Bewertungen zu Carvedilol-Analogen. Das Medikament Carvedilol und seine Analoga aus in- und ausländischer Produktion

Zubereitungen, die Carvedilol enthalten (Carvedilol, ATC-Code C07AG02):

Dilatrend (Original Carvedilol) – offizielle Gebrauchsanweisung. Das Medikament ist verschreibungspflichtig, die Informationen richten sich nur an medizinisches Fachpersonal!

Klinische und pharmakologische Gruppe:

Beta1-, Beta2-adrenerge Blocker. Alpha1-Blocker

pharmakologische Wirkung

Carvedilol ist ein Blocker der adrenergen Beta1-, Beta1- und Alpha2-Rezeptoren, hat eine organoprotektive Wirkung, ist ein starkes Antioxidans, das freie Sauerstoffradikale eliminiert, und hat eine antiproliferative Wirkung auf glatte Muskelzellen der Gefäßwände. Carvedilol ist eine razemische Mischung aus R(+)- und S(-)-Stereoisomeren, die jeweils die gleichen α-adrenergen Blockierungs- und Antioxidationseigenschaften aufweisen. Die beta-adrenerge blockierende Wirkung von Carvedilol ist nicht selektiv und beruht auf dem linksdrehenden S(-)-Stereoisomer.

Carvedilol hat keine intrinsische sympathomimetische Aktivität und hat wie Propranolol membranstabilisierende Eigenschaften. Durch die Blockierung beta-adrenerger Rezeptoren verringert es die Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems und verringert die Freisetzung von Renin, sodass Flüssigkeitsretention (charakteristisch für selektive Alpha-Blocker) selten auftritt.

Durch die selektive Blockierung von alpha1-adrenergen Rezeptoren reduziert Carvedilol den gesamten peripheren Gefäßwiderstand.

Carvedilol hat keine Wirkung nachteiliger Einfluss auf das Lipidprofil und sorgt für ein normales Verhältnis von Lipoproteinen hoher und niedriger Dichte (HDL/LDL).

Effizienz

Arterieller Hypertonie. Bei Patienten mit arterieller Hypertonie senkt Carvedilol den Blutdruck (BP) aufgrund der kombinierten Blockade von beta- und alpha1-adrenergen Rezeptoren. Der Blutdruckabfall geht nicht mit einem gleichzeitigen Anstieg des gesamten peripheren Gefäßwiderstands einher, der bei Einnahme nicht selektiver Betablocker beobachtet wird. Die Herzfrequenz nimmt leicht ab. Bei Patienten mit arterieller Hypertonie bleiben die Nierendurchblutung und die Nierenfunktion erhalten. Es wurde gezeigt, dass Carvedilol das Schlagvolumen nicht verändert und den gesamten peripheren Gefäßwiderstand verringert. stört nicht die Blutversorgung der Organe und des peripheren Blutflusses, einschließlich der Skelettmuskulatur, der Unterarme, der unteren Extremitäten, Haut, Gehirn und Halsschlagader. Kalte Extremitäten und erhöhte Müdigkeit zur Zeit physische Aktivität werden selten beachtet. Die blutdrucksenkende Wirkung von Carvedilol in arterieller Hypertonie hält lange an.

Herzischämie. Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit hat Carvedilol eine antiischämische und antianginöse Wirkung (Verlängerung der Gesamtdauer körperlicher Aktivität, der Zeit bis zur Entwicklung einer ST-Segment-Depression mit einer Tiefe von 1 mm und der Zeit bis zum Einsetzen eines Angina-Anfalls). , die bei Langzeittherapie bestehen bleiben. Carvedilol reduziert den Sauerstoffbedarf des Myokards und die Aktivität des sympathoadrenalen Systems erheblich. Reduziert auch die Vorspannung (Stapeldruck). Lungenarterie und Lungenkapillardruck) und Nachlast (gesamter peripherer Gefäßwiderstand).

Chronische Herzinsuffizienz. Carvedilol reduziert die Mortalität bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz jeden Stadiums und jeder Funktionsklasse und ist gut verträglich (COPERNICUS-, COMET-Studien). Carvedilol reduziert die Notwendigkeit von Krankenhausaufenthalten erheblich kardiovaskuläre Ursachen Es erhöht die Ejektionsfraktion und reduziert die Symptome bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz ischämischen und nicht-ischämischen Ursprungs. Die Wirkung von Carvedilol ist dosisabhängig.

Pharmakokinetik

Saugen

Nach oraler Verabreichung wird Carvedilol schnell resorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma (Cmax) wird nach etwa einer Stunde erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit von Carvedilol beträgt etwa 25 %.

Verteilung

Carvedilol ist stark lipophil. Etwa 98–99 % von Carvedilol sind an Plasmaproteine ​​gebunden. Sein Verteilungsvolumen beträgt ca. 2 l/kg.

Stoffwechsel

Carvedilol unterliegt in der Leber einer Biotransformation unter Bildung einer Reihe von Metaboliten – 60–75 % des absorbierten Arzneimittels werden beim ersten „Pass“ durch die Leber metabolisiert. Das Vorhandensein eines enterohepatischen Kreislaufs der Ausgangssubstanz wurde nachgewiesen.

Durch Demethylierung und Hydroxylierung des Phenolrings entstehen 3 Metaboliten (ihre Konzentration ist 10-mal niedriger als die Konzentration der Ausgangssubstanz) mit beta-adrenerger Blockierungsaktivität (beim 4'-Hydroxyphenol-Metaboliten etwa 13-fach). stärker als Carvedilol selbst). 3 aktiver Metabolit haben schwächere gefäßerweiternde Eigenschaften als Carvedilol. Zwei der Hydroxycarbazol-Metaboliten von Carvedilol sind extrem starke Antioxidantien und ihre diesbezügliche Aktivität ist 30-80-mal höher als die von Carvedilol.

Entfernung

Die Halbwertszeit von Carvedilol beträgt etwa 6 Stunden, die Plasmaclearance beträgt etwa 500–700 ml/min. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über den Kot, der Hauptausscheidungsweg erfolgt über die Galle. Ein kleiner Teil der Dosis wird in Form verschiedener Metaboliten über die Nieren ausgeschieden.

Pharmakokinetik bei speziellen Patientengruppen

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Bei einer Langzeittherapie mit Carvedilol bleibt die Intensität der Nierendurchblutung unverändert, glomeruläre Filtrationändert sich nicht.

Bei Patienten mit arterieller Hypertonie mit Nierenversagen Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve, die Halbwertszeit und die maximalen Plasmakonzentrationen ändern sich nicht. Die renale Ausscheidung des unveränderten Arzneimittels ist bei Patienten mit Nierenversagen verringert, die Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter sind jedoch moderat.

Carvedilol ist wirksames Medikament zur Behandlung von Patienten mit arterieller Hypertonie renalen Ursprungs („renale Hypertonie“), einschließlich bei Patienten mit chronischem Nierenversagen, sowie bei Patienten unter Hämodialyse oder nach einer Nierentransplantation. Carvedilol verursacht langsame Abnahme Der Blutdruck sowohl am Tag der Dialyse als auch an Tagen ohne Dialyse und seine blutdrucksenkende Wirkung sind vergleichbar mit denen bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Während der Dialyse wird Carvedilol nicht ausgeschieden, da es die Dialysemembran nicht passiert, was wahrscheinlich auf seine starke Bindung an Plasmaproteine ​​zurückzuführen ist.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Bei Patienten mit Leberzirrhose erhöht sich die systemische Bioverfügbarkeit des Arzneimittels um 80 %, da die Schwere des Stoffwechsels beim ersten „Pass“ durch die Leber abnimmt. Daher ist Carvedilol bei Patienten mit klinisch manifester Leberfunktionsstörung kontraindiziert (siehe „Kontraindikationen“). Ältere und hohes Alter. Das Alter hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik und Verträglichkeit von Carvedilol bei Patienten mit arterieller Hypertonie. Kinder. Zur Pharmakokinetik des Arzneimittels bei Patienten unter 18 Jahren liegen derzeit nur begrenzte Daten vor.

