Uzrokuje li klonazepam organske promjene u mozgu. Recenzije za klonazepam

Klonazepam je antikonvulzivni lijek iz skupine benzodiazepina. Lijek je dostupan u obliku tableta farmaceutske tvrtke Poljskoj i Cipru. Klonazepam je uvršten na Listu narkotika i psihotropnih lijekova. Lijek se izdaje strogo prema liječničkom receptu formular za recept, uz strogo računovodstvo.

Grupa benzodiazepina uključuje širok raspon lijekova. Glavni farmakološki učinci lijekovi iz ove skupine su:

Benzodiazepini se široko koriste u klinička praksa, posebice u području psihijatrije i medicine ovisnosti. Najčešće korišteni lijekovi su:

1. Lijekovi koji se koriste kao anksiolitici:
   • Alprazolam;
   • Clonazepam;
   • Chlordiazepoxide;
   • diazepam.
2. Lijekovi s izraženim učinkom opuštanja mišića:
   • tetrazepam;
   • diazepam.
3. Tablete za spavanje:
   • Nitrazepam;
   • Triazolam;
   • Flunitrazepam;
   • Temazepam;
   • Midazolam.
4. Antiepileptički lijekovi:
   • Clonazepam;
   • diazepam;
   • Nitrazepam;
   • klobazam.

Indikacije za primjenu benzodiazepina:

• stanje tjeskobe, straha, emocionalni stres;
• premedikacija prije operacije;
• izvanredna stanja, povezano s kardiovaskularnim;
• sindrom odvikavanja od alkohola i droga;
• epilepsija;
• epileptički status;
• poremećaji spavanja;
• začinjeno mišićni spazam;
• fobije;
• somatogeni strahovi;
• konvulzije različitog porijekla;
• panični poremećaj;
• neuroleptički maligni sindrom;
• eklampsija;
• psihoze različitog podrijetla;
• spastični kolitis;
• druge indikacije.

Prilikom propisivanja benzodiazepinskih lijekova, niz neželjene reakcije:

Ovisnost o benzodiazepinima

Benzodiazepinski lijekovi imaju rizik od razvoja fizičke i psihičke ovisnosti. Fizička ovisnost o korištenju droga iz ove skupine razvija se prilično rijetko. Najčešće se formira mentalna žudnja za upotrebom lijekova ove skupine. Kako se manifestira ovisnost o benzodiazepinima?

Ovisna osoba koja stalno koristi benzodiazepine u pravilu ima karakterističan izgled– letargično ponašanje, nerazgovijetan govor, „zamagljen“ pogled, nesiguran hod, euforično stanje, neadekvatna reakcija, agresivnost, lutajući pogled, letargija. Klinički, znakovi kronične intoksikacije mogu biti smanjenje krvni tlak, tahikardija, suzenje, drhtanje ruku, proširene zjenice, plitko disanje, znojenje, blijeda koža. U teškim slučajevima moguće su halucinacije i deluzije.

Kako spriječiti stvaranje ovisnosti?

1. Prilikom propisivanja lijekova liječnik će sve procijeniti moguće rizike razvoj ovisnost. Trebate obratiti pozornost na pacijentovu povijest bolesti (narkotici, ovisnost o alkoholu, zlouporaba supstanci).
2. Benzodiazepini se, kad god je to moguće, propisuju u kratkim ciklusima uz minimalne do umjerene doze.
3. Nakon dugotrajnog liječenja lijek se postupno ukida uz uključivanje “placebo” tehnike i psihoterapije. Karenca za benzodiazepine je najmanje dva mjeseca. Brzinu smanjenja doze odabire liječnik pojedinačno.
4. Dugotrajna terapija savjetuje se samo u određenim slučajevima: kronični somatske bolesti kontrolirani lijekovi ove skupine; stariji bolesnici kod kojih male doze benzodiazepina potpuno smanjuju kliničke simptome.

S racionalnom uporabom benzodiazepinskih lijekova, razvoj ovisnosti praktički se ne događa.

Indikacije za primjenu klonazepama

Klonazepam djeluje sedativno, antikonvulzivno, opušta mišiće i hipnotički učinak. Glavne indikacije za uporabu Clonazepama su:

Klonazepam i epilepsija

Epilepsija se odnosi na bolesti mozga koje se javljaju u kronični oblik. Bolest je karakterizirana pojavom konvulzivnih napadaja raznih trajanja. Među neurološkim bolestima vrlo je česta epilepsija. U većini slučajeva, bolest je kongenitalna. Prvi konvulzivni napadaji mogu se pojaviti kod djeteta od 5-6 godina.

Ovisno o podrijetlu bolesti, razlikuju se dva glavna oblika epilepsije:

1. Idiopatski oblik. Bolest je urođena. Prvi napadaji javljaju se u ranom djetinjstvu odn mladost. Nema oštećenja moždanih struktura. Poremećena je električna aktivnost neurona i smanjen je prag njihove ekscitabilnosti. Ova forma naziva se primarnim. Tipično, idiopatska epilepsija dobro reagira na liječenje. U nekim slučajevima, nakon prelaska određene dobi, broj napadaja se znatno smanjuje ili potpuno nestaju.
2. Simptomatska epilepsija je teži oblik bolesti. Simptomatski, odn sekundarni oblik epilepsija je posljedica poremećaja moždanih struktura i metabolizma koji nastaju djelovanjem razni faktori. To uključuje neuroinfekcije, traumatske ozljede mozga, akutni poremećaji cerebralna cirkulacija, onkološke bolesti središnji živčani sustav, ovisnost o drogama i alkoholu).

Epilepsija se može manifestirati u različitim vrstama napadaja:

1. Generalizirani napadaji:
   • toničko-klonički;
   • napadaji odsustva.
2. Parcijalni napadaji:
   • jednostavan;
   • kompleks;
   • napadi praćeni generalizacijom.

Toničko-klonički napadaj nastaje gubitkom svijesti i padom bolesnika. Početak napada karakterizira tonički grč skeletnih mišića. Zatim dolazi klonička faza koja se očituje ritmičkim kontrakcijama mišića. Osim toga, napad se javlja sa nevoljno mokrenje i defekacija, pjena iz usta.

