Što je deksametazon, farmakološko djelovanje. Deksametazon u ampulama - upute, uporaba, indikacije, kontraindikacije, djelovanje, nuspojave, analozi, sastav, doziranje

!}

Spoj

1 ml lijeka sadrži

djelatna tvar– deksametazon natrij fosfat 4 mg u odnosu na deksametazon fosfat 100% tvar

Pomoćne tvari : natrijev klorid, natrijev hidrogenfosfat dodekahidrat, dinatrijev edetat, voda za injekcije

Farmakoterapijskiskupina

Kortikosteroidi za sustavnu primjenu. Glukokortikosteroidi. deksametazon

ATX kod H02A B02

Farmakološka svojstva "type="checkbox">

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Nakon intravenska primjena Maksimalne koncentracije deksametazonfosfata u krvnoj plazmi postižu se za samo 5 minuta, a nakon intramuskularne primjene - nakon 1 sata. Kada se primjenjuje lokalno injekcijom u zglobove ili meke tkanine apsorpcija se odvija sporije. Djelovanje lijekova počinje brzo nakon intravenske primjene. Na intramuskularna injekcija klinički učinak se opaža 8 sati nakon primjene. Lijek djeluje Dugo vrijeme: 17 do 28 dana nakon intramuskularne injekcije i 3 dana do 3 tjedna nakon lokalna primjena. Biološko poluvrijeme eliminacije deksametazona je 24-72 sata. U plazmi i sinovijalnoj tekućini deksametazonfosfat se brzo pretvara u deksametazon.

U krvnoj plazmi oko 77% deksametazona vezano je za proteine, pretežno albumin. Samo se mala količina deksametazona veže na druge proteine ​​plazme. Deksametazon je tvar topiva u mastima, pa prodire u međustanični i unutarstanični prostor. Svoj učinak ostvaruje u središnjem živčanom sustavu (hipotalamus, hipofiza) vezanjem na membranske receptore. U perifernim tkivima veže se i djeluje preko citoplazmatskih receptora. Deksametazon se raspada na mjestu djelovanja, tj. u kavezu. Deksametazon se prvenstveno metabolizira u jetri. Mala količina Deksametazon se metabolizira u bubrezima i drugim tkivima. Glavni put eliminacije su bubrezi.

Farmakodinamika

Deksametazon je sintetski hormon nadbubrežne žlijezde (kortikosteroid) koji ima glukokortikoidni učinak. Djeluje protuupalno i imunosupresivno, a utječe i na energetski metabolizam, metabolizam glukoze te (zbog negativne povratne sprege) na lučenje faktora aktivacije hipotalamusa i trofičkog hormona adenohipofize.

Mehanizam djelovanja glukokortikoida još uvijek nije u potpunosti razjašnjen. Sada postoji dovoljno izvješća o mehanizmu djelovanja glukokortikoida koji potvrđuju da oni djeluju na staničnoj razini. Postoje dva dobro definirana receptorska sustava u citoplazmi stanica. Zbog vezanja na glukokortikoidne receptore kortikoidi djeluju protuupalno i imunosupresivno te reguliraju metabolizam glukoze, a zbog vezanja na mineralokortikoidne receptore reguliraju metabolizam natrija, kalija i ravnotežu vode i elektrolita.

Glukokortikoidi su topljivi u lipidima i lako ulaze u ciljne stanice kroz staničnu membranu. Vezanje hormona za receptor dovodi do promjene u konformaciji receptora, što povećava njegov afinitet za DNA. Kompleks hormon/receptor ulazi u staničnu jezgru i veže se za regulacijski centar molekule DNA, koji se također naziva elementom odgovora na glukokortikoid (GRE). Aktivirani receptor, povezan s GRE ili sa specifičnim genima, regulira transkripciju mRNA, koja se može povećati ili smanjiti. Novostvorena m-RNA transportira se do ribosoma, nakon čega nastaju novi proteini. Ovisno o ciljnim stanicama i procesima koji se odvijaju u stanicama, sinteza proteina može biti povećana (na primjer, stvaranje tirozin transaminaze u jetrenim stanicama) ili smanjena (na primjer, stvaranje IL-2 u limfocitima). Budući da su glukokortikoidni receptori prisutni u svim vrstama tkiva, može se smatrati da glukokortikoidi djeluju na većinu stanica u tijelu.

Indikacije za upotrebu

• šok različitog porijekla
• cerebralni edem (s tumorima mozga, traumatskim ozljedama mozga, neuro kirurške operacije, cerebralno krvarenje, meningitis, encefalitis, radijacijske ozljede)
• Bronhijalna astma, status asthmaticus, težak alergijske reakcije(Quinckeov edem, bronhospazam, dermatoza, akutna anafilaktička reakcija na lijekove, davanje seruma i antibiotika), pirogene reakcije
• začinjeno hemolitička anemija, trombocitopenija, akutna limfoblastična leukemija, agranulocitoza, teška zarazne bolesti(u kombinaciji s antibioticima)
• akutni neuspjeh kora nadbubrežne žlijezde
• akutni stenozni laringotraheitis u djece
• glenohumeralni periartritis, epikondilitis, burzitis, tenosinovitis, osteohondroza, artritis različite etiologije, osteoartritis
• reumatske bolesti, kolagenoze

Injekcija deksametazona, 4 mg/ml, koristi se za akutna i hitna stanja u kojima je parenteralna primjena vitalna. Lijek je namijenjen za kratkotrajnu primjenu iz zdravstvenih razloga.

!}

Upute za uporabu i doze

Propisuje se odraslima i djeci od rođenja.

Režim doziranja je individualan i ovisi o indikacijama, težini bolesti i odgovoru bolesnika na terapiju. Lijek se primjenjuje intramuskularno, intravenozno u sporom mlazu ili kapanjem, moguća je i periartikularna ili intraartikularna primjena. Za pripremu otopine za intravenoznu kapaljku infuziju treba koristiti izotonsku otopinu natrijevog klorida, 5% otopinu glukoze ili Ringerovu otopinu.