Patienten mit Diabetes mellitus. Bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 (nicht insulinabhängig) und arterieller Hypertonie hatte Carvedilol keinen Einfluss auf die Konzentration des Nüchtern- und postprandialen Blutzuckerspiegels, den Spiegel von glykosyliertem Hämoglobin (HbA1) oder die Dosis von blutzuckersenkenden Medikamenten. In einigen klinische Studien Es wurde gezeigt, dass Carvedilol bei Patienten mit nicht insulinabhängigem Diabetes mellitus keine Veränderungen der Glukosetoleranztestergebnisse verursacht. Bei Patienten mit arterieller Hypertonie ohne Diabetes mellitus und Insulinresistenz (Syndrom X) verbessert Carvedilol die Insulinsensitivität. Ähnliche Ergebnisse wurden bei Patienten mit arterieller Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus (nicht insulinabhängig) erzielt.

Hinweise zur Verwendung des Arzneimittels DILATREND

• arterieller Hypertonie. Essentielle arterielle Hypertonie (als Monotherapie oder Kombinationstherapie mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten, zum Beispiel langsamen Blockern Kalziumkanäle oder Diuretika).
• koronare Herzkrankheit (einschließlich bei Patienten mit instabiler Angina pectoris und stille Ischämie Myokard).
• Chronische Herzinsuffizienz. Behandlung von leichter, mittelschwerer und schwerer chronischer Herzinsuffizienz ischämischen oder nicht-ischämischen Ursprungs (um die Anzahl der Komplikationen – Krankenhausaufenthalte aus kardiovaskulären Gründen und die Mortalität – zu reduzieren sowie das Wohlbefinden zu verbessern und das Fortschreiten der Herzinsuffizienz zu verlangsamen Krankheit), wenn es in Kombination mit ACE-Hemmern, Diuretika und manchmal Digitalispräparaten (Standardtherapie) angewendet wird.

Dilatrend kann sowohl zusätzlich zur Standardtherapie als auch bei Patienten verschrieben werden, die keine Digitalis-Medikamente, Vasodilatatoren oder Nitrate erhalten.

Dosierungsschema

Innen mit ausreichend Flüssigkeit.

Essentielle Hypertonie. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 12,5 mg einmal täglich für die ersten 2 Tage, dann 25 mg einmal täglich. Bei Bedarf kann die Dosis in Abständen von mindestens 2 Wochen weiter erhöht werden, bis die höchste empfohlene Dosis von 50 mg einmal täglich (oder aufgeteilt auf zwei Dosen) erreicht wird.

Herzischämie. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 12,5 mg 2-mal täglich in den ersten 2 Tagen, danach 25 mg 2-mal täglich. Bei Bedarf kann die Dosis anschließend in Abständen von mindestens 2 Wochen erhöht werden, bis die höchste Tagesdosis von 100 mg, aufgeteilt auf 2 Dosen, erreicht wird.

Chronische Herzinsuffizienz. Die Dosis wird individuell ausgewählt, eine sorgfältige ärztliche Überwachung ist erforderlich. Bei Patienten, die Digitalispräparate, Diuretika und ACE-Hemmer erhalten, sollten ihre Dosen vor Beginn der Behandlung mit Dilatrend stabilisiert werden.

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 2 Wochen lang zweimal täglich 3,125 mg. Bei guter Verträglichkeit wird die Dosis in Abständen von mindestens 2 Wochen auf 6,25 mg 2-mal täglich, dann auf 12,5 mg 2-mal täglich und dann auf 25 mg 2-mal täglich erhöht. Die Dosis sollte auf das Maximum erhöht werden, das vom Patienten gut vertragen wird. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 25 mg 2 für alle Patienten mit schwerer chronischer Herzinsuffizienz und für Patienten mit leichter bis mittelschwerer chronischer Herzinsuffizienz, die weniger als 85 kg wiegen. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer chronischer Herzinsuffizienz und einem Körpergewicht von mehr als 85 kg beträgt die empfohlene Höchstdosis 50 mg 2-mal täglich.

Vor jeder Dosiserhöhung sollte der Arzt den Patienten untersuchen, um eine mögliche Zunahme der Symptome einer Herzinsuffizienz oder Gefäßerweiterung festzustellen. Bei einem vorübergehenden Anstieg der Symptome einer Herzinsuffizienz oder einer Flüssigkeitsretention sollte die Dosis des Diuretikums erhöht werden, obwohl es manchmal notwendig ist, die Dosis von Dilatrend zu reduzieren oder es vorübergehend abzusetzen.

Wenn die Behandlung mit Dilatrend länger als 1 Woche unterbrochen wird, wird die Verabreichung mit einer niedrigeren Dosis wieder aufgenommen und anschließend gemäß den oben genannten Empfehlungen erhöht. Wenn die Behandlung mit Dilatrend für mehr als 2 Wochen unterbrochen wird, sollte sie mit einer Dosis von 3,125 mg zweimal täglich wieder aufgenommen werden, dann wird die Dosis gemäß den oben genannten Empfehlungen angepasst.

Symptome einer Gefäßerweiterung können durch eine Reduzierung der Diuretikadosis beseitigt werden. Wenn die Symptome anhalten, können Sie die Dosis des ACE-Hemmers (sofern der Patient ihn einnimmt) und anschließend, falls erforderlich, die Dosis von Dilatrend reduzieren. In dieser Situation sollte die Dosis von Dilatrend nicht erhöht werden, bis sich die Symptome einer sich verschlechternden Herzinsuffizienz oder Hypotonie stabilisiert haben.

Dosierungen für spezielle Gruppen krank

Nierenfunktionsstörung. Vorhandene pharmakokinetische Daten bei Patienten mit unterschiedliche Grade Eine eingeschränkte Nierenfunktion (einschließlich Nierenversagen) lässt darauf schließen, dass bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz keine Dosisanpassung von Dilatrend erforderlich ist.

Ältere Patienten. Es liegen keine Daten vor, die eine Dosisanpassung erforderlich machen würden.

Nebenwirkung

Nebenwirkungen, die mit einer Häufigkeit von >10 % auftreten, gelten als sehr häufig. Nebenwirkungen treten mit einer Häufigkeit von >1 % auf< 10%, расцениваются как частые. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от >0,1 % gestiegen< 1%, расцениваются как нечастые. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой от >0,01 % gestiegen< 0.1%, расцениваются как редкие. Нежелательные реакции, встречающиеся с частотой < 0.01%, в том числе, Einzelfälle gelten als sehr selten.

Nebenwirkungen bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz

Zentral Nervensystem. sehr häufig - Schwindel, Kopfschmerzen- in der Regel mild und treten zu Beginn der Behandlung häufiger auf; Asthenie (einschließlich erhöhter Müdigkeit), Depression.

Das Herz-Kreislauf-System. häufig - Bradykardie, posturale Hypotonie, deutlicher Blutdruckabfall, Ödeme (einschließlich generalisierter, peripherer, je nach Körperposition, Dammödem, Ödeme). untere Gliedmaßen, Hypervolämie, Flüssigkeitsretention). Gelegentlich: Synkope (einschließlich Präsynkope), atrioventrikulärer Block und Herzversagen bei Dosiserhöhungen.

Magen-Darm-Trakt: häufig – Übelkeit, Durchfall, Erbrechen.

Hämatopoetisches System: selten – Thrombozytopenie. Sehr selten – Leukopenie.

Stoffwechselstörungen: häufig - Gewichtszunahme, Hypercholesterinämie; bei Patienten mit bestehendem Diabetes mellitus - Hyperglykämie oder Hypoglykämie, Dekompensation des Kohlenhydratstoffwechsels.

Sonstiges: häufig - Sehbehinderung. Selten – Nierenversagen und eingeschränkte Nierenfunktion bei Patienten mit diffuser Vaskulitis und/oder eingeschränkter Nierenfunktion.

Nebenwirkungen bei Patienten mit arterieller Hypertonie und koronarer Herzkrankheit

Charakter Nebenwirkungen Dilatrenda aus dem Herz-Kreislauf-System bei der Behandlung von arterieller Hypertonie und Langzeittherapie Koronarerkrankung Herzinsuffizienz ähnelt der Herzinsuffizienz, ihre Häufigkeit ist jedoch etwas geringer.

Zentralnervensystem: häufig - Schwindel, Kopfschmerzen und allgemeine Schwäche, in der Regel mild und insbesondere zu Beginn der Behandlung auftretend. Gelegentlich: verminderte Stimmung, Schlafstörungen, Parästhesien.

Herz-Kreislauf-System: Häufig: Bradykardie, posturale Hypotonie, Synkope, insbesondere zu Beginn der Therapie. Selten - Verstöße periphere Zirkulation(Kälte der Extremitäten, Verschlimmerung des Syndroms der „Schaufensterkrankheit“ und des Raynaud-Syndroms), AV-Block, Angina pectoris (Schmerzen in Brust), Symptome einer Herzinsuffizienz und peripherer Ödeme.