Absansni napadaji tipičniji su za pacijente djetinjstvo. Napad se javlja iznenadnim smrzavanjem djeteta u određenom položaju. U tom slučaju može doći do nevoljnog treptanja, klimanja glavom i trzanja mišića lica.

Parcijalne napadaje karakteriziraju motorički, autonomni i mentalni poremećaji. Jednostavni napadi nastaju uz očuvanje svijesti, dok složeni uključuju gubitak svijesti. U jednostavnom obliku, osoba ne može kontrolirati određeni dio tijela i doživljava neobične osjećaje. Kontakt s drugima tijekom napada je održan. Složeni oblik napada podrazumijeva djelomični ili potpuni gubitak veze s okolnom stvarnošću i ljudima. Istovremeno, osoba zadržava motorna aktivnost. I jednostavno i složeno parcijalni napadaji može rezultirati generalizacijom napada.

Trajanje epileptičkog napadaja može varirati od nekoliko sekundi do 2-3 minute. U svim oblicima epileptičkih napadaja, osim absansnih napadaja, postkonvulzivno razdoblje karakteriziraju letargija, pospanost i smetenost. Ako se napadaj dogodio s gubitkom svijesti, osoba se ne sjeća trenutka napada.

Klonazepam se koristi za epilepsiju za ublažavanje akutnih simptoma. Lijek nije prikladan za dugotrajno liječenje epilepsije. Klonazepam se koristi u pedijatrijskoj praksi za smanjenje aktivnosti napadaja. Benzodiazepin se propisuje za kratki tečaj. Klonazepam se može koristiti u kombinirana terapija epilepsija.

Doziranje i trajanje tečaja odabiru se pojedinačno u svakom slučaju. Upotreba lijeka bez propisivanja liječnika strogo je kontraindicirana.

Klonazepam i fobični poremećaj

Fobije su stanja povezana s trajnim iracionalnim strahovima. Uzroci fobija mogu biti:

• stresna situacija;
• nasljedna predispozicija.

Liječenje fobija, u pravilu, počinje psihoterapijskim metodama. U teškim slučajevima, spojite terapija lijekovima. Klonazepam se u ovom slučaju može koristiti za ublažavanje teškog napadaja straha ili panike. Klonazepam se koristi kratko vrijeme, nakon čega slijedi prijelaz na lijekove iz drugih farmakoloških skupina.

Kontraindikacije za primjenu klonazepama

U kojim je slučajevima primjena Clonazepama nemoguća ili ograničena? Kontraindikacije za propisivanje lijeka su:

Klonazepam i trudnoća

Lijek se koristi kod trudnica u slučajevima kada prekid uzimanja lijeka prijeti ozbiljnim posljedicama za zdravlje majke. U drugim slučajevima, uporaba Clonazepama tijekom trudnoće je kontraindicirana. Lijek nije propisan za žene koje doje. Ako je nemoguće prekinuti primjenu lijeka, treba prekinuti dojenje.

Interakcije lijekova

Klonazepam može stupiti u interakciju s drugim lijekovima lijekovi, depresiju središnjeg živčanog sustava. Ovi lijekovi uključuju derivate barbiturne kiseline, antipsihotike, antidepresive, neke antikonvulzive i narkotičke analgetike.

U kombinaciji s etilnim alkoholom, Clonazepam pojačava toksični učinak etanola. Također, lijek može ući u interakcije lijekova s nekim antihipertenzivnim lijekovima. Nikotin slabi učinak klonazepama.

Klonazepam, koji se među ostalima prodaje pod markom Klonopin, lijek je koji se koristi za prevenciju i liječenje napadaja, paničnog poremećaja i poremećaja kretanja poznatog kao akatizija. To je trankvilizator iz klase benzodiazepina. Uzima se oralno. Učinak se razvija unutar sat vremena i traje od šest do 12 sati.

Sistematski (IUPAC) naziv: 5-(2-klorofenil)-7-nitro-1,3-dihidro-1,4-benzodiazepin-2-on

Imena robnih marki: Klonopin, Rivotril, Clonotril

US FDA: Clonazepam

Ovisnost

Jačina ovisnosti: umjerena

Načini primjene: oralno, intramuskularno, intravenozno, sublingvalno

Pravni status

Australija: S4 (samo na recept)

Kanada: Popis IV

Danska: Anlage III (samo na recept)

UK: Klasa C

SAD: Lista IV

Indija: lista H

Bioraspoloživost: 90%

Vezanje za proteine: ~85%

Metabolizam: jetreni CYP3A4

Početak djelovanja: unutar sat vremena

Biološki poluživot: 18-50 sati

Trajanje djelovanja: 6-12 sati

Eliminacija: bubrezi

Formula: C15H10ClN3O3

Molarna masa: 315,715

Su česti nuspojave uključuju pospanost, lošu koordinaciju i uznemirenost. Klonazepam može povećati rizik od samoubojstva. Dugotrajna primjena može dovesti do tolerancije, ovisnosti i simptoma ustezanja ako se lijek prestane uzimati. Ovisnost se razvije u trećine ljudi koji uzimaju klonazepam dulje od četiri tjedna. Korištenje lijeka tijekom trudnoće može uzrokovati štetu djetetu. Klonazepam se veže za GABA receptore i pojačava učinke neurotransmitera GABA. Klonazepam je izvorno patentiran 1964., a stavljen na tržište u Sjedinjenim Državama 1975. Dostupan je u generičkom obliku. U veleprodaji košta od 0,01 do 0,07 dolara po tableti. U Sjedinjenim Državama tablete koštaju oko 0,40 dolara po komadu. U mnogim regijama svijeta ova se droga koristi kao rekreativna droga.

Medicinska uporaba

Klonazepam se može propisati za liječenje epilepsije ili anksioznih poremećaja.

