Aká by mala byť reakcia na injekcie heparínu? Aplikácie a dávkovanie

Heparín je klasifikovaný ako liek zo skupiny antikoagulancií. Liečivo je dostupné v niekoľkých variantoch: vo forme injekčného roztoku, intramuskulárnej a intravenóznej infúzie, gélu a masti. Liečivo obsahuje heparín sodný. Pokiaľ ide o heparín, návod na použitie naznačuje, že sa používa na tie ochorenia, ktoré vedú k vážnemu stavu pacienta. Pre koho je liek určený a ako rýchlo pomáha?

Účinok heparínu je zameraný na inhibíciu tvorby fibrínu. Táto zložka patrí k vysokomolekulárnym proteínom, nachádza sa v plazme krvnej tekutiny. K jeho tvorbe dochádza pri zrážaní krvi a patrí k štrukturálnej zložke krvnej zrazeniny.

Použitie heparínu umožňuje zvýšiť rezistenciu mozgových ciev, zvyšujú prietok krvi obličkami, aktivujú enzým vo forme lipoproteínovej lipázy, znižujú tvorbu hyaluronidázy a majú hypolipidemický účinok.

Okrem toho liek vedie k potlačeniu zvýšenej syntézy hormónu aldosterónu v kôre nadobličiek. Liečivo je schopné znížiť intenzitu povrchovo aktívnej látky v pľúcach, zvýšiť aktivitu parathormónu a viazať adrenalín.

Vďaka použitiu heparínu, výskytu srdcových infarktov a pravdepodobnosti vzniku smrteľný výsledok. Ak pacient trpí ochorením srdcového svalu, potom tento liek zníži riziko trombózy v koronárnych artériách.

Účinok po infúzii heparínu sa pozoruje doslova v priebehu niekoľkých minút. Výskum ukázal, že kedy intravenózne podanie liečivo dosiahne čiastočnú koncentráciu do pätnástich minút. Pri intramuskulárnom podaní sa účinok dostaví do tridsiatich až šesťdesiatich minút.

Indikácie na použitie

"Heparín" má dosť široké uplatnenie. Medzi hlavné indikácie patria choroby vo forme:

• tromboembolizmus pľúcna tepna;
• hlboká žilová trombóza;
• tromboflebitída a trombóza koronárnych žíl;
• trombóza obličkových žíl;
• myokarditída v akútnej forme;
• nestabilná angína;
• arytmie typu fibrilácie predsiení;
• mitrálna choroba srdca;
• DIC syndróm;
• hemolytický syndróm;
• glomerulonefritída;
• bakteriálna endokarditída;
• lupusová nefritída.

Heparín sa používa aj ako preventívne opatrenia postupy počas chirurgických zákrokov, ktoré zahŕňajú použitie metód mimotelového krvného obehu, s mitrál srdcová vada hemodialýza a forsírovaná diuréza. Tento proces zabraňuje ťažká strata krv pacienta.

Heparín sa často používa na preplachovanie venóznych katétrov a prípravu vzoriek krvi, ktoré sa ťažko zrážajú.

Obmedzenia používania

Ako každý liek, aj heparín má kontraindikácie, ktoré priamo závisia od formy lieku.

Liek vo forme roztoku je kontraindikovaný pre:

• prítomnosť heparínom indukovanej trombocytopénie;
• tehotenstvo a dojčenie;
• ťažké krvácanie, kedy je riziko užitia lieku mnohonásobne väčšie ako prínos.

Relatívne obmedzenia zahŕňajú:

• traumatické poškodenie mozgu, hemoragická mŕtvica;
• formácie malígnej povahy;
• aneuryzma cievny systém v mozgu infekčná endokarditída v akútnej alebo subakútnej forme, ťažká hypertenzia, disekcia aorty;
• diatéza hemoragického typu, leukémia a hemofília;
• prítomnosť vredov v tráviacom systéme, kŕčové žily v pažeráku, dlhodobé užívanie drenáž na žlčníku;
• hemoroidy;
• nedostatok vrodenej syntézy antitrombínu.

Aj v medicíne sú iní patologické procesy, pri ktorej sa má liek užívať s mimoriadnou opatrnosťou. Patria sem chronické zlyhanie obličiek, závažné ochorenia pečene s poruchou funkcie syntézy bielkovín, vaskulitída, diabetická retinopatia, chirurgické zákroky na mieche a mozgu, menštruačné a popôrodné štádiá medzi ženami.

Pod prísnym dohľadom špecialistov môžu injekčný roztok používať deti do troch rokov a starší ľudia.