Atmungsorgane: häufig – Bronchospasmus und Atemnot bei prädisponierten Patienten; selten - verstopfte Nase.

Magen-Darm-Trakt: häufig – dyspeptische Störungen (einschließlich Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall); selten - Verstopfung, Erbrechen.

Haut: selten - Hautreaktionen(allergischer Ausschlag, Dermatitis, Urtikaria und Juckreiz).

Laborindikatoren: sehr selten – erhöhte Aktivität von „Leber“-Transaminasen – Alanin-Aminotransferase (ALT), Aspartat-Aminotransferase (AST) und Gamma-Glutamyltransferase, Thrombozytopenie und Leukopenie.

Sonstiges: häufig – Schmerzen in den Gliedmaßen, verminderter Tränenfluss und Augenreizung. Gelegentlich: verminderte Potenz, verschwommenes Sehen. Selten: Mundtrockenheit und Harnprobleme. Sehr selten – kutan allergische Reaktionen(Exanthem, Urtikaria, Juckreiz, Hautausschlag), Verschlimmerung von Psoriasis-Ausschlägen, Niesen, verstopfte Nase, Bronchospasmus, Kurzatmigkeit (bei prädisponierten Patienten), grippeähnliches Syndrom.

Das Vorhandensein von beta-adrenergen blockierenden Eigenschaften des Arzneimittels schließt die Möglichkeit der Manifestation eines latenten Diabetes mellitus, einer Dekompensation eines bestehenden Diabetes mellitus oder einer Unterdrückung des kontrainsulären Systems nicht aus

Kontraindikationen für die Verwendung des Arzneimittels DILATREND

• erhöhte Empfindlichkeit gegen Carvedilol oder einen der Bestandteile des Arzneimittels;
• akute und dekompensierte chronische Herzinsuffizienz erfordern Intravenöse Verabreichung inotrope Mittel;
• klinisch signifikante Leberfunktionsstörung;
• Alter unter 18 Jahren (die Wirksamkeit und Sicherheit von Dilatrend sind nicht erwiesen);
• Schwangerschaft;
• AV-Blockade II. und III. Grades (außer bei Patienten mit künstlichem Herzschrittmacher), schwere Bradykardie (weniger als 50 Schläge/min);
• Sick-Sinus-Syndrom;
• ausgesprochen arterielle Hypotonie(systolischer Blutdruck unter 85 mm Hg);
• kardiogener Schock;
• Anamnestische Hinweise auf Bronchospasmus und Asthma bronchiale.

Das Medikament wird mit Vorsicht bei chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD), Depression, Myasthenia gravis, Hypoglykämie, AV-Blockade ersten Grades, Thyreotoxikose, bei größeren chirurgischen Eingriffen usw. angewendet Vollnarkose, Prinzmetal-Angina, Diabetes Mellitus, Verschlusskrankheiten peripherer Gefäße, Phäochromozytom, Nierenversagen, Psoriasis.

Verwendung des Arzneimittels DILATREND während der Schwangerschaft und Stillzeit

Betablocker verringern die Durchblutung der Plazenta, was zum intrauterinen Tod des Fötus führen kann Frühgeburt. Darüber hinaus kann es beim Fötus und Neugeborenen zu Störungen kommen unerwünschte Reaktionen(insbesondere Hypoglykämie und Bradykardie, Komplikationen von Herz und Lunge). Tierstudien haben keine teratogene Wirkung gezeigt.

Zur Anwendung von Dilatrend bei Schwangeren liegen keine ausreichenden Erfahrungen vor. Carvedilol ist in der Schwangerschaft kontraindiziert, es sei denn, der potenzielle Nutzen seiner Anwendung überwiegt mögliches Risiko für Frau und Fötus.

Bei Tieren gelangen Carvedilol und seine Metaboliten Muttermilch. Es liegen keine Daten zur Ausscheidung des Arzneimittels in die Muttermilch vor, daher sollte es während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Anwendung bei Leberfunktionsstörungen

Klinisch kontraindiziert erhebliche Verstöße Leberfunktionen.

Anwendung bei eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Nierenversagen ist das Medikament mit Vorsicht anzuwenden.

Anwendung bei älteren Patienten

Es liegen keine Daten vor, die eine Dosisanpassung erforderlich machen würden.

Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren

Kontraindiziert bei Personen unter 18 Jahren (die Wirksamkeit und Sicherheit von Dilatrend wurden nicht nachgewiesen).

spezielle Anweisungen

Chronische Herzinsuffizienz: Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz kann es während der Dosisauswahl von Dilatrend zu einer Zunahme der Symptome einer Herzinsuffizienz oder einer Flüssigkeitsretention kommen. Wenn solche Symptome auftreten, ist es notwendig, die Diuretikadosis zu erhöhen und die Dilatrend-Dosis nicht zu erhöhen, bis sich der Zustand des Patienten stabilisiert hat. Manchmal kann es notwendig sein, die Dosis von Dilatrend zu reduzieren oder, z in seltenen Fällen, setzen Sie das Medikament vorübergehend ab. Solche Episoden verhindern nicht weiter richtige Auswahl Dilatrend-Dosen. Dilatrend wird in Kombination mit Herzglykosiden mit Vorsicht angewendet (eine übermäßige Verlangsamung der AV-Überleitung ist möglich).

Nierenfunktion bei chronischer Herzinsuffizienz. Bei der Verschreibung von Dilatrend an Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz und niedrigem Blutdruck (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg), koronarer Herzkrankheit und diffuse Veränderungen Blutgefäßen und/oder Nierenversagen wurde eine reversible Verschlechterung der Nierenfunktion beobachtet. Die Dosis des Arzneimittels wird je nach Bedarf angepasst Funktionszustand Niere

Chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD). Patienten mit chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen (einschließlich bronchospastisches Syndrom), die keine oralen oder inhalativen Antiasthmatika erhalten, wird Dilatrend nur verschrieben, wenn der mögliche Nutzen seiner Anwendung die potenziellen Risiken überwiegt. Wenn bei der Einnahme von Dilatrend infolge erhöhter Resistenzen zunächst eine Neigung zum bronchospastischen Syndrom besteht Atemwege Es kann sich ein Atemnotsyndrom entwickeln. Zu Beginn der Behandlung und bei Erhöhung der Dilatrend-Dosis sollten diese Patienten sorgfältig überwacht und die Dosis des Arzneimittels reduziert werden erste Anzeichen Bronchospasmus.

Diabetes mellitus. Patienten mit Diabetes mellitus wird das Medikament mit Vorsicht verschrieben, da es die Symptome einer Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie) maskieren oder abschwächen kann. Bei Patienten mit Herzinsuffizienz und Diabetes mellitus kann die Anwendung von Dilatrend mit einer Dekompensation des Kohlenhydratstoffwechsels einhergehen.

Periphere Gefäßerkrankungen. Bei der Verschreibung von Dilatrend an Patienten mit peripheren Gefäßerkrankungen (einschließlich Raynaud-Syndrom) ist Vorsicht geboten, da Betablocker die Symptome einer arteriellen Insuffizienz verstärken können.

Thyreotoxikose. Wie andere Betablocker kann Dilatrend die Schwere der Symptome einer Thyreotoxikose verringern.

Vollnarkose und größere chirurgische Eingriffe. Bei Patienten, die sich einer Operation unter Vollnarkose unterziehen, ist wegen der Möglichkeit einer Summation Vorsicht geboten negative Auswirkungen Dilatrend und Anästhetika.

Bradykardie. Dilatrend kann Bradykardie verursachen; wenn die Herzfrequenz unter 55 Schläge pro Minute sinkt, sollte die Dosis von Dilatrend reduziert werden.

Erhöhte Empfindlichkeit. Bei der Verschreibung von Dilatrend an Personen mit schweren Überempfindlichkeitsreaktionen in der Vorgeschichte oder an Personen, die sich einer Desensibilisierungskur unterziehen, ist Vorsicht geboten, da Betablocker die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen können.

Schuppenflechte. Bei Patienten mit anamnestischen Hinweisen auf das Auftreten oder die Verschlimmerung einer Psoriasis bei Anwendung von Betablockern kann Dilatrend nur nach einer gründlichen Analyse verschrieben werden mögliche Vorteile und Risiko.