Za odrasle intravenozno, intramuskularno primjeniti od 4 do 20 mg 3-4 puta/dan. Maksimalna dnevna doza je 80 mg. U akutnim situacijama opasnim po život mogu biti potrebne visoke doze. Trajanje parenteralne primjene je 3-4 dana, zatim se prelazi na terapiju održavanja oralnim oblikom lijeka. Kad se postigne učinak, doza se smanjuje tijekom nekoliko dana dok se ne postigne doza održavanja (u prosjeku 3-6 mg/dan ovisno o težini bolesti) ili do prekida liječenja uz kontinuirano praćenje bolesnika. Brza intravenska primjena velikih doza glukokortikoida može uzrokovati kardiovaskularni kolaps: injekcija se daje polako, tijekom nekoliko minuta.

Cerebralni edem (odrasli): početna doza 8-16 mg intravenozno, zatim 5 mg intravenozno ili intramuskularno svakih 6 sati do postizanja zadovoljavajućeg rezultata. Za operaciju mozga ove doze mogu biti potrebne nekoliko dana nakon operacije. Nakon toga dozu treba postupno smanjivati. Kontinuirano liječenje može spriječiti povećanje intrakranijalnog tlaka povezanog s tumorom mozga.

Za djecu Propisane su injekcije deksametazona intramuskularno. Doza lijeka je obično od 0,2 mg/kg do 0,4 mg/kg dnevno. Liječenje treba svesti na minimalne doze kroz najkraće moguće vrijeme.

Na intraartikularna injekcija Doza ovisi o stupnju upale, veličini i mjestu zahvaćenog područja. Lijek se primjenjuje jednom svaka 3-5 dana (za sinovijalnu burzu) i jednom svaka 2-3 tjedna (za zglob).

Ubrizgajte u isti zglob ne više od 3-4 puta i ne više od 2 zgloba u isto vrijeme. Češća primjena deksametazona može oštetiti zglobnu hrskavicu. Intraartikularne injekcije moraju se provoditi u strogo sterilnim uvjetima.

Nuspojave "type="checkbox">

Nuspojave

• tromboembolija, smanjenje broja monocita i/ili limfocita, leukocitoza, eozinofilija (kao i kod primjene drugih glukokortikoida), trombocitopenija i netrombocitopenična purpura
• reakcije preosjetljivosti, osip, alergijski dermatitis, urtikarija, angioedem, bronhospazam i anafilaktičke reakcije, smanjeni imunološki odgovor i povećana osjetljivost na infekcije
• politopna ventrikularna ekstrasistolija, paroksizmalna bradikardija, zatajenje srca, srčani zastoj, ruptura srca u bolesnika koji su nedavno preboljeli infarkt miokarda
• arterijska hipertenzija, hipertenzivna encefalopatija
• Nakon tretmana može doći do edema diska optički živac i povećan intrakranijalni tlak (pseudotumor). Takav neurološki nuspojave kao što su vrtoglavica (vertigo), napadaji i glavobolja, poremećaji spavanja, zbunjenost, nervoza, tjeskoba
• promjene u osobnosti i ponašanju, koje se najčešće manifestiraju kao euforija; Zabilježene su i sljedeće nuspojave: nesanica, razdražljivost, hiperkinezija, depresija i psihoza, kao i manično-depresivna psihoza, delirij, dezorijentacija, halucinacije, paranoja, labilnost raspoloženja, misli o samoubojstvu, pogoršanje shizofrenije, amnezija, pogoršanje epilepsija
• supresija funkcije i atrofija nadbubrežnih žlijezda (smanjena reakcija na stres), Cushingov sindrom, zastoj u rastu kod djece i adolescenata, poremećaji menstrualnog ciklusa, amenoreja, hirzutizam, prijelaz latentnog dijabetesa u klinički aktivan oblik, smanjena tolerancija na ugljikohidrate, povećan apetit i debljanje, hipertrigliceridemija, pretilost, povećana potreba za inzulinom ili oralnim antidijabeticima u dijabetičara, negativna ravnoteža dušika zbog katabolizma proteina, hipokalemijska alkaloza, zadržavanje natrija i vode u tijelu, povećani gubitak kalija, hipokalcijemija
• ezofagitis, dispepsija, mučnina, povraćanje, štucanje, peptički ulkusi želuca i dvanaesnika, također mogući ulcerativne perforacije i krvarenje probavni trakt(povraćanje krvi, melena), pankreatitis i perforacija žučnog mjehura i crijeva (osobito u bolesnika s kronične upale crijeva)
• slabost mišića, steroidna miopatija (slabost mišića uzrokuje katabolizam mišića), osteoporoza (pojačano izlučivanje kalcija) i kompresivni prijelomi kralježnice, prijelomi dugih kostiju, aseptična osteonekroza (češće - aseptična nekroza glave kostiju kukova i ramena), rupture tetiva (osobito uz paralelnu primjenu određenih kinolona), oštećenja zglobne hrskavice i nekroze kosti (zbog intraartikularne infekcije), prerano zatvaranje epifiznih ploča rasta
• usporeno zacjeljivanje rana, svrbež, stanjenje i povećana osjetljivost kože, strije, petehije i modrice, akne, teleangiektazije, eritem, pojačano znojenje, depresivna reakcija na kožne testove
• povišeni intraokularni tlak, glaukom, katarakta ili egzoftalmus, stanjivanje rožnice, pogoršanje bakterijskih, gljivičnih ili virusne infekcije oko
• razvoj oportunističkih infekcija, recidiv neaktivne tuberkuloze
• impotencija
• edem, hiper- ili hipopigmentacija kože, atrofija kože ili potkožja, sterilni apsces i crvenilo kože, prolazno žarenje i trnci u perineumu pri intravenskoj primjeni ili pri primjeni visokih doza
• s intramuskularnom injekcijom, promjene na mjestu injekcije, uključujući oticanje, žarenje, utrnulost, bol, paresteziju i infekciju na mjestu injekcije, rijetko nekroza okolnih tkiva, ožiljci na mjestu injekcije, atrofija kože i potkožno tkivo, kada se daje intramuskularno (injekcija u deltoidni mišić je posebno opasna)

Kod intravenske primjene: aritmije, crvenilo, konvulzije.

