapijskim dozama ne daje uvijek željeni učinak.

Učinkovitost i sigurnost Egiloka S u bolesnika sa simptomima zatajenja srca u kombinaciji s akutnim infarktom miokarda i nestabilnom anginom nije utvrđena.

Ako se lijek naglo prekine, simptomi kroničnog zatajenja srca mogu se pojačati, a rizik od infarkta miokarda i iznenadne smrti može se povećati, osobito u visokorizičnih bolesnika. Zbog toga se ne preporučuje nagli prestanak uzimanja Egiloka S. To treba činiti postupno, tijekom najmanje 2 tjedna, smanjujući dozu za polovicu u svakoj fazi, dok se ne postigne konačna doza od 12,5 mg - trebala bi biti uzimati najmanje 4 dana do potpunog prekida uzimanja lijeka. Ako se uz takvu shemu pojave neželjeni simptomi, preporučuje se sporiji prekid terapije.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Egilok S može uzrokovati vrtoglavicu i umor, stoga bolesnici koji primaju lijek trebaju biti oprezni pri vožnji ili obavljanju potencijalno opasnih aktivnosti. opasne vrste djela

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nisu provedena odgovarajuća kontrolirana ispitivanja primjene metoprololsukcinata u trudnica. Zbog toga se Egilok S može koristiti samo u žena za koje je očekivana korist od terapije veća moguće rizike.

Beta blokatori mogu izazvati neke nuspojave kod fetusa, novorođenčadi i dojenčadi, poput bradikardije.

Metoprolol prelazi u majčino mlijeko u malim količinama, tako da je rizik od nuspojava nizak. Međutim, dojenčad čije majke primaju Egilok S tijekom dojenja trebaju biti pod strogim liječničkim nadzorom zbog pojave mogući znakovi blokada β-adrenergičkih receptora.

Koristiti u djetinjstvu

Egilok S je kontraindiciran u dobi do 18 godina, budući da njegova učinkovitost i sigurnost u pedijatrijskih bolesnika nisu utvrđene.

Za oslabljenu funkciju bubrega

Bolesnicima s kroničnim zatajenjem bubrega Egilok S propisuje se s oprezom.

Korekcija režima doziranja za funkcionalno oštećenje bubrega i hemodijalizu nije potrebna.

Za disfunkciju jetre

Bolesnicima s zatajenjem jetre Egilok S propisuje se s oprezom. Liječnik odabire dozu pojedinačno, na temelju kliničke slike.

Koristiti u starijoj dobi

Za liječenje starijih bolesnika Egilok S tablete se koriste s oprezom.

Interakcije lijekova

  • verapamil: visokog rizika razvoj bradikardije i pad krvnog tlaka, primjećuje se komplementarni inhibitorni učinak na AV provođenje i funkciju sinusnog čvora;
  • derivati ​​barbiturne kiseline: povećava metabolizam metoprolola;
  • propafenon: koncentracija metoprolola u plazmi značajno se povećava (2-5 puta), mogu se razviti nuspojave.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez i mogu zahtijevati prilagodbu doze:

  • Antiaritmici klase I: negativni inotropni učinak može biti aditivan, što može dovesti do razvoja ozbiljnih hemodinamskih nuspojava u bolesnika s oštećenom funkcijom lijeve klijetke. Ovu kombinaciju također treba izbjegavati u bolesnika s poremećajima AV provođenja i sindromom bolesnog sinusa;
  • nesteroidni protuupalni lijekovi (s mogućim izuzetkom sulindaka): antihipertenzivni učinak metoprolola je oslabljen;
  • srčani glikozidi: povećava se vrijeme AV provođenja, razvija se bradikardija;
  • klonidin: nakon naglog ukidanja mogu se pojačati hipertenzivne reakcije (preporuča se prekinuti s beta-blokatorima nekoliko dana prije prestanka uzimanja klonidina);
  • kinidin: u bolesnika s brzom hidroksilacijom, metabolizam metoprolola je inhibiran, što uzrokuje značajno povećanje njegove koncentracije u plazmi i povećanu beta-blokadu (slične reakcije moguće su i pri primjeni drugih beta-blokatora, u čijem metabolizmu sudjeluje izoenzim CYP2D6) ;
  • Rifampicin: moguće je povećati metabolizam metoprolola i smanjiti njegovu koncentraciju u plazmi;
  • oralni hipoglikemici: postoji mogućnost promjene njihovog učinka, što može zahtijevati prilagodbu doze;
  • inhalacijski anestetici: pojačan kardiodepresivni učinak;
  • amiodaron: moguć razvoj teške sinusna bradikardija. Amiodaron ima dugo razdoblje poluživot, pa se interakcija može pojaviti dugo nakon njegovog prekida;
  • epinefrin: postoji rizik od bradikardije i teške arterijske hipertenzije;
  • diltiazem: postoji uzajamno pojačanje inhibitornog učinka na vodljivost i funkciju sinusnog čvora, poznati su slučajevi razvoja teške bradikardije;
  • fenilpropanolamin (norefedrin): moguće je povećati dijastolički krvni tlak do patoloških vrijednosti i razviti hipertenzivnu krizu (čak i nakon primjene jedne doze od 50 mg);
  • Izdaje se na recept.

Hvala vam

Egilok predstavlja medicinski proizvod iz skupine beta1-blokatora, koji djeluje antianginozno, hipotenzivno i antiaritmijski. Antianginozni učinak je smanjenje potrebe srca za kisikom i povećanje njegove izdržljivosti u stanjima koronarne arterijske bolesti, čime se sprječavaju napadi angine i infarkt miokarda. Hipotenzivni učinak je sposobnost snižavanja krvnog tlaka. A antiaritmijski učinak je normalizacija srčanog ritma zaustavljanjem tahikardije i ekstrasistole. Dakle, Egilok pruža sveobuhvatan pozitivan utjecaj na funkcioniranje srca, koji se koristi u liječenju bolesti koronarnih arterija, zatajenja srca, aritmija, srčanog udara, hipertireoze, migrene i drugih stanja povezanih s visokim krvnim tlakom i kisikom u tkivu srca.

Sastav, imena, sorte i oblici otpuštanja Egiloka

Trenutno je lijek Egilok dostupan u sljedeće tri varijante:
1. Egilok tablete s redovitim trajanjem djelovanja: 25 mg, 50 mg i 100 mg;
2. Egilok Retard tablete s produljenim djelovanjem, 50 mg i 100 mg;
3. Egilok S tablete s produljenim djelovanjem od 25 mg, 50 mg, 100 mg i 200 mg.

U skladu s tim, tablete s normalnim trajanjem djelovanja u svakodnevnom govoru jednostavno se nazivaju "Egilok" i dodaje se broj koji odgovara dozi aktivne komponente, na primjer, "Egilok 50" ili "Egilok 25" itd. Tablete s produljenim oslobađanjem nazivaju se "Egilok Retard" i, u pravilu, ne dodaju broj koji označava dozu. Egilok S tablete u svakodnevnom govoru često se nazivaju "Egilok sa sukcinatom", budući da je u ovoj vrsti lijekova aktivna tvar sadržana upravo u obliku sukcinata, au Egilok Retardu i Egiloku s uobičajenim trajanjem djelovanja u obliku tartarat. Egilok S i Egilok Retard imaju produljeno djelovanje, ali jednostavno Egilok ima redovno djelovanje.

Tri navedene vrste lijeka Egilok proizvodi mađarski farmaceutski koncern EGIS Pharmaceuticals PLC. Osim ovih lijekova, farmaceutsko tržište Postoji još jedna jeftinija opcija koja se zove Egilok SR, a proizvodi je indijska farmaceutska tvornica Intas Pharmaceuticals Ltd po licenci. Egilok SR je jeftinija verzija Egiloka S.