Gleichzeitige Nutzung Blocker „langsamer“ Kalziumkanäle. Bei Patienten, die gleichzeitig langsame Kalziumkanalblocker wie Verapamil oder Diltiazem sowie andere Antiarrhythmika einnehmen, ist eine regelmäßige Überwachung des EKG und des Blutdrucks erforderlich.

Phäochromozytom. Patienten mit Phäochromozytom sollte vor der Einnahme von Betablockern ein Alphablocker verschrieben werden. Obwohl Dilatrend sowohl beta- als auch alphablockierende Eigenschaften besitzt, liegen keine Erfahrungen mit seiner Anwendung bei solchen Patienten vor. Daher sollte es bei Patienten mit Verdacht auf ein Phäochromozytom mit Vorsicht verschrieben werden.

Prinzmetal-Angina. Nicht-selektive Betablocker können bei Patienten mit Prinzmetal-Angina Schmerzen hervorrufen. Es liegen keine Erfahrungen mit der Verschreibung von Dilatrend an diese Patienten vor. Obwohl seine alphablockierenden Eigenschaften solche Symptome verhindern können, sollte Carvedilol in solchen Fällen mit Vorsicht angewendet werden.

Kontaktlinsen. Personen, die verwenden Kontaktlinsen, muss an die Möglichkeit denken, die Menge der Tränenflüssigkeit zu reduzieren.

Entzugserscheinungen. Die Behandlung mit Dilatrend ist langfristig angelegt. Es sollte nicht abrupt abgesetzt werden, sondern die Dosis des Arzneimittels sollte in wöchentlichen Abständen schrittweise reduziert werden. Dies ist besonders wichtig bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit.

Bei Lagerung im Licht kann sich die Farbe der Tabletten verändern.

Falls benötigt, operativer Eingriff Bei der Anwendung einer Vollnarkose ist es notwendig, den Anästhesisten über eine frühere Dilatrend-Therapie zu informieren.

Während der Behandlungsdauer ist die Verwendung von Ethanol ausgeschlossen.

Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu führen und mit Maschinen und Mechanismen zu arbeiten.

Forschung zur Wirkung von Dilatrend auf die Fahrfähigkeit Fahrzeug oder Arbeiten mit Maschinen und Mechanismen wurden nicht durchgeführt. Wegen individuelle Reaktionen Einnahme des Arzneimittels (z. B. Schwindel, allgemeine Schwäche) kann zu Beeinträchtigungen führen (insbesondere zu Beginn der Behandlung, bei Dosierungsänderungen und auch bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol). Es sollte Patienten mit Vorsicht verschrieben werden, deren Arbeit eine schnelle psychomotorische Reaktion erfordert.

Überdosis

Symptome: deutlicher Blutdruckabfall, Bradykardie, Herzinsuffizienz, kardiogener Schock, Herzstillstand; Mögliche Atemstörungen, Bronchospasmus, Erbrechen, Verwirrtheit und allgemeine Krämpfe.

Behandlung: zusätzlich zu Aktivitäten allgemein, ist es notwendig, die Vitalfunktionen auf der Intensivstation zu überwachen und gegebenenfalls zu korrigieren. Folgende Aktivitäten können genutzt werden:

a) Legen Sie den Patienten auf den Rücken (mit angehobenen Beinen).

b) bei schwerer Bradykardie – Atropin 0,5–2 mg i.v.;

c) zu pflegen Herz-Kreislauf-Aktivität- Glucagon 1–10 mg intravenös als Bolus, dann 2–5 mg pro Stunde als Langzeitinfusion;

d) Sympathomimetika (Dobutamin, Isoprenalin, Orciprenalin oder Epinephrin (Adrenalin) in verschiedene Dosierungen, abhängig vom Körpergewicht und der therapeutischen Wirksamkeit. Ist die Gabe von Arzneimitteln mit positiv inotroper Wirkung erforderlich, werden Phosphodiesterasehemmer verschrieben. Wenn drin KrankheitsbildÜberdosierung, arterielle Hypotonie dominiert, Noradrenalin (Norepinephrin) wird verabreicht; Es wird unter Bedingungen einer kontinuierlichen Überwachung der Blutkreislaufparameter verschrieben.

Bei behandlungsresistenter Bradykardie ist der Einsatz eines künstlichen Herzschrittmachers indiziert.

Bei Bronchospasmen werden Beta-Agonisten in Form eines Aerosols (bei Unwirksamkeit - intravenös) oder Aminophyllin intravenös verabreicht.

Bei Anfällen wird Diazepam oder Clonazepam langsam intravenös verabreicht.

Da bei schwerer Überdosierung mit Schocksymptomen die Halbwertszeit von Carvedilol verlängert und das Arzneimittel aus dem Depot entfernt werden kann, ist eine ausreichende Fortsetzung der Erhaltungstherapie erforderlich lange Zeit. Die Dauer der Erhaltungs-/Entgiftungstherapie hängt von der Schwere der Überdosierung ab und sollte fortgesetzt werden, bis sich der Zustand des Patienten stabilisiert hat.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Digoxin: Bei gleichzeitiger Einnahme von Carvedilol und Digoxin steigt die Digoxinkonzentration um etwa 15 %. Sowohl Digoxin als auch Carvedilol verlangsamen die atrioventrikuläre Überleitung. Zu Beginn der Therapie mit Carvedilol, bei der Auswahl der Dosis oder beim Absetzen des Arzneimittels wird eine regelmäßige Überwachung der Digoxinkonzentration im Blutplasma empfohlen.

Insulin oder orale Antidiabetika. Medikamente mit Betablocker-Eigenschaften können die hypoglykämische Wirkung von Insulin oder oralen Antidiabetika verstärken. Die Symptome einer Hypoglykämie, insbesondere einer Tachykardie, können maskiert oder abgeschwächt sein. Bei Patienten, die Insulin oder orale Antidiabetika erhalten, wird eine regelmäßige Überwachung des Blutzuckers empfohlen.

Induktoren oder Inhibitoren des Leberstoffwechsels. Rifampicin reduziert die Plasmakonzentration von Carvedilol um etwa 70 %. Cimetidin vergrößert die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve um etwa 30 %, verändert jedoch die Cmax nicht. Bei Patienten, die Induktoren polyfunktioneller Oxidasen, z. B. Rifampicin (erniedrigte Plasmakonzentrationen von Carvedilol), sowie Inhibitoren polyfunktioneller Oxidasen, z. B. Cimetidin (erhöhte Plasmakonzentrationen von Carvedilol), erhalten, kann Vorsicht geboten sein. Angesichts der relativ geringen Wirkung von Cimetidin auf die Carvedilol-Konzentration ist die Wahrscheinlichkeit klinisch bedeutsamer Wechselwirkungen jedoch minimal.

Medikamente, die den Gehalt an Katecholaminen reduzieren. Patienten, die gleichzeitig Arzneimittel mit Betablocker-Eigenschaften und Arzneimittel, die den Katecholaminspiegel senken (z. B. Reserpin- und Monoaminoxidase-Hemmer), einnehmen, sollten aufgrund des Risikos der Entwicklung einer arteriellen Hypotonie und/oder einer schweren Bradykardie engmaschig überwacht werden.

Cyclosporin. Bei der Verabreichung von Carvedilol an Nierentransplantatempfänger, die eine chronische Abstoßung des Gefäßtransplantats entwickelten, wurde ein mäßiger Anstieg der mittleren Cyclosporin-Talkonzentrationen beobachtet. Um die Ciclosporin-Konzentration im therapeutischen Bereich zu halten, musste die Ciclosporin-Dosis bei etwa 30 % der Patienten (im Durchschnitt um 20 %) reduziert werden, bei den übrigen Patienten war keine Dosisanpassung erforderlich. Aufgrund erheblicher individueller Schwankungen der erforderlichen täglichen Ciclosporin-Dosis wird nach Beginn der Carvedilol-Therapie eine sorgfältige Überwachung der Ciclosporin-Konzentrationen und gegebenenfalls eine entsprechende Anpassung der täglichen Ciclosporin-Dosis empfohlen.

Verapamil, Diltiazem und andere Antiarrhythmika (Propranolol, Amiodaron). Die gleichzeitige Anwendung mit Carvedilol kann das Risiko atrioventrikulärer Überleitungsstörungen erhöhen.