S intrakranijalnom primjenom - krvarenje iz nosa.

Kada se primjenjuje intraartikularno, pojačava bol u zglobu.

Znakovi sindroma ustezanja glukokortikoida

U bolesnika koji su dugo liječeni deksametazonom, tijekom brzo opadanje doze, može doći do sindroma ustezanja i slučajeva insuficijencije nadbubrežne žlijezde, hipotenzije ili smrti.

U nekim slučajevima znakovi ustezanja mogu biti slični znakovima pogoršanja ili recidiva bolesti od koje se pacijent liječio.

Ako dođe do teških događaja neželjene reakcije, liječenje se mora prekinuti.

!}

Kontraindikacije

• preosjetljivost na deksametazon ili bilo koji drugi sastojak lijeka
• akutne virusne, bakterijske ili sustavne gljivične infekcije (ako se ne primjenjuje odgovarajuća terapija)
• Cushingov sindrom
• cijepljenje živim cjepivom
• intramuskularna primjena je kontraindicirana u bolesnika s teškim poremećajima krvarenja
• peptički ulkusželuca i dvanaesnika
• osteoporoza
• trudnoće i dojenja
• akutne psihoze
• virusni i gljivične bolesti oči, bolesti rožnice u kombinaciji s defektima epitela
• trahom, glaukom
• aktivni oblik tuberkuloza
• zatajenje bubrega
• ciroza jetre i kronični hepatitis
• epilepsija
• lokalna primjena je kontraindicirana u slučajevima bakterijemije, sistemskih gljivičnih infekcija, u bolesnika s nestabilnim zglobovima, infekcija na mjestu primjene, uključujući septički artritis zbog gonoreje ili tuberkuloze.

Interakcije lijekova "type="checkbox">

Interakcije lijekova

Istodobna primjena deksametazona i nesteroidnih protuupalnih lijekova povećava rizik gastrointestinalno krvarenje i stvaranje čira.

Učinkovitost deksametazona je smanjena ako se istodobno uzimaju rifampicin, rifambutin, karbamazepin, fenobarbiton, fenitoin (difenilhidantoin), primidon, efedrin ili aminoglutetimid, pa je u takvim kombinacijama potrebno povećati dozu deksametazona.

Interakcije između deksametazona i svih gore navedenih lijekova mogu interferirati s testom inhibicije deksametazona. To se mora uzeti u obzir pri ocjenjivanju rezultata ispitivanja.

Injekcije deksametazona smanjuju terapeutski učinak antikolinesterazni lijekovi koristi se za miasteniju gravis.

Kombinirana primjena deksametazona i lijekova koji inhibiraju aktivnost enzima CYP 3A4, kao što su ketokonazol, makrolidni antibiotici, može uzrokovati povećanje koncentracije deksametazona u serumu i plazmi. Deksametazon je umjereni induktor CYP 3A4. Istodobna primjena s lijekovima koji se metaboliziraju pomoću CYP 3A4, kao što su indinavir, eritromicin, može povećati njihov klirens, uzrokujući pad koncentracije u serumu.

Ketokonazol može inhibirati nadbubrežnu sintezu glukokortikoida, pa se zbog smanjenja koncentracije deksametazona može razviti adrenalna insuficijencija.

Deksametazon smanjuje terapijski učinak lijekova za liječenje dijabetes melitusa, arterijske hipertenzije, kumarinskih antikoagulansa, prazikvantela i natriuretika (zbog toga je potrebno povećati dozu ovih lijekova); pojačava djelovanje heparina, albendazola i kaliuretika (po potrebi treba smanjiti dozu ovih lijekova).

Deksametazon može promijeniti učinak kumarinskih antikoagulansa, pa je potrebno češće provjeravati protrombinsko vrijeme pri primjeni ove kombinacije lijekova.

Istodobna primjena deksametazona i visokih doza drugih glukokortikoida ili β2-adrenergičkih agonista povećava rizik od hipokalijemije. U bolesnika s hipokalemijom, srčani glikozidi više pridonose poremećajima ritma i imaju veću toksičnost.

Antacidi smanjuju apsorpciju deksametazona u želucu. Međutim, učinak deksametazona kada se uzima istodobno s hranom i alkoholom nije ispitan istodobna uporaba lijekovi i hrana sa visok sadržaj natrij se ne preporučuje. Pušenje ne utječe na farmakokinetiku deksametazona.

Glukokortikoidi povećavaju bubrežni klirens salicilata, što ponekad otežava postizanje terapijskih koncentracija salicilata u serumu. Potreban je oprez u bolesnika koji postupno smanjuju dozu kortikosteroida jer to može dovesti do povećanja koncentracije salicilata u serumu i toksičnosti.

Ako se primjenjuje paralelno oralna kontracepcija, poluživot glukokortikoida može se produljiti, povećavajući njihove biološke učinke i moguće povećavajući rizik od nuspojava.

Istodobna primjena ritodrina i deksametazona kontraindicirana je tijekom poroda jer može dovesti do plućnog edema. Zabilježeni su smrtni slučajevi kod rodilja zbog razvoja ovog stanja.

Istodobna primjena deksametazona i talidomida može uzrokovati toksičnu epidermalnu nekrolizu.