Napadaji

Iako je klonazepam, kao i drugi benzodiazepini, prva linija liječenja akutni napadi, nije prikladan za dugotrajno liječenje napadaji zbog razvoja tolerancije na antikonvulzivne učinke. Utvrđeno je da je klonazepam učinkovit u liječenju epilepsije u djece; činilo se da se inhibicija aktivnosti napadaja postiže s niske razine klonazepama u plazmi. Kao rezultat toga, klonazepam se ponekad sigurno koristi rijetke vrste dječja epilepsija. Međutim, pokazalo se da je ovaj lijek neučinkovit u kontroli infantilnih napadaja. Klonazepam je uglavnom namijenjen kratkotrajno liječenje epilepsija. Klonazepam se pokazao učinkovitim za kratkotrajnu kontrolu nekonvulzivnog epileptičkog statusa; međutim, njegove dobrobiti bile su kratkotrajne za mnoge ljude. Takvi bolesnici zahtijevaju dodatak fenitoina u program liječenja. Klonazepam je također odobren za liječenje tipičnih i atipičnih napadaja odsustva, miokloničkih infantilnih napadaja, miokloničkih napadaja i akinetičkih napadaja. Dugotrajna uporaba klonazepama može biti korisna za podskupinu ljudi s teškom epilepsijom; Benzodiazepin klorazepat može biti alternativa zbog sporog razvoja tolerancije.

Poremećaji anksioznosti

Također je utvrđeno da je klonazepam učinkovit u liječenju:

Anksiozni poremećaji kao što su socijalne fobije

Panični poremećaj

Učinkovitost klonazepama u kratkotrajnom liječenju panični poremećaj dokazano je u kontroliranim kliničke studije. Neka dugotrajna ispitivanja pokazala su korist od klonazepama do tri godine bez razvoja tolerancije, ali te studije nisu bile placebo kontrolirane. Klonazepam je također učinkovit u liječenju akutne manije.

Poremećaji mišića

Sindrom nemirne noge može se liječiti klonazepamom kao opcijom treće linije liječenja, budući da se upotreba klonazepama još ispituje. Bruksizam također kratkoročno reagira na klonazepam. Poremećaj ponašanja u snu kod brzih pokreta očiju također se liječi malim dozama klonazepama.

Liječenje akutne i kronične akatizije uzrokovane neurolepticima (antipsihotici).

Spastičnost povezana s amiotrofičnom lateralnom sklerozom.

Odvikavanje od alkohola

ostalo

Početno liječenje manije ili akutne psihoze zajedno s lijekovima prve linije kao što su litij, haloperidol ili risperidon.

Hiperekpleksija

Mnogi oblici parasomnija i drugih poremećaja spavanja liječe se klonazepamom.

Klonazepam nije učinkovit u prevenciji migrene.

Nuspojave

Su česti

Pospanost, sedacija

Poremećaji kretanja

Rijetkije

Zbunjenost

Razdražljivost i agresija

Psihomotorna agitacija

Nedostatak motivacije

Gubitak libida

Uznemiren motorička funkcija Poremećena koordinacija

Poremećaj ravnoteže

Vrtoglavica

Kognitivni hendikep

Halucinacije

Kratkotrajni gubitak pamćenja

Anterogradna amnezija (primjetnija pri višim dozama)

Neki korisnici prijavljuju simptome slične mamurluku kao što su pospanost, glavobolja, letargija i razdražljivost nakon buđenja ako su lijek uzeli prije spavanja. To je vjerojatno rezultat dugog poluživota lijeka, koji i dalje djeluje na korisnika nakon buđenja.

Iako benzodiazepini izazivaju san, oni imaju tendenciju da smanjuju kvalitetu sna potiskivanjem ili ometanjem faza sna. REM spavanje. Nakon redovite uporabe, nesanica se može pojaviti kada prestanete koristiti klonazepam.

Benzodiazepini mogu uzrokovati ili pogoršati depresiju.

Rijetko

disforija

Trombocitopenija

Izazivanje napadaja ili povećanje učestalosti napadaja

Promjene osobnosti

Poremećaji u ponašanju

Vrlo rijetko

• Inkontinencija

  Oštećenje jetre

  Paradoksalna dezinhibicija ponašanja (najčešća kod djece, starijih osoba i osoba s poteškoćama u razvoju)

  Uzbuđenje

  Impulzivnost

  Dugoročni učinci klonazepama mogu uključivati ​​depresiju, dezinhibiciju i seksualnu disfunkciju.

Pospanost

Klonazepam, kao i drugi benzodiazepini, može smanjiti sposobnost osobe da upravlja vozilom ili strojevima. Depresivni učinci lijeka na središnji živčani sustav mogu biti pojačani alkoholom, stoga treba izbjegavati alkohol tijekom uzimanja ovog lijeka. Dokazano je da benzodiazepini stvaraju ovisnost. Bolesnicima ovisnima o klonazepamu dozu treba polagano smanjivati ​​pod nadzorom kvalificirani stručnjak zdravstvene zaštite kako bi se smanjio intenzitet simptoma ustezanja.

Simptomi povezani s prekidom uzimanja lijeka

Anksioznost, razdražljivost, nesanica, tremor

Mogućnost egzacerbacije postojećeg paničnog poremećaja nakon prekida liječenja

Napadi su slični delirij tremens(uz dugotrajnu primjenu visokih doza)

Benzodiazepini poput klonazepama mogu biti vrlo učinkoviti u liječenju epileptičkog statusa, ali ako se koriste dulje od duga razdoblja s vremenom se mogu pojaviti neke potencijalno ozbiljne nuspojave, poput promjena u kognitivnim funkcijama i ponašanju. Mnogi ljudi koji uzimaju lijek Dugo vrijeme, razvija se oblik ovisnosti poznat kao "ovisnost o malim dozama", kao što je pokazano u jednoj dvostruko slijepoj, placebom kontroliranoj studiji na 34 korisnika terapeutskih niskih doza benzodiazepina. Fiziološka ovisnost je dokazana s flumazenilom pojačanim ustezanjem. Konzumacija alkohola ili drugih depresora središnjeg živčanog sustava tijekom uzimanja klonazepama značajno povećava učinke (i nuspojave) lijeka.

