Verapamil upute za uporabu pri kojem pritisku. Verapamil je lijek za liječenje kardiovaskularnih bolesti

Po međunarodni klasifikator ima broj 53-53-9. Kada koristite lijek, pažljivo proučite upute za uporabu, jer postoje kontraindikacije za pojedinačne kategorije bolestan. Dakle, pogledajmo upute za uporabu lijeka Verapamil, indikacije za uporabu, njegovu cijenu, recenzije, analoge.

Spoj

Komponentni sastav Verapamil tableta uključuje glavni aktivni sastojak - verapamil hidroklorid. Kompletan kemijski naziv tvari prema nomenklaturi IUPAC-a smatraju se derivatima benzen acetonitrila s nekoliko složenih supstituenata i predstavljene su u obliku hidroklorida. Supstanca u prahu bijela ima dobru topljivost u vodi i organskim otapalima.

Molekulska formula verapamil hidroksida je C27H38N2O4.

Kao pomoćne tvari za bolju resorpciju oblika i oblikovanja tablete Verapamil sadrži stearinski magnezij, butilirani hidroksianizol, želatinu, škrob, kalcijev dihidrogenfosfat, titanijev oksid, talk i prehrambeni derivat celuloze.

• Verapamil se proizvodi u dva oblici doziranja ah: tableta i injekcija. Ovisno o proizvođaču lijeka i nizu drugih razloga, minimalna cijena za tablete i ampule je registrirana na 46 rubalja po pakiranju (proizvođač ampula je farmaceutska tvrtka"Biosinteza", proizvođač tableta - "Ozon").
• Tvrtka Alkaloid isporučuje Verapamil po skupljoj cijeni, ali asortiman uključuje tablete od 40 mg i 80 mg lijeka i ampule od 54 do 70 rubalja.
• Najviša registrirana cijena Verapamil retard tableta od 240 mg je 178 rubalja.

Tablete su pakirane u blistere od 10 komada. Tablete i ampule su pakirane u kartonske kutije. Zatim ćemo pogledati mehanizam djelovanja verapamila.

Djelujući iznutra na staničnu membranu, Verapamil zatvara kalcijeve kanale i blokira ulazak i izlazak iona kalcija kroz membranski kompleks. Stupanj polarizacije membrane ima vodeću ulogu u aktiviranju zatvaranja kalcijevih kanala. Što je stanična membrana manje polarizirana, to je veći potencijal aktivne tvari da blokira kanal. Čini se da natrijevi kanali i jedna vrsta adrenergičkih receptora ovise o verapamilu, ali u manjoj mjeri od kalcijevih kanala.

• Verapamil smanjuje učestalost kontrakcija poprečno-prugastog mišićnog tkiva srca, smanjuje brzinu provođenja živčanih impulsa u sinoatrijskim i atrioventrikularnim čvorovima, uklanja grčeve perifernih arterija i arteriola, smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor.
• Smanjuje neravnotežu između potrebne i potrošene količine kisika.
• Ima vazodilatacijsko svojstvo u odnosu na krvne žile, što rezultira smanjenjem sistolički tlak.
• Smanjuje napetost miokarda u lijevoj klijetki, ublažava grčeve koronarnih arterija srca, sprječavajući razvoj angine pektoris.
• Glavobolje se smanjuju kada je cirkulacija krvi u žilama mozga oslabljena.
• Povećava se odljev krvi iz ventrikula, smanjuje se ovisnost i otpornost stanica malignih tumora na učinke kemoterapijskih lijekova.

Verapamil se izlučuje probavnim sustavom (oko šestine), glavni sustav za izlučivanje metabolita lijeka je mokraćni sustav. Primarnu razgradnju lijeka provode stanice jetre.

Zlouporaba lijeka od strane trudnica uzrokuje intrauterinu fetalnu smrt. Verapamil lako prodire kroz hematomamarnu i hematoplantarnu barijeru. Provedena ispitivanja utjecaja lijeka na povećanje učestalosti mutagenosti i degeneracije tkiva u maligne tumore pokazala su negativan rezultat.

Apsorpcija djelatne tvari u gastrointestinalnom traktu je visoka, više od 90%. Količina bioraspoloživosti kreće se od 20 do 35%. Ljekovito djelovanje Verapamil hidroklorid pojavljuje se zajedno s proteinima plazme, čija veza doseže više od 90%.

Intermedijarni produkt razgradnje Verapamila je noverapamil, koji ima aktivnost djelatne tvari, ali je farmakološki učinak 5 puta slabiji.

• Učinak lijeka traje 9 sati, za tablete i kapsule s produljenim djelovanjem - 1 dan.
• Intravenska primjena lijeka osigurava učinak protiv aritmije 2 sata; u krvnom testu nakon primjene ostaje u plazmi u obliku slobodne tvari oko 20 minuta.
• Poluživot je 3-7,5 sati, ponovljena primjena u uvjetima zasićenja jetrenog enzimskog sustava je od 4 do 12 sati.
• Rani prekid nakon intravenska primjena ne prelazi 4,5 minuta. Kasno truljenje nastupa između 2-5 sati.

Verapamil je indiciran za:

• plućna vaskularna hipertenzija;
• arterijska hipertenzija;
• naglo povećanje sistoličkog tlaka (intravenozne injekcije);
• umjereni stupanj angine;
• supraventrikularna tahikardija;
• fibrilacija atrija s brzim ritmom;
• atrijalna tahikardija.

Tijekom trudnoće trebate procijeniti mogući rizik Verapamil na fetus. Koristi se u slučajevima kada je potencijalna opasnost za zdravlje majke veća. Ne preporučuje se dojenje ako se lijek započne zbog potpunog prodiranja kroz placentu. Djeca smiju koristiti lijek u dozi koju je propisao pedijatar.

Verapamil je zabranjen za upotrebu u sljedećim slučajevima:

• razdoblje laktacije kod žena;
• djeca, ako je moguće odabrati blaže antianginalne i antihipertenzivne lijekove;
• razdoblje trudnoće;
• individualna osjetljivost na verapamil hidroklorid;
• akutna faza infarkta miokarda;
• ventrikularna tahikardija;
• stanje šoka kardiogene etiologije;
• stenoza prednje aorte;
• svi oblici zatajenja srca;
• arterijska hipotenzija;
• preduvod ljekovita tvar za blokadu β-adrenergičkih receptora;
• fibrilacija atrija;
• toksična miokardijalna distrofija podrijetla lijekova;
• porfirinska bolest;
• druge srčane abnormalnosti, ako ih liječnik smatra opasnima za upotrebu.

Trajanje razdoblja liječenja Verapamilom određuje liječnik, uzimajući u obzir težinu bolesti, dob pacijenta, učinkovitost liječenja i karakteristike tijeka bolesti. Verapamil kapsule i tablete treba uzimati uz ili poslije jela.

Lijek se ne smije koristiti u dozi većoj od 0,48 g dnevno. Jedna doza ne smije biti veća od 0,16 g. Obično liječnik propisuje dozu od 2 tablete 3 puta dnevno (40 mg tableta). Bolesnici s jetrenim patologijama mogu primiti dozu 3 puta manju od bolesnika s relativno zdravom jetrom.

Uzimanje lijeka može biti popraćeno oticanjem vrhova ekstremiteta, crvenilom kože i svrbežom kod pacijenata sklonih alergijskim reakcijama na kemikalije. Neki pacijenti osjećaju brzo umaranje, glavobolju, slabu brzinu odgovora na događaje, sistoličku hipotenziju i smanjenje broja otkucaja srca.

Visoke doze verapamila mogu uzrokovati zatajenje srca. Slučajevi reakcija iz gastrointestinalnog trakta u obliku zatvora, nagona na povraćanje.

Tijekom uzimanja Verapamila, pacijentu je potrebno liječničko praćenje cirkulacije i dišni sustavi, koncentracija iona i šećera u krvnoj plazmi, volumen diureze i cirkulirajuće krvi.

Recenzije liječnika i pacijenata s kardiovaskularnim patologijama pokazuju pozitivno ljekovito djelovanje, ako se ne pronađu nuspojave. Verapamil, prema njihovom mišljenju, spašava živote brojnim pacijentima nakon 80 godina s otkrivenim poremećajima srčanog ritma.