Droga sa predáva aj vo forme masti a gélu. Tieto formy majú niekoľko obmedzení:

• choroby, ktoré sú charakterizované porušením procesov zrážania krvi;
• Dostupnosť silné krvácanie, hemoragická mŕtvica, malígna hypertenzia, bakteriálna endokarditída;
• ulcerácia zažívacie ústrojenstvo, prítomnosť malígnych útvarov v pečeni, cirhóza pečene a šok;
• štádium zotavenia po operácii v oblasti pečene a žlčníka, prostaty a miechy;
• nedávne pracovná činnosť, menštruačné štádium.

V prítomnosti ulcerózno-nekrotického procesu sa liek vo forme masti a gélu neodporúča aplikovať na sliznice a otvorené rany.

Užívanie lieku počas tehotenstva a dojčenia je povolené, ale pod prísnym dohľadom lekára.

Použitie lieku

Liek sa podáva intravenózne pomocou kvapkadla alebo sa používa jednorazovo na rýchlu infúziu. Počiatočná dávka pri vykonávaní injekcie môže dosiahnuť až päťtisíc jednotiek. Na ďalšiu údržbu sa liek podáva v dávke jeden až dvetisíc jednotiek.

Pri infúzii lieku pomocou kvapkadla sa „heparín“ najskôr zriedi v izotonickom roztoku chloridu sodného a potom sa dôkladne pretrepe.

Ak je pacientovi predpísané trvalé intravenózne injekcie, potom sa má liek podávať každé štyri až šesť hodín.

Subkutánne injekcie sa najčastejšie týkajú preventívne opatrenia, preto je možné umiestniť osem až desaťtisíc jednotiek každých osem až desať hodín.

Podávanie intramuskulárnej injekcie sa v praxi používa veľmi zriedkavo, pretože takýto proces často vedie k tvorbe hematómov. Pri subkutánnej infúzii sa roztok vstrekuje do brušnej oblasti. V zriedkavých situáciách sa liek môže vstreknúť do hornej časti ramena alebo stehna.

Dávky pre každého pacienta sa určujú podľa individuálne na základe indikácií, kontraindikácií, závažnosti ochorenia a veku.

Nežiaduce príznaky

So zavedením heparínu, jednorazového aj trvalého vedľajšie účinky. Patrí medzi ne rozvoj bolesti hlavy, závraty, znížená chuť do jedla, nevoľnosť, vracanie a hnačka. Často sa pozoruje horúčka a hyperémia vyvolaná liekmi. koža, bronchospazmus, rinitída alebo vyrážka.

Trombocytopénia sa vyskytuje približne u šiestich percent pacientov. Je dosť ťažké to vyliečiť. Môže viesť k vážnemu stavu, ktorý sa prejavuje vo forme gangrény, nekrózy kože a mŕtvice.

Dlhodobé používanie účinná látka vedie k rozvoju kalcifikácie štruktúr mäkkých tkanív, osteoporóze, spontánnej zlomenine kostného tkaniva, hypoaldosteronizmu, zvýšenej intenzite pečeňových transamináz a plešatosti.

Často liek spôsobuje lokálne vedľajšie príznaky v mieste vpichu vo forme bolesti, začervenania kože, krvácania, výskytu vredov a podráždenia a hematómov.

Aby ste sa vyhli týmto príznakom, je potrebné podrobiť sa dôkladnému vyšetreniu, študovať všetky kontraindikácie a pravidelne sledovať zloženie krvi.

Analógy "heparínu"

Ak z nejakého dôvodu nie je vhodný heparín, po konzultácii s lekárom sa predpíše analóg. Špecialista posúdi zdravotný stav pacienta a predpíše bezpečnejší alebo účinnejší liek.

V praxi sa rozlišuje niekoľko analógov.

1. "Viatromb". Liek, ktorý sa dodáva vo forme spreja. Obsahuje heparín sodný. Liek má však menej obmedzení a zriedkavo spôsobuje nežiaduce reakcie. Medzi jeho hlavné vlastnosti patrí: nastriekanie prípravku priamo na pokožku, použitie počas tehotenstva a dojčenia. Je absolútne bezpečný pre nenarodený plod a dieťa, pretože látka nepreniká do mlieka a neprechádza cez placentárnu bariéru.
   Medzi hlavné indikácie patrí tromboflebitída povrchových žíl, kŕčové žilyžily, hematómy a opuchy, poranenia.
   Vedľajšie príznaky zahŕňajú začervenanie kože, vyrážky, svrbenie a pálenie.
2. "Trombofób." Liečivo, ktoré je dostupné vo forme gélu a masti. Jeho pôsobenie je zamerané na zlepšenie mikrocirkulácie krvi v oblasti kožných stehov a aktiváciu metabolizmu tkanív.
   Liek obsahuje hepatrín sodný. Liek je schválený na použitie počas tehotenstva a laktácie. Jediným obmedzením je zvýšená citlivosť na zložky lieku.

