Návod na použitie Droperidol. Neuroleptické antipsychotikum Droperidol je veľmi silné anestetikum

Zakázané počas tehotenstva

Zakázané počas dojčenia

Má obmedzenia pre deti

Má obmedzenia pre starších ľudí

Zakázané pri problémoch s pečeňou

Zakázané pri problémoch s obličkami

Droperidol je liek, ktorý má antipsychotické, protišokové a antiemetické účinky. Dostupné vo forme injekčného roztoku. Aktívnou zložkou lieku je Droperidolum.

Všeobecné informácie o lieku

Droperidol v psychiatrii sa používa na zmiernenie záchvatov nadmernej excitácie a halucinácií u pacientov. Lekári ho tiež často predpisujú spolu s fentanylom alebo inými analgetikami na anestéziu. Súbežné užívanie lieky podporujú rýchly neuroleptický účinok s maximálnym a analgetickým účinkom.

Pri užívaní oboch liekov dochádza k relaxácii svalové vlákna a nastupuje ospalosť. Liečivo zabraňuje rozvoju šoku v tele a je antiemetikom.

Farmakologické vlastnosti Droperidolu

Liek Droperidol patrí do farmakologickej skupiny liekov na celkovú parenterálnu anestéziu, má antipsychotické a neuroleptické účinky na organizmus. INN – Droperidol.

Forma uvoľnenia a cena lieku

Droperidol sa pripravuje vo forme roztoku na intramuskulárne alebo intravenózne podanie. Balené v priehľadných ampulkách z bieleho skla s objemom 2 a 5 ml. Ampulky sú balené v kartónových alebo plastových článkoch po 5 alebo 10 kusov. Roztok je dostupný aj vo fľaštičkách s objemom 5 alebo 10 ml.

Náklady na liek Droperidol v Ruskej federácii sú uvedené v tabuľke.

Zloženie a farmakologické vlastnosti

Aktívne účinná látka Liek obsahuje droperidol v dávke 12,5 mg na 1 mililiter roztoku. Pomocné komponenty reproduktory:

  • kyselina vína;
  • destilovaná voda.

Antipsychotická zložka droperidol (neuroleptikum) má na organizmus tieto účinky:

  • sedatívum;
  • hypotenzná;
  • antiemetikum;
  • protišokové;
  • antiarytmikum.

Neuroleptický účinok je spôsobený blokovaním dopamínových receptorov, ktoré sú súčasťou mezolimbického a mezokortikálneho systému. Sedatívny účinok nastáva v dôsledku blokovania adrenalínových receptorov v mozgovom kmeni, ktoré majú retikulárnu formáciu. Antiemetický účinok nastáva blokovaním receptorov umiestnených v spúšťacej zóne mozgu, v centre dáviaceho reflexu.

Pôsobením na hypotalamus Droperidol blokuje dopamínové receptory a vykazuje hypotermické vlastnosti. To vedie k expanzii arteriálnych membrán v periférnych častiach krvného obehu a tiež pomáha znižovať celkový odpor v krvnom obehu.

Účinok lieku znižuje index krvného tlaku v pľúcnych tepnách a presorický účinok epinefrínu.

Pod vplyvom lieku sa znižuje výskyt srdcových arytmií, ktoré sú vyvolané epinefrínom, ale liek neovplyvňuje iné príčiny srdcového rytmu.

O intravenózne podanie lieku je jeho maximálna koncentrácia diagnostikovaná po 5 minútach a pri intramuskulárnom podaní - 15 minút. Maximálne terapeutický účinok z Droperidolu sa dosiahne 30 minút po perorálnom podaní. Sedatívny účinok trvá 2-4 hodiny.

Účinok lieku na centrálny nervový systém je 12 hodín. Droperidol sa viaže z 85 % – 90 % na plazmatické bielkoviny. Metabolizmus liečiva prebieha v pečeňových bunkách. Polčas rozpadu je od 120 do 130 minút. Nie viac ako 1 % podanej dávky opustí telo nezmenené. S metabolitmi cez obličky sa 75% vylučuje močom a pomocou žlčové kyseliny – 11%.

Indikácie a kontraindikácie

Liečivo je predpísané v chirurgickej praxi, terapii, narkológii a psychiatrii. Indikácie pre použitie Droperidolu v chirurgii:

  • anestézia;
  • premedikácia;
  • regionálna a lokálna anestézia;
  • neuroleptanalgézia (spolu s fentanylom);
  • poskytovanie sedácie v pooperačnom období;
  • úľava od bolesti po operácii;
  • prevencia zvracania po operácii;
  • prevencia zvracania a bolesti počas inštrumentálnej diagnostiky.

V terapii sa predpisujú lieky na liečbu nasledujúcich patológií:

  • bolestivý šok;
  • úľava od bolesti pri zraneniach;
  • pľúcny edém;
  • ťažké popáleniny;
  • liečba hypertenznej krízy;
  • akútny infarkt myokardu - ako núdzová prvá pomoc;
  • záchvaty stabilnej a nestabilnej angíny pectoris.

V narkológii sa používa na zmiernenie príznakov delíria tremens (delírium tremens). V psychiatrii je liek predpísaný na liečbu takýchto patológií:

  • psychomotorické nadmerné vzrušenie;
  • halucinácie.