Neki pacijenti pokazuju da se tijelo navikava djelatna tvar lijekove, zbog čega se smanjuje terapijski učinak uzimanja lijeka. S povećanjem doze, simptomi ekstrasistole i aritmije smanjuju intenzitet manifestacije.

Postoji više od jednog i pol tuceta lijekova koji sadrže aktivni sastojak verapamil hidroklorid. Najpopularniji od njih su Kaveril, Flamon, Isoptin, Verolgalid EP 240 i drugi.

Još više korisnih informacija o lijeku Verapamil sadržano je u videu ispod:

Angina i druge srčane disfunkcije vaskularni sustav naći kod mnogih ljudi. U takvim situacijama potrebna je uporaba učinkovitih lijekova za ublažavanje stanja. Jedan od tih lijekova je Verapamil, upute za uporabu koje treba detaljno proučiti.

Verapamil ima sljedeće oblike oslobađanja:

• tablete s produljenim oslobađanjem;
• tekućina za injekcije u ampulama.

Aktivni sastojak ovog lijeka je verapamil hidroklorid. Također uključuje sljedeće dodatne komponente:

• kalcijev fosfat;
• škrob;
• pročišćeni talk;
• magnezijev stearat;
• metilparaben;
• titanijev dioksid.

Kojoj skupini lijekova pripada Verapamil? Farmakološka skupina ovog lijeka je blokator kalcijevih kanala.

Lijek se prodaje u ljekarnama bez recepta. Koliko košta lijek? U Ukrajini ga možete kupiti u prosjeku za 25 UAH. Ruska cijena iznosi oko 60 rubalja.

Od čega pomaže Verapamil? Ovaj lijek je propisan za ublažavanje stanja kod sljedećih bolesti:

• srčana ishemija;
• stabilan ili ne stabilna angina napetost;
• vazospastična i postinfarktna angina;
• kronično zatajenje srca;
• smetnje otkucaja srca.

Kod kojeg krvnog tlaka treba koristiti Verapamil? Koristi se kod visokog krvnog tlaka.

Mehanizam djelovanja ovog lijeka je sljedeći:

• lokalizira protok iona kalcija u stanicama srca i krvne žile;
• smanjuje potrebu za kisikom u srčanoj vrećici, smanjuje opterećenje ovog organa;
• potiče širenje koronarnih žila;
• smanjuje krvni tlak i pomaže u njegovoj normalizaciji;
• normalizira otkucaje srca.

Važno je zapamtiti! Predoziranje lijekom može dovesti do opasne posljedice! Stoga se morate strogo pridržavati doze koju je propisao liječnik.

Napomena za ovaj lijek ukazuje na sljedeću standardnu ​​dozu:

1. Tablete je potrebno koristiti 3 puta dnevno, po 2 komada. Trebali biste piti puno vode.
2. Verapamil u ampulama primjenjuje se intravenozno, količina ovisi o tjelesnoj težini. Maksimum dnevna doza takve injekcije su 100 mg.

Prednost ovog lijeka je što se može koristiti za liječenje djece starije od 1 godine. Koliko dugo možete uzimati Verapamil bez prekida? Obično je trajanje takvog liječenja oko 2 mjeseca. U nekim slučajevima, liječnik može produžiti ili otkazati terapiju.

Važno je zapamtiti! Najsigurniji i učinkovita doza Samo nadležni liječnik može propisati! Samoliječenje Verapamilom može dovesti do opasnih posljedica.

Pretjerana uporaba ovog lijeka može uzrokovati sljedeće zdravstvene probleme:

• vrtoglavica;
• smanjen krvni tlak;
• stanje kome;
• kršenje brzina otkucaja srca;
• disfunkcija bubrežnog sustava;
• plućni edem;
• konvulzije.

Smrtonosna doza aktivne tvari u ljudskom tijelu je 20 g.

Važno je zapamtiti! Višak verapamila u tijelu neće nikako poboljšati stanje bolesnika! Stoga će strogo pridržavanje doze pomoći u izbjegavanju opasnih posljedica.

Verapamil može uzrokovati veliku količinu nuspojave, naime:

1. Iz srca i krvožilnog sustava: nizak puls, tahikardija, nizak krvni tlak, pogoršanje zatajenja srca.
2. Iz probavnog sustava: mučnina, ponekad praćena povraćanjem, zatvor, opstrukcija debelog crijeva, bolne senzacije V trbušne šupljine, krvarenje desni.
3. Izvana živčani sustav: bol u sljepoočnicama, vrtoglavica, tremor.
4. Od osjetila: tinitus, različiti osipi na koži alergijske prirode.

Također se može pojaviti slabost mišićnog tkiva.

Ovaj lijek je kontraindiciran u sljedećim situacijama:

• preosjetljivost ili individualna netolerancija na komponente verapamila;
• početna faza infarkta miokarda;
• kardiogeni šok;
• stadij dekompenzacije zatajenja srca;
• tijekom dojenja.

Važno je znati! Trebali biste se suzdržati od uporabe Verapamila tijekom uzimanja adrenergičkih blokatora i tijekom ranoj fazi trudnoća!

Zašto se verapamil propisuje trudnicama? Pomaže u normalizaciji krvnog tlaka i otkucaja srca. Ali bolje je suzdržati se od korištenja ovog lijeka u prvih šest mjeseci trudnoće. Uzimanje verapamila preporučljivo je samo u situacijama kada njegove koristi značajno nadmašuju štetu za nerođeno dijete.

Što se tiče razdoblja laktacije, ovaj lijek je kontraindiciran u ovom slučaju. Budući da djelatna tvar ulazi majčino mlijeko. To može uzrokovati alergijske reakcije i druge negativne manifestacije kod novorođenčeta.

Tijekom liječenja ovim lijekom morate se suzdržati od konzumiranja alkoholnih pića. Budući da njihov zajednički ulazak u tijelo može dovesti do opasnih posljedica. Pacijent može doživjeti nagli pad krvnog tlaka, fluktuacije pulsa, čak i potpuni srčani zastoj. Alkohol pojačava učinak lijeka i na taj način uzrokuje teška ozljeda tijelo, pogoršava opće stanje.

Moderna farmakologija nudi mnoge lijekovi, slični po učinku na tijelo Verapamilu. Najpopularnije lijekove treba razmotriti detaljnije.

Concor se koristi za liječenje zatajenja srca, koronarne bolesti srca i arterijska hipertenzija. Spada u skupinu adrenergičkih blokatora. Ovaj lijek pomaže u snižavanju krvnog tlaka brže od verapamila. Također ima manje nuspojava. Stoga, pri odabiru metode liječenja, mnogi pacijenti odabiru Concor. Predoziranje ovim lijekom dovodi do nagli pad krvni tlak i puls. Prevelike količine Concora ne izazivaju posljedice opasne po život.

Ovi lijekovi su vrlo slični u svom učinku na tijelo. Diltiazem se propisuje i kod koronarne bolesti srca, kao i kod arterijske hipertenzije. Kontraindiciran je u slučajevima smanjenog otkucaja srca, oslabljene funkcije bubrega i jetreni sustav, tijekom trudnoće i dojenja. Što se tiče nuspojava, one su odsutne tijekom razdoblja korištenja Diltiazema. Jedini nedostatak je njegova slaba učinkovitost u usporedbi s drugim lijekovima iz skupine blokatora kalcijevih kanala.

Ostali analozi lijeka Verapamil:

1. Veratard. Aktivna tvar ovog lijeka je verapamil hidroklorid. Koristi se kod angine pektoris, visokog krvnog tlaka, srčane aritmije. Stoga je učinak na tijelo isti kao i Verapamil. Isto vrijedi i za nuspojave i kontraindikacije.
2. Isoptin. Ovaj lijek također poboljšava funkcioniranje kardiovaskularnog sustava, jer ima antihipertenzivna svojstva. Što se tiče kontraindikacija, Isoptin se ne preporučuje za korištenje u slučajevima zatajenja bubrega i srca. Ima mnogo nuspojava, stoga se morate strogo pridržavati doze koju je propisao stručnjak.
3. Finoptin. Koristi se za liječenje bolesnika s ishemijom, arterijskom hipertenzijom i anginom pektoris. Poboljšava cirkulaciju krvi, normalizira krvni tlak i rad srca. Može se koristiti za liječenje djece starije od 6 godina.