V praxi existujú ďalšie analógy. Nazývajú sa nepriame antikoagulanciá. Najpopulárnejší z nich je Warfarín.

Liek je dostupný vo forme tabliet a obsahuje ďalšiu účinnú látku vo forme sodnej soli warfarínu.

Medzi hlavné indikácie patrí:

• pľúcna embólia, akútna venózna trombóza;
• opakovaná pľúcna embólia;
• opakovaný infarkt myokardu;
• venózna trombóza, ktorá sa vyskytla v pooperačné obdobie.

Droga sa používa aj ako preventívne opatrenie pri ochoreniach srdcového svalu.

Má veľa obmedzení, ako napríklad:

• obdobie tehotenstva a dojčenia;
• závislosť od alkoholu;
• psychóza a problémy s nervovým systémom;
• závažné ochorenia obličiek a pečene;
• vykonávanie chirurgického zákroku na zrakovom orgáne;
• deti do osemnásť rokov.

Warfarín je predpísaný po podrobnom vyšetrení, ak pacient skutočne potrebuje tento liek.

Tablety sa majú užívať niekoľkokrát denne a dávkovanie sa môže pohybovať od dvoch do desiatich miligramov.

V súčasnosti existujú analógy moderného typu. Sú považované za bezpečnejšie a nie menej účinné. Používajú sa na prevenciu komplikácií.

Jedným z nich je Rivaroxaban. Je dostupný vo forme tabliet. Trvanie liečebný kurz v priemere tri až štyri týždne. Potom, ako preventívne opatrenie, sa liek predpisuje na jeden rok, dvadsať miligramov denne.

Najjednoduchším a najlacnejším analógom je heparín sodná soľ" Vyrába sa v niekoľkých formách ako gél, masť a injekčný roztok.

Liek sa neodporúča aplikovať na otvorené povrchy rán, sliznice a v prípade hnisavých lézií kože. Liek sa tiež nemôže používať súčasne s nesteroidnými protizápalovými liekmi, tetracyklínom a antihistaminikami.

Heparín nie je zlý lieky. Pomerne často sa používa v lekárska prax, ale má veľa obmedzení a Nežiaduce reakcie. Pred predpísaním lieku musí pacient podstúpiť dôkladné vyšetrenie a lekár musí dôkladne preštudovať anamnézu, aby sa predišlo nežiaducim následkom.

heparín– liek, ktorý je antikoagulant priama akcia, to znamená, že inhibuje zrážanie krvi. Tento liek sa vyrába vo forme foriem na vonkajšie použitie a kvapaliny na injekciu. Najčastejšie sa však používa roztok heparínu, pretože začína rýchlejšie spomaľovať tvorbu fibrínu.

Indikácie pre použitie heparínu

Po podaní Heparínu sa aktivuje prietok krvi v obličkách, zmení sa cerebrálny obeh a znižuje sa pôsobenie niektorých enzýmov. Preto sa tieto injekcie veľmi často používajú na liečbu a prevenciu infarktov myokardu. Tento liek je predpísaný pre zvýšené množstvá a s pľúcnou embóliou.

Indikácie pre použitie heparínu sú tiež:

• hlboká žilová trombóza;
• angina pectoris;
• trombóza koronárnych tepien;
• arytmia;
• slabý prietok krvi v obličkách;
• niektoré typy srdcových chýb;
• lupusová nefritída;
• glomerulonefritída;
• bakteriálna endokarditída.

V znížených dávkach sa tento liek používa na prevenciu venózna tromboembólia a so syndrómom DIC prvej fázy.

Používajú sa aj injekcie heparínu chirurgické zákroky aby sa pacientovi príliš rýchlo nezrážala krv.

Väčšina rýchly účinok sa vyskytuje po intravenóznej injekcii heparínu. U tých, ktorí dostali intramuskulárnu injekciu, liek začne pôsobiť až po pätnástich až tridsiatich minútach, a ak sa injekcia podá pod kožu, účinok heparínu nastúpi asi za hodinu.

Keď je tento liek predpísaný ako preventívne opatrenie, najčastejšie sa podáva subkutánnou injekciou do brucha päťtisíc jednotiek. Medzi týmito injekciami by mali byť intervaly 8 až 12 hodín. Je prísne zakázané podávať heparín subkutánne na to isté miesto.

Na liečbu sa používajú rôzne dávky tohto liek, ktoré vyberá lekár v závislosti od charakteru a druhu ochorenia a individuálnych charakteristík telo pacienta. Nemôžete si sami predpísať injekcie heparínu do žalúdka, ani užívať liek s inými liekmi bez varovania svojho lekára, pretože tento antikoagulant interaguje s mnohými liekmi. Ale súčasne používajte heparín a vitamíny alebo biologicky aktívne prísady možné bez strachu.