Tolerancija i povlačenje

Kao i svi benzodiazepini, klonazepam je pozitivni alosterički modulator GABA. Jedna trećina ljudi liječenih benzodiazepinima dulje od četiri tjedna razvila je ovisnost o drogama i simptome ustezanja nakon smanjenja doze. Visoke doze i dugotrajnu upotrebu povećava rizik i težinu ovisnosti i simptoma ustezanja. U težim slučajevima odvikavanja mogu se pojaviti napadaji i psihoze, a u manje teškim slučajevima mogu se javiti tjeskoba i nesanica. Postupno opadanje doza smanjuje težinu sindroma ustezanja benzodiazepina. Zbog rizika od tolerancije i apstinencijskih napadaja, klonazepam se općenito ne preporučuje za dugotrajno liječenje epilepsije. Povećanje doze može prevladati učinke tolerancije, ali se može pojaviti tolerancija na višu dozu i povećati nuspojave. Mehanizam tolerancije uključuje desenzibilizaciju receptora, regulaciju prema dolje, odvajanje receptora i promjene u sastavu podjedinice i kodiranju transkripcije gena. Tolerancija na antikonvulzivne učinke klonazepama javlja se kod ljudi i životinja. Kod ljudi je uobičajena tolerancija na antikonvulzivne učinke klonazepama. Dugotrajna primjena benzodiazepina može dovesti do razvoja tolerancije jer se vezna mjesta benzodiazepina smanjuju. Stupanj tolerancije je izraženiji kod klonazepama nego kod klordiazepoksida. Općenito, kratkotrajna terapija učinkovitija je od dugotrajne terapije klonazepamom za liječenje epilepsije. Mnoga su istraživanja pokazala da se s dugotrajnom primjenom klonazepama razvija tolerancija na njegova antikonvulzivna svojstva, ograničavajući njegovu dugoročnu učinkovitost kao antikonvulziva. Nagli ili prebrzi prekid uzimanja klonazepama može rezultirati sindromom ustezanja od benzodiazepina, što rezultira psihozom karakteriziranom disforičnim simptomima, razdražljivošću, agresivnošću, nemirom i halucinacijama. Iznenadno povlačenje također može uzrokovati stanje koje može biti opasno po život, epileptički status. Dozu antiepileptika treba polagano i postupno smanjivati. lijekovi, benzodiazepina, kao što je klonazepam, kako bi se ublažili učinci ustezanja pri prekidu uzimanja lijeka. Karbamazepin je testiran u liječenju odvikavanja od klonazepama, ali je utvrđeno da je neučinkovit u prevenciji epileptičnog statusa uzrokovanog odvikavanjem od klonazepama.

Predozirati

Prekoračenje doze može dovesti do:

Poteškoće s ostajanjem budnim

Zbunjenost

• Motorna disfunkcija

  Refleksni poremećaji

  Gubitak koordinacije

  Poremećaj ravnoteže

  Vrtoglavica

  Respiratorna depresija

  Hipotenzija

Koma može biti ciklička, s individualnom izmjenom komatoznom stanju u budno stanje, kao što je primijećeno kod 4-godišnjeg dječaka koji je dobio predoziranje klonazepamom. Kombinacija klonazepama i određenih barbiturata, poput amobarbitala, u propisanim dozama, rezultirala je sinergističkim pojačavanjem učinaka svakog lijeka, što je rezultiralo teškom respiratornom depresijom. Simptomi predoziranja mogu uključivati ​​jaku pospanost, zbunjenost, slabost mišića i gubitak svijesti. Iako je predoziranje klonazepamom ozbiljan medicinski problem, nije ga bilo poznati slučajevi smrt od takve predoziranja. LD50 za miševe i štakore iznosi više od 2000 mg po kilogramu tjelesne težine.

Detekcija u biološkim tekućinama

Količina klonazepama i 7-aminoklonazepama može se kvantificirati u plazmi, serumu ili punoj krvi kako bi se pratila suradljivost lijeka u terapijske svrhe. Rezultati takvih testova mogu se koristiti za potvrdu dijagnoze potencijalnih žrtava trovanja ili kao pomoć u sudsko-medicinski pregled u slučaju predoziranja sa koban. I matični lijek i 7-aminoklonazepam nestabilni su u tjelesnim tekućinama, stoga uzorke treba čuvati pomoću natrijevog fluorida, s minimalnim unosom moguća temperatura, i brzo analizirati kako bi se gubici sveli na minimum.

Posebne mjere opreza

Stariji ljudi metaboliziraju benzodiazepine sporije od mlađih ljudi i osjetljiviji su na učinke benzodiazepina, čak i pri sličnim razinama lijeka u plazmi. Za starije osobe preporuča se oko pola doze za mlađe, a lijek se ne smije uzimati dulje od dva tjedna. Dugodjelujući benzodiazepini, poput klonazepama, općenito se ne preporučuju starijim osobama zbog rizika od nakupljanja lijeka u tijelu. Osobito su osjetljive starije osobe povećan rizikštete od motorički poremećaji i nuspojave povezane s nakupljanjem tvari u tijelu. Benzodiazepini također zahtijevaju posebne mjere opreza ako ih koriste trudnice, alkoholičari ili ovisnici o drogama ili ljudi koji mogu imati komorbiditet mentalni poremećaji. Klonazepam se općenito ne preporučuje za korištenje kod starijih osoba za liječenje nesanice zbog njegove velike potencije u usporedbi s drugim benzodiazepinima. Klonazepam se ne preporučuje za osobe mlađe od 18 godina. Korištenje klonazepama kod vrlo male djece može biti posebno opasno. Poremećaji ponašanja povezani s uporabom antikonvulzivi, najčešće se susreću kod primjene klonazepama i fenobarbitala. Doze iznad 0,5-1 mg dnevno povezane su sa značajnom sedacijom. Klonazepam može pogoršati jetrenu porfiriju. Klonazepam se ne preporučuje pacijentima s kroničnom shizofrenijom. Dvostruko slijepa, placebom kontrolirana studija klonazepama iz 1982. pokazala je porast agresivnog ponašanja kod osoba s kroničnom shizofrenijom.

Interakcije

Klonazepam smanjuje razinu karbamazepina, a slično se smanjuje i razina klonazepama kada se koristi karbamazepin. Azoli antifungalna sredstva lijekovi kao što je ketokonazol mogu inhibirati metabolizam klonazepama. Klonazepam može utjecati na razinu fenitoina (difenilhidantoina). " Monatsschr Kinderheilkd 125(3):122–8. PMID 323695)] Suprotno tome, fenitoin može smanjiti razinu klonazepama u plazmi povećanjem brzine eliminacije klonazepama iz tijela za približno 50% i smanjenjem njegovog poluvijeka eliminacije za 31%. Klonazepam povećava razinu primidona i fenobarbitala. Kombinirana primjena klonazepama s određenim antidepresivima, antiepilepticima kao što su fenobarbital, fenitoin i karbamazepin, sedativima antihistaminici, opijati, antipsihotici, nebenzodiazepini kao što je zolpidem i alkohol mogu dovesti do pojačane sedacije.