Kontraindikácie pri predpisovaní lieku sú:

  • precitlivenosť na droperidol;
  • extrapyramídové poruchy u pacienta;
  • dlhé obdobie užívanie sedatív alebo antihypertenzív;
  • cisársky rez počas pôrodu;
  • detstva- do 2 rokov;
  • dekompenzované štádium srdcového zlyhania;
  • pečeňové patológie;
  • zlyhanie obličiek;
  • chronický alkoholizmus;
  • hypokaliémia a hypotenzia;
  • obdobie tehotenstva;
  • stav depresie a apatie;
  • epileptické záchvaty.

U tehotných žien sa medikamentózna liečba vykonáva ako posledná možnosť a pod dohľadom ošetrujúceho lekára, ak terapeutický účinok prevyšuje riziko negatívnych účinkov lieku na plod.

Je prísne zakázané užívať liek počas dojčenia dieťaťa. Ak je potrebné predpísať lieky, dieťa musí byť odstavené a prenesené na umelé kŕmenie.

Návod na použitie a interakcie s inými liekmi

V súlade s návodom na použitie dávku lieku Droperidol vyberie lekár individuálne pre každého pacienta v súlade s telesnou hmotnosťou, vekovou kategóriou, ako aj sprievodným javom. chronické patológie v štádiu remisie a relapsu.

Počas premedikácie sa pacientom starším ako 18 rokov podáva intramuskulárne od 2,5 do 5 mg lieku 15-40 minút pred operáciou a dávka pre deti nie je vyššia ako 100 mcg na kilogram hmotnosti dieťaťa.

Pri intravenóznom podaní v roztoku na anestéziu počas operácie užívajú pacienti starší ako 18 rokov 15 až 20 mg, u detí dávka nemá prekročiť 200-400 mcg na 1 kg hmotnosti dieťaťa. Pre intramuskulárna injekcia deťom možno podávať 300-600 mcg na kilogram telesnej hmotnosti.

Ak operácia prebieha dlhodobo, po 6 hodinách môžete pridať k anestézii rovnakú dávku liekov, aká bola podaná pred operáciou. Liek sa môže použiť iba v lôžkových podmienkach pod dohľadom ošetrujúceho lekára.

Použitie Droperidolu v kombinácii s nasledujúcimi liekmi je kontraindikované:

  • antiarytmické lieky - Disopyramid, Procainamid;
  • makrolidy - Erytromycín, Klaritromycín, Azitromycín;
  • antihistaminiká - Astemizol a Terfenadín;
  • antidepresíva tetracyklických a tricyklických typov - Amitriprilín, Maprotilín;
  • iné lieky zo skupiny antipsychotík;
  • alkohol.

Droperidol sa má používať opatrne s nasledujúcimi liekmi:


Možné vedľajšie účinky lieku a predávkovanie

Veľmi zriedkavo spôsobuje Droperidol pri správnom dávkovaní závažné vedľajšie účinky. Negatívne reakcie telo môže byť spôsobené alergiou na zložku alebo nesprávnym režimom podávania lieku. Hlavná negatívnych dopadov sú:


Liečba predávkovania - symptomatická terapia, použitie sorbentov, v závažných prípadoch sa vykonávajú resuscitačné opatrenia.

Analógy

Analógy lieku Droperidol sú lokálne anestetiká a neuroleptiká s podobnými aktívna zložka ako aj lieky, ktoré majú podobný mechanizmus účinku:


Hrubý vzorec

C22H22FN3O2

Farmakologická skupina látky Droperidol

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

548-73-2

Charakteristika látky Droperidol

Neuroleptikum, derivát butyrofenónu.

Kryštalický prášok, biely alebo svetložltohnedý, bez zápachu. Prakticky nerozpustný vo vode, mierne rozpustný v etanole. Pri skladovaní na vzduchu alebo svetle zožltne. Molekulová hmotnosť 379,43.

Farmakológia

farmakologický účinok- antipsychotikum, antišok, antiemetikum, sedatívum
.

Blokuje dopamínové receptory (hlavne D2) v subkortikálnych oblastiach mozgu (substantia nigra, striatum, tuberkulárne, interlimbické a mezokortikálne oblasti), inhibuje centrálne alfa-adrenergné štruktúry, narúša reverzný neurónový príjem a depozíciu norepinefrínu. Rozširuje periférne cievy, znižuje periférny cievny odpor a krvný tlak. Znižuje tlak v pľúcna tepna(najmä ak je výrazne zvýšená). Znižuje presorické a arytmogénne účinky epinefrínu (nezabraňuje srdcovým arytmiám inej etiológie). Má silnú kataleptogénnu aktivitu.

Pri intravenóznom a intramuskulárnom podaní sa Cmax v plazme dosiahne do 15 minút. 85-90% sa viaže na plazmatické bielkoviny. Priemer T 1/2 je 134 minút. Metabolizované v pečeni. Vylučuje sa vo forme metabolitov (75 %) a nezmenený (1 %) obličkami a črevami (11 %).

Po parenterálnom podaní sa účinok dostaví do 3-10 minút, maximálny účinok dosiahnuté do 30 minút. Trvanie neuroleptických a sedatívnych účinkov je zvyčajne 2-4 hodiny (možno až 12 hodín). Kombinované použitie s fentanylom (neuroleptanalgézia) spôsobuje rýchle neuroleptické a analgetický účinok, svalová relaxácia, zabraňuje šoku.

Karcinogenita, mutagenita, vplyv na plodnosť

Neuskutočnili sa žiadne štúdie na vyhodnotenie potenciálnej karcinogenity droperidolu.