Različiti lijekovi slični verapamilu omogućuju vam da odaberete najučinkovitiji i najsigurniji tretman, uzimajući u obzir individualne karakteristike tijek bolesti svakog bolesnika. Ali konačni izbor mora donijeti liječnik.

Antihipertenzivna, antiaritmička i antianginalna svojstva Verapamila osiguravaju učinkovitost u liječenju primarne hipertenzije i hipertenzivnih kriza, angine pektoris i tahikardije. Lijek se propisuje ako postoji povijest patologija vaskularne prirode i probleme sa srčanim ritmom.

Glavni aktivni sastojak je verapamil hidroklorid. Sastav također uključuje niz pomoćnih tvari u obliku škroba, kalcijevog fosfata, butiliranog hidroksianizola, magnezijevog stearata, želatine, metilparabena, pročišćenog talka, titanovog dioksida itd.

Verapamil, kao predstavnik skupine blokatora kalcijevih kanala, osigurava dilataciju koronarnih žila, smanjuje potrebu miokarda za kisikom, povećava koronarni protok krvi i normalizira perifernu hemodinamiku.

Verapamil hidroklorid smanjuje reapsorpciju kalcija, što mu omogućuje postizanje hipotenzivnog učinka zbog izraženog diuretičkog i natriuretskog učinka. Zbog inhibicije Ca iona, lijek ima pozitivan učinak na srčani provodni sustav, značajno smanjuje naknadno opterećenje, ima depresivan učinak na atrioventrikularnu i sinoatrijalnu provodljivost i potiče vazodilataciju.

Verapamil se može potpuno apsorbirati iz gastrointestinalnog trakta - 95%. Veza glavne komponente s proteinima plazme je do 90%. Nakon primjene proizvoda, njegova koncentracija u plazmi doseže maksimum unutar 1-2 sata.

Verapamil

izlučuje putem bubrega

– kao metaboliti 70%, nepromijenjeni 3-4%; do 25% - sa žuči. Poluživot ovisi o načinu uzimanja lijeka: s jednokratnom primjenom - od 3 do 7 sati, s redovnom primjenom - 4-12 sati.

Lijek ima raznih oblika: Verapamil otopina za intravensku primjenu, kapsule, dražeje, Verapamil ampule za injekcije, tablete 40 mg, 80 mg i produljenog djelovanja 240 mg.

Liječenje Verapamilom propisano je za sljedeće bolesti:

• Hipertenzija;
• Problemi sa srčanim ritmom, uključujući ekstrasistolu, fibrilaciju i lepršanje atrija, tahikardiju;
• Angina pektoris: nestabilna, vazospastična, angina pri naporu.

Za postizanje izraženog preventivnog učinka uzima se i verapamil.

Verapamil tablete treba uzimati tijekom obroka ili neposredno nakon obroka. Lijek treba popiti s malom količinom vode.

Za snižavanje krvnog tlaka, Verapamil se propisuje odraslim pacijentima 3-4 doze dnevno. Početna pojedinačna doza je 40 mg ili 80 mg. Maksimalni volumen lijeka po danu ne smije biti veći od 480 mg. Ograničiti dnevni unos Verapamil 120 mg preporučuje se bolesnicima s teškim zatajenjem jetre.

Uzimanje verapamila prema sličnoj shemi propisano je za prevenciju aritmije, različiti tipovi angina pektoris.

Kupiti akutna stanja(hipertenzivne krize, paroksizmalni poremećaji srčanog ritma) omogućit će intravensku, mlaznu primjenu 5-10 mg otopine u volumenu od 2-4 ml. Da bi se pojačao učinak, dopušteno je ponovljeno davanje iste doze nakon pola sata. Intravenska primjena Verapamila zahtijeva stalno praćenje krvnog tlaka, EKG-a i otkucaja srca.

Primjena Verapamila također se propisuje djeci s hipertenzivnim i aritmijskim problemima. Lijek se uzima u 2-3 doze dnevno. Dnevna doza za djecu od 5 godina je do 60 mg, za djecu od 6-14 godina - do 80-360 mg. Za djecu djetinjstvo a do 5 godina preporuča se intravenska primjena lijeka. Jednokratna doza u ovom slučaju bit će 0,75-2 mg za dojenčad, 2-3 mg za djecu od 1-5 godina.

Upute za Verapamil također zasebno predviđaju specifičnosti korištenja produljenih oblika. Za liječenje hipertenzije odraslima se propisuje jedna doza od 240 mg, postupno opadanje može se postići uzimanjem pola doze ujutro - 120 mg dnevno. Dozu Verapamila možete povećati nakon dva tjedna uzimanja, postupno je povećavajući do 480 mg ili uzimajući dugodjelujuće tablete dva puta dnevno svakih 12 sati.

Trajanje tijeka liječenja i režim doziranja lijeka Verapamil određuje liječnik pojedinačno nakon procjene stanja pacijenta, težine njegove bolesti i karakteristika tijeka. Analiza učinkovitosti propisane terapije također može dovesti do promjene režima doziranja lijeka Verapamil.

Kontraindikacije za uporabu Verapamila uključuju:

• bradikardija;
• Hipotenzija;
• Aortalna stenoza;
• Sinoatrijski blok;
• Kardiogeni šok;
• Kronično zatajenje srca (stadij IIIB-III);
• Infarkt miokarda;
• Morgagni-Adams-Stokesov, Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom.

Propisivanje lijeka djeci dopušteno je samo ako očekivana korist premašuje zdravstvene rizike..

Tijekom trudnoće, Verapamil se ne smije propisivati ​​u prvom semestru; u narednim razdobljima mora se propisati terapija lijekovima, adekvatno procjenjujući prijetnju fetusu.

Dojiljama se ne preporučuje dojenje tijekom uzimanja verapamila, jer se djelatna tvar izlučuje s mlijekom.

Najčešće nuspojave uključuju: mučninu, vrtoglavicu, angioedem, opća slabost, dispeptički poremećaji, pospanost, letargija, glavobolja, kožne alergijske reakcije, bronhospazam.

Primjena Verapamila također može dovesti do problema s hematopoezom, kao i poremećaja u radu kardiovaskularnog sustava u obliku arterijska hipotenzija, pojava znakova zatajenja srca, teška bradikardija, AV blok.

Nerazumno povećanje doze lijeka ili uzimanje verapamila bez liječničkog recepta dovodi do predoziranja, čiji su glavni simptomi bradikardija, koma, kardiogeni šok, hipotenzija i asistolija.

Specifičan protuotrov koji može ublažiti simptome predoziranja je kalcijev glukonat, čije se 10-20 ml desetpostotne otopine mora primijeniti intravenozno.

Ako postoje znakovi AV bloka i bradikardije, treba primijeniti atropin, orciprenalin ili izoprenalin; dopamin i norepinefrin pomoći će ublažiti hipotenziju; Dobutamin se primjenjuje za ublažavanje zatajenja srca.

Pri propisivanju Verapamila potrebno je uzeti u obzir promjene u svojstvima lijeka zbog istodobne primjene drugih lijekova:

1. Povećavaju se diuretici i drugi lijekovi za snižavanje krvnog tlaka hipotenzivni učinak Verapamil tablete;
2. Kardiotoksični učinak značajno se pojačava dodatkom terapije inhalacijski anestetici, razni beta-blokatori i antiaritmici;
3. Uzimanje ranitidina i cimetidina pomaže povećati koncentraciju tvari;
4. Fenobarbital i rifampicin oslabljuju učinak Verapamila i smanjuju koncentracije u plazmi;
5. Istodobna primjena s prazoninom, teofilinom, ciklosporinom, kinidinom i relaksantima mišića povećava koncentraciju ovih lijekova i pojačava njihov učinak;
6. Uzimanje acetilsalicilne kiseline tijekom terapije Verapamilom može izazvati krvarenje;
7. Terapeutska svojstva litija i karbamazepina, pojačana verapamilom, mogu izazvati neurotoksične reakcije.