Sve tri vrste Egiloka dostupne su u obliku tableta za oralnu primjenu. Egilok tablete s normalnim trajanjem djelovanja imaju okrugli, bikonveksni oblik i bijele su ili gotovo bijele boje. Tablete od 25 mg imaju crtu u obliku križa na jednoj strani i "E 435" na drugoj strani. Tablete od 50 mg i 100 mg imaju crtu na jednoj strani i ugraviran "E 434" odnosno "E 432" na drugoj strani.

Egilok Retard tablete svih doza prekrivene su bijelom ovojnicom, duguljastog bikonveksnog oblika i urezom na obje strane. Egilok C tablete svih doza su bijele boje, ovalnog, bikonveksnog oblika i s razdjelnom crtom s obje strane.

Egilok i Egilok Retard sadrže kao djelatnu tvar metoprolol tartarat, i Egilok S – metoprolol sukcinat. Obje tvari su različite soli metoprolola, što je zapravo aktivni sastojak droga. U tijelu se sol razgrađuje i iz nje se oslobađa metoprolol koji ima izravan učinak terapeutski učinak. Stoga se sve vrste Egiloka mogu smatrati potpuno istima, jer se metoprolol tartarat i sukcinat malo razlikuju samo u brzini apsorpcije u krv i razvoju terapeutskog učinka.
Pomoćne komponente tri vrste Egiloka prikazane su u tablici.

Egilok Egilok Retard Egilok S
Koloidni silicijev dioksidMikrokristalna celuloza
Natrijev karboksimetil škrob (tip A)Magnezijev stearatMetilceluloza
Koloidni silicijev dioksidMakrogol 6000Glicerol
povidonSaharozaKukuruzni škrob
Magnezijev stearatŠkrobni sirupEtilceluloza
Trietil citratMagnezijev stearat
HiprolozaHipromeloza
EtilcelulozaStearinska kiselina
TalkTitanijev dioksid
Titanijev dioksid

Egilok - recept

Recept za Egilok je napisan kako slijedi:
Rp.: Egilok 25 mg N 40
D.S. 1 tableta 3 puta dnevno.

Nakon slova "Rp." naznačeno je puno ime lijeka i doza aktivne tvari (u ovom primjeru Egilok 25 mg). Zatim napišu slovo "N" i iza njega naznače broj koji označava broj tableta koje treba prodati osobi u ljekarni. U drugom retku recepta iza slova "D. S." Naveden je režim doziranja tableta.

Terapeutski učinak lijeka

Sve vrste lijeka Egilok imaju antiaritmijske, hipotenzivne i antianginalne učinke zbog sposobnosti aktivne tvari da blokira beta1-adrenergičke receptore srca.

Blokirajući adrenergičke receptore, Egilok smanjuje broj otkucaja srca, snagu kontraktilnog kretanja miokarda i volumen krvi izbačene u aortu, a također umjereno snižava krvni tlak. Egilok snižava krvni tlak kod ljudi koji stoje i leže. Dugotrajna primjena Egiloka za hipertenziju blagotvorno djeluje na srce, smanjuje njegovo opterećenje i time smanjuje rizik od iznenadne srčane smrti, srčanog i moždanog udara.

Osim toga, Egilok smanjuje potrebu srca za kisikom smanjujući krvni tlak, otkucaje srca i snagu kontraktilnih pokreta miokarda. Smanjenje broja otkucaja srca i produljenje razdoblja opuštanja srca (dijastola) poboljšava opskrbu krvlju samog miokarda i apsorpciju kisika u njegovim stanicama. Zbog toga Egilok osigurava bolju prehranu i opskrbu srca kisikom, što sprječava napade angine i povećava ljudsku učinkovitost.

Redovita uporaba Egiloka može smanjiti rizik od iznenadne srčane smrti tijekom razvoja infarkta miokarda. Primjena lijeka nakon srčanog udara sprječava ponovne napade.

Kada koristite Egilok u kompleksna terapija IHD lijek normalizira srčani ritam, sprječava pojavu ekstrasistola i tahikardije. Ovaj učinak stvara stabilan srčani ritam, koji čak i tijekom napada nije poremećen razvojem smrtonosne ventrikularne fibrilacije. Zato redovita uporaba Egiloka smanjuje rizik smrtni ishod za zatajenje srca i ishemijsku bolest srca.

Dakle, možemo reći da je Egilok lijek za napade angine pektoris i zatajenje srca, jer poboljšava rad srca i povećava njegovu stabilnost i izdržljivost, što omogućuje osobi da mirno podnosi fizički i emocionalni stres. Egilok ne liječi anginu pektoris, ishemijsku bolest srca i zatajenje srca, on samo osigurava normalan rad srca u nepovoljni uvjeti, ublažavanje i zaustavljanje bolnih simptoma bolesti i omogućavanje osobi da vodi normalan način života. To jest, Egilok je lijek za uklanjanje simptoma kardiovaskularne bolesti i prevencija napada angine, hipertenzivnih kriza, srčanih i moždanih udara.

Egilok - indikacije za uporabu

U principu, sve vrste Egiloka su indicirane za upotrebu za iste bolesti. Međutim, zbog karakteristika i trajanja terapijskih učinaka, vrste lijeka Egilok indicirane su za uporabu u razne opcije tijek istih bolesti. Radi lakše percepcije i izbjegavanja zabune, indikacije za upotrebu tri vrste Egiloka dane su u tablici.
Indikacije za uporabu Egiloka Indikacije za uporabu Egilok Retarda Indikacije za uporabu Egilok S
Sprječavanje napadaja migrene
Arterijska hipertenzija (Egilok se može koristiti kao pojedinačni lijek ili kao dio kompleksne terapije)
Prevencija napada angine
Prevencija ponovljenog infarkta miokarda (Egilok se koristi kao dio kompleksne terapije)
Hipertireoza (Egilok se koristi kao dio kompleksne terapije)Uklanjanje ventrikularnih ekstrasistola
Hiperkinetički srčani sindrom
Prevencija ventrikularnih ekstrasistolaPrevencija supraventrikularnih i ventrikularnih tahikardijaSmanjenje učestalosti ventrikularnih kontrakcija kod fibrilacije atrija
Prevencija supraventrikularnih aritmijaKronično zatajenje srca (Egilok se koristi u kombinaciji s diureticima, srčanim glikozidima i ACE inhibitorima)Stabilno kronično zatajenje srca bilo koje funkcionalne klase, u kombinaciji s poremećenom sistolom lijevog ventrikula (Egilok se koristi kao dio kompleksne terapije)
Smanjenje rizika od smrti u kasnim fazama infarkta miokarda
Funkcionalni srčani poremećaji povezani s tahikardijom

Egilok - upute za uporabu

Opća pravila prijema

Tablete bilo koje vrste Egilok treba progutati cijele, bez žvakanja ili drobljenja na bilo koji drugi način, ali s malom količinom negazirane vode. Ako je potrebno, tablete se mogu prelomiti samo na pola prema postojećim rizicima. Tablete se mogu uzimati neovisno o hrani, jer hrana ne utječe na apsorpciju lijeka u krvotok. Međutim, preporuča se uzimati lijek tijekom ili neposredno nakon jela, jer se time smanjuje rizik od razvoja i ozbiljnost nuspojava. gastrointestinalni trakt.

Doziranje Egiloka, Egiloka Retarda i Egiloka S odabire se pojedinačno, postupno ga povećavajući do potrebne vrijednosti. Ovo postupno povećanje doze do terapijske doze potrebno je kako bi se izbjegla bradikardija na početku liječenja. Maksimalno dopušteno dnevna doza iznosi 200 mg. Prilikom odabira doze za anginu pektoris, potrebno je usredotočiti se na puls, koji bi trebao biti 55-60 otkucaja u minuti u mirovanju, a ne više od 110 tijekom vježbanja.