Heparín je liek, ktorý ovplyvňuje zrážanlivosť krvi a je súčasťou systému proti zrážaniu krvi v ľudskom tele. Táto látka má niekoľko dávkové formy: masti, gély a injekčný roztok. Produkt nie je dostupný v tabletách.

Použitie tohto lieku v medicíne je veľmi bežné, indikácie na použitie sú rôzne, ale všetky súvisia s normalizáciou fungovania systému zrážania krvi. Pozrime sa na účinok lieku Heparín, vlastnosti použitia každej z jeho foriem, trvanie liečby a preventívne opatrenia.

Heparín je dnes široko používaný v rôznych oblastiach medicíny a látku prvýkrát objavila v roku 1916 Jane McLean. Vďaka výskumu tohto študenta sa objavil účinný liek, čo môže ovplyvniť schopnosť zrážania krvi.

Pôsobenie heparínu je založené na mechanizme, ktorý blokuje biosyntézu trombínu, ako aj znižuje agregáciu krvných zložiek - krvných doštičiek. Okrem antikoagulačného účinku liek ovplyvňuje hyaluronidázu, ktorá sa priamo podieľa na regulácii priepustnosti tkaniva. Liečivo je schopné rozpúšťania krvné zrazeniny, pomáha zlepšiť prietok krvi v celom kardiovaskulárnom systéme.

Pri zavedení heparínu do ľudského tela lekári zaznamenávajú pokles hladiny cholesterolu, ktorý je zložkou beta-lipoproteínov. Okrem toho liek normalizuje stav lipemickej plazmy. Počas procesu rozkladu tuku sa pozoruje zníženie objemu lipidov v krvi, ako aj odstránenie chylomikrónov. Heparín sa nepoužíva ako hypocholesterolemický liek, pretože môže spôsobiť masívne krvácanie.

Ďalšou výhodou heparínu sú jeho imunosupresívne vlastnosti. Heparín je schopný potlačiť reakcie spôsobené interakciou imunitných buniek typu T a B. Táto vlastnosť umožňuje aktívne používať liek na ochorenia autoimunitnej povahy, ako je glomerulonefritída, hemolytická anémia (zníženie hemoglobínu v dôsledku zvýšeného rozpadu červených krviniek).

Počas transplantácie vnútorné orgány liek sa používa na prevenciu krízy spôsobenej odmietnutím tkaniva.

Existuje klasifikácia heparínov, ktorá zahŕňa rozdelenie na antikoagulanciá a protidoštičkové látky. Prvé zastavujú enzymatické procesy vedúce k vzniku fibrínu a druhé zabraňujú tvorbe krvných zrazenín. Heparínové prípravky sú uvedené v tabuľke (tabuľka 1)

Tabuľka 1 - Klasifikácia heparínov

Injekčná forma lieku

Každý typ lieku je predpísaný na určité ochorenia. Liečivo heparín patrí do skupiny priamo pôsobiacich antikoagulancií. Vlastnosti lieku sú antitrombotické.

Najbežnejšie injekčné použitie lieku Heparín. Zloženie roztoku pripraveného na injekciu je založené na heparíne sodnom. Prítomné pomocné prvky sú: chlorid sodný, voda na injekciu a benzylalkohol.

Rýchlosť nástupu antikoagulačného účinku priamo závisí od spôsobu podávania lieku, ale v každom prípade tento účinok netrvá dlho:

Keďže účinok lieku trvá dlhšie pri svalovom a subkutánnom podaní, túto techniku ​​používajú lekári na rozdiel od venózneho najčastejšie, aj keď hypokoagulácia sa prejavuje výraznejšie až pri intravenóznom podaní lieku.

Intravenózne podanie

Použitie injekcií je prísne kontrolované lekárom. Ak je potrebné liečiť arteriálnu alebo venóznu trombózu, potom je predpísané nepretržité intravenózne kvapkanie roztoku počas niekoľkých dní. Ak má pacient kontraindikácie tohto spôsobu podávania, lekár rozhodne o intramuskulárnych alebo subkutánnych injekciách.

Keď je heparín predpísaný vo forme injekčného roztoku intravenózne a intramuskulárne:

Infarkt myokardu sa tiež často stáva indikáciou na použitie heparínu, len v prípadoch nadhodnotenia úseku ST, identifikovaného v prepise kardiogramu. Po operácii alebo počas nej sa roztok heparínu podáva intravenózne alebo cez tepnu. Potom sa po určitú dobu po operácii injekcie podávajú intravenózne kvapkaním.

Heparín sa často používa aj pri liečbe oftalmologických ochorení, používa sa pri akútnej blokáde lúmenu sietnicových ciev alebo pri dystrofických léziách vnútornej časti tejto membrány. Spôsob podávania je zvyčajne v prvej fáze liečby intravenózny a potom sa používajú intramuskulárne injekcie.