Liječenje treba pratiti stalnim praćenjem svih osnovnih funkcija srca, krvožilnog sustava i dišnih organa, volumena krvi, razine glukoze, količine izlučene mokraće i elektrolita u krvi.

Verapamil se izdaje strogo prema liječničkom receptu.

Rok trajanja je ograničen na 5 godina ako se skladišti u temperaturni uvjeti od 15 do 25 stupnjeva na tamnom i suhom mjestu.

Prema glavnom djelovanju Verapamila - prevenciji i liječenju hipertenzije, napada angine i aritmija - u moderna farmaceutika Postoji mnogo analoga:

• Veracard;
• Isoptin;
• Verohalid;
• Kaveril;
• Lekoptin;
• Atsupamil;
• Finoptin;
• Verapabene;
• Danistol;
• Falicard;
• Flamon.

Osim terapijske učinkovitosti, široka uporaba lijeka također je posljedica prilično pristupačne cijene. Cijena lijeka, ovisno o broju tableta u pakiranju i proizvođaču, iznosi:

• Tablete od 40 mg: br. 20 – od 50 rubalja, br. 30 – od 40 rubalja, br. 50 – od 35 rubalja;
• Tablete od 80 mg: br. 30, br. 50 – od 50 rubalja;
• Verapamil ampule 0,25% 2 ml: br. 10 – od 45 rubalja;
• Tablete dugotrajnog djelovanja 240 mg: br. 20 – od 150 rub.

Verapamil danas možete kupiti u maloprodajnim ljekarnama farmaceutski proizvodi, te na posebnim internetskim platformama. Virtualne mrežne ljekarne omogućuju usporedbu ponuda različitih proizvođača i odabir opcije koja najbolje odgovara specifičnim zahtjevima za lijek i odgovara individualnim financijskim mogućnostima pacijenta.

Mišljenja liječnika u procjeni učinkovitosti Verapamila uključuju među njegove glavne prednosti:

1. Izražen hipotenzivni, antianginalni i antiaritmijski učinak;
2. Širok raspon terapeutskih i preventivnih učinaka;
3. Sposobnost propisivanja redovitih doza i tableta s produljenim otpuštanjem;
4. Varijabilnost oblika lijekova.

Pacijenti koji su koristili tečaj verapamila također su primijetili prednosti lijeka u obliku:

• Jednostavnost administracije;
• Dostupnost uputa;
• Nema nuspojava ako se strogo pridržavate preporuka liječnika;
• Receptiranje proizvoda, čime se smanjuje njegova nekontrolirana uporaba;
• Prihvatljivost troškova itd.

Tatjana:"Verapamil je prepisan mojoj majci kad joj je postavljena dijagnoza primarna hipertenzija. Učinkovitost je zabilježena nakon prvog tjedna terapije. Počeli smo uzimati s minimalnom dozom, postupno povećavajući dnevnu dozu. Danas moja majka uzima verapamil 80 mg dva puta dnevno i može u potpunosti kontrolirati svoj krvni tlak.”

Aleksandar: “Već drugi mjesec pijem Verapamil. Jako sam zadovoljna rezultatima tretmana. Istina, u početku sam morao donekle uskladiti dnevnu dozu, jer su počele glavobolje. Smanjenjem doze u prva dva tjedna korištenja, moje se tijelo naviklo na lijek i sada može primiti njegove koncentriranije doze. Početkom ovog mjeseca prešla sam na dugodjelujuće tablete. Jedna doza od 120 mg ujutro pomaže mi u zaštiti od mogućih hipertenzivnih kriza. Lijek je učinkovit, ali je ipak potrebno započeti s uzimanjem pod nadzorom liječnika.”

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Verapamil. Prikazane su recenzije posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o korištenju Verapamila u njihovoj praksi. Ljubazno vas molimo da aktivno dodate svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili nije pomogao riješiti se bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, možda proizvođač nije naveo u napomeni. Analozi verapamila u prisutnosti postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje poremećaja srčanog ritma kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja.

Verapamil- pripada skupini blokatora “sporih” kalcijevih kanala. Ima antiaritmijsko, antianginozno i ​​antihipertenzivno djelovanje.

Smanjuje potrebu miokarda za kisikom smanjenjem kontraktilnosti miokarda i smanjenjem otkucaja srca. Uzrokuje širenje koronarnih žila srca i povećava koronarni protok krvi; smanjuje tonus glatkih mišića perifernih arterija i ukupni periferni vaskularni otpor.

Verapamil značajno usporava atrioventrikularno provođenje i inhibira automatizam sinusnog čvora, što omogućuje primjenu lijeka za liječenje supraventrikularnih aritmija.

Djeluje kod angine pektoris, kao iu liječenju angine pektoris sa supraventrikularnim poremećajem ritma. Suzbija metabolizam koji uključuje citokrom P450.

Spoj

Verapamil hidroklorid + pomoćne tvari.

Farmakokinetika

Veže se na proteine ​​plazme 90%. Prodire kroz krvno-moždanu i placentarnu barijeru te u majčino mlijeko (u malim količinama). Brzo se metabolizira u jetri N-dealkilacijom i O-demetilacijom u nekoliko metabolita. Akumulacija lijeka i njegovih metabolita u tijelu objašnjava pojačani učinak tijekom liječenja. Izlučuje se putem bubrega 70% (nepromijenjeno 3-5%), sa žučom 25%.

Indikacije

Liječenje i prevencija poremećaja srčanog ritma:

• paroksizmalna supraventrikularna tahikardija;
• atrijsko treperenje i fibrilacija (tahiaritmička varijanta);
• supraventrikularna ekstrasistolija.

Liječenje i prevencija:

• kronična stabilna angina (angina pektoris);
• nestabilna angina;
• vazospastična angina (Prinzmetalova angina);

Liječenje arterijske hipertenzije.

Obrasci za otpuštanje

Filmom obložene tablete i dražeje 40 mg i 80 mg.

Filmom obložene tablete s produljenim oslobađanjem 240 mg.

Otopina za intravenoznu primjenu (injekcije u injekcijskim ampulama).

Upute za uporabu i doziranje

Tablete

Verapamil se uzima oralno tijekom ili nakon jela s malom količinom vode.

Režim doziranja i trajanje liječenja određuju se pojedinačno ovisno o stanju bolesnika, težini, karakteristikama tijeka bolesti i učinkovitosti terapije.

Za prevenciju napadaja angine pektoris, aritmije i u liječenju arterijske hipertenzije, lijek se propisuje odraslima u početnoj dozi od 40-80 mg 3-4 puta dnevno. Ako je potrebno, pojedinačnu dozu povećati na 120-160 mg. Maksimalna dnevna doza lijeka je 480 mg.

U bolesnika s teškim poremećajem funkcije jetre eliminacija verapamila iz organizma je spora, stoga je preporučljivo započeti liječenje minimalnim dozama. Dnevna doza lijeka ne smije biti veća od 120 mg.

Primijeniti intravenski (kao kapaljku) polako tijekom najmanje 2 minute, uz kontinuirano praćenje elektrokardiograma, otkucaja srca i krvnog tlaka. U starijih bolesnika primjena se provodi tijekom najmanje 3 minute kako bi se smanjio rizik od neželjenih učinaka.

Za ublažavanje paroksizmalnih srčanih aritmija primjenjuje se 2-4 ml 0,25% otopine (5-10 mg) intravenozno, u mlazu (pod kontrolom EKG-a i krvnog tlaka). Ako nema učinka, moguća je ponovna primjena nakon 30 minuta u istoj dozi. Otopina verapamila priprema se razrjeđivanjem 2 ml 0,25% otopine lijeka u 100-150 ml 0,9% otopine natrijevog klorida.