Nema potrebe mijenjati dozu kod starijih osoba ili onih koji pate od zatajenja bubrega ili jetre. Smanjenje preporučene doze potrebno je samo u slučajevima teškog zatajenja jetre. Osim toga, potrebno je smanjiti dozu Egiloka ako se razvije bradikardija s pulsom manjim od 50 otkucaja u minuti, jak pad krvnog tlaka, AV blok, bronhospazam, ventrikularna aritmija ili teška disfunkcija jetre.

Egilok se ukida polako, smanjujući dozu tijekom 10 do 14 dana na minimum (25 mg za Egilok i Egilok Retard i 12,5 mg za Egilok S). Minimalna doza se mora uzimati 4 do 5 dana, nakon čega se lijek potpuno prekida. Ako naglo prestanete uzimati lijek, razvija se sindrom ustezanja, koji se očituje pojačanom anginom i povišenim krvnim tlakom.

Liječenje raznih bolesti Egilokom

Za hipertenziju, počnite uzimati Egilok 20-50 mg 2 puta dnevno (ujutro i navečer). Ako ova doza nije dovoljno učinkovita, tada se povećava na 50-100 mg 2 puta dnevno.

Za anginu i aritmije, počnite uzimati Egilok 25-50 mg 2-3 puta dnevno, ako je potrebno povećati dozu na 100 mg 2 puta dnevno.

Prevencija ponovljenog srčanog udara je uzimanje Egiloka 50-100 mg dva puta dnevno.

Za ublažavanje tahikardije kod hipertireoze preporuča se uzimati Egilok 50 mg 3 do 4 puta dnevno.

Za funkcionalne poremećaje praćene tahikardijom (na primjer, vegetativno-vaskularna distonija, napad panike itd.), Egilok se uzima 50 mg 2 puta dnevno. Ako je neučinkovit, doza se povećava na 100 mg 2 puta dnevno.

Egilok može izazvati povećane alergijske reakcije, tako da osobe sklone alergijama trebaju uzeti u obzir ovaj aspekt. Egilok također smanjuje stvaranje suza, što je važno za osobe koje koriste kontaktne leće. Kako bi spriječili suho oko, morat će koristiti umjetne suze ili odbiti kontaktne leće u korist bodova.

U prisutnosti zatajenja srca, Egilok se može uzimati tek nakon što je postignuta faza kompenzacije. S postupnim povećanjem doze Egiloka za zatajenje srca, u početku se može primijetiti povećanje simptoma, koji se postupno smanjuju tijekom dva tjedna. Zbog ove značajke ne možete naglo povećati dozu Egiloka.

Tijekom primjene Egiloka može doći do pogoršanja periferne cirkulacije.

Egilok treba koristiti istovremeno s beta-2 adrenergičkim agonistima kod osoba koje boluju od bronhijalne astme ili s alfa-blokatorima za feokromocitom. Osim toga, tijekom uzimanja Egiloka, lijekovi iz skupine blokatora kalcijevih kanala, na primjer, Verapamil, itd., Ne mogu se davati intravenski.

Nema potrebe prekidati Egilok za bilo kakve kirurške operacije, ali trebate reći anesteziologu da osoba uzima ovaj lijek. U nekim slučajevima, u nedostatku potrebnog raspona lijekova za anesteziju, može biti potrebno prekinuti primjenu Egiloka 48 sati prije operacije.

Egilok treba prekinuti ako osoba razvije depresiju.

Egilok Retard ne smiju koristiti osobe koje pate od intolerancije na fruktozu ili galaktozu, kao i sa nedostatkom saharoze ili izomaltaze, budući da tablete sadrže saharozu.

Egilok tijekom trudnoće i dojenja

Bilo koja vrsta Egiloka tijekom trudnoće i dojenja može se koristiti samo ako potencijalna korist za majku premašuje sve moguće rizike za fetus.

Pri primjeni lijeka tijekom trudnoće treba ga prekinuti 2-3 dana prije poroda, jer u suprotnom novorođenče može doživjeti zastoj u rastu, bradikardiju, niski krvni tlak, respiratornu depresiju i hipoglikemiju nakon rođenja. Ako Egilok nije otkazan na vrijeme, tada nakon rođenja stanje djeteta treba pratiti 48 do 72 sata.

Unatoč činjenici da Egilok u malim količinama prelazi u majčino mlijeko, ima adrenergičke blokirajuće učinke na funkciju srca djeteta. Stoga, ako je potrebno uzimati Egilok, trebali biste prestati dojiti i prenijeti dijete na umjetnu formulu.

Kompatibilnost s drugim lijekovima

Kada se Egilok koristi zajedno s lijekovima koji su inhibitori enzima CYP2D6 (kinidin, terbinafin, paroksetin, fluoksetin, sertralin, celekoksib, propafenon i difenhidramin), mogu se pojaviti fluktuacije njegove koncentracije u krvnom serumu.

Egilok se ne smije koristiti u kombinaciji sa sljedećim lijekovima:

  • Barbiturati (fenobarbital, fenazepam, itd.);
  • propafenon;
  • Verapamil.
Doziranje Egiloka treba prilagoditi kada zajedničko korištenje sa sljedećim lijekovima:
  • Adrenalin (epinefrin);
  • Amiodaron;
  • Antiaritmici klase I;
  • Beta blokatori (kao što su atenolol, propranolol i pindolol);
  • Hydrazaline;
  • Guanfacine;
  • difenhidramin;
  • Diltiazem;
  • Clonidine;
  • Methyldopa;
  • Nesteroidni protuupalni lijekovi (na primjer, Aspirin, Paracetamol, Ibuprofen, Nimesulid, Indometacin, Diklofenak, itd.);
  • norefedrin (fenilpropanolamin);
  • rezerpin;
  • teofilin;
  • kinidin;
  • cimetidin;
  • Estrogeni hormoni (uključujući kombinirane oralne kontraceptive);
  • Ergotamin.
Srčani glikozidi (Strofanthin, itd.) Kada se koriste istodobno s Egilokom, mogu izazvati bradikardiju. Lijekovi koji djeluju na središnji živčani sustav (hipnotici, trankvilizatori, antidepresivi, antipsihotici i etanol), kada se koriste istodobno s Egilokom, povećavaju rizik nagli pad krvni tlak.

Egilok produljuje učinke neizravnih antikoagulansa (na primjer, Warfarin, Dicumarin, itd.).

Rizik od alergijskih reakcija značajno se povećava kada se uz Egilok koriste posebne otopine za kožne alergijske testove i radiokontrastne tvari koje sadrže jod.

Kod pušača učinci Egiloka mogu biti mnogo manje izraženi.

Utjecaj na sposobnost upravljanja strojevima

Dok uzimate Egilok, možete vježbati različite vrste aktivnosti koje zahtijevaju izvrsnu koncentraciju i veliku brzinu reakcija samo uz oprez, jer lijek smanjuje sposobnost kontrole mehanizama zbog mogući razvoj vrtoglavica i povećani umor.

Predozirati

Moguće je predoziranje bilo kojom vrstom Egiloka i manifestira se sljedećim simptomima:
  • Ozbiljno smanjenje krvnog tlaka;
  • Teška bradikardija s otkucajima srca manjim od 50 otkucaja u minuti;
  • Vrtoglavica;
  • Cijanoza (plava diskoloracija usana, noktiju, vrhova prstiju);
  • Aritmija;
  • ekstrasistolija;
  • Spazam bronha;
  • Kardiogeni šok;
  • AV blok (do potpunog srčanog zastoja);
  • Bol u srcu (kardijalgija);
  • Depresija disanja;
  • Umor;
  • Povećano znojenje;
  • Oštećena osjetljivost (osjećaj goosebumps, itd.);
  • Mijastenični sindrom.
Prvi simptomi predoziranja Egilokom razvijaju se 20 do 120 minuta nakon uzimanja lijeka. Simptomi predoziranja često se razvijaju pri uzimanju alkohola, kinidina, barbiturata ili lijekova za snižavanje krvnog tlaka.