Vrste interakcija koje imaju terapijske prednosti: Istodobna primjena deksametazona i metoklopramida, difenhidramida, proklorperazina ili antagonista 5-HT3 receptora (serotoninski ili 5-hidroksitriptaminski receptor tipa 3, kao što su ondansetron ili granisetron) učinkovita je u prevenciji mučnine i povraćanja uzrokovanih kemoterapijom cisplatinom, ciklofosfamidom, metotreksatom , fluorouracil.

posebne upute "type="checkbox">

posebne upute

Tijekom parenteralnog liječenja kortikoidima rijetko se mogu javiti reakcije preosjetljivosti pa je potrebno uzimati odgovarajuće mjere prije početka liječenja deksametazonom, uzimajući u obzir mogućnost alergijskih reakcija (osobito u bolesnika s poviješću alergijskih reakcija na bilo koji drugi lijek).

Bolesnici koji se liječe deksametazonom dulje vrijeme mogu doživjeti sindrom ustezanja (također bez vidljivih znakova insuficijencije nadbubrežne žlijezde) kada se liječenje prekine ( povišena temperatura tijela, curenje iz nosa, crvenilo konjunktive, glavobolja, vrtoglavica, pospanost ili razdražljivost, bolovi u mišićima i zglobovima, povraćanje, gubitak težine, slabost, a često i konvulzije). Stoga dozu deksametazona treba postupno smanjivati. Nagli prekid liječenja može imati kobne posljedice.

Ako je pacijent pod jakim stresom (zbog ozljede, operacije ili ozbiljna bolest) tijekom cijele terapije potrebno je povećavati dozu deksametazona, a ako se to dogodi tijekom prekida liječenja treba koristiti hidrokortizon ili kortizon.

Bolesnici koji su dulje vrijeme liječeni deksametazonom i koji nakon prestanka terapije doživljavaju jak stres trebaju ponovno primijeniti deksametazon jer rezultirajuća insuficijencija nadbubrežne žlijezde može trajati nekoliko mjeseci nakon prestanka liječenja.

Liječenje deksametazonom ili prirodnim glukokortikoidima može prikriti simptome postojećeg ili nova infekcija, kao i simptomi crijevne perforacije. Deksametazon može pogoršati sistemske gljivična infekcija, latentna amebijaza i plućna tuberkuloza.

Oprez i liječnički nadzor preporučuje se bolesnicima s osteoporozom, arterijskom hipertenzijom, zatajenjem srca, tuberkulozom, glaukomom, jetrenim ili zatajenje bubrega, dijabetes melitus, aktivni peptički ulkus, nedavna intestinalna anastomoza, ulcerozni kolitis i epilepsija. Posebna pažnja potrebna je bolesnicima u prvim tjednima nakon infarkta miokarda, bolesnicima s tromboembolijom, miastenijom gravis, hipotireozom, psihozom ili psihoneurozom, kao i starijim bolesnicima. .

Tijekom liječenja može se uočiti pogoršanje dijabetes melitusa ili prijelaz iz latentne faze u kliničke manifestacije dijabetes melitusa.

Kod produljenog liječenja potrebno je pratiti razinu kalija u krvnom serumu.

Cijepljenje živim cjepivom kontraindicirano je tijekom liječenja deksametazonom. Cijepljenje inaktiviranim virusnim odn bakterijsko cjepivo ne dovodi do očekivane sinteze antitijela i nema očekivani zaštitni učinak. Deksametazonfosfat se obično ne propisuje 8 tjedana prije cijepljenja i ne smije se započeti do 2 tjedna nakon cijepljenja.

Bolesnici koji su dugo liječeni visokim dozama deksametazona i nikada nisu imali ospice trebaju izbjegavati kontakt sa zaraženim osobama; u slučaju slučajnog kontakta, preporučuje se profilaktičko liječenje imunoglobulinom.

Učinak glukokortikoida pojačan je u bolesnika s cirozom jetre ili hipotireozom.

Mogu biti praćene ozbiljnim mentalnim reakcijama sustavna uporaba kortikosteroidi. Simptomi se obično pojavljuju nekoliko dana ili tjedana nakon početka liječenja. Rizik od razvoja ovih simptoma povećava se s visokim dozama. Većina reakcija nestaje smanjenjem doze ili prekidom uzimanja lijeka. Promjene je potrebno uočiti i uočiti na vrijeme mentalno stanje, osobito depresivno raspoloženje, suicidalne misli i namjere. Kortikosteroide treba primjenjivati ​​s posebnim oprezom u bolesnika s postojećim ili anamnezom afektivnih poremećaja, kao i u bliskih srodnika. Nastanak nuspojava može se spriječiti primjenom minimalne učinkovite doze kroz najkraće vrijeme ili primjenom potrebne dnevne doze lijeka jednokratno ujutro.

Intraartikularna primjena deksametazona može dovesti do sistemskih učinaka.

Česta uporaba može uzrokovati oštećenje hrskavice ili nekrozu kostiju.

Prije intraartikularne injekcije, mora se ukloniti iz zgloba. sinovijalna tekućina i ispitati ga (provjeriti zarazu). Treba izbjegavati ubrizgavanje kortikoida u zaražene zglobove. Ako se nakon injekcije razvije infekcija zgloba, potrebno je započeti odgovarajuću antibiotsku terapiju.

Bolesnike treba savjetovati da izbjegavaju tjelesna aktivnost na zahvaćene zglobove dok se upala ne izliječi.

Treba izbjegavati ubrizgavanje lijeka u nestabilne zglobove.

Kortikoidi mogu utjecati na rezultate kožnih testova na alergije.

Posebna upozorenja u vezi s pomoćnim tvarima. Lijek sadrži 1 mmol (23 mg) natrija po dozi, što je vrlo mala količina.

Nekompatibilnost. Lijek se ne smije miješati s drugim lijekovima osim sa sljedećim: 0,9% otopinom natrijevog klorida ili 5% otopinom glukoze.

Kada se deksametazon pomiješa s klorpromazinom, difenhidraminom, doksapramom, doksorubicinom, daunorubicinom, idarubicinom, hidromorfonom, ondansetronom, proklorperazinom, kalijevim nitratom i vankomicinom, nastat će talog.