Clonidin. Die gleichzeitige Gabe von Clonidin mit Arzneimitteln mit Betablocker-Eigenschaften kann die blutdrucksenkende und blutsenkende Wirkung verstärken. Herzschlag Auswirkungen. Wenn geplant ist, die Kombinationstherapie mit einem Arzneimittel mit Betablocker-Eigenschaften und Clonidin abzubrechen, sollte zuerst der Betablocker abgesetzt werden. Nach einigen Tagen kann Clonidin abgesetzt und die Dosis schrittweise reduziert werden.

Blocker „langsamer“ Kalziumkanäle. Bei gleichzeitiger Gabe von Carvedilol und Diltiazem wurden vereinzelt Erregungsleitungsstörungen (selten mit Störungen hämodynamischer Parameter) beobachtet. Wie bei anderen Arzneimitteln mit Betablocker-Eigenschaften wird empfohlen, Carvedilol zusammen mit langsamen Kalziumkanalblockern wie Verapamil oder Diltiazem unter EKG- und Blutdrucküberwachung zu verabreichen.

Wie andere Arzneimittel mit Betablocker-Aktivität kann Carvedilol die Wirkung anderer gleichzeitig eingenommener blutdrucksenkender Arzneimittel (z. B. β1-Blocker) oder Arzneimitteln, die als Nebenwirkung eine blutdrucksenkende Wirkung haben, verstärken.

Es verhindert den durch die Gabe des α1-adrenergen Rezeptoragonisten Phenylephrin verursachten Blutdruckanstieg, hat jedoch keinen Einfluss auf den durch Angiotensin II verursachten Blutdruckanstieg.

Bei der Durchführung einer Vollnarkose sollte besonders auf die Möglichkeit eines synergistischen Negativs geachtet werden inotrope Wirkung Carvedilol und einige Anästhetika.

Bedingungen für die Abgabe in Apotheken

Das Medikament ist auf Rezept erhältlich.

Lagerbedingungen und -fristen

Liste B. Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C an einem lichtgeschützten Ort. Von Kindern fern halten.

Da sich die Farbe der Tabletten unter Lichteinwirkung verändern kann, wird die Aufbewahrung in geschlossenen Behältnissen empfohlen.

Die Haltbarkeitsdauer von 6,25-mg-Tabletten beträgt 3 Jahre, von 12,5-mg-Tabletten 4 Jahre und von 25-mg-Tabletten 5 Jahre.

Das Arzneimittel sollte nach dem auf der Packung angegebenen Verfallsdatum nicht mehr verwendet werden.

Vertex CJSC (Russland), Makis-Pharma (Russland), Ozon LLC (Russland), Replekfarm JSC, verpackt von PharmFirma „Sotex“ (Mazedonien)

pharmakologische Wirkung

Antianginös, blutdrucksenkend, antioxidativ, gefäßerweiternd, antiproliferativ.

Blockiert Beta- und Alpha1-adrenerge Rezeptoren.

Hat eine ausgeprägte gefäßerweiternde Wirkung.

Aufgrund der arteriolären Vasodilatation verringert es die Nachbelastung des Herzens und hemmt die neurohumorale vasokonstriktorische Aktivierung der Blutgefäße und des Herzens.

Die Plasma-Renin-Aktivität nimmt ab.

Hat keine eigene sympathomimetische Aktivität.

Bei oraler Verabreichung wird es schnell und vollständig resorbiert.

Die maximale Konzentration wird nach 1 Stunde erreicht.

Die Halbwertszeit beträgt etwa 6 Stunden.

Wird mit der Galle ausgeschieden.

Nebenwirkungen von Carvedilol

Schwindel, Kopfschmerzen, Schwäche, Synkope, Depression, Schlafstörungen, Parästhesien, Bradykardie, beeinträchtigte AV-Überleitung, posturale Hypertonie, Ödeme, Verschlechterung der peripheren Durchblutung, Fortschreiten der Herzinsuffizienz, akutes Nierenversagen, Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung, Erbrechen , verstopfte Nase, bronchospastische Reaktionen, Schmerzen in den Gliedmaßen, Xerophthalmie, erhöhte Transaminasenwerte im Blut, Thrombozytopenie, Leukopenie, Hyperglykämie, Gewichtszunahme, allergische Hautausschläge.

Hinweise zur Verwendung

Arterielle Hypertonie, Angina pectoris, chronische Herzinsuffizienz.

Kontraindikationen Carvedilol

Überempfindlichkeit, dekompensierte Herzinsuffizienz (NYHA-Funktionsklasse IV), schwere Bradykardie, AV-Block II-III Grad, Sinusblock, Sick-Sinus-Syndrom, Schock, chronisch obstruktive Lungenerkrankungen, Bronchialasthma, schwere Leberschäden, Schwangerschaft, Stillzeit, Kindheit und Jugend (bis 18 Jahre).

Gebrauchsanweisung und Dosierung

Drinnen, nach dem Essen, mit eine kleine Menge Flüssigkeiten.

Die Dosis wird individuell ausgewählt.

Arterieller Hypertonie:

• Die empfohlene Dosis in den ersten 7-14 Tagen beträgt 12,5 mg/Tag morgens nach dem Frühstück oder aufgeteilt in 2 Dosen zu je 6,25 m,
• dann - 25 mg/Tag einmal morgens oder aufgeteilt in 2 Dosen zu je 12,5 mg.

Nach 14 Tagen kann die Dosis wieder erhöht werden.

Stabile Angina:

• Anfangsdosis - 12,5 mg 2-mal täglich,
• Nach 7-14 Tagen kann die Dosis unter ärztlicher Aufsicht auf 25 mg 2-mal täglich erhöht werden.

Nach 14 Tagen kann die Dosis weiter erhöht werden, wenn das Arzneimittel nicht ausreichend wirksam und gut verträglich ist.

Allgemein Tagesdosis sollte 100 mg (50 mg 2-mal täglich) nicht überschreiten, für Personen über 70 Jahre - 25 mg.

Wenn ein Absetzen des Arzneimittels erforderlich ist, sollte die Dosis schrittweise über 1–2 Wochen reduziert werden.

Überdosis

Symptome:

• schwerer Bluthochdruck (SBP 80 mm Hg oder niedriger,
• Bradycardi,
• Herzinsuffizienz,
• kardiogene Sho,
• Atemstörung.

Behandlung:

• kardiotonisch,
• Überwachung der Funktion des Herz-Kreislauf- und Atmungssystems,
• Nierenfunktion.

Interaktion

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Herzglykosiden oder Diltiazem kann die AV-Überleitung verlangsamt werden.

Erhöht den Digoxingehalt im Blutserum.

Anästhetika verstärken negativ inotrope und blutdrucksenkende Wirkung Carvedilol.

Phenobarbital und Rifampicin beschleunigen den Stoffwechsel und senken die Plasmakonzentrationen.

Diuretika und ACE-Hemmer verstärken die Hypotonie.

Inkompatibel mit der intravenösen Verabreichung von Calciumantagonisten.

spezielle Anweisungen

Es sollte bei älteren Menschen, bei Diabetes mellitus oder bei kürzlich verschlimmerter Herzinsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden.

Die Dosis sollte schrittweise reduziert werden, um die Entwicklung eines Entzugssyndroms zu verhindern.

Während der Behandlungsdauer ist Alkoholkonsum ausgeschlossen.

Verschreiben Sie es mit Vorsicht bei Patienten, deren Arbeit dies erfordert erhöhte Aufmerksamkeit und Reaktionsgeschwindigkeit.

Lagerbedingungen

Liste B.

An einem trockenen, lichtgeschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C.

pharmakologische Wirkung

Alpha- und Betablocker ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität.

Blockiert α 1 -, β 1 und β 2 -adrenerge Rezeptoren. Wirkt gefäßerweiternd, antianginös und antiarrhythmische Wirkung. Hat membranstabilisierende Eigenschaften.

Die Kombination von Vasodilatation und Blockade beta-adrenerger Rezeptoren führt zu folgenden Effekten: Bei Patienten mit arterieller Hypertonie geht ein Blutdruckabfall nicht mit einer Erhöhung des peripheren Blutflusses einher und der periphere Blutfluss nimmt nicht ab (im Gegensatz zu Beta-Rezeptoren). Blocker). Die Herzfrequenz nimmt leicht ab.