Liječenje predoziranja Egilokom provodi se na intenzivnoj njezi, jer su potrebne mjere intenzivne njege i stalno praćenje stanja osobe. Ako su tablete uzete u sljedećih 40 minuta, tada se želudac ispere i osobi se daje sorbent (na primjer, aktivni ugljen, Polysorb, Polyphepan, itd.). Nakon toga se provodi simptomatska terapija usmjerena na normalizaciju glavnih pokazatelja kardiovaskularnog sustava i održavanje funkcioniranja vitalnih organa.

Egilok - nuspojave

Sve tri vrste Egiloka mogu izazvati razvoj gotovo identičnih nuspojava iz bilo kojeg organa i sustava. Donji popis prikazuje nuspojave sve tri vrste Egiloka. Štoviše, ako je bilo koja nuspojava karakteristična samo za jednu vrstu Egiloka, to je naznačeno u zagradama.
Dakle, nuspojave Egiloka su sljedeće:
1. Iz živčanog sustava:
  • Umor;
  • Vrtoglavica;
  • Glavobolja;
  • ekscitabilnost;
  • konvulzije;
  • Parestezija (osjećaj bockanja i drugih senzornih poremećaja);
  • Depresija;
  • Pogoršanje koncentracije;
  • noćne more;
  • Depresija;
2. Iz kardiovaskularnog sustava:
  • bradikardija;
  • Ortostatska hipotenzija (oštar pad tlaka kada se kreće u stojeći položaj);
  • nesvjestica;
  • Hladna stopala;
  • Otkucaji srca;
  • Privremeno povećanje simptoma zatajenja srca;
  • Kardiogeni šok kod osoba koje su imale infarkt miokarda;
  • AV blok prvog stupnja;
  • Aritmija;
  • Bol u području srca;
  • Otok u ekstremitetima (za Egilok Retard i Egilok S).
3. Iz gastrointestinalnog trakta:
  • Mučnina;
  • Povraćanje;
  • Suha usta;
  • Poremećena funkcija jetre (tamna mokraća, žutilo bjeloočnice ili kože, stagnacija žuči);
  • Hepatitis (za Egilok S);
  • Povećana aktivnost AST i ALT;
  • Povećana koncentracija bilirubina u krvi.
4. Sa kože:
  • Povećano znojenje;
  • Alopecija (ćelavost);
  • Fotosenzitivnost (osjetljivost na sunčevu svjetlost);
  • Pogoršanje psorijaze;
  • Svrbež kože;
  • Crvenilo kože;
  • Egzantem.
5. Iz dišnog sustava:
  • Kratkoća daha tijekom fizičkog napora;
  • bronhospazam;
6. Od osjetila:
  • Oštećenje vida;
  • Suhoća i iritacija površine oka;
  • Poremećaj okusa.
7. ostalo:
  • Povećanje tjelesne težine;
  • Bol u zglobovima (artralgija);
  • Trombocitopenija trombocita u krvi);
  • Leukopenija (smanjenje ukupnog broja bijelih krvnih stanica);
  • Agranulocitoza (smanjenje sadržaja neutrofila, eozinofila i bazofila u krvi);
  • Smanjene razine lipoproteina visoka gustoća(HDL) u krvi;
  • Povećane razine triglicerida (TG) u krvi.
Nuspojave Egiloka obično su blage i privremene. Ako se bilo koja nuspojava počne intenzivno manifestirati, zahtijevajući poseban tretman, tada trebate prestati uzimati Egilok.

Kontraindikacije za uporabu

Sorte Egiloka imaju relativne i apsolutne kontraindikacije. Ako postoji, lijek se ne smije koristiti ni pod kojim okolnostima. I kada relativne kontraindikacije Egilok se može koristiti s oprezom pod liječničkim nadzorom.

DO apsolutne kontraindikacije Za korištenje Egiloka vrijede sljedeći uvjeti:

  • Preosjetljivost, intolerancija ili alergijske reakcije na komponente lijeka;
  • Atrioventrikularni (AV) blok II ili III stupnja;
  • Sinoatrijski blok;
  • Bradikardija s otkucajima srca manjim od 50 otkucaja u minuti;
  • Sindrom bolesnog sinusa;
  • Kardiogeni šok;
  • Teški poremećaji periferne cirkulacije (na primjer, trofični ulkusi, mramoriranje kože ekstremiteta, itd.);
  • Zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
  • Dob ispod 18 godina;
  • Teška bronhijalna astma;
  • Istodobna intravenska primjena verapamil;
  • Akutni infarkt miokarda s pulsom manjim od 45 otkucaja u minuti, PQ intervalom duljim od 240 ms i gornji pritisak ispod 100 mm Hg. Umjetnost.;
  • Istodobna primjena lijekova koji inhibiraju enzim CYP2D6;
  • Razdoblje trudnoće i dojenja;
  • Dugotrajna uporaba inotropnih lijekova i beta-blokatora ili mimetika (za Egilok S);
  • Prinzmetalova angina (za Egilok);
  • Intolerancija na fruktozu, galaktozu ili nedostatak saharoze ili izomaltaze (za Egilok Retard).
Relativne kontraindikacije za uporabu Egiloka su sljedeća stanja:
  • Dijabetes;

  • Sljedeći lijekovi su sinonimi za Egilok:
    • Betaloc otopina i tablete;
    • Betaloc Zok tablete s produljenim oslobađanjem;
    • Vasocardin i Vasocardin Retard tablete;
    • Corvitol 50 i 100;
    • Lidalok tablete;
    • Metozok tablete;
    • Metocard tablete;
    • Metokor Adifarm tablete i otopina;
    • Metoprolol tablete;
    • Serdol tablete.
    Sljedeći lijekovi su analozi Egiloka:
    • Aritel i Aritel Cor tablete;
    • Atenolol tablete;
    • Betak tablete;
    • Betacard tablete;
    • Betaxolol tablete;
    • Bidop tablete;
    • Binelol tablete;
    • Biol tablete;
    • Biprol tablete;
    • Bisogamma tablete;
    • Bisocard tablete;
    • Bisomore tablete i liofilizat;
    • Bisoprolol tablete;
    • otopina Breviblok;
    • Vero-Atenolol tablete;
    • Concor i Concor Cor tablete;
    • Corbis tablete;
    • Cordanum tablete;
    • Cordinorm tablete;
    • Coronalne tablete;
    • Lokren tablete;
    • Nebivator tablete;
    • Nebivolol tablete;
    • Nebicor tablete;
    • Nebilan Lannacher tablete;
    • Nebilet tablete;
    • Nebilong tablete;
    • Nevotenz tablete;
    • Niperten tablete;
    • OD-Nab tablete;
    • Tirez tablete;
    • Estekor tablete.

    Egilok - recenzije

    Većina recenzija o Egiloku povezana je s njegovom upotrebom za smanjenje krvnog tlaka i uklanjanje napada palpitacija (tahikardija). Rjeđe, Egilok se koristi za aritmije za normalizaciju srčanog ritma. U oba slučaja, gotovo sve recenzije o lijeku su pozitivne (više od 90%), zbog visoke učinkovitosti, dobre podnošljivosti i jednostavnosti upotrebe. U recenzijama ljudi primjećuju da lijek pomaže u uklanjanju tahikardije uzrokovane iz raznih razloga, prilično brzo, što normalizira opće stanje i daje osobi priliku da vodi normalan način života. Egilok se može uzimati kao tečaj ili po potrebi za uklanjanje tahikardije. Ova mogućnost jednokratne uporabe lijeka vrlo je prikladna i sa stanovišta ljudi predstavlja nesumnjivu prednost.

    Također u recenzijama ljudi primjećuju dobra učinkovitost Egilok tijekom tijeka korištenja za snižavanje krvnog tlaka. Prednosti lijeka, prema ljudima, su brzi razvoj učinka, dobra podnošljivost i mogućnost dugotrajne uporabe nekoliko godina zaredom.

