Od čega pomaže acetilenska kiselina? "Aspirin" - što je to? Acetilsalicilna kiselina (aspirin): djelovanje i indikacije

Upute za korištenje

Pažnja! Informacije su dane samo u informativne svrhe. Ova se uputa ne smije koristiti kao vodič za samoliječenje. Potrebu za receptom, metode i doze lijeka određuje isključivo liječnik.

opće karakteristike

Međunarodni i kemijski nazivi: acetilsalicilna kiselina;

(2-acetoksi)benzojeva kiselina;

Osnovni, temeljni fizikalno-kemijske karakteristike: tablete bijela, s ravnom površinom, urezan i skošen;

Spoj:1 tableta sadrži 0,25 g ili 0,5 g acetil salicilna kiselina;

Pomoćne tvari: limunska kiselina, krumpirov škrob.

Obrazac za otpuštanje. Tablete.

Farmakoterapijska skupina

Analgetici i antipiretici (Antipiretici- lijekovi koji snižavaju tjelesnu temperaturu tijekom groznice). ATC oznaka N02B A01.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika. Acetilsalicilna kiselina je nesteroidni protuupalni lijek, derivat salicilata. Glavni mehanizam djelovanja acetilsalicilne kiseline je inaktivacija (Inaktivacija- djelomično ili potpuni gubitak biološki djelatna tvar ili posrednik njegove djelatnosti) enzim (Enzimi- specifični proteini koji mogu značajno ubrzati kemijske reakcije, koji se javljaju u tijelu, a da nisu dio konačnih produkata reakcije, tj. su biološki katalizatori. Svaka vrsta enzima katalizira pretvorbu određenih tvari (supstrata), ponekad samo jedne tvari u jednom smjeru. Stoga brojne biokemijske reakcije u stanicama provodi ogroman broj razni enzimi. Enzimski pripravciširoko se koristi u medicini) COX ( ciklooksigenaza (Ciklooksigenaza(sinonim za PGN2 sintetazu) je glavni enzim koji stvara prostaglandin (PG), koji u prisutnosti molekularnog kisika i brojnih kofaktora katalizira reakciju oksidativne ciklizacije pet središnjih atoma ugljika u molekuli arahidonske kiseline s nastankom nestabilnih cikličkih endoperoksida PGG2 i PGN2, koji se zatim nalaze u različitim tkivima i uz sudjelovanje raznih enzima pretvaraju u nekoliko vrsta tvari s visokom biološkom aktivnošću - eikosanoide (prostaglandini različitih serija (PGE2, PGE2a itd.), prostaciklin (PG12) i tromboksan (TXA2).U organizmu postoje dvije izoforme COX: 1) konstitucionalna, odnosno stalno sintetizirana izoforma nazvana COX-1\; 2) inducibilni izoform COX-2, čija se biosinteza uglavnom pokreće izlaganjem patološkim, uključujući proupalne podražaje i faktore rasta. Iako oba izoforma enzima imaju sličnu strukturu primarnog proteina i provode slične katalitičke reakcije u metabolizmu arahidonske kiseline i stvaranju PG, upalni i algogeni (bolni) učinci eikosanoida povezani su pretežno s izoformom COX-2, dok je niz učinaka PG fiziološkog tipa (npr. regulacija mikrocirkulacije u želučanoj sluznici) – s aktivnošću COX-1. COX i njegovi izoformi cilj su NSAIL-a. Ovisno o selektivnosti inhibicije izoformi COX-a, razlikuju se neselektivni NSAIL, lijekovi s dominantnim učinkom na COX-2 i specifični COX-2 inhibitori (koksibi).), kao rezultat toga, proizvodnja se smanjuje posrednici (Posrednik- tvar koja prenosi uzbuđenje od živčanog završetka do radnog organa i od jedne živčana stanica drugome) upale: prostaglandini, prostaciklini i tromboksan.
Smanjenje sinteze prostaglandina dovodi do smanjenja njihovog utjecaja na termoregulacijske centre, što dovodi do smanjenja temperature povišene zbog upale. Smanjuje senzibilizirajući učinak prostaglandina na živčane završetke osjetljive na bol, što smanjuje njihovu osjetljivost na medijatore boli. Ireverzibilna inhibicija sinteze tromboksana A2 trombociti (Trombociti- krvne stanice koje sudjeluju u procesu zgrušavanja krvi. Sa smanjenjem njihovog broja - trombocitopenija - postoji sklonost krvarenju) određuje antiagregacijski učinak acetilsalicilne kiseline.

Farmakodinamika (Farmakodinamika- grana farmakologije koja proučava kako lijek - sam ili u kombinaciji s drugim lijekovima - djeluje na ljudski organizam. Farmakodinamika lijeka procjenjuje se njegovom učinkovitosti, podnošljivosti i sigurnosti. U tu svrhu koriste se posebne metode kliničkog i funkcionalna istraživanja, kako s jednom primjenom lijeka tako i tijekom njegove dugotrajne uporabe. Metode moraju imati visoku osjetljivost, specifičnost i ponovljivost) acetilsalicilna kiselina ovisi o dnevnoj dozi:

male doze – 30-325 mg – uzrokuju inhibiciju agregacija (Agregacija(pristupanje) - proces spajanja elemenata u jedan sustav) trombociti;

prosječne doze – 1,5-2 g – imaju analgetik (Analgetik- sredstvo protiv bolova, analgetik) i antipiretski učinak;

velike doze – 4-6 g – djeluju protuupalno.

U dozi većoj od 4 g acetilsalicilna kiselina pojačava izlučivanje (Izlučivanje(kasnije lat. excretio) - isto što i selekcija) mokraćne kiseline (urikozurički učinak), kada se propisuje u manjim dozama, njezina je eliminacija odgođena.

Farmakokinetika. Kada se uzima oralno, gotovo se potpuno apsorbira iz gastrointestinalni trakt. Vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije plazma (Plazma- tekući dio krvi koji sadrži oblikovani elementi(eritrociti, leukociti, trombociti). Na temelju promjena u sastavu krvne plazme dijagnosticiraju se razne bolesti (reumatizam, dijabetes melitus i dr.). Pripremljen od krvne plazme lijekovi) krvi (Tmax) je 10-20 min. T max ukupnog salicilata, koji nastaje zbog metabolizam (Metabolizam- ukupnost svih vrsta transformacija tvari i energije u tijelu, osiguravajući njegov razvoj, životnu aktivnost i samoreprodukciju, kao i njegovu povezanost s okoliš i prilagodba promjenama vanjskih uvjeta), iznosi 0,3-2 sata.Stupanj vezivanja sa bjelančevine (Vjeverice- prirodna visoka molekularna težina organski spojevi. Bjelančevine imaju iznimno važnu ulogu: osnova su životnih procesa, sudjeluju u izgradnji stanica i tkiva, biokatalizatori su (enzimi), hormoni, respiratorni pigmenti (hemoglobini), zaštitne tvari (imunoglobulini) itd.) krvna plazma je 49-70%. 50% se metabolizira tijekom početnog prolaska kroz jetru. Nastaje glicil konjugat salicilne kiseline. Iz organizma se izlučuje putem bubrega u obliku metabolita. Pola zivota (Pola zivota(T1/2, sinonim za razdoblje polueliminacije) - razdoblje tijekom kojeg se koncentracija lijekova u krvnoj plazmi smanjuje za 50% Osnovna linija. Informacije o ovom farmakokinetičkom pokazatelju neophodne su kako bi se spriječilo stvaranje toksične ili, obrnuto, neučinkovite razine (koncentracije) lijeka u krvi pri određivanju intervala između davanja)(T 1/2) je 20 min. T 1/2 za salicilnu kiselinu - oko 2 sata Prodire u majčino mlijeko, sinovijalnu tekućinu i cerebrospinalnu tekućinu.