Žiadna mutagenita droperidolu sa nezistila v mikronukleovom teste u samíc potkanov pri jednorazových perorálnych dávkach nad 160 mg/kg.

Nepozoroval sa žiadny účinok droperidolu na fertilitu u samcov ani samíc potkanov pri perorálnych dávkach 0,63; 2,5 a 10 mg/kg (približne 2, 9 a 36-násobok MRDC IM alebo IV).

Ukázalo sa, že účinnosť použitia droperidolu znižuje výskyt nevoľnosti a vracania počas diagnostických a chirurgických zákrokov, na liečbu štikútania, ako aj nevoľnosti a vracania vyvolaných chemoterapiou na úľavu hypertenzné krízy, v psychiatrickej praxi na psychomotorickú agitáciu, halucinácie.

Použitie látky Droperidol

Neuroleptanalgézia (zvyčajne v kombinácii s fentanylom alebo inými opioidmi), premedikácia na prípravu inštrumentálne štúdie, vrát. endoskopické a chirurgické zákroky; navodenie anestézie, potenciácia celková anestézia, psychomotorická agitácia v pooperačné obdobie, bolestivý šok (vrátane infarktu myokardu, popálenín), otravy (v kompozícii komplexná terapia); v narkológii - delírium delírium.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, extrapyramídové poruchy, podanie počas operácie cisársky rez, hypokaliémia, arteriálna hypotenzia, syndróm dlhého QT intervalu, rané detstvo (do 2 rokov).

Obmedzenia používania

Zlyhanie pečene a/alebo obličiek, alkoholizmus, dekompenzované chronické zlyhanie srdca, epilepsia, depresia.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Pri intravenóznom podaní potkanom droperidol spôsobil mierny nárast počtu úmrtí novonarodených mláďat potkanov pri dávkach prevyšujúcich MRDC 4,4-krát. Droperidol nemal u zvierat teratogénny účinok.

Počas tehotenstva sa používa v prípadoch, keď očakávaný prínos pre matku prevyšuje potenciálne riziko pre plod. Kontraindikované na neskôr tehotenstva (napríklad počas cisárskeho rezu).

Nesmie sa používať počas dojčenia (nie je známe, či sa droperidol vylučuje do materské mlieko).

Vedľajšie účinky látky Droperidol

Zvonku kardiovaskulárneho systému a krv (hematopoéza, hemostáza): znížený krvný tlak, tachykardia.

Zvonku nervový systém a zmyslové orgány: dysfória, ospalosť v pooperačnom období; pri použití v vysoké dávky- úzkosť, strach, zvýšená excitabilita extrapyramídové poruchy; Existujú správy o pooperačných halucináciách (niekedy spojených s prechodnými obdobiami depresie).

Zriedkavo - závraty, triaška a/alebo chvenie, laryngospazmus, bronchospazmus, anafylaktické reakcie. Pri kombinovanom podávaní droperidolu s fentanylom alebo inými parenterálnymi analgetikami je možné zvýšenie krvného tlaku (bez ohľadu na prítomnosť/neprítomnosť predchádzajúcej arteriálnej hypertenzie).

Interakcia

Zvyšuje účinok benzodiazepínov, barbiturátov, opioidných analgetík, hypnotík a narkotík, myorelaxancií a antihypertenzíva. Oslabuje účinok agonistov dopamínových receptorov (bromokriptín). Znižuje presorický účinok epinefrínu.

Predávkovanie

Symptómy: prudký pokles Krvný tlak, zvýšená závažnosť vedľajších účinkov.

Liečba: symptomatická liečba, pri extrapyramídových poruchách sa nasadzujú anticholinergiká, pokles krvného tlaku sa lieči analeptikami a sympatomimetikami, pri hypovolémii je indikovaná náhrada krvného objemu.

Dávková forma:  roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie zlúčenina:

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka : droperidol 2,5 mg;

Pomocné látky : kyselina vínna na pH 3,3 (asi 1,5 mg), voda na injekciu do 1 ml.

Popis: Priehľadná, bezfarebná alebo mierne sfarbená kvapalina. Farmakoterapeutická skupina:antipsychotikum (neuroleptikum) ATX:  

N.05.A.D.08 Droperidol

Farmakodynamika:

Antipsychotikum (neuroleptikum), derivát butyrofenónu. Má tiež sedatívne, antišokové, antiemetické, hypotermické, hypotenzívne a antiarytmické účinky.

Antipsychotický účinok je spôsobený blokádou dopamínových D2 receptorov mezolimbického a mezokortikálneho systému.

Sedatívny účinok je spôsobený blokádou adrenergných receptorov v retikulárnej formácii mozgového kmeňa.

Droperidol zvyšuje trvanie a intenzitu účinku hypnotík, narkotík a nie narkotické analgetiká lokálne anestetiká, antikonvulzíva a alkohol.

Antiemetický účinok je spôsobený blokádou dopamínových D2 receptorov v spúšťacej zóne centra zvracania.

Hypotermický účinok je spôsobený blokádou dopamínových receptorov v hypotalame.

Droperidol rozširuje periférne cievy a znižuje celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu; znižuje tlak v pľúcnej tepne (najmä ak je výrazne zvýšený) a znižuje presorický účinok adrenalínu.

Znižuje výskyt arytmií spôsobených adrenalínom, ale nezabraňuje srdcovým arytmiám inej etiológie.

Má silnú kataleptogénnu aktivitu.