Injekcie do žalúdka

Samostatne stojí za zmienku použitie tohto lieku na zavedenie roztoku do žalúdka. Tento spôsob použitia nie je nezvyčajný a mnohí nechápu, prečo sa injekcie podávajú práve v tejto oblasti. Zvyčajne sa podávajú injekcie do žalúdka inzulínová striekačka, na ktorej je tenká ihla, vďaka čomu je tento zákrok bezbolestný. Takéto manipulácie často vykonávajú sami pacienti doma, pre ktoré bolo vyvinuté špeciálne zariadenie na pomoc pri injekcii.

Kedy sú indikované injekcie heparínu do brucha:

Injekcie s heparínom doslova zachraňujú niektorých ľudí pred vážnymi a smrteľnými patológiami a tiež im umožňujú znížiť prejavy alebo úplne odstrániť príznaky závažných ochorení. V niektorých prípadoch tento liekúplne vylieči pacienta z týchto chorôb.

Miestne formuláre

Pomerne často sa používajú aj iné formy uvoľňovania heparínu - gély a masti na vonkajšie použitie. Podobná liečba je predpísaná pre:

• výberov zápalový proces v tkanivách;
• zlepšenie mikrocirkulácie krvi;
• prekážky tvorby trombu;
• stabilizácia metabolizmu.

Látky obsiahnuté v heparínovom géli sú rozmanitejšie. Hlavnou zložkou je heparín sodný a ďalšími zložkami sú etanol rektifikované, vyrobené z potravinárskych surovín, časť dimetylsulfoxidu, ako aj propylénglykol, levanduľový olej a metylparabén, čistená voda a dietanolamín. Ak hovoríme o masť, pozostáva z heparínu sodného s anestezínom.

Heparín na vonkajšie použitie je predpísaný pre nasledujúce patológie:

1. Hemoroidy vonkajšieho typu.
2. Povrchová mastitída.
3. Zápalový proces v hemoroidných žilách spôsobený prácou.
4. Tromboflebitída vyskytujúca sa v povrchových cievach.
5. Trofické vredy dolných končatín.
6. Subkutánne hematómy.
7. Poranenia kože bez otvorených rán.
8. Modriny a iné zranenia svalové tkanivo, ako aj šľachy.

Na rozdiel od roztoku na vnútorné podanie sa heparínová masť a gél môžu používať doma. Ak je potrebné podať injekcie lieku, potom ich injekčne podávajú iba zdravotnícki pracovníci v nemocničnom prostredí.

Dávkovanie produktu na vonkajšie použitie sa vypočíta na základe normy 1 mg produktu na plochu pokožky 3 cm2. Po nanesení treba masť alebo gél rozotrieť po povrchu pokožky a zľahka masírovať danú oblasť. Postup sa musí vykonávať najmenej 2-3 krát denne.

Ak sa liek používa vo forme rektálnych tampónov, ako aj kaliko vložiek, odporúča sa aplikovať liek presne na hemoroidy a fixovať ich gázový obväz. Trvanie takejto terapie závisí od mnohých faktorov a určuje ju ošetrujúci lekár.

Preventívne opatrenia

Široké používanie drogy je spôsobené jej aktívna akcia, ako aj minimálne vedľajšie účinky. To však platí len vtedy, keď správne použitie lieky a berúc do úvahy všetky obmedzenia.

Absolútne a relatívne zákazy

Kontraindikácie:

Ak hovoríme o patológiách pečene, potom iba tie najťažšie z nich sú priamou kontraindikáciou použitia heparínu. Takéto ochorenia sú charakterizované poruchou proteínovo-syntetického fungovania orgánu.

Predovšetkým je zakázaná medikamentózna liečba zlyhania pečene a cirhotických procesov v orgáne.

Existuje aj množstvo obmedzení, ktoré sa považujú za dočasné. Obdobie menštruácie u žien, prvýkrát po pôrode a chirurgických zákrokoch v oblasti mozgu a miechy pacienta. Heparín je povolený deťom, ale len pod prísnym dohľadom lekára.

Negatívne dôsledky

Vedľajšie účinky môžu byť:

Vedľajšie účinky sa zvyčajne vyskytujú v dôsledku dlhodobého užívania lieku alebo jeho nekontrolovaného používania. Aby sa znížila pravdepodobnosť takéhoto negatívne reakcie, musíte prísne dodržiavať odporúčania lekára týkajúce sa dávkovania lieku.

Predpis počas tehotenstva

Mnohé ženy čakajúce narodenie dieťaťa sú vystrašené, že im lekár predpísal heparín. Neexistujú však žiadne kontraindikácie používania tohto lieku tehotnými pacientkami. V tom ťažké obdobie Mnoho budúcich matiek zaznamenáva zvýšenie viskozity krvi. K tomuto problému vedie zvýšená hladina krvných doštičiek.