    U pregledima upotrebe Egiloka za aritmiju, ljudi primjećuju da lijek vrlo brzo i doslovno savršeno izjednačava ritam, ublažava bolne simptome i vraća normalno blagostanje.

    Negativne recenzije o Egiloku povezane su s razvojem nuspojava i potrebom prestanka uzimanja lijeka. To je, negativne kritike obično ostavljaju ljudi kojima Egilok iz nekog razloga nije bio prikladan.

    Concor ili Egilok?

    Egilok kao djelatnu tvar sadrži metoprolol, a Concor sadrži bisoprolol, ali oba lijeka pripadaju istoj farmakološku skupinu selektivni beta1-blokatori. To znači da imaju gotovo identičan mehanizam djelovanja i sličan raspon nuspojava. I Concor i Egilok jednakom učestalošću mogu izazvati smetnje vida, suhoću sluznice oka, konjunktivitis i druge nuspojave.

    U principu, terapeutski učinak Concora i Egiloka praktički se ne razlikuje, ali jedan lijek je bolji za neke ljude, a drugi za drugu osobu. Postoji samo jedan način da saznate koji je lijek najbolji za vas - pokušajte uzeti oba. Ako želite, možete jednostavno zamijeniti jedan lijek drugim, znajući da 5 mg Concora odgovara 50 mg Egiloka. Međutim, Egilok ima malo više jak učinak u usporedbi s Concorom, stoga se preporučuje odabrati prvi lijek ako je drugi neučinkovit.

    Općenito, jedina značajna razlika između Concora i Egiloka je mogućnost njegove primjene u slučajevima teške bradikardije (puls manji od 55 otkucaja u minuti). Stoga, ako imate sklonost bradikardiji, Egilok je poželjniji.

    Egilok, Egilok Retard i Egilok S – cijena

    Sve tri vrste lijeka Egilok se uvoze u zemlje bivši SSSR, pa su stoga razlike u njihovoj cijeni u različitim ljekarnama uzrokovane veleprodajnim cijenama, carinama, tečajevima i režijskim troškovima. To znači da nema razlike između skupljih i jeftinijih lijekova, a možete kupiti Egilok koji se prodaje po najnižoj cijeni.

    Cijene za sve vrste Egiloka prikazane su u tablici.

    Prije uporabe potrebno je konzultirati stručnjaka.

Egilok je lijek za
liječenje patologija kardiovaskularnog sustava
.

farmakološki učinak

Prema uputama, Egilok je beta1-adrenergički blokator.


Osnove djelatna tvar– metoprolol. Djeluje antianginozno, antiaritmijski i snižava krvni tlak. Blokirajući beta1-adrenergičke receptore, Egilok smanjuje stimulirajući učinak simpatičkog živčanog sustava na srčani mišić, brzo snižavajući otkucaje srca i krvni tlak. Hipotenzivni učinak lijeka je dugotrajan jer se periferni vaskularni otpor postupno smanjuje.

Na pozadini dugotrajnu upotrebu Egilok s povišenim krvnim tlakom značajno smanjuje masu lijeve klijetke, bolje se opušta u dijastoličkoj fazi. Prema recenzijama, Egilok može smanjiti smrtnost od kardiovaskularnih patologija kod muškaraca s umjerenim povećanjem krvnog tlaka.

Poput analoga, Egilok smanjuje potrebu srca za kisikom zbog smanjenja tlaka i otkucaja srca. Zbog toga se produljuje dijastola - vrijeme u kojem se srce odmara, čime se poboljšava njegova prokrvljenost i apsorpcija kisika iz krvi. Ovo djelovanje smanjuje učestalost napadaja angine, au pozadini asimptomatskih epizoda ishemije psihičko stanje te se značajno poboljšava kvaliteta života bolesnika.

Korištenje Egiloka smanjuje broj otkucaja ventrikularnog srca kod fibrilacije atrija, ventrikularne ekstrasistole i supraventrikularne tahikardije.

U usporedbi s neselektivnim beta-blokatorima Egilokovih analoga, ima manje izražena svojstva stezanja krvnih žila i bronha, a također ima manji učinak na metabolizam ugljikohidrata.

Uzimanje lijeka tijekom nekoliko godina značajno smanjuje kolesterol u krvi.

Oblik otpuštanja Egiloka

Egilok je dostupan u tabletama od 25, 50 i 100 mg.

Indikacije za Egilok

Lijek se koristi za liječenje angine pektoris, infarkta miokarda, arterijske hipertenzije, uključujući u starijih bolesnika, poremećaja ritma, složeno liječenje migrena.

Kontraindikacije

Prema uputama, Egilok se ne može koristiti u slučaju atrioventrikularnog bloka 2 i 3 stupnja, slabost sinusnog čvora, smanjena krvni tlak ispod 90-100 mmHg. Art., S sinusnom bradikardijom s otkucajima srca ispod 50-60 otkucaja u minuti.

Preosjetljivost na komponente lijeka također je kontraindikacija.

Upute za uporabu Egiloka

Lijek u tabletama uzima se neovisno o hrani, odabir doze je strogo individualan i treba ga provoditi postupno. Egilok se ne smije uzimati više od 200 mg/dan. Za postizanje učinka važna je redovita uporaba lijeka.

Za snižavanje krvnog tlaka započnite s dozom od 25-50 mg 2 puta dnevno (ujutro, navečer), po potrebi povećavajući dozu.

Za liječenje angine
uzimati 25-50 mg 2-3 puta dnevno; ako je učinak nedovoljan, doza se povećava na 200 mg / dan ili se u režim liječenja dodaje drugi lijek. Preporučljivo je održavati broj otkucaja srca od 55-60 otkucaja / min u mirovanju tijekom uzimanja lijeka i ne više od 110 otkucaja / min tijekom vježbanja.

Kao terapija održavanja nakon infarkta miokarda propisuje se 100-200 mg/dan u 2 doze.

Za srčane aritmije, početna doza je 25-50 mg 2-3 puta dnevno, u slučaju nedovoljne učinkovitosti, povećati na 200 mg / dan ili dodati drugi antiaritmik u režim liječenja.

Ako postoje indikacije za Egilok u liječenju napadaja migrene, njegova doza u ovom slučaju je 100 mg / dan u 2 podijeljene doze..

Uz popratnu patologiju bubrega i jetre, kao i kod starijih bolesnika, nije potrebna promjena doze Egiloka.

Kada pacijent koristi kontaktne leće, pacijent treba biti svjestan moguće pojave nelagode zbog smanjenja proizvodnje suza tijekom liječenja ovim lijekom.

Ako se planira kirurgija dok uzimate Egilok, morate o tome upozoriti anesteziologa kako bi mogao odabrati odgovarajuće lijekove za anesteziju s minimalnim inotropnim učinkom. Nema potrebe za prekidom lijeka.

Liječenje lijekom treba završiti postupno, smanjujući dozu svaka 2 tjedna. Naglo ukidanje lijeka može pogoršati stanje bolesnika.

Nuspojave

Prema recenzijama, Egilok ponekad može uzrokovati glavobolje, umor, depresiju, nesanicu, vrtoglavicu, smanjenu koncentraciju, smanjen broj otkucaja srca, otežano disanje, bronhospazam, rinitis, mučninu, proljev, povraćanje, bolove u trbuhu, pojačano znojenje, alergijske reakcije.