Trudnoća

Postoje neki medicinski dokazi o različitim urođenim manama, kao što su deformacije srca ili lica, kada se klonazepam koristi za rani stadiji trudnoća; međutim, ti podaci nisu konačni. Podaci o tome uzrokuju li benzodiazepini poput klonazepama razvojne nedostatke ili smanjeni kvocijent inteligencije kod fetusa u razvoju kada ih majka uzima tijekom trudnoće također su neuvjerljivi. Korištenje klonazepama u kasnoj trudnoći može rezultirati teškim sindromom ustezanja benzodiazepina u novorođenčeta. Sindrom povlačenja benzodiazepina u novorođenčadi može uključivati ​​hipotenziju, apneju, cijanozu i poremećene metaboličke reakcije na hladni stres. Sigurnosni profil klonazepama tijekom trudnoće manje je poznat od profila drugih benzodiazepina, a ako se benzodiazepini propisuju tijekom trudnoće, klordiazepoksid i diazepam mogu biti sigurnije opcije. Primjenu klonazepama tijekom trudnoće treba razmotriti samo ako su kliničke koristi veće klinički rizici za fetus. Potreban je oprez i pri primjeni klonazepama tijekom dojenja. Moguće nuspojave korištenja benzodiazepina kao što je klonazepam tijekom trudnoće uključuju: pobačaj, malformacije, intrauterino ograničenje rasta, funkcionalne nedostatke, Oppenheimov sindrom, karcinogenezu i mutagenezu. Sindrom ustezanja novorođenčadi od benzodiazepina uključuje hipertenziju, hiperrefleksiju, nemir, razdražljivost, abnormalne obrasce spavanja, neutješan plač, drhtanje ili trzanje ekstremiteta, bradikardiju, cijanozu, otežano sisanje, apneju, rizik od udisanja hrane, proljev i povraćanje te zastoj u rastu. Ovaj sindrom se može razviti od 3 dana do 3 tjedna nakon rođenja i može trajati do nekoliko mjeseci. Metabolički put klonazepama u novorođenčadi obično je poremećen. Ako se klonazepam koristi tijekom trudnoće ili dojenja, preporučuje se praćenje razine klonazepama u serumu i provjera znakova depresije i apneje. U puno slučajeva, metode bez lijekova Tretmani kao što su terapija opuštanja, psihoterapija i izbjegavanje kofeina mogu biti učinkovita i sigurna alternativa korištenju benzodiazepina za anksioznost u trudnica.

Mehanizam djelovanja

Klonazepam djeluje tako da se veže na benzodiazepinsko mjesto GABA receptora, što pojačava električni učinak vezanja GABA na neurone, što rezultira povećanim priljevom kloridnih iona u neurone. Također rezultira inhibicijom sinaptičkog prijenosa kroz središnji živčani sustav. Benzodiazepini nemaju utjecaja na razine GABA u mozgu. Klonazepam ne utječe na razine GABA-e niti na transaminaze gama- aminomaslačna kiselina. Klonazepam, međutim, utječe na aktivnost glutamat dekarboksilaze. Razlikuje se od ostalih antikonvulziva s kojima je uspoređivan u studiji. Primarni mehanizam djelovanja klonazepama je modulacija funkcije GABA u mozgu preko benzodiazepinskog receptora smještenog na GABA-A receptoru, što zauzvrat dovodi do povećane GABAergičke inhibicije neuronskog aktiviranja. Benzodiazepini ne zamjenjuju GABA-u, već pojačavaju učinke GABA-e na GABA-A receptor povećavajući učestalost otvaranja kanala kloridnih iona, što rezultira povećanim inhibitornim učincima GABA-e i depresijom središnjeg živčanog sustava. Osim toga, klonazepam smanjuje upotrebu 5-HT (serotonina) od strane neurona i pokazalo se da se usko veže na središnje benzodiazepinske receptore. Budući da je klonazepam učinkovit u niskim dozama (0,5 mg klonazepama = 10 mg diazepama), smatra se benzodiazepinom "visoke potencije". Antikonvulzivna svojstva benzodiazepina posljedica su poboljšanja GABA sinaptičkih odgovora i inhibicije kontinuiranog, visokofrekventnog ponavljajućeg aktiviranja. Benzodiazepini, uključujući klonazepam, vežu se na membrane glijalnih stanica miša s visokim afinitetom. Klonazepam smanjuje otpuštanje acetilkolina u mačjem mozgu i smanjuje otpuštanje prolaktina kod štakora. Benzodiazepini inhibiraju oslobađanje hormona koji stimulira štitnjaču (poznatog i kao TSH ili tireotropin) kada su izloženi hladnoći. Benzodiazepini djeluju preko mikromolarnih veznih mjesta za benzodiazepine kao što su blokatori Ca2+ kanala i značajno inhibiraju unos kalcija osjetljiv na depolarizaciju u eksperimentima s komponentama moždanih stanica štakora. U studiji se smatralo da to djeluje kao mehanizam za učinak visokih doza na napadaje. Klonazepam je klorirani derivat nitrazepama i prema tome kloro-nitrobenzodiazepin.

Farmakokinetika

Klonazepam je tvar topiva u mastima koja brzo prolazi krvno-moždanu barijeru i prodire u placentu. Uvelike se metabolizira do farmakološki neaktivnih metabolita. Klonazepam se opsežno metabolizira redukcijom pomoću enzima citokroma P450, osobito CYP2C19 i, u manjoj mjeri, CYP3A4. Eritromicin, klaritromicin, ritonavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon i Sok od grejpa su inhibitori CYP3A4 i mogu utjecati na metabolizam benzodiazepina. Poluživot klonazepama je 19-60 sati. Vršne koncentracije u krvi od 6,5-13,5 ng/ml obično se postižu unutar 1-2 sata nakon jedne doze oralna primjena mikronizirani klonazepam 2 mg u zdravih odraslih osoba. Kod nekih su ljudi, međutim, vršne koncentracije u krvi bile postignute unutar 4 do 8 sati. Klonazepam se brzo izlučuje u središnji živčani sustav, s razinama u mozgu koje odgovaraju serumskim razinama nevezanog klonazepama. Razine klonazepama u plazmi uvelike variraju među pacijentima. Razine klonazepama u plazmi mogu varirati do deseterostruko među pacijentima. Klonazepam se u velikoj mjeri veže za proteine ​​plazme. Klonazepam lako prolazi krvno-moždanu barijeru i ima postojane razine u krvi i mozgu. Metaboliti klonazepama uključuju 7-aminoklonazepam, 7-acetaminoklonazepam i 3-hidroksiklonazepam.