Pri intravenóznom alebo intramuskulárnom podaní sa účinok dostaví do 5-15 minút, maximálny účinok sa dosiahne po 30 minútach; sedatívny účinok trvá 2-4 hodiny, celková doba pôsobenia na centrálny nervový systém je 12 hodín. Farmakokinetika:

Čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie je 15 minút. Väzba na plazmatické bielkoviny je 85-90%, polčas je 120-130 minút. Metabolizmus - v pečeni. Vylučuje sa obličkami vo forme metabolitov - 75%, nezmenené obličkami - 1%, cez črevá - 11%.

Indikácie:

Premedikácia pred celkovou anestézou, navodenie anestézie, zosilnenie účinku liekov pri celkovej a. lokálna anestézia.

Neuroleptanalgézia (v kombinácii s narkotickými analgetikami, často s fentanylom).

Poskytuje sedatívny účinok, zabraňuje nevoľnosti a zvracaniu počas diagnostických a chirurgických zákrokov.

Bolesť a vracanie v pooperačnom období, psychomotorická agitácia, halucinácie.

Bolestivý syndróm; bolestivý šok v dôsledku zranení.

Kontraindikácie:

Zvýšená individuálna citlivosť na liek, kóma, extrapyramídové poruchy, cisársky rez, hypokaliémia, arteriálna hypotenzia, tehotenstvo, deti (do 3 rokov).

Opatrne:

Zlyhanie pečene a/alebo obličiek, alkoholizmus, nekompenzované chronické srdcové zlyhanie, epilepsia, depresia.

Tehotenstvo a laktácia:

Použitie počas tehotenstva je možné len v prípadoch, keď očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Počas liečby liekom sa má zastaviť dojčenie.

Návod na použitie a dávkovanie:

Podávaná dávka droperidolu sa má stanoviť individuálne, berúc do úvahy vek pacienta, telesnú hmotnosť, celkový fyzický stav, povahu ochorenia, súbežne užívané lieky a typ anestézie, ktorá sa má vykonať.

Droperidol sa používa intramuskulárne a intravenózne. Pri podávaní lieku je potrebné sledovať vitálne funkcie. fyziologické funkcie telo.

P preliečenie. podávané intramuskulárne 30-60 minút pred operáciou v dávke 2,5-10 mg (1-4 ml). Dávka sa určuje individuálne.

Celková anestézia. Na úvod do anestézie použite intravenózne v dávke 2,5 mg (1 ml) na 10 kg telesnej hmotnosti v kombinácii s narkotickými analgetikami a/alebo látkami na celkovú anestéziu. V niektorých prípadoch sa môžu použiť menšie dávky. Celková dávka droperidol sa určuje individuálne.

Počas chirurgického zákroku je udržiavacia dávka droperidolu 1,25-2,5 mg (0,5-1,0 ml) intravenózne.

Použitie droperidolu na diagnostické postupy aha bez celkovej narkózy . Droperidol sa podáva intramuskulárne v dávke 2,5-10 mg (1-4 ml) 30-60 minút pred zákrokom. Okrem toho sa môže podávať intravenózne v dávke 1,25-2,5 mg (0,5-1 ml). (Niektoré postupy, napríklad bronchoskopia, vyžadujú lokálnu anestéziu.)

Lokálna anestézia . Na poskytnutie ďalšej sedácie podávajte intramuskulárne alebo intravenózne pomaly v dávke 2,5-5 mg (1-2 ml).

Na zmiernenie hypertenzných kríz . podávať v dávke 2,5-5 mg (1-2 ml) intravenózne alebo intramuskulárne, ak je to potrebné, súčasne s inými liekmi. Injekcie sa môžu opakovať po 45-90 minútach.

Použitie droperidolu v pediatrickej praxi. Na premedikáciu sa deťom starším ako 3 roky predpisuje dávka 100-150 mcg/kg telesnej hmotnosti. Na úvodnú anestéziu intravenózne v dávke 200-400 mcg/kg telesnej hmotnosti alebo intramuskulárne v dávke 300-600 mcg/kg telesnej hmotnosti.

Vedľajšie účinky:

Odmietnuť krvný tlak stredná závažnosť a tachykardia, ktorú možno zastaviť bez špeciálna terapia.

V pooperačnom období je možná dysfória, ospalosť a naopak pri použití vyšších dávok - úzkosť, motorická excitabilita, strach; extrapyramídové symptómy, ktoré je potrebné zmierniť anticholinergnými liekmi.

Anafylaxia, závraty, tremor, laryngospazmus, bronchospazmus.

Zvýšený krvný tlak a tachykardia - s kombinované použitie droperidol s fentanylom alebo inými narkotickými analgetikami podávanými parenterálne.

V pooperačnom období sú možné halucinácie a depresia.

Predávkovanie:

Príznaky predávkovania podmienené farmakologické pôsobenie liek. Pokles krvného tlaku eliminujú analeptiká a sympatomimetiká.

Liečba extrapyramídové symptómy sa liečia m-anticholinergnými liekmi. Pri zlyhaní dýchania zabezpečiť a zabezpečiť umelé vetranie pľúca. Je potrebné starostlivé sledovanie stavu tela počas 24 hodín.Pacienta treba zahriať a do tela zaviesť teplé roztoky. Ak dôjde k závažnému alebo dlhotrvajúcemu poklesu krvného tlaku, má sa použiť infúzna liečba, aby sa predišlo hypovolémii.