Otprilike 16% deksametazona otopi se u 2,5% otopini glukoze i 0,9% otopini natrijevog klorida s amikacinom.

Neki lijekovi, poput lorazepama, trebaju se miješati s deksametazonom u staklenim bočicama, a ne u plastičnim vrećicama (koncentracija lorazepama pada ispod 90% nakon 3 do 4 sata skladištenja u vrećicama od polivinil klorida na sobnoj temperaturi).

Neki lijekovi, kao što je metapaminol, imaju takozvanu "inkompatibilnost sporog početka" koja se razvija unutar 24 sata kada se pomiješaju s deksametazonom.

Deksametazon s glikopirolatom: pH vrijednost konačne otopine je 6,4, što je izvan raspona stabilnosti.

Primjena tijekom trudnoće ili dojenja

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće ili dojenja

Primjena u pedijatriji . Koristiti u djece od rođenja samo ako je prijeko potrebno. Tijekom liječenja deksametazonom potrebno je pažljivo praćenje rasta i razvoja djece.

Značajke utjecaja lijeka na sposobnost vožnje ili potencijalno opasnih mehanizama

S obzirom na to da osjetljivi pacijenti mogu doživjeti neželjene reakcije(vrtoglavica, smetenost itd.), tijekom razdoblja primjene lijeka trebali biste se suzdržati od upravljanja vozilima i obavljanja drugih poslova koji zahtijevaju koncentraciju.

Otopina za injekciju 4 mg/ml 1 ml Rok valjanosti " type="checkbox">

Rok trajanja

Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Na recept

Proizvođač

PJSC "Farmak", Ukrajina, 04080, Kijev, ul. Frunze, 63.

Vlasnik registracijski certifikat

PJSC Farmak, Ukrajina

Deksametazon je a sintetičke droge, koji su analozi hormona nadbubrežnog korteksa - glukokortikosteroidi. Učinak lijeka sličan je drugom hormonskom lijeku -. Deksametazon se dobiva fluoridacijom i metilacijom prednizolona.

Dakle, razgovarajmo o deksametazonu (u ampulama za injekcije, tablete, kapi itd.), Njegovim uputama za uporabu, cijeni, recenzijama i analozima.

Značajke lijeka

Sastav deksametazona

Glavna tvar lijeka Dexamethasone je deksametazon natrijev fosfat, čija je količina 4 mg po 1 ml otopine. Ampule od tamnog stakla sadrže 2 ml otopine, pakirane su u kartonske kutije od 5 ili 10 komada (plastične kutije od 5 komada).

Pomoćne tvari otopine za injekciju su metilni i propilni derivati ​​parabena, destilirana voda za injekcije, natrijeve soli edetata i metabisulfita, natrijev hidroksid.

Oblici oslobađanja deksametazona

Deksametazon je registriran u sljedećim oblici doziranja:

1. Ampule s injekcijskom otopinom za intramuskularnu i intravensku infuziju, po 2 ml.
2. Deksametazon tablete 0,5 mg.
3. U oftalmologiji - Oftan - 0,1% otopina (kapi za oči).
4. Dexamethasone kapi za oči s koncentracijom djelatna tvar 0,1%.

farmakološki učinak

Deksametazon je snažan imunosupresiv s protuupalnim i antialergijskim djelovanjem. U prisutnosti djelatne tvari povećava se osjetljivost receptora β-adrenergičkih receptora na adrenalin i noradrenalin koje proizvodi srž nadbubrežne žlijezde.

• Lijek aktivira interakciju s receptorima stanične membrane, što dovodi do sinteze proteina i pojačava enzimsku aktivnost. Najveća količina U jetrenom tkivu opaženi su β-adrenergički receptori ovisni o deksametazonu.
• Metabolizam proteina. U mišićno tkivo razgradnja proteina se povećava u pozadini smanjenja njihove sinteze. U jetri i bubrezima odnos albumina i globulina pomiče se prema stvaranju albumina. U krvnoj plazmi se također nalazi povećana sinteza albumina i inhibicija stvaranja globulina.
• Metabolizam lipida. Potiče sintezu lipida iz glicerola i viših masnih kiselina, potiče razvoj hiperlipidemije. Dolazi do preraspodjele masne mase s njezinim pomicanjem u tijelu iz donjih dijelova tijela (kukovi, stražnjica, zdjelica) u gornje dijelove (lice, prsa i trbuh).
• Metabolizam ugljikohidrata. Potiče aktivnu apsorpciju glukoze u crijevnim resicama i želučanoj sluznici, uklanja glikogen iz jetre i mišića u krv, uzrokujući hiperglikemiju. Aktivira enzimsku aktivnost glukoza-6-fosfataze, aminotransferaza i fosfoenolpiruvat karboksilaze.
• Metabolizam vode i mineralni elementi. Promiče aktivno zadržavanje vode i natrijevih iona u tijelu, pojačavajući bubrežno izlučivanje soli kalija i kalcija. Ioni kalcija slabije se apsorbiraju u probavnom sustavu, te počinje proces mineralizacije koštanih ploča.
• Ublažava upalne procese smanjujući sintezu eozinofila i mastociti, stvarajući posrednike upale. Potiče sintezu arahidonske kiseline, interleukina 1, prostaglandina. Povećava otpornost staničnih membrana na kemijska oštećenja.
• Antialergijski i imunosupresivni učinak deksametazona je smanjenje diferencijacije T-limfocita na supresore, pomagače i ubojice, smanjenje reakcija interakcije između T i B limfocita, inhibicija aktivnosti interleukina 2 i γ-interferona, te smanjenje izlučivanja protutijela. Postoji involucija limfnog tkiva, smanjenje sinteze mastocita i inhibicija izlučivanja medijatora alergije, histamina itd. Bazofilima.. Rezultat utjecaja deksametazona je transformacija imunološkog odgovora.