Indikacije za upotrebu

Reumatizam, reumatoidni artritis, zarazno-alergijski miokarditis (Miokarditis – upalna bolest srčani mišić infektivne, alergijske ili toksično-alergijske prirode), perikarditis (Perikarditis- upala perikarda.). Grozničavi sindrom kod zaraznih i upalnih bolesti. Sindrom boli (Sindrom boli - bolni subjektivni osjećaj koji se pojavljuje zbog utjecaja na tijelo super-jakih ili destruktivnih podražaja. Postoje bolni sindromi glave, lica, usta, leđa itd.)(različita porijekla): glavobolja(uključujući one povezane sa sindromom ustezanja od alkohola), migrena (Migrena- glavobolja uzrokovana sužavanjem krvnih žila u mozgu i smanjenjem protoka krvi u određenim dijelovima mozga. Popraćeno mučninom, povraćanjem, žene imaju veću vjerojatnost da pate), zubobolja, neuralgija, lumbago, prsa radikularni sindrom, mialgija (Mialgija- bol u mišićima uzrokovan spazmom, kompresijom, upalom ili ishemijom mišića), artralgija. Kao antitrombocitno sredstvo (doze do 250 mg/dan): srčana ishemija (Ishemija srca– kronični patološki proces, što je uzrokovano nedovoljnom opskrbom miokarda krvlju. Većina slučajeva (97–98%) posljedica je ateroskleroze koronarnih arterija srca. Glavni klinički oblici su angina pektoris, infarkt miokarda i koronarogena (aterosklerotična) kardioskleroza), prisutnost nekoliko faktori rizika (Faktor rizika - uobičajeno imečimbenici koji nisu izravni uzrok bolesti, ali povećavaju vjerojatnost njezina nastanka) koronarna bolest srca, bezbolna ishemija (Ishemija- lokalna anemija zbog mehaničkog začepljenja arterija ili nedostatka opskrbe krvlju) miokarda (Miokard - mišića srca, čineći najveći dio njegove mase. Ritmičke koordinirane kontrakcije miokarda ventrikula i atrija provodi provodni sustav srca), nestabilno angina pektoris (Angina pektoris- sindrom uzrokovan ishemijom miokarda, karakteriziran epizodnom pojavom osjećaja nelagode ili pritiska u prekordijalnoj regiji, koji se u tipičnim slučajevima javlja kada tjelesna aktivnost i nestaju nakon prestanka ili uzimanja nitroglicerina pod jezik (angina pektoris)), infarkt miokarda (Infarkt miokarda- ishemijska nekroza miokarda, uzrokovana oštrim smanjenjem opskrbe krvlju u jednom od njegovih segmenata. Osnova MI je akutno razvijen tromb, čije je stvaranje povezano s rupturom aterosklerotskog plaka) (kako bi se smanjio rizik od ponovnog infarkta miokarda i smrti nakon infarkta miokarda), ponavljana prolazna cerebralna ishemija i ishemija moždani udar (Moždani udar - akutni poremećaj cerebralna cirkulacija(krvarenje i sl.) sa hipertenzija, ateroskleroza itd. Manifestira se glavoboljom, povraćanjem, poremećajem svijesti, paralizom itd.) u muškaraca, zamjena srčanog zaliska (prevencija i liječenje tromboembolije), balon koronarne (Koronarni- okolni organ u obliku krune (krune), srodan na koronarne arterije srce, npr. koronarna cirkulacija) angioplastika i postavljanje stenta (smanjenje rizika od recidiva) stenoza (Stenoza- suženje bilo kojeg kanala) i liječenje sekundarne disekcije koronarne arterije), s neaterosklerotskim lezijama koronarne arterije (Kawasakijeva bolest), aortoarteritisom (Takayasuova bolest), valvularnim mitralni (Mitralni- povezano s atrioventrikularnim zaliskom srca) srčane mane i fibrilacija atrija (Fibrilacija atrija- česta (više od 300 u minuti) nepravilna neorganizirana električna aktivnost atrija ili ventrikula), prolaps mitralni zalistak(prevencija tromboembolije), rekurentna tromboembolija plućna arterija, infarkt pluća, akutni tromboflebitis (Tromboflebitis- bolest vena koju karakterizira upala venske stijenke i tromboza. Nastanku tromboflebitisa prethodi upala vene - flebitis i periflebitis), Dresslerov sindrom. U kliničkoj imunologiji i alergologiji: u postupno rastućim dozama za dugotrajnu desenzibilizaciju i stvaranje postojanih tolerancija (Tolerancija- smanjenje reakcije na ponovnu primjenu tvari, tijelo postaje ovisno, zbog čega je potrebna sve veća i veća doza kako bi se postigao učinak svojstven tvari. Također razlikuju obrnutu toleranciju - posebno stanje u kojem je potrebna manja doza da bi se postigao zadani učinak, i križnu toleranciju - kod uzimanja jedne tvari povećava se tolerancija na uzimanje drugih tvari (obično iz iste skupine ili klase). Tahifilaksija je brz (doslovno nakon prve uporabe) razvoj tolerancije na lijek. Također imunološko stanje tijela u kojem ono nije u stanju sintetizirati protutijela kao odgovor na uvođenje specifičnog antigena uz održavanje imunološke reaktivnosti na druge antigene. Problem tolerancije je važan kod transplantacije organa i tkiva) na pripravke acetilsalicilne kiseline u bolesnika s astmom i "trijasom", koji se pogoršavaju uzimanjem acetilsalicilne kiseline.

Upute za uporabu i doze

Lijek se uzima oralno nakon jela.

Kod groznice i bolova kod odraslih - 500-1000 mg 3-4 puta dnevno. Dnevna doza ne smije biti veća od 3 g. Trajanje liječenja ne smije biti duže od 2 tjedna.

Za poboljšanje reoloških svojstava krvi - 250 mg/dan nekoliko mjeseci.

Za infarkt miokarda, kao i za sekundarnu prevenciju kod pacijenata koji su pretrpjeli infarkt miokarda - 250 mg 1 puta dnevno.

Kao inhibitor (Inhibitori - kemijske tvari, inhibirajući aktivnost enzima. Koristi se za liječenje metaboličkih poremećaja) agregacija trombocita – 250 mg/dan dugo vremena.

Za dinamičke cerebrovaskularne nesreće, cerebralnu tromboemboliju - 250 mg / dan s postupnim povećanjem doze do najviše 1000 mg / dan, za prevenciju relapsa - 250 mg / dan.

Djeca - 50-200 mg 3-4 puta dnevno; jednokratna doza za djecu od 2 godine - 100 mg, 3 godine - 150 mg, 4 godine - 200 mg, počevši od 5 godina - 250 mg; dnevna doza - brzinom od 200 mg po 1 godini života.

Nuspojava

Acetilsalicilna kiselina-Darnitsa može izazvati alergijske reakcije u slučaju preosjetljivosti na lijek, osip (Osip- bolest koju karakterizira stvaranje ograničenih ili raširenih mjehurića koji svrbe na koži i sluznicama), angioedem (Angioedem- (Quinckeov edem), akutno ograničeno paroksizmalno oticanje tkiva. Quinckeov edem je reakcija tijela na alergen. Izvana se Quinckeov edem očituje kao oštro ograničeno oticanje tkiva (uglavnom usana, kapaka, obraza), ponekad osip kože na mjestu otekline, obično bez svrbeža ili boli), razni egzantemi, eozinofilija, bronhospazam. Ako ste preosjetljivi na lijek, možete razviti Anafilaktički šok (Anafilaktički šok – kompleks simptoma akutne opće teške manifestacije alergijske reakcije neposredni tip, uglavnom karakteriziran početnom ekscitacijom i naknadnom inhibicijom središnje funkcije živčani sustav, bronhospazam, oštar arterijska hipotenzija) , astma, u bolesnika s bronhijalnom astmom dolazi do povećanja učestalosti i intenziviranja napadaja. Dugotrajnom primjenom mogu se razviti ototoksični, nefrotoksični i hepatotoksični učinci. Kada se uzima oralno, lijek ima specifičan učinak ulcerogena (Ulcerogeno- izazivanje čira) djelovanje, uzrokuje erozivne i ulcerativne lezije želučane sluznice i duodenum (Duodenum- početni odjel tanko crijevo(od izlaza iz želuca do jejunum). Duljina duodenum ljudski jednak promjeru 12 prstiju (otuda naziv)), gastrointestinalno krvarenje. Vrlo u rijetkim slučajevima mogući hepatogeni encefalopatija (Encefalopatija- zbirni pojam u značenju organska lezija mozak neupalne prirode. Razlikuju se kongenitalne encefalopatije - kao posljedica embriopatije, i stečene - kao posljedica infekcija, intoksikacija, ozljeda, vaskularnih bolesti mozga itd. Specifičnih manifestacija encefalopatije nema\; Do izražaja mogu doći poremećaji nalik neurozi (astenija, razdražljivost, nesanica, glavobolja) i (ili) psihopati (sužavanje raspona interesa, pasivnost, emocionalna inkontinencija, grubost itd.), poremećaji pamćenja i intelektualni poremećaji.. Astma, "trijas" (eozinofilna rinitis (Rinitis- upala nosne sluznice, curenje nosa), rekurentna nosna polipoza, hiperplastični sinusitis). Aseptični meningitis. Pojačani simptomi kongestivno zatajenje srca (Kongestivno zatajenje srca– opskrba organa i tkiva krvlju i kisikom u količinama nedostatnim za održavanje normalnih životnih funkcija), oteklina (Edem– otok tkiva kao posljedica patološkog povećanja volumena intersticijske tekućine). Povraćanje, mučnina. Trombocitopenija (Trombocitopenija- smanjenje broja trombocita), anemija (Anemija- skupina bolesti obilježenih smanjenjem crvenih krvnih stanica ili hemoglobina u krvi), leukopenija.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu i sastojke lijeka. Acetilsalicilna kiselina-Darnitsa je kontraindicirana za peptički ulkus želuca i dvanaesnika (uključujući povijest bolesti (Anamneza- skup podataka o razvoju bolesti, životnim uvjetima, prijašnjim bolestima i dr., prikupljenih u svrhu korištenja za dijagnozu, prognozu, liječenje, prevenciju)), gastritis (Gastritis- bolest koja se očituje upalom sluznice stijenke želuca) s povećanom kiselošću, gastrointestinalnim krvarenjem, portalna hipertenzija (Portalna hipertenzija – patološko stanje, karakteriziran povišenim tlakom u sustavu portalne vene jetre), venska kongestija, poremećaji zgrušavanja krvi; u prva 3 mjeseca trudnoće i dojilje.