Nuspojava

• teška bradikardija (najmanje 50 otkucaja / min);
• izraženo smanjenje krvnog tlaka;
• razvoj ili pogoršanje zatajenja srca;
• tahikardija;
• mogući razvoj angine pektoris, sve do infarkta miokarda (osobito u bolesnika s teškim opstruktivnim lezijama koronarnih arterija);
• aritmije (uključujući ventrikularnu fibrilaciju i podrhtavanje);
• atrioventrikularni blok 3. stupnja;
• asistolija;
• kolaps;
• vrtoglavica;
• glavobolja;
• nesvjestica;
• anksioznost;
• letargija;
• povećan umor;
• astenija;
• pospanost;
• depresija;
• ekstrapiramidalni poremećaji;
• mučnina;
• svrbež kože;
• osip;
• hiperemija kože lica;
• multiforme eksudativni eritem(uključujući Stevens-Johnsonov sindrom);
• prolazni gubitak vida na pozadini maksimalne koncentracije;
• plućni edem;
• asimptomatska trombocitopenija;
• periferni edem (otok gležnjeva, stopala i nogu).

Kontraindikacije

• kronično zatajenje srca stupanj 2B-3;
• arterijska hipotenzija;
• akutni infarkt miokarda;
• sinoatrijski blok;
• sindrom bolesnog sinusa;
• stenoza aorte;
• Morgagni-Adams-Stokesov sindrom;
• intoksikacija digitalisom;
• atrioventrikularni blok 2 i 3 stupnja;
• ventrikularna tahikardija;
• kardiogeni šok;
• Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom ili Lown-Ganong-Levineov sindrom u kombinaciji s podrhtavanjem atrija ili fibrilacijom (osim za bolesnike s pacemakerom);
• porfirija;
• trudnoća;
• razdoblje laktacije;
• parenteralnu primjenu bilo kojeg beta-blokatora unutar prethodna 2 sata,
• dob ispod 18 godina (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);
• preosjetljivost na komponente lijeka.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano tijekom trudnoće i dojenja.

posebne upute

Tijekom liječenja potrebno je pratiti funkciju kardiovaskularnog i dišnog sustava, sadržaj glukoze i elektrolita u krvi, volumen cirkulirajuće krvi i količinu izlučene mokraće. Može produljiti PQ interval pri koncentracijama u plazmi iznad 30 ng/ml. Ne preporučuje se nagli prekid liječenja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Primjenjuju s oprezom tijekom rada za vozače vozila i osobe čije je zanimanje povezano s povećanom koncentracijom (smanjuje se brzina reakcije).

Interakcije lijekova

Povećava koncentraciju digoksina, teofilina, prazosina, ciklosporina, karbamazepina, mišićnih relaksansa, kinidina, valproične kiseline u krvi zbog supresije metabolizma koji uključuje citokrom P450.

Cimetidin povećava bioraspoloživost verapamila za gotovo 40% (smanjenjem metabolizma u jetri), pa stoga može biti potrebno smanjiti dozu potonjeg.

Dodaci kalcija smanjuju učinkovitost verapamila. Rifampicin, barbiturati, nikotin, ubrzavajući metabolizam u jetri, dovode do smanjenja koncentracije verapamila u krvi, smanjujući težinu antianginoznih, hipotenzivnih i antiaritmijskih učinaka.

Na istodobna uporaba kod inhalacijskih anestetika povećava se rizik od razvoja bradikardije, atrioventrikularnog bloka i zatajenja srca. Prokainamid, kinidin i drugi lijekovi koji produljuju QT interval povećavaju rizik od značajnog produljenja QT intervala.

Kombinacija s beta-blokatorima može dovesti do povećanja negativnog inotropni učinak, povećavajući rizik od razvoja poremećaja atrioventrikularnog provođenja, bradikardije (primjena verapamila i beta-blokatora mora se provoditi u intervalima od nekoliko sati).

Prazosin i drugi alfa-blokatori pojačavaju hipotenzivni učinak. Nesteroidni protuupalni lijekovi smanjuju hipotenzivni učinak zbog supresije sinteze prostaglandina, zadržavanja natrijevih iona i tekućine u tijelu.

Povećava koncentraciju srčanih glikozida (zahtijeva pažljivo praćenje i smanjenje doze srčanih glikozida).

Simpatomimetici smanjuju hipotenzivni učinak verapamila.

Dizopiramid i flekainid ne smiju se primjenjivati ​​unutar 48 sati prije i 24 sata nakon primjene verapamila (zbir negativnih inotropnih učinaka, uključujući smrt).

Estrogeni smanjuju hipotenzivni učinak zbog zadržavanja tekućine u tijelu. Moguće je povećati koncentraciju u krvnoj plazmi lijekova koji imaju visok stupanj vezanja na proteine ​​(uključujući derivate kumarina i indandiona, nesteroidne protuupalne lijekove, kinin, salicilate, sulfinpirazon).

Lijekovi koji snižavaju krvni tlak pojačavaju hipotenzivni učinak verapamila.

Povećava rizik od neurotoksičnih učinaka pripravaka litija. Pojačava aktivnost relaksansa perifernih mišića (može zahtijevati promjenu režima doziranja).

Analozi lijeka Verapamil

Strukturni analozi aktivne tvari:

• Veracard;
• Verapamil Mival;
• Verapamil Sopharma;
• Verapamil Lect;
• Verapamil ratiopharm;
• Verapamil Eskom;
• Verapamil hidroklorid otopina za injekciju 0,25%;
• Vero Verapamil;
• Verogalid EP 240 mg;
• Isoptin;
• Isoptin CP 240;
• Kaveril;
• Lekoptin;
• Finoptin.

Ako nema analoga lijeka za aktivnu tvar, možete slijediti donje veze do bolesti za koje odgovarajući lijek pomaže i pogledati dostupne analoge za terapeutski učinak.

Oblik otpuštanja: Čvrsti oblici doziranja. Tablete.

Opće karakteristike. Spoj:

Farmakološka svojstva:

Indikacije za upotrebu:

Važno! Upoznajte liječenje

Upute za upotrebu i doziranje:

Značajke primjene:

Nuspojave:

Interakcija s drugim lijekovima:

Kontraindikacije:

Predozirati:

Uvjeti skladištenja:

Popis B. Na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece. Rok trajanja: 3 godine. Nemojte koristiti kasniji datum navedeno na pakiranju.

Uvjeti za odmor:

Na recept

Paket:

Filmom obložene tablete, 40 mg 10 tableta u blister pakiranju. 50 tableta u staklenoj ili polimernoj posudici zaštitnoj od svjetlosti ili u polimernoj bočici. Svaka staklenka ili bočica, 1, 2 ili 5 blister pakiranja, zajedno s uputama za uporabu, stavljaju se u kartonsku kutiju.

Vrste lijekova, komercijalni nazivi analoga, oblici otpuštanja

Važno je napomenuti da se verapamil proizvodi i pod drugim imenima - Veratard, Verogalid, Isoptin, Kaveril, Lekoptin, Finoptin itd.

Proizvođači verapamila

Mehanizam terapijskog djelovanja lijeka

Inhibicija prodiranja iona kalcija u stanice vaskularne stijenke dovodi do refleksnog širenja koronarnih arterija srca ( žile koje opskrbljuju srce), a također se širi periferno arterijske žile (arterije i arteriole). Postoji i smanjenje ukupnog perifernog vaskularnog otpora ( hipotenzivni učinak).

Valja napomenuti da se verapamil dobro apsorbira u tijelu, ali zbog značajnih individualnih razlika ovaj lijek može ispoljiti svoj učinak nakon različitog vremenskog razdoblja ( od 1 do 4 sata). Kada verapamil uđe u stanice jetre, aktivno se metabolizira ( prolazi enzimsku razgradnju). Nakon toga, kada uđe u krv, veže se na proteine ​​plazme ( 90% ). Potrebna konstantna koncentracija lijeka u krvi postiže se, u pravilu, četvrtog dana nakon ponovljene primjene lijeka. Verapamil se izlučuje putem žuči ( 25% ), s urinom ( 70% ), kao i nepromijenjeni ( 4 – 5 % ). Razdoblje eliminacije verapamila značajno je produljeno u osoba s različitim poremećajima funkcije jetre.