Dolazi do smanjenja proizvodnje i otpuštanja adrenokortikotropnog hormona hipofize i glukokortikoida kore nadbubrežne žlijezde.

Sljedeći video detaljno govori o djelovanju deksametazona:

Farmakodinamika

Jedna ampula deksametazona uzrokuje inhibiciju hipotalamo-hipofizno-glukokortikalnog sustava tijekom 3 dana. U ekvivalentnom omjeru, 0,5 mg deksametazona odgovara učinku 3,5 mg prednizolona, ​​15 mg hidrokortizona ili 17,5 mg kortizona.

Farmakokinetika

U krvnoj plazmi deksametazon se veže za transportni protein transkortin. Ne blokiraju ih krvno-moždana i krvno-placentarna barijera. Propadanje ljekovita tvar koje proizvodi jetra i tvori složeni spoj glukuronske i sumporne kiseline.

Pola zivota hormonski lijek je 5 sati. Izlučivanje neaktivnog metabolita događa se kroz mliječne žlijezde (tijekom hranjenja) i sustav izlučivanja.

Sada saznajmo zašto je deksametazon propisan.

Indikacije

Intramuskularna injekcija hormonskog lijeka provodi se u uvjetima kada je oralna primjena ili nadomjesna terapija nemoguća. hormonska terapija s akutnim nedostatkom glukokortikosteroida. To se događa u sljedećim slučajevima:

• hormonalne abnormalnosti zbog nedostatka kore nadbubrežne žlijezde, upale u štitnjači - subakutni tireoiditis;
• šok terapija za učinkovit utjecaj antispazmodici i drugi lijekovi koji ublažavaju simptome šoka;
• neurološke operacije, ozljede mozga, druge vrste oštećenja mozga sa simptomima otekline;
• napadi Bronhijalna astma I akutni tijek opstruktivni bronhitis;
• teška alergija s prijetnjom anafilaktičkog šoka;
• akutni tijek dermatoza;
• reumatizam raznih organa;
• razvojne patologije vezivno tkivo;
• agranulocitoza i druge hematološke patologije;
• , u djece - s malignim sustavnim;
• teška kongestija u plućima i infektivni procesi;
• lokalna uporaba tijekom lupus erythematosus, itd.;
• u praksi oftalmologa u liječenju upale mnogih struktura očna jabučica i sluznice.

Trudnice mogu primiti deksametazon ako:

• prijetnje preranog rođenja;
• rijetka nasljedna bolest fetusa - nerazvijenost kore nadbubrežne žlijezde;
• anafilaktički šok i druga stanja svake osobe koja pada u stanja opasna po život.

Upute za korištenje

Lijek se primjenjuje intramuskularnom ili intravenskom infuzijom. U slučaju primjene kapanjem, deksametazon se miješa u otopini dekstroze ili izotoničnoj otopini natrijevog klorida.

Moguća lokalna primjena. Maksimalna dnevna doza hormonskog lijeka je 20 mg dnevno. Dnevna doza podijeliti na 3-4 puta. U početnom razdoblju liječenja doza deksametazona se povećava do postizanja željenog učinka, a zatim se doza smanjuje. Mogućnost dugotrajne uporabe je ograničena zbog opasnosti od atrofije kore nadbubrežne žlijezde.

Za djecu se količina lijeka izračunava na temelju tjelesne težine djeteta. Po 1 kg tjelesne težine djeteta dnevno, intramuskularno se ne smije primijeniti više od 0,00233 mg.

Video ispod daje upute za korištenje deksametazona u obliku kapi za oči:

Kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran u slučaju individualne netolerancije i teškog zatajenja jetre. S velikim oprezom i stalnim nadzorom liječnika, deksametazon se daje ženama tijekom trudnoće, djeci i odraslima za:

• patologije probavnog sustava ulcerativne prirode;
• zarazne bolesti;
• HIV – zaraženi i oboljeli od AIDS-a;
• kronične bolesti jetre i bubrega;
• kardiovaskularne patologije, osobito tijekom akutnog razdoblja;
• poremećaji hormonske sekrecije;
• razdoblje prije i nakon cijepljenja limfadenitisa i bruceloze;
• osteoporoza, glaukom.

Nuspojave

Obično nema nuspojava deksametazona iz somatskih sustava tijela.

• U nekim slučajevima zabilježena su pogoršanja dijabetes melitusa i odgođeni spolni razvoj.
• Od gastrointestinalnog trakta ponekad se opažaju poremećaji i perforacija sluznice probavnih organa.
• Lokalna alergijska reakcija, sporo zacjeljivanje rana, pretjerano znojenje, pojačano izlučivanje kalcija, povećani umor.

posebne upute

Visoke doze deksametazona propisuju se uz pažljiv nadzor liječnika. Nakon prekida uzimanja lijeka, svakako pratite dobrobit pacijenta u kliničkom okruženju.

Dok koristite lijek, morate se pridržavati dijete i osigurati da je vaša prehrana obogaćena kalcijem, kalijem i proteinima.

Deksametazon - za što je propisan? Ovo je hormonski lijek, koji se u modernoj medicini smatra jednim od vitalnih farmaceutski proizvodi, koji pripada skupini sintetskih glukokortikosteroida. Deksametazon može prodrijeti u tkiva svih organa i sustava, uključujući mozak i živčani sustav, te utjecati na cijelo tijelo. Na teškim uvjetima– šok, akutna sustavna alergija, teška upala, patološki imunološke reakcije, lijek može spasiti živote.

Sastav obrasca za otpuštanje

Za liječenje različitih vrsta bolesti, deksametazon se proizvodi u 4 oblika doziranja, terapijska osnova koji je deksametazon natrijev fosfat.

Ova tvar je sintetski analog prirodnog steroidnog hormona koji u tijelu proizvodi nadbubrežna žlijezda.