Iskreno,


ALO (Uključeno u Popis besplatnih izvanbolničkih lijekova)

Proizvođač: CJSC "Farmaceutska tvornica EGIS"

Anatomsko-terapeutsko-kemijska klasifikacija: Metoprolol

Matični broj: br. RK-LS-5 br. 012140

Datum registracije: 15.02.2018 - 15.02.2023

upute

  • ruski

Trgovački naziv

Mmeđunarodno nezaštićeno ime

Metoprolol

Oblik doziranja

Tablete od 25 mg, 50 mg, 100 mg

Spoj

Jedna tableta sadrži

djelatna tvar- metoprolol tartarat 25 mg, 50 mg, 100 mg,

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, natrijev škrobni glikolat (tip A), koloidni bezvodni silicijev dioksid, povidon (K-90), magnezijev stearat.

Opis

Tablete su bijele ili gotovo bijele, okrugli oblik, bikonveksne površine, s križnom razdjelnom crtom i dvostrukim skošenjem ("double snap") s jedne strane i ugraviranim stiliziranim slovom "E" i brojem 435 s druge strane, bez mirisa ili gotovo bez mirisa. (za doziranje25 mg)

Tablete su bijele ili gotovo bijele, okruglog oblika, bikonveksne površine, s urezom na jednoj strani i ugraviranim stiliziranim slovom “E” i brojem 434 na drugoj strani, bez mirisa ili gotovo bez mirisa. (za doziranje50 mg)

Tablete su bijele ili gotovo bijele, okruglog oblika, bikonveksne površine, skošene, s urezom na jednoj strani i ugraviranim stiliziranim slovom “E” i brojem 432 na drugoj strani, bez mirisa ili gotovo bez mirisa. (za doziranje100 mg)

Farmakoterapijska skupina

Lijekovi za liječenje bolesti kardiovaskularnog sustava. Beta-blokatori su selektivni. Metoprolol.

ATX kod C07A B02

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Metoprolol se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. U terapijskom rasponu doza, lijek karakterizira linearna farmakokinetika. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se 1,5-2 sata nakon primjene. Unatoč značajnim individualnim varijacijama u razinama lijeka u plazmi, te su razlike male kod svakog pojedinog bolesnika. Nakon apsorpcije, metoprolol podliježe značajnom metabolizmu prvog prolaska kroz jetru. Bioraspoloživost metoprolola je približno 50% s jednom dozom i približno 70% s višestrukim dozama. U isto vrijeme, unos hrane može povećati bioraspoloživost metoprolola za 30 - 40%. Veže se za proteine ​​plazme oko 5-10%. Metoprolol se široko distribuira u tkivima i ima visok volumen distribucije (5,6 l/kg). Metoprolol se metabolizira u jetri pomoću enzima citokroma P-450 CYP2D6. Metaboliti nemaju klinički značaj. Poluživot je prosječno 3,5 sata (raspon od 1 do 9 sati). Ukupni klirens lijeka je približno 1 l/min. Oko 95% doze uzete oralno izlučuje se urinom, od čega je 5% nepromijenjeno (u nekim slučajevima može doseći 30%).

Posebne skupine bolesnika

Nije bilo značajnih promjena u farmakokinetici metoprolola u starijih bolesnika.

Oštećena bubrežna funkcija ne utječe na sistemsku bioraspoloživost ili izlučivanje metoprolola. Međutim, u tim slučajevima dolazi do smanjenja izlučivanja metabolita.

U teškom zatajenju bubrega (GFR 5 ml/min) opaža se značajno nakupljanje metabolita. Međutim, ovo nakupljanje metabolita ne povećava stupanj β-adrenergičke blokade. Poremećena funkcija jetre ima mali učinak na farmakokinetiku metoprolola. Međutim, kod teške ciroze jetre i nakon portakavalnog šanta, bioraspoloživost se može povećati, a ukupni klirens smanjiti. Nakon portakavalnog šanta, ukupni klirens lijeka je približno 0,3 L/min, a površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme povećava se približno 6 puta u usporedbi sa zdravim osobama.

Farmakodinamika

Metoprolol je kardioselektivni β1-blokator koji nema intrinzičnu simpatomimetičku ili membransko-stabilizirajuću aktivnost. Djeluje antihipertenzivno, antianginozno i ​​antiaritmijski.

Metoprolol ometa stimulirajući učinak simpatičkog živčanog sustava na srce i uzrokuje brzo smanjenje brzine otkucaja srca, kontraktilnosti, minutnog volumena srca i krvnog tlaka tijekom fizičkog i mentalnog stresa i stresa.

Uz povećanu razinu endogenog adrenalina, metoprolol ima manji učinak na krvni tlak od neselektivnih beta-blokatora. Ako je potrebno, metoprolol u kombinaciji s β2-agonistom može se propisati bolesnicima s opstruktivnim plućne bolesti. U terapijskim dozama metoprolol ima manji učinak na bronhodilatacijski učinak β2-agonista od neselektivnih β-blokatora.

U usporedbi s neselektivnim β-blokatorima, metoprolol ima manji učinak na proizvodnju inzulina i metabolizam ugljikohidrata. Lijek ne mijenja značajno kardiovaskularni odgovor na hipoglikemiju i ne produljuje trajanje napadaja hipoglikemije.

U kliničke studije Utvrđeno je da metoprolol neznatno povećava razinu triglicerida i blago snižava razinu slobodnih masnih kiselina u krvnoj plazmi. U nekim slučajevima primijećeno je lagano smanjenje razine HDL-a. To je smanjenje bilo manje izraženo nego kod primjene neselektivnih beta-blokatora. Međutim, u dugoročnoj studiji, statistički značajno smanjenje razine kolesterola nakon nekoliko godina liječenja metoprololom. Tijekom liječenja metoprololom kvaliteta života se nije promijenila niti poboljšala. Liječenje metoprololom nakon infarkta miokarda poboljšalo je kvalitetu života.

Za arterijsku hipertenziju snižava krvni tlak kod bolesnika koji stoje i leže. Na početku liječenja metoprololom uočeno je kratkotrajno (u trajanju od nekoliko sati), klinički beznačajno povećanje perifernog vaskularnog otpora. Dugotrajni antihipertenzivni učinak lijeka povezan je s postupnim smanjenjem ukupnog perifernog vaskularnog otpora.

U arterijskoj hipertenziji dugotrajna primjena lijeka dovodi do statistički značajnog smanjenja mase lijeve klijetke i poboljšanja njezina punjenja i dijastoličke funkcije.

U muškaraca s umjerenim ili umjerenim arterijskim Kod hipertenzije metoprolol smanjuje smrtnost od kardiovaskularnih poremećaja (prvenstveno iznenadne smrti, smrtonosnog i nefatalnog infarkta miokarda i moždanog udara).

Kao i drugi β-blokatori, metoprolol smanjuje potrebu miokarda za kisikom smanjenjem sistemskog krvnog tlaka, otkucaja srca i kontraktilnosti miokarda. Smanjenjem brzine otkucaja srca i odgovarajućim produljenjem dijastole, metoprolol poboljšava opskrbu krvlju i oksigenaciju područja miokarda s oslabljenim protokom krvi.

Za poremećaje srčanog ritma(supraventrikularna tahikardija, fibrilacija atrija i ventrikularne ekstrasistole) metoprolol smanjuje broj otkucaja srca i broj ventrikularnih ekstrasistola).

Za infarkt miokarda metoprolol smanjuje smrtnost smanjujući rizik od iznenadne smrti. Taj se učinak prvenstveno povezuje s prevencijom epizoda ventrikularne fibrilacije. Mehanizam ovog učinka je dvojak:

(1) centralna ekscitacijaživac vagus povoljno djeluje na električnu stabilnost miokarda,

(2) blokiranje učinaka simpatičkog živčanog sustava smanjuje kontraktilnost miokarda, otkucaje srca i krvni tlak. Smanjenje mortaliteta također se može primijetiti s metoprololom u ranoj i kasnoj fazi, kao i kod visokorizičnih bolesnika (s kardiovaskularnim bolestima) i bolesnika s dijabetesom. Primjena lijeka nakon infarkta miokarda smanjuje vjerojatnost nefatalnog ponovljenog srčanog udara.

liječenje funkcionalnih srčanih poremećaja s palpitacijama.