Društvo i kultura

Rekreacijska uporaba

Studija o podružnicama američke vlade iz 2006 hitna pomoć utvrdio da su tablete za spavanje i sedativi farmaceutski proizvodi, najčešće povezan s posjetima hitnoj službi, s benzodiazepinima povezanim s većinom slučajeva. Klonazepam je bio drugi benzodiazepin koji se najčešće povezivao s posjetima ED-u, međutim, treba napomenuti da je alkohol bio odgovoran za više od dvostruko više posjeta ED-u od klonazepama u istoj studiji. Studija ispituje koliko je puta nemedicinska uporaba određenih lijekova bila povezana s posjetima hitnoj pomoći. Kriteriji za nemedicinsku upotrebu V ovu studiju bili su namjerno široki i uključivali su, na primjer, zlouporabu droga, slučajno ili namjerno predoziranje ili nuspojave koje proizlaze iz zakonite upotrebe droga.

Ljekovite formule

Clonazepam je odobren kao generički lijek u Sjedinjenim Državama 1997. godine, a trenutno ga proizvodi i prodaje nekoliko tvrtki. Klonazepam je dostupan u obliku tableta (0,25 mg, 0,5 mg, 1,0 mg, 2,0 mg) i tableta za oralnu otapanje (0,25 mg, 0,5 mg), oralne otopine (kapi) te u obliku otopine za injekciju ili intravenoznu infuziju.

Imena robnih marki

N.03.A.E.01 Klonazepam

- Usisavanje: na oralna primjena dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT), dostižući maksimalnu koncentraciju C m ah u krvnoj plazmi 1-4 sata nakon primjene. Bioraspoloživost je oko 90%.

- distribucija: 85% klonazepama vezano je za proteine ​​plazme. Prosječni volumen distribucije je 3 l/kg. Pretpostavlja se da prodire kroz krvno-moždanu i placentarnu barijeru te prelazi u majčino mlijeko.

- metabolizam: biotransformacija klonazepama uključuje oksidativnehidroksilacija i redukcija 7-nitro skupine u jetri kako bi se formirali 7-amino ili 7-acetilamino spojevi s manjim količinama 3-hidroksi derivata sva tri spoja i njihovih glukuronidnih i sulfatnih konjugata. Nitro spojevi imaju farmakološku aktivnost, ali amino spojevi nemaju. Ravnotežna koncentracija u krvi se postiže nakon 4-6 dana.

- izlučivanje: izlučuje se u obliku metabolita urinom (50-70%) i kroz gastrointestinalni trakt(10-30%). Oko 0,5% uzete doze izlučuje se nepromijenjeno putem bubrega. Poluvrijeme T1/2 je 20-60 sati.

- Preosjetljivost na bilo koji sastojak lijeka ili druge benzodiazepine;

- Akutno zatajenje pluća;

- Izrazio zatajenje disanja;

- Sindrom apneja za vrijeme spavanja;

- miastenija;

- Teško zatajenje jetre;

- Depresija svijesti;

- Nasljedna intolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze;

- Djeca mlađa od 3 godine.

Iznutra.

Podijeljene tablete od 0,5 mg omogućuju davanje nižih dnevnih doza početne faze liječenje (ako je potrebno).

Dozu i trajanje terapije određuje liječnik pojedinačno.

Liječenje treba započeti niskim dozama, postupno ih povećavajući dok se ne postigne optimalan terapijski učinak.

Odrasle osobe

Početna doza ne smije biti veća od 1 mg/dan. Doza održavanja za odrasle obično je 4 do 8 mg.

Stariji pacijenti

Zbog činjenice da su stariji bolesnici posebno osjetljivi na djelovanje antidepresiva, kao i zbog pojave zbunjenosti pri primjeni lijeka, početna doza klonazepama u ovoj kategoriji ne preporučuje se više od 0,5 mg/dan.

Ovo je ukupna dnevna doza i treba je podijeliti u 3 ili 4 doze u razmacima tijekom dana. Po potrebi se može koristiti i više visoke doze prema preporuci liječnika, najviše do 20 mg dnevno. Dozu održavanja treba primijeniti 2-4 tjedna nakon početka liječenja.

djeca

Za pružanje optimalna doza u djece treba koristiti tablete od 0,5 mg.

Djeca od 3 do 5 godina

Početna doza ne smije biti veća od 0,25 mg/dan.

Doza održavanja - 1-3 mg.

Djeca od 6 do 12 godina

Početna doza ne smije biti veća od 0,5 mg/dan. Doza održavanja obično je u rasponu od 3-6 mg.

U pojedinačni pacijenti neki oblici epilepsije možda se više ne mogu adekvatno kontrolirati klonazepamom. Kontrola se može ponovno uspostaviti povećanjem doze ili prekidom liječenja klonazepamom na 2 ili 3 tjedna. Tijekom pauze u terapiji može biti potrebno pažljivo praćenje i primjena drugih lijekova.

Liječenje treba započeti malim dozama. Doza se može povećavati sve dok se ne postigne doza održavanja, utvrđena kao optimalna terapeutski učinak za konkretnog pacijenta.

Dozu klonazepama treba prilagoditi potrebama svakog bolesnika i ovisi o individualnom odgovoru na terapiju. Dozu održavanja treba odrediti prema kliničkom odgovoru i toleranciji. Dnevnu dozu treba podijeliti na 3 jednaka dijela. Ako dozu nije moguće podijeliti na tri jednaka dijela, najveći od njih treba uzeti prije spavanja. Nakon što se postigne razina doze održavanja, dnevna doza može se uzeti jednom navečer.