Osnovni oblici:

1. Tablete 0,5 mg (0,5 mg aktivna komponenta) u pakiranju od 10 jedinica.
2. Otopina za injekciju (0,4%) u ampulama od 1 ml koja sadrži 4 mg aktivne tvari (5 ili 25 jedinica po pakiranju). Koristi se za injekciju u mišić, venu (mlaz ili kap), unutar zgloba, u meko tkivo koje ga okružuje, u tkivo očne jabučice.
3. deksametazon kapi za oči(uho) 10 ml s koncentracijom djelatne tvari od 0,1% (1 mg u 1 ml).
4. Mast za oči – tuba 2,5 g.

Svi oblici lijekova kao pomoćne komponente sadrže tvari koje su potrebne za stabilizaciju, oblikovanje i transport deksametazona do bolnog mjesta, te konzervanse i aditive koji olakšavaju apsorpciju lijeka.

Svaki ljekoviti oblik ima svoju svrhovitost u primjeni, određene indikacije i kontraindikacije, stoga se ne biste trebali sami baviti liječenjem - samo stručnjak može razviti potreban režim liječenja, izračunati doze i učestalost uporabe.

Lijek se izdaje na recept, a naziv lijeka na latinskom je Dexamethasoni.

Farmakološka svojstva i farmakokinetika

Ljekovita svojstva

Mehanizam terapeutski učinak lijek se temelji na njegovoj sposobnosti stvaranja visoka koncentracija u krvi i žarištima upale, prodiru u sva tkiva i djeluju na staničnoj razini.

To omogućuje aktivnoj tvari da djeluje u mozgu i živčanom tkivu, ublažava oticanje mozga i pluća tijekom krvarenja, trovanja, ozljeda, tumora, uklanjajući pacijenta iz opasno po život stanje šoka, usporiti tijek procesa raka, eliminirati manifestacije akutnih alergija.

Glukokortikosteroid aktivira niz procesa koji dovode do smanjenja propusnosti vaskularnih stijenki, jačanju zaštite staničnih membrana i blokiranju upale u bilo kojoj fazi razvoja.

Potiskujući teška reakcija imunološki sustav na alergene, lijek zaustavlja razvoj alergijske reakcije, uključujući Anafilaktički šok, smanjuje stupanj otekline sluznice dišni organi, bronhije, obnavljanje protoka zraka tijekom edema grkljana ili astmatičnog napadaja.

Istodobno, lijek inhibira proizvodnju histamina, zaustavljajući patološke manifestacije alergija.

Usporava nastanak ožiljnih promjena u tkivima raznih organa.

Apsorpcija i izlučivanje iz tijela

Kortikosteroid se aktivno i gotovo potpuno apsorbira ne samo nakon injekcije, već i nakon interni prijem. Bioraspoloživost ili količina ljekovita tvar, dostizanje izvora utjecaja je 77 - 79%, zbog čega je terapijski učinak lijeka maksimalan.

U krvi se 65-70% deksametazona veže na transportni protein transkortin, što osigurava visoku koncentraciju lijeka u krvi. S krvotokom, protein isporučuje deksametazon u cijelom tijelu, prodirući u unutarstanične prostore tkiva.

Najveća količina aktivne tvari u krvi, pružajući maksimum ljekovito djelovanje, promatrano unutar 40 do 90 minuta, ovisno o načinu primjene.

Aktivnu tvar prerađuju jetreni enzimi u neaktivne intermedijere. Uklanja se iz tijela zajedno s urinom i izlučuje se u malim količinama (oko 10%) crijevima. Mala količina deksametazona prelazi u majčino mlijeko, što treba uzeti u obzir pri propisivanju lijeka majci koja doji.

Zašto je lijek propisan?

Učinak lijeka koristi se za mnoge bolesti unutarnji organi, sistemske, autoimune patologije, za bolesti zglobova, očiju, kože i mnoga druga područja medicine.

Popis patoloških stanja koja zahtijevaju injekcije ili tablete deksametazona uključuje:

• opasno po život stanja šoka svi oblici, uključujući bolni šok, toksični, kardiogeni, alergijski, postoperativni, transfuzijski (nakon transfuzije krvi);
• oticanje moždanog tkiva (s krvarenjem, meningitisom, tumorom, encefalitisom, traumom, operacijom);
• napadaj bronhijalne astme ili dugotrajni status asthmaticus;
• plućne patologije: berilioza, tuberkuloza, alveolitis, upala pluća, Loefflerov sindrom (otporan na druge lijekove);
• alergijske reakcije: urtikarija, Quinckeov edem, peludna groznica, alergije na lijekove i proizvode, serumska bolest;
• endokrini poremećaji – adrenalna insuficijencija, bolesti Štitnjača, tireotoksična kriza, tiroiditis, adrenogenitalni sindrom;
• autoimune bolesti - reumatski karditis, multipla skleroza, sistemski eritematozni lupus, pemfigus, sklerodermija, sistemski vaskulitis;
• bol zbog upale reproduktivnih organa, uključujući prostatitis; različite vrste miozitis;
• tvrdoglav kožne bolesti– ekcemi, dermatitisi raznih vrsta, psorijaza, toksicermija, Lyellov i Stevens-Johnsonov sindrom, diskoidni eritematozni lupus, keloidni ožiljci(lokalna primjena);
• lezije oka alergijske i upalne prirode: skleritis, ulkus rožnice, razne vrste konjunktivitisa (osim gnojnog), uveitis, keratitis, blefaritis, upala vidnog živca, oftalmopatija zbog dijabetes melitusa;
• oticanje grkljana i glotisa kod akutnog krupa;
• upale zglobova raznih vrsta: artritis različite forme, osteoartritis, poliartritis, ankilozantni spondilitis, burzitis, tenosinovitis i drugi;
• hematopoetski poremećaji: Addisonova bolest, limfom, agranulocitoza, anemija različitog podrijetla, trombocitopenija;
• kritična stanja s oštećenjem gastrointestinalnog sustava: enteritis, uključujući granulomatozni, hepatitis i hepatična koma, ulcerozni kolitis;
• alergijsko-toksična reakcija s masivnom helmintičkom agresijom;
• oštećenje jednjaka i želuca zbog trovanja alkalijama, kiselinama za suzbijanje upale i sprječavanje ožiljaka;
• začinjeno bubrežne patologije- glomerulonefritis, nefrotski sindrom;
• maligni procesi u plućima, leukemija, limfocitna leukemija, mijelom;
• mučnina i povraćanje tijekom uzimanja citostatika.