Interakcia:

Droperidol zvyšuje účinok iných liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém (barbituráty, trankvilizéry, narkotické analgetiká, celková anestézia). Toto je potrebné vziať do úvahy pri výbere dávok. lieky: Dávka droperidolu sa má znížiť, ak boli použité iné lieky tlmiace centrálny nervový systém a naopak, dávka iných liekov tlmiacich centrálny nervový systém sa má po použití droperidolu znížiť.

Droperidol antagonizuje presorický účinok epinefrínu a iných sympatomimetických látok.

Droperidol zosilňuje účinok antihypertenzív.

Pretože blokuje dopamínové receptory, môže inhibovať pôsobenie agonistov dopamínových receptorov.

O súčasné použitie s droperidolom môžu antikonvulzíva vyžadovať zvýšenie dávky druhého.

Špeciálne pokyny:

Droperidol sa používa iba v nemocničných zariadeniach.

Pri použití droperidolu je potrebné predvídať možnosť zníženia krvného tlaku a mať prostriedky na jeho včasnú korekciu.

Pacienti, ktorí ho dostávajú, by mali byť pod lekárskym dohľadom.

Počiatočné dávky droperidolu sa majú znížiť u starších a fyzicky oslabených pacientov.

Pri zvyšovaní dávky lieku by ste sa mali riadiť už dosiahnutým účinkom.

Treba mať na pamäti, že dávky narkotických analgetík používaných spolu s droperidolom by sa mali znížiť.

Droperidol zriedkavo spôsobuje neuroleptický malígny syndróm.

V predoperačnom období je diagnostika neuroleptickej hypertermie zložitá.

Ak dôjde k zvýšeniu teploty, zrýchleniu srdcovej frekvencie a zvýšenej produkcii oxidu uhličitého, treba okamžite začať vhodnú terapiu (napr. dantrolén).

Vysoké dávky droperidolu (25 mg alebo viac) u pacientov s rizikom arytmie v dôsledku hypoxie, porúch rovnováhy elektrolytov alebo odvykanie od alkoholu môže spôsobiť neočakávaná smrť.

Pre niektoré typy vodivá anestézia(napríklad spinálnej, epidurálnej), je možné vyvinúť blokádu medzirebrových nervov a sympatickú inerváciu, čo zase sťažuje dýchanie, prispieva k rozšíreniu periférnych ciev a zníženiu krvného tlaku. , podľa poradia, tiež ovplyvňuje krvný obeh; preto v prípadoch, keď sa používajú ako doplnok k týmto typom anestézie, by mal anestéziológ predvídať možné zmeny a vykonávať starostlivé monitorovanie vit dôležité funkcie telo.

Zníženie krvného tlaku môže byť sprevádzané hypovolémiou, preto je potrebné jej zabrániť infúzna terapia. Pacient by mal byť umiestnený tak, aby sa zlepšil venózny prietok do srdca. Počas spinálnej alebo epidurálnej anestézie je potrebné zabezpečiť, aby hlava pacienta nevisela dole - táto poloha zvyšuje účinok anestézie a zhoršuje venózny obeh.

Vyhnúť sa ortostatická hypotenzia Pri prevoze pacienta treba byť opatrný, nesmiete rýchlo meniť polohu jeho tela.

Droperidol môže znížiť tlak v pľúcnej tepne. Toto je potrebné mať na pamäti počas chirurgických a diagnostických postupov na určenie ďalšia liečba chorý.

U pacientov s feochromocytómom po podaní droperidolu, prudký nárast krvný tlak a tachykardia.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá. St a kožušiny.: Forma uvoľnenia/dávkovanie:

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie, 2,5 mg/ml.

Balíček:

2 ml, 5 ml v ampulkách z neutrálneho skla.

10 ampuliek spolu s nožom na otváranie ampuliek alebo vertikutátorom na ampulky a návodom na použitie v kartónovej škatuľke.

5 ampuliek, každá v blistrovom balení vyrobenom z polyvinylchloridovej fólie a potlačenej lakovanej hliníkovej fólie. 2 obrysové blistrové balenia spolu s nožom na otváranie ampuliek alebo vertikutátorom ampuliek a návodom na použitie v kartónovom balení. Pri použití ampuliek so zárezmi, krúžkami a bodkami nevkladajte vertikutátor na ampulky ani nôž na otváranie ampuliek.

Podmienky skladovania:

Na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote 8 až 25 °C.

Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti:

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky výdaja z lekárne: Ilustrovaný návod Návod

Vzorec: C22H22FN3O2, chemický názov 1-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinyl]-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-ón.
Farmakologická skupina: neurotropné lieky/ antipsychotiká.

Farmakologický účinok:

antipsychotické, kataleptogénne, antiemetikum, sedatívum, antišokové, hypotermické.