Kod intravenske primjene antiaritmijski učinak postiže se unutar prvih 5 minuta i traje oko dva sata ( verapamil je antiaritmijski lijek Grupa IV). Hipotenzivni učinak ( snižavanje krvnog tlaka) uočava se nakon 3 – 6 minuta i ne traje više od 25 minuta. U većini slučajeva verapamil se dobro podnosi.

Indikacije za upotrebu

Upotreba verapamila

Kako koristiti lijek?

Verapamil tablete se najčešće propisuju za prevenciju ili liječenje koronarne bolesti srca. Tablete treba uzimati prije jela ( za 30-40 minuta), ispirajući ih s malom količinom tekućine ( 50-100 mililitara). Doziranje se mora odabrati pojedinačno, uzimajući u obzir vrstu i težinu patologije. Pojedinačna doza za odrasle i adolescente starije od 15 godina je u prosjeku 40-80 miligrama. Tablete se uzimaju dva ili tri puta dnevno. U rijetkim slučajevima, pojedinačna doza može se povećati na 120 – 160 miligrama ( samo nakon savjetovanja s liječnikom). Verapamil tablete mogu se propisati i djeci. Za djecu mlađu od šest godina pojedinačna doza je 15-20 miligrama, a za djecu od šest do četrnaest godina - 20-80 miligrama ( 3 – 4 puta dnevno).

U nekim slučajevima liječnik može propisati verapamil s produljenim djelovanjem ili produljenim otpuštanjem. Najčešće se propisuje za snižavanje krvnog tlaka ( za hipertenziju), kao i za prevenciju napadaja angine i supraventrikularne tahikardije. Dnevna doza verapamila produljenog djelovanja je 240 – 360 miligrama. Lijek treba uzimati ujutro tijekom ili neposredno nakon jela. Tabletu također treba uzeti s malom količinom tekućine ( 50-100 miligrama). Potrebno je napomenuti da u osoba s oštećenom funkcijom jetre, kao iu starijih osoba, pojedinačnu dozu treba smanjiti.

Za liječenje i prevenciju raznih poremećaja srčanog ritma ( supraventrikularna ekstrasistolija, paroksizmalna supraventrikularna tahikardija, kronični oblik fibrilacija i podrhtavanje atrija), kao i kod hipertenzivne krize, verapamil se koristi intravenozno. Verapamil se primjenjuje tijekom najmanje 2 do 3 minute uz stalni nadzor otkucaja srca i krvnog tlaka. Odraslima se daje jednokratna doza od 5 ili 10 miligrama lijeka, a ako nema učinka, ista doza se ponavlja. Djeci mlađoj od godinu dana daje se jednokratna doza od 0,75-2 miligrama, od jedne do pet godina 2-3 miligrama, od šest do četrnaest godina 2,5-3,5 miligrama verapamila. Za starije osobe, kao i bolesnike s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, pojedinačnu i dnevnu dozu treba smanjiti ( manje od 120 miligrama dnevno).

Moguće nuspojave

Verapamil može izazvati sljedeće nuspojave:

• poremećaji kardiovaskularnog sustava;
• alergijske manifestacije;
• poremećaji središnjeg i perifernog živčanog sustava;
• poremećaji probavnog trakta;

Kardiovaskularni poremećaji

Razlikuju se sljedeće nuspojave iz kardiovaskularnog sustava:

• hipotenzija;
• angina pektoris;
• atrioventrikularni srčani blok;
• asistolija.

Hipotenzija karakterizira pad krvnog tlaka ( ispod 90/60 mm Hg. Umjetnost.). Smanjenje ekscitabilnosti cijelog provodnog sustava srca neizbježno dovodi do smanjenja pumpne funkcije koju obavlja srčani mišić. Zbog pada krvnog tlaka, tkiva i organi doživljavaju gladovanje kisikom, što može značajno poremetiti njihovu aktivnost.

Zastoj srca je stanje u kojem je značajno oštećena kontraktilna funkcija srca. Nakon toga dolazi do stagnacije krvi na razini cijelog tijela. Ako dođe do zatajenja lijeve klijetke, to dovodi do nedostatka zraka, hemoptize i cijanoze ( koža i sluznice dobivaju plavkastu nijansu). Uz zatajenje desne klijetke srca, opaža se kratkoća daha i hepatomegalija ( povećanje veličine jetre), oticanje ekstremiteta. Brzorastući ( akutan) zatajenje srca može dovesti do komplikacija kao što je srčana astma ( napadaj gušenja zbog poremećene kontraktilnosti srca), kardiogeni šok ( stanje šoka uzrokovana značajnim smanjenjem kontraktilne funkcije lijeve klijetke) ili edem pluća. Važno je napomenuti da akutno zatajenje srca može izravno ugroziti život osobe, pa čak i dovesti do smrti.

Angina pectoris(angina pektoris) predstavlja sindrom boli, koji se obično javlja nakon intenzivnih tjelesna aktivnost. Također, angina pektoris može se pojaviti u pozadini psiho-emocionalnog stresa ili nakon jela. Angina pektoris se može manifestirati ne samo kao bol u grudi, ali i osjećaj nelagode u prsima. Bol se obično može širiti ( zračiti) V lijeva ruka, između lopatica, u vratu ili u donjoj čeljusti. Trajanje boli tijekom angine pektoris ne prelazi 15 minuta. Važno je napomenuti da angina pektoris može dovesti do infarkta miokarda zbog oštećenja koronarnih arterija srca.

Atrioventrikularni srčani blok je jedna od vrsta srčanog bloka, u kojoj postoji poremećaj u provođenju impulsa iz atrija srca u ventrikule. Atrioventrikularni blok najčešće dovodi do poremećaja srčanog ritma. Vrijedno je napomenuti da postoje tri stupnja blokade atrioventrikularnog čvora. Nepravilna intravenska primjena verapamila može uzrokovati atrioventrikularni blok trećeg stupnja, koji je karakteriziran smanjenjem brzine otkucaja srca na 20 ili niže. Potpuni atrioventrikularni blok ( nedostatak provođenja električnih impulsa do ventrikula) dovodi do potpunog zastoja srca i smrti.

Asistolija predstavlja potpuni prestanak rada srca. Ventrikularna asistolija uzrokuje srčani zastoj u otprilike 3-5% slučajeva.

Alergijske manifestacije

Prilikom uzimanja verapamila mogu se pojaviti sljedeće alergijske manifestacije:

• Stevens-Johnsonov sindrom.

Stevens-Johnsonov sindrom, ili maligni eksudativni eritem, prilično je ozbiljan alergijska reakcija. Ovaj sindrom se očituje na koži i sluznici očiju, usne šupljine, ždrijelo, genitalije ružičasto-crveni mjehurići ( papule), koji mogu imati različite veličine ( od nekoliko milimetara do nekoliko centimetara). Najčešće je zahvaćena koža podlaktica, šaka, stopala, nogu i lica. Nakon otvaranja ovih papula na sluznicama i koži ostaju jako bolna krvareća mjesta. Treba napomenuti da ovu vrstu osipa na koži prati jak svrbež. Također, Stevens-Johnsonov sindrom često prati groznica, glavobolja i bolovi u zglobovima.

Poremećaji središnjeg i perifernog živčanog sustava

Zatvor javlja se najčešće kod dugotrajne primjene verapamila. U pravilu, zatvor je atoničke prirode, što je karakterizirano smanjenjem tonusa crijevnih mišića. Prekid uzimanja verapamila u velikoj većini slučajeva normalizira rad crijeva.

Povećani jetreni testovi nastaje zbog činjenice da se verapamil metabolizira u jetri. Produkti raspadanja ovaj lijek može poremetiti normalno funkcioniranje jetrenih stanica ( hepatocita). Kao rezultat toga, različiti enzimi ulaze u krv iz hepatocita ( alanin aminotransferaza, aspartat aminotransferaza, alkalna fosfataza), koji normalno praktički ne bi trebao prodrijeti u krvotok.