Štúdie ukázali, že táto látka nie je schopná preniknúť do placenty, čo znamená, že je bezpečná pre plod.

Rozdiel v užívaní Heparínu bežnými pacientmi a tehotnými ženami spočíva v dávkovaní. Ženám čakajúcim na dieťa sa predpisuje menšie množstvo lieku. Úlohu zohráva aj telesná hmotnosť pacienta veľkú rolu pri výpočte dávky.

Liečba tehotných žien heparínom je prísne kontrolovaná lekárom. Zvyčajne sa takéto injekcie vykonávajú v nemocničnom prostredí. Okrem toho sú pacientke predpísané vyšetrenia, pomocou ktorých lekári sledujú jej stav a zdravie dieťaťa v maternici - ultrazvuk s Dopplerom.

Vlastnosti použitia

Počas liečby heparínom je potrebné neustále vyšetrovať krv na indikátory jej hemokoagulácie. Ihneď po operácii a prvých 7 dní po začatí liečby sa vykoná koagulogram. Optimálna implementácia takýchto diagnostické opatrenia je 1 krát za 3 dni. Ak sa liek podáva čiastočne, krvný obraz sa má analyzovať bezprostredne pred injekciou.

Neprerušujte priebeh liečby heparínom náhle, pretože to môže vyvolať zvýšenie tvorby trombov. Dávka lieku sa postupne znižuje súbežne s použitím antikoagulancií nepriama akcia. Príležitosť intramuskulárne injekcie Heparín existuje, ale v praxi sa používa zriedka, pretože takéto injekcie zanechávajú veľké modriny.

B.01.A.B.01 heparín

Bezfarebná alebo svetložltá transparentná kvapalina

Farmakoterapeutická skupina

Lieky ovplyvňujúce krvotvorbu a krv. Antikoagulanciá sú priame. heparín.

ATX kód В01АВ01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po subkutánnom podaní je TCmax 4-5 hod.Väzba s bielkovinami krvnej plazmy je do 95%, distribučný objem je veľmi malý - 0,06 l/kg (neopúšťa cievne riečisko pre silnú väzbu na bielkoviny krvnej plazmy) . Heparín neprechádza placentou ani do materského mlieka. Intenzívne je zachytávaný endotelovými bunkami a bunkami mononukleárno-makrofágového systému (bunky retikuloendotelového systému), koncentrovaný v pečeni a slezine. Pri inhalačnom (inhalačnom) podaní je absorbovaný alveolárnymi makrofágmi, kapilárnym endotelom, veľkými krvnými a lymfatickými cievami: tieto bunky sú hlavným miestom ukladania heparínu, z ktorého sa postupne uvoľňuje o, pričom sa udržiava potrebná koncentrácia v krvnej plazme.

Metabolizuje sa v pečeni za účasti N-desulfamidázy a heparinázy krvných doštičiek, ktorá sa podieľa na metabolizme heparínu v neskorších štádiách. Účasť na metabolizme doštičkového faktora IV (antiheparínový faktor), ako aj väzba heparínu na makrofágový systém vysvetľuje rýchlu biologickú inaktiváciu a krátke trvanie účinku. Desulfatované molekuly sa pôsobením obličkovej endoglykozidázy premieňajú na fragmenty s nízkou molekulovou hmotnosťou. Polčas heparínu je 1-6 hodín (v priemere 1,5 hodiny); zvyšuje sa pri obezite, zlyhaní pečene a/alebo obličiek; klesá s pľúcnou embóliou, infekciami a malígnymi nádormi. Vylučuje sa obličkami hlavne vo forme inaktívnych metabolitov a len pri podávaní vysokých dávok je možné vylúčiť (až 50 %) v nezmenenej forme. Nevylučuje sa hemodialýzou.

Farmakodynamika

Priamy antikoagulant, patrí do skupiny stredne molekulárnych heparínov, spomaľuje tvorbu fibrínu. Antikoagulačný účinok sa zisťuje in vitro a in vivo a vyskytuje sa ihneď po intravenóznom podaní.

Mechanizmus účinku heparínu je založený predovšetkým na jeho väzbe na antitrombín III, inhibítor aktivovaných faktorov zrážania krvi: trombín, IXa, Xa, XIa, XIIa (dôležitá je najmä schopnosť inhibovať trombín a aktivovaný faktor X). Heparín narúša prechod protrombínu na trombín, inhibuje trombín a zastavuje tvorbu fibrínu z fibrinogénu a tiež do určitej miery znižuje agregáciu krvných doštičiek.

Zvyšuje prietok krvi obličkami; zvyšuje cerebrálnu vaskulárnu rezistenciu, znižuje aktivitu cerebrálnej hyaluronidázy, aktivuje lipoproteínovú lipázu a má hypolipidemický účinok.