Istodobna uporaba Više od jednog antiepileptika uobičajena je praksa u liječenju epilepsije i može se koristiti kada se koristi klonazepam. Dozu svakog lijeka treba prilagoditi kako bi se postigla optimalan učinak. Potrebno je analizirati režim doziranja i racionalnost odabrane terapije u slučaju epileptičkog statusa u bolesnika koji ga prima oralno. Prije dodavanja klonazepama postojećem antikonvulzivna terapija Treba uzeti u obzir da primjena nekoliko antikonvulziva može dovesti do pojačanih nuspojava.

Simptomi:Simptomi predoziranja ili trovanja uvelike se razlikujurazličitim ljudima ovisno o dobi, tjelesnoj težini i individualnom odgovoru na lijek. Benzodiazepini obično uzrokuju somnolenciju, ataksiju, dizartriju i nistagmus. Predoziranje klonazepamom rijetko je opasno po život kada se lijek uzima kao monoterapija, ali može dovesti do kome, afleksije, apneje, hipotenzije i kardiorespiratorne depresije. Koma obično traje samo nekoliko sati, no kod starijih osoba može biti duža i više ciklična. Učinci benzodiazepina na depresiju disanja izraženiji su u bolesnika s teškom kroničnom opstruktivnom bolešću dišnih putova.

Benzodiazepini pojačavaju učinke drugih depresora središnjeg živčanog sustava, uključujući alkohol.

Liječenje: Održavajte prohodan dišni put i odgovarajuću ventilaciju ako je indicirano.

- Korist od ispiranja želuca nije utvrđena. Primjereno je primijeniti aktivni ugljen (50 g za odraslu osobu, 10-15 g za dijete) kod odraslih ili djece koja su uzela više od 0,4 mg/kg unutar 1 sata, bez jake pospanosti.

- Ispiranje želuca nije potrebno ako su uzimani samo ovi lijekovi.

- U bolesnika bez simptoma unutar 4 sata, nije vjerojatno da će se simptomi dalje razvijati.

- Koriste se potporne mjere na temelju kliničkog stanja pacijenta. Konkretno, pacijentima može biti potrebno simptomatsko liječenje kardiorespiratornih ili središnjih živčanih reakcija.

- Flumazenil, antagonist benzodiazepina, rijetko se koristi jer ima kratko vrijeme poluraspada (oko 1 sat). Ne koristi se u slučaju predoziranja više lijekova istovremeno, a također i kao "dijagnostički test".

2 godine.

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti , navedeno na pakiranju.

Clonazepam tablete pripadaju farmakološkoj skupini derivata benzodiazepina. Grupa je ozbiljna, nije namijenjena samostalnom izboru. Svi lijekovi uključeni u njega dostupni su samo na recept i zahtijevaju stroge recepte, jer... imaju depresivni učinak na živčani sustav.

Za obične ljude, podsjetimo da depresivni učinak na središnji živčani sustav uopće nije sinonim za sedativni učinak. Stoga, ako ste nakon razgovora sa šefom nervozni ili jednostavno ne možete spavati, uzimanje klonazepama nikako ne dolazi u obzir. Čuvajte se ako vam netko dobronamjerno ponudi “dobru” tabletu.

Kako bismo potvrdili naša upozorenja, razmotrite kako upute za uporabu karakteriziraju klonazepam.

Farmaceutska industrija proizvodi tablete klonazepama u dvije doze - 0,5 i 2 mg. Ovaj obrazac je vrlo prikladan, jer... Preporuke za uporabu lijeka sugeriraju postupno povećanje doze i postupno povlačenje, ako je potrebno.

Tablete od 0,5 mg su jarko narančaste boje, tablete od 2 grama su bijele.

1. krumpirov škrob ili rižin škrob;
2. natrijev karboksimetil škrob;
3. želatina;
4. boja E 110 - samo u malim dozama;
5. talk;
6. magnezijev stearat;
7. laktoza monohidrat.

I male i velike tablete su okruglog oblika i opremljene urezom za pomoć pri odvajanju tablete ako je potrebno.

Kako lijek djeluje

U uputama se Clonazepam opisuje kao lijek koji regulira emocionalnu aktivnost inhibicijom mnogih struktura središnjeg živčanog sustava. Tablete smanjuju tonus mišića i imaju umjereni hipnotički i sedativni učinak. Redovita uporaba klonazepama može spriječiti generalizirane ili žarišne napadaje povezane s epilepsijom.

• Epilepsija u djece.
• Epilepsija kod odraslih.

Zabrane i izravne kontraindikacije

Lijek se ne koristi za liječenje trudnica i dojilja, također se ne propisuje za teško zatajenje bubrega i jetre. Osobe s respiratornim zatajenjem ili napadima apneje u snu ne smiju uzimati klonazepam. Porfirija, miastenija gravis, trovanje alkoholom također su kategorične zabrane za propisivanje ovog lijeka.

Mišljenje stručnjaka

S vremenom bolovi i krckanje u leđima i zglobovima mogu dovesti do strašnih posljedica - lokalnog ili potpunog ograničenja pokreta u zglobu i kralježnici, čak i do invaliditeta. Ljudi, poučeni gorkim iskustvom, koriste prirodni lijek za liječenje zglobova, koji preporučuje ortoped Bubnovsky... Čitaj više"

Gdje kupiti lijek

Uz ovaj lijek ne povezuje se pojam nedostatka - klonazepam možete kupiti u bilo kojoj državnoj ljekarni, ali strogo prema receptu iu točnoj količini i dozi koju je odredio liječnik. Čak i ako je lijek propisan na dulje vrijeme, svaki put ćete trebati novi recept da biste ga kupili.

Unatoč činjenici da se lijek proizvodi u Poljskoj, a ne u Rusiji, cijena klonazepama je niska. Pakiranje od 30 tableta u dozi od 0,5 mg košta 91-97 rubalja, za 30 tableta od 2 mg platit ćete od 134 do 151 rublju. Lijek je prilično pristupačan za bilo koji proračun.