Bronhijalna astma, teška disfunkcija jetre i bubrega, kronični (Kronično- dug, neprekidan, dugotrajan proces, koji se odvija stalno ili uz povremena poboljšanja stanja) ili ponavljajućih dispeptičkih simptoma.

Predozirati

S blagim oblikom intoksikacija (Intoksikacija- trovanje tijela otrovne tvari) lijek može izazvati: mučninu, povraćanje, bol u epigastrična regija, vrtoglavica, tinitus, glavobolja. U teškim slučajevima - zbunjenost, tremor (Tremor(drhtanje) - ritmički ponavljajući pokreti koji se javljaju u bilo kojem dijelu tijela), gušenje, metabolizam acidoza (acidoza- pomak acidobazna ravnoteža tijela u smjeru povećanja kiselosti (smanjenje pH)), koma, kolaps (Kolaps– težak, opasno po život karakterizirano stanje nagli pad arterijski i venski tlak, depresija središnjeg živčanog sustava i metabolički poremećaji). Moguće smrtonosne doze: za odrasle - iznad 10 g, za djecu - iznad 3 g.

Liječenje. Korekcija acidobazne ravnoteže, ravnoteže vode i elektrolita, infuzija (Infuzija(iv davanje) - davanje tekućine, lijekovi ili lijekove/sastojke krvi u vensku žilu) otopine natrijevog bikarbonata, natrijevog laktata.

Značajke primjene

U bolesnika s funkcionalnim zatajenjem jetre i bubrega potrebno je smanjiti dozu lijeka ili povećati razmak između doza.

Budući da Acetilsalicilna kiselina-Darnitsa, kao i svi neselektivni nesteroidni protuupalni lijekovi, izaziva iritaciju sluznice gastrointestinalnog trakta, lijek treba uzimati samo nakon obroka s vodom, alkalnom mineralnom vodom, otopinom natrijevog bikarbonata (po mogućnosti mlijeko).

Na dugotrajnu upotrebu Acetilsalicilna kiselina-Darnitsa treba provjeriti na prisutnost krvi u stolici kako bi se identificirali ulcerogeni učinci i treba učiniti krvne pretrage (učinak na agregaciju trombocita, neka antikoagulantna aktivnost).

Djeca i tinejdžeri sa hipertermija (Hipertermija- pregrijavanje tijela. Osoba s tjelesnom temperaturom iznad 41-42C može doživjeti toplinski udar) Preporučljivo je propisati lijek samo ako su drugi analgetici-antipiretici neučinkoviti. Ako takvi bolesnici dožive povraćanje kao posljedicu uzimanja lijeka, tada treba posumnjati na Reyeov sindrom. Koristite lijek s oprezom za liječenje pacijenata alergijski rinitis, nosna polipoza, urtikarija.

Prije planiranih kirurških zahvata, morate prestati uzimati lijek 5-7 dana prije operacije.

Interakcija s drugim lijekovima

Lijek povećava učinak antikoagulansi (Antikoagulansi - ljekovite tvari, smanjenje zgrušavanja krvi), hipoglikemijski derivati ​​sulfoniluree. Smanjuje učinkovitost spironolaktona, furosemida i antihipertenzivnih lijekova.

Povećava nuspojave kortikosteroidi (Kortikosteroidi- hormoni koje proizvodi kora nadbubrežne žlijezde. Regulirati metabolizam minerala i metabolizam ugljikohidrata, bjelančevina i masti. Koriste se u medicini pri nedostatku u organizmu, kao protuupalna i antialergijska sredstva), metotreksat.

Kofein i metoklopramid povećavaju apsorpciju acetilsalicilne kiseline u gastrointestinalnom traktu.

Acetilsalicilna kiselina blokira želučanu alkohol dehidrogenazu, što povećava razinu etanola u tijelu.

Opće informacije o proizvodu

Uvjeti i rok trajanja.Čuvati izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Rok trajanja – 4 godine.

Uvjeti za odmor. Na šalteru.

Paket. 10 tableta u blister pakiranju, 1 blister pakiranje u pakiranju.

Proizvođač.CJSC "Farmaceutska tvrtka "Darnitsa".

Mjesto. 02093, Ukrajina, Kijev, ul. Borispilskaja, 13.

Web stranica. www.darnitsa.ua

Pripravci sa sličnim aktivnim sastojcima

• - "Arterium"
• Acetilsalicilna kiselina - "Darnitsa"

Ovaj materijal predstavljen je u slobodnom obliku na temelju službenih uputa za medicinsku upotrebu droga.

Acetilsalicilna kiselina možda neće izazvati nikakav emocionalni odgovor kod prosječne osobe koja nije upućena u misterije farmaceutske terminologije. Ali ovo nije ništa više od dobro poznatog aspirina. Ili bolje rečeno, naprotiv: aspirin jest trgovački naziv acetilsalicilna kiselina, koja je, međutim, na policama ljekarni dostupna ne samo pod "pseudonimom", već i pod svojim izvornim kemijskim nazivom.

Acetilsalicilna kiselina se koristi kao analgetik, antipiretik, antitrombik i protuupalno sredstvo. Na biokemijskoj razini Mehanizam djelovanja ovog lijeka temelji se na inhibiciji sinteze medijatora boli i upalne reakcije prostaglandini (to se događa zbog inhibicije enzima ciklooksigenaze) i agregati tromboksana. Acetilsalicilna kiselina smanjuje dotok krvi u mjesto upale, smanjuje propusnost krvne žile, i, posljedično, eksudacija, ograničava količinu ATP-a koja se koristi za održavanje troškova energije upalni proces. Lijek smanjuje koncentraciju prostaglandina u moždanim centrima za bol i termoregulaciju, što dovodi, sukladno tome, do smanjenja bolna osjetljivost i smanjenje tjelesne temperature.

Antitrombocitni učinak povezan je sa smanjenjem količine tromboksana.

Lijek pod nazivom "acetilsalicilna kiselina" u Rusiji je dostupan samo u tabletama. Lijek treba uzimati nakon jela s dovoljnom količinom tekućine (voda, mlijeko, mineralna voda). Ovisno o dobi bolesnika, preporučena pojedinačna i najveća dnevna doza acetilsalicilne kiseline su: 0,25-0,5 g i 3,0 g za odrasle i adolescente starije od 15 godina; 0,25 g i 0,5 g za djecu od 6 do 15 godina. Potrebno je održavati interval između doza lijeka od najmanje 4 sata pri uzimanju 3-4 puta dnevno. U pogledu primjene acetilsalicilne kiseline pacijentu se daje određena doza samostalnosti: 3 dana kao antipiretik i 5 dana kao analgetik, nakon čega je, ako nema poboljšanja stanja, potrebno konzultirati liječnika. U slučaju slučajnog predoziranja lijekom, trebali biste umjetno izazvati povraćanje i uzeti aktivni ugljen zajedno s bilo kojim jakim laksativom. Do manjih predoziranja dolazi bez značajnijih posljedica za organizam.

Farmakologija

NSAIL. Ima protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje, a također inhibira agregaciju trombocita. Mehanizam djelovanja povezan je s inhibicijom aktivnosti COX-a, glavnog enzima u metabolizmu arahidonske kiseline, koji je prekursor prostaglandina, koji imaju veliku ulogu u patogenezi upale, boli i vrućice. Smanjenje sadržaja prostaglandina (uglavnom E 1) u centru za termoregulaciju dovodi do smanjenja tjelesne temperature zbog širenja krvnih žila kože i pojačanog znojenja. Analgetski učinak je zbog središnje i periferno djelovanje. Smanjuje agregaciju trombocita, adheziju i stvaranje tromba supresijom sinteze tromboksana A 2 u trombocitima.

Smanjuje smrtnost i rizik od infarkta miokarda kod nestabilne angine. Učinkovito u primarnoj prevenciji bolesti kardio-vaskularnog sustava te u sekundarnoj prevenciji infarkta miokarda. U dnevna doza 6 g ili više potiskuje sintezu protrombina u jetri i povećava protrombinsko vrijeme. Povećava fibrinolitičku aktivnost plazme i smanjuje koncentraciju koagulacijskih čimbenika ovisnih o vitaminu K (II, VII, IX, X). Povećava učestalost hemoragijskih komplikacija tijekom kirurških intervencija i povećava rizik od krvarenja tijekom antikoagulantne terapije. Stimulira izlučivanje mokraćne kiseline (otežava njezinu reapsorpciju u bubrežnim tubulima), ali u visoke doze Oh. Blokada COX-1 u želučanoj sluznici dovodi do inhibicije gastroprotektivnih prostaglandina, što može uzrokovati ulceraciju sluznice i posljedično krvarenje.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, brzo se apsorbira uglavnom iz proksimalni dio tankog crijeva i manjim dijelom iz želuca. Prisutnost hrane u želucu značajno mijenja apsorpciju acetilsalicilne kiseline.

Metabolizira se u jetri hidrolizom u salicilnu kiselinu, nakon čega slijedi konjugacija s glicinom ili glukuronidom. Koncentracija salicilata u krvnoj plazmi je varijabilna.

Oko 80% salicilne kiseline veže se na proteine ​​krvne plazme. Salicilati lako prodiru u mnoga tkiva i tjelesne tekućine, uklj. u spinalni, peritonealni i sinovijalna tekućina. U male količine salicilati se nalaze u moždanom tkivu, u tragovima u žuči, znoju i izmetu. Brzo prodire kroz placentarnu barijeru i izlučuje se u malim količinama u majčino mlijeko.