Farmakologické vlastnosti

Droperidol je antipsychotický (neuroleptický) derivát butyrofenónu. Droperidol blokuje dopamínové receptory (hlavne D2) v subkortikálnych štruktúrach mozgu (striatum, substantia nigra, tuberkulárne, mezokortikálne a interlimbické oblasti), narúša depozíciu a reverznú neuronálnu absorpciu norepinefrínu a inhibuje centrálne alfa-adrenergné štruktúry. Sedatívny účinok droperidolu je spôsobený blokádou adrenergných receptorov v retikulárnej formácii mozgového kmeňa. Antiemetický účinok droperidolu je spojený s blokádou dopamínových D2 receptorov v spúšťacej zóne centra zvracania. Blokovaním dopamínových receptorov v hypotalame má droperidol hypotermický účinok. Droperidol rozširuje periférne cievy, znižuje krvný tlak a celkovú periférnu cievnu rezistenciu. Droperidol znižuje tlak v pľúcnej tepne (čím je vyšší, tým viac sa znižuje). Droperidol znižuje arytmogénne a presorické účinky epinefrínu, ale droperidol nezabraňuje srdcovým arytmiám iného pôvodu. Droperidol má silnú kataleptogénnu aktivitu. Droperidol nemá anticholinergnú aktivitu. Pri intravenóznom alebo intramuskulárnom podaní sa účinok droperidolu rozvinie po 3 až 10 minútach a maximálny účinok sa rozvinie po pol hodine. Sedatívny a antipsychotický účinok trvá 2 až 4 hodiny a celkové trvanie účinku na centrálny nervový systém môže dosiahnuť 12 hodín. Pri intravenóznom alebo intramuskulárnom podaní sa maximálna koncentrácia v krvnom sére dosiahne po 15 minútach. Droperidol sa viaže z 85 – 90 % na plazmatické bielkoviny. Polčas rozpadu je približne 134 minút. Droperidol sa metabolizuje v pečeni. 1 % sa vylučuje hlavne obličkami v nezmenenej forme, 75 % vo forme metabolitov a 11 % liečiva sa vylučuje cez črevá. Kombinované použitie droperidolu s fentanylom (neuroleptanalgézia) zabraňuje šoku, spôsobuje rýchly analgetický a neuroleptický účinok a svalovú relaxáciu. V mikronukleovom teste u samíc potkanov s jedným orálne podávanie viac ako 160 mg/kg mutagenity droperidolu sa nezistila. Neuskutočnili sa žiadne štúdie na posúdenie možnej karcinogenity droperidolu. Účinky droperidolu na fertilitu samíc a samcov potkanov pri perorálnom podaní sú 0,63; 2,5 a 10 mg/kg (približne 2, 9 a 36-násobok maximálnej odporúčanej ľudskej dávky IV alebo IM) neboli pozorované. Účinnosť použitia droperidolu bola preukázaná na zníženie výskytu nevoľnosti a zvracania počas chirurgických a diagnostických postupov, na liečbu škytavky, ako aj nevoľnosti a zvracania spôsobených chemoterapiou, na zmiernenie hypertenzných kríz, v psychiatrickej praxi na halucinácie, psychomotoriku agitácia.
Indikácie
Premedikácia, neuroleptanalgézia (zvyčajne spolu s fentanylom alebo inými opioidmi), na prípravu na inštrumentálne štúdie vrátane chirurgických a endoskopických zákrokov; potenciácia celkovej anestézie, navodenie anestézie, psychomotorická agitácia v pooperačnom období, otrava (ako súčasť komplexná liečba), bolestivý šok (vrátane popálenín, infarktu myokardu); v narkológii - alkoholické delírium; v psychiatrii - halucinácie, psychomotorická agitácia.

Spôsob podávania droperidolu a dávka

Droperidol sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne. Dávkovací režim sa nastavuje individuálne v závislosti od indikácií, telesnej hmotnosti, veku a Všeobecná podmienka chorý. Úvod do anestézie: dospelí - intravenózne 15 - 20 mg, deti - intramuskulárne 300 - 600 mcg/kg telesnej hmotnosti alebo intravenózne 200 - 400 mcg/kg telesnej hmotnosti. Na udržanie anestézie pri dlhodobých operáciách je možné opakované podávanie v dávke 2,5–5 mg. Premedikácia: dospelí - 2,5 – 5 mg intramuskulárne 15 – 45 minút pred začiatkom chirurgická intervencia; deti - 100 mcg / kg telesnej hmotnosti. Pooperačné obdobie - dospelí intramuskulárne 2,5 - 5 mg s intervalom 6 hodín. Infarkt myokardu - intravenózne 5–10 mg v závislosti od krvného tlaku spolu s fentanylom.
Droperidol sa používa iba v nemocničných zariadeniach. Pacienti, ktorí dostávajú droperidol, majú byť starostlivo sledovaní lekárom.
Pri použití droperidolu je potrebné predvídať arteriálnu hypotenziu a mať prostriedky, ktorými sa dá včas korigovať. Aby ste predišli ortostatickej hypotenzii, pri preprave pacienta je potrebné postupovať opatrne (nemôžete rýchlo zmeniť polohu tela). Pacient musí byť umiestnený tak, aby sa zlepšil venózny prietok do srdca. Pri epidurálnej alebo špirálovej anestézii je potrebné zabezpečiť, aby hlava pacienta nevisela dole, táto poloha zhoršuje žilový obeh a zvyšuje účinok anestézie. Hypotenzia môže byť sprevádzaná hypovolémiou, preto je na jej prevenciu nevyhnutná infúzna liečba. Ak nie je možné zabrániť hypotenzii parenterálnymi tekutinami, potom je nevyhnutné použitie iných presorických liekov ako epinefrínu, ktoré môžu výrazne znížiť krvný tlak po použití droperidolu. U oslabených a starších pacientov sa odporúča znížiť počiatočnú dávku. Pri zvyšovaní dávky lieku je potrebné riadiť sa už dosiahnutým účinkom. Pacientom, ktorí užívajú antihypertenzíva niekoľko dní pred užitím droperidolu, je potrebné postupne znižovať dávku a potom ju úplne vysadiť.
Po podaní droperidolu pacientom s feochromocytómom sa môže vyskytnúť tachykardia a závažná hypertenzia.
Droperidol môže znížiť tlak v pľúcnej tepne. Musíte si to uvedomiť pri vykonávaní diagnostiky a chirurgické zákroky na určenie ďalšej terapie pre pacienta.
Droperidol podávaný v dávke 25 mg alebo viac môže spôsobiť náhlu smrť u pacientov s poruchami tep srdca(vrátane na pozadí nerovnováhy elektrolytov, hypoxie).
Pri použití droperidolu na pozadí kondukčnej anestézie (epidurálna, spinálna) sa môže vyvinúť blokáda sympatického nervového systému a interkostálnych nervov, čo prispieva k expanzii periférnych ciev, hypotenzii a sťažuje dýchanie.
Droperidol zriedkavo spôsobuje neuroleptický malígny syndróm. Diagnostika neuroleptickej hypertermie v pooperačnom období je zložitá. Ak sa objaví horúčka, zvýšená srdcová frekvencia a hyperkapnia, má sa okamžite začať vhodná liečba.
Musíte vedieť, že dávky opioidov užívaných spolu s droperidolom sa majú znížiť.
Pacientom sa neodporúča zapojiť sa do potenciálne nebezpečných činností (vrátane vedenia vozidla) do 24 hodín po užití droperidolu. zvýšená pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť (vrátane derivátov morfínu), predpisovanie počas cisárskeho rezu, extrapyramídové poruchy, hypokaliémia, syndróm dlhého QT intervalu, arteriálna hypotenzia, vek do 3 rokov, ťažká depresia, kóma, dojčenie.