U Patienten mit ischämischer Herzkrankheit hat eine antianginöse Wirkung. Reduziert die Vor- und Nachbelastung des Herzens. Hat keine ausgeprägte Wirkung auf Fettstoffwechsel und der Gehalt an Kalium, Natrium und Magnesium im Blutplasma. Bei Patienten mit eingeschränkter linksventrikulärer Funktion oder Kreislaufversagen wirkt es sich positiv auf die hämodynamischen Parameter aus und verbessert die Ejektionsfraktion und die linksventrikulären Abmessungen. Wirkt antioxidativ und eliminiert freie Sauerstoffradikale.

Hinweise

• arterielle Hypertonie (als Mono- oder Kombinationstherapie);
• Stabile Angina;
• chronische Herzinsuffizienz (im Rahmen einer Kombinationstherapie).

Gebrauchsanweisung und Dosierung

Gebrauchsanweisung und Dosierung werden individuell festgelegt.

Das Medikament wird unabhängig von der Nahrungsaufnahme oral eingenommen.

• Bei arterieller Hypertonie Während der ersten 7–14 Tage beträgt die empfohlene Anfangsdosis 12,5 mg/Tag (1 Tablette) morgens nach dem Frühstück. Die Dosis kann in 2 Dosen zu je 6,25 mg aufgeteilt werden Carvedilola(1/2 Tablette mit 12,5 mg). Als nächstes wird das Medikament in einer Dosis von 25 mg (1 Tablette 25 mg) in einer Dosis am Morgen verschrieben oder in 2 Dosen zu je 12,5 mg (1 Tablette 12,5 mg) aufgeteilt. Bei Bedarf ist nach 14 Tagen eine erneute Dosissteigerung möglich.
• Bei Stabile Angina Anfangsdosis Carvedilola beträgt 12,5 mg (1 Tablette 12,5 mg) 2-mal täglich. Nach 7–14 Tagen kann die Dosis auf 25 mg (1 Tablette 25 mg) zweimal täglich erhöht werden. Bei unzureichender Wirksamkeit und guter Verträglichkeit nach 14 Tagen dosieren Carvedilola kann noch weiter erhöht werden. Tagesdosis Carvedilola Bei Angina pectoris sollte die Dosis 50 mg (2 Tabletten à 25 mg) nicht überschreiten und zweimal täglich verschrieben werden.

Für Patienten über 70 Jahre tägliche Dosis Carvedilola sollte 25 mg (1 Tablette 25 mg) zweimal täglich nicht überschreiten.

Beim Absetzen des Arzneimittels sollte die Dosis schrittweise über 1–2 Wochen reduziert werden.

Wenn Sie die nächste Dosis vergessen haben, sollte das Medikament so schnell wie möglich eingenommen werden. Wenn es jedoch Zeit für die nächste Dosis ist, müssen Sie nur eine einnehmen Einzelne Dosis(keine Verdoppelung).

Wenn die Einnahme des Arzneimittels länger als 2 Wochen unterbrochen wird, muss die Behandlung mit fortgesetzt werden kleinste Dosen Carvedilola.

Die Tabletten werden nach den Mahlzeiten mit etwas Wasser eingenommen.

• Bei chronische Herzinsuffizienz Die Dosis wird individuell unter strenger Aufsicht eines Arztes ausgewählt. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 2 Wochen lang zweimal täglich 3,125 mg. Bei guter Verträglichkeit wird die Dosis in Abständen von mindestens 2 Wochen auf 6,25 mg 2-mal/Tag, dann 12,5 mg 2-mal/Tag und dann auf 25 mg 2-mal/Tag erhöht. Die Dosis sollte auf das Maximum erhöht werden, das vom Patienten gut vertragen wird. Bei Patienten mit einem Körpergewicht unter 85 kg beträgt die Zieldosis 50 mg/Tag; bei Patienten mit einem Körpergewicht über 85 kg beträgt die Zieldosis 75–100 mg/Tag. Wenn die Behandlung länger als 2 Wochen unterbrochen wird, beginnt die Wiederaufnahme mit einer Dosis von 3,125 mg zweimal täglich, gefolgt von einer Dosiserhöhung.

Kontraindikationen

• schweres Leberversagen;
• schwere Bradykardie (Herzfrequenz unter 50 Schlägen/Minute);
• SSSU;
• AV-Block II und III Grad (außer bei Patienten mit künstlichem Herzschrittmacher);
• chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation;
• akute Herzinsuffizienz;
• kardiogener Schock;
• arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 85 mm Hg);
• Schwangerschaft;
• Stillzeit ( Stillen);
• Kinder- und Jugend bis 18 Jahre alt;
• Überempfindlichkeit gegen Carvedilol und andere Bestandteile des Arzneimittels.

spezielle Anweisungen

Das Medikament sollte Patienten mit bronchospastischem Syndrom mit Vorsicht verschrieben werden. chronische Bronchitis, Lungenemphysem.

Zu Beginn der Behandlung Carvedilol und mit zunehmender Dosierung des Arzneimittels ist es möglich ein starker Rückgang Blutdruck und orthostatische Reaktionen. Schwindel und sogar Ohnmacht können auftreten, insbesondere bei älteren Patienten, mit Herzinsuffizienz, bei Anwendung einer blutdrucksenkenden Kombinationstherapie oder bei der Anwendung von Diuretika.

Behandlung Carvedilol sollte nicht abrupt aufhören, insbesondere bei Patienten mit Angina pectoris, weil Dies kann den Zustand verschlimmern. Die Dosisreduktion sollte schrittweise über 1–2 Wochen erfolgen.

Dies ist zu Beginn der Behandlung und bei der Erhöhung der Dosis zu beachten Carvedilola Der Blutdruck kann übermäßig stark sinken und Schwindel verursachen. Daher sollten Patienten während der Behandlungsdauer auf potenziell aktive Aktivitäten verzichten. gefährliche Arten Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern.

Lagerbedingungen

Das Arzneimittel sollte außerhalb der Reichweite von Kindern, an einem trockenen, lichtgeschützten Ort und bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C gelagert werden.

Carvedilol wird oral vor, während oder nach den Mahlzeiten eingenommen. Wenn der Patient an Herzinsuffizienz leidet, wird zur Verbesserung der Resorption die Einnahme zusammen mit einer Mahlzeit empfohlen.

Anfangsdosis pro Tag = einmalig 6,25 mg. Wenn das Medikament gut vertragen wird, kann die Dosierung in Abständen von mindestens zwei Wochen gemäß der täglichen Dosierung erhöht werden: 6,25 mg 2-mal - 12,5 mg 2-mal - 25 mg 2-mal. Maximale Dosis Bei einem Gewicht unter 85 kg beträgt die Dosis 50 mg/Tag, aufgeteilt in zwei Portionen, und bei einem Gewicht über 85 kg 100 mg/Tag, aufgeteilt in zwei Portionen (Ausnahme: schwere Fälle). Herz-Kreislauf-Versagen).

Manchmal wird die Carvedilol-Dosis reduziert oder die Behandlung vorübergehend abgebrochen. In solchen Fällen kann die Dosierung des Arzneimittels titriert werden.

Wenn die Behandlung mit Carvedilol unterbrochen wird, sollte die Einnahme erneut täglich mit 6,25 mg einmalig (Mindestdosis) erfolgen. Die Dosis kann gemäß den oben beschriebenen Regeln schrittweise erhöht werden.

Da die Sicherheit von Carvedidol in der Pädiatrie nicht untersucht wurde, wird das Medikament Patienten unter 18 Jahren nicht verschrieben. Bei der Einnahme von Carvedilol bei älteren Patienten ist eine ständige ärztliche Überwachung erforderlich, da die Patienten empfindlicher auf Carvedilol reagieren.

Beim Absetzen von Carvedilol ist es notwendig, die Dosis über eine Woche oder zwei Tage schrittweise zu reduzieren.

Freigabe Formular

Carvedilol ist in Filmtabletten zu 12,5 und 25 mg erhältlich. Sie haben eine flachzylindrische Form und sind weiß.

Erhältlich in Blisterpackungen – 30 Tabletten.

Vorteilhafte Eigenschaften

Carvedilol ist ein nicht-selektiver Beta-Rezeptor-Blocker und ein selektiver Alpha-Rezeptor-Blocker. Das Medikament hat keine intrinsische sympathomatische Aktivität.

• Aufgrund der selektiven Blockierung alpha-adrenerger Rezeptoren wird die gesamte präkardiale Belastung reduziert;
• das Renin-Angiotensin-System der Nieren wird unterdrückt;
• Blutdruck, Herzfrequenz und Leistung sinken;
• erweitert periphere Blutgefäße, was zu einem verringerten Gefäßwiderstand führt.