U novorođenčadi salicilati mogu istisnuti bilirubin iz vezanja za albumin i pridonijeti razvoju bilirubinske encefalopatije.

Prodiranje u zglobnu šupljinu ubrzava se u prisutnosti hiperemije i edema i usporava u proliferativnoj fazi upale.

Kada se pojavi acidoza, većina salicilata se pretvara u neioniziranu kiselinu, koja dobro prodire u tkiva, uklj. u mozak.

Izlučuje se primarno aktivnom sekrecijom u bubrežnim tubulima nepromijenjen (60%) i u obliku metabolita. Izlučivanje nepromijenjenog salicilata ovisi o pH urina (s alkalizacijom urina povećava se ionizacija salicilata, pogoršava se njihova reapsorpcija i značajno povećava izlučivanje). T1/2 acetilsalicilne kiseline je približno 15 minuta. T1/2 salicilata kada se uzimaju u malim dozama je 2-3 sata, s povećanjem doza može se povećati na 15-30 sati.U novorođenčadi je eliminacija salicilata znatno sporija nego u odraslih.

Obrazac za otpuštanje

10 komada. - konturno ćelijsko pakiranje (1) - kartonska pakiranja.
20 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (1) - kartonska pakiranja.
30 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (1) - kartonska pakiranja.
40 kom. - polimerne staklenke (1) - kartonske kutije.

Doziranje

Pojedinac. Za odrasle, pojedinačna doza varira od 40 mg do 1 g, dnevno - od 150 mg do 8 g; učestalost upotrebe - 2-6 puta / dan.

Interakcija

Na istodobna uporaba antacidi koji sadrže magnezijev i/ili aluminijev hidroksid usporavaju i smanjuju apsorpciju acetilsalicilne kiseline.

Uz istovremenu primjenu blokatora kalcijevih kanala, lijekovi koji ograničavaju unos kalcija ili povećavaju izlučivanje kalcija iz organizma povećavaju rizik od krvarenja.

Kada se koristi istodobno s acetilsalicilnom kiselinom, pojačava se učinak heparina i neizravnih antikoagulansa, hipoglikemijskih sredstava, derivata sulfonilureje, inzulina, metotreksata, fenitoina i valproične kiseline.

Kada se koristi istodobno s GCS, povećava se rizik od ulcerogenih učinaka i gastrointestinalnog krvarenja.

Uz istovremenu primjenu smanjuje se učinkovitost diuretika (spironolakton, furosemid).

Uz istovremenu primjenu drugih NSAID-a, rizik od razvoja nuspojave. Acetilsalicilatna kiselina može smanjiti koncentracije indometacina i piroksikama u plazmi.

Kada se koristi istodobno s pripravcima zlata, acetilsalicilna kiselina može izazvati oštećenje jetre.

Uz istovremenu primjenu smanjuje se učinkovitost urikozuričnih lijekova (uključujući probenecid, sulfinpirazon, benzbromaron).

Uz istovremenu primjenu acetilsalicilne kiseline i natrijeva alendronata može se razviti teški ezofagitis.

Uz istodobnu primjenu griseofulvina, apsorpcija acetilsalicilatne kiseline može biti oslabljena.

Opisan je slučaj spontanog krvarenja u šarenicu kod uzimanja ekstrakta ginka bilobe tijekom dugotrajne primjene acetilsalicilne kiseline u dozi od 325 mg/dan. Vjeruje se da bi to moglo biti posljedica dodatnog inhibitornog učinka na agregaciju trombocita.

Uz istovremenu primjenu dipiridamola moguće je povećanje C max salicilata u krvnoj plazmi i AUC.

Pri istodobnoj primjeni s acetilsalicilnom kiselinom povećavaju se koncentracije digoksina, barbiturata i soli litija u krvnoj plazmi.

Uz istovremenu primjenu visokih doza salicilata s inhibitorima karboanhidraze moguća je intoksikacija salicilatima.

Acetilsalicilna kiselina u dozama manjim od 300 mg/dan ima manji učinak na učinkovitost kaptoprila i enalaprila. Pri primjeni acetilsalicilne kiseline u visokim dozama, učinkovitost kaptoprila i enalaprila može biti smanjena.

Uz istovremenu primjenu, kofein povećava brzinu apsorpcije, koncentraciju u plazmi i bioraspoloživost acetilsalicilne kiseline.

Uz istovremenu primjenu, metoprolol može povećati Cmax salicilata u krvnoj plazmi.

Pri primjeni pentazocina u pozadini dugotrajne primjene acetilsalicilne kiseline u visokim dozama postoji rizik od razvoja teških nuspojava iz bubrega.

Uz istovremenu primjenu, fenilbutazon smanjuje urikozuriju uzrokovanu acetilsalicilnom kiselinom.

Uz istovremenu primjenu, etanol može pojačati učinak acetilsalicilne kiseline na gastrointestinalni trakt.

Nuspojave

Izvana probavni sustav: mučnina, povraćanje, anoreksija, epigastrična bol, proljev; rijetko - pojava erozivnih i ulcerativnih lezija, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, oštećena funkcija jetre.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: s produljenom primjenom mogući su vrtoglavica, glavobolja, reverzibilno oštećenje vida, tinitus i aseptični meningitis.

Iz hematopoetskog sustava: rijetko - trombocitopenija, anemija.

Iz sustava koagulacije krvi: rijetko - hemoragijski sindrom, produljenje vremena krvarenja.

Iz mokraćnog sustava: rijetko - oštećenje funkcije bubrega; s dugotrajnom uporabom - akutno zatajenje bubrega, nefrotski sindrom.

Alergijske reakcije: rijetko - kožni osip, Quinckeov edem, bronhospazam, "aspirinska trijada" (kombinacija Bronhijalna astma, rekurentna polipoza nosa i paranazalnih sinusa te nepodnošljivost acetilsalicilne kiseline i pirazolona).

Ostali: u U nekim slučajevima- Reyeov sindrom; s dugotrajnom primjenom - pojačani simptomi kroničnog zatajenja srca.

Indikacije

Reumatizam, reumatoidni artritis, infektivno-alergijski miokarditis; groznica u zaraznim i upalnim bolestima; blagi do umjereni bolni sindrom različitog porijekla(uključujući neuralgiju, mialgiju, glavobolju); prevencija tromboze i embolije; primarni i sekundarna prevencija infarkt miokarda; prevencija ishemijskih cerebrovaskularnih incidenata.

U kliničkoj imunologiji i alergologiji: u postupno rastućim dozama za dugotrajnu "aspirinsku" desenzibilizaciju i stvaranje stabilne tolerancije na NSAID u bolesnika s "aspirinskom" astmom i "aspirinskom trijadom".

Kontraindikacije

Erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi, gastrointestinalno krvarenje, "aspirinski trijas", povijest indikacija urtikarije, rinitis uzrokovan uzimanjem acetilsalicilne kiseline i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova, hemofilija, hemoragijska dijateza, hipoprotrombinemija, disecirajuća aneurizma aorte, portalna hipertenzija, nedostatak vitamina K, zatajenje jetre i/ili bubrega, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, Reyeov sindrom, djetinjstvo(ispod 15 godina - rizik od razvoja Reyeovog sindroma u djece s hipertermijom zbog virusnih bolesti), I i III tromjesečje trudnoće, dojenje, preosjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu i druge salicilate.

Značajke primjene

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirana za uporabu u prvom i trećem tromjesečju trudnoće. U drugom tromjesečju trudnoće moguća je jednokratna doza prema strogim indikacijama.

Ima teratogeni učinak: kada se koristi u prvom tromjesečju, dovodi do razvoja cijepanja gornje nebo, u trećem tromjesečju - uzrokuje inhibiciju radna aktivnost(inhibicija sinteze prostaglandina), prerano zatvaranje ductus arteriosus u fetusa, plućna vaskularna hiperplazija i hipertenzija u plućnoj cirkulaciji.

Acetilsalicilna kiselina se izlučuje u majčino mlijeko, što povećava rizik od krvarenja u djeteta zbog poremećene funkcije trombocita, stoga majka ne smije koristiti acetilsalicilnu kiselinu tijekom dojenja.

Koristi se za disfunkciju jetre

Kontraindikacija: zatajenje jetre.

Koristite s oprezom u bolesnika s bolestima jetre.

Koristiti za oštećenje bubrega

Kontraindikacija: zatajenje bubrega.

Koristite s oprezom u bolesnika s bolestima bubrega.

Primjena kod djece

posebne upute

Koristite s oprezom u bolesnika s bolestima jetre i bubrega, bronhijalnom astmom, erozivnim i ulcerativnim lezijama i krvarenjem iz gastrointestinalnog trakta u povijesti, s povećanim krvarenjem ili tijekom provođenja antikoagulantne terapije, dekompenziranog kroničnog zatajenja srca.

Acetilsalicilna kiselina, čak iu malim dozama, smanjuje izlučivanje mokraćne kiseline iz organizma, što može uzrokovati akutni napadaj gihta kod predisponiranih bolesnika. Pri provođenju dugotrajne terapije i/ili primjeni acetilsalicilatne kiseline u visokim dozama potreban je liječnički nadzor i redovito praćenje razine hemoglobina.