Obmedzenia používania

Zlyhanie obličiek a/alebo pečene, dekompenzované chronické zlyhanie srdca, alkoholizmus, epilepsia, depresia, tehotenstvo.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Droperidol pri intravenóznom podaní potkanom spôsobil mierny nárast počet úmrtí novonarodených mláďat potkanov pri dávkach, ktoré 4,4-krát prevyšujú maximálnu odporúčanú dávku pre ľudí. Droperidol nemal u zvierat teratogénny účinok. Počas tehotenstva sa droperidol používa iba vtedy, keď očakávaný prínos pre matku prekročí možné riziko pre plod. Droperidol je kontraindikovaný v neskorom tehotenstve. Neužívajte droperidol počas dojčenia (nie je známe, či sa liek vylučuje do materského mlieka).

Vedľajšie účinky droperidolu

Obehové systémy: tachykardia, nízky krvný tlak;
nervový systém a zmyslové orgány: ospalosť v pooperačnom období, dysfória, pri použití vo vysokých dávkach - strach, úzkosť, extrapyramídové poruchy, zvýšená excitabilita, sú hlásené pooperačné halucinácie;
zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, dyspeptické príznaky, strata chuti do jedla.
Zriedkavo sú možné závraty, chvenie a/alebo triaška, bronchospazmus, laryngospazmus, anafylaktické reakcie, žltačka, prechodná dysfunkcia pečene. Pri kombinovanom podávaní droperidolu s fentanylom alebo inými parenterálnymi analgetikami je možné zvýšenie krvného tlaku (bez ohľadu na neprítomnosť alebo prítomnosť predchádzajúcej arteriálnej hypertenzie).

Interakcia droperidolu s inými látkami

Droperidol zvyšuje účinok barbiturátov, benzodiazepínov, opioidných analgetík, anestetík a tabletky na spanie, antihypertenzíva, svalové relaxanciá. Droperidol znižuje presorický účinok epinefrínu. Droperidol oslabuje účinok agonistov dopamínových receptorov (bromokriptín). Pri použití spolu s droperidolom antikonvulzíva môže byť potrebné zvýšiť dávku toho druhého.

Predávkovanie

Pri predávkovaní droperidolom sa krvný tlak prudko znižuje a zvyšuje Nežiaduce reakcie. Potrebné: symptomatická liečba, pri rozvoji extrapyramídových porúch sa nasadzujú anticholinergiká, zastavuje sa pokles krvného tlaku sympatomimetikami a analeptikami a pri hypovolémii je indikovaná náhrada cirkulujúceho objemu krvi.

Droperidol

Zloženie a forma uvoľňovania lieku

5 ml - ampulky (10) - kartónové škatule.
5 ml - ampulky (5) - obrysové plastové obaly (2) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

Antipsychotikum (neuroleptikum), derivát butyrofenónu. Má antipsychotické, kataleptogénne, sedatívne, protišokové a tiež účinky.

Mechanizmus antipsychotického účinku je spojený s blokádou dopamínových D2 receptorov mezolimbického a mezokortikálneho systému. Sedatívny účinok je spôsobený blokádou adrenergných receptorov v retikulárnej formácii mozgového kmeňa, antiemetický účinok je spôsobený blokádou dopamínových D 2 receptorov v spúšťacej zóne centra zvracania, hypotermický účinok je spôsobený blokádou dopamínových receptorov v hypotalame.

Zníženie krvného tlaku je možné v dôsledku rozšírenia periférnych ciev a zníženia periférnej vaskulárnej rezistencie; znižuje tlak v pľúcnici (najmä ak je výrazne zvýšený) a znižuje presorický účinok epinefrínu. Droperidol znižuje výskyt arytmií spôsobených epinefrínom, ale nezabraňuje arytmiám inej etiológie.

Nemá anticholinergnú aktivitu.