Za 1 ml:

aktivna tvar: deksametazon natrijev fosfat (u smislu deksametazon fosfata) - 4 mg;

Pomoćne tvari : glicerol - 22,5 mg, natrijev hidrogenfosfat dihidrat - 1 mg, dinatrijev edetat dihidrat - 0,1 mg, voda za injekcije do 1 ml.

H.02.A.B Glukokortikoidi

S.01.B.A Kortikosteroidi

3 godine.

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Deksametazon djeluje na gotovo sve sustave i organe ljudskog tijela. Ovaj lijek je uglavnom namijenjen sportašima. Ublažava upale u zglobovima i liječi oštećene ligamente.

Indikacije za upotrebu

U medicini se deksametazon (pročitajte recenzije lijeka na kraju članka) koristi samo u ekstremnim slučajevima, zbog vrlo opsežnog nuspojave droga. Na primjer, za bolesti kao što su moždani edem ili apsces, encefalitis, meningitis, leukemija i terapija malignih tumora. Općenito, koristi se samo kada je život pacijenta mnogo važniji od nuspojava ovog lijeka. Osim, Deksametazon potiskuje proizvodnju adrenokortikotropnog hormona, a zatim i sintezu endogenih glukokortikosteroida. Ovo svojstvo lijeka opravdava njegovu upotrebu za povećanje mišićne mase.

Nuspojave deksametazona

Deksametazon je lijek čije se nuspojave javljaju i ovise o duljini liječenja i primijenjenoj dozi.

Najčešće nuspojave:

• debljanje;
• povećan apetit;
• mentalni poremećaji;
• adrenalna insuficijencija;
• intolerancija na glukozu.

Manje uobičajene reakcije su:

• alergija;
• peptički ulkus;
• hipertrigliceridemija;
• akutni pankreatitis.

Uz dugotrajnu upotrebu lijeka:

• pretilost;
• atrofija mišića;
• ranjivost kože;
• osteoporoza;
• disfunkcija nadbubrežnih žlijezda.

U u rijetkim slučajevima može se pojaviti:

• glaukom;
• katarakta;
• aseptična nekroza kostiju;
• smanjena imunološka obrana;
• povećana osjetljivost na zarazne bolesti.

Opasnost od osteoporoze

Što se tiče bavljenja sportom, osteoporoza može biti vrlo neugodno iznenađenje. Nuspojave deksametazona imaju antagonistički učinak na vitamin D (kalcij se "ispire" iz kostiju), što rezultira povećanom lomljivošću kostiju. S produljenom uporabom ovog lijeka, ligamenti će postati ne samo elastični, već i omekšani, što se ne smije dopustiti.

Kontraindikacije za deksametazon

Nuspojave deksametazona nisu kompatibilne s djelovanjem lijekova koji sadrže inzulin, tj. ne mogu ga koristiti osobe sklone dijabetesu, a posebno oni koji ga već imaju. Uostalom, Dexamethasone povećava otpornost na inzulin. Također, lijek ne smiju koristiti oni koji pate od duodenalne ili duodenalne insuficijencije, zatajenja bubrega ili zaraznih bolesti.

Nuspojave na ljudske sustave i organe

Deksametazon, čije su nuspojave prilično opsežne, negativno utječe sljedeće sustave i ljudski organi:

• Endokrilni sustav: smanjena tolerancija glukoze, steroidni dijabetes melitus, pogoršanje funkcije nadbubrežne žlijezde, Itsenko-Cushingov sindrom, odgođeni spolni razvoj kod djece.
• Probavni sustav: povraćanje, mučnina, pankreatitis, čir na dvanaesniku i želucu, erozivni ezofagitis, perforacija i krvarenje gastrointestinalnog trakta, smanjen ili povećan apetit, probavne smetnje, štucanje,.
• Kardiovaskularni sustav : aritmija i bradikardija; povećana ozbiljnost ili razvoj zatajenja srca, povećana arterijski tlak, hiperkoagulacija, tromboza.
• Živčani sustav: dezorijentacija, delirij, euforija, manično-depresivna psihoza, halucinacije, depresija, paranoja, nervoza ili tjeskoba, povećan intrakranijalni tlak, nesanica, vrtoglavica, konvulzije, glavobolja.
• Osjetilni organi: gubitak vida, katarakta, povišen intraokularni tlak, sklonost razvoju infekcija oka, egzoftalmus, trofičke promjene rožnica.
• Mišićno-koštani sustav: usporavanje procesa okoštavanja i rasta kod djece, osteoporoza, steroidna miopatija, ruptura mišićnih tetiva, smanjenje mišićne mase.
• Lokalne reakcije: utrnulost, žarenje, trnci, bol, hiperemija ili infekcija mogu se pojaviti na mjestu ubrizgavanja, u rijetkim slučajevima, može se razviti nekroza ili ožiljno tkivo na mjestu ubrizgavanja; Kod intramuskularne primjene može doći do atrofije potkožnog tkiva i kože.
• Ostale reakcije: egzacerbacija ili razvoj novih infekcija (pojava takve reakcije je olakšana kombiniranom primjenom imunosupresiva), leukociturija.

Uz tako opsežan popis nuspojava, deksametazon treba uzimati samo u ekstremnim slučajevima, kratko vrijeme iu minimalnim dozama. Uostalom, što više koristite ovaj lijek, to više nuspojave počet ćeš vidjeti.