Približan trošak lijeka

Prosječna cijena verapamila

Verapamil pripada skupini blokatora kalcijevih kanala (antagonista kalcija). Lijek ima antiaritmičko, hipotenzivno i antianginozno djelovanje, a koristi se za liječenje i prevenciju aritmija, angine pektoris i arterijske hipertenzije. Skraćenica "AK" u glavama svakog farmakologa verbalno ne odjekuje s najpopularnijim vatrenim oružjem na svijetu, već s mnogo mirnijim predmetom: ovo je skraćeni naziv za farmakološku skupinu lijekova protiv kalcijevih antagonista. Ovi lijekovi su obdareni jedinstveno svojstvo sprječavaju protok iona kalcija kroz tzv. spori kalcijevi kanali u membranama stanica glatkih mišića. Otkriće antagonista kalcija, koje je općeprihvaćena činjenica, jedno je od glavnih dostignuća farmaceutske znanosti na kraju 20. stoljeća. Sam pojam "antagonisti kalcija" uveden je u upotrebu krajem 60-ih godina prošlog stoljeća za skupno označavanje farmakoloških svojstava lijekova koji imaju kombinirani koronarni vazodilatator i negativni inotropni (smanjenje snage miokardijalne kontrakcije) učinak. Verapamil je "pionir" ovoga farmakološku skupinu: Sintetiziran je 1959. godine - prije svih drugih. Antagonistima kalcija trebalo je vrlo malo vremena da osvoje srca kardiologa (in figurativno) i srca bolesnika (i ovdje već - na najizravniji način), a od početka 70-ih čvrsto zauzela mjesto u protokolima i standardima liječenja kardiovaskularne bolesti. Rast njihove popularnosti olakšan je, prije svega, najširim rasponom indikacija za uporabu, a drugo, relativnom sigurnošću, osobito u usporedbi s beta-blokatorima. Istina, potonja je teza uvelike poljuljana kada su objavljeni rezultati velike studije, Secondary Prevention Reinfarction Reinfarction Israeli Nifedipine Trial, koja je pokazala povećanje broja sekundarnih srčanih udara pri uzimanju nifedipina, lijeka koji je antagonist kalcija.

S tim u vezi, rasprave u znanstvenim krugovima o mjestu i ulozi antagonista kalcija u kardiologiji ne jenjavaju do danas.

Ali vratimo se na verapamil i njegove farmakološki učinci. Lijek smanjuje potrebu srčanog mišića za kisikom smanjenjem njegove kontraktilnosti i usporavanjem otkucaja srca. Verapamil se širi koronarne žile i pojačava koronarni protok krvi, opušta glatke mišićne stijenke perifernih arterija, čime se smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor. Lijek je izbora za liječenje Prinzmetalove angine (spontana vazospastična angina). Za druge vrste angine, verapamil, kao i drugi antagonisti kalcija, je inferioran u odnosu na beta-blokatore i nitrate i koristi se samo ako se potonji ne podnose ili u kombinaciji s njima u funkcionalnoj klasi 4 (ekstremni stadij) angine pri naporu. Antagonisti kalcija se poželjno koriste u slučajevima kada je angina pogoršana arterijskom hipertenzijom (budući da smanjuju arterijski tlak), neke aritmije (jer smanjuju ekscitabilnost i inhibiraju vodljivost srčanog mišića) i bolesti perifernih krvnih žila (jer imaju vazodilatacijski učinak). Nedostatak učinka na metabolizam ugljikohidrata omogućuje osobama s dijabetesom da uzimaju verapamil.

Verapamil je dostupan u obliku tableta i otopine za intravensku primjenu. Režim doziranja i trajanje terapijskog tečaja utvrđuju se pojedinačno za svakog pacijenta, ovisno o njegovim opće stanje zdravlje, težina i razvojne karakteristike patološki proces i učinkovitost liječenja.

Farmakologija

Selektivni blokator kalcijevih kanala klase I, derivat difenilalkilamina. Djeluje antianginalno, antiaritmijski i antihipertenzivno.

Antianginalni učinak povezan je s izravnim učinkom na miokard i s učinkom na perifernu hemodinamiku (smanjuje tonus perifernih arterija, periferni arterijski otpor). Blokada ulaska kalcija u stanicu dovodi do smanjenja transformacije sadržane u visokoenergetskim vezama ATP energija V mehanički rad, smanjena kontraktilnost miokarda. Smanjuje potrebu miokarda za kisikom, ima vazodilatacijski, negativni ino- i kronotropni učinak. Povećava razdoblje dijastoličkog opuštanja lijeve klijetke, smanjuje tonus zida miokarda.

Smanjenje perifernog vaskularnog otpora također može biti posljedica antihipertenzivnog učinka verapamila.

Verapamil značajno smanjuje AV provođenje, produžuje refraktorni period i potiskuje automatizam sinusnog čvora. Ima antiaritmijski učinak kod supraventrikularnih aritmija.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, apsorbira se više od 90% doze. Vezanje na proteine ​​- 90%. Metabolizira se tijekom prvog prolaska kroz jetru. Glavni metabolit je norverapamil, koji ima manje izraženo hipotenzivno djelovanje od nepromijenjenog verapamila.

T1/2 pri uzimanju jedne doze je 2,8-7,4 sata, pri uzimanju ponovljenih doza - 4,5-12 sati (zbog zasićenja jetrenih enzimskih sustava i povećanja koncentracije verapamila u krvnoj plazmi). Nakon intravenske primjene, početno poluvrijeme je oko 4 minute, konačno poluvrijeme je 2-5 sati.

Izlučuje se uglavnom putem bubrega, a 9-16% kroz crijeva.

Obrazac za otpuštanje

10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (2) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (5) - pakiranja od kartona.
50 kom. - staklenke od tamnog stakla (1) - kartonske kutije.

Doziranje

Pojedinac. Oralno za odrasle - u početnoj dozi od 40-80 mg 3 puta dnevno. Za dugodjelujuće oblike doziranja potrebno je povećati pojedinačnu dozu i smanjiti učestalost primjene. Djeca od 6-14 godina - 80-360 mg / dan, mlađa od 6 godina - 40-60 mg / dan; učestalost primjene - 3-4 puta / dan.

Ako je potrebno, verapamil se može primijeniti intravenski (polako, uz kontrolu krvnog tlaka, srčane frekvencije i EKG-a). Jednokratna doza za odrasle je 5-10 mg; ako nema učinka nakon 20 minuta, moguća je ponovna primjena u istoj dozi. Jedna doza za djecu od 6-14 godina je 2,5-3,5 mg, 1-5 godina - 2-3 mg, do 1 godine - 0,75-2 mg. Za bolesnike s teškom disfunkcijom jetre dnevna doza verapamila ne smije biti veća od 120 mg.

Maksimalna dnevna doza za odrasle kada se uzima oralno je 480 mg.

Interakcija

Pri istodobnoj primjeni s antihipertenzivnim lijekovima (vazodilatatori, tiazidni diuretici, ACE inhibitori) antihipertenzivni učinak se međusobno pojačava.

Pri istodobnoj primjeni s beta-blokatorima, antiaritmicima i inhalacijskim anesteticima povećava se rizik od razvoja bradikardije, AV blokade, teške arterijske hipotenzije i zatajenja srca zbog međusobnog povećanja inhibitornog učinka na automatizam sinoatrijalnog čvora i AV provođenje, kontraktilnost i provodljivost miokarda.

Kada se verapamil primjenjuje parenteralno u bolesnika koji su nedavno primali beta-blokatore, postoji rizik od razvoja arterijske hipotenzije i asistolije.

Kada se koristi istodobno s nitratima, pojačava se antianginalni učinak verapamila.

Kada se koristi istodobno s aliskirenom, povećava se njegova koncentracija u plazmi i povećava se rizik od nuspojava.

Kada se koristi istodobno s amiodaronom, pojačava se negativni inotropni učinak, bradikardija, poremećaji provođenja i AV blok.

Budući da verapamil inhibira izoenzim CYP3A4, koji je uključen u metabolizam atorvastatina, lovastatina i simvastatina, manifestacije su teoretski moguće interakcije lijekova uzrokovane povećanom koncentracijom statina u krvnoj plazmi. Opisani su slučajevi rabdomiolize.

Pri istodobnoj primjeni s acetilsalicilnom kiselinom opisani su slučajevi produljenog vremena krvarenja zbog dodatnog antitrombocitnog učinka.