Primjena acetilsalicilne kiseline kao protuupalnog sredstva u dnevnoj dozi od 5-8 g ograničena je zbog velika vjerojatnost razvoj nuspojava iz gastrointestinalnog trakta.

Prije operacije, za smanjenje krvarenja tijekom operacije i tijekom postoperativno razdoblje trebate prestati uzimati salicilate 5-7 dana prije.

Tijekom dugotrajne terapije potrebno je provoditi opća analiza pregled krvi i stolice na okultnu krv.

Primjena acetilsalicilne kiseline u pedijatriji je kontraindicirana, jer u slučaju virusne infekcije u djece pod utjecajem acetilsalicilne kiseline povećava se rizik od razvoja Reyeovog sindroma. Simptomi Reyeovog sindroma su dugotrajno povraćanje, akutna encefalopatija i povećanje jetre.

Trajanje liječenja (bez savjetovanja s liječnikom) ne smije biti dulje od 7 dana kada je propisano kao analgetik a više od 3 dana kao antipiretik.

Tijekom razdoblja liječenja pacijent se mora suzdržati od pijenja alkohola.

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari Acetilsalicilna kiselina

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristike tvari acetilsalicilne kiseline

Bijeli mali igličasti kristali ili svjetlo kristalni prah bez mirisa ili sa slabim mirisom, blago kiselkastog okusa. Slabo topljiv u vodi na sobnoj temperaturi, topiv u vrućoj vodi, lako topiv u etanolu, otopinama kaustičnih i karbonskih lužina.

Farmakologija

Inhibira ciklooksigenazu (COX-1 i COX-2) i nepovratno inhibira ciklooksigenazni put metabolizma arahidonske kiseline, blokira sintezu PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alfa, PGE 1, PGE 2 itd.) i tromboksana. Smanjuje hiperemiju, eksudaciju, propusnost kapilara, aktivnost hijaluronidaze, ograničava opskrbu energijom upalnog procesa inhibicijom proizvodnje ATP-a. Utječe na subkortikalne centre termoregulacije i osjetljivosti na bol. Smanjenje sadržaja PG (uglavnom PGE 1) u centru za termoregulaciju dovodi do smanjenja tjelesne temperature zbog širenja krvnih žila kože i pojačanog znojenja. Analgetski učinak posljedica je djelovanja na centre za osjetljivost na bol, kao i perifernog protuupalnog učinka te sposobnosti salicilata da smanje algogeni učinak bradikinina. Smanjenje sadržaja tromboksana A 2 u trombocitima dovodi do nepovratne supresije agregacije i lagano širi krvne žile. Antiagregacijski učinak traje 7 dana nakon jedne doze. Tijekom serije Klinička ispitivanja Pokazalo se da se značajna inhibicija adhezivnosti trombocita postiže pri dozama do 30 mg. Povećava fibrinolitičku aktivnost plazme i smanjuje koncentraciju koagulacijskih čimbenika ovisnih o vitaminu K (II, VII, IX, X). Stimulira izlučivanje mokraćne kiseline, jer je poremećena njezina reapsorpcija u bubrežnim tubulima.

Nakon oralne primjene apsorbira se u potpunosti. U prisutnosti crijevne ovojnice (otporan na djelovanje želučana kiselina te ne dopušta apsorpciju acetilsalicilne kiseline u želucu) apsorbira se u gornji dio tanko crijevo. Tijekom apsorpcije podvrgava se presistemskoj eliminaciji u crijevnoj stijenci i u jetri (deacetiliran). Apsorbirani dio se vrlo brzo hidrolizira posebnim esterazama, tako da T1/2 acetilsalicilne kiseline nije dulji od 15-20 minuta. Kruži u tijelu (75-90% u vezi s albuminom) i raspoređuje se u tkivima u obliku aniona salicilne kiseline. Cmax se postiže nakon otprilike 2 sata Acetilsalicilna kiselina praktički se ne veže na proteine ​​krvne plazme. Tijekom biotransformacije u jetri nastaju metaboliti koji se nalaze u mnogim tkivima i mokraći. Izlučivanje salicilata odvija se prvenstveno aktivnom sekrecijom u bubrežnim tubulima u nepromijenjenom obliku iu obliku metabolita. Izlučivanje nepromijenjene tvari i metabolita ovisi o pH urina (s alkalizacijom urina povećava se ionizacija salicilata, pogoršava se njihova reapsorpcija i značajno povećava izlučivanje).

Primjena tvari Acetilsalicilna kiselina

IHD, prisutnost nekoliko čimbenika rizika za IHD, tiha ishemija miokard, nestabilna angina, infarkt miokarda (kako bi se smanjio rizik od ponovnog infarkta miokarda i smrti nakon infarkta miokarda), ponavljana prolazna cerebralna ishemija i moždani udar kod muškaraca zamjena srčanih zalistaka (prevencija i liječenje tromboembolije), balonska koronarna angioplastika i ugradnja stenta (smanjenje rizika od ponovne stenoze i liječenje sekundarne disekcije koronarne arterije), kao i za neaterosklerotske lezije koronarnih arterija ( Kawasakijeva bolest), aortoarteritis (Takayasuova bolest), zalistak mitralne valvule srca i fibrilacija atrija, prolaps mitralnog zaliska (prevencija tromboembolije), rekurentna plućna embolija, Dresslerov sindrom, infarkt pluća, akutni tromboflebitis. Groznica kod zaraznih i upalnih bolesti. Sindrom boli slabog i srednjeg intenziteta različitog podrijetla, uklj. torakalni radikularni sindrom, lumbago, migrena, glavobolja, neuralgija, zubobolja, mialgija, artralgija, algodismenoreja. U kliničkoj imunologiji i alergologiji koristi se u postupno rastućim dozama za dugotrajnu "aspirinsku" desenzibilizaciju i stvaranje stabilne tolerancije na NSAID u bolesnika s "aspirinskom" astmom i "aspirinskom" trijadom.

Prema indikacijama: reumatizam, reumatska koreja, reumatoidni artritis, infektivno-alergijski miokarditis, perikarditis - trenutno se koristi vrlo rijetko.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, uklj. “aspirinska” trijada, “aspirinska” astma; hemoragijska dijateza (hemofilija, von Willebrandova bolest, teleangiektazija), disecirajuća aneurizma aorte, zatajenje srca, akutno i rekurentno erozivne i ulcerativne bolesti Gastrointestinalni trakt, gastrointestinalno krvarenje, akutno zatajenje bubrega ili jetre, početna hipoprotrombinemija, nedostatak vitamina K, trombocitopenija, trombotična trombocitopenijska purpura, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, trudnoća (I i III trimestar), dojenje, dječji i mladost do 15 godina kada se koristi kao antipiretik (rizik od razvoja Reyeovog sindroma kod djece s vrućicom zbog virusnih bolesti).

Ograničenja uporabe

Hiperurikemija, nefrolitijaza, giht, peptički ulkusželuca i dvanaesnika (anamneza), teška disfunkcija jetre i bubrega, bronhijalna astma, KOPB, nosna polipoza, nekontrolirana arterijska hipertenzija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena velikih doza salicilata u prvom tromjesečju trudnoće povezana je s povećanom učestalošću fetalnih mana (rascjep nepca, srčane mane). U drugom tromjesečju trudnoće salicilati se mogu propisati tek nakon procjene rizika i koristi. Primjena salicilata u trećem tromjesečju trudnoće je kontraindicirana.

Salicilati i njihovi metaboliti prelaze u majčino mlijeko u malim količinama. Slučajno uzimanje salicilata tijekom dojenja nije popraćeno razvojem nuspojava u djeteta i ne zahtijeva prekid. dojenje. Međutim, kod dugotrajne primjene ili visokih doza dojenje treba prekinuti.

Nuspojave tvari acetilsalicilne kiseline

Iz kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeza, hemostaza): trombocitopenija, anemija, leukopenija.

Iz gastrointestinalnog trakta: NSAID gastropatija (dispepsija, epigastrična bol, žgaravica, mučnina i povraćanje, jako krvarenje u gastrointestinalnom traktu), gubitak apetita.

Alergijske reakcije: reakcije preosjetljivosti (bronhospazam, edem grkljana i urtikarija), nastanak "aspirinske" bronhijalne astme i "aspirinske" trijade (eozinofilni rinitis, rekurentna nazalna polipoza, hiperplastični sinusitis) na temelju haptenskog mehanizma.

Drugi: disfunkcija jetre i/ili bubrega, Reyeov sindrom u djece (encefalopatija i akutna masna degeneracija jetre s brzim razvojem zatajenja jetre).

Uz produljenu upotrebu - vrtoglavica, glavobolja, tinitus, smanjena oštrina sluha, zamagljen vid, intersticijski nefritis, prerenalna azotemija s povišenim razinama kreatinina u krvi i hiperkalcijemijom, papilarna nekroza, akutno zatajenje bubrega, nefrotski sindrom, bolesti krvi, aseptični meningitis, pojačani simptomi kongestivnog zatajenja srca, edem, povišene razine aminotransferaza u krvi.