Značajke prijema

Lijek se propisuje s postupnim povećanjem doze. Za odrasle, na početku liječenja, maksimalna dnevna doza je 1,5 mg. Dnevna doza se ne uzima odjednom, već u pravilnim razmacima, tri puta dnevno. Ovisno o tome kako se lijek podnosi, doza se povećava. Obično se preporučuje povećanje svaka 3 dana, dodavanjem 0,5 mg dnevnoj dozi.

Dodavanje se nastavlja sve dok dnevna doza ne dosegne preporučenih 4 ili 8 mg. Tijekom postupnog povećanja doze klonazepama, pregledi pacijenata su dobri i nisu identificirane nuspojave. Ali u situacijama naglog prekida lijeka zabilježeni su napadaji, tjeskoba i nesanica.

Kompatibilnost lijekova

Ako planirate prepisati klonazepam, trebali biste obavijestiti svog liječnika o svim lijekovima koje koristite.

Malo o tajnama

Jeste li ikada osjetili stalne bolove u leđima i zglobovima? Sudeći po činjenici da čitate ovaj članak, već ste osobno upoznati s osteohondrozom, artrozom i artritisom. Sigurno ste isprobali hrpu lijekova, krema, masti, injekcija, liječnika i očito vam ništa od navedenog nije pomoglo... I za to postoji objašnjenje: ljekarnicima jednostavno nije isplativo prodavati proizvod koji djeluje , jer će izgubiti kupce! Ipak, kineska medicina već tisućama godina poznaje recept za rješavanje ovih bolesti, a on je jednostavan i jasan. Čitaj više"

• Anestetici.
• Opijati protiv bolova.
• Psihotropni lijekovi.
• Antidepresivi.
• Antihistaminici.
• Neki antihipertenzivni lijekovi.

Klonazepam se propisuje s oprezom ako pacijent stalno uzima antiaritmike, posebno kordaron, amiodaron. Kada se koriste zajedno, mogu se povećati neželjene nuspojave, na primjer, narušena je koordinacija pokreta.

Tablete su kategorički nekompatibilne s alkoholom. Kombinirana uporaba alkohola i klonazepama može izazvati paradoksalne reakcije - agresiju, agitaciju, au nekim slučajevima i gubitak svijesti. U osoba koje puše učinak klonazepama može biti smanjen.

Neželjene nuspojave

Klonazepam nije lijek koji je ikada ukinut zbog značajnih nuspojava. Međutim, kao i svi drugi lijekovi, ima neke nuspojave koje se javljaju ako se koristi nepravilno ili predozirano.

To može biti bol u prsima, bradikardija, poremećaji u sastavu morfoloških krvnih stanica. Na početku liječenja mogući su privremeni neurološki poremećaji - pospanost, ataksija, odgođene reakcije, poremećaji vida, glavobolja. Podešavanje doze pomaže riješiti se ovih simptoma, ali češće oni nestaju sami. Ponekad se javljaju dispeptički simptomi, nelagoda u trbuhu i gubitak apetita. Psihički poremećaji su rijetki, a uglavnom se javljaju kada se lijek koristi zajedno s alkoholnim pićima. Ako je doza prekoračena, potrebno je ispiranje želuca, što je najbolje učiniti u bolnici.

Osoba koja uzima klonazepam treba biti pod stalnim liječničkim nadzorom.

Kako zaboraviti na bolove u leđima i zglobovima?

Svi znamo što su bol i nelagoda. Artroza, artritis, osteohondroza i bolovi u leđima ozbiljno kvare život, ograničavajući normalne aktivnosti - nemoguće je podići ruku, stati na nogu ili ustati iz kreveta.

Clonazepam IC spada u skupinu derivata benzodiazepina. Mehanizam djelovanja lijeka usko je povezan s inhibicijskim endogenim neurotransmiterom - gama-aminomaslačnom kiselinom (GABA) i receptorom preko kojeg ostvaruje najveći dio učinaka u živčanom sustavu, tzv. GABA-A.
Kao i svi benzdiazepini, klonazepam pojačava inhibicijski učinak GABAergičkih neurona u cerebralnom korteksu, hipokampusu, malom mozgu, moždanom deblu i drugim strukturama središnjeg živčanog sustava.
Klinički učinak lijeka očituje se izraženim i produljenim antikonvulzivnim učinkom; Također ima anksiolitičko, sedativno, umjereno hipnotičko, kao i umjereno miorelaksantno djelovanje.
Farmakokinetika. Kada se uzima oralno, klonazepam se brzo i potpuno apsorbira iz probavnog trakta. S jednom oralnom dozom lijeka u dozi od 2 mg, maksimalna koncentracija u krvnom serumu postiže se nakon 1-4 sata, u nekim slučajevima - nakon 4-8 sati.Zbog dobre topljivosti u mastima, lijek brzo se distribuira u tkivima. Oko 85% klonazepama veže se za proteine ​​plazme. Lijek prodire kroz BBB i placentarnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko. Klonazepam se metabolizira u jetri do farmakološki neaktivnih spojeva. Poluživot je 20-40 sati.Ravnotežna koncentracija u krvi se postiže nakon 4-6 dana. Kao i kod svih benzodiazepina, za klonazepam ne postoji jasna ovisnost o dozi. Lijek se izlučuje uglavnom urinom u obliku metabolita; do 2% klonazepama može se izlučiti nepromijenjeno putem bubrega; 9-26% lijeka izlučuje se izmetom.

Indikacije za upotrebu

Način primjene

Nuspojave

Sustavna primjena lijeka tijekom više tjedana može dovesti do razvoja ovisnosti o lijeku i pojave simptoma ustezanja u slučaju naglog ukidanja lijeka.
U dojenčadi i male djece Clonazepam ÍC može izazvati pojačano slinjenje ili pojačano stvaranje bronhijalne sluzi (rizik od opstrukcije dišnih putova).
Većina nuspojava lijeka javlja se na početku liječenja, a daljnjim nastavkom njihova se težina postupno smanjuje. Broj nuspojava može se značajno smanjiti ili čak izbjeći ako se liječenje započne s minimalnom dozom, postupno je povećavajući (po potrebi smanjujući).

Kontraindikacije

Trudnoća

Interakcija s drugim lijekovima

Predozirati

Uvjeti skladištenja

Obrazac za otpuštanje

Spoj

Dodatno

Glavne postavke