Metoprolol se može koristiti za prevencija napadaja migrene.

Na hipertireoza metoprolol smanjuje kliničke manifestacije bolesti, pa se može koristiti kao dodatna terapija.

Indikacije za upotrebu

Arterijska hipertenzija (kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivima);

Stabilna i nestabilna angina (kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antianginalnim lijekovima, kao i za prevenciju napada angine)

Sekundarna prevencija nakon infarkta miokarda (terapija održavanja)

Poremećaji srčanog ritma ( sinusna tahikardija, supraventrikularna tahikardija, ventrikularne ekstrasistole)

Sprječavanje napadaja migrene

Funkcionalni srčani poremećaji praćeni tahikardijom (uključujući hipertireozu)

Upute za uporabu i doze

Tablete se mogu uzimati neovisno o obrocima. Ako je potrebno, tableta se može podijeliti na jednake doze. Doza se odabire pojedinačno kako bi se izbjegla prekomjerna bradikardija.

Za arterijsku hipertenziju: Preporučena početna doza je 25-50 mg dva puta dnevno (ujutro i navečer). Ako je klinički učinak nedovoljan, dnevna se doza može povećati na 100 mg dva puta dnevno ili se Egilok može koristiti u kombinaciji s drugim antihipertenzivima. Maksimalna doza 200 mg dnevno, podijeljeno u nekoliko doza.

Za anginu pektoris: Preporučena početna doza je 25-50 mg 2-3 puta dnevno. Ako klinički učinak nije dovoljan, ova se doza može postupno povećavati do 200 mg dnevno ili se Egilok može koristiti u kombinaciji s drugim antianginoznim lijekovima.

Terapija održavanja nakon infarkta miokarda: preporučena doza

50-100 mg dva puta dnevno (ujutro i navečer).

Za aritmije: Preporučena početna doza je 25-50 mg 2-3 puta dnevno. Ako klinički učinak nije dovoljan, ova se doza može postupno povećavati do 200 mg ili se Egilok može koristiti u kombinaciji s drugim antiaritmicima.

Za prevenciju napadaja migrene: Preporučena doza je 50 mg dva puta dnevno (ujutro i navečer); ako je potrebno, može se povećati na 100 mg dva puta dnevno.

Za funkcionalne poremećaje srčane aktivnosti praćene tahikardijom (uključujući hipertireozu): Preporučena dnevna doza je 50 mg dva puta dnevno (ujutro i navečer); ako je potrebno, može se povećati na 100 mg dva puta dnevno.

Posebne skupine pacijenata:

Prilikom propisivanja lijeka bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili starije osobe nema potrebe prilagođavati režim doziranja.

Prilikom propisivanja lijeka bolesnika s teškom disfunkcijom jetre(na primjer, u bolesnika s cirozom koji su bili podvrgnuti operaciji premosnice) dozu će možda trebati smanjiti. U bolesnika s cirozom jetre nema potrebe za prilagodbom režima doziranja zbog niskog vezanja metoprolola na proteine ​​plazme (5-10%).

Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina

Postoji ograničeno iskustvo s primjenom lijeka u djece i adolescenata. Nema podataka o učinkovitosti i sigurnosti Egilok tableta.

Nuspojave

U kliničkim ispitivanjima i tijekom terapijske primjene metoprolola zabilježene su sljedeće nuspojave. U nekim slučajevima veza između nuspojava i primjene lijeka nije pouzdano utvrđena.

Vrlo često (≥1/10)

Povećani umor

Često (≥1/100 -<1/10)

Vrtoglavica, glavobolja

Bradikardija, hladni ekstremiteti, ubrzan rad srca, ortostatska hipotenzija, koja je vrlo rijetko povezana sa sinkopom

Mučnina, bolovi u trbuhu, proljev, zatvor

Tenzijska dispneja

Manje često (≥1/1000 -<1/100)

- pojačani simptomi zatajenja srca, atrioventrikularni blok prvog stupnja, periferni edem, bol u srcu, kardiogeni šok u bolesnika s akutnim infarktom miokarda

Depresija, poremećaj koncentracije, poremećaj sna, pospanost, nesanica, noćne more

Parestezija, grčevi mišića

Svrbež kože, osip, urtikarija, kožne lezije slične psorijazi, distrofične kožne lezije, pojačano znojenje

Bronhospazam (čak i u odsutnosti dijagnosticirane opstruktivne plućne bolesti)

Dobitak na težini

Rijetko (≥1/10 000 -<1/1000)

Suha usta

Pritužbe na parestezija, grčevi mišića, živčana razdražljivost, tjeskoba

Oslabljena potencija, oslabljena seksualna funkcija

Aritmije, poremećaji provođenja miokarda

Promjene u testovima funkcije jetre, hepatitis

Gubitak kose

Konjunktivitis, suhe i nadražene oči (što može biti problematično za nositelje kontaktnih leća), zamagljen vid

Vrlo rijetko (≥1/10 000)

Amnezija, gubitak ili oštećenje pamćenja, zbunjenost, halucinacije, tinitus, gubitak sluha

Pogoršanje već postojećih poremećaja periferne cirkulacije , pojačani simptomi intermitentne klaudikacije ili Raynaudove bolesti, gangrene u bolesnika s prethodnim teškim poremećajima periferne cirkulacije

Fotoosjetljivost

Pogoršanje psorijaze

Promjena osjeta okusa

Trombocitopenija

Bol u zglobovima (artralgija)

Uzimanje Egiloka treba prekinuti ako bilo koji od gore navedenih učinaka dosegne klinički značajan intenzitet, a uzrok se ne može pouzdano utvrditi.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na metoprolol ili druge sastojke lijeka, kao i na druge beta-blokatore

Arterijska hipotenzija

Atrioventrikularni blok II ili III stupnja

Dekompenzirano zatajenje srca

Klinički značajna sinusna bradikardija

Sindrom bolesnog sinusa

Kardiogeni šok

Teški poremećaji periferne cirkulacije

Akutni infarkt miokarda ako:

broj otkucaja srca ispod 45 otkucaja u minuti,

P-Q interval prelazi 240 m/s,

sistolički krvni tlak ispod 100 mm Hg.

Bolesnici kojima je potrebno kronično ili povremeno liječenje inotropima (β-agonisti)

Istodobna intravenska primjena verapamila ili drugih sličnih blokatora kalcijevih kanala

Teške periferne vaskularne bolesti s prijetnjom gangrene

Prvo tromjesečje trudnoće i razdoblje laktacije

Djeca mlađa od 18 godina (zbog nedostatka dovoljno kliničkih podataka).

Interakcije lijekova

Antihipertenzivni učinci Egiloka i drugih antihipertenzivnih lijekova obično su kumulativni, stoga je potrebno pažljivo praćenje stanja bolesnika koji primaju kombinacije takvih lijekova kako bi se izbjegao razvoj arterijske hipotenzije. Međutim, aditivni učinci antihipertenzivnih lijekova mogu se koristiti, ako je potrebno, za postizanje učinkovitije kontrole krvnog tlaka.

Intravenska primjena blokatora kalcijevih kanala poput verapamila ne preporučuje se bolesnicima koji uzimaju β-blokatore. Istodobna primjena metoprolola s blokatorima kalcijevih kanala poput verapamila ili diltiazema dovodi do povećanja negativnih inotropnih i kronotropnih učinaka.

Potreban je oprez pri kombiniranju sa sljedećim lijekovima

Pri istodobnoj primjeni s oralnim antiaritmicima (kao što su kinidin i amiodaron), kao i parasimpatomimeticima, može postojati rizik od razvoja arterijske hipotenzije, bradikardije i atrioventrikularnog bloka.

Kada se koristi istodobno s glikozidima digitalisa, može postojati rizik od razvoja bradikardije i poremećaja provođenja; metoprolol ne utječe na pozitivan inotropni učinak preparata digitalisa.