Heparín znižuje aktivitu surfaktantu v pľúcach, potláča nadmernú syntézu aldosterónu v kôre nadobličiek, viaže adrenalín, moduluje odpoveď vaječníkov na hormonálne podnety a zvyšuje aktivitu parathormónu. V dôsledku interakcie s enzýmami môže zvýšiť aktivitu mozgovej tyrozínhydroxylázy, pepsinogénu, DNA polymerázy a znížiť aktivitu myozín ATPázy, pyruvátkinázy, RNA polymerázy, pepsínu.

U pacientov s ischemickou chorobou srdca (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou) znižuje riziko akútnej trombózy koronárnych artérií, infarktu myokardu a náhlej smrti. Znižuje frekvenciu opakovaných infarktov a úmrtnosť u pacientov, ktorí prekonali infarkt myokardu.

Vo vysokých dávkach je účinný pri pľúcnej embólii a venóznej trombóze, v malých dávkach - na prevenciu venóznej tromboembólie, vr. po chirurgických operáciách. Pri intravenóznom podaní sa koagulácia krvi spomalí takmer okamžite, pri intramuskulárnom podaní - po 15-30 minútach, pri subkutánnom podaní - po 20-60 minútach, po inhalácii je maximálny účinok do jedného dňa; trvanie antikoagulačného účinku je 4-5, 6, 8 hodín a 1-2 týždne, terapeutický účinok - prevencia tvorby trombov - trvá oveľa dlhšie.

Nedostatok antitrombínu III v plazme alebo v mieste trombózy môže znížiť antitrombotický účinok heparínu.

Indikácie na použitie

Liečba tromboembolických porúch, ako je hlboká žilová trombóza, akútna arteriálna embólia alebo trombóza, tromboflebitída, koronárna embólia

Prevencia hlbokej žilovej trombózy

Prevencia tromboembolizmu koronárnej artérie u pacientov náchylných na túto patológiu

Prevencia zrážania krvi pri operáciách pomocou metód mimotelového obehu, pri hemodialýze

Návod na použitie a dávkovanie

HEPARIN sa predpisuje vo forme prúdových alebo prerušovaných intravenóznych alebo subkutánnych injekcií. Pred predpísaním lieku je potrebné určiť čas zrážania krvi, trombínový a aktivovaný parciálny tromboplastínový čas a počet krvných doštičiek. Na zriedenie HEPARÍNU použite len 0,9 % roztok chloridu sodného.

U dospelých s akútnou trombózou sa má liečba začať intravenóznym podaním 10 000 - 15 000 IU HEPARÍNU pod kontrolou koagulácie venóznej krvi, trombínu a aktivovaného parciálneho tromboplastínového času. Potom sa každých 4-6 hodín podáva 5000 - 10000 IU HEPARINU. V tomto prípade sa dávka HEPARÍNU považuje za primeranú, pri ktorej sa čas zrážania krvi zvyšuje 2,5-3 krát a aktivovaný parciálny tromboplastínový čas - 1,5-2 krát.

Na prevenciu akútnej trombózy sa HEPARIN podáva subkutánne v dávke 5000 IU každých 6-8 hodín. V prvej fáze syndrómu diseminovanej intravaskulárnej koagulácie (DIC) u dospelých sa heparín predpisuje dlhodobo subkutánne v dennej dávke 2500-5000 IU pod kontrolou trombínového času. 1-2 dni pred vysadením HEPARINU sa denná dávka postupne znižuje.

Kontinuálna intravenózna infúzia je najefektívnejším spôsobom použitia heparínu, ktorý je lepší ako pravidelné (periodické) injekcie, pretože poskytuje stabilnejšiu hypokoaguláciu a je menej pravdepodobné, že spôsobí krvácanie.

Pri vykonávaní mimotelového obehu sa podáva v dávke 140-400 IU/kg alebo 1500-2000 IU na 500 ml krvi. Počas hemodialýzy sa najprv intravenózne podá 10 000 IU, potom sa v polovici výkonu podá ďalších 30 000 – 50 000 IU. U starších ľudí, najmä u žien, by sa mali dávky znížiť.

HEPARIN sa podáva intravenózne deťom: od 3 do 6 rokov - 600 IU/kg denne, od 6 do 15 rokov - 500 IU/kg denne pod kontrolou APTT.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie vedľajšie účinky sú krvácanie, reverzibilné zmeny

aktivita pečeňových enzýmov, reverzibilná trombocytopénia a rôzne kožné reakcie. Existujú ojedinelé správy o generalizovaných alergických reakciách, kožnej nekróze a priapizme.