Die Bioverfügbarkeit von Carvedilol beträgt 25 %. Die maximale Konzentration wird 60 Minuten nach der Verabreichung beobachtet. Das Medikament zeichnet sich durch einen linearen Zusammenhang zwischen der eingenommenen Dosis und der Konzentration im Blut aus. Die Bioverfügbarkeit ist nicht von der Nahrungsaufnahme abhängig.

Das Medikament Carvedilol ist eine stark lipophile Substanz. Etwa 99 % seiner Zusammensetzung binden an Blutproteine. Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt 6-10 Stunden.

In der Leber erfolgt der Metabolismus von Carvedilol durch Oxidation und Glucuronidierung des Phenolrings. Danach werden 3 Metaboliten gebildet, die sich durch betablockierende Eigenschaften auszeichnen. Die Ausscheidung des Arzneimittels erfolgt über die Galle oder Kot. Ein kleiner Teil wird über die Nieren ausgeschieden.

Bei älteren Patienten können höhere (50 % höhere) Konzentrationen des Arzneimittels beobachtet werden. Die Bioverfügbarkeit bei Leberzirrhose ist viermal höher und der Blutspiegel ist fünfmal höher als bei gesunde Menschen. Bei manchen Menschen mit Bluthochdruck kann es zu einem Anstieg der Carvedilol-Blutkonzentration um bis zu 50 % kommen. Gleiches gilt für Patienten mit Nierenversagen (Bewertungen finden Sie am Ende des Artikels).

Nebenwirkungen

Das Medikament kann verschiedene Nebenwirkungen haben

Kontraindikationen

• dekompensiertes Herz-Kreislaufversagen;
• chronische bronchopulmonale Erkrankungen mit Obstruktion;
• Bronchialasthma;
• kardiogener Schock;
• atrioventrikulärer Block (2–3 Grad);
• Bradykardie – mit einer Kontraktionsfrequenz von weniger als 50 Schlägen/Minute;
• allergische Reaktionen auf Carvedilol-Bestandteile;
• schwaches Sinusknotensyndrom (sinoaurikulärer Herzblock);
• Phäochromozytom;
• Prinzmetal-Angina;
• Kombination mit parenteraler Verabreichung von Verampil oder Diltiazem in die Gefäße;
• schwere Hypotonie mit systolischer Druck weniger als 85 mm Hg. Kunst.;
• periphere Gefäßerkrankungen;
• Laktoseintoleranz, Glukose- oder Galaktosemalabsorption, Lapp-Laktoseintoleranz;
• Schwangerschaft und Stillzeit.

Wechselwirkung mit anderen Medikamenten

• bei der Kombination von Carvedilol mit Amiodaron, Diltiazem und Verapamil sind Fälle von Hypotonie und Bradykardie bekannt;
• Bei Patienten, die Antiarrhythmika der Klasse 1 oder Amiodaron gleichzeitig mit Carvedilol einnehmen, ist eine ärztliche Überwachung erforderlich (Fälle von Bradykardie, Kammerflimmern, Herzstillstand und das Auftreten von Herz-Kreislauf-Versagen sind möglich;
• Bradykardie ist in Kombination mit Reserpin, Guanethidin, Guanfactin und Methyldopa oder Monooxygenasehemmern (außer Monooxygenase der Gruppe B) möglich;
• Carvedilol und Dihydropyridin sollten aufgrund des Risikos eines Herz-Kreislauf-Versagens und einer schweren Hypotonie nicht gleichzeitig angewendet werden;
• Nitrate können im Komplex mit Carvedilol die Entwicklung einer Hypotonie hervorrufen;
• Bei Digoxin kommt es zu einem Anstieg der Gleichgewichtskonzentration von Digoxin und Digitoxin. Daher ist es notwendig, den Gehalt an Digoxin im Blut vom Beginn der Behandlung an und nach der Auswahl der Erhaltungsdosen zu überwachen.
• Carvedilol kann die blutdrucksenkende Wirkung von Arzneimitteln aus den Gruppen Barbiturate, Phenothiazine, Alkohol, trizyklische Antidepressiva und a1-Rezeptor-Antagonisten verstärken.
• Bei der Kombination von Carvedilol mit Ciclosporin sollte der Blutspiegel des letzteren überwacht werden, da sein Gehalt ansteigen kann.
• in Kombination mit blutzuckersenkenden Mitteln (auch Insulin) mit Carvedilol können sie die Anzeichen einer Hypoglykämie neutralisieren;
• Auch Antidiabetika und Insulin können durch dieses Medikament verstärkt werden (eine Kontrolle des Blutzuckers ist erforderlich);
• Bei der Kombination von Clonidin und Carvedilol wird beim Absetzen beider Arzneimittel zunächst Carvedilol abgesetzt und anschließend die Clonidin-Dosis schrittweise reduziert.
• bei Inhalationsnarkose negative blutdrucksenkende und inotrope Wechselwirkungen von Anästhetika mit Carvedilol sind möglich;
• die Wirksamkeit des Arzneimittels nimmt in Kombination mit Arzneimitteln ab, die Flüssigkeit und Na im Körper zurückhalten (Östrogene, Schmerzmittel, entzündungshemmende Arzneimittel, Kortikosteroide);
• während der Einnahme von Fluoxetin, Barbituraten, Cimetidin, Ketoconazol, Haloperidol, Erythromycin, Verapamil oder Rifampicin (induzieren oder hemmen Cytochrom P450-Enzyme) sollte überwacht werden, da die Konzentration von Carvedilol bei Verwendung von Inhibitoren ansteigt oder bei Einnahme von Induktoren abnimmt;
• zusammen mit Ergotamin ist eine vasokonstriktorische Wirkung möglich;
• in Kombination mit Blockern (neuromuskulär) kann eine Zunahme der Blockierung der neuromuskulären Übertragung beobachtet werden;
• Das Risiko für Bluthochdruck und Bradykardie steigt, wenn Carvedilol mit Sympathomimetika (alpha- und beta-adrenergen Agonisten) kombiniert wird.

Überdosis

Wenn Sie die Carvedilol-Dosis überschreiten, kann es zu Folgendem kommen:

• Bradykardie;
• schwere Hypotonie;
• Herzinsuffizienz;
• Übelkeit und Erbrechen;
• Bewusstlosigkeit;
• Atemnot, Bronchospasmus;
• Krämpfe;
• kardiogener Schock.

Die Überwachung aller grundlegenden Vitalfunktionen ist erforderlich. Ein Patient mit einer Medikamentenüberdosis sollte auf die Intensivstation eingeliefert werden.

Die Hämodialyse ist aufgrund der Verbindung von Carvedilol mit Blutproteinen unwirksam.

Bedingungen und Haltbarkeit

Analoga

• Eine Straßenbahn;
• Karvedigamma;
• Carvedilol Obolenskoe;
• Carvedilol Hexal;
• Carvenal;
• Cardivas;
• Credex;
• Dolatrend;
• Schnitztrend;

Repräsentiert nicht selektiver Blockerβ-adrenerge Rezeptoren, die antioxidative Eigenschaften haben.

Es wird bei erhöhter, stabiler Angina pectoris sowie chronischer Herzinsuffizienz verschrieben.

In diesem Artikel können Sie sich mit den Medikamenten vertraut machen, die es gibt identische Wirkung und das Vorhandensein des gleichen Wirkstoffs. Carvedilol, dessen Analoga zugänglicher und harmloser sind, erfreut sich bei Kardiologen großer Nachfrage. Bei Bedarf ist es jedoch sehr wichtig zu wissen, was dieses Mittel ersetzen kann.

Bekanntlich enthält Carvedilol die gleichnamige Substanz Hilfskomponenten. Da das Medikament teuer ist, ist es nicht verboten, es durch günstigere Analoga zu ersetzen.

Die beliebtesten Analoga von Carvedilol:

1. Karvedigama (Deutschland);
2. Karvetrend (Kroatien);
3. Karvid (Indien);
4. Carvidex (Indien);
5. (Deutschland);
6. (Slowenien).

Von allen oben genannten Medikamenten Besondere Aufmerksamkeit Verdiene die letzten beiden. Sie werden von Spezialisten am häufigsten als Ersatz für Carvedilol verschrieben.

Russische Analoga

An dieser Moment Es gibt mehrere am häufigsten verwendete Analoga des betreffenden Arzneimittels, die einen günstigeren Preis haben.