Interakcija

Povećava toksičnost metotreksata, smanjujući njegov bubrežni klirens, učinke narkotički analgetici(kodein), oralni antidijabetici, heparin, neizravni antikoagulansi, trombolitici i inhibitori agregacije trombocita, smanjuje učinak urikozurika (benzbromaron, sulfinpirazon), antihipertenzivnih lijekova, diuretici (spironolakton, furosemid). Paracetamol i kofein povećavaju rizik od nuspojava. Glukokortikoidi, etanol i lijekovi koji sadrže etanol pojačavaju negativan utjecaj na gastrointestinalnu sluznicu i povećavaju klirens. Povećava koncentraciju digoksina, barbiturata, litijevih soli u plazmi. Antacidi koji sadrže magnezij i/ili aluminij usporavaju i oštećuju apsorpciju acetilsalicilne kiseline. Mijelotoksični lijekovi pojačavaju manifestacije hematotoksičnosti acetilsalicilne kiseline.

Predozirati

Može se pojaviti nakon jedne velike doze ili kod produljene uporabe. Ako je pojedinačna doza manja od 150 mg/kg, akutno trovanje smatra se blagim, 150-300 mg/kg - umjerenim, pri korištenju viših doza - teškim.

Simptomi: salicilni sindrom (mučnina, povraćanje, tinitus, zamagljen vid, vrtoglavica, jaka glavobolja, opća malaksalost, vrućica je loš prognostički znak u odraslih). Teža trovanja - stupor, konvulzije i koma, nekardiogeni plućni edem, teška dehidracija, poremećaji acidobazne ravnoteže (prvo - respiratorna alkaloza, zatim - metabolička acidoza), zatajenje bubrega i šok.

Na kronično predoziranje koncentracija određena u plazmi ne korelira dobro s težinom intoksikacije. Najveći rizik od razvoja kronične intoksikacije uočen je kod starijih osoba pri višednevnom uzimanju više od 100 mg/kg/dan. U djece i starijih bolesnika početni znakovi Salicilizam nije uvijek vidljiv, stoga je poželjno povremeno odrediti koncentraciju salicilata u krvi. Razine iznad 70 mg% ukazuju na umjereno ili teško trovanje; iznad 100 mg% - izuzetno teško, prognostički nepovoljno. U slučaju trovanja umjerena ozbiljnost potrebna je hospitalizacija najmanje 24 sata.

Liječenje: izazivanje povraćanja, primjena aktivnog ugljena i laksativa, praćenje acidobazne ravnoteže i ravnoteža elektrolita; ovisno o metaboličkom stanju - primjena natrijevog bikarbonata, otopine natrijevog citrata ili natrijevog laktata. Povećanje rezervne alkalnosti pojačava izlučivanje acetilsalicilne kiseline zbog alkalizacije urina. Alkalinizacija urina je indicirana kada je razina salicilata iznad 40 mg%, osigurana intravenskom infuzijom natrijevog bikarbonata - 88 mEq u 1 litri 5% otopine glukoze, brzinom od 10-15 ml/kg/h. Obnavljanje bcc i indukcija diureze (postiže se davanjem bikarbonata u istoj dozi i razrijeđenju, ponoviti 2-3 puta); Treba imati na umu da intenzivna infuzija tekućine kod starijih bolesnika može dovesti do plućnog edema. Ne preporučuje se uporaba acetazolamida za alkalizaciju urina (može izazvati acidemiju i povećati toksični učinak salicilati). Hemodijaliza je indicirana kada je razina salicilata veća od 100-130 mg%, te u bolesnika s kronično trovanje- 40 mg% i niže ako je indicirano (refraktorna acidoza, progresivno pogoršanje, teško oštećenje središnjeg živčanog sustava, plućni edem i zatajenje bubrega). Za plućni edem - mehanička ventilacija smjesom obogaćenom kisikom u načinu pozitivnog tlaka na kraju izdisaja; Za liječenje cerebralnog edema koriste se hiperventilacija i osmotska diureza.

Putevi primjene

Iznutra.

Mjere opreza za supstancu Acetilsalicilna kiselina

Nepoželjno zajedničko korištenje s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima i glukokortikoidima. 5-7 dana prije operacije potrebno je prestati uzimati lijek (za smanjenje krvarenja tijekom operacije iu postoperativnom razdoblju).

Vjerojatnost razvoja NSAID gastropatije smanjuje se kada se propisuje nakon jela, koristeći tablete s puferskim dodacima ili obložene posebnom enteričkom ovojnicom. Rizik hemoragijske komplikacije smatra se najmanjim kada se koristi u dozama<100 мг/сут.

Treba imati na umu da u predisponiranih bolesnika acetilsalicilna kiselina (čak iu malim dozama) smanjuje izlučivanje mokraćne kiseline iz tijela i može izazvati razvoj akutnog napadaja gihta.

Tijekom dugotrajne terapije preporuča se redovito raditi krvne pretrage i pregled stolice na okultnu krv. Zbog uočenih slučajeva hepatogene encefalopatije, ne preporučuje se za ublažavanje febrilnog sindroma u djece.

Interakcije s drugim aktivnim sastojcima

Povezane vijesti

Trgovačka imena

Jedan od vrlo popularnih antipiretika je domaći lijek acetilsalicilna kiselina. Ranije se često davao djeci s visokom temperaturom ili bolovima, no već nekoliko godina liječnici upozoravaju na opasnosti korištenja takvog lijeka kod djece. S koliko godina se djetetu može dati acetilsalicilna kiselina? Je li takav lijek dopušten u pedijatrijskoj praksi ili je stvarno opasan u djetinjstvu?

Sastav i oblik otpuštanja

Glavna komponenta acetilsalicilne kiseline je tvar istog naziva. Njemačka tvrtka Bayer također proizvodi ovaj lijek pod patentiranim imenom Aspirin. Većina oblika lijeka su tablete. Mogu biti pravilne, šumeće ili obložene koje se otapaju u crijevima. Acetilsalicilna kiselina nalazi se i u prahu od kojeg se priprema pjenušavo piće.

Kako radi?

Acetilsalicilna kiselina spada u lijekove koji se nazivaju nesteroidni protuupalni lijekovi. Kao i drugi predstavnici ove skupine lijekova, ima analgetsko i antipiretičko, kao i protuupalno djelovanje.

Smanjenje tjelesne temperature nakon uzimanja acetisalicilatne kiseline posljedica je učinka ovog spoja na hipotalamus. Lijek djeluje na centar za regulaciju temperature koji se nalazi u ovom dijelu mozga, zbog čega se točka regulacije pomiče (postaje niže). Osim toga, pojačan je prijenos topline i smanjeni su procesi stvaranja topline u tijelu pod utjecajem acetilsalicilne kiseline. Osoba se počinje aktivno znojiti, povećava se ventilacija pluća, a krvne žile kože se šire.

Protuupalni učinak acetisalicilne kiseline osigurava se vezanjem lijeka na enzim "ciklooksigenazu", odgovoran za proizvodnju medijatora upale koji se nazivaju prostaglandini. Zbog toga dolazi do inhibicije stvaranja ovih tvari, zbog čega prestaje opskrba upalnim procesima energijom.

Smanjenje koncentracije medijatora u krvi koji se naziva "bradikinin" temelj je analgetskog učinka acetilsalicilne kiseline. Zbog toga uzimanje lijeka smanjuje osjetljivost na bol. Također, analgetski učinak lijeka je zbog njegovog djelovanja na prostaglandine, jer oni povećavaju bol.

Jednako važan učinak acetilsalicilne kiseline je i izražen antiagregacijski učinak. Lijek djeluje na djelatne tvari tromboksane, zbog čega lijek razrjeđuje krv i smanjuje rizik od krvnih ugrušaka. Ovaj učinak je posebno tražen kod odraslih pacijenata (starijih osoba).

Opis zanimljivog eksperimenta o djelovanju aspirina na ljudski organizam pogledajte u prilogu emisije “Živjeti zdravo!”:

Može li se davati djeci?

Acetilsalicilna kiselina, kao i drugi lijekovi u kojima je ona glavna djelatna tvar ili jedan od aktivnih spojeva ne preporučuje se za liječenje djece mlađe od 15 godina.

Nekada se u pedijatrijskoj praksi ovaj lijek propisivao mlađoj djeci, i od 2 godine i od 7 godina, no danas pedijatri preferiraju antipiretike koji su sigurniji za djecu, jer acetilsalicilna kiselina propisana djetetu može predstavljati ozbiljnu opasnost .

Prije nego djetetu date bilo kakav lijek. vrijedi razmotriti sve rizike i mogućnost nuspojava

Indikacije

Poznavajući učinak acetilsalicilne kiseline na tijelo, možemo pretpostaviti od čega ovaj lijek pomaže. On je imenovan:

• Za bol, kao što je zubobolja, bol u mišićima ili glavobolja.
• Kod visokih temperatura kod odraslih.
• S visokim rizikom od krvnih ugrušaka.
• Za reumu, upalu srčanog mišića ili reumatoidni artritis.
• Za prevenciju cerebralnih vaskularnih oštećenja i infarkta miokarda.