Pri istodobnoj primjeni s drugim antihipertenzivima (gvanetidin, rezerpin, metildopa, klonidin, gvanfacin) može se razviti teška bradikardija.

U kombiniranoj terapiji s klonidinom, potonji treba prekinuti nekoliko dana nakon prekida uzimanja metoprolola kako bi se izbjegla hipertenzivna kriza.

Pri istodobnoj primjeni s barbituratima, trankvilizatorima, tri- i tetracikličkim antidepresivima, antipsihoticima i etanolom može postojati rizik od razvoja arterijske hipotenzije.

Inhalacijski anestetici (derivati ​​ugljikovodika) kada se koriste istodobno s Egilokom povećavaju rizik od inhibicije kontraktilne funkcije miokarda i razvoja arterijske hipotenzije.

Pri istodobnoj primjeni s β- i β-simpatomimeticima postoji moguć rizik od razvoja arterijske hipertenzije, teške bradikardije i mogući rizik od srčanog zastoja.

Pri istodobnoj primjeni s ergotaminom može se povećati periferna cirkulacija krvi.

Kada se koristi istodobno s β2-simpatomimeticima, moguć je funkcionalni antagonizam.

Kada se koristi istodobno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (indometacin), hipotenzivni učinak metoprolola može biti smanjen.

Kada se koristi istodobno s estrogenima, smanjuje se antihipertenzivni učinak metoprolola.

Kada se uzimaju istodobno s oralnim hipoglikemicima, njihov učinak može biti smanjen; s inzulinom - povećani rizik od razvoja hipoglikemije, povećanje njezine težine i produljenja, prikrivanje simptoma hipoglikemije.

Uz istovremenu primjenu, Egilok pojačava učinak mišićnih relaksansa sličnih kurareu.

Uz istodobnu primjenu Egiloka s inhibitorima mikrosomalnih jetrenih enzima (cimetidin, etanol, hidralazin; inhibitori ponovne pohrane serotonina - paroksetin, fluoksetin i sertralin), učinci metoprolola mogu se pojačati zbog povećanja njegove koncentracije u plazmi.

Istodobnom primjenom Egiloka s induktorima mikrosomalnih jetrenih enzima CYP2D6 (rifampicin i barbiturati) moguće je ubrzati metabolizam metoprolola, što dovodi do smanjenja koncentracije metoprolola u krvnoj plazmi i smanjenja učinka Egiloka. .

Tijekom terapije Egilokom, pacijenti koji istovremeno uzimaju blokatore ganglija, druge β-blokatore (uključujući u obliku kapi za oči) ili MAO inhibitore trebaju biti pod strogim medicinskim nadzorom.

posebne upute

Kliničko iskustvo s metoprololom u djece je ograničeno.

U bolesnika koji uzimaju metoprolol anafilaktički šok je teži.

Vrlo rijetko, tijekom terapije Egilokom, bolesnici s poremećajima provođenja mogu doživjeti pogoršanje stanja, ponekad s razvojem atrioventrikularnog bloka. Ako se tijekom liječenja razvije bradikardija, potrebno je smanjiti dozu lijeka ili postupno ukinuti lijek.

Primjena Egiloka može pogoršati simptome poremećaja periferne arterijske cirkulacije.

Lijek se ukida postupno, smanjujući dozu tijekom otprilike 14 dana. Nagli prekid liječenja može pojačati simptome angine i povećati rizik od koronarnih događaja. Prilikom prekida uzimanja lijeka posebnu pozornost treba obratiti na bolesnike s koronarnom arterijskom bolešću.

Unatoč činjenici da kardioselektivni β-blokatori imaju manji učinak na respiratornu funkciju u usporedbi s neselektivnim β-blokatorima, Egilok se propisuje s oprezom u bolesnika s kroničnim opstruktivnim bolestima dišnog sustava. Kod propisivanja metoprolola bolesnicima s bronhalnom astmom potrebna je istovremena primjena β2-adrenergičkih agonista (u obliku tableta ili aerosola).

Selektivni β-blokatori, za razliku od neselektivnih, relativno rijetko utječu na metabolizam ugljikohidrata ili prikrivaju simptome hiperglikemije. U bolesnika sa šećernom bolešću koji uzimaju Egilok potrebno je redovito pratiti razinu glukoze u krvi i, ako je potrebno, prilagoditi dozu inzulina ili oralnih hipoglikemijskih lijekova.

U bolesnika s feokromocitomom Egilok treba koristiti u kombinaciji s β-blokatorima.

Ako je nužna kirurška intervencija, potrebno je upozoriti anesteziologa o terapiji koja se provodi Egilokom (odabir lijeka za opću anesteziju s minimalnim negativnim inotropnim učinkom); prekid uzimanja lijeka nije potreban.

Trudnoća i dojenje

Primjena lijeka tijekom trudnoće zahtijeva pažljivu procjenu rizika i koristi. Ako je potrebno propisati lijek u tom razdoblju, potrebno je pažljivo pratiti stanje fetusa i novorođenčeta 48-72 sata nakon rođenja, jer su mogući intrauterini zastoj u rastu, bradikardija, arterijska hipotenzija, respiratorna depresija i hipoglikemija. Metoprolol prelazi u majčino mlijeko samo u malim količinama, međutim, preporučuje se prekinuti dojenje.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima.

Metoprolol negativno utječe na sposobnost bolesnika za upravljanje vozilima i obavljanje poslova s ​​povećanim rizikom od nezgoda, osobito na početku liječenja i tijekom uzimanja alkohola (mogu se razviti vrtoglavica i umor). U bolesnika čije aktivnosti zahtijevaju povećanu pozornost i brzinu psihomotornih reakcija, odabir doze treba odlučiti tek nakon procjene individualnog odgovora bolesnika na lijek.

Predozirati

Simptomi: arterijska hipotenzija, teška sinusna bradikardija, zatajenje srca, asistolija, mučnina, povraćanje, bronhospazam, cijanoza, hipoglikemija; u slučaju akutnog predoziranja - gubitak svijesti, kardiogeni šok, atrioventrikularni blok, koma. Prvi simptomi predoziranja pojavljuju se 20 minuta - 2 sata nakon uzimanja lijeka.

Gore navedeni simptomi mogu se pogoršati ako se lijek uzima istodobno s alkoholom, drugim antihipertenzivima, kinidinom i barbituratima.

Liječenje: Ispiranje želuca (ako je ispiranje nemoguće i ako je bolesnik pri svijesti, može se izazvati povraćanje), primjena adsorbenata, simptomatska terapija. Potrebna je intenzivna terapija i pažljivo praćenje cirkulacijskih i respiratornih parametara, bubrežne funkcije, razine glukoze u krvi i elektrolita u serumu. Atropin sulfat (0,25-0,5 mg IV za odrasle, 10-20 µg/kg za djecu) treba dati prije ispiranja želuca (zbog rizika od stimulacije vagusnog živca). Kod teške arterijske hipotenzije, bradikardije i prijetećeg zatajenja srca - intravenska primjena β-adrenergičkih stimulansa u intervalima od 2-5 minuta ili infuzijom do postizanja željenog učinka ili intravenska primjena atropina. Ako nema pozitivnog učinka, koriste se dopamin, dobutamin ili norepinefrin. Primjena glukagona u dozama od 1-10 mg također može biti korisna u postizanju poništenja učinaka jake blokade β-receptora. U slučajevima teške bradikardije koja je otporna na farmakoterapiju, može biti potrebna ugradnja srčanog stimulatora. Za bronhospazam, intravenska primjena β2-agonista (na primjer, terbutalin). Ovi protuotrovi mogu se koristiti u dozama većim od terapijskih. Metoprolol se ne može učinkovito ukloniti hemodijalizom.

Oblik ispuštanja i pakiranje