Pri intravenóznom alebo intramuskulárnom podaní sa účinok droperidolu vyvíja po 3-10 minútach, maximálny účinok sa pozoruje po 30 minútach. Sedatívny účinok trvá 2-4 hodiny, celková doba pôsobenia na centrálny nervový systém môže dosiahnuť 12 hodín.

Farmakokinetika

Dávkovanie

Dávka sa určuje individuálne, berúc do úvahy vek, telesnú hmotnosť, všeobecné fyzická kondícia, povaha ochorenia, súčasne používané lieky, typ anestézie, ktorá sa má vykonať.

Na premedikáciu pre dospelých 15-45 minút pred začiatkom chirurgická intervencia 2,5-5 mg sa podáva intramuskulárne, pre deti - 100 mcg / kg.

Na vyvolanie anestézie - IV: dospelí - 15-20 mg, deti - 200-400 mcg/kg (alebo 300-600 mcg/kg IM).

Pri dlhodobých operáciách sa vykonáva opakované intravenózne podávanie na udržanie anestézie v dávke 2,5-5 mg.

V pooperačnom období sa dospelým predpisuje 2,5-5 mg intramuskulárne každých 6 hodín.

Vedľajšie účinky

Zo strany centrálneho nervového systému: dysfória, ospalosť v pooperačnom období a naopak pri použití vo vysokých dávkach - úzkosť, motorická excitabilita, strach; zriedkavo - extrapyramídové príznaky; V ojedinelé prípady V pooperačnom období sa pozorujú halucinácie a depresia.

Z kardiovaskulárneho systému: mierna arteriálna hypotenzia a tachykardia, ktoré spravidla nevyžadujú špeciálnu liečbu. Veľmi v ojedinelých prípadoch pozorované arteriálnej hypertenzie(najpravdepodobnejšie pri kombinovanom použití droperidolu s fentanylom alebo inými liekmi podávanými parenterálne).

Zvonku zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, strata chuti do jedla, dyspeptické príznaky; zriedkavo - žltačka, prechodná dysfunkcia pečene.

Alergické reakcie: zriedkavo - anafylaktické reakcie, závraty, chvenie, laryngospazmus, bronchospazmus.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s ​​liekmi, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém (deriváty benzodiazepínov, anestetiká, opioidné analgetiká, tabletky na spanie), droperidol zvyšuje inhibičný účinok na centrálny nervový systém.

Pri súčasnom použití droperidol vykazuje antagonizmus voči epinefrínu a iným adrenergným a sympatomimetickým liekom.

Pri súčasnom použití droperidol zosilňuje účinok antihypertenzív.

Pretože droperidol blokuje dopamínové receptory, pri súčasnom použití môže inhibovať pôsobenie agonistov, vr. bromokriptín, lisurid a levodopa.

špeciálne pokyny

Droperidol sa používa iba v nemocničných zariadeniach.

Používajte opatrne v prípadoch dysfunkcie pečene a obličiek, epilepsie a predchádzajúcich stavov epileptický záchvat, na depresiu.

U pacientov s feochromocytómom sa po podaní droperidolu môže vyskytnúť závažná arteriálna hypertenzia a tachykardia.

Pri použití droperidolu možnosť vzniku závažného arteriálna hypotenzia a zabezpečiť dostupnosť prostriedkov na jej včasnú nápravu. Droperidol môže spôsobiť zníženie tlaku v pľúcnici, čo treba mať na pamäti pri chirurgických a diagnostických zákrokoch. Pacienti užívajúci droperidol vyžadujú starostlivý lekársky dohľad.

U starších pacientov, fyzicky oslabených a vyčerpaných pacientov, ako aj vysoký stupeň rizikom, úvodná dávka droperidolu sa má znížiť. Pri zvyšovaní dávky sa musíte riadiť už dosiahnutým účinkom.

Na pozadí účinku liekov, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém, by sa mal droperidol predpisovať v nižšej dávke, a preto by sa po použití droperidolu mali takéto lieky podávať v nižších dávkach.

Treba mať na pamäti, že užívanie droperidolu vo zvýšenej dávke (až 25 mg alebo viac) môže spôsobiť náhlu smrť u pacientov so srdcovými arytmiami v dôsledku hypoxie, nerovnováhy elektrolytov alebo odvykania od alkoholu.

Pri použití droperidolu v chirurgickej praxi je potrebné starostlivo sledovať parametre fyziologický stav telo. Je potrebné zdôrazniť, že zmeny na EEG po operácii pomaly miznú. Použitie droperidolu počas spinálnej alebo epidurálnej anestézie môže spôsobiť blokádu medzirebrových nervov a sympatického nervového systému, čo následne sťažuje dýchanie, prispieva k rozšíreniu periférnych ciev a rozvoju arteriálnej hypotenzie.

Aby sa predišlo ortostatickej hypotenzii, pri preprave pacienta je potrebné postupovať opatrne a vyhnúť sa náhlym zmenám polohy tela.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Na pozadí účinku droperidolu a do 24 hodín po jeho použití potenciál nebezpečných druhovčinnosti vyžadujúce vysoká koncentrácia pozornosť a rýchle psychomotorické reakcie.

Tehotenstvo a laktácia

Použitie počas tehotenstva je možné len v prípadoch, keď očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Adekvátne a dobre kontrolované štúdie bezpečnosti droperidolu počas laktácie sa neuskutočnili. Butyrofenóny sa vylučujú do mlieka a neodporúčajú sa používať počas laktácie. Ak je potrebné použiť droperidol u matky, dojčenie sa má prerušiť.