Mišljenje dr. Komarovskog o uzimanju acetilsalicilne kiseline tijekom bebine groznice pogledajte u nastavku:

Kontraindikacije

Liječenje acetilsalicilnom kiselinom je zabranjeno:

• U slučaju individualne netolerancije na takav lijek.
• Za peptički ulkus, osobito ako se pogoršao.
• Za probleme sa zgrušavanjem krvi.
• Za astmu izazvanu aspirinom.
• Tijekom trudnoće u prvom tromjesečju iu zadnjim mjesecima trudnoće.
• Kod dojenja.
• Za ozbiljne bolesti bubrega.
• Za bolesti jetre.

Aspirin može pomoći tinejdžerima da se nose sa zuboboljom

Nuspojave

Kao i svi drugi lijekovi, acetilsalicilna kiselina može uzrokovati alergije, poput urtikarije, alergijskog rinitisa ili anafilaktičkog šoka. Ovaj lijek također ima ulcerogeno djelovanje, odnosno može izazvati peptički ulkus ili njegovo pogoršanje.

Primjena acetilsalicilne kiseline također može dovesti do:

• Poremećaji gastrointestinalnog trakta.Često se manifestiraju kao mučnina i žgaravica. U nekih bolesnika lijek uzrokuje povraćanje ili želučano krvarenje.
• Problemi s mokraćnim sustavom. U rijetkim slučajevima lijek uzrokuje zatajenje bubrega.
• Hematopoetski poremećaji. Dugotrajna uporaba lijeka dovodi do anemije nedostatka željeza, smanjenja razine trombocita i leukocita.
• Krvarenje. Rizik od njihove pojave povećava se dugotrajnim liječenjem acetilsalicilatnom kiselinom. Najčešće, krvarenje iz nosa i modrice nastaju s najmanjim oštećenjem kože.
• Poremećaji središnjeg živčanog sustava. Nastaju zbog visokih doza lijeka, a manifestiraju se glavoboljama, vrtoglavicom i tinitusom.

Zasebno treba napomenuti da je nuspojava acetilsalicilne kiseline u akutnim respiratornim virusnim infekcijama razvoj Reyeovog sindroma. Ova se komplikacija često dijagnosticira kod djece mlađe od 15 godina ako im se daje Aspirin za gripu, ospice, vodene kozice ili druge virusne infekcije. Njegovi simptomi su oštećenje jetre i cerebralni edem, izazvani metaboličkim poremećajima u tim organima.

Visok rizik od razvoja Reyeovog sindroma i mogućih komplikacija nakon njega objašnjavaju zašto se acetilsalicilna kiselina ne smije davati u djetinjstvu. Ovaj sindrom je opasan zbog razvoja kome i visokog postotka smrti.Čak i ako se izliječi, dijete može doživjeti kašnjenje u razvoju i oštećenje živaca.

Program Elena Malysheva detaljno govori o uzrocima i posljedicama Reyeovog sindroma kod djece:

Upute za korištenje

Tablete se uzimaju samo nakon jela, ispiru se običnom vodom ili nekom alkalnom tekućinom, na primjer, mineralnom vodom bogatom alkalijama.

Doziranje

U dobi iznad 15 godina i u odraslih bolesnika s visokom temperaturom ili umjerenom boli dati od 40 do 1000 mg acetilsalicilne kiseline po dozi. Često je pojedinačna doza 250 ili 500 mg djelatne tvari, ali točniju dozu treba odrediti liječnik.

Lijek se uzima 2-6 puta dnevno, s pauzom između doza od najmanje četiri sata. Maksimalna dnevna količina acetilsalicilne kiseline za dijete starije od 15 godina ne smije biti veća od 3 g.

Koliko dugo ga mogu uzimati?

Trajanje liječenja acetilsalicilnom kiselinom, ako se lijek koristi za snižavanje povišene tjelesne temperature, ne smije biti dulje od tri dana. Ako je svrha primjene lijeka analgetski učinak, uporaba ne smije trajati dulje od sedam dana.

Predozirati

Ako pijete acetilsalicilnu kiselinu u dozi većoj od 4 g dnevno, može izazvati teška oštećenja pluća i jetre, ali i mozga i bubrega. Otrovanje takvim lijekom dovodi do jakog znojenja, gubitka sluha, kožnih alergijskih reakcija i drugih negativnih simptoma. Za liječenje je indicirano hitno ispiranje želuca i savjetovanje s liječnikom.

Uvjeti kupnje i skladištenja

Acetilsalicilnu kiselinu možete kupiti u bilo kojoj ljekarni. Ovo je pristupačan lijek, za čiju kupnju ne morate pokazati recept. Lijek treba čuvati kod kuće na sobnoj temperaturi i na suhom mjestu, daleko od djece. Rok trajanja tableta, ovisno o proizvođaču, je 3-5 godina.

Formula: C9H8O4, kemijski naziv: 2-(acetiloksi)benzojeva kiselina.
Farmakološka skupina: nenarkotički analgetici/antiagregacijski lijekovi, nesteroidni protuupalni lijekovi/derivati ​​salicilne kiseline.
Farmakološki učinak: protuupalno, antipiretik, analgetik, antiagregant.

Farmakološka svojstva

Acetilsalicilna kiselina inhibira enzim ciklooksigenazu (COX-1, COX-2) i nepovratno inhibira metabolizam arahidonske kiseline, blokira stvaranje tromboksana i prostaglandina (PGD2, PGA2, PGF2alfa, PGE2, PGE1 i drugi). Smanjuje hiperemiju, propusnost kapilara, eksudaciju, aktivnost hijaluronidaze, smanjuje opskrbu energijom upalnog procesa blokiranjem stvaranja ATP-a. Djeluje na subkortikalne centre osjetljivosti na bol i termoregulaciju. Smanjuje razinu prostaglandina (uglavnom PGE1) u termoregulacijskom centru, što dovodi do smanjenja tjelesne temperature zbog širenja krvnih žila kože i pojačanog znojenja. Analgetski učinak određen je djelovanjem na središte osjetljivosti na bol, perifernim protuupalnim učinkom i sposobnošću salicilata da smanje algogeni učinak bradikinina. Smanjenje razine tromboksana A2 u trombocitima dovodi do nepovratne supresije agregacije i lagano širi krvne žile. Antitrombocitni učinak traje tjedan dana nakon jedne doze. Kliničke studije su pokazale da se u dozama do 30 mg postiže značajno smanjenje adhezivnosti trombocita. Povećava fibrinolitičku aktivnost plazme i smanjuje razinu koagulacijskih faktora (VII, II, IX, X), koji ovise o vitaminu K. Pospješuje izlučivanje mokraćne kiseline, budući da je poremećena njezina reapsorpcija u bubrežnim tubulima. Acetilsalicilna kiselina se gotovo u potpunosti apsorbira nakon oralne primjene. Ako oblik doziranja ima ljusku otpornu na želučani sok, što sprječava apsorpciju lijeka u želucu, on se apsorbira u tankom crijevu (gornji dio). Kada se apsorbira, podvrgava se presistemskoj eliminaciji u crijevima i jetri (proces deacetilacije). Apsorbirani dio se vrlo brzo hidrolizira, tako da poluživot acetilsalicilne kiseline nije duži od 20 minuta. Kruži u tijelu i raspoređuje se u tkivima kao anion salicilne kiseline. Maksimalna koncentracija se razvija nakon 2 sata. Ne veže se za proteine ​​plazme. Nakon procesa biotransformacije u jetri nastaju metaboliti koji se nalaze u mokraći i mnogim tkivima. Salicilati se eliminiraju aktivnom sekrecijom u bubrežnim tubulima u obliku metabolita i u nepromijenjenom obliku. Izlučivanje ovisi o pH urina (s alkalnom reakcijom urina povećava se ionizacija salicilata, što otežava njihovu reapsorpciju i značajno povećava izlučivanje).

Indikacije

Ishemijska bolest; tiha ishemija miokarda; infarkt miokarda (za smanjenje rizika od smrti i ponovnog infarkta); nestabilna angina; prevencija razvoja koronarne bolesti (u prisutnosti nekoliko predisponirajućih čimbenika); ishemijski moždani udar kod muškaraca; ponovljena prolazna cerebralna ishemija; protetski srčani zalisci (za prevenciju i liječenje tromboembolije); balonska koronarna angioplastika i stentiranje (za smanjenje mogućnosti ponovne stenoze i liječenje sekundarne disekcije koronarnih arterija); aortoarteritis (Takayasu bolest); neaterosklerotske lezije koronarnih arterija (Kawasakijeva bolest); defekti mitralnog ventila; fibrilacija atrija; rekurentna plućna embolija; prolaps mitralnog ventila (kako bi se spriječila tromboembolija); Dresslerov sindrom; akutni tromboflebitis; infarkt pluća; groznica u zaraznim i upalnim bolestima; blagi i umjereni bolni sindrom različitog podrijetla, uključujući lumbago, torakalni radikularni sindrom, glavobolju, neuralgiju, migrenu, zubobolju, artralgiju, mialgiju, algomenoreju; u alergologiji i imunologiji koristi se za "aspirinsku" desenzibilizaciju i stvaranje tolerancije na nesteroidne protuupalne lijekove u bolesnika s "aspirinskom" trijadom i "aspirinskom" astmom. Prema indikacijama, koristi se za reumatizam, reumatsku koreju, reumatoidni artritis, infektivno-alergijski miokarditis, perikarditis - ali sada je vrlo rijedak.