ZU Russische Analoga In Frage kommen: Acridilol, Vedicardol, Carvedilol Canon, Carvedilol Obolenskoe und auch Carvedilol Stada. Sie haben alle den gleichen Wirkstoff.

Tabletten Vedicardol 6,25 mg

Von der gesamten Liste ist Vedicardol das günstigste. Dieses Analogon von Carvedilol kostet genau 29 Rubel. Bei einer höheren Dosierung kann der Preis sogar 80 Rubel erreichen. Das teuerste Analogon ist Acridilol, das für 30 Tabletten mehr als 200 Rubel kostet.

Ausländische Ersatzspieler

Die Liste der ausländischen Ersatzspieler ist umfangreicher:

1. Dilatrend (Italien, Schweiz) – von 400 bis 700 Rubel;
2. Karvedigamma (Deutschland);
3. Carvedilol (Mazedonien) – von 40 bis 300 Rubel;
4. Carvedilol Zentiva (Tschechische Republik) – bis zu 300 Rubel;
5. Carvedilol Sandoz (Deutschland, Schweiz) – von 100 bis 350 Rubel;
6. Karvedilol-Teva (Polen, Kroatien) – bis zu 250 Rubel.
7. Carvenal (Korea);
8. Koriol (Slowenien);
9. Recardium (Indien);
10. Talliton (Ungarn).

Es ist erwähnenswert, dass alle ausländischen Ersatzstoffe etwas gemeinsam haben aktive Substanz Carvedilol genannt. Die Kosten für jedes Medikament sind in jeder Apotheke unterschiedlich.

Carvedilol oder Concor – was ist besser?

Viele Patienten von Kardiologen fragen aktuelles Thema: Was hilft am besten gegen Bluthochdruck? Wenn Sie die Wahl haben: Concor oder Carvedilol, wofür sollten Sie sich entscheiden?

Tabletten Concor 10 mg

Wie bekannt, Medizin Unter dem Namen Carvedilol wird es als Medikament klassifiziert, das gleichzeitig Alpha- und Beta-adrenerge Rezeptoren blockiert. Arzneimittel aus dieser Gruppe haben eine starke Wirkung. Dabei handelt es sich insbesondere um eine zusätzliche blutdrucksenkende Wirkung, die eine Erweiterung peripherer Blutgefäße ermöglicht.

Es verfügt unter anderem über hervorragende antioxidative Eigenschaften. Dies deutet darauf hin, dass das Produkt in der Lage ist, empfindliche Zellstrukturen des Körpers vor einer Selbstvergiftung durch sogenannte freie Radikale (unter dem Einfluss bestimmter Produkte) zu schützen metabolische Prozesse Im Körper auftretend stehen alle Arten pathologischer Veränderungen in direktem Zusammenhang: von vorzeitiges Altern vor dem Auftreten unerwünschter Tumorwucherungen).

Zu den sichtbaren Nachteilen des Arzneimittels namens Carvedilol kommt die mangelnde Selektivität seiner Wirkung auf beta-adrenerge Rezeptoren hinzu, so dass häufig schwerwiegende und gefährliche Nebenwirkungen beobachtet werden können.

Darüber hinaus ist Bronchospasmus die häufigste davon.

Zu beachten ist, dass Concor wiederum praktisch keine unerwünschten Wirkungen verursacht. Es ist bekannt, dass Carvedilol vor allem bei Bluthochdruck eingesetzt wird mittlerer Grad, weil es seinen Pegel im Vergleich zu Concor deutlich zuverlässiger senkt. In diesem Fall sollte es als Monotherapie eingesetzt werden.

Es ist sofort erwähnenswert, dass bei niedrigen Pathologieraten Blutdruck, aber bei ausgeprägter Veranlagung zu Tachykardie- und Arrhythmie-Anfällen empfiehlt sich die Verwendung von Concor. Dies liegt daran, dass es gut verträglich ist.

Vergleich mit Anaprilin

Es ist bekannt, dass eine gleichzeitige Behandlung mit den betreffenden Arzneimitteln zu positiven Veränderungen in der Therapie führen kann.

Tabletten Anaprilin 40 mg

Es führt jedoch zu weniger ausgeprägten Veränderungen der Indikatoren, von denen die meisten nicht das Niveau statistischer Signifikanz erreicht haben.

Aber auch eine kurzfristige Behandlung mit Carvedilol kann zu erheblichen Veränderungen der Indikatoren führen, die eine Verbesserung der kontraktilen und diastolischen Funktion des Herzmuskels widerspiegeln.

Carvedilol oder Bisoprolol – was ist besser?

Eine Droge Russische Produktion Es wird die Gabe von Bisoprolol in Betracht gezogen inländisches Analogon In Deutschland hergestellte Tabletten namens Concor. Es ist auch in zwei beliebten Dosierungen erhältlich: 5 mg und 10 mg.

Bisoprolol-Tabletten 2,5 mg

Es wird von mehreren verschiedenen Herstellern hergestellt Pharmaunternehmen. Gerade aufgrund der Tatsache, dass es in Russland hergestellt wird, sind die Kosten recht niedrig.

Derzeit kann das Medikament in jeder Apotheke in Moskau für 25 Rubel gekauft werden. Es besteht jedoch kein besonderer Bedarf dafür. Höchstwahrscheinlich sind die Patienten über den Mangel alarmiert Werbekampagne für dieses Medikament sowie relativ niedrige Kosten.

Bisoprolol ist zur Behandlung und Vorbeugung von Angina pectoris-Anfällen indiziert. Von seinen Eigenschaften her ist es nicht schlechter als Carvedilol. Der einzige Unterschied sind die Kosten. Es sollte auch beachtet werden, dass sein Wirkstoff Bisoprololfumarat ist.

Was kann ersetzt werden?

Bei Herzinsuffizienz kann Carvedilol auch durch Bisoprolol ersetzt werden. Da Carvedilol deutlich häufiger unerwünschte Nebenwirkungen hervorruft, sollte es nicht zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt werden. Blutdruck.

Zum Glück gibt es das heute große Menge sowohl inländische als auch ausländische Analoga. Darüber hinaus sind sie nicht nur effektiver, sondern auch deutlich günstiger.

Metoprolol-Tabletten

Aus allen in diesem Artikel präsentierten Informationen können wir schließen, dass die Verwendung vorzuziehen ist ausländische Analoga, da sie praktisch keine Nebenwirkungen haben. Allerdings sind sie preislich entsprechend teurer. Auf Wunsch können Sie wählen heimische Ersatzstoffe, die leichter zugänglich sind. Eines davon ist beispielsweise Bisoprolol.

Dieses Medikament gilt als würdiges Analogon, da es den Blutdruck wirksam senkt. Darüber hinaus hat es eine starke antiarrhythmische Wirkung. Es kann bei Bluthochdruck, koronarer Herzkrankheit und Herzinsuffizienz eingesetzt werden.

Aus diesen Informationen können wir schließen, dass Carvedilol viel günstiger ist als Bisoprolol.

Allerdings hat die erste Variante mehr Nebenwirkungen, daher ist es besser, nicht an Medikamenten zu sparen.

Darüber hinaus gibt es noch einen weiteren zuverlässigen Medizin namens Concor.

Es hat auch praktisch keine Kontraindikationen und verursacht bei der Einnahme keine unerwünschten Wirkungen. Daher empfehlen es viele Experten ihren Patienten.

Am meisten würdige Analoga Die Carvedilole sind Concor und Bisoprolol. Obwohl ihre Kosten etwas höher sind, sind sie zuverlässiger und effizienter.

Video zum Thema

Vergleich der Wirksamkeit von Carvedilol und Metoprolol bei der Behandlung chronischer Herzinsuffizienz:

Carvedilol wird am häufigsten bei Bluthochdruck verschrieben, da es dabei hilft, den Blutdruck schnell zu normalisieren. Allerdings gibt es zahlreiche Nachteile Nebenwirkungen und Kontraindikationen, weshalb es für viele nicht geeignet ist. Aus diesem Grund ist die Verwendung von Concor und Bisoprolol vorzuziehen. Diese Medikamente sind etwas teurer, schaden dem Körper aber dennoch nicht.

Sie sollten die arterielle Hypertonie nicht alleine behandeln, da dies das Auftreten unerwünschter Störungen hervorrufen kann. Nehmen Sie unbedingt nur die Medikamente ein, die Ihnen Ihr Hausarzt verschrieben hat.