Pri istodobnoj primjeni s buspironom povećava se koncentracija buspirona u krvnoj plazmi, povećavaju se njegovi terapijski i nuspojave.

Uz istovremenu primjenu verapamila i dantrolena (iv) u eksperimentalnim studijama na životinjama, ventrikularna fibrilacija je uočena kod koban. Ova kombinacija je potencijalno opasna.

Pri istodobnoj primjeni s digoksinom opisani su slučajevi povećanja koncentracije digitoksina u krvnoj plazmi.

Kada se koristi istodobno s digoksinom, povećava se koncentracija digoksina u krvnoj plazmi.

Pri istodobnoj primjeni s dizopiramidom moguća je teška hipotenzija i kolaps, osobito u bolesnika s kardiomiopatijom ili dekompenziranim zatajenjem srca. Rizik od razvoja teških manifestacija interakcija lijekova očito je povezan s povećanim negativnim inotropnim učincima.

Kada se koristi istodobno s diklofenakom, smanjuje se koncentracija verapamila u krvnoj plazmi; s doksorubicinom - povećava se koncentracija doksorubicina u krvnoj plazmi i povećava se njegova učinkovitost.

Pri istodobnoj primjeni s imipraminom povećava se koncentracija imipramina u krvnoj plazmi i postoji rizik od razvoja neželjenih promjena na EKG-u. Verapamil povećava bioraspoloživost imipramina smanjujući njegov klirens. Promjene u EKG-u posljedica su porasta koncentracije imipramina u krvnoj plazmi i aditivnog inhibitornog učinka verapamila i imipramina na AV provođenje.

Kada se koristi istodobno s karbamazepinom, učinak karbamazepina se pojačava i povećava se rizik od nuspojava iz središnjeg živčanog sustava zbog inhibicije metabolizma karbamazepina u jetri pod utjecajem verapamila.

Pri istodobnoj primjeni s klonidinom opisani su slučajevi srčanog zastoja u bolesnika s arterijskom hipertenzijom.

Povećava koncentraciju kolhicina u plazmi (supstrat izoenzima CYP3A i P-glikoproteina).

Kada se koristi istodobno s litijevim karbonatom, manifestacije interakcija lijekova su dvosmislene i nepredvidive. Opisani su slučajevi pojačanog djelovanja litija i razvoja neurotoksičnosti, smanjenja koncentracije litija u krvnoj plazmi i teške bradikardije.

Vazodilatacijski učinci alfa-blokatora i blokatora kalcijevih kanala mogu biti aditivni ili sinergistički. Uz istodobnu primjenu terazosina ili prazosina i verapamila, razvoj teške arterijske hipotenzije djelomično je posljedica farmakokinetičke interakcije: povećanja C max i AUC terazosina i prazosina.

Uz istovremenu primjenu, rifampicin inducira aktivnost jetrenih enzima, ubrzavajući metabolizam verapamila, što dovodi do smanjenja njegove kliničke učinkovitosti.

Kada se koristi istodobno sa sertindolom, rizik od razvoja ventrikularni poremećaji broj otkucaja srca, posebno ventrikularna aritmija tipa "pirueta".

Uz istovremenu primjenu povećava se koncentracija teofilina u krvnoj plazmi.

Pri istodobnoj primjeni s tubokurarinkloridom i vekuronijevim kloridom može se pojačati učinak opuštanja mišića.

Kada se koristi istodobno s fenitoinom i fenobarbitalom, moguće je značajno smanjenje koncentracije verapamila u krvnoj plazmi.

Kada se koristi istodobno s fluoksetinom, nuspojave verapamila se povećavaju zbog usporavanja njegovog metabolizma pod utjecajem fluoksetina.

Uz istovremenu primjenu smanjuje se klirens kinidina, povećava se njegova koncentracija u krvnoj plazmi i povećava rizik od nuspojava. Zapaženi su slučajevi arterijske hipotenzije.

Uz istovremenu primjenu, verapamil inhibira metabolizam ciklosporina u jetri, što dovodi do smanjenja njegovog izlučivanja i povećanja koncentracije u plazmi. To je popraćeno pojačanim imunosupresivnim učinkom, a primjećuje se smanjenje manifestacija nefrotoksičnosti.

Kada se koristi istodobno s cimetidinom, učinci verapamila se pojačavaju.

Kada se koristi istodobno s enfluranom, moguće je produljenje anestezije.

Kada se koristi istodobno s etomidatom, trajanje anestezije se povećava.

Nuspojave

Iz kardiovaskularnog sustava: bradikardija (manje od 50 otkucaja / min), izrazito smanjenje krvnog tlaka, razvoj ili pogoršanje zatajenja srca, tahikardija; rijetko - angina pektoris, do razvoja infarkta miokarda (osobito u bolesnika s teškim opstruktivnim lezijama koronarnih arterija), aritmija (uključujući ventrikularnu fibrilaciju i treperenje); s brzom intravenskom primjenom - AV blok trećeg stupnja, asistolija, kolaps.

Od strane središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, nesvjestica, tjeskoba, letargija, umor, astenija, pospanost, depresija, ekstrapiramidalni poremećaji (ataksija, lice nalik maski, kretnja u hodu, ukočenost ruku ili nogu, drhtanje šake i prsti, otežano gutanje).

Iz probavnog sustava: mučnina, zatvor (rijetko - proljev), hiperplazija desni (krvarenje, bol, oticanje), povećan apetit, povećana aktivnost jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze.

Alergijske reakcije: svrbež kože, kožni osip, crvenilo kože lica, multiformni eksudativni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom).

Ostalo: povećanje tjelesne težine, vrlo rijetko - agranulocitoza, ginekomastija, hiperprolaktinemija, galaktoreja, artritis, prolazni gubitak vida na pozadini maksimalne koncentracije u plazmi (s intravenskom primjenom), plućni edem, asimptomatska trombocitopenija, periferni edem.

Indikacije

Liječenje i prevencija ishemijske bolesti srca: kronična stabilna angina (angina pektoris), nestabilna angina, vazospastična angina (Prinzmetalova angina/varijantna angina).

Liječenje i prevencija poremećaja srčanog ritma: paroksizmalna supraventrikularna tahikardija, kronični oblik atrija i fibrilacije (tahiaritmička varijanta), supraventrikularna ekstrasistola.

Arterijska hipertenzija. Hipertenzivna kriza.

Hipertrofična kardiomiopatija.

Kontraindikacije

Kardiogeni šok, zatajenje srca, ozbiljno oštećenje kontraktilne funkcije lijeve klijetke, teška arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak manji od 90 mm Hg), bradikardija; SSSU, sinoatrijski blok, AV blok II i III stupnja (osim bolesnika s pacemakerom); podrhtavanje atrija i fibrilacija u kombinaciji s WPW sindromom ili Lown-Ganong-Levine sindromom (osim za bolesnike s pacemakerom); istodobna primjena s kolhicinom, dantrolenom, aliskirenom, sertindolom; trudnoća, laktacija (dojenje); preosjetljivost na verapamil.

Značajke primjene

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Koristi se za disfunkciju jetre

Koristiti za oštećenje bubrega

Primjena kod djece

posebne upute

Potreban je oprez u slučaju AV blokade prvog stupnja, bradikardije, teške stenoze ušća aorte, kroničnog zatajenja srca, s blagom ili umjerenom arterijskom hipotenzijom, u akutnoj fazi infarkta miokarda, opstruktivne hipertrofične kardiomiopatije, s jetrenim i/ili ili zatajenje bubrega, u starijih bolesnika, u djece i adolescenata mlađih od 18 godina (učinkovitost i sigurnost primjene nisu ispitane).

Po potrebi je moguća kombinirana terapija angine pektoris i arterijske hipertenzije verapamilom i beta-blokatorima. Međutim, tijekom primjene verapamila treba izbjegavati intravensku primjenu beta-blokatora.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Nakon uzimanja verapamila moguće je pojedinačne reakcije(pospanost, vrtoglavica) što utječe na sposobnost pacijenta da obavlja posao koji zahtijeva visoka koncentracija pažnju i brzinu psihomotornih reakcija.