Način primjene i doziranje acetilsalicilne kiseline

Acetilsalicilna kiselina se uzima oralno, najbolje nakon obroka, s dovoljnom količinom vode, doziranje ovisi o bolesti. Obično za odrasle kao analgetik i antipiretik - 500-1000 mg / dan (do 3 g) podijeljeno u 3 doze. Za liječenje infarkta miokarda, kao i za njegovu prevenciju u bolesnika koji su prethodno imali srčani udar, 40-325 mg (obično 160 mg) jednom dnevno. Za smanjenje agregacije trombocita, 300-325 mg/dan kroz dulje vrijeme. Za cerebralnu tromboemboliju, dinamičke poremećaje cirkulacije u muškaraca, uključujući za prevenciju recidiva, 325 mg / dan, postupno povećavajući do 1 g / dan. Za prevenciju okluzije ili tromboze aortnog šanta - 325 mg svakih 7 sati kroz želučanu sondu umetnutu intranazalno, zatim 325 mg peroralno 3 puta dnevno kroz dulje vrijeme.
Ako propustite sljedeću dozu acetilsalicilatne kiseline, trebate je uzeti kako se sjetite, a sljedeću dozu uzeti nakon određenog vremena od zadnje doze.
Ne preporučuje se primjena acetilsalicilne kiseline zajedno s glukokortikoidima i drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Tjedan dana prije predložene kirurške intervencije potrebno je prestati uzimati lijek (kako bi se smanjilo krvarenje tijekom operacije iu razdoblju nakon nje). Mogućnost razvoja gastropatije smanjena je pri konzumiranju nakon jela i pri korištenju tableta koje su obložene posebnim crijevnim ovojnicama ili sadrže puferske dodatke. Smatra se da je rizik od krvarenja najmanji kada se koristi u dozama

Kontraindikacije i ograničenja za uporabu

Preosjetljivost (uključujući "aspirinsku" astmu, "aspirinski" trijas), hemoragičnu dijatezu (von Willebrandova bolest, hemofilija, telangiektazija), zatajenje srca, aneurizmu aorte (disecirajuću), erozivno-ulcerativne akutne i rekurentne bolesti gastrointestinalnog trakta, akutne jetrene ili zatajenje bubrega, gastrointestinalno krvarenje, hipoprotrombinemija (prije liječenja), trombocitopenija, nedostatak vitamina K, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, trombotična trombocitopenična purpura, dojenje, trudnoća (I i III trimestar), dob ispod 15 godina kada se koristi kao antipiretik. Ograničite unos acetilsalicilne kiseline kod hiperuricemije, nefrolitijaze, gihta, peptičkog ulkusa, teškog poremećaja funkcije bubrega i jetre, bronhijalne astme, KOPB-a, nosne polipoze, nekontrolirane arterijske hipertenzije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena salicilata u prvom tromjesečju trudnoće u velikim dozama povezana je s povećanom učestalošću mana fetalnog razvoja (srčane mane, rascjep nepca). Salicilati se mogu propisati u drugom tromjesečju trudnoće, ali samo uzimajući u obzir procjenu koristi i rizika. U trećem tromjesečju trudnoće primjena salicilata je kontraindicirana. Salicilati i njihovi metaboliti prelaze u majčino mlijeko u malim količinama. Slučajno uzimanje salicilata tijekom dojenja obično ne uzrokuje nuspojave kod djeteta i ne zahtijeva prekid dojenja. Međutim, ako salicilate uzimate dulje vrijeme ili u velikim dozama, tada treba prekinuti dojenje.

Nuspojave acetilsalicilne kiseline

Krvni sustav: trombocitopenija, leukopenija, anemija;
probavni sustav: gastropatija (bol u epigastričnoj regiji, dispepsija, mučnina i povraćanje, žgaravica, teško krvarenje), gubitak apetita; alergijske reakcije: reakcije preosjetljivosti (edem grkljana, bronhospazam, urtikarija), formiranje "aspirinske" trijade (rekurentna nosna polipoza, eozinofilni rinitis, hiperplastični sinusitis) i "aspirinska" bronhijalna astma;
drugo: poremećaji bubrega i/ili jetre, Reyeov sindrom kod djece, oslabljena potencija kod muškaraca (uz dugotrajnu primjenu).
Zdravi ljudi ne bi trebali koristiti aspirin kako bi izbjegli krvarenje u mozgu i gastrointestinalnom traktu.
Za dugotrajnu upotrebu: glavobolja, vrtoglavica, tinitus, zamagljen vid, smanjena oštrina sluha, prerenalna azotemija s povišenim kreatininom u krvi i hiperkalcijemijom, intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega, papilarna nekroza, nefrotski sindrom, bolesti krvi, pojačani simptomi kongestivnog zatajenja srca, aseptični meningitis, oticanje, povećana koncentracija aminotransferaza u krvi.

Interakcija acetilsalicilne kiseline s drugim tvarima

Acetilsalicilna kiselina povećava toksičnost metotreksata (smanjivanjem njegovog bubrežnog klirensa), učinke narkotičkih analgetika (propoksifen, oksikodon, kodein), heparina, oralnih antidijabetika, neizravnih antikoagulansa, inhibitora agregacije trombocita i trombolitika, smanjuje učinke urikozuričnih lijekova ( sulfinpirazon, benzbromaron), diuretici (furosemid, spironolakton), antihipertenzivi. Paracetamol, antihistaminici i kofein povećavaju rizik od nuspojava. Glukokortikoidi, etanol (i pripravci koji ga sadrže) pojačavaju negativan učinak na gastrointestinalnu sluznicu i povećavaju klirens. Povećava koncentraciju barbiturata, litijevih soli, digoksina u plazmi. Antacidi koji sadrže aluminij ili magnezij inhibiraju i smanjuju apsorpciju acetilsalicilne kiseline. Mijelotoksični lijekovi pojačavaju hematotoksičnost acetilsalicilne kiseline.

Predozirati

Može se pojaviti tijekom dugotrajne terapije ili nakon jednokratnog uzimanja velike doze (manje od 150 mg/kg je blago trovanje, 150–300 mg/kg je umjereno, a kod viših doza je teško). Simptomi predoziranja: salicilizam (povraćanje, tinitus, mučnina, zamagljen vid, jaka glavobolja, vrtoglavica, opća slabost, vrućica). Kod težih otrovanja - stupor, koma i konvulzije, plućni edem, teška dehidracija, zatajenje bubrega, acidobazni poremećaji (najprije respiratorna alkaloza, zatim metabolička acidoza), šok. Kod kroničnog predoziranja koncentracije u plazmi nisu u dobroj korelaciji s težinom trovanja. Kronična intoksikacija najčešće se razvija u starijih bolesnika pri višednevnoj konzumaciji više od 100 mg/kg/dan. U takvih bolesnika i djece ne pojavljuju se uvijek početni simptomi u obliku salicilizma, pa je povremeno potrebno odrediti razinu salicilata u krvi (više od 70 mg% označava umjereno ili teško trovanje; više od 100 mg% - izuzetno teška, koja ima nepovoljnu prognozu). Umjereno trovanje zahtijeva hospitalizaciju najmanje jedan dan. Liječenje: izazvati povraćanje, uzeti laksative i aktivni ugljen, pratiti ravnotežu elektrolita i acidobazni status; davanje otopine natrijevog bikarbonata, natrijevog laktata ili citrata - ako je potrebno. Alkalinizacija urina je potrebna kada je razina salicilata veća od 40 mg%; natrijev bikarbonat se primjenjuje intravenozno - 88 mEq u 1 litri 5% otopine glukoze, brzinom od 10-15 ml / kg / h. Treba imati na umu da intenzivna primjena tekućine kod starijih bolesnika može dovesti do plućnog edema. Acetazolamid se ne smije koristiti za alkalizaciju urina. Hemodijaliza se preporučuje za koncentracije salicilata veće od 100-130 mg%, a za kronično trovanje - 40 mg% ili niže, ako je indicirano (refrakterna acidoza, teško oštećenje središnjeg živčanog sustava, progresivno pogoršanje, zatajenje bubrega, plućni edem). U slučaju plućnog edema potrebna je mehanička ventilacija smjesom obogaćenom kisikom u modu pozitivnog tlaka na kraju izdisaja; za liječenje cerebralnog edema koriste se osmotska diureza i hiperventilacija.

Trgovački nazivi lijekova s ​​djelatnom tvari acetilsalicilne kiseline

Znanstvenici s Medicinskog fakulteta Sveučilišta Vanderbilt otkrili su da svakodnevno izlaganje aspirinu tijekom pet ili više godina značajno smanjuje rizik od razvoja raka želuca, debelog crijeva, pluća, dojke, gušterače i prostate. Rizik se smanjuje čak i pri uzimanju malih doza acetilsalicilne kiseline (primjerice 81 miligrama dnevno). Osim toga, ako je osoba u dobi od 50 do 65 godina počela svakodnevno uzimati aspirin i nastavila ga uzimati najmanje 10 godina, rizik od raka i srčanih bolesti smanjen je za 9% kod muškaraca i za oko 7% kod muškaraca. među ženama . Ali kada se aspirin ukine, taj se rizik naglo povećava.