HEPARIN môže spôsobiť trombocytopéniu priamo alebo nepriamo

prostredníctvom produkcie protilátok zhlukujúcich krvné doštičky. Tieto javy sú po vysadení lieku reverzibilné.

Často:

trombocytopénia typu I

Zriedka:

Trombocytopénia typu II, pravdepodobne imunoalergickej povahy. V niektorých prípadoch je trombocytopénia typu II sprevádzaná venóznou alebo arteriálnou trombózou .

Trombocytopénia

Nekróza kože

Arteriálna trombóza, sprevádzaná rozvojom gangrény, infarktu myokardu, mŕtvice

Kalcifikácia mäkkých tkanív

Osteoporóza, spontánne zlomeniny kostí

Hypoaldosteronizmus

Prechodná alopécia

Zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz

- bronchospazmus,

kolaps,

Angioedém a anafylaktoidné reakcie

Niekedy:

závraty,

bolesť hlavy,

nevoľnosť,

Znížená chuť do jedla

Hyperémia kože

Drogová horúčka

žihľavka,

konjunktivitída,

Pocit utláčania

Horúčka,

Svrbenie kože a pocit tepla na chodidlách,

-lokálne reakcie: podráždenie, bolesť, sčervenanie, hematóm a ulcerácia v mieste vpichu, krvácanie (riziko je možné minimalizovať starostlivým zvážením kontraindikácií, pravidelným laboratórnym monitorovaním zrážanlivosti krvi a presným dávkovaním)

Krvácanie z gastrointestinálneho traktu a močových ciest, v mieste vpichu, v oblastiach vystavených tlaku, z operačných rán, ako aj krvácania do iných orgánov (nadobličky, žlté teliesko, retroperitoneálny priestor)

Kontraindikácie

Precitlivenosť na heparín

Sklon ku krvácaniu (napríklad hemofília, trombocytopénia, vaskulitída

Cerebrálna aneuryzma, disekujúca aneuryzma aorty

Hemoragická mŕtvica

Antifosfolipidový syndróm

Trauma (najmä traumatické poranenie mozgu)

Nekontrolovaná arteriálna hypertenzia

Proliferatívna diabetická retinopatia

Aktívna forma tuberkulózy

Akútna a chronická leukémia

Aplastická a hypoplastická anémia

Erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu

Cirhóza pečene sprevádzaná kŕčovými žilami pažeráka

Menštruácia

Hrozil potrat

Pôrod (vrátane nedávnych)

Nedávne operácie očí, mozgu, prostaty, pečene a žlčových ciest

Stav po prepichnutí miechy

Tehotenstvo a laktácia

Predčasne

Novorodenci a deti do 3 rokov

Liekové interakcie

Antikoagulanciá priameho a nepriameho účinku zvyšujú účinok heparínu. Antihistaminiká a digitalisové prípravky, tetracyklíny, nikotín, nitroglycerín, kortikotropín, tyroxín oslabujú antikoagulačný účinok lieku. Látky, ktoré znižujú agregáciu krvných doštičiek (kyselina acetylsalicylová, dextrín, fenylbutazón, ibuprofén, metindol, dipyridamol, hydroxychlorochín, fibrinolytiká, kyselina askorbová, námeľové alkaloidy, indometacín, sulfinpyrazon, probenecid, cefalodogrelalsporíny, streeptoklopikol, streeptoklopikol ase, podávanie penicilíny, kyselina etakrynová, cytostatiká), ak sa liečia súčasne s heparínom, môžu spôsobiť krvácanie, preto sa musia používať veľmi opatrne. Riziko krvácania sa zvyšuje aj pri kombinovanej liečbe heparínom s ulcerogénnymi, imunosupresívnymi a trombolytickými liekmi.

HEPARIN môže vytesniť fenytoín, chinidín, propranolol, benzodiazepíny a bilirubín z väzbových miest na plazmatické bielkoviny. Pri súčasnom použití sa alkalické lieky, enaprilát, tricyklické antidepresíva môžu viazať na heparín, čo vedie k vzájomnému zníženiu účinnosti.

ACE inhibítory, antagonisty angiotenzínu II: môže sa vyvinúť hyperkaliémia.

Alkohol: Súčasné užívanie alkoholických nápojov môže výrazne zvýšiť riziko krvácania.

Nemiešajte s inými liekmi v tej istej injekčnej striekačke.

špeciálne pokyny

Opatrne: osoby trpiace polyvalentnými alergiami (vrátane bronchiálnej astmy); arteriálna hypertenzia, pri stomatologických výkonoch, diabetes mellitus, endokarditída, perikarditída, za prítomnosti vnútromaternicového antikoncepčného telieska (IUD), aktívna tuberkulóza, rádioterapia, zlyhanie pečene, chronické zlyhanie obličiek, vysoký vek (nad 60 rokov, najmä u žien) .